Скільки виводиться із організму фенобарбітал?

Фенобарбітал повністю вийде з організму протягом 8 днів або близько 200 годин. Все залежить від стану організму.

З плазми крові напіввиведення починається, коли концентрація речовини, що міститься в організмі, знижується в два рази, а таке починає відбуватися приблизно через два - три дні дня.

Лікарський препарат фенобарбітал відноситься до протиепілептичних і снодійних засобів.

Щоб відповісти на запитання, скільки виводиться з організму фенобарбітал, слід звернутися до його інструкції.

Ви можете знайти розділ "Фармакокінетика", саме там є подібна інформація.

З інструкції слід, що фенобарбітал виводиться тривалий час, оскільки період напіввиведення становить від 2 до 4 діб. За цей час виходить лише половина діючої речовини, а для повного виведення потрібно ще приблизно стільки ж.

Виводиться фенобарбітал із організму нирками.

Фенобарбітал відноситься до препаратів групи барбітуратів.

При прийомі внутрішньо всмоктує у шлунку повільно. Максимальна концентрація препарату у крові досягається за 1-2 години. Метаболізується фенобарбітал печінкою.

Виводиться нирками у вигляді глюкуроніду та близько 25% у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить близько 2-4 діб, що досить довго. А повний висновок препарату становитиме у 2 рази більше, від 4 до 8 діб при разовому прийомі. Якщо фенобарбітал приймається регулярно, він не лише викликає залежність, а й виводиться довше, залежно від тривалості прийому. Але період повного виведення у разі збільшується незначно.

Фенобарбітал: інструкція із застосування таблеток

Ліки Фенобарбітал – таблетки з протиепілептичним, седативним та невеликим снодійним ефектом на основі однойменної похідної сполуки барбітуратової кислоти. Знижує активність нейронів у зоні епілептичного збудження. У невеликих дозуваннях використовується як заспокійливий та снодійний засіб.

Фенобарбітал розроблений для застосування при:

• Епілепсії
• Судомних станів неепілептичного походження
• Хореї
• Спазмів периферичних артерій
• Спастичних паралічів
• Еклампсії
• Розладів сну
• Підвищеного збудження, тривожності, незрозумілого страху.

Склад, форма випуску, дозування

Вперше препарат випустили на фармринок на початку минулого сторіччя – 1912 року під торговою назвою Luminal. Є другою назвою фенобарбіталу. Протисудомне ЛЗ проводиться у таблетках для дітей та дорослих.

ЛЗ у вигляді пігулок плоскоциліндричної форми з розділювальною смугою та скошеними краями. Таблетки люміналу фасуються в без'ячейкові або коміркові упаковки контурні по 6, 10 або 12 штук. В аптечну мережу надходить у пачках із картону або без неї. В упаковці з картону міститься 1, 5 або 10 пластинок Фенобарбіталу, опис-інструкція.

Лікарі відзначають, що фенобарбітал є ефективним препаратом, який використовується для лікування різних неврологічних розладів, включаючи епілепсію. Інструкція із застосування таблеток підкреслює важливість дозування, оскільки передозування може призвести до серйозних наслідків. Фахівці рекомендують розпочинати лікування з мінімальної дози, поступово збільшуючи її залежно від реакції пацієнта.Також лікарі акцентують увагу на можливих побічних ефектах, таких як сонливість та зниження концентрації. Важливо, щоб пацієнти не припиняли прийом препарату самостійно та консультувалися з лікарем у разі виникнення будь-яких небажаних симптомів. Крім того, фенобарбітал може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, що потребує особливої ​​обережності щодо призначення.

