Ципралекс

Склад препарату наведено еквівалентно трьом основним формам випуску (див. наступний пункт) з масового розрахунку на одну таблетку активної речовини оксалату есциталопраму - 6.39/12.77/25.54 мг:

• дрібнокристалічна целюлоза (МКЦ) – 72.49/97.49/195 мг;
• тальк звичайний 5.04/7/14 мг;
• натрію кроскармелозу – 3.24/4.5/9 мг;
• магнію стеарат – 0.9/1.25/2.5 мг.

Плівкова оболонка таблеток є важливим компонентом Ципралексу. Вона складається з:

• гіпромелоза 5сР - 1.58/2.19/3.51 мг;
• діоксид титану (Е171) - 0.526/0.73/1.17 мг;
• макрогол 400 - 0.146/0.2/0.325 мг.

Форма випуску

Препарат випускається у вигляді круглих або овальних двоопуклих таблеток білого кольору, покритих плівковою оболонкою з різним дозуванням:

• 5 мг діючої речовини (маркування «ЄК») – у контурній комірковій упаковці (зазвичай з алюмінієвої фольги або ПВХ) 14 таблеток, у картонній коробці 2 упаковки.
• Cipralex 10 mg (симетричні позначки «Е» та «L» щодо ризику на одній із поверхонь) – у блістері 14 таблеток, 1, 2 або 4 контури в коробці.
• 20 мг біологічно активного компонента (маркування «Е» та «N» по обидва боки від риси на одній із сторін таблетки) – у коробці 2 блістери з 14 заповненими осередками.

Фармакологічна дія

Ципралекс відноситься до фармакологічної групи сильнодіючих антидепресантів. Завдяки біологічно активній речовині, яка має спорідненість з алостеричним центром ферменту-переносника серотоніну, препарат інгібує зворотне захоплення нейромедіатора в синаптичних структурах (Лікарський засіб більшою мірою впливає на метаболічні шляхи серотоніну, ніж на будь-які інші месенджери). Відповідно фізіологічний передавач імпульсу знаходиться в синаптичній щілині нейронального контакту більш тривалий відрізок часу, що зумовлює посилену, пролонговану дію напостсинаптичну мембрану.

Слід зазначити, що препарат є сильно і довго діючим, оскільки зв'язується у двох місцях із ферментом-переносником серотоніну. Насамперед, основний діючий компонент має високою афінністю до первинної послідовності амінокислот білка-транспортера Також складові частини Ципралексу зв'язуються з алостеричним центром даної молекули, що вдруге посилює дію препарату, тобто призводить до повнішого гальмування зворотного захоплення нейромедіатора.

Ципралекс проявляє слабку активність до таких рецепторам, як:

• серотонінові 5-НТ1А та 5-НТ2;
• дофамінові D1 та D2;
• альфа- та бета-адренергічні синапси;
• гістамінові Н1-рецепторні клітини;
• опіоїдні та бензодіазепінові;
• м-холінорецептори.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Всмоктування компонентів, що діють, не залежить від прийому їжі, оскільки лікарський засіб є надзвичайно сильним фармацевтичним препаратом. Абсолютна біодоступність складає близько 80 відсотків, а середній період напіввиведення – 4 години (проте параметр може змінюватись залежно від індивідуальних показників організму та умов середовища).

Ципралекс метаболізується у печінці. Складові елементи препарату навіть після окислення залишаються біологічно активними і, зазнаючи деяких змін в обмінних процесах, виділяються у вигляді глюкуронідів. Далі метаболіти прямують у нирки, які екскретують відпрацьовані залишки лікарської речовини за допомогою сечі Кліренс при пероральному введенні препарату становить 0,6 л/хв.

Кінетика оксалату есциталопраму описується лінійно. Рівноважна концентрація у системному кровотоку, при добовій дозі 10 мг (оптимальна кількість діючого компонента для дорослого), досягається вже через один тиждень консервативного курсу лікування Ципралексом.

Улітніх пацієнтів (Старше 65 років) фармакологічний препарат виводиться дещо повільніше. Клінічні випробування показали, що під час терапевтичного кусу, після разової дози Ципралексу кількість активного компонента у системному кровотоку людей похилого віку на 50 відсотків більша, ніж у молодих добровольців.

Показання до застосування

Ципралекс рекомендовано включити до схеми консервативного лікування, якщо спостерігаються такі неврологічні патології, як:

• затяжні періоди депресії будь-якого ступеня важкості;
• панічних розладах (які можуть пояснюватися агорафобією – острахом відкритих просторів);
• депресивна стадія маніакально-депресивногопсихоза;
• різні види соціальних фобій чи просто тривожності серед людей;
• обсесивно-компульсивний розлад (медичне пояснення «одержимості ідеєю»);
• невроз нав'язливих станів;
• синдром генералізованої тривоги.

Протипоказання

Від фармакологічного лікування Ципралекс варто відмовитися при:

• гіперчутливості або непереносимості до складових компонентів лікарського препарату;
• дитячому та підлітковому віці (терапевтичний курс не рекомендовано проводити до 18 років);
• одночасної санації інгібіторами моноаміноксидази (антидепресанти) або пімозидом (антипсихотичні лікувальні препарати);
• гострою чи хронічною ниркової недостатності з кліренсом креатину нижче 30 мл/хв;
• епілепсії, яка не контролюється фармакологічними засобами

Приймати Ципралекс тільки під наглядом кваліфікованого медичного персоналу слід в одній із таких ситуацій:

• інсуліннезалежний цукровий діабет (при І типі обов'язково показано консультацію з ендокринологом);
• літній вік;
• цироз, гостра чи хронічна недостатність печінки;
• схильність до частих геморагіям внаслідок недостатності системи згортання крові;
• спадкові та придбані метаболічні захворювання.

