Есціта® 10

склад оболонки Sepifilm LP 770: гіпромелоза (метилгідроксипропілцелюлоза) (Е 464), целюлоза мікрокристалічна (Е 460), кислота стеаринова (Е 570), титану діоксид (Е 171).

Опис

ЕСЦИТА® 10

Пігулки 10 мг, покриті плівковою оболонкою білого кольору, овальної форми, двоопуклі, з поглибленою ризиком на одній стороні та маркуванням «10» на іншій.

ЕСЦИТА® 20

Пігулки 20 мг, покриті плівковою оболонкою білого кольору, овальною

форми, двоопуклі, з поглибленою ризиком на одній стороні і маркуванням «20» на іншій

Фармакотерапевтична група

Антидепресанти. Серотоніну зворотного захоплення інгібітори селективні

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Абсорбція не залежить від їди. Після прийому внутрішньо середній час досягнення максимальної концентрації (Cmax) у плазмі становить близько 4 годин. Біодоступність есциталопраму становить близько 80%.

Зв'язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками плазми нижче 80 %.

Есциталопрам метаболізується в печінці до деметильованого та дидеметильованого метаболітів, які є фармакологічно активними. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація (Css) досягається через 1 тиждень.

Період напіввиведення (T1/2) після багаторазового застосування становить близько 30 годин. Кліренс при пероральному застосуванні становить близько 0,6 л/хв. У основних метаболітів есциталопраму T1/2 більш тривалий. Есциталопрам та його основні метаболіти виводяться печінкою (метаболічний шлях) та нирками. Більшість виводиться як метаболітів із сечею.

Літні пацієнти (> 65 років)

Есциталопрам виводиться повільніше у літніх пацієнтів порівняно з молодшими пацієнтами. Системна експозиція (AUC) приблизно на 50% вища у літніх у порівнянні з молодими здоровими добровольцями.

Зниження функції печінки

У пацієнтів із слабким або помірним порушенням функції печінки період напіввиведення есциталопраму приблизно вдвічі більший, та експозиція приблизно на 60% вища, ніж у людей з нормальною функцією печінки.

Зниження функції нирок

Для есциталопраму великий період напіввиведення та невелике зростання експозиції відмічені у пацієнтів із зниженою функцією нирок (CLcr 10-53 мл/хв). Концентрації метаболітів у плазмі не досліджувалися, але вони можуть бути підвищеними.

Фармакодинаміка

ЕСЦИТА® - антидепресант, селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Інгібування зворотного захоплення серотоніну призводить до підвищення концентрації цього нейромедіатора у синаптичній щілині, посилює та пролонгує його дію на постсинаптичні рецепторні ділянки.

Есциталопрам практично не зв'язується з рядом рецепторів, включаючи серотонінові 5-HT1A-, 5-HT2-рецептори, допамінові D1-і D2-рецептори,

α1-, α2-, β-адренергічні рецептори, гістамінові Н1-рецептори, м-холінорецептори, бензодіазепінові та опіоїдні рецептори.

Механізм антидепресивної дії есциталопраму взаємопов'язаний із посиленням серотонінергічної активності в центральній нервовій системі (ЦНС) внаслідок пригнічення нейронного захоплення серотоніну (5-НТ). Есциталопрам є високо селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну з мінімальним впливом на зворотний нейронний захоплення норепінефрину та допаміну.Есциталопрам (S-енантіомер) є більш (в 100раз) сильнодіючим інгібітором білка-переносника серотоніну, який бере участь у зворотному захопленні сеторонину, ніж рацемічна форма циталопраму - R-енантіомер. Есциталопрам також не зв'язується або має дуже слабку здатність зв'язуватися з іонними каналами, включаючи Na+, K+. Cl-, Ca++ канали.

Показання до застосування

- панічні розлади з/без агорафобії

- соціальна тривога (соціальна фобія)

- генералізовані стани тривоги

Спосіб застосування та дози

Препарат призначають 1 раз на добу незалежно від їди.

Щодо безпеки добової дози, що перевищує 20 мг есциталопраму, дані відсутні.

Основні депресивні епізоди: препарат зазвичай призначають у дозі 10 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до максимальної – 20 мг на добу.

Антидепресивний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування. Після зникнення симптомів депресії як мінімум протягом 6 місяців необхідно продовжувати терапію для закріплення отриманого ефекту.

Панічні розлади з/без агорафобії: протягом першого тижня лікування рекомендується доза 5 мг на добу з подальшим збільшенням до 10 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до максимальної – 20 мг на добу.

Максимальний терапевтичний ефект досягається приблизно через 3 місяці після початку лікування. Терапія триває кілька місяців.

Соціальна тривога (соціальна фобія): препарат зазвичай призначають у дозі 10 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до максимальної – 20 мг на добу.

