Німесил®

допоміжні речовини: макроголу цетостеариловий ефір, сахароза, мальтодекстрин, лимонна кислота безводна, ароматизатор апельсиновий.

Опис

Світло-жовтий гранульований порошок із апельсиновим запахом. Вміст одного пакетика частково розчиняють 100 мл води при перемішуванні протягом 1 хв. Приготовлений розчин білого або світло-жовтого кольору з частково розчиненою речовиною.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні препарати інші. Німесулід.

Фармакологічні властивості

Німесулід добре всмоктується при пероральному прийомі. Після прийому одноразової дози, що становить 100 мг німесуліду, у дорослих максимальна концентрація у плазмі досягається через 2 – 3 години та становить 3 – 4 мг/л. Площа під кривою (AUC) становить 20-35 мг ч/л. При прийомі німесуліду в дозі 100 мг один або два рази на добу протягом 7 днів не було виявлено жодних відмінностей фармакокінетичних властивостей.

До 97,5% німесулід зв'язується з білками плазми.

Німесулід активно метаболізується у печінці різними шляхами за участю ізоферменту цитохрому P450 (CYP) 2C9. Тому, у разі спільного застосування німесуліду з медикаментами, які метаболізуються за участю даного ізоферменту, слід враховувати можливе виникнення лікарських взаємодій. Основним метаболітом є фармакологічно активне парагідрокси-похідне німесуліду. Час до виявлення даного метаболіту в циркулюючій крові мало (близько 0,8 години), але величина його утворення невелика та значно менша, ніж величина абсорбції німесуліду. Гідроксинімесулід є єдиним метаболітом, що виявляється у плазмі.Цей метаболіт майже повністю присутній у зв'язаному вигляді. Період напіввиведення становить від 32 до 6 годин.

Німесулід виводиться з організму головним чином із сечею (близько 50% від прийнятої дози). Лише 1 – 3 % виводиться у незміненому вигляді. Гідроксинімесулід – основний метаболіт, що виявляється виключно у вигляді глюкуронату. Приблизно 29 % прийнятої дози виділяється в метаболізованому вигляді з калом.

Фармакокінетичний профіль німесуліду у осіб похилого віку не змінюється при призначенні одноразових та багаторазових/повторних доз.

У короткочасному експериментальному дослідженні, що проводилося за участю пацієнтів з легкою та помірною формами ниркової недостатності (кліренс креатиніну 30 - 80 мл/хв) та здорових добровольців, максимальна концентрація німесуліду та його основного метаболіту у плазмі хворих була не більшою, ніж концентрація у здорових. Площа під кривою "Концентрація - час" (AUC) і період напіввиведення (t1/2 beta) у пацієнтів з нирковою недостатністю були на 50% вищими, але завжди знаходилися в діапазоні фармакокінетичних значень, що спостерігалися у здорових добровольців, які приймали німесулід. Повторне застосування препарату не призводило до акумуляції. Німесулід протипоказаний пацієнтам із печінковою недостатністю.

Фармакодинаміка

Німесулід є нестероїдним протизапальним препаратом з аналгезуючими та жарознижувальними властивостями, що діє як інгібітор ферменту циклооксигенази, що відповідає за синтез простагландинів.

Показання до застосування

• лікування гострого болю
• симптоматичне лікування остеоартриту з больовим синдромом
• лікування первинної дисменореї

Німесулід слід призначати лише як препарат другої лінії.

Рішення про терапію німесулідом має прийматись на підставі оцінки всіх ризиків для конкретного пацієнта.

Спосіб застосування та дози

Для того, щоб звести до мінімуму небажані побічні ефекти, слід приймати мінімальну ефективну дозу при найменшій тривалості лікування.

Максимальна тривалість лікування німесулід становить 15 днів.

По 1 пакетику (100 мг німесуліду) двічі на добу після їди

Пацієнти похилого віку: при лікуванні пацієнтів похилого віку необхідності в коригуванні добової дози немає.

Пацієнти з порушеною функцією нирок: на підставі фармакокінетичних даних необхідності коригування дози у пацієнтів з легкою та помірною формами ниркової недостатності (кліренс креатиніну 30 - 80 мл/хв) немає

Побічні дії

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те, що деякі нестероїдні протизапальні препарати (особливо у високих дозах та при тривалому застосуванні) можуть призвести до незначного ризику виникнення артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту).

Повідомлялося про виникнення набряку, артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності як реакції на лікування нестероїдними протизапальними препаратами.

Є дані про дуже рідкісні випадки серйозних шкірних реакцій на НПЗП, що супроводжуються утворенням пухирів, у тому числі синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз.

Найчастіше при лікуванні нестероїдних протизапальних засобів побічні ефекти спостерігаються з боку шлунково-кишкового тракту.Можливе виникнення пептичних виразок, перфорації або кровотечі шлунково-кишкового тракту, що іноді загрожує життю, особливо у літніх людей. Повідомлялося про наступні побічні явища після застосування препарату: нудота, блювання, діарея, здуття живота, запор, диспепсія, біль у животі, дьогтеподібний стілець, криваве блювання, виразковий стоматит, загострення колітів та хвороби Крона. Менш часто спостерігалися гастрити.

Наведені нижче побічні ефекти засновані на даних, отриманих з контрольованих клінічних досліджень* (приблизно 7800 пацієнтів) та постмаркетингових досліджень. Частота випадків класифікується так: дуже часто (≥ l/10); часто (≥ l/100, < l/10), іноді (≥ l/l,000, < l/100); рідко (≥l/10,000, <l/l,000); дуже рідко (<l/10,000), включаючи окремі випадки.

Порушення з боку кровоносної та лімфатичної систем

Тромбоцитопенія Панцитопенія Пурпура

Розлади імунної системи.