Побічні дії

Ципралекс - сильний лікарський препарат, тому його дія може характеризуватись великою кількістю небажаних реакцій з боку організму. Так, наприклад, зазначаються:

• диспепсичні розлади (нудота, блювота, діарея, біль у животі);
• астенічний синдром(безсоння абосонливість, головний біль, постійна втома, запаморочення);
• метаболічні порушення у вигляді пітливості, гіпертермії і гіпонатріємії;
• тромбоцитопеніяі як наслідок недостатність системи згортання крові;
• ортостатичний колапс або гіпотензія;
• зниження репродуктивної функції (зниження лібідо і потенціїяк у чоловіків, так і у жінок);
• алергічні реакції (спектр небажаних ефектів зачіпає прояви від ангіоневротичного набряку Квінке, аж до анафілактичного шоку);
• артралгії і міалгії ідіопатичного генезуякі не пов'язані з навантаженням на суглоби або м'язи;
• шкірний висип, пурпура, екхімоз.

Слід зазначити, що несприятливі наслідки лікування виникають зазвичай на першому-другому тижні консервативного терапевтичного курсу і значно зменшують прояви, якщо продовжувати санацію за заданим планом.

Так як лікарський засіб відноситься до списку Б фармакологічної продукції, то при різкому припиненні прийому Ципралекс після тривалого лікування препаратом, можливий синдром відміни. Тобто організму не вистачає активної речовини, що діє. Це проявляється у вигляді сильного головного болю, дратівливості, нудоти та частих запаморочень.

Інструкція із застосування Ципралексу (Спосіб та дозування)

Використання Ципралексу не залежить від їди протягом доби. Тривалість та інтенсивність курсу консервативного лікування значною мірою залежить від первісного захворювання:

• Так для досягнення антидепресивного ефекту використовують ударні дози протягом 2-4 тижнів (10 мг Ципралексу на добу для дорослого пацієнта) і найближчі 6 місяців підтримуюча терапія для закріплення отриманих результатів.
• Інструкція на Ципралекс при панічних розладах сильно відрізняється - починають фармакологічну терапію з 5 мг препарату з подальшим підвищенням добової дози до 10 мг. Залежно від індивідуальної реакції організму кількість лікарського препарату може бути збільшена до 20 мг на день. Максимальний ефект досягається вже після 3 місяців, проте санація може тривати до півроку.
• У пацієнтів з нирковий або печінковою недостатністю (як гострої, так і хронічної), але при абсолютних показаннях до застосування Ципралексу, максимальна разова доза становить 5 мг.Збільшення не рекомендовано, але якщо бажаний терапевтичний ефект не досягається, то кількість препарату, що вводиться, збільшують вдвічі.

Передозування

У клінічній практиці відомі випадки передозування Ципралексу, які зазвичай проявляються таким чином:

• похмура свідомість, сопорність;
• тремор кінцівок, Порушення дрібної моторики;
• судомні напади;
• ажитація (сильне емоційне збудження, яке супроводжується почуттям тривоги та необґрунтованою потребою у русі);
• значні зміни електрокардіограми (Розширення шлуночкового комплексу, деполяризація сегмента деполяризації);
• аритмії за типом тахікардій;
• метаболічний ацидоз, гіпокаліємія;
• пригнічення дихальної функції респіраторної системи

Специфічного антидоту або антагоніста Ципралексу не існує, тому лікування передозування ґрунтується на симптоматичній та паліативній допомозі пацієнту. Насамперед слід промити шлунок, щоб евакуювати з організму залишки фармацевтичного препарату, що не всмокталися. Далі необхідно забезпечити достатню оксигенацію та постійне моніторування життєво важливих систем людського тіла.

Взаємодія

Категорично заборонено одночасне застосування Ципралексу та препаратів, які незворотно інгібують моноаміноксидазу, оскільки відсоток розвитку тяжких побічних ефектів збільшується у кілька разів (статистично зростає відсоток дихальної або серцевої недостатності).

На основі фармакологічних досліджень не рекомендується включати в курс лікування Ципралекс та оборотні інгібітори МАО через ризик серотонінового синдрому (потенційно смертельно небезпечна ситуація).

Не слід використовувати лікарський засіб з есциталопрамом паралельно з антикоагулянтами абопрепаратами, що знижують згортання крові., оскільки це може призвести до тяжкого геморагічний синдром і анеміїяк результат патологічної ситуації, що ускладнить лікування пацієнта.

Існує ряд фармацевтичних препаратів, які взаємодіють з алостеричними центрами білків-переносників збільшують активність Ципралексу. Так, наприклад, Омепразол (проти виразковий лікарський засіб) призводить до підвищення концентрації діючої речовини в системному кровотоку вдвічі, а Ціметідін (Блокатор Н2-гістамінових рецепторів, який призначається при патології шлунково-кишкового тракту) - на 70%.

Засоби, що інгібують зворотне захоплення серотоніну, і Ципралекс, як типовий представник цієї фармакологічної групи, знижує поріг судомної активності, тобто тремор та/або судомний синдром може виявлятися менш інтенсивне збудження. Ця дія потенціюватиметься, якщо одночасне приймати Ципралекс та інші сильні антипсихотичні речовини (нейролептики), наприклад Трамадол, Фенотіазин, Бутірофенон і таке інше.

