Канаміцин (Kanamycin)

Антибіотик широкого спектра дії групи аміноглікозидів. У низьких концентраціях має бактеріостатичну дію (за рахунок порушення синтезу білка в мікробних клітинах), у високих — бактерицидну (ушкоджує цитоплазматичні мембрани мікробної клітини). Проникає в мікробну клітину, зв'язується зі специфічними білками-рецепторами на 30S-субодиниці рибосом. Порушує утворення комплексу транспортної та матричної РНК (30S-субодиниця рибосоми) та зупиняє синтез протеїнів.

Ефективний щодо більшості грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, а також кислотостійких бактерій: Mycobacterium tuberculosis (в т.ч. стійких до стрептоміцину, ПАСК, ізоніазиду та інших протитуберкульозних препаратів, крім Біоміцину), Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae і meningitidis, Staphylococcus spp. Штами цих мікроорганізмів, стійкі до тетрацикліну, еритроміцину, хлорамфеніколу, бензилпеніциліну, стрептоміцину, у більшості випадків зберігають чутливість до канаміцину.

Не діє на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Bacteroides, дріжджові гриби, віруси та найпростіші.

Фармакокінетика

C_max канаміцину сульфату в плазмі крові при внутрішньом'язовому введенні досягається через 0,5-1,5 год і становить 7,5 мг/кг (22 мкг/мл).

Проникає в плевральну порожнину, лімфатичну, синовіальну та перитонеальну рідини, сироватку крові, бронхіальний секрет та жовч.

C_max у жовчі - 6 год. Високі концентрації виявляються в сечі; низькі концентрації - у жовчі, грудному молоці, водянистій волозі, бронхіальному секреті, мокротинні та спинномозковій рідині.Добре проникає у всі тканини організму, де накопичується внутрішньоклітинно; високі концентрації відзначаються в органах з хорошим кровопостачанням: легені, печінка, міокард, селезінка, і особливо нирки, де накопичується у кірковій речовині; нижчі концентрації — у м'язах, жировій тканині та кістках.

В нормі канаміцину сульфат не проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проте при запаленні мозкових оболонок концентрація препарату в спинномозковій рідині досягає 30-60% від такої в плазмі. У новонароджених створюються вищі концентрації у спинномозковій рідині, ніж у дорослих; проходить через плаценту (виявляється в крові плода та амніотичної рідини). Чи не метаболізується. T_1/2 у дорослих становить 2-4 год, у новонароджених - 5-8 год, у дітей старшого віку - 2,5-4 год. Кінцевий T_1/2 - Більше 100 год (вивільнення з внутрішньоклітинних депо).

Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації переважно у незміненому вигляді (70–95% виявляється у сечі через 24 год), T_1/2 у дорослих при порушенні функції нирок варіює залежно від ступеня порушення функції до 100 год, у хворих з муковісцидозом - 1-2 год, у хворих з опіками та гіпертермією T_1/2 може бути коротшим у порівнянні з середніми показниками внаслідок підвищеного кліренсу.

Виводиться при гемодіалізі (50% за 4-6 годин), перитонеальний діаліз менш ефективний (25% за 48-72 години).

Показання

Лікування наступних захворювань та станів:

• тяжкі гнійно-септичні захворювання (сепсис, менінгіт, перитоніт, септичний ендокардит);
• інфекційно-запальні захворювання органів дихання (пневмонія, емпієма плеври, абсцес легені);
• інфекції нирок та сечовивідних шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит);
• гнійні ускладнення у післяопераційному періоді;
• інфіковані опіки та інші захворювання, спричинені переважно грамнегативними мікроорганізмами. (E. coli, Enterobacter aerogenes, Serratia, Salmonella, Klebsiella pneumonia, Proteus spp., Shigella), стійкими до інших антибіотиків, або асоціаціями грампозитивних та грамнегативних збудників;
• туберкульоз легень та туберкульозні ураження інших органів, спричинені мікобактеріями туберкульозу, стійкими до протитуберкульозних препаратів І та ІІ ряду та інших протитуберкульозних препаратів, крім флориміцину.

Протипоказання

• підвищена чутливість (в т.ч. до інших аміноглікозидів в анамнезі);
• тяжка хронічна ниркова недостатність з азотемією та уремією;
• неврит VIII пари черепно-мозкових нервів;
• вагітність.