Розлади метаболізму та харчування

Почуття страху* Нервовість* Нічні жахливі сновидіння*

Порушення з боку нервової системи

Головний біль Сонливість Енцефалопатія (синдром Рейє)

Порушення з боку органів зору

Порушення з боку органів слуху та лабіринтного апарату

Геморагія* Лабільність артеріального тиску* "Припливи"*

Порушення з боку дихальних шляхів

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

Діарея * Нудота * Блювота *

Запор * Метеоризм * Шлунково-кишкова кровотеча

Виразка та перфорація 12-п. кишки

Виразка та перфорація шлунка

Порушення з боку печінки та жовчовивідної системи (Див. п. 4.4.)

Підвищений рівень ферментів печінки

Гепатит Блискавичний (фульмінантний) гепатит (включаючи летальні наслідки) Жовтяниця

Патологія шкіри та підшкірної клітковини

Свербіж* Висип* Підвищена пітливість*

Кропивниця Ангіоневротичний набряк Набряк обличчя Еритема поліформна Синдром Стівенса-Джонсона Токсичний епідермальний некроліз

Порушення з боку нирок та сечовивідної системи

Ниркова недостатність Олігурія Інтерстиціальний нефрит

Загальні порушення та місцеві реакції на препарат

*Частота заснована на результатах клінічних випробувань

Протипоказання

- відома підвищена чутливість до німесулід або до однієї з допоміжних речовин препарату

- які мали місце у минулому гіперергічні реакції (наприклад, бронхоспазм, риніт, кропив'янка) у зв'язку з прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів.

- що мали місце у минулому гепатоксичну реакцію на німесулід.

- супутній прийом інших речовин із потенційною гепатотоксичністю

- шлунково-кишкові кровотечі, що виникали раніше, або перфорація, пов'язані з попередньою терапією НПЗЗ

- виразка шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, наявність в анамнезі виразки, перфорації або кровотечі у шлунково-кишковому тракті

- наявність в анамнезі цереброваскулярних кровотеч або інших крововиливів, а також захворювань, що супроводжуються кровоточивістю

- тяжкі порушення згортання крові

- тяжка серцева недостатність

- тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв)

- пацієнти із симптомами застуди чи грипу

- Діти віком до 18 років.

- вагітність та годування груддю

Лікарські взаємодії

Інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП)

Спільне застосування лікарських засобів, що містять німесулід, з іншими нестероїдними протизапальними препаратами, включаючи ацетилсаліцилову кислоту у протизапальних дозах (≥1 г один раз на добу або ≥3 г загальна добова доза), не рекомендується.

Кортикостероїди: підвищують ризик виникнення виразки у шлунково-кишковому тракті або кровотечі.

Антикоагулянти: нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин або ацетилсаліцилова кислота. Через підвищений ризик кровотеч, така комбінація не рекомендується та протипоказана пацієнтам з тяжкими порушеннями коагуляції. Якщо комбінованої терапії все ж таки не можна уникнути, необхідно проводити ретельний контроль показників згортання крові.

Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори повторного поглинання серотоніну (SSRIs):

Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори повторного поглинання серотоніну (SSRIs) збільшують ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі.

Кортикостероїди, антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори повторного поглинання серотоніну (SSRIs) підвищують ризик виникнення виразки у шлунково-кишковому тракті або кровотечі.

Діуретики, інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту, антагоністи ангіотензину ІІ (АІІА):

Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати ефективність діуретиків та інших гіпотензивних препаратів (наприклад, бета-блокаторів та інгібіторів АПФ).У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, у пацієнтів, які страждають на зневоднення, або у пацієнтів похилого віку з обмеженою функцією нирок) спільне призначення інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину II, а також речовин, що пригнічують систему циклооксигенази, може викликати подальше зниження функції (до гострої ниркової недостатності), яке носить, зазвичай, оборотний характер. Наявність цих взаємодій необхідно брати до уваги у пацієнтів, які приймають німесулід разом з інгібіторами АПФ або АІІА. Тому комбінація препаратів повинна призначатися з обережністю, особливо у літніх пацієнтів. Пацієнти повинні одержувати достатню кількість рідини. Повинна бути оцінена необхідність спостереження за функцією нирок після початку комбінованої терапії та періодично у її процесі.

Фармакокінетичні взаємодії: вплив німесуліду на фармакокінетику інших лікарських засобів.

У здорових добровольців німесулід тимчасово знижував дію фуросеміду на виведення натрію, меншою мірою на виведення калію, та знижував діуретичну відповідь.

Спільний прийом німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20%) площі під кривою "Концентрація - час" (AUC) та зниження кумулятивної екскреції фуросеміду без зміни ниркового кліренсу фуросеміду.

Спільне призначення фуросеміду та німесулід-вмісних лікарських препаратів потребує обережності у пацієнтів з порушеннями ниркової або серцевої функції.

Є дані про те, що нестероїдні протизапальні засоби зменшують кліренс літію, що призводить до підвищення рівня літію в плазмі та токсичності літію.При призначенні Німесілу® пацієнтам, які одержують терапію препаратами літію, слід здійснювати частий контроль рівня літію у плазмі.

Були проведені дослідження in vivo з метою виявлення можливих фармакокінетичних взаємодій з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (наприклад, комбінація алюмінію та магнію гідроксиду). Клінічно значимих взаємодій немає.

Німесулід пригнічує активність ферменту CYP2C9. При одночасному прийомі з Німесилом® ліків, які є субстратами цього ферменту, концентрація цих препаратів у плазмі може збільшуватися.

При призначенні німесуліду менш ніж за 24 години до або менше ніж через 24 години після прийому метотрексату потрібно бути обережним, оскільки в таких випадках рівень метотрексату в плазмі і, відповідно, токсичні ефекти даного препарату можуть підвищуватися.

У зв'язку з дією на ниркові простагландини інгібітори синтетаз простагландинів, до яких належить німесулід, можуть підвищувати нефротоксичність циклоспоринів.