Лікувальні властивості

Медпрепарат з протисудомною, заспокійливою та снодійною діями. Терапевтична дія ліків обумовлена ​​властивостями його головного компонента – фенобарбіталу. Є барбітуратом тривалої дії. Передбачається, що лікувальний ефект речовини забезпечується його здатністю посилювати властивості ендогенного медіатора ГМ – гамма-аміномасляної кислоти (GABA), що забезпечує гальмування внутрішніх процесів або імітувати її функції. Також механізм дії фенобарбіталу як седативного та снодійного засобу полягає у його впливі на певні сенсорні ділянки кори ГМ, внаслідок чого зменшується рухова активність та змінюються функції мозку. Усі процеси, що запускаються препаратами, що містять фенобарбітал, поки що до кінця не вивчені. Передбачається, що він здатний через вплив на таламус перешкоджати нейропередачі кору ГМ. Протисудомний ефект досягається пригніченням моно- та полісинаптичної передачі в центральну СР.

Під час терапії фенобарбіталом треба враховувати, що він негативно впливає на дихальну активність, оскільки знижує чутливість до вуглекислого газу. Інтенсивність дії має дозозалежний характер.

Шляхом впливу на ферменти печінки здатний змінювати метаболічні трансформації інших ЛЗ, і навіть надавати розслаблюючу дію на гладку мускулатуру ШКТ.

Після вживання засвоюється практично повністю. Розподіл в організмі протікає у більш уповільненому темпі порівняно з іншими ЛЗ, що входять до тієї самої фармакологічної групи разом із фенобарбіталом. Пікові рівні плазмової концентрації утворюються через 1-2 доби.

Утворює метаболіти у печінці. Здатний накопичуватися в організмі. Напіввиведення з організму займає від 2 до 4 діб: від прийнятої кількості виходить у вигляді метаболітів, решта – у незміненому вигляді.

Фенобарбітал здатний проникати в молоко та крізь плаценту.

Спосіб застосування

Схема лікування визначається індивідуально для кожного хворого відповідно до тяжкості діагнозу, віку та стану організму. Використання Фенобарбіталу для дорослих, згідно з інструкцією із застосування:

• Як снодійний засіб: по 0,1-0,2 г ЛЗ за 30-60 хвилин до відходу до сну
• Як седативний засіб: по 0,03-0,05 г х 2-3 р/д
• Як спазмолітик: 0,01-0,05 г х
• Терапія епілепсії: 0,05-0,1 г х 2 р/д.

Найвища разова доза для дорослих – 200 мг, добова – 500 мг.

ЛЗ приймається внутрішньо двічі на день за 30-40 хвилин до їди. Рекомендована кількість Фенобарбіталу для разового дозування:

• (До 6 міс.): 5 мг
• (6-12 міс.): 10 мг
• (1-2 р.): 20 мг
• (3-4 р.): 30 мг
• (5-6 л.): 40 мг
• (7-9 л.): 50 мг
• (10-14 арк.): 75 мг.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат заборонено приймати в 1 триместрі, тому що його активна речовина має тератогенну дію.Використання в період виношування дитини можливе у виняткових випадках за суворими показаннями, коли ліки не мають альтернативи, і очевидна користь для матері.

Результати проведених досліджень властивостей препарату показали, що наслідком прийому вагітних барбітуратів є аномалії розвитку плода.

У немовлят, чиї матері лікувалися Фенобарбіталом протягом трьох останніх місяців виношування, розвивалася медикаментозна залежність, а після народження – синдром відміни. Крім звичайних симптомів після відмови від ЛЗ у дітей у перші два тижні життя спостерігалася надзвичайно висока збудливість та епілептичні напади.

Також є відомості, що після застосування Фенобрабіталу для терапії судомних станів під час виношування, призводило до порушення згортання крові у дітей (через нестачу в організмі віт. К), що сприяло розвитку кровотеч та летальному результату в неонатальний період.

Для дітей Фенобарбітал небезпечний тим, що може пригнічувати дихальну активність. Особливо часто проблеми з диханням розвиваються у немовлят, які народилися раніше за термін.

У разі застосування ліків під час пологів потрібна реанімаційна готовність для своєчасного надання допомоги дитині.

Жінкам, що годують, також протипоказано лікуватися Фенобарбіталом, оскільки речовина виділяється з молоком і може пригнічувати ЦНС. На час терапії лактацію слід відмінити.

