Енрофлоксацин група антибіотиків

Енрофлоксацин – Фармацевтична компанія «MU LIN SEN»

Реєстраційне посвідчення КР-№8615 РВ-2011-459

10% розчин для ін'єкцій

фторхінолоновий антибіотик, призначений для лікування великої рогатої худоби, овець, кіз, свиней. Кожен 1 мл препарату містить 100 мг енрофлоксацину.

Опис: Прозорий розчин світло-жовтого кольору.

Для лікування тварин при інфекціях органів дихання, шлунково-кишкового тракту та сечостатевої системи, септицемії, колібактеріозі, сальмонельозі, стрептококозі, бактеріальній та ензоотичній пневмонії, атрофічному риніті, синдромі ММА та інших захворюваннях.

СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ І ДОЗИ: Великій рогатій худобі, вівцям, козам підшкірно, а свиням внутрішньом'язово в дозі 0,25 мл на 10 кг маси тіла (2,5 мг енрофлоксацину на 1 кг маси тіла), при сальмонельозі та в інфекціях органів 5 мл на 10 кг маси тіла тварини (5,0 мг енрофлоксацину на 1 кг маси тіла). Препарат призначають один раз на добу протягом 2-3 днів, а при сальмонельозі протягом 5 днів. Зважаючи на можливу больову реакцію, препарат слід вводити в кількості не більше 5 мл в одне місце великої рогатої худоби і не більше 2,5 мл свиням і дрібній рогатій худобі.

Побічних явищ та ускладнень при застосуванні енрофлоксацину згідно з інструкцією не спостерігається. У деяких випадках при підвищеній індивідуальній чутливості до компонентів препарату або порушенні порядку прийому та дозування можуть спостерігатися алергічні реакції, зниження апетиту, блювання, діарея, порушення координації рухів.При появі зазначених ознак застосування препарату слід припинити. Не допускається застосування енрофлоксацину дійним коровам у зв'язку з виділенням препарату з молоком.

Протипоказання до застосування. Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату. Не рекомендується застосовувати у тварин, які страждають на важкі вади розвитку хрящової тканини, нервові захворювання, що супроводжуються судомами, вагітним самкам. Не призначати Енрофлоксацин 10% розчин для ін'єкцій одночасно з бактеріостатичними антибіотиками (левоміцетином, макролідами та тетрациклінами), теофіліном та нестероїдними протизапальними засобами.

ЗАХОДИ ПОПЕРЕДЖЕННЯ: Забій продуктивних тварин на м'ясо дозволяється не раніше ніж через 14 діб після останнього застосування препарату. М'ясо тварин, вимушено вбитих до закінчення зазначених термінів, може бути використане для годування хутрових звірів або для м'ясо-кісткового борошна.

ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ: Енрофлоксацин, що входить до складу препарату, відноситься до групи фторхінолонів і має досить широкий спектр антибактеріальної та антимікоплазмової дії, пригнічує ріст і розвиток патогенних штамів Escherichia spp., Salmonella spp., Pasteurella, Pasteurella. Pseudomonas spp., Bordetella spp., Campylobacter spp., Corynebacterium spp., Proteus spp., Mycoplasma spp., Haemophilus spp. Механізм дії препарату ґрунтується на здатності його інгібувати активність ферменту гірази, що бере участь у процесі реплікації спіралі ДНК у ядрі бактеріальної клітини. При парентеральному введенні енрофлоксацин добре та швидко всмоктується з місця ін'єкції та проникає у всі органи та тканини організму.Максимальна концентрація енрофлоксацину в плазмі досягається через 0,5 - 1 годину після ін'єкції і зберігається протягом 6 годин, терапевтична - 24 години. Виводиться в основному в незміненому вигляді та частково як метаболіт ципрофлоксацин із сечею та жовчю.

Зберігати при температурі від 0 до 25°С у сухому, захищеному від прямих сонячних променів місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

ФОРМА ВИПУСКУ: Енрофлоксацин випускають у готових до використання флаконах темного скла по 20мл, 50мл та 100 мл. Флакони укладені в картонні коробки разом із інструкцією із застосування.

ТЕРМІН ПОДІЇ: 2 роки від дати виробництва.