Фармакокінетичні взаємодії: ефекти інших препаратів на німесулід

Дослідження in vitro показали, що німесулід витісняється з місць зв'язування толбутамідом, саліциловою кислотою та вальпроєвою кислотою. Незважаючи на те, що дані взаємодії були визначені в плазмі, зазначені ефекти не спостерігалися в процесі клінічного застосування препарату.

Особливі вказівки

Небажані побічні ефекти можна звести до мінімуму, використовуючи найменшу ефективну дозу за найменшої тривалості, необхідної для контролю симптомів захворювання (ризики з боку шлунково-кишкового тракту та серцево-судинної системи, нижче).

За відсутності покращення симптоматики терапію препаратом слід відмінити.

У пацієнтів похилого віку може бути підвищена частота несприятливих реакцій на нестероїдні протизапальні препарати, особливо частота шлунково-кишкових кровотеч та прорив, що може бути в деяких випадках смертельно небезпечним; у пацієнтів похилого віку можуть бути також порушення функції нирок, печінки та серця.

Тому таким пацієнтам рекомендується проведення відповідного клінічного спостереження.

Порушення з боку печінки

Повідомляється про рідкісні випадки серйозних реакцій з боку печінки, у тому числі про дуже рідкісні випадки летального результату, пов'язані із застосуванням німесулід-вмісних лікарських препаратів. Пацієнти, які відчувають симптоми, схожі на симптоми ураження печінки під час лікування препаратом Німесил® (наприклад, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, стомлюваність, темний колір сечі) або пацієнти, у яких дані лабораторних аналізів функції печінки відхиляються від нормальних значень, повинні скасувати лікування препаратом. Повторне призначення німесуліду таким пацієнтам протипоказане. Повідомляється про ураження печінки, в більшості випадків оборотне, після короткочасного впливу препарату.

Під час лікування Німесилом пацієнт повинен утримуватися від прийому інших анальгетиків. Слід уникати супутнього застосування Німесілу® та інших нестероїдних протизапальних засобів, у тому числі селективних інгібіторів циклооксигенази-2.

Пацієнти, які отримували німесулід і у яких розвинулися симптоми, схожі на грип або застуду, повинні відмінити лікування.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:

Повідомлялося, що при прийомі всіх нестероїдних протизапальних засобів, у будь-який момент під час лікування, з наявністю або без наявності симптомів-провісників або наявності в анамнезі серйозних порушень шлунково-кишкового тракту, можуть виникати шлунково-кишкова кровотеча, виразка та проходження виразки, які можуть загрожувати життю .

Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, виразки або прободіння виразки підвищується зі збільшенням дози нестероїдного протизапального препарату, у пацієнтів з наявністю виразки в анамнезі, особливо ускладненою крововиливом або прободінням, а також у пацієнтів похилого віку. Для цих пацієнтів лікування слід розпочинати з найменшої можливої ​​дози. Для цих пацієнтів, а також пацієнтів, які приймають супутні низькі дози аспірину або інших препаратів, що збільшують ризик виникнення шлунково-кишкового захворювання, слід розглянути можливість застосування комбінованої терапії із застосуванням захисних речовин (наприклад, мізопростолу або інгібіторів протонного насосу).

Пацієнти з токсичним ураженням шлунково-кишкового тракту, особливо літні, повинні повідомляти про будь-які незвичайні симптоми, що виникають в області шлунково-кишкового тракту (особливо про шлунково-кишкові кровотечі). Це особливо важливо на початкових стадіях лікування.

Шлунково-кишкова кровотеча, утворення виразок або перфорації відзначалися на різних етапах лікування незалежно від наявності симптомів-провісників або наявності в анамнезі патології з боку шлунково-кишкового тракту. Якщо є шлунково-кишкова кровотеча або виразка шлунково-кишкового тракту, лікування німесулід слід негайно перервати.Німесулід слід з обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (включаючи виразку виразки, шлунково-кишкову кровотечу, неспецифічний виразковий коліт або хвороба Крона).

Пацієнти, які приймають супутні препарати, які можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі, наприклад, пероральні кортикостероїди, антикоагулянти, такі як варфарин, селективні інгібітори повторного поглинання серотоніну або антитромбоцитарні засоби, такі як аспірин, повинні бути інформовані про необхідність.

У разі виникнення у пацієнтів, які одержують препарат Німесил, шлунково-кишкової кровотечі або виразки, лікування препаратом слід відмінити.

Нестероїдні протизапальні засоби слід з обережністю призначати пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки можливе загострення цих захворювань.

Порушення з боку шкіри

Є дані про дуже поодинокі випадки серйозних шкірних реакцій на нестероїдні протизапальні препарати, деякі з яких можуть бути смертельно небезпечні. У тому числі ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса – Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Очевидно, найбільшого ризику розвитку шкірних реакцій пацієнти схильні в початковий період терапії. Німесил слід відмінити за перших ознак шкірного висипу, ураження слизових оболонок та інших ознак алергічної реакції.

Порушення з боку нирок

У пацієнтів з нирковою або серцевою недостатністю Німесил слід застосовувати з обережністю, оскільки препарат може погіршити функцію нирок. У цьому випадку лікування слід відмінити.

Вплив на фертильність

Застосування німесуліду може знижувати жіночу фертильність, тому його не рекомендується призначати жінкам, які планують вагітність. У жінок, які мають проблеми із зачаттям або проходять обстеження на предмет безпліддя, слід розглянути можливість відміни Німесила®.

Німесил містить сахарозу. Даний препарат не повинен призначатися пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази.

Порушення з боку серцево-судинної та цереброваскулярної систем:

Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або слабкою/помірною гострою серцевою недостатністю в анамнезі, а також пацієнтам із виникненням затримки рідини в організмі та набряків як реакції на застосування терапії НПЗП, потрібен відповідний контроль стану та консультації лікаря.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те, що деякі нестероїдні протизапальні препарати, особливо у високих дозах та тривалому застосуванні, можуть призвести до незначного ризику виникнення артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Для запобігання ризику виникнення таких подій при застосуванні німесуліду даних недостатньо.

Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, гострою серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферійних артерій та/або цереброваскулярним захворюванням, німесулід слід призначати після ретельної оцінки стану.Такий же ретельний розгляд стану повинен бути виконаний перед початком тривалого лікування пацієнтів з факторами ризику розвитку серцево-судинного захворювання (наприклад, при артеріальній гіпертонії, гіперліпідемії, цукровому діабеті, курінні).

Оскільки німесулід може впливати на функцію тромбоцитів, його слід обережно призначати пацієнта з геморагічним діатезом. Однак Німесил не замінює ацетилсаліцилову кислоту при профілактиці серцево-судинних захворювань.

Вагітність та лактація

Пригнічення синтезу простагландину може несприятливо вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Дані, отримані при епідеміологічних дослідженнях, дозволяють дійти невтішного висновку у тому, що у ранніх термінах вагітності застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландину, може збільшити ризик мимовільного аборту, виникнення в плоду вади серця і гастрошизиса. Абсолютний ризик аномалії серцево-судинної системи підвищився менш як з 1% приблизно до 1,5%. Вважається, що ризик збільшується зі збільшенням дози та тривалості застосування.

Не слід приймати німесулід протягом усього періоду вагітності.

У третьому триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландину:

- можуть призвести до розвитку у плода:

• пневмокардіального токсичного ураження (з передчасним закриттям артеріальних проток та гіпертензією в системі легеневої артерії);
• дисфункції нирок, що може прогресувати до ниркової недостатності з недостатнім розвитком маловодия;

- у матері та плода в кінці вагітності можливо:

• збільшення часу кровотечі; антиагрегаційний ефект, який може виникнути навіть при застосуванні дуже низьких доз препарату;
• придушення скорочувальної діяльності матки, що може призвести до затримки чи подовження періоду пологів.

Застосування німесуліду може погіршити фертильну функцію у жінок, тому препарат не рекомендується призначати жінкам, які планують завагітніти.

На даний момент не відомо, чи виділяється німесулід у материнське молоко.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортними засобами чи потенційно небезпечними механізмами

Пацієнти, які зазнають головного болю, запаморочення або сонливості після прийому Німесілу®, не повинні керувати транспортним засобом, машинами чи механізмами.

Передозування

Симптоми гострого передозування НПЗП зазвичай обмежуються наступним: апатія, сонливість, нудота, блювота і біль в епігастральній ділянці. кома Повідомляється про виникнення анафілактоїдних реакцій при прийомі терапевтичних доз нестероїдних протизапальних засобів та при передозуванні таких препаратів.

Лікування: У разі передозування нестероїдних протизапальних засобів лікування симптоматичне та підтримуюче. Специфічного антидоту немає. препарату.При наявності симптомів передозування або після прийому великої дози препарату протягом 4 годин після прийому пацієнтам можуть бути призначені: викликання блювання та/або прийом активованого вугілля (60-100 г для дорослих) та/або прийом осмотичного проносного засобу. Примусовий діурез, луг сечі, гемодіаліз або гемоперфузія можуть бути неефективними внаслідок високого рівня зв'язування препарату з білками крові. Слід контролювати функції нирок та печінки.

Форма випуску та упаковка

По 2 г гранул поміщають у термічно заварені пакетики з комбінованого матеріалу папір/алюміній/поліетилен.

По 9, 15 або 30 пакетиків разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у пачку з картону.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Німесил ® (Nimesil ® )

Світло-жовтий зернистий порошок із апельсиновим запахом.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Німесулід є НПЗЗ із класу сульфонамідів. Чинить протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Німесулід діє як інгібітор ферменту ЦОГ, що відповідає за синтез ПГ та інгібує головним чином ЦОГ-2.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо препарат добре всмоктується із ШКТ, досягаючи C_max у плазмі крові через 2-3 год; зв'язок з білками плазми – 97,5%; T_1/2 становить 3,2-6 год. Легко проникає через гістогематичні бар'єри.

Метаболізується у печінці за допомогою ізоферменту цитохрому Р450CYP 2C9. Основним метаболітом є фармакологічно активне парагідроксипохідне німесулід - гідроксинімесулід.Гідроксинімесулід виводиться з жовчю у метаболізованому вигляді (виявляється виключно у вигляді глюкуронату – близько 29%).

Німесулід виводиться з організму, переважно нирками (близько 50% від прийнятої дози).

Фармакокінетичний профіль німесуліду у осіб похилого віку не змінюється при призначенні одноразових та багаторазових/повторних доз.

За даними експериментального дослідження, що проводилося за участю пацієнтів з легким та помірним ступенем ниркової недостатності (Cl креатиніну 30–80 мл/хв) та здорових добровольців, C_max німесуліду та його метаболіту в плазмі хворих не перевищувала концентрації німесуліду у здорових добровольців. AUC та T_1/2 у пацієнтів з нирковою недостатністю були вищими на 50%, але в межах значень фармакокінетичних параметрів. При повторному прийомі препарату кумуляції немає.

Показання

• лікування гострого болю (біль у спині, попереку; больовий синдром при патології кістково-м'язової системи, включаючи травми, розтягнення зв'язок та вивихи суглобів; тендиніти, бурсити);
• зубний біль;
• симптоматичне лікування остеоартрозу з больовим синдромом;
• дисальгоменорея.

Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання.

Протипоказання

• підвищена чутливість до німесуліду або одного з компонентів препарату;
• гіперергічні реакції (в анамнезі), наприклад, бронхоспазм, риніт, кропив'янка, пов'язані з прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ, в т.ч. німесуліду;
• гепатотоксичні реакції на німесулід (в анамнезі);
• супутній (одночасний) прийом ЛЗ з потенційною гепатотоксичністю, наприклад, парацетамолу або інших аналгетичних засобів або НПЗЗ;
• запальні захворювання кишківника (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт) у фазі загострення;
• період після проведення аортокоронарного шунтування;
• гарячковий синдром при застуді та гострих респіраторно-вірусних інфекціях;
• повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух з непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі);
• виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, наявність в анамнезі виразки, перфорації або кровотечі у шлунково-кишковому тракті;
• наявність в анамнезі цереброваскулярних крововиливів або інших кровотеч, а також захворювань, що супроводжуються кровоточивістю;
• тяжкі порушення зсідання крові;
• тяжка серцева недостатність;
• тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну
• печінкова недостатність або будь-яке активне захворювання печінки;
• вагітність та період лактації;
• алкоголізм, наркозалежність;
• діти віком до 12 років.