Стан тривоги, пов'язані з соціальним статусом, відносяться до захворювань хронічного типу, і лікування препаратом протягом 12 тижнів рекомендується для посилення реакції у відповідь.

Генералізовані стани тривоги: початкова доза препарату 10 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до максимальної – 20 мг на добу.

Генералізовані стани тривоги відносяться до захворювань хронічного типу, і лікування препаратом протягом 12 тижнів рекомендується для посилення реакції у відповідь. Під час лікування співвідношення користі та дози препарату мають переоцінюватися з регулярним інтервалом.

Обсесивно-компульсивні порушення: початкова доза препарату 10 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до максимальної – 20 мг на добу.

Обсесивно-компульсивні порушення - захворювання хронічного типу, тому лікування таких пацієнтів триває протягом достатнього періоду до лікування.

Пацієнти похилого віку (старше 65 років)

Призначається половина звичайно рекомендованої дози (тобто всього 5 мг на добу) і нижчу максимальну дозу (10 мг на добу).

Вивчення ефективності препарату у пацієнтів похилого віку із соціальною фобією не проводилося.

При ниркової недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості корекції дози не потрібно. Рекомендується початкова доза протягом 2 тижнів - 5 мг на добу. Пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК

Пацієнтам із порушенням функції печінки рекомендована початкова доза протягом перших 2 тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції на лікування, доза може бути збільшена до 10 мг на добу.Пацієнтам із печінковою недостатністю тяжкого ступеня препарат слід призначати з обережністю.

При зниженою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших 2 тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції на лікування, доза може бути збільшена до 10 мг на добу.

При припиненні лікування препаратом дозу слід поступово зменшувати протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути розвитку синдрому відміни.

Побічні дії

- нудота, зниження апетиту, діарея, запори, біль у животі

- безсоння чи сонливість, запаморочення, слабкість

- Підвищена пітливість, гіпертермія

- зниження лібідо, імпотенція, порушення еякуляції, аноргазмія (у жінок)

- Порушення смакових відчуттів

- блювання, сухість у роті, зміна лабораторних показників функції печінки

- недостатня секреція АДГ, галакторея

- анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк

- висипання на шкірі, свербіж, екхімози, пурпура

- артралгії, міалгії, затримка сечі

- розлади зору, судомні напади, тремор, рухові порушення, серотоніновий синдром, галюцинації, манія, сплутаність свідомості, збудження, тривога, роздвоєння особистості із суїцидальними нахилами, панічні атаки, підвищена дратівливість.

При різкій відміні препарату після тривалого застосування можливі реакції відміни – запаморочення, головний біль та нудота. Виразність цих реакцій незначна, а тривалість обмежена.

Побічні ефекти найбільше часто розвиваються на 1 або 2 тижні лікування і потім зазвичай стають менш інтенсивними і виникають рідше при продовженні терапії.

Протипоказання

- підвищена чутливість до есциталопраму та інших компонентів препарату

- Одночасний прийом з інгібіторами моноамінооксидази (МАО)

- одночасний прийом з пімозидом - вагітність та період лактації

- дитячий та підлітковий вік до 18 років

Лікарські взаємодії

При одночасному застосуванні з препаратом Есцита®.

З інгібіторами МАО, а також на початку прийому інгібіторів МАО хворими, які незадовго до цього припинили прийом препарату ЕСЦИТА®, можливе виникнення серйозних небажаних реакцій У подібних випадках може розвинутись серотоніновий синдром.

З серотонінергічними препаратами (наприклад, трамадолом, суматриптаном та іншими триптанами) може призвести до розвитку серотонінового синдрому.

ЕсцитА® може знижувати поріг судомної готовності, тому необхідна обережність при одночасному призначенні препарату ЕсцитА® та інших препаратів, що знижують поріг судомної готовності.

Есціта® може призвести до посилення дії препаратів літію, триптофана.

З пероральними антикоагулянтами та препаратами, що впливають на згортання крові (наприклад, атиповими антипсихотиками та фенотіазинами, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та НПЗЗ, тиклопідином та дипіридамолом), може виникнути порушення згортання крові. У подібних випадках на початку або після закінчення терапії препаратом ЕСЦИТА® необхідний ретельний моніторинг згортання крові.

Препарати, що інгібують ізофермент CYP2C19можуть підвищувати концентрацію препарату ЕСЦИТА® у плазмі крові. З обережністю слід застосовувати препарат ЕСЦИТА® одночасно з подібними препаратами (в т.ч. з омепразолом), може знадобитися зменшення дози Есциту®.

З обережністю слід призначати препарат ЕСЦИТА® у високих дозах одночасно з циметидином у високих дозах, який є сильним інгібітором ізоферментів CYP2D6, CYP3A4 та CYP1A2.

