До якої групи антибіотиків належить левоміцетин.

Антибіотик – речовина "проти життя" - препарат, який використовують для лікування хвороб, викликаних живими агентами, як правило, різними хвороботворними бактеріями.

Антибіотики діляться на безліч видів і груп з різних підстав. Класифікація антибіотиків дозволяє найефективніше визначити сферу застосування кожного виду препарату.

1. Залежно від походження.

• природні (натуральні).
• Напівсинтетичні – на початковій стадії виробництва речовину одержують із натуральної сировини, а потім продовжують штучно синтезувати препарат.
• Синтетичні.

Строго кажучи, що антибіотиками є лише препарати, отримані з натуральної сировини. Всі інші медикаменти звуться «антибактеріальні препарати». У світі поняття «антибіотик» має на увазі всі види препаратів, здатних боротися з живими збудниками хвороби.

З чого виробляють природні антибіотики?

• із цвілевих грибів;
• з актиноміцетів;
• із бактерій;
• із рослин (фітонцидів);
• з тканин риб та тварин.

2. Залежно від дії.

3. За спектром на те чи інше кількість різних мікроорганізмів.

• Антибіотики із вузьким спектром дії. Дані препарати є кращими для лікування, оскільки впливають цілеспрямовано на певний вид (або групу) мікроорганізмів і не пригнічують здорову мікрофлору організму хворого.
• Антибіотики із широким спектром впливу.

4. За характером на клітину бактерії.

• Бактерицидні препарати – знищують збудників хвороби.
• Бактеріостатики – зупиняють зростання та розмноження клітин. Згодом імунна система організму повинна самостійно впоратися з бактеріями, що залишилися всередині.

5. За хімічною структурою. Для тих, хто вивчає антибіотики, класифікація хімічної будови є визначальною, оскільки структура препарату визначає його роль у лікуванні різних захворювань.

1. Бета-лактамні препарати

1. Пеніцилін – речовина, що виробляється колоніями цвілевих грибів виду Penicillinum. Природні та штучні похідні пеніциліну мають бактерицидний ефект. Речовина руйнує стінки клітин бактерій, що призводить до їхньої загибелі.

Боліснотворні бактерії пристосовуються до медикаментів і стають резистентними до них. Нове покоління пеніцилінів доповнено тазобактамом, сульбактамом та клавулановою кислотою, які захищають препарат від руйнування всередині клітин бактерій.

На жаль, пеніциліни часто сприймаються організмом як алерген.

Групи пеніцилінових антибіотиків:

• Пеніциліни натурального походження – не захищені від пеніциліназ – ферменту, які виробляють модифіковані бактерії та які руйнують антибіотик.
• Напівсинтетики – стійкі до дії бактеріального ферменту: біосинтетичний пеніцилін G – бензилпеніцилін; амінопеніцилін (амоксицилін, ампіцилін, бекампіцелін); напівсинтетичний пеніцилін (препарати метициліну, оксациліну, клоксациліну, диклоксациліну, флуклоксациліну).

Використовується для лікування хвороб, викликаних бактеріями, стійкими до впливу пеніцилінів.

Сьогодні відомо 4 покоління цефалоспоринів.

1. Цефалексин, цефадроксил, цепорин.
2. Цефамезин, цефуроксим (аксетил), цефазолін, цефаклор.
3. Цефотаксим, цефтріаксон, цефтізадим, цефтібутен, цефоперазон.
4. Цефпіром, цефепім.

Цефалоспорини також спричиняють алергічні реакції організму.

Цефалоспорини застосовують при хірургічних втручаннях, щоб запобігти ускладненням, при лікуванні ЛОР-захворювань, гонореї та пієлонефриту.

2. Макроліди Мають бактеріостатичний ефект – запобігають росту та поділу бактерій. Макроліди впливають безпосередньо на осередок запалення.

Серед сучасних антибіотиків макроліди вважаються найменш токсичними та дають мінімум алергічних реакцій.

Макроліди накопичуються в організмі та застосовуються короткими курсами 1-3 дні. Застосовуються при лікуванні запалень внутрішніх ЛОР-органів, легень та бронхів, інфекцій органів малого тазу.

Еритроміцин, рокситроміцин, кларитроміцин, азитроміцин, азаліди та кетоліди.

Група препаратів натурального та штучного походження. Мають бактеріостатичну дію.

Використовують тетрацикліни в лікуванні важких інфекцій: бруцельозу, сибірки, туляремії, органів дихання та сечовивідних шляхів. Основний недолік препарату – бактерії дуже швидко пристосовуються до нього. Найбільш ефективний тетрациклін при місцевому застосуванні як мазей.

• Природні тетрацикліни: тетрациклін, окситетрациклін.
• Напівсентичні тетрацикліни: хлортетрин, доксициклін, метациклін.

Аміноглікозиди відносяться до бактерицидних високотоксичних препаратів, активних щодо грамнегативних аеробних бактерій. Аміноглікозиди швидко та ефективно знищують хвороботворні бактерії навіть за ослабленого імунітету.Для запуску механізму знищення бактерій потрібні аеробні умови, тобто антибіотики цієї групи не «працюють» у мертвих тканинах та органах із слабким кровообігом (каверни, абсцеси).

Застосовують аміноглікозиди у лікуванні наступних станів: сепсис, перитоніт, фурункульоз, ендокардит, пневмонія, бактеріальне ураження нирок, інфекції сечовивідних шляхів, запалення внутрішнього вуха.

Препарати-аміноглікозиди: стрептоміцин, канаміцин, амікацин, гентаміцин, неоміцин.

Препарат із бактеріостатичним механізмом впливу на бактеріальних збудників хвороби. Застосовується на лікування серйозних кишкових інфекцій.

Неприємним побічним ефектом лікування левоміцетином є ураження кісткового мозку, при якому відбувається порушення процесу вироблення кров'яних клітин.

Препарати з широким спектром впливу та потужним бактерицидним ефектом. Механізм впливу на бактерії полягає в порушенні синтезу ДНК, що призводить до їхньої загибелі.

Фторхінолони застосовуються для місцевого лікування очей та вух, внаслідок сильного побічного ефекту. Препарати впливають на суглоби та кістки, протипоказані при лікуванні дітей та вагітних жінок.

Застосовують фторхінолони щодо наступних збудників хвороб: гонокок, шигела, сальмонела, холера, мікоплазма, хламідія, синьогнійна паличка, легіонелла, менінгокок, туберкульозна мікобактерія.

Препарати: левофлоксацин, геміфлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

Антибіотик змішаного типу на бактерії. Відносно більшості видів має бактерицидний ефект, а щодо стрептококів, ентерококів та стафілококів – бактеріостатичну дію.

Препарати глікопептидів: тейкопланін (таргоцид), даптоміцин, ванкоміцин (ванкацин, діатрацин).

8. Протитуберкульозні антибіотики Препарати: фтивaзид, метазид, сaлюзид, етіонамід, протионамід, ізоніазид.

9. Антибіотики з протигрибковим ефектом руйнують мембранну структуру клітин грибів, викликаючи їх загибель.

10. Протилепрозні препарати Використовуються для лікування прокази: солюсульфон, діуцифон, діафенілсульфон.

11. Протипухлинні препарати - антрациклінові Доксорубіцин, рубоміцин, карміноміцин, акларубіцин.

12. Лінкозаміди За своїми лікувальними властивостями дуже близькі до макролідів, хоча за хімічним складом – це зовсім інша група антибіотиків.

13. Антибіотики, що застосовуються у медичній практиці, але не належать до жодної з відомих класифікацій. Фосфоміцин, фузидин, рифампіцин.

Таблиця препаратів – антибіотиків

Класифікація антибіотиків за групами таблиця розподіляє деякі види антибактеріальних препаратів залежно від хімічної структури.

Напівсинтетичні: метицилін, оксацилін, клоксaцилін, диклоксацилін, флуклоксацилін.

Основна класифікація антибактеріальних препаратів здійснюється залежно від їхньої хімічної структури.

Левоміцетини (хлорамфеніколи)

Антибіотики – сполуки мікробного, рослинного, тваринного та синтетичного походження, здатні вибірково пригнічувати зростання, розвиток та розмноження мікроорганізмів.

Термін «антибіотики» виник 1942 року і походить від слова «антибіоз» - антагонізм між мікроорганізмами. Одні мікроорганізми пригнічують життєдіяльність інших за допомогою специфічних речовин, що виділяються – антибіотиків (від грец. anti – проти, bios – життя).

У 1929 році мікробіолог А.Флемінг опублікував повідомлення про те, що зелена пліснява пригнічує зростання стафілококів. Культуральна рідина цієї плісняви, що містить антибактеріальну речовину, була названа А. Флемінг пеніциліном. У 1940 році Х.Флорі та Е.Чейн отримали пеніцилін у чистому вигляді. У 1942 році З.В.Єрмолової було отримано перший вітчизняний пеніцилін (крустозин). Нині є кілька тисяч антибіотичних речовин.

Антибіотики класифікуються за трьома основними ознаками: хімічною будовою, механізмом і спектром дії.

За хімічною структурою антибіотики діляться на b-лактамні антибіотики, макроліди, аміноглікозиди, тетрацикліни та ін.