З обережністю: тяжкі форми артеріальної гіпертензії, цукрового діабету типу 2, серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, куріння, Cl креатиніну менше 60 мл/хв.

Анамнестичні дані про наявність виразкового ураження ШКТ, інфекції, спричиненої Helicobacter pylori; літній вік; тривале попереднє використання НПЗЗ; тяжкі соматичні захворювання.

Супутня терапія наступними препаратами: антикоагулянти (наприклад варфарин), антиагреганти (наприклад ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), пероральні глюкокортикостероїди (наприклад преднізолон), СІОЗС (наприклад циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін).

Рішення про призначення препарату Німесил має ґрунтуватися на індивідуальній оцінці ризику та користі при прийомі препарату.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Як і інші препарати класу НПЗЗ, які інгібують синтез ПГ, німесулід може негативно впливати на перебіг вагітності та/або на розвиток ембріона та призводити до передчасного закриття артеріальної протоки, гіпертензії в системі легеневої артерії, порушення функції нирок, яке може переходити до ниркової недостатності. олігогідрамніоном, до підвищення ризику кровотеч, зниження контрактильності матки, виникнення периферичних набряків.

У зв'язку з цим німесулід протипоказаний під час вагітності та в період лактації.

Застосування препарату Німесил може негативно впливати на жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують вагітність. При плануванні вагітності необхідна консультація з лікарем.

Спосіб застосування та дози

Інформація винятково для працівників охорони здоров'я.
Чи є фахівцем охорони здоров'я?

Всередину, після їди. По 1 пак. (100 мг німесуліду) 2 рази на день. Вміст пакетика висипають у склянку і розчиняють приблизно 100 мл води. Приготовлений розчин для зберігання не підлягає.

Німесил® застосовується тільки для лікування пацієнтів віком від 12 років.

Підлітки (від 12 до 18 років). На основі фармакокінетичного профілю та фармакодинамічних характеристик німесуліду необхідності в коригуванні дози у підлітків немає.

Пацієнти з порушеною нирковою функцією. На підставі фармакокінетичних даних, необхідності коригування дози у пацієнтів з легкою та помірною формами ниркової недостатності (Cl креатиніну 30–80 мл/хв) немає.

Пацієнти похилого віку. При лікуванні пацієнтів похилого віку необхідність коригування добової дози визначається лікарем виходячи з можливості взаємодії з іншими ЛЗ.

Максимальна тривалість лікування німесулід становить 15 днів.

Для зменшення ризику виникнення небажаних побічних ефектів слід використовувати найменшу ефективну дозу мінімально коротким курсом.

Побічні дії

Реклама: ТОВ «РЛС-Патент», ІПН 5044031277

Інформація винятково для працівників охорони здоров'я.
Чи є фахівцем охорони здоров'я?

Частота класифікується за рубриками, залежно від випадку: дуже часто (>10), часто (>100–<10); нечасто (>1000-<100), рідко (>10000-<1000), дуже рідко (<10000).

Порушення з боку кровоносної та лімфатичної систем: рідко – анемія, еозинофілія, геморагії; дуже рідко – тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура тромбоцитопенічна.

Алергічні реакції: нечасто - свербіж, висипання, підвищена пітливість; рідко – реакції гіперчутливості, еритема, дерматит; дуже рідко – анафілактоїдні реакції, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, поліформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Порушення з боку центральної нервової системи: нечасто - запаморочення; рідко - почуття страху, нервозність, нічні кошмарні сновидіння; дуже рідко – головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє).

Порушення з боку органів чуття: рідко – нечіткий зір.

Порушення з боку ССС: нечасто - артеріальна гіпертензія, тахікардія, лабільність артеріального тиску, припливи.

Порушення з боку дихальної системи: нечасто - задишка; дуже рідко – загострення бронхіальної астми, бронхоспазм.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, нудота, блювання; нечасто – запор, метеоризм, гастрит; дуже рідко – біль у животі, диспепсія, стоматит, дьогтеподібний стілець, шлунково-кишкова кровотеча, виразка та/або перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки.

Порушення з боку печінки та жовчовивідної системи: дуже рідко – гепатит, блискавичний гепатит, жовтяниця, холестаз, підвищення активності печінкових ферментів.

Порушення з боку нирок та сечовивідної системи: рідко – дизурія, гематурія, затримка сечовипускання; дуже рідко – ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

Загальні порушення: рідко – нездужання, астенія; дуже рідко – гіпотермія.

Інші: рідко – гіперкаліємія.

Взаємодія

Фармакодинамічні взаємодії

ДКЗ. Підвищують ризик виникнення шлунково-кишкової виразки чи кровотечі.

Антитромбоцитарні засоби та СІЗЗС, наприклад флуоксетин. Збільшують ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі.

Антикоагулянти. НПЗЗ можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин. Через підвищений ризик кровотеч така комбінація не рекомендується та протипоказана пацієнтам з тяжкими порушеннями коагуляції. Якщо комбінованої терапії все ж таки не можна уникнути, необхідно проводити ретельний контроль показників згортання крові.

Діуретики. НПЗЗ можуть знижувати дію діуретиків.

У здорових добровольців німесулід тимчасово знижує виведення натрію під дією фуросеміду, меншою мірою виведення калію і знижує власне діуретичний ефект.

Спільний прийом німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20%) AUC та зниження кумулятивної екскреції фуросеміду без зміни ниркового кліренсу фуросеміду.