ВИРОБНИК: NORTH CHINA PHARMACEUTICAL GROUP CORPORATION VETERINARY CO., LTD, провінція Хебей р. Ши Цзя Чжуан, вул. Хепіндунлу, 219-1, тел.: (0311) 6677982, 5051711.

Деталі Категорія: Антибіотики

Енрофлоксацин: інструкція до антибактеріального препарату широкого спектру дії для птиці

Енрофлоксацин – це високоефективний антибактеріальний препарат ветеринарного призначення. Лікарський засіб широко застосовується для профілактики та лікування захворювань різних органів та систем у сільськогосподарської птиці. Медикамент легко проникає у всі клітини організму, активно бореться з різними бактеріальними та вірусними інфекціями.

Склад та форма випуску

Лікарський засіб для птахів випускається у вигляді прозорого маслянистого розчину світло-жовтого або жовто-коричневого кольору. Активною діючою речовиною в ній є енрофлоксацин – 1 мл рідини містить 100 мг основного компонента. Як допоміжні засоби в медикамент введені гідроксид калію, бісульфіт натрію, етилендіамінтетраоцтова кислота і стерильна вода.

Енрофлоксацин – це високоефективний антибактеріальний препарат ветеринарного призначення.

Енрофлоксацин для приготування пиття надходить у продаж розфасованим у флакони із пластику масою 100 мл та 1000 мл. Герметичність в них забезпечується кришками, що нагвинчуються. Кожен флакон має маркування, яке містить основну інформацію. Інструкція із застосування додається обов'язково.

Крім того, розчин можна придбати в ампулах по 0,5 мл та 1 мл. Медикамент у ампулах відрізняється від засобу у флаконах складом допоміжних речовин. Основна речовина (енрофлоксацин) та її маса такі ж, як у пластикових флаконах.

Фармакологічні властивості

Енрофлоксацин – це лікарський засіб групи фторхінолонів, який з успіхом застосовується у ветеринарії. Він не відноситься до антибіотиків, тому що не має природного аналога, але дуже близький до цієї групи речовин за своєю дією та показаннями до використання.

Медикамент ефективно діє на багато грампозитивних (під час спокою та поділу) та грамнегативних (у період поділу) мікроорганізмів та інших бактерій. Бактерицидний ефект речовини пов'язаний з порушенням синтезу ДНК мікроорганізмів та впливом на РНК бактерій.

Енрофлоксацин – це лікарський засіб групи фторхінолонів, який з успіхом застосовується у ветеринарії.

Впливаючи на багато найважливіших процесів у клітинах бактерій, фторхінолон пригнічує ріст, розвиток мікроорганізмів і приводить їх до загибелі.

Швидко всмоктуючись у шлунково-кишковому тракті, засіб добре проникає у всі тканини організму (крім нервової тканини). Максимальна кількість речовини виявляється в органах та тканинах птиці через одну-дві години після використання препарату. Цей максимум зберігається шість годин.Терапевтичний ефект засіб має протягом доби.

Досягаючи печінки, Енрофлоксацин частково розщеплюється у ній, утворюючи антибактеріальний метаболіт ципрофлоксацин. Виводиться препарат в основному із сечею та жовчю.

Показання до призначення

Препарат широкого спектра дії призначають з метою лікування та профілактики захворювань у свійської птиці, спричинених різними бактеріями, чутливими до Енрофлоксацину.

Показаннями для використання медикаменту є хвороби живності, викликані кишковими паличками коли (колібактеріоз), сальмонели (сальмонельоз); бактерією стрептокока (стрептококоз).

Препарат показаний при хворобах, спричинених бактеріями, чутливими до Енрофлоксацину.

Препарат призначають і за таких захворювань:

• інфекційному нежиті;
• некротичному ентерит;
• мікоплазмоз;
• вірусний гепатит.

Вторинні вірусні та змішані інфекції також піддаються лікуванню фторхінолоном.

Важливо. Симптомами для призначення Енрофлоксацину є пронос, параліч, депресія, виснаження, кон'юнктивіт, артрит, нежить та ін.

Інструкція із застосування

Медикамент для профілактики та лікування сільськогосподарського птаха використовують перорально, тобто через ротову порожнину. З цією метою готують воду для пиття, до якої додають ліки.