Фенобарбітал – це препарат, який часто використовується для лікування епілепсії та інших неврологічних розладів. Багато пацієнтів відзначають його ефективність у зниженні частоти нападів, проте відгуки про побічні ефекти також поширені.Деякі користувачі повідомляють про сонливість, втому та зниження концентрації уваги, що може вплинути на повсякденну активність. Важливо пам'ятати, що дозування та режим прийому повинні суворо відповідати інструкціям, щоб мінімізувати ризики. Лікарі наголошують на необхідності регулярного моніторингу стану пацієнта, особливо на початку лікування. Незважаючи на можливі негативні реакції, багато хто вважає Фенобарбітал незамінним засобом контролю симптомів, що робить його популярним вибором серед фахівців.

Протипоказання та запобіжні заходи

• Індивідуальної надчутливості до активного компонента або допоміжних
• Порфіритової хвороби (у змішаній формі, гострій переміжній або при наявності в анамнезі)
• Тяжких формах патологій печінки та/або нирок
• Артеріальна гіпотензія у вираженій формі
• Міастенії
• Гостра форма ІМ
• Гіперкінезах
• ЦД
• Депресії та депресивних станів із суїцидальними нахилами
• Вираженої анемії
• Наднирникової недостатності
• Вагітності (1, 3 триместри), лактації
• Алкоголізм, наркоманія, медикаментозна залежність
• Респіраторні захворювання, бронхолегеневі патології з супутнім апное

Фенобарбітал та алкоголь

Категорично не можна поєднувати етаноловмісні ЛЗ, спиртні напої з Фенобарбіталом, тому що в результаті розвивається сильна пригнічуюча дія на центральну СР.

Причому наслідки такої комбінації можуть розвиватися за кількома сценаріями. У алкоголіків і людей, що часто випивають, ліки можуть подіяти через короткий проміжок часу. У пацієнтів, які рідко вживають алкоголь, після випивки під час лікування терапевтична дія медикаменту може настати зі значним запізненням.

Фенобарбітал: наркотик чи ні?

Одним із небезпечних побічних ефектів ліки є його здатність викликати звикання, формування фізичної та психічної залежності. У 2013 році фенобарбітал було внесено до списку наркотичних та психотропних речовин.

Тому медикамент заборонений до застосування у пацієнтів із вже наявною залежністю.

Особливі вказівки

Якщо під час терапії Фенобарбіталом розвинулися дерматологічні реакції, потрібно звернутися до лікаря і скасувати ліки. Також варто враховувати, що ураження шкіри частіше зустрічається у пацієнтів, які мають в анамнезі астму, кропив'янку, набряк Квінке.

Літні пацієнти, люди з ослабленим організмом найбільш схильні до пригнічення ЦНС: підвищеного збудження або депресії, затьмарення свідомості.

Барбітурати у дітей часто провокують гіперактивність, надзбудження, підвищену запальність.

Фенобарбітал слід особливо обережно використовувати в терапії літніх пацієнтів, які страждають на депресії, оскільки ліки здатні посилити перебіг хвороби.

Загроза залежності збільшується при застосуванні ліків у великих дозах та з тривалим курсом, а також при терапії пацієнтів із залежністю від ЛЗ та алкоголю у минулому. Часте використання медикаменту у дозуванні, що перевищує терапевтичну в 3-4 рази, сприяє формуванню фізичної залежності у більшості пацієнтів (75-80%).

Під час лікування епілепсії необхідно постійно контролювати рівень концентрації у крові фенобарбіталу та фолатів, стан печінки та нирок, відстежувати периферичний кровообіг.

На період лікувального курсу рекомендується відмовитися від будь-яких видів діяльності, за яких потрібна миттєва реакція (фізична, психічна) та вміння концентрувати увагу.