Спільне призначення фуросеміду та німесуліду потребує обережності у пацієнтів з порушеннями ниркової або серцевої функції.

Інгібітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину-II. НПЗЗ можуть знижувати дію антигіпертензивних препаратів. У пацієнтів з легким і помірним ступенем ниркової недостатності (Cl креатиніну 30-80 мл/хв) при сумісному призначенні інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину II або речовин, що пригнічують систему ЦОГ (НПЗЗ, антиагреганти), можливе подальше погіршення функції нирок та виникнення недостатності, яка, як правило, буває оборотною. Ці взаємодії слід враховувати у пацієнтів, які приймають Німесіл у поєднанні з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину II. Тому спільний прийом цих препаратів слід призначати з обережністю, особливо для пацієнтів похилого віку. Пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини, а ниркову функцію слід ретельно контролювати після початку спільної терапії.

Фармакокінетичні взаємодії з іншими ЛЗ

Препарати літію. Є дані про те, що НПЗЗ зменшують кліренс літію, що призводить до підвищення концентрації літію в плазмі та його токсичності. При призначенні німесуліду пацієнтам, які одержують терапію препаратами літію, слід здійснювати регулярний контроль концентрації літію у плазмі.

Клінічно значимих взаємодій з глібенкламідом, теофіліном, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (наприклад, комбінація алюмінію та магнію гідроксидів) не спостерігалося.

Німесулід пригнічує активність ізоферменту CYP2C9. При одночасному прийомі з німесулідом ліків, які є субстратами цього ферменту, концентрація цих препаратів у плазмі може збільшуватися.

При призначенні німесуліду менш ніж за 24 години до або після прийому метотрексату потрібно дотримуватися обережності, т.к. у таких випадках рівень метотрексату в плазмі та відповідно токсичні ефекти даного препарату можуть підвищуватися.

У зв'язку з дією на ниркові ПГ інгібітори ЦОГ, до яких належить німесулід, можуть підвищувати нефротоксичність циклоспоринів.

Взаємодія інших препаратів із німесулідом

Дослідження in vitro показали, що німесулід витісняється з місць зв'язування толбутамідом, саліциловою кислотою та вальпроєвою кислотою, але зазначені ефекти не спостерігались у процесі клінічного застосування препарату.

Передозування

Симптоми: апатія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці. При підтримуючій терапії гастропатії ці симптоми зазвичай оборотні. Можливе виникнення шлунково-кишкової кровотечі. У поодиноких випадках можливе підвищення артеріального тиску, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома, анафілактоїдні реакції.

Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає. У разі, якщо передозування відбулося протягом останніх 4 годин, індукція блювання та/або призначення активованого вугілля (від 60 до 100 г на дорослу людину) та/або осмотичного проносного.Форсований діурез, гемодіаліз – неефективні через високий зв'язок препарату з білками (до 97,5%). Показано контроль функції нирок та печінки.

Особливі вказівки

Небажані побічні ефекти можна мінімізувати при використанні мінімальної ефективної дози препарату мінімально можливим коротким курсом.

Німесил слід застосовувати з обережністю у пацієнтів зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки можливе загострення цих захворювань.

Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, виразки або прободіння виразки підвищується зі збільшенням дози НПЗЗ у пацієнтів з наявністю виразки в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або прободенням, а також у пацієнтів похилого віку, тому лікування слід починати з найменшої можливої ​​дози. У пацієнтів, які отримують ЛЗ, що зменшують згортання крові або пригнічують агрегацію тромбоцитів, також підвищується ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі. У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які приймають Німесил, лікування препаратом слід відмінити.

Оскільки Німесил ® частково виводиться нирками, дозування для пацієнтів з порушеннями функції нирок слід зменшувати залежно від рівня сечовиділення.

Є дані про виникнення поодиноких випадків реакцій з боку печінки. При появі ознак ураження печінки (шкірний свербіж, пожовтіння шкірних покривів, нудота, блювання, біль у животі, потемніння сечі, підвищення активності печінкових трансаміназ) слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.

Незважаючи на рідкість виникнення порушень зору у пацієнтів, які приймали німесулід одночасно з іншими НПЗЗ, лікування має бути негайно припинено. Якщо з'являється порушення зору, пацієнта повинен обстежити лікар-окуліст.

Препарат може викликати затримку рідини в тканинах, тому пацієнтам з високим артеріальним тиском та порушеннями серцевої діяльності Німесил® слід застосовувати з особливою обережністю.

У пацієнтів з нирковою або серцевою недостатністю застосовувати препарат Німесил слід з обережністю, оскільки можливе погіршення функції нирок. У разі погіршення стану лікування препаратом Німесил необхідно припинити.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те, що НПЗЗ, особливо у високих дозах та при тривалому застосуванні, можуть призвести до незначного ризику виникнення інфаркту міокарда або інсульту. Для запобігання ризику виникнення таких подій при застосуванні німесуліду даних недостатньо.

До складу препарату входить сахароза, це слід враховувати пацієнтам, які страждають на цукровий діабет (0,15–0,18 ХЕ на 100 мг препарату) та особам, які дотримуються низькокалорійної дієти. Німесил не рекомендується призначати пацієнтам з непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози або недостатністю сахарози-ізомальтози.

При виникненні ознак застуди або гострої респіраторно-вірусної інфекції в процесі лікування препаратом Німесил прийом препарату повинен бути припинений.

Не слід застосовувати Німесил одночасно з іншими НПЗЗ.

Німесулід може змінювати властивості тромбоцитів, тому необхідно бути обережним при застосуванні препарату у осіб з геморагічним діатезом, проте препарат не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях.

Літні пацієнти особливо схильні до несприятливих реакцій на НПЗЗ , в т.ч. ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій, що загрожують життю пацієнта, погіршенню функції нирок, печінки та серця. При прийомі препарату Німесил для даної категорії пацієнтів необхідний належний клінічний контроль.