Як застосовувати для пташенят

Енрофлоксацин застосовують для пташенят усіх видів свійської птиці: для курчат, бройлерів, каченят, гусенят, індичат.

Необхідно стежити за тим, щоб лікарську воду не пили кури-несучки, тому речовина має властивість накопичуватися в яйці.

Енрофлоксацин застосовують для пташенят усіх видів свійської птиці.

Особливості приготування та застосування препарату:

1. Розчин готують щодня і лише у свіжому вигляді дають пити пташенятам.
2. Зазвичай в 1 л води додають 0,5 мл засобу і напувають такою водою птицю від 3 до 5 днів.
3. При змішаних інфекціях, сальмонельозі та хронічному перебігу захворювань концентрація ліків у воді збільшується: на 100 л води беруть 100 мл препарату та напувають живність такою водою 5 днів.
4. Під час лікування птиці дають лише воду з ліками, іншою водою живність не напувають.
5. Пропускати напування птиці приготовленою рідиною не рекомендується, оскільки знижується ефективність лікування.
6. Якщо пропущено прийом однієї дози ліків, медикамент використовують у тій же дозі та у необхідний термін.
7. Тривале перебування птиці під час лікування сонцем небажано.
8. Не слід використовувати в той же час Енрофлоксацин та лікарські засоби, що містять залізо, магній, алюміній, кальцій – вони перешкоджають всмоктуванню фторхінолону. Фторхінолон слід призначати за 1-2 години до використання названих медикаментів або через 4 години після їх прийому.

У дозах, рекомендованих для застосування у птиці, препарат переноситься добре, не чинить патологічної дії на печінку, не призводить до порушень розвитку ембріона.

Інструкція до застосування для дорослих птахів

За одними джерелами, застосування Енрофлоксацину у дорослих особин ефективної дії не справляє. Тому розчин застосовують тільки для пташенят та молодняку.

Є інші рекомендації щодо використання медикаменту: для бройлерів, м'ясних індичок та батьківського стада бройлерів – 50 мл на 100 літрів питної води.

Важливо! М'ясо птиці, яка приймала препарат, можна використовувати для приготування їжі лише через 11 днів після припинення медикаменту.Якщо забій був до цього терміну, тушку утилізують або використовують (з дозволу ветеринарного лікаря) як корм для хутрових звірів.

Протипоказання та побічні ефекти

При правильному використанні лікарського розчину небажані реакції та ускладнення зазвичай не з'являються.

Енрофлоксацин рідко дає побічні ефекти та ускладнення.

Протипоказаннями до застосування є:

• індивідуальна нестерпність компонентів препарату;
• застосування фторхінолону одночасно з антибіотиками, що перешкоджають росту та розмноженню бактерій (тетрацикліном, левоміцетином та ін.), з нестероїдними протизапальними препаратами, теофіліном, непрямими коагулянтами, стероїдами – можливий антагоністичний ефект.

Важливо! Якщо під час використання Енрофлоксацину птиця відмовляється від корму, у неї спостерігається порушення координації рухів та з'являється блювання, використання препарату слід припинити та перейти до симптоматичної терапії.

Правила роботи із препаратом

Під час роботи з Енрофлоксацином, що застосовується для живності перорально, птахівники дотримуються таких правил обережності:

1. Не палять, не п'ють, не їдять.
2. Після приготування лікарської рідини миють руки з милом.
3. Якщо препарат потрапив на шкіру чи слизові оболонки, його змивають великою кількістю водопровідної води.
4. При попаданні медикаменту в організм або появі алергічної реакції постраждалі звертаються за медичною допомогою. Фахівцям у медичному закладі потрібно пред'явити інструкцію із застосування або етикетку.
5. Тару з-під медикаменту утилізують разом із побутовими відходами.

Важливо. Використовувати для побутових потреб скляне або пластикове пакування, в якому знаходився Енрофлоксацин, заборонено.

Енрофлоксацин: аналоги

Препаратами для орального застосування у птахівництві, аналогічними Енрофлоксацину, є:

• Байтрил;
• Енрофлокс;
• Ренровет;
• Енрофлон;
• Енроксіл.

