Канаміцин

1 флакон порошку для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення містить 0,5 або 1 г діючої речовини. канаміцин у вигляді канаміцину сульфату.

Форма випуску

Порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення.

Фармакологічна дія

Антибіотик. Активна речовина відноситься до групи аміноглікозидів.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Принцип впливу заснований на пошкодженні клітинної мембрани мікроорганізму, блокуванні вироблення протеїнів, порушенні перебігу процесу формування комплексу матричної та транспортної РНК.

Основна речовина проникає всередину клітини мікроорганізму та зв'язується зі спеціальними білками-рецепторами. Канаміцин впливає на грамнегативну флору, грампозитивні бактерії, протеї, стафілококи, нейсерії, шигели, ешерихії коли, клебсієли, сальмонели. Штами зазначених мікроорганізмів не реагують на дію еритроміцину, тетрацикліну, хлорамфеніколу, стрептоміцину, бензилпеніциліну.

Лікарський засіб не впливає на найпростіші, дріжджові гриби, анаеробну флору, віруси, стрептококи.

Показання до застосування

Канаміцин призначають за різних інфекційних захворювань. При емпіємі плеври, пневмонії, туберкульоз, інфікованих опіках, інфекціях жовчовивідних шляхів, нервової системи, органів дихання, черевної порожнини, суглобів, кісток, при циститі, пієліті, пієлонефриті та інших інфекційних ураженнях сечовидільної системи, а також при сепсисі та після оперативних втручань.

Таблетовані форми препарату показані при печінковій комі, ентероколіті, дизентерійному бактеріоносійстві, дизентерії, кишкових інфекціях, перед операціями на органи травного тракту

Очні плівки Канаміцин застосовуються при виразкових ураженнях рогівки, при блефарітебактеріальному кон'юнктивіті, кератите.

Протипоказання

Канаміцин не застосовується при невриті 8 пар черепних нервів, при вагітності, непереносимості аміноглікозидів

При ботулізмі, хворобі Паркінсона, міастенії, новонародженим і людям похилого віку, а також при патології ниркової системи антибіотик призначають з обережністю, оцінюючи ступінь важливості його застосування.

Побічні дії

Травний тракт: метеоризм, діарея, масляний кал, пінистий кал, діарея, синдром мальабсорбції, підвищення рівня ферментів печінки, блювання, нудота.

Органи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, гранулоцитопенія

Нервова система: нейротоксична дія проявляється в епілептичних нападах, парестезії, поколювання, оніміння, посмикування м'язів, Відзначається слабкість, сонливість, головний біль, зупинка дихання через почуття неврно-м'язової передачі.

Органи почуттів: Канаміцин має ототоксичну дію, яка проявляється зниження слуху до глухоти, закладанням у вухах, дзвоном. Препарат впливає на вестибулярний апарат, викликаючи блювання, нудоту, запаморочення, дискоординацію рухів.

Сечовидільна система: нефротоксичність, альбумінурія, мікрогематурія, циліндурія, спрага, почастішання частоти сечовипускання

Можливий розвиток ангіоневротичного набряку, лихоманки, сверблячки, висипання на шкірі.

Застосування очних плівок викликає відчуття стороннього тіла в оці протягом декількох хвилин, може викликати гіперемію повік, набряклість та сльозотечу.

Канаміцин, інструкція із застосування (Спосіб та дозування)

Вводять уколами внутрішньом'язово, внутрішньовенно крапельно.

Згідно з інструкцією із застосування Канаміцину разове дозування при внутрішньовенному краплинному вливанні становить 0,5 г, розводиться в 200 мл розчину декстрози 5%, швидкість введення становить 60-80 крапель на хвилину.

При інфекційних ураженнях нетуберкульозної етіології Антибіотик вводять у разовій дозі 0,5 г, на добу не більше 2-х грам. Тривалість протимікробної терапії становить 5-7 днів.

При туберкульозі Канаміцин вводять внутрішньом'язово 1 раз на добу по одному граму або дозу розбивають на 2 прийоми по 0,5 грам. У передопераційному періоді з метою санації кишечника дорослим призначають антибіотик по 0,75 г кожні 5 годин, не більше 4 г на день.

Печінкова енцефалопатія: по 2-3 грами внутрішньо кожні 6 годин.

У суглобову, плевральну, черевну порожнини для промивань вводять 0,25% розчин у кількості 10-50 мл.

Для проведення перитонеального діалізу 1-2 г канаміцину розчиняють у 500 мл діалізуючої рідини.

Аерозольні інгаляції можна здійснювати розчином для ін'єкцій 2-4 десь у день 250 мг.

Внутрішньочеревно вводять у вигляді 2,5% розчину по 500 мг.

Очну плівку витягають з флакона або пеналу за допомогою стерильного офтальмологічного пінцета, пальцями відтягують нижню повіку і закладають плівку в простір між очним яблуком і століттям, після чого повіку опускають, утримуючи око в нерухомому, спокійному стані протягом хвилини для змочування очей. її в м'який, еластичний стан.