Є дані про виникнення в окремих випадках шкірних реакцій (таких як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз) на німесулід так само, як і на інші НПЗЗ. При перших ознаках висипу на шкірі, ураженні слизових оболонок або інших ознаках алергічної реакції прийом препарату Німесил слід припинити.

Вплив препарату на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Вплив препарату Німесил на здатність до керування автотранспортом та керування механізмами не вивчався, тому в період лікування препаратом Німесіл слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску

Гранули для приготування суспензії для вживання, 100 мг. По 2 г грануляту у тришарових пакетах (папір/алюміній/ПЕ). По 30 пак. поміщають у картонну пачку.

Виробник

"Лабораторія Гуїдотті С.П.А.", Італія.

Вироблено: "Лабораторіос Менаріні С.А.", Іспанія.

Дистриб'ютор: Берлін-Хемі/Менаріні Фарма ГмбХ.Глінікер Вег 125, 12489, Берлін, Німеччина.

Умови відпустки з аптек

Умови зберігання

Термін придатності

Крилов Юрій Федорович (фармаколог, доктор медичних наук, професор, академік Міжнародної академії інформатизації)
Досвід роботи: понад 33 роки

Аналоги (синоніми) препарату Німесил®

НІМЕСУЛІД (NIMESULIDE) ОПИС

НПЗЗ із класу сульфонанілідів, селективний конкурентний оборотний інгібітор ЦОГ-2. Чинить протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Має менш виражену пригнічуючу дію на ЦОГ-1.

Знижує концентрацію короткоживучого простагландину Н 2 субстрату для кінін-стимульованого синтезу простагландину Е 2 в осередку запалення і в висхідних шляхах проведення больових імпульсів у спинному мозку. Зниження концентрації простагландину Е 2 (медіатора запалення та болю) зменшує активацію простаноїдних рецепторів ЕР типу, що проявляється аналгетичним та протизапальним ефектами.

При зовнішньому застосуванні викликає ослаблення чи зникнення болю у місці нанесення лікарського засобу, зокрема. болю в суглобах у спокої та при русі, зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів. Сприяє збільшенню обсягу рухів.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо німесулід добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту, C max у плазмі крові досягається в середньому через 2-3 години і становить 3-4 мг/л. AUC становить 20-35 мг×год/л. Зв'язування із білками плазми становить 97.5%. Після прийому внутрішньо одноразової дози 100 мг німесулід присутній у тканинах жіночих статевих органів у концентрації, що становить 40% від концентрації у плазмі. Метаболізується у печінці за участю ізоферменту CYP2C9.Основним метаболітом є фармакологічно активне парагідроксипохідне німесулід - гідроксинімесулід, який виявляється виключно у вигляді глюкуронату. Німесулід виводиться з організму головним чином із сечею (близько 50% прийнятої дози), у вигляді метаболітів із калом виводиться близько 29%. T 1/2 становить 3.2-6 год.

Показання до активної речовини НІМЕСУЛІД

Для прийому внутрішньо: гострий біль (біль у спині, попереку; больовий синдром у кістково-м'язовій системі, включаючи забиті місця, розтягнення зв'язок і вивихи суглобів; тендиніти, бурсити; зубний біль); симптоматичне лікування остеоартрозу (остеоартриту) з больовим синдромом; первинна альгодисменорея

Для зовнішнього застосування: місцеве симптоматичне лікування запальних та дегенеративних захворювань опорно-рухового апарату: суглобовий синдром при загостренні подагри; ревматоїдний артрит; псоріатичний артрит; анкілозуючий спондилоартрит; остеоартроз; остеохондроз із корінцевим синдромом; радикуліт; запальне ураження зв'язок, сухожиль, бурсит; ішіас, люмбаго; м'язові болі ревматичного та неревматичного походження; посттравматичне запалення м'яких тканин та опорно-рухового апарату (пошкодження та розриви зв'язок, забиття).

Режим дозування

Всередину по 100 мг 2 рази на добу після їди.

Зовнішньо: наносять на область ураження 3-4 рази на добу.

Побічна дія

З боку системи кровотворення: рідко – анемія, еозинофілія, геморагія; дуже рідко – тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура тромбоцитопенічна.

З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості; дуже рідко – анафілактоїдні реакції, дуже кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - свербіж, висипання на шкірі, підвищена пітливість; рідко – еритема, дерматит; дуже рідко – кропив'янка, набряк обличчя, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку нервової системи: нечасто – запаморочення; дуже рідко – головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє).

Порушення психіки: рідко – почуття страху, нервозність, нічні кошмарні сновидіння.

З боку органу зору: рідко – нечіткість зору; дуже рідко – порушення зору.

З боку органу слуху та лабіринтні порушення: дуже рідко – вертиго.

З боку серцево-судинної системи: нечасто – підвищення артеріального тиску; рідко – тахікардія, лабільність АТ, “припливи” крові до шкіри обличчя, відчуття серцебиття.

З боку дихальної системи: нечасто – задишка; дуже рідко – загострення бронхіальної астми, бронхоспазм.

З боку травної системи: часто – діарея, нудота, блювання; нечасто - запор, метеоризм, гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, виразка та/або перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки; дуже рідко – біль у животі, диспепсія, стоматит, дьогтеподібний стілець.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності печінкових ферментів; дуже рідко – гепатит, блискавичний (фульмінантний) гепатит (включаючи летальні наслідки), жовтяниця, холестаз.

З боку сечовидільної системи: рідко – дизурія, гематурія, затримка сечовипускання; дуже рідко – ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

З боку обміну речовин: рідко – гіперкаліємія; нечасто – периферичні набряки; дуже рідко – гіпотермія.

Інші: рідко – нездужання, астенія.

При зовнішньому застосуванні: свербіж, кропив'янка, лущення, транзиторна зміна кольору шкіри (що не вимагає відміни лікування). При нанесенні на великі ділянки шкіри або тривалому застосуванні можливі системні реакції.