Одночасне призначення препарату ЕСЦИТА® і препаратів, що містять звіробій (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення кількості побічних ефектів.

При одночасному прийомі алкоголю препарат ЕСЦИТА® не вступає у фармакодинамічну або фармакокінетичну взаємодію, однак, як і у випадку з іншими психотропними засобами, одночасне застосування препарату ЕСЦИТА® та алкоголю не рекомендується.

ЕСЦИТА® є інгібітором ізоферменту CYP2D6. Необхідно виявляти обережність при одночасному призначенні есциталопраму та лікарських засобів, що метаболізуються за допомогою цього ізоферменту та мають малий терапевтичний індекс, наприклад, флекаїніду, пропафенону та метопрололу (у випадках застосування при серцевій недостатності) або препаратів, в основному метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP2D6 та діють на ЦНС (наприклад, антидепресантів дезіпраміну, кломіпраміну, нортриптиліну або антипсихотиків рисперидону, тіоридазину, галоперидолу). У цих випадках може знадобитися корекція дози.

Одночасне призначення препарату ЕСЦИТА® і дезіпраміну або метопрололу призводить до дворазового збільшення концентрації двох останніх препаратів.

ЕСЦИТА® може трохи інгібувати ізофермент CYP2C19. Тому рекомендується виявляти обережність при одночасному використанні препарату ЕСЦИТА® та препаратів, що метаболізуються за участю даного ізоферменту.

Особливі вказівки

Препарат ЕСЦИТУ® не можна призначати одночасно з інгібіторами МАО.Препарат може бути призначений через 14 днів після припинення лікування незворотними інгібіторами МАО та як мінімум через 1 день після припинення терапії оборотними інгібіторами МАО типу А (в т.ч. моклобемідом). Щонайменше 7 днів має пройти після закінчення прийому ЕСЦИТУ®, Перш ніж можна розпочинати лікування неселективними інгібіторами МАО.

У деяких пацієнтів із панічними розладами на початку лікування селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (включаючи ЕСЦИТА®) може спостерігатися посилення тривоги. Така парадоксальна реакція зазвичай зникає протягом 2 тижнів лікування. Щоб знизити ймовірність виникнення анксіогенного ефекту, рекомендується застосовувати препарат у низьких початкових дозах

Слід скасувати ЕСЦИТА® у разі розвитку судомних нападів.

Не рекомендується застосування препарату у хворих на нестабільну епілепсію, при контрольованих нападах необхідне ретельне спостереження. У разі збільшення частоти виникнення судомних нападів селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, включаючи ЕСЦИТА®, необхідно скасувати.

З обережністю слід застосовувати ЕСЦИТА® у пацієнтів із вказівками в анамнезі на манію/гіпоманію. При розвитку маніакального стану препарат ЕСЦИТА® необхідно скасувати.

При лікуванні ЕСЦИТУ® хворих на цукровий діабет можлива зміна рівня глюкози в крові, тому може знадобитися корекція дози інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів.

Ризик скоєння самогубства властивий депресії і може зберігатися до суттєвого поліпшення стану, що настав спонтанно або внаслідок терапії, що проводиться.

Необхідно ретельне спостереження за пацієнтами, які отримують лікування антидепресантами, особливо на початку, через можливість клінічного погіршення та/або появи суїцидальних проявів (думок та поведінки). Ця обережність повинна дотримуватись і при лікуванні інших психічних розладів, що супроводжуються депресивними епізодами. Гіпонатріємія, можливо пов'язана з порушенням секреції АДГ, на фоні прийому ЕСЦИТУ® виникає рідко і зазвичай зникає під час відміни терапії.

Обережно слід призначати ЕСЦИТА® та інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну пацієнтам, які входять до групи ризику розвитку гіпонатріємії: літнім, хворим на цироз печінки та приймають препарати, здатні викликати гіпонатріємію. При прийомі ЕСЦИТУ® можливий розвиток шкірних крововиливів (екхімози та пурпуру). Необхідно обережно застосовувати препарат ЕСЦИТА® у хворих зі схильністю до кровотеч, а також приймають пероральні антикоагулянти та препарати, що впливають на згортання крові.

Клінічний досвід застосування ЕСЦИТУ® у поєднанні з електросудомною терапією обмежений, тому в даному випадку слід бути обережним.

Не рекомендується одночасне застосування препарату ЕСЦИТА® та інгібіторів МАО типу А через ризик розвитку серотонінового синдрому У хворих, які приймають ЕСЦИТУ® та інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну одночасно з серотонінергічними препаратами, у поодиноких випадках може розвиватися серотоніновий синдром.

Комбінація таких симптомів, як збудження, тремор, спазм м'язів, гіпертермія, може вказувати на розвиток серотонінового синдрому.При цьому слід негайно відмінити селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та серотонінергічні препарати та призначити симптоматичну терапію.