Умови продажу

Відпускається тільки за підписаним лікарем рецепторним бланком, оскільки препарат є сильнодіючим і включений до списку Б лікарських препаратів.

Умови зберігання

Лікарський засіб слід зберігати в теплому, сухому місці, недоступному для дітей різного віку та прямих променів світла при температурі не вище 25 градусів Цельсія.

Термін придатності

Особливі вказівки

Ципралекс не чинить пригнічувальної дії на інтелектуальну або психомоторну сферу пацієнта, проте поки що продовжує курс консервативного лікування рекомендовано відмовитися від керування автомобілем або керування технічними пристроями, які потребують тривалої концентрації уваги та дрібної моторики.

Препарат може сприяти зміні концентрації глюкози (значному її підвищенню) та інсуліну (відносному зниженню гормону) у системному кровотоку, а відповідно таке лікування потребує певної корекції гіпоглікемічних засобів у пацієнтів з цукровим діабетом.

Терапія антидепресантами може призводити до виникнення суїцидальних думок на ранніх етапах санаційного курсу. Підвищений ризик власноручного завдання тілесних ушкоджень, схильність до самогубств зберігається аж до ремісії основного захворювання, тому консервативне лікування Ципралекс слід проводити в спеціальних відділеннях під контролем кваліфікованого медичного персоналу.

Ципралекс: інструкція із застосування

Препарат Ципралекс відноситься до фармакологічної групи антидепресантів інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Він застосовується на лікування тривалого зниження настрою різного походження.

Лікарська форма, склад

Препарат Ципралекс виготовляється у лікарській формі таблетки для прийому внутрішньо, покриті плівковою кишковорозчинною оболонкою. Вони мають круглу форму, двоопуклу поверхню і білий колір. Основним компонентом препарату є есциталопраму оксалат, його вміст в одній таблетці може становити 5, 10 або 20 мг. Також до складу таблеток входять додаткові сполуки, до них відносяться:

• Колоїдний діоксид кремнію.
• Макрогол 400.
• Кроскармелоза натрію.
• Натрію стеарат.
• Діоксид титану.
• Гіпромелоза.
• Тальк.

Пігулки Ципралекс розфасовані у блістері по 14 штук. Картонна пачка містить 2 блістери з таблетками відповідного дозування, а також анотацію до лікарського засобу.

Думка лікаря:

Ципралекс – це препарат, який часто призначається лікарями для лікування депресії та тривожних розладів. Інструкція із застосування містить інформацію про дозування та режим прийому. Лікарі відзначають, що Ципралекс ефективний у покращенні настрою та зниженні тривожності у пацієнтів. Однак, як і будь-які ліки, він може викликати побічні ефекти, тому важливо проконсультуватися з лікарем перед початком прийому. Лікарі рекомендують суворо дотримуватись інструкції щодо застосування та не змінювати дозування без їх рекомендації.

Терапевтичні ефекти

Основний діючий компонент таблеток Ципралекс есциталопраму оксалат вибірково інгібує (пригнічує) зворотне захоплення серотоніну (нейромедіатор, який у певних структурах головного мозку відповідає за позитивні емоції) у синапсах різних структур центральної нервової системи. Це призводить до збільшення концентрації серотоніну з покращенням проходження нервових імпульсів через синапси. За рахунок такої дії реалізується антидепресивний терапевтичний ефект. Препарат практично не впливає на інші рецептори синапсів головного мозку (адренергічні, допамінові, гістамінові рецептори, холінорецептори). Після прийому таблетки Ципралекс внутрішньо компонент, що діє, практично повністю всмоктується в кров з просвіту кишечника.Він проникає через гематоенцефалічний бар'єр у структури центральної нервової системи. Метаболізується у печінці з утворенням неактивних продуктів розпаду, які виводяться з організму переважно із сечею.

Цікаві факти

1. Ципралекс (есциталопрам) – це антидепресант, який відноситься до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Він використовується для лікування депресії, тривожних розладів та обсесивно-компульсивного розладу (ГКР).
2. Ципралекс є одним з найчастіше призначених антидепресантів у світі. Він добре переноситься та має відносно низький ризик побічних ефектів. Найбільш частими побічними ефектами Ципралекс є нудота, діарея, сухість у роті, головний біль і безсоння.
3. Ципралекс може взаємодіяти з іншими препаратами, такими як інгібітори моноаміноксидази (ІМАО), трициклічні антидепресанти та антикоагулянти. Тому важливо повідомити лікаря про всі ліки, які ви приймаєте, перш ніж почати приймати Ципралекс.

Показання

Прийом таблеток Ципралекс показаний для лікування депресивних епізодів різного ступеня тяжкості, а також панічних розладів з острахом відкритих просторів (агорафобія) або без неї.

Досвід інших людей

Протипоказання

• Вагітність будь-якому терміні течії.
• Період лактації (грудне вигодовування).
• Підвищена чутливість до чинного компонента або додаткових сполук препарату.
• Одночасне застосування лікарських засобів фармакологічної групи – інгібітори моноамінооксидази (МАО).
• Вік пацієнта віком до 15 років.

Перед призначенням таблеток Ципралексу лікар обов'язково переконується у відсутності протипоказань.