Очні плівки застосовують до двох разів на день.

Передозування

Проявляється токсичними реакціями у вигляді спраги, зниження апетиту, атаксії, втрати слуху, запаморочення, зниження апетиту, порушення дихання, закладання у вухах, дзвону у вухах, нудоти.

Гемодіаліз проводиться зі зняттям блокади нервово-м'язової передачі, усунення її наслідки.

Також ефективне призначення солей кальцію, антихолінестеразних засобів, застосування перитонеального діалізу.

Взаємодія

Канаміцин посилює міорелаксуючий ефект поліміксину, загальних анестетиків, курареподібних препаратів, що знижує ефективність антиміастенічних засобів.

З гентаміцином, стрептоміцином, гепарином, пеніциліном, віоміцином, нітрофурантоїном, еритроміцином, амфотерицином, капреоміцином, цефалоспоринами медикамент фармацевтично несумісний.

Цефалоспорини, пеніциліни та інші бета-лактамні антибіотики здатні знижувати ефективність аміноглікозиду у пацієнтів з тяжкою формою хронічної ниркової недостатності.

Ванкоміцин, цисплатин, поліміксин, налідіксова кислоти підвищуються ймовірність нефротоксичність, ототоксичність.

НПЗЗ, сульфаніламіди, пеніциліни, цефалоспорини, діуретики, особливо фуросемід посилюють нейротоксичність, нефротоксичність за рахунок блокування елімінації аміноглікозидів при конкуренції за активну секрецію в нефронових канальцях, що в кінцевому підсумку веде до підвищення їх концентрації.

При внутрішньочеревному введенні антибіотика ризик розвитку апное значно зростає при одночасному надходженні в організм циклопропану.

Парентеральне надходження індометацину підвищує ймовірність токсичного впливу аміноглікозидів за рахунок зниження кліренсу та подовження періоду напіввиведення.

Зупинка дихання, нефротоксичність відзначаються при введенні поліміксинів, метоксифлурану, наркотичних анальгетиків.

Умови продажу

Умови зберігання

У темному недоступному для дітей місці при температурі не більше 25 градусів за Цельсієм.

Термін придатності

Особливі вказівки

Ризик розвитку нефротоксичності значно зростає у пацієнтів із вираженою патологією ниркової системи.

У період протимікробної терапії обов'язковий контроль за станом вестибулярного апарату, слухового нерва, робота ниркової системи. У разі реєстрації незадовільних результатів аудіометричних тестів Лікарський препарат скасовують або знижують його дозування.

Аміноглікозиди здатні в невеликих кількостях проникати в грудне молоко, але ускладнення у немовлят зареєстровані не були через погану всмоктування препарату з травного тракту.

Хворим із запальними, інфекційними ураженнями сечовивідних шляхів потрібно в період лікування пити більше рідини.

Про розвиток резистентності бактерій може свідчити відсутність позитивної динаміки, що потребує зміни антибактеріального засобу.

Не рекомендується проводити вливання нерозбавленого канаміцину через ризик розвитку нервово-м'язової блокади.

При печінковій комі Канаміцин застосовується тривало для пригнічення бактеріальної кишкової флори зниження інтоксикації аміаком.

КАНАМІЦИН

Канаміцин (Kanamycinum, син.: Cantrex, Cristalomicin, Kaminex, Kanacin, Kanacidin, Kanoxin, Resistomycin, Tokomicin, Yapamicin) - антибіотик, що продукується Str. kanamyceticus.

Канаміцин відноситься до групи аміноглікозидів, або дезоксистрептамінвмісних антибіотиків. У лікувальних препаратах міститься не менше 95% канаміцину А і не більше 5% канаміцину В - оптичної основи, що відрізняється більшою токсичністю. Сумарна формула C₁₈H₃₆O₁₁N₄, мовляв. вага 484,5.Канаміцин у вигляді сухого порошку є дуже стабільним і може зберігатися без втрати активності протягом декількох років. Водні розчини До. стійкі при pH 6,0-8,0; випускаються стерильні ін'єкційні форми К. у вигляді стабілізованих розчинів і сухого порошку, а також препарати для прийому внутрішньо у вигляді таблеток і в капсулах.

Канаміцин має бактерицидну дію; у концентраціях, що у 2—6 разів перевищують бактеріостатичні, має переважну активність на позаклітинно розташовані мікроорганізми. є інгібітором синтезу білка, взаємодіючи з фракцією 30 S рибосом бактеріальної клітини.

Канаміцин характеризується широким спектром антимікробної дії, високоактивний щодо більшості грампозитивних та грамнегативних бактерій. Мало чи зовсім неактивний проти більшості видів бактероїдів (Bacteroides) та стрептококів, синьогнійної палички. До нього стійкі анаероби, дріжджоподібні грибки, віруси та більшість найпростіших; стійкість бактерій розвивається повільно; не спостерігається повної перехресної стійкості з іншими аміноглікозидами. має виражену дію на збудники, стійкі до інших антибіотиків, у т. ч. полірезистентні, особливо на стафілококи та мікобактерії. Стійкість грамнегативних бактерій до До. визначається гол. обр. позахромосомними елементами (плазмідами), що детермінують утворення специфічних фосфорилюючих, аденілюючих або ацетилюючих К. ензимів. не зв'язується білками сироватки крові, практично не всмоктується при прийомі всередину. При внутрішньом'язовому введенні К. швидко всмоктується в кров і проникає у більшість внутрішніх органів. Найбільша концентрація препарату досягається у нирках та печінці, дещо нижча – у легенях. До.проникає через плаценту, виявляється в молоці матері, плевральній, асцитичній та синовіальній рідинах. Виведення До. здійснюється переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації (за добу від 50 до 80% від введеної дози). Концентрація До. у сечі становить 200-500 мкг/мл і більше. При прийомі внутрішньо К. у високих концентраціях виявляється у калі, що визначає його високу ефективність як кишкового антисептика. К. у 6 разів менш токсичний, ніж неоміцин, у 2 рази – ніж стрептоміцин та мономіцин (паромоміцин). Ступінь ототоксичності К. значно менше, ніж у неоміцину та мономіцину. Гостра токсичність К. пов'язана з пригнічує на нервово-м'язову провідність. Нервово-м'язова блокада, що викликається До., менш виражена, ніж при введенні стрептоміцину, неоміцину та поліміксину.

Застосування канаміцину у клініці

Канаміцин застосовують при гнійно-запальних процесах, викликаних збудниками, стійкими до інших антибіотиків, а також туберкульозу (препарат II ряду). Парентеральне введення канаміцину сульфату показано при пневмонії, хронічному бронхіті, бронхоектазах, гострому та хронічному пієлонефриті, пієліті, пієлоциститі, інфікованих каменях нирок і сечоводів, при септичних процесах, у т. ч. у новонароджених, та, інфекціях ц. н. с. (гнійні менінгіти), а також при туберкульозі легень та інших органів – переважно при формах, спричинених стійкими до стрептоміцину та фтивазиду мікобактеріями.

При гнійно-запальних процесах До. вводять внутрішньом'язово в добовій дозі 10-15 г на добу (по 05 г 2-3 рази) протягом 5-7 днів. У хворих з тяжким сепсисом або судинним колапсом допускається внутрішньовенне введення До.у дозі 0,5 г протягом 6-8 днів.

При туберкульозі До. вводять дорослим щодня в дозі 1 г на 2 прийоми або у вигляді одноразової ін'єкції з перервою на 7-й день; при тривалому лікуванні чи поганій переносимості До. у тій же дозі вводять двічі на тиждень. До. поєднують з тубазидом, фтивазидом, етоксидом, етіонамідом.

Канаміцин вводять також у порожнини (плевральну, черевну при емпіємі плеври, гнійному перитоніті) у вигляді 0,25% розчину, а також у вигляді аерозолів.

При кишкових інфекціях, викликаних кишковими паличками, шигелами, стафілококами, амебами, застосовують канаміцин моносульфат у вигляді таблеток або капсул по 250 або 125 мг. Препарат призначають у передопераційному періоді для стерилізації кишківника протягом доби по 1 г кожні 4 години спільно з іншими антибактеріальними препаратами.

Категорично протипоказано парентеральне застосування Канаміцину у поєднанні з іншими ототоксичними антибіотиками (стрептоміцином, неоміцином, мономіцином, флориміцином, гентаміцином та ін), а також раніше, ніж через 10-12 днів після закінчення лікування цими антибіотиками.

Основними проявами побічної дії Канаміцину у клініці є їх ото- та нефротоксичний ефект. Практично безпечним за нормальної функції нирок є застосування До. у дорослих у загальній дозі 10 г протягом 10 днів. Нижче їй межею токсичності є курсова доза 15-20 г (протягом 10-14 днів), верхньою межею - курсова доза 40-60 г, при яких побічні явища спостерігаються у 25% хворих. Для попередження реакцій лікування. слід проводити під контролем концентрації препарату в крові, яка не повинна перевищувати 20-30 мкг/мл. При порушенні функції виділення нирок токсичні явища можуть спостерігатися при курсовій дозі 10-12 г. Поразки нирок, як правило, оборотні.Нефротоксичні прояви найчастіше виражаються у вигляді циліндрурії, альбумінурії. Після внутрішньочеревного, внутрішньоплеврального або швидкого внутрішньовенного введення в умовах потенційованого наркозу можуть спостерігатися явища нервово-м'язової блокади (апное, часткова зупинка серця), яка знімається при внутрішньовенному введенні глюконату кальцію.

Канаміцин замінює менш активні та більш токсичні препарати стрептоміцин (див.), неоміцин (див.) та мономіцин (див.).

Бібліографія: Навашин С. М. та Фоміна І. П. Довідник з антибіотиків, с. 228, М., 1974; Навашин С. М., Фоміна І. П. та Сазикін Ю. О. Антибіотики групи аміноглікозидів, М., 1977.