З обережністю: міастенія, паркінсонізм, ботулізм (аміноглікозиди можуть спричинити порушення нервово-м'язової передачі, що призводить до подальшого ослаблення скелетної мускулатури), ниркова недостатність, літній вік, недоношені діти, період новонародженості (до 1 міс), період лактації.

Спосіб застосування та дози

Інформація винятково для працівників охорони здоров'я.
Чи є фахівцем охорони здоров'я?

В/м, в/в (крапельно), порожнини.

В/в (крапельно): разову дозу (0,5 г) розчиняють у 200 мл 5% розчину декстрози та вводять зі швидкістю 60–80 крапель/хв.

При інфекціях нетуберкульозної етіології: разова доза для дорослих – 0,5 г, добова – 1–1,5 г (по 0,5 г кожні 8–12 год). Найвища добова доза - 2 г. Курс лікування - 5-7 днів. Дітям (тільки в/м) – по 0,05 г/кг/добу; недоношеним та дітям першого місяця життя — лише за життєвими свідченнями.

При туберкульозі: в/мдорослим - по 1 г 1 раз на добу або по 0,5 г 2 рази на день, дітям - по 0,015-0,02 г/кг/добу, але не більше 0,5-0,75 г. Кожен 7- й день - перерва.

У порожнині (плевральна, черевна, суглобова) для промивання вводять по 10-50 мл 0,25% водного розчину. Внутрішньочеревно - По 500 мг (у вигляді 2,5% розчину). При проведенні перитонеального діалізу розчиняють 1-2 г у 500 мл діалізуючої рідини.

Застосування у вигляді аерозолю: у вигляді аерозолю та тепловологих інгаляцій (температура — 35–40 °C) застосовують при лікуванні туберкульозу легень та інфекцій дихального тракту нетуберкульозної етіології. Для цього 0,25-0,5 г розчиняють у 3-5 мл 0,9% розчину хлориду натрію або дистильованої води. Разова доза для дорослих – 0,5 г, для дітей – 5 мг/кг. Препарат вводять двічі на добу. Добова доза 0,5-1 г – для дорослих, 15 мг/кг – для дітей. Тривалість лікування при гострих захворюваннях – 7 днів, при хронічних пневмоніях – 15–20 днів, при туберкульозі легень – 1 міс та більше.

При нирковій недостатності схема введення коригується шляхом зменшення доз чи збільшення інтервалів між введеннями. Для розрахунку інтервалів між ін'єкціями з урахуванням ступеня порушення функції нирок може бути рекомендована наступна формула: інтервал між введеннями у годинах = вміст креатиніну в плазмі (мг/100 мл) × 9.

Початкова доза розраховується з урахуванням маси тіла (доза, мг = маса тіла 7).

Наступні дози: початкову дозу слід розділити на вміст креатиніну у сироватці крові (мг/100 мл). Кратність введення – 2-3 рази на добу. У дні гемодіалізу після проведення додатково вводять разову дозу препарату.

Щоб уникнути передозування препарату, рекомендується періодично контролювати концентрацію антибіотика в крові хворого.

Побічні дії

Реклама: ТОВ «РЛС-Патент», ІПН 5044031277

Канаміцин (Kanamycin)

Наведена наукова інформація є узагальнюючою і не може бути використана для ухвалення рішення щодо можливості застосування конкретного лікарського препарату.

• Форма випуску, упаковка та склад
• Клініко-фармакологічні. група
• Фармако-терапевтична група
• Фармакологічна дія
• Фармакокінетика
• Покази препарату
• Режим дозування
• Побічна дія
• Протипоказання до застосування
• Особливі вказівки
• Лікарська взаємодія
• Контакти

Власник реєстраційного посвідчення:

Лікарська форма

Порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 1 г: фл. 1, 5, 10, 25, 50 чи 100 шт.

Форма випуску, упаковка та склад препарату Канаміцин

Порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення білого або майже білого кольору, гігроскопічний.

Розчинник (за наявності): вода д/і - 2 мл або 5 мл.

1 г – флакони скляні (1) – пачки картонні.
1 г – флакони скляні (5) – коробки картонні (для стаціонарів).
1 г – флакони скляні (10) – коробки картонні (для стаціонарів).
1 г – флакони скляні (25) – коробки картонні (для стаціонарів).
1 г – флакони скляні (50) – коробки картонні (для стаціонарів).
1 г – флакони скляні (100) – коробки картонні (для стаціонарів).
1 г - флакони скляні (1) у комплекті з розчинником (амп. 5 мл) - упаковки контурні коміркові (1) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Антибіотик групи аміноглікозидів широкого спектра дії, що продукується Streptomyces kanamyceticus. Чинить бактерицидну дію.

Активний щодо Mycobacterium tuberculosis, грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; грампозитивних коків: Staphylococcus spp. (У т.ч. штами, що продукують пеніциліназ).

До канаміцин малочутливі або стійкі Pseudomonas spp., Streptococcus spp.

До канаміцину стійкі анаеробні бактерії, дріжджі, віруси та більшість найпростіших.

Фармакокінетика

При прийомі внутрішньо практично не абсорбується (через непошкоджену слизову оболонку кишечника всмоктуються лише близько 1%, через пошкоджену або виразку слизову оболонку ШКТ можуть всмоктуватися великі кількості), надає місцеву дію. Час досягнення C max при внутрішньом'язовому введенні - 0.5-1.5 год, після 30 хв внутрішньовенної інфузії - 30 хвилин, після 60 хвилин внутрішньовенної інфузії - 15 хвилин. C max після внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення 7.5 мг/кг – 22 мкг/мл. Проникає в плевральну порожнину, лімфатичну, синовіальну та перитонеальну рідини, сироватку крові, бронхіальний секрет та жовч. У жовчі Cmax досягається через 6 год. Високі концентрації виявляються у сечі; низькі концентрації - у жовчі, грудному молоці, водянистій волозі, бронхіальному секреті, мокротинні та спинномозковій рідині. Добре проникає у всі тканини організму, де накопичується внутрішньоклітинно; високі концентрації відзначаються в органах з хорошим кровопостачанням: легені, печінка, міокард, селезінка, і особливо в нирках, де накопичується в кірковій речовині, нижчі концентрації – у м'язах, жировій тканині та кістках. У нормі канаміцин не проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проте при запаленні мозкових оболонок концентрація препарату в спинномозковій рідині досягає 30-60% від такої в плазмі.У новонароджених створюються вищі концентрації у спинномозковій рідині, ніж у дорослих. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється у крові плода та амніотичної рідини. V d у дорослих – 0.26 л/кг, у дітей – 0.2-0.4 л/кг, у новонароджених віком до 1 тижня та масою тіла менше 1.5 кг – до 0.68 л/кг, у віці до 1 тижня та масою тіла понад 1.5 кг – до 0.58 л/кг, у хворих на муковісцидоз – 0.3-0.39 л/кг. Чи не метаболізується.

T 1/2 у дорослих – 2-4 год, у новонароджених – 5-8 год, у дітей старшого віку – 2.5-4 год. Кінцевий T 1/2 – більше 100 год (вивільнення з внутрішньоклітинних депо). Після парентерального введення виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації переважно у незміненому вигляді (70-95% виявляється у сечі через 24 год), при прийомі внутрішньо – з калом. T 1/2 у дорослих при порушенні функції нирок варіює залежно від ступеня порушення функції до 100 год, у хворих з муковісцидозом – 1-2 год, у хворих з опіками та гіпертермією T 1/2 може бути коротшим у порівнянні із середніми показниками внаслідок підвищеного кліренсу. Виводиться при гемодіалізі (50% за 4-6 годин), перитонеальний діаліз менш ефективний (25% за 48-72 години).

Показання до активних речовин препарату Канаміцин

Для парентерального застосування: інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до канаміцину мікроорганізмами; туберкульоз (у разі стійкості мікобактерій до стрептоміцину та фтивазиду).

Для прийому внутрішньо: кишкові інфекції, спричинені чутливою мікрофлорою (в т.ч. дизентерія, дизентерійне бактеріоносійство, бактеріальний коліт, ентероколіт); підготовка до операцій на органах ШКТ.

Для місцевого застосування в офтальмології: кон'юнктивіт, блефарит, кератит, виразки рогівки.