Дозування

Пігулки Ципралекс призначені для прийому внутрішньо незалежно від їжі. Їх не розжовують, ковтають цілком і запивають достатньою кількістю рідини. Режим прийому препарату становить 1 таблетку на день. Дозування залежить від показань до використання цього лікарського засобу:

• Депресивні епізоди – середня терапевтична доза, що рекомендується, становить 10 мг на день. При необхідності вона може бути збільшена до 20 мг на день за умови хорошої індивідуальної переносимості препарату. Терапевтичний антидепресивний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку курсу терапії препаратом. Для закріплення отриманого терапевтичного ефекту тривалість курсу терапії, що рекомендується, повинна бути близько півроку.
• Панічні розлади з агорафобією або без неї – у перший тиждень курсу терапії терапевтичне дозування, що рекомендується, становить 5 мг на день. Потім вона збільшується до 10 мг щодня. При необхідності досягнення потрібного терапевтичного ефекту вона може бути збільшена до 20 мг на день, якщо пацієнт має гарну переносимість препарату. Максимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається на 3 місяць курсу терапії, після чого лікування продовжується ще на кілька місяців.

Для пацієнтів похилого віку старше 65 років препарат зазвичай використовується в нижчих дозах. Також вони знижуються при вираженій супутній печінковій або нирковій недостатності. Скасування препарату після завершення курсу терапії проводиться з поступовим зниженням дозування протягом 1-2 тижнів. Це необхідно для запобігання розвитку синдрому відміни.

Побічні дії

На тлі прийому таблеток Ципралекс можливий розвиток негативних побічних реакцій з боку різних органів та систем:

• Система травлення – нудота з можливим періодичним блюванням, погіршення апетиту, пронос чи запори, рідше може бути сухість у роті, зміна смакових відчуттів, погіршення функціонального стану печінки, що супроводжується зміною відповідних лабораторних показників.
• Нервова система –
  запаморочення
  , безсоння чи сонливість, загальна слабкість, рідше можуть розвиватися судомні напади, розлади зору, рухові порушення, що супроводжуються тремтінням (тремор) рук, сплутаність свідомості, деперсоналізація особистості, поява вираженого почуття тривоги, панічних атак, підвищеної дратівливості.
• Серцево-судинна система – рідко може знижуватися рівень системного артеріального тиску при зміні положення тіла людини з горизонтального на вертикальне (ортостатична гіпотензія).
• Ендокринна система - зміна рівня антидіуретичного гормону, галакторея (секреція грудного молока, не пов'язана з періодом лактації).
• Статева система – зниження лібідо (сексуальний потяг до протилежної статі), імпотенція та порушення еякуляції у чоловіків, відсутність оргазму (аноргазмія) у жінок.
• Метаболізм - підвищення температури тіла, пітливість, зниження концентрації іонів натрію в організмі.
• Шкіра та її придатки – висипання, свербіж, геморагічна пурпура з появою точкових крововиливів у шкіру.
• Алергічні реакції – іноді можливий розвиток системної реакції з вираженим зниженням рівня системного артеріального тиску, а також поліорганною недостатністю (анафілактичний шок).
• Сечовидільна система – рідко реєструвалися випадки затримки сечовипускання.
• Опорно-рухова система – біль у м'язах (міалгія) та суглобах (артралгія).

Побічні дії найчастіше розвиваються протягом 1-2 тижнів після початку курсу терапії таблетками Ципралекс. Вони можуть зникати самостійно, тому необхідність відміни препарату та можливість його подальшого застосування визначаються тільки лікарем. При різкій відміні препарату можлива поява нудоти, головного болю, запаморочення.

Особливості використання

Перед призначенням препарату лікар уважно вивчає інструкцію до нього та звертає увагу на кілька рекомендацій щодо правильного застосування таблеток Ципралекс:

• Виключається спільне застосування препарату з інгібіторами МАО. Він може призначатися не раніше ніж через 2 тижні після відміни даних лікарських засобів.
• При лікуванні пацієнтів із тривожними розладами протягом перших 2-х тижнів після початку прийому таблеток Ципралекс можливий розвиток парадоксальної реакції, що супроводжується посиленням відчуття тривоги.
• Поява судомних нападів є підставою для скасування даного лікарського засобу.
• Препарат з обережністю застосовується у пацієнтів із манією чи гіпоманією. У разі розвитку маніакального розладу він скасовується.
• Препарат може змінювати рівень глюкози у крові у пацієнтів із супутнім цукровим діабетом.
• У перші 2 тижні використання таблеток Ципралекс можлива поява суїцидальних схильностей.
• З обережністю цей лікарський засіб застосовується у людей похилого віку, осіб із супутнім цирозом печінки, а також на тлі прийому препаратів, що знижують рівень натрію в крові.
• Препарат повинен з обережністю застосовуватися разом із серотонінергічними лікарськими засобами, оскільки при цьому підвищується ризик розвитку серотонінового синдрому.
• Не рекомендується прийом алкоголю на фоні курсу лікування цим лікарським засобом.
• Діючий компонент препарату може взаємодіяти з лікарськими засобами інших фармакологічних груп (інгібітори МАО, антикоагулянти, триптофан), тому про їхнє можливе застосування слід попередити лікаря.
• На фоні курсу терапії виключається виконання потенційно небезпечної роботи, яка потребує підвищеної концентрації уваги та достатньої швидкості психомоторних реакцій.

В аптечній мережі таблетки Ципралекс відпускаються за рецептом лікаря. Виключається їхнє самостійне застосування, оскільки це може стати причиною негативних наслідків для здоров'я.