За типом протимікробної дії виділяються антибіотики з бактерицидним (b-лактамні, поліміксини, глікопептиди) та бактеріостатичним (макроліди, лінкозаміди, тетрацикліни, хлорамфеніколи) типом дії.

Антибіотики, які є найбільш ефективними при даній інфекції, до яких найчутливіший збудник, називаються основними або антибіотиками вибору (b-лактами, аміноглікозиди, тетрацикліни, левоміцетини).Антибіотики резерву (макроліди, лінкозаміди) застосовуються в тих випадках, коли основні антибіотики є неефективними, при виникненні стійкості мікроорганізмів або при непереносимості основних антибіотиків (Рис. 32).

Стійкість мікроорганізмів до антибіотиків пояснюється:

1) утворенням специфічних ферментів, що інактивують або руйнують антибіотик (наприклад, деякі штами стафілококів виробляють фермент пеніциліназ (b-лактамазу), що руйнує пеніцилін та інші антибіотики; 2) зменшенням проникності мікробної стінки для антибіотиків; 3) зміною обмінних процесів у клітині.

Мал. 32 Класифікація антибіотиків за механізмом дії

Ці з'єднання b-лактамної структури з бактерицидним типом дії. b-лактамні антибіотики порушують синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Вони можуть руйнуватися b-лактамазою. До них відносяться пеніциліни, цефалоспорини, карбапенеми, монобактами та ін.

В даний час група пеніциліну представлена ​​великою кількістю ЛЗ. Розрізняють природні та напівсинтетичні пеніциліни.

Біосинтетичні (природні) пеніциліни продукуються деякими штамами зеленої плісняви ​​роду Penicillum. Усі вони подібні до хімічної будови. Основою їх молекули є 6-амінопеніциланова кислота, яка може бути виділена з культуральної рідини в кристалічному вигляді.

Механізм протимікробної дії пеніцилінів пов'язаний з їхньою специфічною здатністю інгібувати біосинтез клітинної стінки мікроорганізмів (бактерицидну дію), що знаходяться у фазі росту або поділу, викликати лізис бактерій. На мікроб пеніциліни, що спочиває, не діють. Спектр дії природних пеніцилінів однаковий: коки, збудники газової гангрени, правця, ботулізму, сибірки, дифтерії, спірохети, лептоспіри. На інші збудники природні пеніциліни не впливають.

Пеніциліни проникають у всі органи та тканини (за винятком кісток та мозку). Виводяться із сечею у незміненому вигляді.

Застосовують для лікування захворювань, викликаних чутливими до нього збудниками ангіни, скарлатини, пневмонії, сепсису, ранових інфекцій, остеомієліту, сифілісу, менінгіту, гонореї, бешиховому запаленні, інфекцій сечовивідних шляхів та ін.

В даний час ЛЗ пеніциліну вважаються найменш токсичними лікарськими засобами, однак у ряді випадків можуть викликати побічні реакції: головний біль, підвищення температури тіла, кропив'янку, бронхоспазм та інші алергічні реакції, аж до анафілактичного шоку.

ЛЗ пеніциліну протипоказані при підвищеній чутливості та алергічних захворюваннях.

Як ЛЗ природних пеніцилінів використовуються різні солі бензилпеніциліну. Їх призначають лише парентерально, т.к. у кислому середовищі шлунка він руйнується.

Бензилпеніциліну натрієва сіль добре розчинна у воді, вводять її в основному в м'яз, розчинивши в ізотонічному розчині хлориду натрію. ЛЗ швидко всмоктується з м'яза, створюючи в крові максимальну концентрацію через 15-30 хвилин після інфекції і через 4 години практично повністю виводиться з організму, тому внутрішньом'язові ін'єкції ЛЗ необхідно проводити через кожні 4 години. При тяжких септичних станах розчини вводять у вену, а при менінгітах – під оболонку спинного мозку, при плевритах, перитонітах – у порожнині тіла. Можуть використовувати також розчини у вигляді очних, вушних крапель, крапель у ніс, аерозолів.

Бензилпеніциліну калієва сіль за властивостями ідентична натрієвої солі, але її не можна вводити ендолюмбально та внутрішньовенно, т.к. іони калію можуть викликати судоми та пригнічення серцевої діяльності.

Бензилпеніциліну прокаїнова сіль відрізняється меншою розчинністю у воді та більш тривалою (до 12-18 годин) дією. ЛЗ утворює з водою суспензію та вводиться тільки в м'яз.

До лікарських засобів бензилпеніциліну пролонгованої дії відносяться похідні бензатинпеніциліну. Вони містять розчинні (натрієву та калієву) та нерозчинні (новокаїнову) солі бензилпеніциліну.

Біцилін-1 (ретарпен) має протимікробну дію протягом 7-14 днів, дія його починається через 1-2 дні після введення.

Біцилін-3 діє 4 -7 днів, а Біцилін-5 - до 4 тижнів.

Біцилліни з водою утворюють суспензії та призначають тільки в м'яз.Їх застосовують у тому випадку, коли необхідне тривале лікування сифілісу, для профілактики загострень ревматизму та ін.

Феноксипеніцилін (V-пеніцилін, оспен) дещо відрізняється від бензилпеніциліну хімічною будовою та кислотостійкістю, що робить його придатним для застосування внутрішньо. Під дією пеніцилінази він руйнується. Призначають його при легких інфекціях та середньої тяжкості, головним чином, у дитячій практиці.

Напівсинтетичні пеніциліни одержують на основі 6-амінопеніциланової кислоти шляхом заміщення водню амінної групи різними радикалами. Мають основні властивості бензилпеніцилінів, але є пеніцилінозастійкими, кислотостійкими і мають широкий спектр дії (крім збудників, щодо яких активні природні пеніциліни). Ряд ЛЗ мають згубний вплив на ряд грамнегативних мікроорганізмів (шигели, сальмонели, кишкова паличка, протей та ін.).

Оксациліну натрієва сіль (оксацилін) активна щодо грампозитивних мікроорганізмів, особливо стафілококів, не активна щодо більшості грамнегативних мікроорганізмів, рикетсій, вірусів, грибів. Стійка до β-лактамази. Призначають при інфекціях, викликаних грампозитивними бактеріями, що продукують пеніциліназ (абсцеси, ангіна, пневмонія та ін.). Застосовують 4-6 разів на добу внутрішньо, м'яз, вену.

Ампіцилін (росцилін, пентарцин) – антибіотик широкого спектра дії. Активний щодо грампозитивних (за винятком штамів, що продукують пеніциліназ) і грамнегативних мікроорганізмів. Ампіцилін руйнується під дією пеніциліназ.Випускають у формі тригідрату (таблетки, капсули, суспензії для вживання), натрієвої солі (суха речовина для ін'єкцій). Кратність введення – 4-6 разів на добу.

Застосовують при бронхітах, пневмонії, дизентерії, сальмонельозі, кашлюку, пієлонефриті, ендокардиті, менінгіті, сепсисі та інших захворюваннях, спричинених чутливими до лікарського засобу мікроорганізмами. Малотоксичний.

Амоксицилін (флемоксин, оспамокс, амоксикар, жульфамокс) має, як і ампіцилін, широкий спектр антимікробної дії. До нього стійкі мікроорганізми, які продукують пеніциліназ. Кислотостійкий, ефективний при пероральному прийомі. Призначають 2-3 рази на день. Показання для застосування: бронхіт, пневмонія, синусит, отит, ангіна, пієлонефрит, гонорея та ін. Переноситься добре.

Карбеніциліну динатрієва сіль (карбеніцилін) – антибіотик широкого спектра дії. Високоактивний щодо грамнегативних мікроорганізмів, у тому числі синьогнійної палички, протеї, деяких анаеробних мікроорганізмів. Активний щодо грампозитивних стафілококів та стрептококів. Застосовують при інфекціях, викликаних грамнегативними мікроорганізмами, синьогнійною паличкою, змішаних інфекціях. Кратність введення – 4 рази на день. Таку ж дію мають антибіотики Піперацилін, Азлоцилін, Дикарцилін та ін.

Ампіокс (оксамп) – комбіноване ЛЗ, що складається із суміші натрієвих солей ампіциліну та оксациліну у співвідношенні 2:1. Застосовують внутрішньом'язово та внутрішньо. Кратність прийому – 4-6 разів на добу. Застосовують при інфекціях дихальних шляхів, жовчовивідних, сечовивідних шляхів, інфекціях шкіри, гонореї та ін.

Клавуланова кислота та Сульбактам є b-лактамними сполуками з низькою антибактеріальною активністю, але високою спорідненістю до більшої частини b-лактамаз, з якими вони вступають у незворотний зв'язок. При призначенні у поєднанні з амоксициліном та ампіциліном клавуланова кислота та сульбактам, перехоплюючи b-лактамази, захищають тим самим антибіотики.

Комбіновані ЛЗ – «Амоксиклав», «Аугментин», «Флемоклав», «Тароментин», «Уназін», «Ампісульбін», «Сультасин», «Сультаміцилін» – показані при інфекціях, викликаних мікроорганізмами, стійкість яких до амоксициліну та ампіциліну b-лактамазною активністю.