Одночасне застосування ЕСЦИТУ® та алкоголю не рекомендується.

Пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК

Використання СІЗЗС у III триместрі вагітності може негативно позначитися на психофізичному розвитку новонародженого. Зареєстровані неврологічні порушення у новонароджених, матері яких приймали СІОЗС аж до пологів: апное, ціаноз, судоми, гіпоглікемію, гіпотонію, дратівливість, тремор, гіпертензія, підвищений м'язовий тонус, нестабільну температуру, постійний плач, труднощі ссання, поганий сон. Ці симптоми можуть свідчити про серотонінергічні ефекти або про виникнення синдрому відміни. У разі використання СІЗЗС під час вагітності їх прийом не повинен різко перериватися, скасовувати препарат необхідно поступово.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Слід бути обережними при керуванні автомобілем і потенційно небезпечними механізмами.

Передозування

Симптоми: запаморочення, тремор, емоційне та рухове збудження, сонливість, затьмарення свідомості, судомні напади, тахікардія, зміни ЕКГ (зміна сегмента ST і зубця T, розширення комплексу QRS, подовження інтервалу QT), аритмії, пригнічення дихальної діяльності , гіпокаліємія. Лікування: специфічного антидоту не існує, промивання шлунка, адекватна оксигенотерапія, при необхідності проводиться контроль дихання та серцево-судинної діяльності, симптоматична терапія.

Форма випуску та упаковка

По 14 таблеток у контурну коміркову упаковку із плівки білої ПВХ/ПЕ/ПВДХ та фольги алюмінієвої друкарської.

По 1, 2, 3 або 4 контурні упаковки разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у пачку картонну з голограмою фірми – виробника.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°С у сухому, захищеному від світла місці.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не застосовувати після закінчення терміну зберігання

Умови відпустки з аптек

Виробник

Нобел Ілач Сана ве Тиджарет А.Ш., Туреччина

Пакувальник

АТ «Нобел Алматинська Фармацевтична Фабрика»

м. Алмати, вул. Шевченка 162 О.

Власник реєстраційного посвідчення

АТ «Нобел Алматинська Фармацевтична Фабрика»

Адреса організації, яка приймає на території Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції (товару):

АТ «Нобел Алматинська Фармацевтична Фабрика»

Республіка Казахстан, м. Алмати, вул. Шевченка 162 О.

Номер телефону: (+7727) 399-50-50

Номер факсу: (+7727) 399-60-60

Адреса електронної пошти: [email protected]

Прикріплені файли

Есциталопрам (Escitalopram)

Наведена наукова інформація є узагальнюючою і не може бути використана для ухвалення рішення щодо можливості застосування конкретного лікарського препарату.

• Форма випуску, упаковка та склад
• Клініко-фармакологічні. група
• Фармако-терапевтична група
• Фармакологічна дія
• Фармакокінетика
• Покази препарату
• Режим дозування
• Побічна дія
• Протипоказання до застосування
• Особливі вказівки
• Лікарська взаємодія
• Контакти

Власник реєстраційного посвідчення:

Лікарська форма

Форма випуску, упаковка та склад препарату Есциталопрам

Таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком на одній стороні; на поперечному розрізі ядра таблеток мають білий або майже білий колір.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна силицированная (просолв SMCC) - 124.33 мг, в т.ч.: [целюлоза мікрокристалічна - 121.843 мг, кремнію діоксид колоїдний - 2.487 мг], кроскармеллоза натрію - 6.9 мг, 5 мг, тальк.

Склад плівкової оболонки: гіпромелоза – 4.5 мг, макрогол (поліетиленгліколь) – 0.9 мг, тальк – 1.25 мг, титану діоксид (E171) – 0.85 мг).

7 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.
7 шт. - упаковки коміркові контурні (4) - пачки картонні.
7 шт. - упаковки коміркові контурні (8) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні.
28 шт. - банки полімерні (1) - картонні пачки.

Фармакологічна дія

Антидепресант. Селективно інгібує зворотне захоплення серотоніну; підвищує концентрацію нейромедіатора у синаптичній щілині, посилює та пролонгує дію серотоніну на постсинаптичні рецептори. Есциталопрам практично не зв'язується з серотоніновими (5-HT), допаміновими (D 1 і D 2 ) рецепторами, α-адрено-, м-холінорецепторами, а також з бензодіазепіновими та опіоїдними рецепторами.

Антидепресивний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні. після початку лікування. Максимальний терапевтичний ефект лікування панічних розладів досягається приблизно через 3 місяці після початку лікування.