Передозування

При значному перевищенні рекомендованого терапевтичного дозування таблеток Ципралекс розвивається ажитація (сильне емоційне збудження), тремтіння рук, похмурість свідомості, періодичні судомні напади, почастішання серцебиття (
тахікардія
), з порушенням ритму скорочень серця (аритмія), блювання, пригнічення дихальної діяльності, пошкодження м'язів (рабдоіміоліз), зниження концентрації іонів калію (гіпокаліємія). У цьому випадку проводиться промивання шлунка, кишківника, приймаються кишкові сорбенти (активоване вугілля), а також призначається симптоматична терапія в умовах медичного стаціонару з контролем життєво важливих функцій організму. Специфічного антидоту для компонента, що діє, таблеток Ципралекс немає.

Аналоги таблеток Ципралекс

Подібними за структурою та фармакологічною дією для таблеток Ципралекс є препарати Ленуксин, Еліцея, Селектра, Есциталопрам.

Зберігання

Термін придатності до таблеток Ципралекс становить 3 роки.Їх слід зберігати в оригінальній цілій упаковці, темному, сухому, недоступному для дітей місці за температури повітря від +15 до +25°С.

Ціпралекс ціна

Середня вартість таблеток Ципралекс в аптеках Москви залежить від їх кількості в упаковці та дозуванні:

• 10 мг, 14 таблеток - 872-897 рублів.
• 10 мг, 28 пігулок - 1844-1900 рублів.
• 20 мг, 28 пігулок - 4150 рублів.

Часті запитання

Навіщо п'ють ципралекс?

Ципралекс має антидепресивну дію. Есциталопрам є антидепресантом, СІЗЗС, з високою афінністю до первинного місця зв'язування. Есциталопрам також зв'язується з алостеричним місцем зв'язування білка-транспортера з афінністю меншою в тисячу разів.

Кому виписують ціпралекс?

Панічні атаки, панічне розлад, генералізоване тривожне розлад, фобії.

Який ефект дає ціпралекс?

Антидепресант. Селективно інгібує зворотне захоплення серотоніну, підвищує концентрацію нейромедіатора у синаптичній щілині, посилює та пролонгує дію серотоніну на постсинаптичні рецептори.

Скільки часу потрібно пити ціпралекс?

Як приймати курс прийому та дозування Антидепресивний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні після початку лікування. Після зникнення симптомів депресії як мінімум протягом 6 місяців необхідно продовжувати терапію для закріплення отриманого ефекту.

Корисні поради

РАДА №1

Перед початком прийому Ципралекс обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. Тільки фахівець зможе оцінити ваш стан здоров'я та призначити правильне дозування ліків.

РАДА №2

Не припиняйте прийом Ципралекс без узгодження з лікарем. Раптове припинення прийому препарату може спричинити неприємні наслідки та погіршити ваш стан.

РАДА №3

Уважно вивчіть інструкцію щодо застосування Ципралексу, щоб бути в курсі всіх можливих побічних ефектів та протипоказань. Це допоможе вам правильно використовувати ліки та уникнути небажаних наслідків.

Ципралекс - інструкція із застосування

ХІМІЧНА НАЗВА: S(+)1-(3-диметиламінопропіл)-1-(4 -фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил.

ЛІКОВА ФОРМА: таблетки покриті оболонкою.

СКЛАД: активна речовина – есциталопраму оксалат. Допоміжні речовини – тальк, натрію кроскармелозу, мікрокристалічна целюлоза, безводний колоїдальний кремній, магнію стеарат. Оболонка - гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (Е 171).

ОПИС:
5 мг: круглі (діаметр 6 мм), білі, опуклі, покриті оболонкою таблетки, марковані «ЕК». У зламі колір ядра та оболонки білий.
10 мг: овальні (8 x 5,5 мм), білі, опуклі, покриті оболонкою таблетки з ризиком та маркуванням «E» та «L» симетрично біля ризику. У зламі колір ядра та оболонки білий.
20 мг: овальні (11,5 x 7 мм), білі, опуклі, покриті оболонкою таблетки з ризиком та маркуванням «E» та «N» симетрично біля ризику. У зламі колір ядра та оболонки білий.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: антидепресант.

Код АТХ: N06AB10.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

Ципралекс є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Інгібування зворотного захоплення серотоніну призводить до підвищення концентрації цього нейромедіатора у синаптичній щілині, посилює та пролонгує його дію на постсинаптичні рецепторні ділянки.

Есциталопрам не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з рядом рецепторів, включаючи: серотонінові 5 HT_1А, 5 HT₂ рецептори, дофамінові D₂ та D₂ рецептори, α₁ , α₂ , β-адренергічні рецептори, гістамінові H₁, мускаринові холінергічні, бензодіазепінові та опіатні рецептори

Фармакокінетика. Всмоктування не залежить від їди. Біодоступність есциталопраму становить близько 80%. Середній час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (T_max) становить 4 години після багаторазового застосування. Здається обсяг розподілу (V_d,β/F) після перорального застосування становить від 12 до 26 л/кг. Зв'язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками плазми нижче 80%. Есциталопрам метаболізується в печінці до деметильованого та дидеметильованого метаболітів. Вони обоє є фармакологічно активними. Основна речовина та її метаболіти частково виділяються у формі глюкуронідів.

Після багаторазового застосування середня концентрація деметил- та дидеметил-метаболітів зазвичай становить 28-31% і менше 5%, відповідно, від концентрації есциталопраму. Біотрансформація есциталопраму в деметильований метаболіт відбувається головним чином за допомогою цитохрому Р₄₅₀2C19. Можлива деяка участь ізоферментів Р₄₅₀3A4 та Р₄₅₀2D6. В осіб із слабкою активністю Р₄₅₀2C19 концентрація есциталопраму вдвічі вища, ніж у випадках з високою активністю цього ізоферменту. Значних змін концентрації препарату у випадках із слабкою активністю ізоферменту Р₄₅₀2D6 виявлено не було.