Умови зберігання, термін придатності та вартість

Препарат необхідно зберігати за певного температурного режиму (5°С – 25°С).

За іншими умовами зберігання, встановленими виробником, медикамент містять:

• герметично закупореним, у тарі виробника;
• окремо від харчових продуктів та кормів;
• у темному, сухому, недоступному для дітей місці.

Термін придатності препарату – 2 роки з дня випуску. Після закінчення цього терміну використати ліки заборонено. Невикористаний засіб утилізується.

Препарат зберігають при температурі 5-25°С протягом 2 років з дня випуску.

Середня ціна - 1040 руб. за 1 флакон 10% розчину.

Рекомендації, відгуки та поради

Винокуров Ст. Ю., кандидат ветеринарних наук. Рекомендовано застосування препаратів енрофлоксацину з подальшим використанням пробіотичного медикаменту та вітамінно-мінерального комплексу для боротьби з колібактеріозом.

Малахєєва Н. І., спеціаліст компанії KRKA. Препарати енрофлоксацину слід давати у вказаних дозах. Дуже висока концентрація речовини призводить до уповільненого розвитку внутрішніх органів птиці, її поганого зростання.

Яна. Як правильно давати курчатам енрофлоксацин? Розвела у банку 0,5 мл ліків у 0,5 л води. Напувала 3 дні, міняючи щодня питну рідину на нову. Хороший результат буде, якщо курчат правильно доглядати.

ЕНРОФЛОКСАЦИН 100 РОЗЧИН ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ЗАСТОСУВАННЯ Інструкція застосування

Антибактеріальний лікарський препарат групи фторхінолонів.

Енрофлоксацин, що входить до складу лікарського препарату, відноситься до антибіотиків групи фторхінолонів, має широкий спектр антибактеріальної дії. Активний щодо більшості грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, у т.ч. Ехеріхія колі, Хаемофілус, Пастеурелла, Сальмонела, С., С., С., Clostridium perfringes, Bordetella bronchiceptica, Campylobacter, Corynebacterium pyogenes, Pseupp. Mycoplasma spp.

Енрофлоксацин пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу, порушує синтез ДНК, ріст та поділ бактерій; викликає виражені морфологічні зміни (у т.ч. у клітинній стінці та мембранах), що призводить до швидкої загибелі бактеріальної клітини. Діє бактерицидно на грамнегативні мікроорганізми в період спокою та поділу, на грампозитивні мікроорганізми – у період поділу.

Енрофлоксацин швидко всмоктується в ШКТ і проникає у всі органи та тканини тварин, за винятком нервової тканини. Максимальна концентрація енрофлоксацину в крові досягається через 1-2 години після застосування лікарського препарату і зберігається протягом 6 годин, а терапевтична концентрація – протягом 24 годин.

Енрофлоксацин частково метаболізується в печінці з утворенням ципрофлоксацину, який також має антибактеріальну активність. Фторхінолони виділяються з організму переважно із сечею та жовчю.

За ступенем впливу на Енрофлоксацин 100 розчин для перорального застосування відноситься до помірно небезпечних речовин (3 клас небезпеки за ГОСТ 12.1.007-76).

Енрофлоксацин

Синоніми: Енрофлон, Каріфлокс, Байтріл, Енроксіл, Енрофлокс, Енробіофлокс

Латинська назва: Enrofloxacin

Фармакологічна група: фторхінолони

Фізико-хімічні властивості

Фторхінолоновий антибіотик; блідо-жовтий кристалічний порошок. Мало розчинний у воді. Хімічна формула енрофлоксацину подібна до такої у ципрофлоксацину (енрофлоксацин має додаткову етилову групу на піперазиніловому кільці).

Фармакологічна дія

Механізм дії енрофлоксацину полягає в інгібуванні активності ферменту гірази, що впливає на реплікацію спіралі ДНК у ядрі бактеріальної клітини.

Енрофлоксацин відноситься до групи фторхінолонів, володіє широким спектром антибактеріальної та антимікоплазмової дії, пригнічує ріст і розвиток грампозитивних і грамнегативних бактерій, в тому числі Escherichia coli, Haemophilias, Enterobacter spp., Pasteurella, Salmonella, Staphylococcus Corinebacterium, Klebsiella, Pseudomonas, Proteus. Як правило, до цих препаратів чутливі також: Brucella sp., Chlamydia trachomatis, Staphylococci (включаючи пеніциліноза-продукуючі та метицилін-стійкі штами), Mycoplasma та Mycobacterium sp.

Для лікування мікобактеріальних інфекцій (але не туберкульозу) може бути застосований у поєднанні з кларитроміцином та рифампіцином.

Фторхінолони виявляють варіабельну активність щодо більшості Streptococci і зазвичай не рекомендуються для лікування захворювань, спричинених цими мікроорганізмами. Препарати мають слабку активність щодо більшості анаеробів і неефективні при лікуванні анаеробних інфекцій.

Фармакокінетика

Енрофлоксацин при парентеральному введенні добре та швидко всмоктується з місця ін'єкції та проникає у всі органи організму. 50% від максимальної концентрації досягається через 15 хвилин після введення препарату.Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 30 – 60 хвилин після введення та зберігається протягом 4-6 годин.

При пероральному введенні енрофлкосацин швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті та проникає у всі органи та тканини організму. Наявність корму в шлунку може дещо зменшити швидкість всмоктування препарату, але знижує ступінь всмоктування. Максимальної концентрації у крові енрофлоксацин досягає через 1-2 години.

Енрофлоксацин розподіляється по всьому організму. У собак об'єм розподілу становить 2,8 л/кг і тільки 27% від препарату, що надійшов, зв'язується з білками плазми крові. Високі концентрації виявляються в жовчі, нирках, печінці, легенях та в репродуктивній системі (включаючи секрет та тканини передміхурової залози). Терапевтичні концентрації також досягаються в кістках, синовіальній, внутрішньоочній, плевральній рідинах, шкірі та м'язах. Препарат у низьких концентраціях виявляється у цереброспінальній рідині, досягаючи рівня лише 6-10% від концентрації його у сироватці крові.

Терапевтична концентрація зберігається протягом 24 годин.

Енрофлоксацин виводяться через нирки та іншими шляхами. Приблизно 15-50% виводиться із сечею у незмінному вигляді за допомогою канальцевої секреції та клубочкової фільтрації. Енрофлоксацин метаболізується до різних метаболітів, менш активних, ніж вихідні сполуки. Приблизно 30-40% циркулюючого енрофлоксацину метаболізується до ципрофлоксацину. Ці метаболіти виводяться із сечею та фекаліями.Через подвійний спосіб виведення (через нирки та печінку), у тварин із суттєво ослабленою функцією нирок період напіввиведення може злегка подовжуватися, концентрація у сироватці крові підвищуватиметься, що, проте не завжди потребує корекції дози. Елімінаційний період напіввиведення становить приблизно 4-5 годин у собак і 6 годин у кішок.

Огляд антибактеріальних препаратів (Overview of Antibacterial Drugs)

Антибактеріальні препарати одержують з бактерій або цвілевих грибів або синтезують de novo. Технічно слово «антибіотик» відноситься тільки до антибактеріальних препаратів, отриманих з бактерій або цвілевих грибів, але часто (включаючи інформацію з цього КЕРІВНИЦТВА) використовується синонімічно з виразом «антибактеріальний препарат».

Антибіотики мають багато механізмів дії, включаючи:

• Інгібування синтезу клітинної стінки
• Збільшення проникності клітинної мембрани
• Перешкоджання синтезу білка, обміну нуклеїнових кислот та іншим метаболічним процесам (наприклад, синтезу фолієвої кислоти)

У деяких випадках антибіотики взаємодіють з іншими препаратами, підвищуючи або знижуючи їхню концентрацію в крові шляхом прискорення або уповільнення їх метаболізму, а також за рахунок інших механізмів взаємодії. Найбільш клінічно важливі взаємодії мають препарати з низьким терапевтичним співвідношенням (тобто коли токсичні рівні близькі до терапевтичних). Цікаво, що деякі ліки можуть збільшувати чи зменшувати вміст антибіотиків у крові та інших біологічних рідинах.

Багато антибіотиків хімічно пов'язані між собою і групуються за класами.Хоча препарати в межах кожного класу мають структурні та функціональні загальні риси, вони часто мають різну фармакологію та спектри активності.

Вибір та використання антибіотиків

Антибіотики повинні використовуватися лише у тому випадку, якщо клінічні або лабораторні дані свідчать про бактеріальну інфекцію. Використання у разі вірусної хвороби або недиференційованої лихоманки є недоцільним у більшості випадків; він піддає пацієнтів ускладненням, пов'язаним з антибіотиками, порушує нормальну здорову мікробіоту та сприяє резистентності бактерій без будь-якої користі. Стійкі до протимікробних препаратів мікроорганізми були асоційовані з майже 5 мільйонами смертей у всьому світі у 2019 році ( 1 ), а неправильне використання антибіотиків є невиправданим фактором підвищення рівня резистентності. Докладна інформація про антимікробну резистентність доступна в Центрах з контролю та профілактики захворювань ( 2 ) та у Всесвітній організації охорони здоров'я ( 3 ).

Певні бактеріальні інфекції (наприклад, абсцеси, інфекції, зумовлені сторонніми тілами) вимагають хірургічного втручання і не можуть бути вилікувані одними лише антибіотиками.

В цілому, клініцисти повинні використовувати антибіотики з найвужчим спектром дії максимально короткий тимчасовий відрізок.

Спектр активності

Для вибору антибіотика при тяжких інфекціях важливими є результати бактеріологічного посіву та тестів чутливості до антибіотиків. Однак лікування часто повинно починатися перш, ніж будуть доступні результати посіву; це потребує вибору препарату з опорою на найімовірніші патогенні мікроорганізми (емпіричний відбір антибіотиків).

Незалежно від того, чи вибрані антибіотики за результатами культурального дослідження або за їх відсутності, бажано використовувати антибіотики з найвужчим спектром активності, які можуть контролювати інфекцію. Для емпіричного лікування важких інфекцій, які можуть бути пов'язані з одним з кількох хвороботворних мікроорганізмів (наприклад, гарячка у пацієнтів з нейтропенією) або які можуть бути спричинені множинними хвороботворними мікроорганізмами (наприклад, полімікробна анаеробна інфекція), бажаний широкий спектр активності. Найбільш ймовірні патогенні мікроорганізми та їх чутливість до антибіотиків змінюються згідно з географічним розташуванням (у містах або навіть у лікарні) і можуть змінюватися з часом. Дані про сприйнятливість повинні бути скомпільовані в антибіограми і, коли це можливо, використані для спрямування емпіричного лікування. Антибіотикограми узагальнюють характерні для регіону (або розташування) особливості антибіотикочутливості поширених патогенів щодо антибіотиків, що зазвичай використовуються.

При важких інфекціях часто необхідні комбінації антибіотиків, тому що можуть бути багато видів бактерій або оскільки комбінації діють синергічно проти окремих видів бактерій. Синергізм зазвичай визначається як більш швидке та повне антибактеріальне дію при комбінації антибіотиків, ніж при використанні тільки одного антибіотика. Загальний приклад - антибіотик, що руйнує клітинну стінку бактерій (наприклад, бета-лактам, ванкоміцин) плюс аміноглікозид.

Ефективність

У природних умовах ефективність антибіотика впливає безліч чинників, включаючи следующие:

• Фармакокінетика: тимчасова динаміка рівнів антибіотика, на які впливають такі фактори, як абсорбція, розподіл, (концентрація в рідинах і тканинах, зв'язування з білками), рівень метаболізму та секреції
• Фармакодинаміка: антимікробна активність локальних концентрацій антибіотиків щодо патогенів-мішеней та відповідь цих патогенів, включаючи резистентність
• Наявність сторонніх матеріалів
• Контроль джерела інфекції
• Лікарські взаємодії або інгібуючі речовини
• Захисні механізми господаря

Бактерицидні Антибіотики вбивають бактерії. Бактеріостатичні антибіотики уповільнюють чи зупиняють зростання бактерій in vitro. Ці визначення є абсолютними; бактеріостатичні антибіотики можуть вбивати деякі сприйнятливі види бактерій, а бактерицидні антибіотики можуть лише пригнічувати зростання деяких сприйнятливих видів бактерій. Точніші кількісні методи ідентифікують мінімальну концентрацію in vitro, при якій антибіотик може загальмувати зростання (мінімальна інгібуюча концентрація [МІК]) або вбити бактерію (мінімальна бактерицидна концентрація [МБК]). Використання антибіотиків з бактерицидною активністю може покращити знищення бактерій у разі локального порушення захисних сил організму в місці інфекції (наприклад, при менінгіті чи ендокардиті), або системного порушення (наприклад, у пацієнтів з нейтропенією чи імунодефіцитами з інших причин). Тим не менш, є обмежені клінічні дані, що вказують на те, що антибактеріальний антибіотик повинен бути обраний замість бактеріостатичного антибіотика просто на основі цієї класифікації.Для оптимальної ефективності вибір антибіотика повинен ґрунтуватися на тому, як концентрація лікарського засобу змінюється в часі по відношенню до МІК, а не на тому, чи має антибіотик бактерицидну або бактеріостатичну активність.

На основі фармакокінетики, яка оптимізує антимікробну активність (фармакодинаміка), антибіотики можна розділити на 3 основні категорії ( 4 ):

• Залежні від концентрації: величина , при якій пікова концентрація препарату, що перевищує МІК (зазвичай виражається як ставлення піку до МІК), найкраще корелює з антимікробною активністю.
• Залежні від тривалості лікування: тривалість періоду прийому дози, в ході якого концентрація антибіотика перевищує МІК (як правило, виражається у відсотках від часу при показаннях вище за норму МІК), найкраще корелює з антимікробною активністю.
• Залежні від часу експозиції: введене кількість препарату , наближена до МІК (кількість лікарського препарату вводиться щодо 24-годинного інтервалу за кривою розподілу часу (AUC24); відношення AUC24 до МІК найкраще корелює з антимікробною активністю).

Аміноглікозиди, фторхінолони та даптоміцин показують залежну від концентрації бактерицидну активність. Збільшення їх концентрацій від рівнів трохи вище за МПК до рівнів набагато вище за МПК збільшує швидкість і ступінь їх бактерицидної активності. Крім того, якщо концентрації перевищують MПК навіть короткостроково, аміноглікозиди та фторхінолони мають постантибіотичний ефект (ПАЕ) на залишкові бактерії; тривалість постантибіотичного ефекту також залежить від концентрації.Якщо постантибіотичний ефект тривалий, рівні препарату можуть бути нижчими за MПК протягом тривалих періодів без втрати ефективності, що дозволяє менш часте дозування. Отже, аміноглікозиди та фторхінолони зазвичай є найбільш ефективними за умови переривчастого болюсного введення, при якому досягаються пікові сироваткові рівні вільного препарату (тобто частини антибіотика, не пов'язаного з білком сироватки) ≥ 10 разів МІК бактерій.

Бета-лактами, кларитроміцин та еритроміцин. показують бактерицидну активність із тимчасовою залежністю. Збільшення їх вільної сироваткової концентрації вище за МІК не збільшує бактерицидну активність цих антибіотиків та їх бактерицидна дія in vivo зазвичай повільна. Крім цього, оскільки не існує або є дуже короткострокове гальмування росту бактерій після того, як концентрації препарату стають нижчими за МІК (тобто, мінімальний постантибіотичний ефект), застосування бета-лактамів є найбільш ефективним, коли сироваткові рівні вільного препарату (препарату, не пов'язаного з білками сироватки) перевищують MПК протягом ≥ 50% часу. Оскільки у цефтріаксону тривалий період напіввиведення із сироватки (~8 год), то вільні рівні у сироватці перевищують МІК за дуже сприйнятливими хвороботворними мікроорганізмами протягом всього 24-годинного інтервалу дозування. Однак при бета-лактамах, у яких напіввиведення з сироватки ≤ 2 години, з метою оптимізування часу концентрації вище за МІК, потрібне часте дозування або безперервна інфузія.

Більшість антибактеріальних препаратів мають експозиційно залежну антибактеріальну активність, яка найкраще характеризується співвідношенням AUC-МІК (див.Час проти концентрації одноразової дози теоретичного антибіотика). Прикладами є ванкоміцин, тетрацикліни та кліндаміцин.

Концентрація одноразової дози теоретичного антибіотика

Енрофлокс

Енрофлоксацин, що входить до складу Енрофлокса 5%, відноситься до групи фторхінолонів і має широкий спектр антибактеріальної дії. Активний щодо грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, у т.ч. Escherichia coli, Haemophilus spp., Klebsiella spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Bordetella spp., Campylobacter spp., Erysipelothrix spp., Corynebacterium spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridium spp., Mycoplasma spp.

Фармакокінетика

Енрофлоксацин добре всмоктується та проникає у всі органи та тканини організму. Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 0,5-1 годину після введення Енрофлоксу 5%, терапевтична концентрація зберігається протягом 24 годин. Енрофлоксацин частково метаболізується в ципрофлоксацин і виводиться з організму переважно із сечею.

За ступенем впливу на організм Енрофлокс 5% відноситься до речовин помірно небезпечних (3 клас небезпеки за ГОСТ 12.1.007-76).

Спосіб застосування

Для дорослих:

Енрофлокс 5% вводять великої та дрібної рогатої худоби підшкірно, а свиням внутрішньом'язово, один раз на добу в дозі 0,5 мл на 10 кг маси тварини (еквівалентно 25 мг енрофлоксацину на 10 кг маси тварини) протягом 3 - 5 днів. У разі тяжкого перебігу захворювання терапевтичну дозу слід збільшити до 1 мл на 10 кг маси тварини.У зв'язку з можливою больовою реакцією препарат не слід вводити в одну точку в обсязі, що перевищує 10 мл для телят та 2,5 мл для поросят. Собакам та кішкам препарат вводять підшкірно у дозі 0,1 мл (5 мг енрофлоксацину) на 1,0 кг маси тіла один раз на добу протягом 3-5 днів.

Показання

Енрофлокс 5% застосовують для лікування великої рогатої худоби, дрібної рогатої худоби та свиней при інфекційних захворюваннях респіраторного тракту (ензоотична пневмонія, бронхопневмонія), колібактеріозі, сальмонельозі, пастерельозі, інфекції ях, викликаних мікроорганізмами, чутливими до енрофлоксацину.
Собакам та кішкам препарат застосовують при лікуванні захворювань дихальних, сечостатевих шляхів, захворюваннях шлунково-кишкового тракту, викликаних чутливими бактеріями до енрофлоксацину.

Протипоказання

Не допускається застосування Енрофлоксу 5% тварин у період вагітності та лактації.

Особливі вказівки

Особливостей дії Енрофлоксу 5% при першому прийомі препарату та його відміні не виявлено.

При пропущенні однієї або декількох доз Енрофлоксу 5% курс лікування необхідно відновити у передбачених дозуваннях та схемі застосування.

У разі появи алергічних реакцій використання лікарського препарату припиняють та призначають антигістамінні засоби, адреналін, кортикостероїди чи інше симптоматичне лікування.

Забій тварин на м'ясо дозволяється не раніше ніж через 14 діб після останнього застосування лікарського препарату. М'ясо тварин, вимушено вбитих до закінчення зазначеного терміну, може бути використане для годування хутрових звірів.

Заходи особистої профілактики

При застосуванні Енрофлокса 5% необхідно дотримуватись загальних правил особистої гігієни та техніки безпеки, передбачених при роботі з ветеринарними лікарськими препаратами.

При роботі з Енрофлоксом 5% забороняється пити, палити та вживати їжу. Після роботи з лікарським препаратом мити руки з милом.

При попаданні лікарського препарату на шкіру та слизові оболонки необхідно промити їх великою кількістю проточної води.

Побічні дії

При застосуванні препарату відповідно до інструкції побічних ефектів не спостерігається.

Передозування

При передозуванні Енрофлоксу 5% у тварин може спостерігатися діарея та алергічні реакції. У цих випадках необхідно припинити застосування лікарського препарату та призначити симптоматичне лікування.

Лікарська взаємодія

Форма випуску

Ін'єкційний розчин, що містить як діючу речовину 50 мг енрофлоксацину в 1 мл. Препарат на вигляд являє собою прозорий розчин жовтуватого кольору, випускається у флаконах темного скла по 50, 100 і 250 мл, упакованих у картонні коробки.