Фармакокінетика

Всмоктування не залежить від їди.Біодоступність – 80%. Час досягнення Cmax у плазмі – 4 год. Кінетика есциталопраму лінійна. C ss досягається через 1 тиж. Середня C ss становить 50 нмоль/л (від 20 до 125 нмоль/л) і досягається при дозі 10 мг/добу. Здається V d - від 12 до 26 л/кг. Зв'язування з білками плазми – 80%. Метаболізується в печінці до активних деметильованого та дидеметильованого метаболітів. Після багаторазового застосування середня концентрація деметил- та дидеметилметаболітів становить 28-31% і менше 5% відповідно від концентрації есциталопраму. Метаболізм есциталопраму з утворенням деметильованого метаболіту відбувається головним чином за участю ізоферментів CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6. У осіб із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 концентрація есциталопраму може бути в 2 рази вищою, ніж у осіб із високою активністю цього ізоферменту. Значних змін концентрації препарату при слабкій активності CYP2D6 ізоферменту не відзначається. T 1/2 після багаторазового застосування – 30 год. У основних метаболітів есциталопраму T 1/2 більш тривалий. Кліренс – 0.6 л/хв. Есциталопрам та його основні метаболіти виводяться печінкою та більша частина – нирками, частково виводиться у формі глюкуронідів. T 1/2 та AUC збільшується у пацієнтів похилого віку.

Показання до активних речовин препарату Есциталопрам

Режим дозування

Спосіб застосування та режим дозування конкретного препарату залежить від його форми випуску та інших факторів. Оптимальний режим дозування визначає лікар. Слід суворо дотримуватися відповідності лікарської форми конкретного препарату, що використовується, показанням до застосування та режиму дозування.

Приймають внутрішньо, незалежно від їди. Залежно від показань разова доза – 10-20 мг на добу. Максимальна добова доза – 20 мг. Тривалість лікування – кілька місяців. При припиненні лікування доза повинна поступово знижуватись протягом 1-2 тижнів. для того, щоб уникнути виникнення синдрому "скасування".

Для пацієнтів похилого віку (старше 65 років) рекомендована доза – 5 мг на добу, максимальна добова доза – 10 мг.

При порушенні функції печінки рекомендована початкова протягом перших 2 тижнів. лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції, доза може бути збільшена до 10 мг на добу.

Для пацієнтів із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших 2 тижнів. лікування – 5 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції, доза може бути збільшена до 10 мг на добу.

Побічна дія

З боку нервової системи: запаморочення, слабкість, безсоння або сонливість, судоми, тремор, рухові порушення, серотоніновий синдром (ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія), галюцинації, манія, сплутаність свідомості, ажитація, тривога, деперсоналізація, панічні атаки, підвищений , розлади зору.

З боку травної системи: нудота, блювання, сухість слизової оболонки ротової порожнини, порушення смакових відчуттів, зниження апетиту, діарея, запор, зміна показників функції печінки.

Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія.

Порушення з боку ендокринної системи: зниження секреції АДГ, галакторея.

Порушення з боку статевої системи: зниження лібідо, імпотенція, порушення еякуляції, аноргазмія (у жінок).

З боку сечовидільної системи: затримка сечі.

Дерматологічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, екхімози, пурпура, підвищене потовиділення.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.

Порушення з боку обміну речовин: гіпонатріємія, гіпертермія.

Порушення з боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія.

Інші: синусити, синдром "скасування" (запаморочення, головний біль і нудота).

Протипоказання до застосування

Одночасний прийом інгібіторів МАО, дитячий та підлітковий вік до 15 років, вагітність, період лактації, підвищена чутливість до есциталопраму.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування при порушеннях функції печінки

Застосування при порушеннях функції нирок

Застосування у дітей

Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 15 років.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Особливі вказівки

З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв), гіпоманією, манією, при фармакологічно неконтрольованій епілепсії, при депресії із суїцидальними спробами, цукровому діабеті, у пацієнтів похилого віку, при цирозі печінки, при схильності до кровотечі одночасно з прийомом лікарських засобів, що знижують поріг судомної готовності, що викликають гіпонатріємію, з етанолом, з препаратами, що метаболізуються за участю ізоферментів системи CYP2C19.

Есциталопрам слід призначати лише через 2 тижні. після відміни незворотних інгібіторів МАО та через 24 години після припинення терапії оборотним інгібітором МАО. Неселективні інгібітори МАО можна призначати не раніше, ніж через 7 днів після відміни есциталопраму.

У деяких пацієнтів з панічним розладом на початку лікування есциталопрамом може спостерігатися посилення тривоги, яка зазвичай зникає протягом наступних 2 тижнів. лікування. Щоб зменшити ймовірність виникнення тривоги, рекомендується використовувати низькі початкові дози.

Слід відмінити есциталопрам у разі розвитку епілептичних нападів або їх почастішання при фармакологічно неконтрольованій епілепсії.