Як скасовувати Фенобарбітал

Щоб не спровокувати синдроми відміни та рикошету, скасування препарату потрібно проводити поступово, з плавним зменшенням дозування протягом тривалого часу. Абстинентний стан виникає, як правило, через 8-12 годин після відмови від ЛЗ та проявляється з різним ступенем інтенсивності. Спочатку виникає тривога, неконтрольовані посмикування м'язів, тремтіння рук, наростаюча слабкість, запаморочення, зниження зору, нудота, блювота, безсоння, ортостатична гіпотензія (запаморочення, переднепритомний стан, втрата свідомості).

При тяжкому характері патології несприятливі симптоми виявляються близько 16 годин і можуть зберігатися протягом 5 діб після відміни ЛЗ. Найчастіше трапляються судоми та делірій, причому остання ознака може стати причиною летального результату, якщо Фенобарбітал тривало застосовувався у пацієнта із залежністю. Крім цього, раптове скасування медикаменту може спровокувати епілептичні напади або епістатус.

Перехресні лікарські взаємодії

Під час терапії фенобарбіталом слід враховувати його здатність впливати на лікувальні та побічні ефекти інших медпрепаратів:

• Знижує дію антибіотичних ЛЗ, сульфаніламідів, Грізофульвіну.
• Зменшує ефект антикоагулянтів непрямої дії, кортикостероїдів, естрогеновмісних засобів, а також ліків, чий метаболізм здійснюється в печінці.
• Снодійний ефект фенобарбіталу зменшується при поєднанні з атропіном, ЛЗ на основі речовин екстракту беладони, а також при поєднанні з декстрозою, аналептиками, нікотиновою кислотою, стимуляторами НС.
• При поєднанні з резерпіном знижується протиепілептична активність фенобарбіталу, а під впливом діазепаму, амітриптиліну, хлордіазепоксиду – збільшується.

Побічні ефекти та передозування

Як і будь-який лікарський засіб, фенобарбітал може спровокувати негативну реакцію організму, яка проявляється у вигляді різних порушень з боку внутрішніх систем:

• НС: астенія, загальна слабкість, запаморочення, перед- та непритомний стан, розлад рухової координації, ністагм, галюцинації, парадоксальне збудження (особливо у дітей, ослаблених та літніх пацієнтів), депресія, нічні кошмари, безсоння
• Локомоторна система: при тривалому курсі – ураження кісткової тканини, рахіт
• Органи травлення: нудота, блювотиння, утруднене спорожнення кишечника, при тривалій терапії – дисфункція печінки
• Кровотворна система: агранулоцитоз, В12-дефіцитна анемія, тромбоцитопенія
• ССС: зниження тиску
• Прояви алергії: висипання на шкірі, кропив'янка, набряклість обличчя та повік, пригнічене дихання, у деяких хворих – дерматит Ріттера, синдром Стівенса-Джонсона
• Інші ефекти: звикання та залежність від фенобарбіталу.

При появі цих або інших неназваних побічних дій потрібно звернутися до фахівця.

Навмисний чи ненавмисний прийом великої кількості Фенобарбіталу провокує передозування. Крім гострої форми інтоксикації після разового вживання наддоз, перенасичення організму активною речовиною відбувається і за тривалого лікувального курсу.

Характерними ознаками гострої токсичності проявляється у вигляді:

• Ністагма
• Біль голови
• Запаморочення
• Атаксії
• Загальмованості реакцій
• Невиразної мови
• Загальної слабкості
• Порушення чи відсутності рефлексів
• Зміни температури тіла (зниження або підвищення)
• Сонливості
• Апное
• Нервового збудження
• Зниження АТ
• Мідріаза
• Зниження обсягу сечі, що відокремлюється
• Браді- та тахікардії
• Пригнічення дихання
• Ціаноза
• Висипання у вигляді крововиливу в дерму (геморагії) у зонах тиску
• Затьмарення свідомості
• Відсутності електроактивності мозку
• Набряк легень
• Коматозний стан
• Пневмонії
• Серцевої недостатності
• Втрати самокритичності
• Підвищена дратівливість.

Під час терапії потрібно ретельно дотримуватись призначеної схеми терапії, оскільки самовільна зміна дози ліків може спровокувати фатальні наслідки. Смертельною дозою фенобарбіталу є прийом від 2 до 10 г ЛЗ.

Специфічного антидоту до речовини поки що не існує. Якщо пацієнт у свідомості, то проводиться стимуляція блювання, якщо він непритомний або індукція блювотного рефлексу протипоказана, потрібно зробити промивання шлунка. Щоб прискорити очищення організму від речовини, що всмокталася, призначається форсований діурез (при нормальному стані нирок), сольові проносні ЛЗ.

Крім дезінтоксикаційного лікування, отруєння фенобарбіталом усувається симптоматичною терапією. Під час корекції стану потрібне проведення заходів, що підтримують функції життєво важливих органів.

Хронічна інтоксикація проявляється у вигляді:

• Неминущої дратівливості
• Послаблення самокритичності
• Безсоння чи сонливості
• Апатичний стан
• Загальної слабкості
• Порушення почуття рівноваги
• плутаного мовлення
• Запаморочення
• Вираженому розладі свідомості
• Галюцинації
• Судоми
• Нервове збудження
• Дисфункції ШКТ, ССС, печінки, нирок.

Усунення хронічної інтоксикації потребує поступового зменшення дозування, щоб не спровокувати синдром відміни. Одночасно проводиться симптоматичне та психіатричне лікування.

Аналоги

Замінити Феноабарбітал на аналоги може тільки спеціаліст, який лікує.Препарати зі схожою дією: Антелепсин, Апілепсин, Ацедипрол, Бензонал, Вальпарин, Ветоїн, Гексамідин та ін. Сантотитралгін, Седал-м, Седальгін-нео, Теофедрін-н, Тетралгін.

Зептол

• Ефективний засіб
• Попереджає напади
• Доступний засіб.

Мінуси:

Завантажити інструкцію із застосування

Завантажити інструкцію «Фенобарбітал»

Питання-відповідь

Навіщо таблетки фенобарбітал?

Фенобарбітал знижує збудливість нейронів епілептогенного вогнища та перешкоджає виникненню та поширенню імпульсів. Він блокує високочастотні повторні розряди нейронів (внаслідок впливу струм іонів натрію). Барбітурати також підвищують поріг електростимуляції рухових зон кори мозку.

Що лікують фенобарбіталом?

Засіб призначали пацієнтам як снодійний або транквілізатор. Фенобарбітал виписують для терапії епілепсії, позбавлення безсоння та усунення симптоматики тривожності. У малих дозах засіб рекомендовано на лікування нейровегетативних розладів.

Кому не можна фенобарбітал?

Протипоказаний при вираженій печінковій недостатності. При зниженні функції печінки слід призначати у менших дозах.

Скільки можна пити фенобарбітал?

Дорослі: 60-180 мг на ніч. Діти: 5-8 мг/кг на добу. Літні пацієнти: кліренс фенобарбіталу знижений, у зв'язку з чим необхідно знизити дозу. Режим дозування підбирається індивідуально для кожного пацієнта, зазвичай плазмова концентрація фенобарбіталу повинна становити 15-40 мкг/кг (65-170 мкм/л).

Поради

РАДА №1

Перед початком прийому фенобарбіталу обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. Це допоможе уникнути небажаних побічних ефектів і визначити правильне дозування, яке підходить саме для вас.

РАДА №2

Зверніть увагу на можливі взаємодії фенобарбіталу з іншими лікарськими засобами. Переконайтеся, що ваш лікар знає про всі препарати, які ви приймаєте, щоб уникнути негативних наслідків.

РАДА №3

Не припиняйте прийом фенобарбіталу різко, оскільки це може призвести до серйозних наслідків. Якщо вам необхідно відмінити препарат, зробіть це поступово, дотримуючись рекомендацій вашого лікаря.

РАДА №4

Слідкуйте за своїм станом під час лікування фенобарбіталом. Якщо ви помітите якісь незвичайні симптоми або погіршення самопочуття, негайно зверніться до лікаря для коригування лікування.