Період напіввиведення (T_1/2) після багаторазового застосування становить близько 30 годин. Кліренс при пероральному застосуванні (Cl_oral) становить близько 0,6 л/хв. У основних метаболітів есциталопраму період напіввиведення більш тривалий.Есциталопрам та його основні метаболіти виводяться печінкою (метаболічний шлях) та нирками. Більшість виводиться як метаболітів із сечею.

Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація (C_ss) досягається приблизно через 1 тиждень. Середня C_ss 50 нмоль/л (від 20 до 125 нмоль/л) досягається при добовій дозі 10 мг.

У літніх (старше 65 років) есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодших пацієнтів. Кількість речовини, що знаходиться в системному кровотоку, розрахована за допомогою фармакокінетичного показника «площа під кривою» (AUC) у літніх людей на 50% більше, ніж у молодих здорових добровольців.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ
Депресивні епізоди будь-якого ступеня важкості.
Панічні розлади з/без агорафобії.
Соціальний тривожний розлад (соціальна фобія).
Генералізований тривожний розлад.
Обсесивно-компульсивний розлад.

ПРОТИПОКАЗАННЯ
Підвищена чутливість до препарату або його компонентів,
дитячий та юнацький вік (до 18 років),
одночасний прийом з інгібіторами моноамінооксидази (МАО).
Вагітність, період грудного вигодовування.

СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ І ДОЗИ

Ципралекс призначають перорально один раз на добу незалежно від їди.
Депресивні епізоди
Зазвичай призначають 10 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до максимальної – 20 мг на добу.
Антидепресивний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування. Після зникнення симптомів депресії, як мінімум, протягом 6 місяців необхідно продовжувати терапію для закріплення отриманого ефекту.

Панічні розлади з/без агорафобії
Протягом першого тижня лікування рекомендується доза 5 мг на добу, яка потім збільшується до 10 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до максимальної – 20 мг на добу.
Максимальний терапевтичний ефект досягається через 3 місяці після початку лікування. Терапія триває кілька місяців.

Соціальний тривожний розлад (соціальна фобія)
Зазвичай призначають 10 мг один раз на день. Послаблення симптомів зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза згодом може бути зменшена до 5 мг на добу. або збільшена до максимальної – 20 мг на добу.
Оскільки соціальний тривожний розлад є захворюванням з хронічним перебігом, мінімальна тривалість терапевтичного курсу, що рекомендується, становить 12 тижнів. Для запобігання рецидивам захворювання препарат може призначатися протягом 6 місяців або довше залежно від індивідуальної реакції пацієнта.

Генералізований тривожний розлад
Рекомендована початкова доза – 10 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до максимальної – 20 мг на добу. Допускається тривале застосування препарату (6 місяців та довше) у дозі 20 мг/добу.

Обсесивно-компульсивний розлад
Зазвичай призначають 10 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза згодом може бути збільшена до максимальної – 20 мг на добу.
Оскільки обсесивно-компульсивний розлад є захворюванням з хронічним перебігом, курс лікування повинен бути досить тривалим для забезпечення повного позбавлення симптомів і тривати щонайменше 6 місяців.Для запобігання рецидивам рекомендується лікування не менше 1 року.

Літні пацієнти (старше 65 років)
Рекомендується використовувати половину звичайно рекомендованої дози (тобто всього 5 мг на добу) та нижчу максимальну дозу (10 мг на добу).

Знижена функція нирок
При легкій та помірній нирковій недостатності корекції доз не потрібно. Пацієнтам із вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) нижче 30 мл/хв) слід призначати Ципралекс з обережністю.

Знижена функція печінки
При легкій та помірній печінковій недостатності рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до 10 мг на добу. При вираженій печінковій недостатності необхідно бути обережними при титруванні дози.

Знижена активність цитохрому Р₄₅₀2C19
Для пацієнтів із слабкою активністю ізоферменту Р₄₅₀2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу.
Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до 10 мг на добу.

Припинення лікування
При припиненні лікування Ципралекс доза повинна поступово знижуватися протягом 1-2 тижнів для того, щоб уникнути виникнення синдрому «скасування».

Побічна дія

Побічні ефекти найбільше часто виникають на першому або другому тижні лікування і потім зазвичай стають менш інтенсивними і виникають рідше при продовженні терапії.
З боку психіки: зниження лібідо, аноргазмія (у жінок).
З боку нервової системи: безсоння чи сонливість, запаморочення; рідше спостерігаються порушення смакових відчуттів та порушення сну.
З боку дихальної системи: синусити, позіхання.
З боку травної системи: нудота, діарея, запори.
З боку шкірних покривів: підвищена пітливість.
З боку репродуктивної системи: імпотенція; порушення еякуляції.
З боку організму загалом: слабкість, гіпертермія.
Метаболічні порушення та розлади харчування: зниження апетиту. При прийомі препаратів, що належать до класу СІЗЗС, у тому числі і Ципралексу, також можливі:
Метаболічні порушення та розлади харчування: гіпонатріємія, недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ).
З боку психіки: галюцинації, манія, сплутаність свідомості, ажитація, тривога, деперсоналізація, панічні атаки, підвищена дратівливість.
З боку нервової системи: судомні напади, тремор, рухові порушення, серотоніновий синдром (див. «Особливі вказівки»).
З боку органів зору: розлади зору.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія.
З боку травної системи: блювання, сухість у роті, анорексія. Печінкові та гепатобіліарні порушення: зміна лабораторних показників функції печінки.
З боку шкірних покривів: висипання на шкірі, свербіж, екхімоз, ангіоневротичний набряк, пітливість.
З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія.
З боку репродуктивної системи: галакторея, імпотенція, порушення еякуляції, аноргазмія.
З боку сечовидільної системи: затримка сечі.
З боку організму загалом: безсоння, запаморочення, сонливість, анафілактичні реакції.