При розвитку маніакального стану есциталопрам слід скасувати.

Есциталопрам здатний підвищувати концентрацію глюкози в крові при цукровому діабеті, що може вимагати корекції доз гіпоглікемічних препаратів.

Клінічний досвід застосування есциталопраму свідчить про можливе збільшення ризику реалізації суїцидальних спроб у перші тижні терапії, тому дуже важливо здійснювати ретельне спостереження за пацієнтами в цей період.

Гіпонатріємія, пов'язана із зниженням секреції АДГ, на фоні прийому есциталопраму виникає рідко і зазвичай зникає при його скасуванні.

При розвитку серотонінового синдрому есциталопрам слід негайно відмінити та призначити симптоматичне лікування.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

У період лікування пацієнтам слід уникати водіння автотранспорту та іншої діяльності, яка потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО підвищується ризик розвитку серотонінового синдрому та серйозних побічних реакцій.

Спільне застосування із серотонінергічними засобами (в т.ч. з трамадолом, триптанами) може призвести до розвитку серотонінового синдрому.

При одночасному застосуванні з препаратами, що знижують поріг судомної готовності, підвищує ризик судом.

Есциталопрам посилює ефекти триптофану та препаратів літію, підвищує токсичність препаратів звіробою, ефекти лікарських засобів, що впливають на згортання крові (необхідний контроль показників згортання крові).

Препарати, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP2C19 (в т.ч. омепразол), а також є сильними інгібіторами CYP3A4 та CYP2D6 (в т.ч. флекаїнід, пропафенон, метопролол, дезіпрамін, кломіпрам). галоперидол), підвищують концентрацію есциталопраму у плазмі крові.

Есциталопрам підвищує концентрацію в плазмі дезіпраміну та метопрололу у 2 рази.

Есцитам

Лікування великих депресивних епізодів, панічних розладів або без агорафобії, соціальних тривожних розладів (соціальна фобія), генералізованих тривожних розладів, обсесивно-компульсивний розлад.

Есциталопрам застосовують дорослим внутрішньо 1 раз на добу незалежно від їди.

Великий депресивний епізод

Зазвичай призначають 10 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта, доза може бути збільшена до 20 мг.

Антидепресивний ефект зазвичай настає через 2-4 тижні. Після зникнення симптомів лікування слід продовжувати протягом 6 місяців з метою зміцнення ефекту.

Панічні розлади з агорафобією або без неї

Протягом першого тижня рекомендується початкова доза 5 мг на добу, після чого дозу можна збільшити до 10 мг на добу. Доза може бути збільшена до 20 мг на добу в залежності від індивідуальної чутливості пацієнта.

Максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 місяці. Термін лікування становить кілька місяців та залежить від тяжкості захворювання.

Соціальні тривожні розлади (соціальна фобія)

Зазвичай призначають 10 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта рекомендується збільшити дозу до 20 мг на добу.

Полегшення симптомів зазвичай відбувається через 2-4 тижні лікування. Рекомендується продовжити лікування протягом 3 місяців. Тривале лікування протягом 6 місяців призначають з метою запобігання рецидиву з огляду на індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюють ефективність лікування.

Генералізовані тривожні розлади

Зазвичай призначають 10 мг один раз на день.Залежно від індивідуальної чутливості, доза може бути збільшена максимум до 20 мг на добу.

Рекомендується продовжити лікування протягом 3 місяців. Тривале лікування протягом 6 місяців призначається з метою запобігання рецидиву з огляду на індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюється ефективність лікування.

Обсесивно-компульсивний розлад (ДКР)

Зазвичай призначають 10 мг один раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості, доза може бути збільшена до 20 мг на добу. ОКР - хронічне захворювання, лікування має тривати достатній період забезпечення повного зникнення симптомів, що може становити кілька місяців і навіть більше.

Пацієнти похилого віку (старше 65 років)

Початкова доза повинна становити половину звичайної дози, що рекомендується. Рекомендована добова доза для людей похилого віку становить 5 мг. Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг на добу.

ниркова недостатність

За наявності ниркової недостатності легкого та помірного ступеня обмежень немає. З обережністю слід застосовувати препарат Есцитам пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну

Зниження функції печінки

Рекомендована початкова доза Есцітаму протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до 10 мг на добу.

Знижена активність цитохрому ізоферменту CYP2C19

Для пацієнтів із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу.Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до 10 мг на добу.

припинення лікування

При припиненні лікування Есцитамом дозу слід поступово знижувати протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути виникнення реакції на припинення прийому препарату.

Передозування

Передозування препаратом Есцитам:

Токсичність. Клінічні дані про передозування есциталопраму обмежені. Більшість випадків спричинені одночасним передозуванням інших лікарських засобів. Здебільшого спостерігалися легкі симптоми чи безсимптомність передозування. Повідомлення про смерть передозування есциталопраму є винятковими, більшість з них включають одночасне передозування іншими лікарськими засобами. Прийом доз у межах 400-800 мг есциталопраму не викликав жодних тяжких симптомів.

Симптоми . Передозування есциталопраму проявляється головним чином симптомами з боку центральної нервової системи (від запаморочення, тремору та ажитації до виняткових випадків серотонінового синдрому, судом та коми), травного тракту (нудота/блювота), серцево-судинної системи, артеріальна гіпотензія , аритмія) та порушенням електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія).

Лікування. Специфічного антидоту немає. Слід підтримувати належне функціонування дихальної системи, забезпечити адекватну оксигенацію, якнайшвидше покінчити шлунковий лаваж. Можливе застосування активованого вугілля. Потрібен постійний моніторинг життєво важливих функцій разом із симптоматичним підтримуючим лікуванням.

Побічні ефекти

Побічні ефекти Есцитама, як правило, є тимчасовими та незначними.Вони спостерігаються протягом першого-другого тижня лікування та поступово зникають у міру одужання пацієнта.

Побічні ефекти, характерні для всіх препаратів класу СІОЗС та есциталопраму, які спостерігалися у плацебо-контрольованих дослідженнях та при медичному застосуванні, перераховані за системами органів та частотою: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Дуже часті : нудота

з боку травної системи - зниження або посилення апетиту, діарея, запор, блювання, сухість у роті

з боку ЦНС - тривога, занепокоєння, аномальні сни, зниження лібідо, аноргазмія у жінок, безсоння, сонливість, запаморочення, парестезії, тремор

з боку дихальної системи - синусити, позіхання

З боку шкіри та підшкірної клітковини - посилене потовиділення

з боку опорно-рухової системи - артралгія, міалгія

З боку репродуктивної системи - Порушення еякуляції у чоловіків, імпотенція

загальні розлади - втома, пірексія

виявлено у дослідженнях - Збільшення маси тіла

з боку серцево-судинної системи - тахікардія

з боку ЦНС - бруксизм, збудження, нервозність, панічні атаки, сплутаність свідомості, порушення смаку, порушення сну, втрата свідомості

з боку дихальної системи - носова кровотеча

з боку травної системи - шлунково-кишкові кровотечі (у тому числі ректальні)

З боку шкіри та підшкірної клітковини - висип, облисіння, свербіж

З боку репродуктивної системи - метрорагія, менорагія у жінок

з боку органів зору - розширення зіниці, помутніння зору

з боку органів слуху - дзвін у вухах

загальні розлади - Набряк

виявлено у дослідженнях - Зменшення маси тіла

з боку серцево-судинної системи - брадикардія

з боку ЦНС - агресія, деперсоналізація, галюцинації, суїцидальні спроби, серотоніновий синдром

з боку імунної системи - анафілактичні реакції

з боку серцево-судинної системи. ортостатична гіпотензія

з боку ЦНС - манія, дискінезія, рухові розлади, судоми

з боку травної системи - гепатит

з боку нирок та сечовивідних шляхів - затримка сечовипускання

З боку системи крові та лімфатичної системи - тромбоцитопенія

з боку ендокринної системи - Порушення секреції АДГ

з боку репродуктивної системи - приапізм, галакторея у чоловіків

з боку обміну речовин - гіпонатріємія

З боку шкіри та підшкірної клітковини - синці, набряки

виявлено у дослідженнях - аномальні показники функції печінки

Є повідомлення про такі побічні ефекти при застосуванні препаратів класу СІЗЗС, як анорексія та акатизія. Випадки подовження інтервалу QT траплялися переважно у пацієнтів із існуючим серцевим захворюванням, причинного зв'язку не встановлено.

Симптоми відміни зазвичай виникають протягом перших кількох днів після раптового припинення лікування та проходять у більшості випадків протягом 2 тижнів. У клінічних дослідженнях симптоми відміни спостерігалися приблизно у 25% пацієнтів, які приймали есциталопрам, та у 15% пацієнтів, які приймали плацебо. Запаморочення, головний біль, сенсорні порушення, розлади сну, тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, діарея, тахікардія, емоційна лабільність, дратівливість та порушення зору спостерігалися частіше.Більшість цих симптомів є незначними та минущими, проте можуть мати важкий та/або тривалий перебіг у деяких пацієнтів. Щоб уникнути симптомів відміни, рекомендується поступове припинення застосування препарату протягом 1-2 тижнів.

Протипоказання

Протипоказання препарату Есцитам:

Підвищена чутливість до есциталопраму або до інших компонентів препарату, одночасне лікування інгібіторами МАО або пімозидом.