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до німесулід; гіперергічні реакції в анамнезі (бронхоспазм, риніт, кропив'янка), пов'язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ, у т.ч. німесуліду; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух з непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (в т.ч.в анамнезі); гепатотоксичні реакції на німесулід в анамнезі; одночасне застосування з іншими лікарськими засобами з потенційною гепатотоксичністю (наприклад, іншими НПЗЗ); хронічні запальні захворювання кишківника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення; період після проведення аортокоронарного шунтування; гарячковий синдром при застуді та ГРВІ; підозра на гостру хірургічну патологію; виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення; ерозивно-виразкове ураження ШКТ; перфорації чи шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі; цереброваскулярні кровотечі в анамнезі або інші захворювання, що супроводжуються підвищеною кровоточивістю; тяжкі порушення згортання крові; тяжка серцева недостатність; тяжка ниркова недостатність (КК

Артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, компенсована серцева недостатність, ІХС, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, геморагічний діатез, куріння, КК 30-60 мл/хв.

Виразкове ураження ШКТ в анамнезі; інфекція, спричинена Helicobacter pylori в анамнезі; літній вік; тривале попереднє застосування НПЗЗ; тяжкі соматичні захворювання.

Одночасне застосування з наступними препаратами: антикоагулянти (наприклад, варфарин), антиагреганти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), пероральні глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Німесулід протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

Застосування при порушеннях функції печінки

Застосування при порушеннях функції нирок

Застосування у дітей

При застосуванні у педіатрії слід використовувати лікарські форми, призначені для дітей.

Застосування у пацієнтів похилого віку

З обережністю застосовувати у пацієнтів похилого віку, щоб уникнути ризику загострення хронічних захворювань.

Особливі вказівки

При появі симптомів, схожих з ознаками ураження печінки (анорексія, свербіж шкіри, пожовтіння шкірних покривів, нудота, блювання, біль у животі, потемніння сечі, підвищення активності печінкових трансаміназ) слід негайно припинити застосування німесуліду і звернутися до лікаря. Повторне застосування німесулід у таких пацієнтів протипоказане.

Під час застосування німесуліду пацієнт повинен утримуватись від прийому інших анальгетиків, включаючи НПЗЗ (в т.ч. селективні інгібітори ЦОГ-2).

Пацієнтам, які потребують одночасного застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти або інших засобів, що підвищують ризик виникнення ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту, рекомендується додатково призначати прийом гастропротекторів (мізопростол або блокатори протонової помпи).

У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або виразкового ураження ШКТ у пацієнтів, які приймають німесулід, його слід відмінити.

Враховуючи повідомлення про порушення зору у пацієнтів, які приймали інші нестероїдні протизапальні засоби, при появі будь-якого порушення зору застосування німесуліду слід негайно припинити та провести офтальмологічне обстеження.

Німесулід може спричинити затримку рідини, тому у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, нирковою та/або серцевою недостатністю його слід застосовувати з особливою обережністю. У разі погіршення стану лікування німесулідом необхідно припинити.

Пацієнти похилого віку особливо схильні до несприятливих реакцій на НПЗЗ, в т.ч. ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій, що загрожує життю пацієнта, зниженню функцій нирок, печінки та серця. При прийомі німесуліду для цієї категорії пацієнтів потрібний належний клінічний контроль.

При перших проявах висипу на шкірі, ураженні слизових оболонок або інших ознаках алергічної реакції прийом німесуліду слід негайно припинити.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

У період застосування німесуліду слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія

ГКС підвищують ризик виникнення шлунково-кишкової виразки або кровотечі.

Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, наприклад, флуоксетин, збільшують ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі.

НПЗЗ можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин. Через підвищений ризик кровотечі така комбінація не рекомендується та протипоказана пацієнтам з тяжкими порушеннями коагуляції. Якщо комбінованої терапії все ж таки не можна уникнути, необхідно проводити ретельний контроль показників згортання крові.

НПЗЗ здатні знижувати дію діуретиків. У здорових добровольців німесулід тимчасово знижує виведення натрію під дією фуросеміду, меншою мірою – виведення калію та знижує власне діуретичний ефект.
Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20%) AUC та зниження кумулятивної екскреції фуросеміду без зміни ниркового кліренсу фуросеміду. Одночасне застосування фуросеміду та німесуліду потребує обережності у пацієнтів з нирковою або серцевою недостатністю.

НПЗЗ здатні знижувати дію гіпотензивних препаратів. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості (КК 30-80 мл/хв) при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину II та засобів, що пригнічують систему ЦОГ (НПЗЗ, антиагреганти), можливе подальше погіршення функції нирок та виникнення недостатності, яка, як правило, буває оборотною. Ці взаємодії слід враховувати у пацієнтів, які приймають німесулід у поєднанні з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ. Тому одночасне застосування цих препаратів слід здійснювати обережно, особливо у пацієнтів похилого віку. Пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини, а ниркову функцію слід ретельно контролювати після початку одночасного застосування.

Є дані про те, що НПЗЗ зменшують кліренс літію, що призводить до підвищення концентрації літію в плазмі та його токсичності. При застосуванні німесуліду у пацієнтів, які перебувають на терапії препаратами літію, слід здійснювати регулярний контроль концентрації літію у плазмі.

Німесулід пригнічує активність ізоферменту CYP2C9. При одночасному застосуванні з німесулідом препаратів, які є субстратами цього ферменту, концентрація останніх у плазмі може збільшуватися.

При застосуванні німесуліду менш ніж за 24 години до або після застосування метотрексату потрібно дотримуватися обережності, т.к. у таких випадках концентрація метотрексату в плазмі крові та, відповідно, токсичні ефекти можуть підвищуватися.

У зв'язку з дією на ниркові простагландини інгібітори синтетаз простагландинів, до яких належить німесулід, можуть підвищувати нефротоксичність циклоспоринів.