Крім того, після тривалого застосування різке припинення терапії Ципралексом у деяких хворих може призвести до реакції відміни.При різкому припиненні прийому есциталопраму можуть виникати такі небажані реакції, як запаморочення, головний біль та нудота, вираженість яких незначна, а тривалість – обмежена. Щоб уникнути виникнення реакцій відміни, рекомендується поступове відміна препарату протягом 1-2 тижнів.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ ПРЕПАРАТОМ

Симптоми. Запаморочення, тремор, ажитація, сонливість, потьмарення свідомості, судомні напади, тахікардія, зміни ЕКГ (зміна ST T, розширення комплексу QRS, подовження QT інтервалу), аритмії, пригнічення дихальної діяльності, блювання, рабдоміоліз, метаболічний ацидоз.
Лікування. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне та підтримуюче: промивання шлунка, адекватна оксигенація. Моніторування функції серцево-судинної та дихальної систем.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКИМИ ЗАСОБИМИ

Фармакодинамічна взаємодія
Інгібітори МАО
Можливе виникнення серйозних небажаних реакцій при одночасному прийомі Ципралексу та інгібіторів МАО, а також на початку прийому інгібіторів МАО хворими, які незадовго до цього припинили прийом Ципралексу. У подібних випадках може розвинутись серотоніновий синдром.
Серотонінергічні медичні препарати
Спільне застосування із серотонінергічними медичними препаратами (наприклад, трамадолом, суматриптаном та іншими триптанами) може призвести до розвитку серотонінового синдрому.
Медичні препарати, що знижують поріг судомної готовності
Ципралекс може знижувати поріг судомної готовності.Потрібно виявляти обережність при одночасному з Ципралекс призначення інших медичних препаратів, що знижують поріг судомної готовності (трициклічних антидепресантів, СІОЗС, антипсихотиків - фенотіазинів, тіоксантенів і бутирофенонів, - мефлохіну і трамадолу).
Літій, триптофан
Оскільки зареєстровані випадки посилення дії при сумісному призначенні Ципралексу та літію або триптофану, рекомендується виявляти обережність при одночасному призначенні цих препаратів.
Звіробій
Одночасне призначення Ципралексу та препаратів, що містять звіробій (Hypericum perforatum) може призвести до збільшення кількості побічних ефектів.
Антикоагулянти та засоби, що впливають на згортання крові
Порушення згортання крові може виникнути при одночасному призначенні есциталопраму з пероральними антикоагулянтами та ліками, що впливають на згортання крові (наприклад, атиповими антипсихотиками та фенотіазинами, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдами). У подібних випадках на початку або закінчення терапії есциталопрамом необхідний ретельний моніторинг згортання крові.
Алкоголь
Есциталопрам не вступає з алкоголем до фармакодинамічної або фармакокінетичної взаємодії. Однак, як і у випадку з іншими психотропними лікарськими засобами, одночасне застосування есциталопраму та алкоголю не рекомендується.

Фармакокінетична взаємодія
Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику есциталопраму.
Одночасне застосування есциталопраму та омепразолу у дозі 30 мг один раз на добу (інгібітор цитохрому Р).₄₅₀2C19) призводить до помірного (приблизно 50%) підвищення концентрації есциталопраму у плазмі крові.
Одночасний прийом есциталопраму та циметидину в дозі 400 мг двічі на добу (інгібітор цитохромів Р).₄₅₀2D6, Р₄₅₀3А4 та Р₄₅₀1А2) призводить до підвищення (приблизно 70%) концентрації есциталопраму у плазмі крові.
Таким чином, слід призначати з обережністю есциталопрам одночасно з інгібіторами цитохрому Р₄₅₀2C19 (наприклад, омепразолом, езомепрозолом, флувоксаміном, лансопразолом, тіклопідином) та циметидином. При одночасному прийомі есциталопраму та вищезгаданих препаратів на основі моніторингу виникнення побічних ефектів може знадобитися зменшення дози есциталопраму.

Вплив есциталопраму на фармакокінетику інших лікарських засобів.
Есциталопрам є інгібітором ізоферменту Р₄₅₀2D6. Необхідно виявляти обережність при одночасному призначенні есциталопраму та медичних препаратів, що метаболізуються за допомогою цього ізоферменту та мають малий терапевтичний індекс, наприклад, флекаїніду, пропафенону та метопрололу (у випадках застосування при серцевій недостатності) або медичних препаратів, що в основному метаболізуються за допомогою Р;₄₅₀2D6 та діючих на ЦНС, наприклад, антидепресантів дезіпраміну, кломіпраміну, нортриптиліну, або антипсихотиків рисперидону, тіоридазину, галоперидолу. У цих випадках може знадобитися коригування дози.
Одночасне призначення есциталопраму та дезіпраміну або метопрололу призводить до дворазового збільшення концентрації двох останніх препаратів.
Есциталопрам може трохи інгібувати ізофермент Р₄₅₀2C19.Тому рекомендується виявляти обережність при одночасному використанні есциталопраму та медичних препаратів, що метаболізуються.₄₅₀2C19.