Взаємодія з іншими ліками та алкоголем

Взаємодія препарату Есцитам з іншими ліками:

Неселективні інгібітори МАО. Не слід застосовувати есцити, коли пацієнти приймають неселективні незворотні інгібітори МАО (МАО) і протягом двох тижнів після припинення їх прийому. Лікування інгібіторами МАО має починатися не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому Есцитаму.

Пімозід. Через взаємодію есциталопраму з низькими дозами пімозиду та посилення побічних ефектів останнього одночасне застосування протипоказане.

Через ризик розвитку серотонінового синдрому комбінація есциталопраму з інгібітором МАО типу А моклобемідом не рекомендується. Якщо призначення цієї комбінації необхідне, спочатку призначають мінімальні рекомендовані дози під ретельним медичним наглядом.

Комбінації, які застосовують із обережністю.

Селегілін. Комбінація з селегіліном (необоротний інгібітор МАО типу Б) потребує обережності. Існує досвід безпечної комбінації селегіліну у дозі до 10 мг на добу з рацемічним циталопрамом.

Серотонінергічні засоби. Одночасне застосування з серотонінергічними лікарськими засобами (наприклад, з трамадолом, суматриптаном та іншими триптанами) може призвести до розвитку серотонінового синдрому.

Кошти, які знижують судомний поріг. СІЗЗС можуть знижувати судомний поріг. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні препаратів, які викликають зниження судомного порогу, наприклад, антидепресанти (трициклічні, СІОЗС), нейролептики (фенотіазини, тіоксантени, бутирофенонів), мефлохін, бупропіон і трамадол.

Літій, триптофан. Оскільки зареєстровані випадки посилення дії при сумісному застосуванні СІЗЗЗ та літію або триптофану, рекомендується з обережністю одночасно призначати ці препарати.

Антикоагулянти. Можлива зміна ефектів антикоагулянтів внаслідок одночасного застосування з есциталопрамом. Пацієнтам, які приймають пероральні антикоагулянти, необхідно провести моніторинг системи зсідання крові до та після застосування есциталопраму.

Алкоголь. Есциталопрам не вступає у фармакодинамічну або фармакокінетичну взаємодію з алкоголем.

Спільне призначення есциталопраму та омепразолу (CYP2C19 інгібітору), як результат, у середньому на 50% підвищує концентрацію есциталопраму у плазмі крові.

Спільне призначення есциталопраму та циметидину, як результат, приблизно на 70% підвищує концентрацію есциталопраму у плазмі крові.

Таким чином, при сумісному застосуванні есциталопраму з інгібіторами CYP2C19 (наприклад, омепразолу, флуоксетину; флувоксаміну, лансопразолу, тиклопідину) і з циметидином слід з обережністю призначати верхні граничні дози есциталопраму. Зниження дози есциталопраму може бути необхідним залежно від клінічної оцінки.

Склад та властивості

діюча речовина : есциталопрам;

1 таблетка містить есциталопраму водень оксалату (12,775 мг 25,550 мг) у перерахуванні на 10 мг або 20 мг есциталопраму;

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний

суміш для плівкового покриття: гіпромелоза, титану діоксид (E 171), поліетиленгліколь 400 (макрогол 400).

Форма випуску: Пігулки, покриті плівковою оболонкою.

Фармакологічна дія:

Фармакологічні . Е сцитам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну, що наводить клінічні та фармакологічні ефекти препарату. Він має високу спорідненість до основного сполучного елемента та суміжного з ним алостеричного елемента транспортера серотоніну і не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з рядом рецепторів, включаючи серотонінові 5-HT _1А -, 5-HT ₂ рецептори, дофамінові D ₁ - і D ₂ рецептори, α ₁ -, α ₂ -, β-адренорецептори, гістамінові H ₁ , М-холінорецептори, бензодіазепінові та опіатні рецептори.

Фармакокінетика. Абсорбція практично повна і не залежить від їди. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 4 години після прийому. Біодоступність есциталопраму становить приблизно 80%.

Зв'язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками крові не нижче 80%.

Метаболізм відбувається у печінці до утворення метаболітів, деметилюються та дидеметилуються. І ті, й інші фармакологічно активні. Метаболізм есциталопраму у деметильованому метаболіті проходить за допомогою цитохрому CYP2C19. Можлива незначна участь у процесі ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6. Період напіввиведення (T _1/2 ) препарату становить близько 30 годин. Кліренс (Cl _oral ) при пероральному прийомі становить приблизно 0,6 л/хв. У основних метаболітів період напіввиведення довший.Есциталопрам та його основні метаболіти виводяться через печінку (метаболічний шлях) та нирками. Більшість дози виводиться як метаболітів. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається через 1 тиждень. У пацієнтів похилого віку (від 65 років) есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодих пацієнтів.

Умови зберігання: Зберігати Есцит слід у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С.