Цефалоспорини – напівсинтетичні антибіотики, що є похідними 7-аміноцефалоспоранової кислоти, яка подібна до основи структури антибіотиків-пеніцилінів – 6-амінопеніциланової кислоти. На відміну від більшості пеніцилінів, цефалоспорини стійкі в кислому середовищі та до пеніциліназ.

Механізм протимікробної дії такий самий, як і у пеніцилінів: інгібування синтезу клітинної стінки збудників, що знаходяться у фазі росту та поділу. Мають широкий спектр дії, перевищують пеніциліни за антибактеріальною активністю, характеризуються низькою токсичністю. Добре всмоктуються із шлунково-кишкового тракту, в організмі розподіляються відносно рівномірно.

Існують 4 покоління цефалоспоринів.

Цефалоспорини 1 покоління є антибіотиками широкого спектра дії, більш активні щодо грампозитивних стафілококів, стрептококів, у тому числі штамів, що утворюють пеніциліназ, а також помірно пригнічують кишкову паличку, протей.

Цефалексин (кефлекс) - ЛЗ 1 покоління для перорального прийому. Добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті.

Цефазолін (кефзол, оризолін, тотацеф) – ЛЗ для парентерального застосування. Застосовується при інфекціях дихальних шляхів, сечовивідних шляхів, шкіри, кісток, суглобів, ранових, сифілісі, гонореї та ін.

Цефалоспорини II покоління володіють широким спектром антимікробної дії. .

Цефуроксим (кетоцеф, зінацеф, зиннат) – ЛЗ для перорального застосування широкого спектра дії.

Застосовується при сепсисі, менінгіті, ендокардиті, інфекціях кісток, суглобів, інфекціях дихальних, сечовивідних шляхів та ін. Кратність прийому – 2-3 рази на добу.

До цефалоспоринів II покоління належать також Цефамандол (мандол), Цефаклор (цеклор, верцеф) та ін. Випускаються у різних лікарських формах.

Цефалоспорини III покоління більш активні щодо грамнегативних аеробних та анаеробних бактерій.На грампозитивні коки (особливо стафілококи) їх вплив дещо слабший, ніж у цефалоспоринів 1 покоління. Мають високу активність проти синьогнійної палички. Проникають через гематоенцефалічний бар'єр, тому можна призначати при менінгіті. Виводяться нирками.

Цефотаксим (клафоран, оритаксим, тарцефоксим), Цефоперазон (цефобід), Цефтріаксон (лонгацеф) – ЛЗ для парентерального введення. Застосовується при тяжких інфекціях у м'яз або у вену. Кратність введення 1-2 рази на день.

Цефалоспорини IY покоління – цефепім (максипім), цефпіром (кейтен). Мають широкий спектр дії щодо аеробних і анаеробних бактерій. Стійкі до β-лактамази. Застосовуються ін'єкційно при тяжких змішаних інфекціях 1 раз на добу.

Небажані побічні ефекти: нудота, блювання, алергічні реакції, зміна картини крові, нефротоксичність. Більше проявляються у цефалоспоринів 1-го та 2-го поколінь.

Усі цефалоспорини протипоказані при підвищеній чутливості до них, порушенні функції нирок. Не можна поєднувати з діуретиками.

Це нова група b-лактамних антибіотиків, що за хімічною будовою відрізняються від пеніцилінів і цефалоспоринів. Мають надзвичайно широкий спектр дії, бактерицидний тип дії, активні щодо більшості грампозитивних і грамнегативних аеробних і анаеробних збудників.

Іміпенем – напівсинтетичний антибіотик, що є похідним тієнаміцину. Пригнічує синтез клітинної стінки і завдяки цьому чинить бактерицидну дію. З шлунково-кишкового тракту не всмоктується, вводиться ін'єкційно. Впливає на всі стійкі штами мікроорганізмів, що не руйнується b-лактамазою. Більш активний щодо грампозитивних мікроорганізмів.

Іміпенем інактивується у нирках. При цьому метаболіти нефротоксичні, тому його комбінують з інгібітором ниркових пептидаз циластатином, який перешкоджає гідролізу іміпенему і знижує його нефротоксичність. Така комбінація випускається у вигляді ЛЗ «Тієнам» для ін'єкцій. Він має ряд властивостей, що вигідно відрізняють його від інших b-лактамних антибіотиків: низька частота стійкості мікроорганізмів, відсутність пригнічення імунітету та ін.

Тієнам ефективний для монотерапії полімікробних та змішаних аеробно-анаеробних інфекцій. Його можна призначати навіть дітям першого року життя. Застосовується при тяжких інфекціях різної локалізації: пневмонії, перитоніті, менінгіті, сепсисі, а також у разі загострення хронічного бактеріального бронхіту, інфекціях сечовивідних шляхів, шкіри.

Небажані побічні ефекти: нудота, блювання, пригнічення кровотворення може бути ниркова недостатність. При введенні у вену можливі судоми.

Меропенем (меронем) за механізмом, характером дії аналогічний іміпенему, але виявляє більшу активність щодо грамнегативних мікробів. Відрізняється значною стійкістю до ниркових пептидаз. Добре проникає у тканини, метаболізується у печінці. Рідше спричиняє судоми.

Синтетичним моноциклічним b-лактамним антибіотиком є ​​Азтреонам. Ефективний щодо грамнегативних аеробних збудників. На грампозитивні бактерії та анаероби не діє. Виявляє антибактеріальну дію за рахунок пригнічення синтезу клітинної стінки мікроорганізмів, стійкий до b-лактамази. Виводиться із сечею. Застосовують при інфекціях сечовивідного тракту, дихальних шляхів, шкіри та ін.Можливі диспепсичні порушення, алергічні шкірні реакції, головний біль, рідко – гепатотоксична дія.

Біосинтетичні тетрацикліни є продуктом життєдіяльності променистих грибів. Синтезовані та впроваджені у клінічну практику напівсинтетичні тетрацикліни (доксициклін, метациклін та ін.). В основі їхньої структури лежить конденсована чотирициклічна тетрациклінова система.

Тетрацикліни діють бактеріостатично: пригнічують біосинтез білків мікробної клітини у рибосомах. Найбільш активні щодо бактерій, що розмножуються. Мають широкий спектр дії, який поширюється на грампозитивні та грамнегативні коки та палички. Тетрацикліни ефективні проти стафілококів, стрептококів, пневмококів та актиноміцетів, а також проти спірохет, рикетсій, хламідій та найпростіших. На протеї, синьогнійну паличку, мікобактерії, віруси та гриби не діють.

Тетрацикліни є засобами вибору при бруцельозі, трахомі, холері, чумі, висипці та тифі. Ефективні при пневмонії, спричиненій мікоплазмами, хламідійних інфекціях, гонореї, сифілісі, лептоспірозах, амебній дизентерії, рикетсіозах та ін.

Тетрациклінам властива перехресна стійкість: мікроорганізми, стійкі до одного з тетрациклінів, стійкі також до інших лікарських засобів цієї групи.

Тетрацикліни добре проникають через багато тканинні бар'єри, у тому числі через плацентарний. Певні кількості проходять через гематоенцефалічний бар'єр. Виділяються тетрацикліни з сечею та жовчю, частина їх піддається зворотному всмоктуванню з кишечника.

Тетрацикліни утворюють важкорозчинні комплекси, що невсмоктуються, з іонами металів, при цьому знижується їх протимікробна активність. Тому не слід одночасно приймати тетрацикліни з молочними продуктами, антацидними засобами, лікарськими засобами заліза та іншими металами.

Тетрацикліни нерідко викликають небажані побічні ефекти та ускладнення:

-Дратуюча дія при прийомі ЛЗ всередину є однією з основних причин диспептичних явищ (нудоти, блювання, проносу), глоситу, стоматиту та інших порушень у слизовій оболонці травного каналу;

-надають токсичну дію на печінку, нирки, систему крові;

-Здатні викликати фотосенсибілізацію та пов'язані з нею дерматити;

-пригнічують синтез білка, посилюють виділення з організму амінокислот, води, деяких вітамінів групи та інших сполук;

-депонуються в тканинах, багатих на кальцій (кістковий, емалі зубів, зв'язуються з іонами кальцію, при цьому порушується структура скелета, відбувається забарвлення (у жовтий колір) та пошкодження зубів;

-пригнічують кишкову мікрофлору та сприяють розвитку кандидамікозу, суперінфекції (стафілококовий ентерит). Для попередження та лікування кандидамікозу тетрацикліни поєднують із протигрибковим антибіотиком ністатином.

Протипоказано застосування тетрациклінів вагітним і жінкам, що годують, дітям віком до 12 років. З обережністю призначають при порушеннях функції печінки та нирок, лейкопенії, захворюваннях ШКТ.

Тетрацикліну гідрохлорид є антибіотиком короткої дії – 6-8 годин. Призначається внутрішньо у таблетках, входить до складу комбінованого лікарського засобу «Олететрін».

Мазь тетрациклінову очну використовують для лікування місцевих процесів – трахоми, блефаритів, бактеріальних кон'юнктивітів.

Доксицикліну гідрохлорид (вібраміцин) добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, повільно виводиться з організму, тому призначають у меншій добовій дозі, 1-2 рази на добу. Доксициклін можна застосовувати при нирковій недостатності без зниження дози.

Метацикліну гідрохлорид (рондаміцин) краще всмоктується та довше зберігається в крові, не викликає фотосенсибізації. Призначається двічі на добу.

Левоміцетину сукцинат розчинний

Існує чотири стереоізомери природного хлорамфеніколу, з яких активним щодо мікроорганізмів є тільки лівообертальний, що отримав назву левоміцетин.

Механізм антимікробної дії левоміцетину пов'язаний із порушенням синтезу білка мікроорганізмів (бактеріостатичну дію).

Хлорамфенікол (левоміцетин) має широкий спектр дії. Він охоплює грампозитивні та грамнегативні бактерії та коки, рикетсії, спірохети, хламідії. Не активний щодо анаеробів, синьогнійної палички, найпростіших, мікобактерій, грибків та вірусів. Стійкість мікроорганізмів щодо нього розвивається щодо повільно. З шлунково-кишкового тракту левоміцетин всмоктується добре. Проникає у всі тканини, у тому числі проходить через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. У печінці піддається хімічним перетворенням та у вигляді метаболітів виділяється нирками.

Основні показання для його застосування – черевний тиф, паратиф, кишкові інфекції, рикетсіози, бруцельоз, кашлюк та інші інфекції.

Як небажані побічні ефекти відомі:

- Виражене пригнічення кровотворення аж до апластичної анемії з летальним кінцем; тому застосування левоміцетину вимагає регулярного контролю картини крові;

- подразнення слизових оболонок травного тракту (нудота, блювання);

- пригнічення нормальної кишкової флори, дисбактеріоз, кандидамікоз;

- алергічні реакції у вигляді шкірних висипань, дерматиту, лихоманки та ін.

Протипоказання: пригнічення кровотворення, захворювання печінки, вагітність, псоріаз, дитячий вік. Хлорамфенікол не можна призначати більше 2 тижнів, одночасно з ЛЗ, що пригнічують кровотворення (сульфаніламіди, пірозолони та ін.)

Левоміцетин (хлорамфенікол) отримують з культуральної рідини та синтетичним шляхом. Має дуже гіркий смак, що ускладнює його застосування внутрішньо в таблетках. Левоміцетин стеарат – не гіркого смаку, містить 55% левоміцетину. Для парентерального введення випускають левоміцетину сукцинат розчинний.

Місцево використовують синтеміцин – синтетичний рацемат левоміцетину у вигляді лініментів, свічок. Левоміцетин входить до складу аерозольних ЛЗ «Олазоль», «Левовінізоль», комбінованих мазей «Іруксол», «Левомеколь» та ін для лікування ран, опіків.

Антибіотики цієї групи у структурі містять аміносахара, пов'язані з агліконом, тобто. мають глікозидну структуру. Вони мають бактеріостатичним і бактерицидним типом дії залежно від дози, їхній механізм антимікробної дії полягає в порушенні синтезу білків у рибосомах мікробної клітини.

Є антибіотиками широкого спектра дії: ефективні щодо ряду грампозитивних (стафілококи, пневмококи та ін) та грамнегативних (кишкова паличка, протей, сальмонели та ін) мікроорганізмів. Високоактивні щодо кислотостійких бактерій, зокрема. мікобактерій туберкульозу, синьогнійної палички, найпростіших. Не впливають на грибки, віруси, рикетсії, анаероби. Резистентність збудників розвивається повільно, але можлива перехресна стійкість до всіх лікарських засобів цієї групи.

Аміноглікозиди при пероральному застосуванні з кишківника не всмоктуються, тому їх вводять ін'єкційно. Можуть призначатися місцево при захворюваннях шкіри та очей. Погано проникають у клітини та ефективні лише при позаклітинному розташуванні збудників. Виводяться нирками, створюючи у сечі високі концентрації.

Аміноглікозиди відносяться до токсичних антибіотиків. Основними специфічними небажаними ефектами є ушкодження слухових нервів (ототоксична дія аж до глухоти) та ураження нирок (нефротоксична дія). Виразність цих небажаних ефектів залежить від дози. Аміноглікозиди можуть порушувати нервово-м'язову провідність, що може бути причиною пригнічення дихання. При лікуванні аміноглікозидами необхідно проводити не рідше 1 разу на тиждень дослідження сечі та аудіометрію. Відзначаються також алергічні реакції.

Аміноглікозиди протипоказані при захворюваннях нирок, порушеннях функції печінки та слухового нерва. Їх не можна призначати разом із діуретиками.

Залежно від часу відкриття, спектра дії та інших характеристик виділяється три покоління аміноглікозидів.

Аміноглікозиди 1 покоління більш ефективні щодо мікобактерій туберкульозу, збудників кишкових інфекцій.

Стрептоміцину сульфат – продукт життєдіяльності променистих грибів. Має широкий спектр протимікробної дії. При низьких концентраціях діє бактеріостатично, за великих – бактерицидно. Застосовують стрептоміцину сульфат головним чином при лікуванні туберкульозу, а також чуми, туляремії, інфекцій сечовивідних шляхів, органів дихання. Вводять лікарський засіб найчастіше у м'яз 1-2 рази на добу, а також у порожнині тіла.

Для ін'єкцій під оболонку спинного мозку при менінгіті використовують Стрептоміцин-хлоркальцієвий комплекс. Це ЛЗ має меншу подразнювальну дію, але великою токсичністю.

Канаміцин сульфат за властивостями близький до стрептоміцину, але є більш токсичним. Призначають 2 рази на добу в м'яз при туберкульозі, бруцельозі, сальмонельозі, сепсисі та інших інфекціях, спричинених чутливими до канаміцину збудниками.

Неоміцин сульфат на відміну від стрептоміцину і канаміцину неактивний щодо мікобактерій туберкульозу. Більш токсичний. Парентерально не використовується. Його застосовують місцево для лікування інфікованих ран, опіків. Входить до складу комбінованих вушних крапель "Полідекса", вагінальних таблеток "Тержинан", "Сішкірінакс".

Аміноглікозиди II покоління мають найбільшу активність щодо синьогнійної палички, протею, кишкової палички та деяких стафілококів.

Гентаміцину сульфат (гараміцин) має бактерицидну дію на грамнегативні мікроорганізми. Стійкість при інфекціях сечовивідних шляхів, сепсисі, ранових інфекціях, опіках та ін. Призначається 2 рази на добу. Є менш токсичним.Застосовується в ін'єкціях, мазях.

Тобраміцин сульфат (бруламіцин) високоактивний щодо синьогнійної палички. Показання для застосування аналогічні гентаміцину.

Аміноглікозиди III покоління мають ширший спектр протимікробної дії, включаючи аеробні грамнегативні бактерії (синьогнійна паличка, протей, кишкова паличка та ін.), та мікобактерії туберкульозу. На більшість грампозитивних анаеробних бактерій не впливають.

Амікацину сульфат (амікін) є напівсинтетичним похідним канаміцину. Є високоактивним ЛЗ. Призначають при бактеріальних інфекціях тяжкого перебігу: перитоніт, сепсис, менінгіт, остеомієліт, пневмонія, абсцес легені, туберкульоз, гнійні інфекції шкіри та м'яких тканин та ін. Кратність введення ін'єкцій – 2-3 рази на добу.

Нетроміцин (нетилміцин) призначається парентерально 1-2 рази на день.

У цю групу поєднуються антибіотики, до структури яких входить макроциклічне лактонне кільце. Природні макроліди є продуктом життєдіяльності променистих грибів, останнім часом отримані напівсинтетичні ЛЗ. Механізм антимікробної дії макролідів пов'язаний із гальмуванням синтезу білків мікробної клітини. Виявляють бактеріостатичну дію, залежно від концентрації можуть діяти бактерицидно.

За спектром протимікробної дії макроліди нагадують бензилпеніциліни: активні переважно щодо грампозитивних мікроорганізмів. На відміну від пеніцилінів макроліди активні щодо рикетсій, хламідій, анаеробів та ін.До макролідів чутливі ті мікроорганізми, які виробили стійкість до пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів.

Стійкість до них розвивається швидко.

Досить всмоктуються при призначенні через рот, добре проникає у всі тканини.

Застосовують для лікування пневмонії, тонзилітів, ангіни, скарлатини, дифтерії, кашлюку, бешихи, трофічних виразок, інфекцій сечових і жовчовивідних шляхів та ін.

Макроліди є досить безпечними антимікробними засобами.

Еритроміцин (еритран, ерик, даверцин) є активним антибіотиком. Призначають його всередину і місцево для лікування опіків, пролежнів у мазях та розчинах. що забезпечує звільнення ЛЗ лише у тонкому кишечнику. - 6 годин. Часто застосовують у дитячій практиці.

Мідекаміцин (макропен) – природний макролід другого покоління.

Джозаміцин (вільпрафен) застосовується у дитячій практиці.

Мають ширший спектр дії.Ефективні в лікуванні інфекцій, що передаються статевим шляхом, стафілококових інфекцій шкіри та м'яких тканин, інфекційних захворюваннях ШКТ. Виявляють протизапальний ефект.

Рокситроміцин (рулід) є ефективним напівсинтетичним макролідом. Має широкий антибактеріальний спектр. Швидко всмоктується при пероральному прийомі, накопичується в тканинах дихальних шляхів, нирок, печінки. Призначають при інфекціях дихальних шляхів, шкіри, м'яких тканин, інфекціях сечостатевої системи 2 рази на добу.

Кларитроміцин (клацид) в 2-4 рази активніший за еритроміцин щодо стафілококів і стрептококів. Ефективний щодо Helicobacter pylori. Добре всмоктуються із шлунково-кишкового тракту, виділяється нирками. Призначають 2 рази на добу при інфекціях дихальних шляхів, шкіри, м'яких тканин, виразковій хворобі шлунка та ін.

Азитроміцин (Сумамед) - антибіотик широкого спектра дії. Є першим представником нової групи макролідних антибіотиків – азаліди. У високих концентраціях в осередку запалення має бактерицидну дію. Застосовують при інфекціях дихальних шляхів, ЛОР – органів, шкіри, м'яких тканин, гонореї та ін. Призначають 1 раз на добу. Небажані ефекти виявляються вкрай рідко.

Поліміксину М сульфат

Поліміксину В сульфат

Продукуються споровою паличкою. У хімічному відношенні є групою циклічних поліпептидів. Виявляють бактерицидну дію, пов'язану з порушенням проникності цитоплазматичної мембрани мікробної клітини. Відбувається лізис мікроорганізмів.

Антимікробна дія поліміксинів виражена переважно щодо грамнегативних мікроорганізмів: синьогнійної палички, збудників кишкових інфекцій (кишкової палички, шигел, сальмонел).Не впливають на протей, грампозитивні бактерії, мікобактерії та гриби. При призначенні через рот та місцево практично не всмоктуються. Основна маса прийнятого внутрішньо ЛЗ виділяється у незміненому вигляді з калом у концентрації, достатньої для прояву терапевтичного ефекту при кишкових інфекціях.

Поліміксину М сульфат призначають ентерально при дизентерії, ентероколітах, сальмонельозі та інших кишкових інфекціях, при підготовці хворих до операцій на ШКТ.

Зовнішньо застосовують у вигляді мазей та розчинів при ранових інфекціях, різних гнійно-запальних процесах, викликаних синьогнійною паличкою.

Небажані побічні ефекти при ентеральному та місцевому застосуванні поліміксину М-сульфату виникають рідко. При тривалому застосуванні можливі алергічні реакції та зміна сечі (нефротоксичність).

Поліміксину В сульфат застосовують парентерально при сепсисі, менінгіті, пневмонії, отіті, синуситі, інфекціях сечових шляхів та інших інфекціях, що важко протікають. Застосування обмежено, т.к. при ін'єкційному введенні виникають тяжкі нейро-і нефротоксичні порушення.

Поліміксини протипоказані при порушеннях функції печінки та нирок.

Лінкоміцину гідрохлорид (лінкоцин, лінкоміцин) відноситься до групи лінкозамідів. У терапевтичних дозах діє мікробну клітину бактеріостатично, при більш високих концентраціях може спостерігатися бактерицидний ефект. Пригнічує синтез білка у мікробній клітині.

Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів: аеробних коків (стафілококів, стрептококів, пневмококів), анаеробних бактерій. Стійкість мікроорганізмів до лінкоміцину розвивається повільно.Належить до антибіотиків резерву, які призначаються при інфекціях, викликаних грампозитивними мікроорганізмами, резистентними до пеніциліну та інших антибіотиків.

Добре всмоктується при призначенні через рот, проникає у всі тканини, накопичується у кістковій тканині. Виділяється нирками та з жовчю.

Застосовують при сепсисі, остеомієліті, пневмонії, абсцесі легені, гнійних і ранових інфекціях, місцево - при гнійно-запальних захворюваннях у вигляді мазей, плівок, що розсмоктуються (Лінкоцел, Феранцел).

Небажані побічні ефекти: диспепсичні явища, стоматит, псевдомембранозний коліт, порушення кровотворення; при швидкому внутрішньовенному введенні – зниження артеріального тиску, запаморочення, слабкість.

Протипоказання: Порушення функції нирок, печінки, вагітність.

Кліндаміцин (кліміцин, далацин) - напівсинтетичне похідне лінкоміцину, схоже з ним за спектром протимікробної дії, але більш активне - у 2-10 разів. Краще всмоктується із кишечника. Призначається внутрішньо, парентерально та місцево (креми, гелі).

Ванкоміцин і Ристоміцин відносяться до групи глікопептидів. Є антибіотиками з бактерицидною дією (порушують синтез клітинної стінки бактерій) та вузьким протимікробним спектром: активні щодо грампозитивних мікроорганізмів, головним чином коків. З травного тракту всмоктуються погано. Застосовують лише внутрішньовенно при тяжких септичних захворюваннях в умовах стаціонару. Проникають через гематоенцефалічний бар'єр, тому застосовують при менінгіті. Використовують при інфекціях, викликаних грампозитивними коками, стійкими до пеніциліну.

Небажані ефекти: ототоксичність, нефротоксичність, гноблення кровотворення, флебіти.

Лінезолід (зівокс) порушує синтез білка з принципово новим механізмом дії, що відрізняється від відомих. Спектр дії: грампозитивні мікроорганізми (стафілококи, ентерококи), грамнегативні мікроорганізми: гемофільна паличка, легіонелла, гонокок, анаероби. Добре всмоктується із ШКТ, створює високі концентрації у багатьох органах та тканинах. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виводиться через нирки. Застосовується ін'єкційно при пневмоніях, інфекціях шкіри та м'яких тканин.

Небажані ефекти: нудота, блювання, діарея, зміна смаку, анемія, біль голови.

Лівоміцетини

Лівоміцетини - антибіотики з широким колом дії. До групи левоміцетинів відносять Левоміцетин та Синтоміцин. Перший природний антибіотик-левоміцетин було отримано з культури променистого грибка Streptomyces venezualae у 1947 році, а у 1949-му встановлено хімічну будову. У СРСР цей антибіотик отримав назву «левоміцетин» у зв'язку з тим, що є лівообертальним ізомером. Щодо бактерій не ефективний правообертальний ізомер. Антибіотик цієї групи, отриманий синтетичним шляхом 1950 року, назвали «Синтомицином». До складу синтоміцину увійшла суміш лівообертальних і правообертальних ізомерів, через що і дія синтоміцину слабша в 2 рази, порівняно з левоміцетином. Синтоміцин застосовується виключно зовні.

Левоміцетини характеризуються бактерістатичною дією, саме порушують синтез білка, фіксуються на рибосомах, що призводить до пригнічення функції розмноження мікробних клітин. Ця ж властивість у кістковому мозку стає причиною зупинки утворення еритроцитів та лейкоцитів (може призвести до анемії та лейкопенії), а також пригнічення кровотворення.У ізомерів існує здатність надавати протилежну дію на ЦНС: лівообертальний ізомер пригнічує центральну нервову систему, а правообертальний - помірно її збуджує.

Антибіотики-левоміцетини проявляють активність по відношенню до багатьох грамнегативних і грампозитивних бактерій; вірусів: Chlamydia psittaci, Сhlamydia trachomatis; Spirochaetales, Rickettsiae; штамів бактерій, що не піддаються дії пеніциліну, стрептоміцину, сульфаніламідів. Незначну дію чинять на кислотостійкі бактерії (збудників туберкульозу, деяких сапрофітів, прокази), Protozoa, Clostridium, Pseudomonas aeruginosa. Розвиток лікарської резистентності до антибіотиків цієї групи відбувається відносно повільно. Лівоміцетини не здатні викликати перехресну стійкість до інших хіміотерапевтичних ЛЗ.

Лівоміцетини використовують при лікуванні трахоми, гонореї, різного виду пневмоній, менінгіту, кашлюку, рикетсіозів, хламідіозів, туляремії, бруцельозу, сальмонельозу, дизентерії, паратифів, черевного тифу і т.д.

У зв'язку з широким спектром дії левоміцетинів при їх прийомі можливі наступні небажані реакції: місцеві та загальні кандидози, кандидамікози, диспепсія (пронос, блювання), свербіж навколо анального отвору, висипання на шкірі, подразнення слизових оболонок рота, дисбактеріоз, алер. Небажаний вплив на ЦНС (у зв'язку з токсичною дією ізомерів): галюцинації, сплутаність свідомості (в основному при вживанні синтоміцину), зорові та слухові галюцинації, психомоторні розлади. Небажаний вплив на органи слуху та зору: зниження гостроти зору та слуху.

Небажаний вплив на орани кровообігу: ціаноз, падіння артеріального тиску, екстрасистолія, гранулоцитопенія, ретикулопенія, апластична анемія,

У разі тривалого застосування слід контролювати аналізи крові.

Діти віком до 3 міс. не приймають левоміцетин та його похідні, оскільки після дії даних препаратів може бути уражений міокард дитини, у ньому можуть бути викликані нейротоксичні зміни з розвитком тяжкої недостатності кровообігу (аж до летального результату).

Також і більш старшому віці можуть спостерігатися розлади кровообігу. Доведено, що левоміцетин, а особливо синтоміцин, мають нейротоксичну дію. Так, у процесі лікування левоміцетинами можуть спостерігатися в окремих випадках розлади психіки дитини (сплутаність свідомості, галюцинації тощо).

Забороняється приймати антибіотики-левоміцетини у разі гіперчутливості до препарату, у разі порушень кровотворення, при псоріазі, екземі та ін. захворювання шкіри, в період вагітності.

Інформація для пацієнта

У разі прояву будь-яких небажаних реакцій відмінити прийом препаратів групи левоміцетинів.

Левоміцетин: антибіотик, перевірений часом

Його чудово пам'ятають і знають наші бабусі та дідусі. Ним лікуються наші діти. Антибіотик, який «живе» на фармацевтичному ринку ось уже понад півстоліття, і досі залишається одним із найпопулярніших і широко застосовуваних у багатьох галузях медицини засобом. Йдеться сьогодні про Левоміцетин, унікального представника унікальної фармакологічної групи антибактеріальних засобів.

Більшість людей, які не мають медичної освіти, і не підозрюють, що Левоміцетин – це радянська торгова назва препарату. У всьому світі він відомий під своїм міжнародним найменуванням хлорамфенікол. Але у країнах колишнього Радянського Союзу мало хто з покупців знає цей нюанс. І щоб не вводити читачів в оману, і в нашій статті ми говоритимемо саме про нього, про Лівоміцетин.

Незважаючи на багаторічний стаж застосування, препарат має безліч не сприятливих сторін, про що слід пам'ятати його шанувальникам. Як же працює Левоміцетин, коли і як його можна використовувати, а в яких випадках важливо віддати перевагу іншому антибактеріальному засобу? Про це та інші аспекти цих безумовно гідних ліків ми й поговоримо. І почнемо, як завжди, із історичного екскурсу.

Перш ніж продовжити читання: Якщо Ви шукаєте ефективний метод позбавлення нежиті, фарингіту, тонзиліту, бронхіту або застуд, то обов'язково загляньте в цей розділ сайту після прочитання цієї статті. Ця інформація допомогла багатьом людям, сподіваємося допоможе і Вам! Отже, зараз повертаємось до статті.

Відкриття Левоміцетину: погляд крізь десятиліття

Він був отриманий за доби інтенсивного розвитку фармакології. У 1949 році, коли вже були відкриті пеніциліни, американський професор Девід Готтліб вивчав штами стрептоміцетів -бактерій, що мешкають у ґрунті. У ході роботи вченому вдалося виділити з них невідому раніше речовину, яка має антибактеріальні властивості. Ним і став левоміцетин. У тому ж році, без тяганини та зволікань, препарат був представлений у клінічній практиці під назвою Хлороміцетин.Антибіотик мав такий великий попит, що вже найближчим часом його почали синтезувати, оскільки в природі таких запасів ліки просто не виявилося.

Сьогодні Левоміцетин пожинає плоди своєї слави.

Левоміцетин у вигляді мазі, таблеток, розчинів і крапель застосовують у гастроентерології, хірургії, дерматології, офтальмології, оториноларингології та інших галузях медицини.

Опис та форма випуску

Отже, хлорамфенікол, або Левоміцетин - це білий або жовтуватий кристалічний порошок, погано розчинний у воді. Його відмінною властивістю є характерний дуже гіркий смак, який практично неможливо замаскувати. хлорамфеніколу, продукту життєдіяльності бактерій стрептоміцетів Streptomyces venezuelae.

Левоміцетин виробляється в багатьох формах випуску, серед яких:

• Найчастіше таблетки хлорамфенікол покривають оболонкою, що маскує його дуже гіркий смак (Левоміцетин актитаб);
• розчин для зовнішнього застосування спиртової (до речі, препарат добре розчиняється у спирті, на відміну від води);
• краплі очні;
• порошок для приготування розчину для ін'єкцій.

Спектр дії Левоміцетину

Ефективність препарату ґрунтується на його бактеріостатичних властивостях: хлорамфенікол порушує процес синтезу білка в клітині бактерії, що призводить до неможливості її розмноження. Левоміцетин проявляє активність щодо багатьох грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, серед яких:

• кишкова паличка - представник умовно-патогенної флори, який у несприятливих умовах може стати збудником безлічі кишкових інфекцій, інфекційних процесів сечостатевого тракту та інших захворювань;
• різні штами шигел - бактерій, які провокують дизентерію;
• сальмонела, збудник поширеної кишкової інфекції сальмонельозу;
• стафілококи, які є основними збудниками інфекцій верхніх дихальних шляхів, багатьох інфекцій шкіри;
• стрептококи, включаючи пневмонійного стрептокока, основного «винуватця» запалення легень;
• штами бактерій, відповідальних за різні кишкові інфекції, у тому числі протей, рикетсії, лептоспіри (збудник вкрай небезпечного лептоспірозу) та інші.

Крім того, Левоміцетин активний щодо внутрішньоклітинних бактерій хламідій, включаючи хламідії трахоматис, сумнозвісного збудника статевих інфекцій.

Існує і перелік мікроорганізмів, перед якими хлорамфенікол безсилий. Серед них мікобактерії туберкульозу, синьогнійна паличка — бактерія, що вражає м'які тканини та відрізняється стійкістю до багатьох антибіотиків, резистентні штами стафілококу, найпростіші мікроорганізми та гриби.

Слід зазначити, що бактерії, чутливі до левоміцетину, можуть розвивати стійкість до нього, щоправда, цей процес зазвичай проходить дуже повільно.

Від чого допомагає левоміцетин?

Отже, коли лікарі застосовують хлорамфенікол? Від яких захворювань допомагає левоміцетин? Серед прямих показань до призначення необхідно насамперед відзначити кишкові інфекції. Саме за цих патологіях антибіотик є засобом першої лінії:

• черевний тиф, паратиф. Необхідно відзначити, що збудники цих інфекцій нерідко виявляються стійкими до левоміцетину, особливо в останні роки. Тому призначають його лише після визначення індивідуальної чутливості;
• сальмонельоз;
• дизентерія;
• бруцельоз та інші.

Також Левоміцетин часто застосовують при гнійних ранових інфекціях, вугрової хвороби, гнійному отіті та кон'юнктивіті. Досить рідко до цього антибіотика вдаються при хламідіозі – у подібних випадках препаратами вибору залишаються макроліди (наприклад, Сумамед чи Кларитроміцин).

Цікаво, що саме Левоміцетин, незважаючи на багато десятиліть інтенсивного використання в клінічній практиці, зберіг високий рівень активності щодо трьох основних бактеріальних причин запалення головного мозку — менінгіту: нейссерії менінгітіс, пневмонійного стрептокока та гемофільної палички.

Тому в багатьох країнах світу хлорамфенікол залишається препаратом вибору при лікуванні менінгіту у пацієнтів з алергією на пеніцилін чи цефалоспорин. До речі, лікарям загальної практики рекомендують мати флакон Левоміцетину сукцинату для приготування розчину для ін'єкцій у «тривожній валізці», знову ж таки, з метою негайного введення при підозрі на блискавичну форму менінгіту. На щастя, менінгіт – досить рідкісне захворювання. А ось кишкові інфекції рано чи пізно наздоганяють практично кожну людину і часом кілька разів на рік.

Левоміцетин при кишкових інфекціях: небезпека самолікування.

Цій актуальній темі хочеться присвятити окремий розділ у нашому оповіданні. Багато співвітчизників, як ми вже згадували, часто пам'ятають Левоміцетин у таблетках ще з далекого дитинства, і, незважаючи на бурхливий розвиток медицини та доступність кваліфікованої медичної допомоги, вдаються до нього в екстрених ситуаціях. «Ну то й що? — запитає читач, — адже ліки працюють». Розберемося, що відбувається, якщо за перших ознаках кишкового розладу, в народі званого проносом, рука тягнеться до таблеток Левомицетина.

Отже, Левоміцетин – це антибіотик. Він діє лише щодо певного (і, до речі, досить обмеженого) кола бактерій. Якщо інфекція викликана будь-якими іншими збудниками - вірусами, найпростішими, грибами, - левоміцетин абсолютно безсилий. І ось тут ми і підходимо до найцікавішого. Справа в тому, що переважна більшість кишкових інфекцій має вірусне походження. Так, за статистикою, у 90% випадків гастроентерит, асоційований з інфекційним процесом, викликають норовіруси. У дітей вірусна інфекція є причиною діареї у 70% випадків. І тільки у 10% дорослих і 30% дітей, що залишилися, захворювання викликають бактерії, які, як правило, чутливі до левоміцетину.

Що робить середньостатистичний росіянин, який звикли лікуватися по-старому, дешево і самостійно, при виникненні у нього симптомів кишкового розладу? Правильно йде в аптеку. Найчастіше він не звертається за консультацією до фахівця, а просить продати йому перевірений роками засіб – таблетки Левоміцетину.На жаль, сучасний стан справ у вітчизняному аптечному бізнесі і в XXI столітті дозволяє безперешкодно, без рецепта лікаря набувати чи не будь-які антибіотики, і це — одна з трагедій російської охорони здоров'я. Але повернемося до нашого гіпотетичного хворого.

Повернувшись додому, він випиває одну таблетку левоміцетину і, можливо, ще одну або дві через 6-10 годин. Відчувши полегшення, пацієнт заспокоюється і задоволено кладе левоміцетин у домашню аптечку, щоб звернутися до нього наступного разу. Аналізуючи цей досвід самолікування, можна сказати відразу: хворий робить відразу три грубі помилки.

1. По-перше, він приймає антибіотики, не маючи поняття, вірусна інфекція у нього або бактеріальна. Якщо інфекція має вірусне походження, препарат просто не працює, і людина отримує дозу Левоміцетину без потреби. До речі, полегшення у таких випадках настає, звичайно ж, не завдяки лікам. Усі вірусні, та й більшість бактеріальних кишкових інфекцій мають самообмежене протягом, тобто проходять самостійно через 1-7 діб залежно від збудника.
2. По-друге, пацієнт не дотримується рекомендованих доз лікування.
3. І по-третє, навряд чи людина, відчувши полегшення (навіть і при бактеріальній інфекції, яка почала купуватися Левоміцетином), продовжуватиме курс терапії відповідно до інструкції до застосування препарату. Пролікувавшись один, від сили два дні і позбувшись проносу, він припиняє приймати таблетки, що веде до розвитку стійкості до антибіотиків, причому не тільки до левоміцетину, а й до багатьох інших.

Так, а чим тоді лікуватися постраждалим від кишкових інфекцій?

Лікування кишкових інфекцій: правильні кроки до одужання

Незважаючи на явну небезпеку самолікування Левоміцетином, препарат залишається незамінним при безлічі захворювань, викликаних чутливими до нього мікроорганізмами. Тільки приймати його потрібно виключно за рецептом лікаря.

Якщо у вас чи вашого родича з'явилися симптоми кишкової інфекції, не поспішайте з ліками та, тим більше, антибіотиками. Згадайте, що зазвичай хвороба проходить самостійно.

Ваше завдання – компенсувати втрати рідини з блювотою та діареєю та не допустити зневоднення організму. Відповідно до сучасних протоколів лікування гастроентеритів (запальних захворювань шлунка та кишечника, пов'язаних з інфекційним процесом), немає необхідності в прийомі більшості ліків, яких ми звикли вдаватися. Серед них:

• будь-які антибіотики, у тому числі левоміцетин у таблетках;
• сорбенти (Вугілля, діоктаедрецький смектит, відомий під назвою Смекта, препарати кремнію);
• протидіарейні препарати (наприклад, Лоперамід, Імодіум). Діарея при кишковій інфекції, звичайно, вкрай неприємний симптом, який дуже хочеться швидко усунути. Однак насправді вона дає змогу виводити токсини з організму. Тому помірну діарею таки краще «перетерпіти», і лише у важких випадках слід звертатися до препаратів;
• пробіотики. Їхня ефективність при кишкових інфекціях сильно перебільшена. Єдиний виняток – препарати, що містять дріжджі цукроміцети буларді: доведено, що їх застосування в дитячій практиці дозволяє знизити вираженість симптомів кишкової інфекції. Прикладом такого препарату є французькі капсули та порошки для прийому внутрішньо Ентерол.

А що тоді пити? Воду, регідраційні розчини (той самий Регідрон), узвари із сухофруктів, мінеральні води — все, що може компенсувати нестачу рідини в організмі. У нормі симптоми інфекції проходять самостійно за кілька діб. Проте трапляється, що хворому потрібна негайна допомога лікаря. Тривожні симптоми, які вимагають виклику лікаря:

• поява крові в стільці;
• висока температура, що зберігається, на 3-5 день захворювання;
• багаторазова важка діарея: до 20 разів на день та більше;
• ознаки зневоднення організму: сухість слизових оболонок, зниження тургору шкіри, блідість шкірних покривів, відсутність сліз.

У всіх цих випадках потрібно негайно викликати невідкладну допомогу і, можливо, розпочати термінову терапію антибіотиками, у тому числі і левоміцетином.

Але не тільки в гастроентерології застосовується препарат, про який ми сьогодні говоримо.

Левоміцетин при прищах: а чи коштує овчинка вичинки?

І насамперед слід розповісти про застосування Левоміцетину в дерматології. Ефективність щодо багатьох бактерій, що викликають інфекції шкіри, автоматично переводить препарат у розряд засобів, що використовуються при дерматологічних захворюваннях. Зокрема, досить великою популярністю користуються так звані бовтанки з левоміцетином. Офіційно такого поняття, звичайно, у фармації не існує. У народі бовтанками називаються зовнішні лікарські форми, які перед застосуванням необхідно збовтувати - суспензії. Нагадаємо, що Левоміцетин дуже погано розчинний у воді, і при додаванні її утворює не розчин, а саме суспензію – «бовтанку». Отже, які ж рецепти найчастіше використовують косметологи та дерматологи?

У мережі можна побачити багато рецептів суспензія від прищів. До складу болтівок поряд з левоміцетином можуть входити Аспірин (Ацетилсаліцилова кислота), сірка, борна кислота, саліцилова кислота, настоянка календули та інші інгредієнти. При цьому дозування складових наводяться різні. І ось тут дуже хочеться попередити довірливих читачів, які жадібно приймають на віру все, що написано на просторах Інтернету.

Офіційного пропису суспензії («бовтанки») з Левоміцетином, що використовується для лікування акне (прищів), не існує. Це пов'язано з тим, що до Левоміцетину не чутливі бактерії, які спричиняють розвиток висипу вугрів — пропіонобактерії акне.

Щодо них працює Еритроміцин (до речі, який офіційно входить до складу препарату-суспензії для лікування вугрової висипки Зінерита) та Кларитроміцин. Останній антибіотик широко застосовується у вигляді мазей при запальних елементах і натомість гострого акне.

А ось наш сьогоднішній герой, Левоміцетин, абсолютно байдужий до цих мікроорганізмів, і тому за прищів він насправді не працює як антибактеріальний препарат. Для чого його тоді використовують косметологи? Швидше, як засіб, що підсушує, проте підсушити можна набагато безпечніше і не менш результативно і за допомогою борної, саліцилової кислот або цинку оксиду. Таким чином, у фахівців популярність «болтушок» з Левоміцетином при акні (як при вульгарних вуграх, так і при комедонах) викликає великий скепсис.

До того ж слід зауважити, що дозування діючих речовин у «народних рецептах», як і сумісність компонентів, також розраховані невідомо ким і неясно, яким чином. Тому довіряти подібним прописам не слід.І до речі, якби вони були такими ефективними, як описують автори, навряд чи в чергах до кабінетів хороших дерматологів сиділи довгі черги, а проблема акне залишалася однією з найнагальніших для підлітків та молодих людей. І ще. Всі «доморощені» рецепти балачок незалежно від складу і навіть входження в них Левоміцетину мають виражені властивості, що підсушують. Захоплення подібними засобами може призвести до тяжких наслідків, особливо у людей з комбінованою і тим більше сухою шкірою, у тому числі подразнення, появу мікротріщин, різке зниження тургору шкіри, ранній розвиток зморшок.

Чи варто ризикувати здоров'ям шкіри заради примарного ефекту вирішувати вам. І тим не менше, перш ніж вдатися до застосування балачок з Левоміцетином і не тільки, добре б спочатку порадитися з фахівцем.

Мазь «Левомеколь» - це також Левоміцетин

Дуже популярна на території країн СНД мазь «Левомеколь» теж має безпосереднє відношення до левоміцетину. До її складу входить комбінація антибіотика хлорамфеніколу та препарату, що покращує загоєння, – метилурацилу.

Левомеколь було розроблено наприкінці 70-х років минулого століття у Харкові, у фармацевтичному інституті. Цікаво, що до його складу входить мінімум допоміжних речовин — поліетиленоксид, нейтральний компонент, який формує водну основу мазі, що легко вбирається. Ні консервантів, ні якихось косметичних складових Левомеколь не містить, що забезпечує його хорошу переносимість.

За рахунок входять до складу інгредієнтів Левомеколь має протимікробну та місцеву протизапальну дію, а також виявляє відмінний ранозагоювальний ефект.

Згідно з інструкцією із застосування, мазь з Левоміцетином використовують при гнійних ранах, насамперед у гострій фазі процесу. Найкраще просочувати їй стерильні марлеві серветки. Знову ж таки, при вугровому висипанні, негнійних процесах, роздратуванні Левомеколь застосовувати не потрібно: він просто не ефективний у таких випадках.

Застосування в офтальмології та ЛОР-практиці

Дуже часто очні краплі з левоміцетином призначають для лікування та профілактики кон'юнктивітів у дорослих та дітей, у тому числі і новонароджених. Ця сфера застосування препарату цілком виправдана: дійсно, спектр активності левоміцетину покриває найчастіших збудників запалення кон'юнктиви ока. До того ж, антибіотик при закапуванні в очі дуже безпечний. Це дає можливість майже без обмежень призначати левоміцетин у вигляді крапель у вічі дітям різного віку при бактеріальному кон'юнктивіті, що і відображено в інструкції із застосування. Нагадаємо, що це захворювання проявляється почервонінням склер, виділенням з очей гнійного вмісту, сльозотечею, набряклістю області навколо очей.

Хочеться звернути особливу увагу на те, що краплі в очі з левоміцетин - це спеціальна лікарська форма, що не має нічого спільного зі спиртовим растром для зовнішнього застосування. Цей нюанс необхідно враховувати, коли ви купуєте ліки: підкресліть, що вам потрібні саме очні краплі. Вони в жодному разі не повинні містити спирт, крім того, очні форми стерильні.

І ще один важливий момент.

Лікування кон'юнктивіту повинно бути одномоментним. Щоб досягти стійкого результату, процедуру закапування левоміцетину в очі необхідно повторювати стільки разів, скільки зазначено в інструкції із застосування.

Як правило, при кон'юнктивіті необхідно використовувати краплі протягом 5-7 днів через кожні 2-3 години, за винятком, звичайно, нічного часу. При цьому варто пам'ятати, що на поверхні слизової оболонки ока утримується не більше однієї краплі розчину: якщо ви закапаєте більше, ліки просто витікають. Крім того, навіть якщо вражене лише одне око, лікувати потрібно обидва, оскільки інфекція легко поширюється.

Використовується левоміцетин і в оториноларингології, зокрема, при запаленнях середнього вуха - отитах. Незважаючи на те, що існують більш специфічні препарати при цій патології, краплі з Левоміцетином теж застосовуються. Виняток становлять випадки перфорації барабанної перетинки на тлі середнього отиту: у подібній ситуації хлорамфенікол застосовувати не рекомендується.

А ось у ніс Левоміцетин закопувати не слід. На запитання споживачів, чи можна застосовувати левоміцетин у вигляді крапель у ніс при нежиті чи синуситах, відповідь може бути лише негативною. До речі, при запаленні слизової оболонки носа (ринітах) взагалі використання місцевих антибіотиків під забороною, оскільки це захворювання практично у 100% випадків спричинене вірусною інфекцією. Так що зі спокусою закапати в ніс лівоміцетин дорослому, а тим більше дитині, слід нещадно боротися.

А тепер давайте перейдемо до найбільш поширених випадків застосування Левоміцетину і уточнимо, які ж його дози вважаються адекватними, і, зрозуміло, зараз йтиметься про таблетки.

Незважаючи на те, що більшість антибіотиків рекомендують приймати після їжі, Левоміцетин слід пити за півгодини до неї, оскільки в такому випадку набагато вища його біодоступність.Якщо у хворого є нудота або блювання, можливе застосування препарату через годину після їжі. А як же часто приймати левоміцетин? Кратність прийому згідно з інструкцією до застосування становить 3-4 рази на добу, а курс лікування коливається від 7 до 10 днів залежно від тяжкості захворювання.

І ось зараз хотілося б ще раз нагадати про небезпеку самостійного застосування Левоміцетину протягом кількох днів, а то й менше. Хлорамфенікол – це антибіотик. Як і всі препарати антибактеріальної дії, він працює поступово: спочатку під удар потрапляють найслабші бактерії, потім настає черга більш стійких і лише в останньому бою, вже наприкінці курсу лікування препарат здобуває перемогу над найсильнішими.

Якщо ви приймаєте ліки один-два рази або один-два дні, ви позбавитеся тільки мікроорганізмів, які і без того не відрізнялися життєздатністю. Проте інші бактерії залишаться живі-здорові.

Звичайно, через те, що кишкові інфекції, у тому числі й бактеріальні, таки проходять самостійно, трагедії не станеться. Однак деякі мікроорганізми, особливо умовно-патогенні, що живуть з нами завжди, точно «запам'ятають» Левоміцетин. І наступного разу вони вже знатимуть, яку відсіч дати ненависному антибіотику. Щоб цього не сталося, в жодному разі не можна приймати Левоміцетин менш позначеного в інструкції до застосування курсу лікування, а краще не пити його без рекомендації лікаря.

Побічні ефекти

Несприятливі реакції, пов'язані із застосуванням левоміцетину, насамперед залежать від того, в якій формі використовується препарат.Очні краплі з Левоміцетином, мазь «Левомеколь», зовнішній спиртовий розчин переносяться, як правило, добре і дорослими, і дітьми і практично не викликають побічних ефектів, крім алергічних реакцій у пацієнтів, чутливих до антибіотика. Набагато серйознішою є ситуація з переносимістю у випадку з внутрішніми і парентеральними формами — таблетками та порошком для приготування розчину для ін'єкцій. Вони можуть викликати досить серйозні побічні ефекти, вираженість яких збільшується при перевищенні дозування або збільшенні курсу терапії, що рекомендується. Перерахуємо найбільш поширені несприятливі явища, що розвиваються на фоні прийому Левоміцетину:

• з боку органів травлення: нудота, блювання (до речі, ризик її появи знижується, якщо приймати левоміцетин через годину після їди), пронос, подразнення слизової рота, пригнічення росту нормальної флори;
• з боку системи кровотворення: зміна картини крові – зниження кількості лейкоцитів, тромбоцитів та еритроцитів, зрідка – апластична анемія, інші порушення. Побічні ефекти, пов'язані з кров'ю, входять до найбільш поширених несприятливих явищ, що вимагають як уважного відношення jn фахівця, так і акуратного дотримання дозувань від хворого;
• з боку нервової системи: запалення периферичного або зорового нерва, зниження гостроти слуху або зору (зворотні, як правило, після відміни препарату), головний біль, при тривалому застосуванні левоміцетину – депресія, порушення свідомості;
• з боку шкірних покривів: дерматит, при ректальному застосуванні може розвинутися дерматит у періанальній зоні, висипання на шкірі.

Крім того, на фоні лікування левоміцетином може з'явитися вторинна інфекція, асоційована з грибами.

Коли левоміцетин протипоказаний?

З досить великого переліку побічних ефектів випливає і такий же значний перелік протипоказань до призначення Левоміцетину у вигляді таблеток або ін'єкційного розчину. Серед них:

• гіперчутливість до препарату, простіше кажучи - алергія на левоміцетин;
• порушення кістковомозкового кровотворення;
• печінкова або ниркова недостатність;
• дерматологічні захворювання, такі як псоріаз, екзема, ураження шкіри, спричинене грибковою інфекцією.

Зрозуміло, такий складний антибіотик у плані переносимості, як левоміцетин, категорично протипоказаний при вагітності або годуванні груддю. Однак слід зауважити, що тератогенної дії препарат не чинить, а отже, якщо жінка, яка не знає ще про своє цікаве становище, його приймала, швидше за все, наслідків для дитини лікування не матиме.

Протипоказані внутрішня та парентеральна форми (таблетки та ін'єкції) Левоміцетину дітям раннього віку (молодше 2 років), що знову ж таки, насамперед пов'язане з його негативним впливом і, насамперед, на картину крові.

Взаємодія з іншими препаратами

Застосовуючи левоміцетин, не можна не звертати уваги на можливі його взаємодії з іншими ліками.

Так, не рекомендується призначати антибіотик тим хворим, які вже п'ють препарати, що пригнічують кровотворення, зокрема сульфаніламіди (наприклад, популярний Бісептол або Сульфадіметоксин), цитостатики (засоби, що використовуються для лікування онкологічних захворювань). Інакше різко зростає ризик побічних ефектів.

Типову так звану дисульфірамову реакцію може застосовувати Левоміцетин на фоні прийому алкоголю. Багато споживачів знають, що антибіотики краще не поєднувати зі спиртними напоями.Однак далеко не всі з них у комбінації з етанолом призводять до порушення розщеплення спирту в печінці, накопичення шкідливих продуктів напіврозпаду, зокрема ацетальдегіду, і, як наслідок, розвитку інтоксикації. На жаль, Левоміцетин — один із небагатьох препаратів антибактеріальної дії (поряд, наприклад, з Орнідазолом), які на фоні прийому спиртних напоїв призводять до нудоти, блювання, тяжкого головного болю, слабкості та інших симптомів отруєння.

Уважними до лікування Левоміцетином слід бути і хворим на діабет 2 типу. При одночасному призначенні з таблетками, що знижують рівень цукру в крові, наприклад, метформіном, дія останніх посилюється. Це може призводити до падіння вмісту глюкози та гіпоглікемії.

Одночасне використання Левоміцетину з іншими антибіотиками також потребує ретельного підходу. Так, якщо цими препаратами виявляються пеніциліни або цефалоспорини (Амоксицилін, Аугментин, Цефаклор, Цефтріаксон тощо), їхній антибактеріальний ефект знизиться. У разі поєднаного застосування Левоміцетину та еритроміцину, кліндаміцину або лінкоміцину послаблюється антибактеріальна дія всіх антибіотиків.

Ці важливі нюанси, які можуть зробити серйозні корективи в результат лікування, ще раз підтверджують, що лікуватися таблетками Левоміцетину на підставі самостійно прийнятого рішення або порад та відгуків в інтернеті може бути не тільки неефективно, а й вкрай небезпечно. Не займайтеся самолікуванням, звертайтеся за кваліфікованою допомогою при появі проблем — цей простий і доступний захід допоможе зберегти здоров'я на довгі роки.

Стаття вище та коментарі, написані читачами, мають виключно інформаційний характер і не закликають до самолікування.Порадьтеся з фахівцем щодо власних симптомів та захворювань. При лікуванні будь-яким лікарським засобом як основне керівництво слід завжди використовувати інструкцію, що знаходиться разом з ним в упаковці, а також рекомендації вашого лікаря.

Щоб не пропустити нові публікації на сайті, є можливість отримувати їх електронною поштою. Підписатись.

Хочете позбавитися своїх захворювань носа, горла, легень і застуд? Тоді обов'язково завітайте сюди.