Особливі вказівки

Есциталопрам не можна призначати одночасно з інгібіторами МАО. Есциталопрам може бути призначений через 14 днів після припинення лікування незворотними інгібіторами МАО та як мінімум через 1 день після припинення терапії оборотним інгібітором МАО типу А – моклобемідом. Як мінімум 7 днів має пройти після закінчення прийому есциталопраму, перш ніж можна починати лікування неселективними інгібіторами МАО.

Антидепресанти не слід призначати дітям та підліткам віком до 18 років через підвищений ризик виникнення суїцидальної поведінки (суїцидальних спроб та думок), ворожості (з переважанням агресивної поведінки, схильності до конфронтації та роздратування). У разі ухвалення рішення про початок терапії антидепресантами пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом.

Вплив на здатність керувати автомобілем чи механізмами
Хоча есциталопрам не впливає на психомоторну активність, у період лікування не рекомендується керувати автомобілем чи механізмами.

При застосуванні препаратів, що належать до терапевтичної групи СІЗЗС, включаючи есциталопрам, слід враховувати таке.
У деяких пацієнтів з панічним розладом на початку лікування СІЗЗС може спостерігатися посилення тривоги. Подібна парадоксальна реакція зазвичай зникає протягом двох тижнів лікування. Щоб знизити ймовірність виникнення анксіогенного ефекту, рекомендується використовувати низькі початкові дози.

Слід відмінити препарат у разі розвитку судомних нападів.Не рекомендується застосування у хворих на нестабільну епілепсію; при контрольованих нападах необхідне ретельне спостереження. При збільшенні частоти судомних нападів СІЗЗС, включаючи есциталопрам, слід скасувати.

Есциталопрам повинен з обережністю застосовуватися у хворих з манією/гіпоманією в анамнезі. При розвитку маніакального стану есциталопрам має бути скасовано.

У пацієнтів із цукровим діабетом лікування есциталопрамом може змінити рівень глюкози у крові. Тому може знадобитися коригування доз інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів.

Ризик скоєння самогубства властивий депресії і може зберігатися до суттєвого поліпшення стану, що настав спонтанно або внаслідок терапії, що проводиться. Необхідно ретельне спостереження за пацієнтами, які перебувають на лікуванні антидепресантами, особливо на початку лікування через можливість клінічного погіршення та/або появи суїцидальних проявів (думок та поведінки). Ця обережність повинна дотримуватися і при лікуванні інших психічних розладів через можливість одночасного захворювання на депресивний епізод.

Використання СІЗЗС у третьому триместрі вагітності може негативно позначитися на психофізичному розвитку новонародженого. Зареєстровані такі порушення у новонароджених, чиї матері приймали СІЗЗС аж до пологів: дратівливість, тремор, гіпертонія, підвищений м'язовий тонус, постійний плач, труднощі ссання, поганий сон. Порушення можуть свідчити про серотонінергічні ефекти або про виникнення синдрому відміни. У разі використання СІЗЗС під час вагітності їх прийом не повинен різко перериватися.

Гіпонатріємія, можливо пов'язана з порушенням секреції антидіуретичного гормону (АДГ), на фоні прийому есциталопраму виникає рідко і зазвичай зникає при скасуванні терапії. Обережність повинна проявлятися при призначенні есциталопраму та інших СІЗЗС особам, які входять до групи ризику розвитку гіпонатріємії: літнім, хворим з цирозом печінки та приймаючим препарати, здатні викликати гіпонатріємію.

При прийомі есциталопраму можливий розвиток шкірних крововиливів (екхімоз та пурпура). Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам у хворих зі схильністю до кровотеч, а також приймають пероральні антикоагулянти та ліки, що впливають на згортання крові.

Оскільки клінічний досвід одночасного застосування есциталопраму та ЕСТ обмежений, то в подібних випадках має бути обережним.

Поєднувати есциталопрам та інгібітори МАО типу А не рекомендується через ризик розвитку серотонінового синдрому.

У хворих, які приймають есциталопрам та інші СІЗЗЗ одночасно з серотонінергічними препаратами, у поодиноких випадках може розвиватися серотоніновий синдром. Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам одночасно з лікарськими засобами, які мають серотонінергічну дію. Комбінація таких симптомів як ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія може вказувати на розвиток серотонінового синдрому. Якщо це сталося, слід негайно припинити одночасне лікування СІОЗС та серотонінергічними препаратами та розпочати симптоматичне лікування.

ФОРМА ВИПУСКУ
Таблетки, вкриті оболонкою, 5 мг, 10 мг та 20 мг.
Упаковки: 5 мг – 28 шт; 10 мг – 14 шт., 28 шт та 56 шт.; 20 мг – 28 шт.
По 14 таблеток у контурній комірковій упаковці (блістері) із ПВХ та Al-фольги.По 1, 2 або 4 блістери у картонній пачці з інструкцією із застосування.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ
Список Б. За температури не вище 25°С.
Зберігати у недоступних для дітей місцях.

Термін зберігання
3 роки.
Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

УМОВИ ВІДПУСТКА З АПТЕК
За рецептом лікаря.

Назва та адреса виробника
Х. Лундбек АТ
Відтілівай 9,
ДК-2500 Вальбю,
Копенгаген, Данія

Представництво компанії
Хорошівське шосе, 32а,
Москва, 123007

ЦИПРАЛЕКС - ціна, наявність в аптеках Вказана ціна, по якій можна купити Ципралекс в Москві. Точну ціну у Вашому місті Ви отримаєте після переходу в службу онлайн замовлення ліків: