Торасемід (5 мг)

допоміжні речовини: лактози моногідрат (фарматозу 200 М), целюлоза мікрокристалічна (вівапур 101 /циклосел РН 101), кросповідон (колідон LC), повідон (колідон 30), магнію стеарат, вода очищена.

Опис

Для дозування 5 мг: Таблетки овальної форми, білого або майже білого кольору, з лінією розлому, з гравіюванням "56" на одній стороні від ризику та "Н" на іншій стороні.

Для дозування 10 мг: Таблетки овальної форми, білого або майже білого кольору, з лінією розлому, з гравіюванням "57" на одній стороні від ризику та "Н" на іншій стороні.

Для дозування 20 мг: Таблетки овальної форми, білого або майже білого кольору, з лінією розлому, з гравіюванням "59" на одній стороні від ризику та "Н" на іншій стороні.

Фармакотерапевтична група

Діуретики. «Петльові» діуретики. Сульфаніламідні діуретики.Торасемід.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо торасемід швидко і практично повністю всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі досягається через годину після прийому. Площа під кривою залежності концентрації від часу пропорційно зростає при застосуванні доз від 25 мг до 200 мг. Одночасний прийом з їжею знижує Cmax на 30 хвилин, але загальна біодоступність та діуретична активність не змінюється. Більше 99% торасеміду пов'язують із білками плазми. Об'єм розподілу торасеміду становить від 12-15 літрів для пацієнтів із слабкою або середньою нирковою недостатністю або застійною серцевою недостатністю. У пацієнтів із цирозом печінки обсяг розподілу подвоюється.Торасемід біотрансформується шляхом ступінчастого окислення, гідроксилювання та гідроксилювання кільця з утворенням трьох метаболітів: M1, M3 та M5. Період напіввиведення торасеміду та його метаболітів у здорових осіб становить 3 – 4 години. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл/хв, а нирковий кліренс дорівнює приблизно 10 мл/хв. Приблизно 80% введеної дози виводиться через ниркові канальці у незміненому вигляді: торасемід 24%, у вигляді метаболітів M1 – 12%, M3 – 3%, M5 – 41%. При нирковій недостатності період напіввиведення торасеміду не змінюється.

Фармакодинаміка

Торасемід діє на внутрішній поверхні товстого сегмента висхідного коліна петлі Генле, де він інгібує транспортну систему Na+/K+/2Cl-, внаслідок чого знижується ренальна реабсорбція іонів натрію і хлору у висхідній частині петлі Генле, зменшується осмотичний тиск внутрішньоклітинної рідини та реабсорбція. Дія Торасеміду як антигіпертензивний препарат здійснюється завдяки його діуретичним діям. Через зниження екстраклітинного та плазмового об'єму рідини, тимчасово знижується артеріальний тиск, а також знижується систолічний об'єм крові.

Показання до застосування

-набряковий синдром різного генезу, в т.ч. при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки та нирок

Спосіб застосування та дози

Всередину один раз на день, після сніданку, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.

Пацієнтам похилого віку не потрібний спеціальний добір дозування.

Набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності

Звичайна терапевтична доза становить 10-20 мг внутрішньо один раз на день.При необхідності дозу слід поступово збільшити приблизно 2 рази до отримання необхідного ефекту.

Набряковий синдром при захворюванні нирок (цироз печінки)

Звичайна терапевтична доза становить 20 мг один раз на день разом з антагоністом альдостерону або іншим калійзберігаючим діуретиком. При необхідності дозу слід поступово збільшити вдвічі до отримання необхідного ефекту.

Набряковий синдром при захворюванні печінки

Звичайна терапевтична доза становить 5-10 мг внутрішньо один раз на день. При необхідності доза може бути збільшена вдвічі до отримання необхідного ефекту.

Максимальна разова доза становить 40 мг; її перевищувати не рекомендується (відсутня досвід застосування).

Тривале використання будь-якого сечогінного засобу при хворобі печінки не вивчалося в адекватних та добре контрольованих дослідженнях.

Артеріальна гіпертензія. Початкова доза становить 5 мг один раз на день. За відсутності адекватного зниження артеріального тиску при прийомі препарату в дозі 5 мг один раз на день протягом 4-6 тижнів дозу збільшують до 10 мг один раз на день. Якщо доза 10 мг не дає необхідного результату, до лікувальної схеми слід додати гіпотензивний препарат іншої групи.

Побічні дії

-порушення водного та електролітного балансу (гіповолемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія)

- гіпокаліємія (особливо у разі дієти з низьким вмістом калію або при блюванні, діареї чи зловживанні проносними лікарськими препаратами, а також печінкової недостатності)

- головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, сплутаність свідомості

- підвищення рівня сечової кислоти, глюкози та ліпідів у плазмі

- підвищення активності деяких ферментів печінки, у тому числі γ-глутаміл-транспептидази (γ-ГГТП)

- затримка відтоку сечі у пацієнтів із звуженням сечовивідних шляхів,

- підвищення рівня сечовини та креатиніну в плазмі

- тромбоемболічні ускладнення, порушення кровообігу, пов'язані із згущенням крові

- алергічні реакції: свербіж шкіри, висипання, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз

- порушення зору, шум у вухах та зниження слуху

- еритропенія, лейкопенія та тромбоцитопенія

-диспепсія, кровотеча зі стравоходу

За даними клінічних досліджень

- нудота, блювання, риніт, посилення кашлю, біль у горлі, астенія, безсоння, нервозність, надмірне сечовипускання, спрага, імпотенція, запор, зміни на ЕКГ, біль у грудях, фібриляція передсердь, шлуночкова тахікардія, дигіталісна та ін. кишкові кровотечі, у тому числі ректальна кровотеча, тромбоз шунту, непритомність, артрит, міалгія

Протипоказання

- підвищена чутливість до торасеміду або допоміжних компонентів препарату та інших похідних сульфонілсечовини

- ниркова недостатність, що супроводжується анурією

- печінкова кома, прекоматозний стан

- артеріальна гіпотензія, аритмії серця

- період вагітності та лактації

-одночасний прийом аміноглікозидів або цефалоспоринів або ниркова недостатність після застосування інших лікарських засобів, що спричиняють пошкодження нирок

-дитячий та підлітковий вік до 18 років (безпека та ефективність лікування дітей не вивчена)

-спадкова непереносимість галактози, лактазна недостатність або глюкоза-галактозна мальабсорбція

Лікарські взаємодії

При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами дефіцит калію та/або магнію може підвищувати чутливість міокарда до цих лікарських препаратів. Може виникнути потенціювання каліюретичної дії мінерало- та глюкокортикостероїдів, а також проносних засобів.

Торасемід, особливо у високих дозах, може посилювати токсичну дію аміноглікозидів, препаратів платини, нефротоксичну дію цефалоспоринів, а також кардіо- та нейротоксичну дію літію, курареподібних міорелаксантів та теофіліну. У пацієнтів, які приймають високі дози саліцилатів, торасемід може підвищувати їхню токсичність. Торасемід може знижувати дію гіпоглікемічних препаратів.

Торасемід посилює дію інших антигіпертензивних лікарських засобів, зокрема інгібіторів АПФ, що може спричинити надмірне зниження артеріального тиску. Цей ефект можна мінімізувати, знижуючи початкову дозу інгібітору АПФ та/або знижуючи дозу або тимчасово скасовуючи Торасемід. Препарат може знижувати чутливість артерій до пресорних факторів, наприклад, адреналіну та норадреналіну. Нестероїдні протизапальні засоби (наприклад, індометацин) та пробенецид можуть послаблювати діуретичну та гіпотензивну дію Торасеміду. Передбачається, що при комбінованому застосуванні з холестираміном відбувається зниження всмоктування, що вводиться внутрішньо, торасеміду.

Особливі вказівки

Захворювання печінки з цирозом та асцитом. Торасемід слід використовувати з обережністю хворим із захворюванням печінки з цирозом та асцитом, оскільки раптові зміни балансу рідини та електролітів може прискорити печінкову кому.Для таких хворих діурез з торасемідом (або будь-яким іншим сечогінним препаратом) краще починати в лікарні. Для запобігання гіпокаліємії та метаболічного алкалозу слід використовувати одночасно з торасемідом антагоніст альдостерону або калійзберігаючі препарати.

Ототоксичність. Дзвін у вухах та втрата слуху (зазвичай оборотні) спостерігалися після швидкого внутрішньовенного введення інших петлевих діуретиків і також спостерігалися після перорального введення торасеміду. Не зрозуміло, чи ці події пов'язані з прийомом торасемида. Ототоксичність також спостерігалася під час досліджень тварин при досягненні дуже високих рівнів торасеміду в плазмі крові.

Об'єм та виснаження електролітів

За пацієнтами, які отримують діуретики, слід вести спостереження щодо клінічних ознак порушення електролітного балансу, гіповолемії або преренальної азотемії. Симптоми цих порушень можуть включати одну або більше ознак: сухість у роті, спрага, слабкість, млявість, сонливість, занепокоєння, біль у м'язах або судоми, м'язова втома, гіпотонія, олігурія, тахікардія, нудота і блювання. Надмірний механічний поділ кісток або м'яких тканин може спричинити зневоднення, зниження об'єму циркулюючої крові та, можливо, тромбоз та емболію, особливо у літніх пацієнтів. У пацієнтів, у яких розвивається рідинний та електролітний дисбаланс, гіповолемія або преренальна азотемія, лабораторні зміни, що спостерігаються, можуть включати гіпер- або гіпонатріємію, гіпер- або гіпохлоремію, гіпер- або гіпокаліємію, кислотно-лужні порушення та збільшення азоту сечовини крові.При виникненні цих порушень прийом торасеміду слід припинити до відновлення нормальних значень електролітів; прийом торасеміду може бути відновлений у нижчій дозі. У контрольованих дослідженнях, проведених у США, торасемід вводили хворим на гіпертонічну хворобу в дозах 5 мг або 10 мг на день. Через 6 тижнів при таких дозах середнє зниження сироваткового калію становило приблизно 0,1 мекв/л. Відсоток пацієнтів, у яких рівень сироваткового калію був нижче 3,5 мекв/л у будь-який час під час досліджень, був по суті однаковим, у хворих, які отримували торасемід (1,5%), та у хворих, які отримували плацебо (3%) . У пацієнтів з наступним спостереженням протягом 1 року не було помічено жодних подальших змін у середніх рівнях сироваткового калію. У хворих із застійною серцевою недостатністю, цирозом печінки або нирковою хворобою, які отримували лікування торасемідом у дозах, що перевищують ті, що вивчалися в США при лікуванні гіпертензії, гіпокаліємія спостерігалася з більшою частотою, залежно від дози. У хворих із серцево-судинними захворюваннями, особливо одержують глікозид наперстянки, індукована діуретиками гіпокаліємія може бути фактором ризику для розвитку аритмій.

До початку лікування слід компенсувати гіпокаліємію, гіпонатріємію та порушення сечовипускання. При тривалому лікуванні Торасемідом рекомендується регулярний моніторинг рівня електролітів, глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів у крові.

Рекомендується ретельний моніторинг пацієнтів з тенденцією до гіперурикемії та сечокислого діатезу. Також слід контролювати метаболізм вуглеводів при прихованій або маніфестній формі цукрового діабету.

Препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із серцевими аритміями, хворим на літній вік з вираженим атеросклерозом, на фоні тривалої терапії серцевими глікозидами.

Хворим з гіпертрофією передміхурової залози та порушеннями сечовипускання препарат необхідно призначати з обережністю, оскільки інтенсивне сечовиділення може призвести до затримки сечовипускання та розтягування сечового міхура.

Застосування у педіатрії. Немає достатніх клінічних даних щодо безпеки застосування Торасеміду у дітей.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Не слід застосовувати препарат під час керування транспортним засобом або іншими потенційно небезпечними механізмами, які потребують швидкості психомоторних реакцій та підвищеної концентрації уваги.

Передозування

Симптоми: поліурія, гіповолемія та зниження рівня електролітів, що може призвести до сонливості та сплутаності свідомості, гіпотензії та серцево-судинного колапсу. Можуть виникнути розлади шлунково-кишкового тракту.

Лікування: відміна препарату при одночасному поповненні рідини та електролітів. Специфічного антидоту немає.

Форма випуску та упаковка

По 10 таблеток поміщають у контурну коміркову упаковку з прозорої плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги друкованої.

По 1, 6 або 10 контурних упаковок разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у пачку з картону.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не застосовувати після закінчення терміну придатності

Умови відпустки з аптек

Виробник

Хетеро Лабс Лімітед, Індія

Власник реєстраційного посвідчення

ТОВ ABMG Expert, Казахстан

Організація - пакувальник лікарського засобу

Хетеро Лабс Лімітед, Індія

Адреса організації, яка приймає біля Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції (товару)

ТОВ «ABMG Expert», м. Алмати, вул. Гоголя, 86 т.2508-445

Прикріплені файли

Надіслати прикріплені файли на пошту

Джерела

Національний центр експертизи лікарських засобів, виробів медичного призначення та медичної техніки

Торасемід-СЗ

Пігулки: білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні з фаскою та ризиком на одній стороні.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Торасемід є петльовим діуретиком. Максимальний діуретичний ефект розвивається через 2-3 години після прийому препарату внутрішньо. Основний механізм дії препарату обумовлений оборотним зв'язуванням торасеміду з контранспортером іонів натрію/хлору/калію, розташованим в апікальній мембрані товстого сегмента висхідної петлі Генле, внаслідок чого знижується або повністю інгібується реабсорбція іонів натрію та зменшується осмотичний тиск внутрішньоклітинної рідини та реабсорбція води. Блокує альдостеронові рецептори міокарда; зменшує фіброз та покращує діастолічну функцію міокарда.

Торасемід меншою мірою, ніж фуросемід, викликає гіпокаліємію, при цьому він виявляє більшу активність, і його дія більш тривала. Застосування торасеміду є найбільш обґрунтованим вибором щодо тривалої терапії.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо торасемід швидко і практично повністю всмоктується з травного тракту. Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. T_max торасеміду в плазмі становить 1-2 години після прийому внутрішньо. Біодоступність – 80–90% із незначними індивідуальними варіаціями.

Діуретичний ефект зберігається до 18 год, що полегшує переносимість терапії через відсутність дуже частого сечовипускання у перші години після прийому препарату внутрішньо, що обмежує активність пацієнтів.

Зв'язок із білками плазми крові більше 99%. Видимий V_d складає 16 л.

Метаболізується у печінці за допомогою ізоферментів системи цитохрому Р450. В результаті послідовних реакцій окислення, гідроксилювання або кільцевого гідроксилювання утворюються три метаболіти (M1, М3 та М5), які зв'язуються з білками плазми крові на 86, 95 та 97% відповідно.

T_1/2 торасеміду та його метаболітів становить 3-4 години і не змінюється при ХНН. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл/хв, нирковий кліренс – 10 мл/хв. У середньому близько 83% від прийнятої дози виводиться нирками: у незміненому вигляді (24%) та у вигляді переважно неактивних метаболітів (M1 – 12%, М3 – 3%, М5 – 41%).

При нирковій недостатності T_1/2 торасеміду не змінюється, T_1/2 метаболітів М3 та М5 збільшується. Торасемід та його метаболіти незначно виводяться за допомогою гемодіалізу та гемофільтрації.

При печінковій недостатності концентрація торасеміду в плазмі підвищується внаслідок зниження метаболізму препарату в печінці. У пацієнтів із серцевою або печінковою недостатністю T_1/2 торасеміду та метаболіту М5 незначно збільшено, кумуляція препарату малоймовірна.

Показання

• набряковий синдром різного генезу, в т.ч.при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки, легень та нирок;
• артеріальна гіпертензія

Протипоказання

• підвищена чутливість до торасеміду або до будь-якого з компонентів препарату;
• алергія на сульфонаміди (сульфаніламідні протимікробні засоби або препарати сульфонілсечовини);
• ниркова недостатність з анурією;
• печінкова кома та прекома;
• рефрактерна гіпокаліємія/рефрактерна гіпонатріємія;
• гіповолемія (з гіпотензією або без неї) або дегідратація;
• різко виражені порушення відтоку сечі будь-якої етіології (включаючи одностороннє ураження сечовивідних шляхів);
• глікозидна інтоксикація;
• гострий гломерулонефрит;
• декомпенсований аортальний та мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
• підвищення центрального венозного тиску (понад 10 мм рт.ст.);
• гіперурикемія;
• одночасне застосування аміноглікозидів та цефалоспоринів;
• непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсобція;
• вагітність;
• період грудного вигодовування;
• вік до 18 років.

З обережністю: артеріальна гіпотензія; стенозуючий атеросклероз церебральних артерій; гіпопротеїнемія; схильність до гіперурикемії; порушення відтоку сечі (доброякісна гіперплазія передміхурової залози, звуження сечівника або гідронефроз); шлуночкова аритмія в анамнезі; гострий інфаркт міокарда (збільшення ризику розвитку кардіогенного шоку); діарея; панкреатит; цукровий діабет (зниження толерантності до глюкози); гепаторенальний синдром4 подагра; анемія; одночасне застосування серцевих глікозидів, кортикостероїдів та АКТГ.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Торасемід не має тератогенного ефекту і фетотоксичності, проникає через плацентарний бар'єр, викликаючи порушення водно-електролітного обміну та тромбоцитопенію у плода.

Контрольованих досліджень щодо застосування торасеміду у вагітних не проводилось, препарат протипоказаний під час вагітності.

Невідомо, чи проникає торасемід у грудне молоко. При необхідності застосування препарату Торасемід-СЗ у період лактації необхідно припинити грудне вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Інформація винятково для працівників охорони здоров'я.
Чи є фахівцем охорони здоров'я?

Всередину, 1 раз на день, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води, у будь-який зручний постійний час, незалежно від їди.

Набряковий синдром при ХСН. Звичайна початкова доза становить 10-20 мг один раз на день. При необхідності дозу можна збільшити вдвічі до отримання необхідного ефекту.

Набряковий синдром при захворюваннях нирок. Звичайна початкова доза становить 20 мг один раз на день. При необхідності дозу можна збільшити вдвічі до отримання необхідного ефекту.

Набряковий синдром при захворюваннях печінки. Звичайна початкова доза становить 5-10 мг один раз на день. При необхідності дозу можна збільшити вдвічі до отримання необхідного ефекту. Максимальна разова доза становить 40 мг, її перевищувати не рекомендується (відсутня досвід застосування). Препарат застосовують протягом тривалого періоду або до зникнення набряків.

артеріальна гіпертензія. Початкова доза становить 2,5 мг (1/2 табл. 5 мг) 1 раз на день. За відсутності терапевтичного ефекту протягом 4 тижнів дозу збільшують до 5 мг 1 раз на день.За відсутності адекватного зниження артеріального тиску при дозі 5 мг 1 раз на день протягом 4-6 тижнів дозу збільшують до 10 мг 1 раз на день. Якщо застосування препарату в дозі 10 мг на добу не дає необхідного ефекту, лікувальну схему додають гіпотензивний препарат іншої групи.

Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.

Побічні дії

Реклама: ТОВ «РЛС-Патент», ІПН 5044031277

Інформація винятково для працівників охорони здоров'я.
Чи є фахівцем охорони здоров'я?

З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, сонливість; нечасто судоми м'язів нижніх кінцівок; частота невідома - сплутаність свідомості, непритомність, парестезії в кінцівках (відчуття оніміння, повзання мурашок і поколювання).

З боку органів чуття: частота невідома - порушення зору, порушення слуху, шум у вухах і втрата слуху (носить, як правило, оборотний характер) зазвичай у пацієнтів з нирковою недостатністю або гіпопротеїнемія (нефротичний синдром).

З боку ССС: нечасто – екстрасистолія, аритмія, тахікардія; частота невідома - надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, колапс, тромбоз глибоких вен, тромбоемболія, зниження ОЦК.

З боку дихальної системи: нечасто носова кровотеча.

З боку травної системи: часто – діарея; нечасто – біль у животі, метеоризм, полідипсія; частота невідома – сухість у роті, нудота, блювання, втрата апетиту, панкреатит, диспептичні розлади, внутрішньопечінковий холестаз.

З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома - свербіж шкіри, висип, кропив'янка, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, пурпура, васкуліт, фотосенсибілізація.

З боку опорно-рухового апарату: частота невідома – м'язова слабкість.

З боку сечовидільної системи: часто – збільшення частоти сечовипускання, поліурія, ніктурія; нечасто - прискорені позиви до сечовипускання; частота невідома - олігурія, затримка сечі (у пацієнтів з обструкцією сечових шляхів), інтерстиціальний нефрит, гематурія.

З боку репродуктивної системи: частота невідома – зниження потенції.

З боку обміну речовин: частота невідома - гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія, гіпохлоремія, метаболічний алкалоз, гіповолемія, дегідратація (частіше у пацієнтів похилого віку).

З боку лабораторних показників: нечасто - гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія; частота невідома - гіперурикемія, невелике підвищення активності ЛФ у плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну та сечовини в плазмі крові, підвищення активності деяких печінкових ферментів у плазмі крові (наприклад, ГГТ), тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гіперглікемія, зниження толерантності маніфестація латентно протікає цукрового діабету).

Інші: частота невідома – апластична або гемолітична анемія.

Взаємодія

Підвищує концентрацію та ризик розвитку нефро- та ототоксичної дії цефалоспоринів, аміноглікозидів, хлорамфеніколу, етакринової кислоти, цисплатину, амфотерицину В (Внаслідок конкурентного ниркового виведення).

Підвищує ефективність діазоксиду та теофіліну, знижує - гіпоглікемічних засобів, алопуринолу.

Пресорні аміни та торасемід взаємно знижують ефективність.

ЛЗ, що блокують канальцієву секрецію, підвищують концентрацію торасеміду у сироватці крові.

При одночасному застосуванні ГКС, амфотерицину В підвищується ризик розвитку гіпокаліємії, з серцевими глікозидами — зростає ризик розвитку глікозидної інтоксикації внаслідок гіпокаліємії (для високо- та низькополярних) та подовження T_1/2 (Для низькополярних).

Знижує нирковий кліренс препаратів літію та підвищує ймовірність розвитку інтоксикації.

НПЗЗ, сукральфат знижують діуретичний ефект внаслідок інгібування синтезу ПГ, порушення активності реніну в плазмі та виведення альдостерону.

Посилює антигіпертензивну дію гіпотензивних засобів, нервово-м'язову блокаду деполяризуючих міорелаксантів (суксаметоній) та послаблює дію недеполяризуючих міорелаксантів (тубокурарин).

Одночасний прийом великих доз саліцилатів на фоні терапії торасемідом збільшує ризик прояву їхньої токсичності (внаслідок конкурентного ниркового виведення).

Послідовне або одночасне застосування торасеміду з інгібіторами АПФ або АРА ІІ може призвести до сильного зниження артеріального тиску. Цього можна уникнути, знизивши дозу торасеміду або тимчасово відмінивши його.

Одночасне використання пробенециду або метотрексату може зменшувати ефективність торасеміду (однаковий шлях секреції). З іншого боку, торасемід може призводити до зниження ниркової елімінації цих ЛЗ.

При одночасному застосуванні циклоспорину та торасеміду збільшується ризик розвитку подагричного артриту внаслідок того, що циклоспорин може спричинити порушення екскреції уратів нирками, а торасемід – гіперурикемію.

Повідомлялося, що у пацієнтів з високим ризиком розвитку нефропатії, які приймають торасемід внутрішньо, при введенні рентгеноконтрастних засобів порушення функцій нирок спостерігалися частіше, ніж у пацієнтів з високим ризиком розвитку нефропатії, яким перед введенням рентгеноконтрастних засобів проводили внутрішньовенну гідратацію.

Біодоступність і, як наслідок, ефективність торасеміду може бути знижена при спільній терапії з колестираміном.

Передозування

Симптоми: посилений діурез, що супроводжується зниженням ОЦК та порушенням водно-електролітного балансу крові, з наступним вираженим зниженням АТ, сонливістю та сплутаністю свідомості, колапсом. Можуть спостерігатися шлунково-кишкові розлади.

Лікування: симптоматичне. індукція блювання, промивання шлунка, призначення активованого вугілля; зниження дози або відміна препарату та одночасно заповнення ОЦК та показників водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану під контролем сироваткових концентрацій електролітів, гематокриту. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.

Особливі вказівки

Застосовувати строго за призначенням лікаря.

Пацієнти з підвищеною чутливістю до сульфаніламідів та похідних сульфонілсечовини можуть мати перехресну чутливість до препарату Торасемід-СЗ.

Пацієнтам, які отримують високі дози препарату Торасемід-СЗ протягом тривалого періоду, щоб уникнути розвитку гіпонатріємії, метаболічного алкалозу та гіпокаліємії, рекомендується дієта з достатнім вмістом кухонної солі та застосування препаратів калію.

Підвищений ризик розвитку порушень водно-електролітного балансу відзначається у хворих на ниркову недостатність. У ході курсового лікування необхідно періодично контролювати концентрацію електролітів плазми (в т.ч.натрій, кальцій, калій, магній), кислотно-основний стан, залишковий азот, креатинін, сечову кислоту і проводити при необхідності відповідну корекційну терапію (з більшою кратністю - хворим з частою блювотою і на тлі парентерально введених рідин).

При появі або посиленні азотемії та олігурії у хворих з тяжкими прогресуючими захворюваннями нирок рекомендується призупинити лікування.

Підбір режиму доз хворим з асцитом на тлі цирозу печінки слід проводити в стаціонарних умовах (порушення водно-електролітного балансу можуть спричинити розвиток печінкової коми). Даної категорії пацієнтів показано регулярний контроль електролітів плазми.

У хворих на цукровий діабет або зі зниженою толерантністю до глюкози потрібен періодичний контроль концентрації глюкози у крові та сечі.

У хворих на несвідомому стані, з гіперплазією передміхурової залози, звуженням сечоводів необхідний контроль діурезу у зв'язку з можливістю гострої затримки сечі.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування пацієнти повинні утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (ризик розвитку запаморочення та сонливості).

Форма випуску

Пігулки, 5 та 10 мг. За 10 табл. в упаковці коміркової контурної.

За 30 табл. у банки полімерні із ПЕНД із кришкою із ПЕВД або у флакони полімерні із ПЕНД із кришками із ПЕВД . Кожну банку, флакон, 2, 3, 6, 10 упаковок коміркових контурних разом з інструкцією поміщають в картонну пачку.

Виробник

Виробництво готової лікарської форми, первинне пакування, вторинне пакування. ВАТ «Північна зірка», Росія, Ленінградська обл., Всеволожський муніципальний р-н, Кузьмолівське міське поселення, Кузьмолівський м.п. вул. Заводська, 4.

Ленинградская обл., Ломоносовский муниципальный р-н, Низинское сільське поселення, територія Виробничо-адміністративна зона Кузнецы, ул. Аптекарська, зд. 2, літ. Б.

Контроль якості випуску. ВАТ «Північна зірка», Росія, Ленінградська обл., Всеволожський муніципальний р-н, Кузьмолівське міське поселення, Кузьмолівський м.п. вул. Заводська, 4.

Ленинградская обл., Ломоносовский муниципальный р-н, Низинское сільське поселення, територія Виробничо-адміністративна зона Кузнецы, ул. Аптекарська, зд. 2, літ. Б.

Власник реєстраційного посвідчення. НАО "Північна зірка", Росія.

Юридична адреса підприємства-виробника. 111524, Москва, вул. Електродна, 2, стор. 34, поверх 2, прим. 47.

Претензії від споживачів слід надсилати представнику власника реєстраційного посвідчення або власнику реєстраційного посвідчення. НАО "Північна зірка", Росія. Ленінградська обл., Всеволожський муніципальний р-н, Кузьмолівське міське поселення, м.п. Кузьмолівський, вул. Заводська, 4, корп. 1.

e-mail: [email protected]

Торасемід таблетки - БФЗ - інструкція застосування

Допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна – 44,0 мг, лактози моногідрат – 26,4 мг, повідон – 1,6 мг, натрію карбоксиметилкрохмаль (натрію крохмаль гліколю г) – 2,4 мг, магнію стеарат – 0,6 мг.

Для дозування 10 мг:

Діюча речовина:торасемід - 10 мг.

Допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна – 88,0 мг, лактози моногідрат – 52,8 мг, повідон – 3,2 мг, натрію карбоксиметилкрохмаль (натрію крохмаль гліколят) – 4.8 мг, магнію стеарат – 1,2 мг.

Опис

Фармакотерапевтична група

Код АТХ

Фармакодинаміка:

Торасемід є "петлевим" діуретиком. Основний механізм дії препарату обумовлений оборотним зв'язуванням торасеміду з котранспортером іонів нагрію/хлору/калію, розташованим в апікальній мембрані товстого сегмента висхідного відділу петлі Генле. В результаті цього знижується або повністю інгібується реабсорбція іонів натрію та зменшується осмотичний тиск внутрішньоклітинної рідини та реабсорбція води. Блокує альдостеронові рецептори у міокарді, зменшує фіброз та покращує діастолічну функцію міокарда.

Торасемід меншою мірою, ніж фуросемід, викликає гіпокаліємію, при цьому виявляє більшу активність і його дію більш тривало.

Максимальний діуретичний ефект розвивається через 2-3 години після прийому препарату внутрішньо.

Торасемід можна застосовувати протягом тривалого часу.

Фармакокінетика:

Після прийому внутрішньо торасемід швидко і практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація (Сmах) торасеміду в плазмі досягається через 1-2 години після прийому препарату внутрішньо після їди. Біодоступність становить 80-90% із незначними індивідуальними варіаціями.

Зв'язування з білками плазми – понад 99 %. Об'єм розподілу (Vd) становить 16 л. У пацієнтів із цирозом печінки Vd збільшується вдвічі.

Метаболізується у печінці за участю ізоферментів системи цитохрому Р450.В результаті послідовних реакцій окислення, гідроксилювання або кільцевого гідроксилювання утворюються 3 метаболіти (Ml, М3 та М5), зв'язування яких з білками плазми становить 86%, 95% та 97% відповідно.

Період напіввиведення (Т1/2) торасеміду та його метаболітів становить 3-4 години і не змінюється при хронічній нирковій недостатності.

Загальний кліренс становить 40 мл/хв, нирковий кліренс – 10 мл/хв.

У середньому близько 83% від прийнятої дози виводиться нирками: у незміненому вигляді (24%) та у вигляді переважно неактивних метаболітів (M1 – 12%, М3 – 3%, М5 – 41%).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Особливості фармакокінетики торасеміду в окремих груп пацієнтів

Застосування при порушеннях функції печінки

Препарат протипоказаний при печінковій комі та прекоматозному стані. При печінковій недостатності концентрація торасеміду в плазмі підвищується внаслідок зниження метаболізму препарату в печінці.

У пацієнтів із серцевою або печінковою недостатністю Т1/2 торасеміду та метаболіту М5 незначно збільшено, кумуляція препарату малоймовірна.

У пацієнтів із цирозом печінки Vd, Т1/2 та нирковий кліренс підвищені, але загальний кліренс залишається незмінним.

Хронічна серцева недостатність

У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю у стадії декомпенсації знижено печінковий та нирковий кліренс препарату. У таких пацієнтів загальний кліренс торасеміду на 50% менше, ніж у здорових добровольців, а Т1/2 та загальна біодоступність відповідно вища.

Застосування при порушеннях функції нирок

У пацієнтів з нирковою недостатністю нирковий кліренс торасеміду помітно знижений, але це не відбивається на загальному кліренсі.Діуретичний ефект при нирковій недостатності може бути досягнутий шляхом застосування у високих дозах. При нирковій недостатності Т1/2 торасеміду не змінюється, Т1/2 метаболітів М3 та М5 збільшується. Торасемід та його метаболіти незначно виводяться за допомогою гемодіалізу та гемофільтрації.

Препарат протипоказаний при нирковій недостатності з наростаючою азотемією.

Застосування у дітей

Протипоказання: вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).

Застосування у пацієнтів похилого віку

Пацієнтам похилого віку спеціального підбору дози не потрібно. Фармакокінетичний профіль торасеміду у пацієнтів похилого віку подібний до таких у молодих пацієнтів, за тим винятком, що має місце зниження ниркового кліренсу препарату через характерне вікове порушення функції нирок у літніх пацієнтів. Загальний кліренс та Т1/2 при цьому не змінюються.

Залежність від статі та расової приналежності

Вплив етнічної та расової приналежності на фармакокінетику торасеміду не вивчався.

Показання:

- набряковий синдром різного генезу, в т.ч. при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки, нирок та легень;

Протипоказання:

- гіперчутливість до торасеміду або до будь-якого іншого компонента препарату;

- ниркова недостатність з анурією;

- печінкова кома та прекома;

- гіповолемія (з артеріальною гіпотензією чи без неї) чи дегідратація;

- різко виражені порушення відтоку сечі будь-якої етіології (включаючи одностороннє ураження сечовивідних шляхів);

- синоатріальна та атріовентрикулярна блокада II – III ступеня;

- декомпенсований аортальний та мітральний стеноз;

- гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;

- Підвищення центрального венозного тиску (понад 10 мм рт.ст.);

- дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);

- період грудного вигодовування;

- алергія на сульфонаміди (сульфаніламідні протимікробні засоби або препарати сульфонілсечовини);

- одночасне застосування аміноглікозидів та цефалоспоринів.

Оскільки до складу препарату входить лактоза, не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіциту лактази, глюкозо-галактозної мальабсорбції.

З обережністю:

З обережністюслід призначати при артеріальній гіпотензії, стенозуючому атеросклерозі церебральних артерій, гіпопротеїнемії, схильності до гіперурикемії, порушенні відтоку сечі (доброякісна гіперплазія передміхурової залози, звуженні сечовипускного каналу або гідронефроз), шлуночкової міокарда (збільшення ризику розвитку кардіогенного шоку), при діареї, панкреатиті, цукровому діабеті (зниження толерантності до глюкози), порушенні функції печінки та/або нирок, гепаторенальному синдромі, подагрі, анемії, гіпокаліємії, гіпонатріємії.

Вагітність та лактація:

Контрольованих досліджень щодо застосування торасеміду у вагітних не проводилось, препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності.

Торасемід не має тератогенного ефекту і фетотоксичності, проникає через плацентарний бар'єр, викликаючи порушення водно-електролітного обміну та тромбоцитопенію у плода.

Невідомо, чи виділяється торасемід із грудним молоком. При необхідності застосування препарату торасемід у період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Спосіб застосування та дози:

Препарат приймають внутрішньо 1 раз на добу після їди, запиваючи невеликою кількістю води.

Набряковий синдром різного генезу, в т.ч. при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки, легень та нирок.

Терапевтична доза становить 5 мг один раз на добу. За потреби дозу слід поступово збільшити до 20-40 мг 1 раз на добу. Максимальна разова доза – 40 мг, її перевищувати не рекомендується (відсутня досвід застосування). Препарат призначають на тривалий період або до зникнення набряків.

Артеріальна гіпертензія

Початкова доза становить 2,5 мг (1/2 таблетки із дозуванням 5 мг) 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 5-10 мг 1 раз на добу. Якщо доза 10 мг не дає необхідного ефекту, до лікувальної схеми слід додати гіпотензивний препарат іншої групи.

Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.

Побічні ефекти:

Частота побічних ефектів, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): ​​дуже часто (понад 10 %); часто (більше 1% та менше 10%); нечасто (понад 0,1% і менше 1%); рідко (понад 0,01% і менше 0,1%); дуже рідко (менше 0,01%), включаючи окремі повідомлення; частота не відома (не може бути оцінена за допомогою доступних даних).

З боку крові та лімфатичної системи

Частота не відома- тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична або гемолітична анемія.

З боку обміну речовин та харчування

Нечасто- Гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія.

Частота не відома- зниження толерантності до глюкози (можлива маніфестація цукрового діабету, що латентно протікає).

З боку нервової системи

Часто - запаморочення, біль голови, сонливість; нечасто - судоми м'язів нижніх кінцівок; частота не відома- сплутаність свідомості, непритомність, парестезії в кінцівках (відчуття оніміння, "повзання мурашок" та поколювання).

З боку органу зору

Частота не відома - порушення зору.

З боку органу слуху та лабіринтні порушення

Частота не відома? порушення слуху, дзвін у вухах та втрата слуху (носить, як правило, оборотний характер) зазвичай у пацієнтів з нирковою недостатністю або гіпопротеїнемією (нефротичний синдром).

З боку серцево-судинної системи

Нечасто - екстрасистолія, тахікардія, посилене серцебиття, почервоніння обличчя; частота не відома - надмірна артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, колапс, тромбоз глибоких вен, тромбоемболія, гіповолемія.

З боку дихальної системи

Нечасто - носові кровотечі.

З боку травної системи

Часто- діарея; нечасто- біль у животі, метеоризм, полідипсія; частота не відома - сухість у роті, нудота, блювання, втрата апетиту, панкреатит, диспепсичні явища, внутрішньопечінковий холестаз.

З боку нирок та сечовивідних шляхів

Часто - збільшення частоти сечовипускання, поліурія, ніктурія; нечасто - прискорені позиви до сечовипускання; частота не відома- олігурія, затримка сечі (у пацієнтів з обструкцією сечовивідних шляхів), інтерстиціальний нефрит, гематурія, підвищення концентрації сечовини та креатиніну у крові.

З боку статевих органів

Частота не відома- Порушення потенції.

Загальні розлади та порушення у місці введення

Нечасто- астенія (виснаження), спрага, слабкість, підвищена стомлюваність, гіперактивність, нервозність.

Лабораторні показники

Нечасто - збільшення кількості тромбоцитів; частота невідома - гіперглікемія, гіперурикемія, зниження кількості еритроцитів, лейкоцитів та тромбоцитів, невелике підвищення активності лужної фосфатази у крові, підвищення активності деяких печінкових ферментів (наприклад, гамма-глутамілтрансферази).

З боку шкіри та підшкірних тканин

Частота невідома- свербіж шкіри, висипання, кропив'янка, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, пурпура, васкуліт, фотосенсибілізація.

З боку опорно-рухового апарату

Частота не відома- М'язова слабкість.

З боку водно-електролітного та кислотно-лужного балансу

Частота не відома- гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія, метаболічний алкалоз. Симптомами, що вказують на розвиток порушень електролітного та кислотно-лужного стану, можуть бути головний біль, сплутаність свідомості, судоми, тетанія, м'язова слабкість, порушення ритму серця та диспепсичні розлади; гіповолемія та дегідратація (найчастіше у пацієнтів похилого віку), які можуть призвести до гемоконцентрації з тенденцією до розвитку тромбозу.

Якщо будь-які із зазначених в інструкції побічних ефектів посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.

Передозування:

Симптоми:надмірно підвищений діурез, що супроводжується зниженням об'єму циркулюючої крові (ОЦК) та порушенням електролітного балансу крові, з наступним вираженим зниженням артеріального тиску, сонливістю, сплутаністю свідомості, колапсом; можливі шлунково-кишкові розлади. Лікування:специфічного антидоту немає. Слід спричинити блювання, провести промивання шлунка, призначити активоване вугілля.Лікування симптоматичне, зниження дози або відміна препарату та одночасно заповнення ОЦК та показників водноелектролітного балансу та кислотно-лужного балансу під контролем сироваткових концентрацій електролітів, гематокриту. Гемодіаліз неефективний.

Взаємодія:

Торасемід підвищує концентрацію та ризик розвитку нефро- та ототоксичної дії цефалоспоринів, аміноглікозидів, хлорамфеніколу, етакринової кислоти, антибіотиків, саліцилатів, препаратів платини (наприклад, цисплатину), амфотерицину В (внаслідок конкурентного виведення нирками).

Торасемід підвищує ефективність діазоксиду та теофіліну, знижує ефективність гіпоглікемічних засобів, алопуринолу.

Пресорні аміни та торасемід взаємно знижують ефективність один одного. Біодоступність і, як наслідок, ефективність торасеміду може бути знижена при спільній терапії з колестираміном.

Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію торасеміду у сироватці крові.

При одночасному застосуванні мінерало- та глюкокортикостероїдів, амфотерицину В підвищується ризик розвитку гіпокаліємії, з серцевими глікозидами – зростає ризик розвитку глікозидної інтоксикації внаслідок гіпокаліємії (для високо- та низькополярних серцевих глікозидів) та подовження Т1/2 (для низько.

Торасемід знижує нирковий кліренс препаратів літію та підвищує ймовірність розвитку інтоксикації.

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), сукральфат знижують діуретичний ефект внаслідок інгібування синтезу простагландину, порушення активності реніну в плазмі та виведення альдостерону.

Торасемід посилює дію гіпотензивних засобів, нервово-м'язову блокаду деполяризуючих міорелаксантів (суксаметоній) та послаблює дію недеполяризуючих міорелаксантів (тубокурарин).

При одночасному прийомі саліцилатів у високих дозах на фоні терапії торасемідом збільшується ризик прояву їхньої токсичності (внаслідок конкурентного виведення нирками).

Послідовне або одночасне застосування торасеміду з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ може призвести до сильного зниження артеріального тиску. Цього можна уникнути, знизивши дозу торасеміду або тимчасово відмінивши його.

При одночасному застосуванні з пробенецидом або метотрексатом можливе зменшення ефективності торасеміду (однаковий шлях секреції). З іншого боку, торасемід може призводити до зниження ниркової елімінації цих лікарських засобів.

При одночасному застосуванні циклоспорину та торасеміду збільшується ризик розвитку подагричного артриту внаслідок того, що циклоспорин може спричинити порушення екскреції уратів нирками, а торасемід – гіперурикемію.

Повідомлялося, що у пацієнтів з високим ризиком розвитку нефропатії, які отримують торасемід внутрішньо, при введенні рентгеноконтрастних засобів порушення функцій нирок спостерігалися частіше, ніж у пацієнтів з високим ризиком розвитку нефропатії, яким перед введенням рентгеноконтрастних засобів проводили внутрішньовенну гідратацію.

Особливі вказівки:

Застосовувати строго за призначенням лікаря.

Діуретичний ефект зберігається до 18 год, це полегшує переносимість терапії через відсутність дуже частого сечовипускання у перші години після прийому препарату внутрішньо, що обмежує активність пацієнтів.

Пацієнти з підвищеною чутливістю до сульфаніламідів та похідних сульфонілсечовини можуть мати перехресну чутливість до препарату торасемід. Пацієнтам, які отримують високі дози препарату торасемід протягом тривалого періоду, щоб уникнути розвитку гіпонатріємії, метаболічного алкалозу та гіпокаліємії, рекомендується дієта з достатнім вмістом кухонної солі та застосування препаратів калію.

Ризик гіпокаліємії найбільший у пацієнтів з цирозом печінки, вираженим діурезом, при недостатньому споживанні електролітів з їжею, а також при одночасному лікуванні кортикостероїдами або АКТГ (адренокортикотропний гормон).

Підвищений ризик розвитку порушень водно-електролітного балансу відзначається у хворих на ниркову недостатність. У ході курсового лікування необхідно періодично контролювати концентрацію електролітів у плазмі крові (в т.ч. натрій, кальцій, калій, магній), кислотно-основний стан, залишковий азот, креатинін, сечову кислоту, ліпіди та проводити при необхідності відповідну корекційну терапію (с більшою кратністю у пацієнтів з частою блювотою і на тлі парентерально введених рідин).

При появі або посиленні азотемії та олігурії у пацієнтів з тяжкими прогресуючими захворюваннями нирок рекомендується призупинити лікування.

Підбір режиму дозування у пацієнтів з асцитом на фоні цирозу печінки слід проводити в умовах стаціонару (порушення водно-електролітного балансу можуть спричинити розвиток печінкової коми). Даної категорії пацієнтів показано регулярний контроль електролітів плазми.

Застосування препарату торасемід може зумовлювати загострення подагри.

У хворих на цукровий діабет або зі зниженою толерантністю до глюкози потрібен періодичний контроль концентрації глюкози у крові та сечі.

У пацієнтів з гіперплазією передміхурової залози, звуженням сечоводів, необхідний контроль діурезу у зв'язку з можливістю гострої затримки сечі.

У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, що особливо приймають серцеві глікозиди, викликана діуретиками гіпокаліємія може стати причиною розвитку аритмій.

У хворих непритомному стані необхідний контроль діурезу у зв'язку з можливістю гострої затримки сечі.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами:

У період лікування пацієнти повинні утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску/дозування:

Упаковка:

По 10 таблеток у контурну коміркову упаковку, по 30 або 100 таблеток у банку полімерну з кришкою. Кожну банку або 2, або 3, або 6 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування в пачку з картону.

Умови зберігання:

У захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін придатності:

3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки

Виробник

Закрите акціонерне товариство "Березівський фармацевтичний завод" (ЗАТ "БФЗ"), 623704, Свердловська область, м. Березівський, вулиця Кільцева, д. 13а, Росія

Власник реєстраційного посвідчення/організація, яка приймає претензії споживачів:

Торасемід таблетки - БФЗ - ціна, наявність в аптеках Вказана ціна, по якій можна купити Торасемід таблетки - БФЗ в Москві. Точну ціну у Вашому місті Ви отримаєте після переходу в службу онлайн замовлення ліків: