Монтелукаст: інструкція із застосування.

Круглі, двоопуклі таблетки світло-жовтого кольору із запахом вишні, допускаються вкраплення темнішого кольору.

склад

Одна таблетка містить: активна речовина: монтелукаст (у вигляді монтелукасту натрію) – 4 мг або 5 мг;

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза, кроскармеллоза натрію, магнію стеарат, маніт, аспартам (Е951), заліза оксид жовтий (Е172), ароматизатор «Вишня» (мальтодекстрин, гуміарабік (Е414), 8ацетат, 8ацетат)

Фармакотерапевтична група

Препарати на лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів. Антагоністи лейкотрієнових рецепторів. Код АТС: R03DC03.

Фармакологічна дія

Цистеїнілові лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) є потужними запальними ейкозаноїдами, які вивільняються з різних клітин, включаючи огрядні клітини та еозинофіли. Ці важливі проастматичні медіатори зв'язуються з цистеїніловими лейкотрієновими рецепторами (CysLT), які знаходяться і діють у дихальних шляхах, включаючи бронхоспазм, виділення секрету слизової оболонкою, проникність судин, залучення еозинофілів.

Монтелукаст є активною речовиною, яка при пероральному застосуванні пов'язується з високою афінністю та селективністю з CysLT1-рецепторами. У клінічних дослідженнях монтелукаст пригнічував бронхоспазм, спричинений інгаляцією LTD4, у дозі 5 мг. Бронходилатація наставала протягом 2 годин після перорального застосування. Бронхорозширювальний ефект, викликаний β-агоністами, доповнювався ефектом монтелукасту.Лікування монтелукастом пригнічує як ранню, так і пізню фази бронхоспазму внаслідок антигенної стимуляції. Монтелукаст, порівняно з плацебо, знижує рівень еозинофілів у периферичній крові у дорослих та дітей. Лікування монтелукастом призводило до значного зменшення кількості еозинофілів у дихальних шляхах (при визначенні мокротиння). У дорослих та дітей віком від 2 до 14 років монтелукаст покращував клінічний контроль бронхіальної астми та зменшував кількість еозинофілів у периферичній крові порівняно з плацебо.

Монтелукаст швидко всмоктується після вживання. Монтелукаст більш ніж на 99% зв'язується із білками плазми. Монтелукаст активно метаболізується. Метаболізм монтелукасту відбувається головним чином за допомогою системи цитохрому Р450 2С8. Невеликий вплив мають CYP3A4 і 2С9. Терапевтичні концентрації монтелукасту в плазмі крові не пригнічують цитохроми Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 або 2D6. Роль метаболітів у терапевтичному ефекті монтелукасту є мінімальною. Монтелукаст та його метаболіти виводяться практично повністю з жовчю.

Особливості у різних груп пацієнтів

Немає потреби у корекції дози у осіб похилого віку або пацієнтів з порушенням функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості. Дослідження за участю пацієнтів із порушеннями функції нирок не проводились. Оскільки монтелукаст та його метаболіти виводяться з жовчю, не передбачається, що буде необхідною корекція дози монтелукасту у пацієнтів із порушеннями функції нирок. Немає даних щодо фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкою формою порушення функції печінки (>9 за шкалою Чайлд-П'ю).

Показання до застосування

Монтелукаст, жувальні таблетки 4 мг, показані для застосування у дітей віком від 2 до 5 років.

Монтелукаст, жувальні таблетки 5 мг, показані для застосування у дітей віком від 6 до 14 років.

Монтелукаст показаний для лікування астми (як додаткова терапія) у пацієнтів з персистуючою астмою від легкого до помірного ступеня тяжкості, яка недостатньо контролюється прийомом інгаляційних кортикостероїдів, а також у яких застосування агоністів короткої дії «за потребою» не забезпечує достатнього клінічного контролю астми.

Монтелукаст також може бути терапією вибору замість низьких доз інгаляційних кортикостероїдів у пацієнтів з персистуючою астмою легкого ступеня тяжкості, у яких останнім часом не було серйозних нападів астми, що вимагали застосування пероральних кортикостероїдів, а також у хворих, які не здатні використовувати інгаля. розділ «Спосіб застосування та дозування»).

Монтелукаст також показаний для профілактики астми, при якій домінуючим компонентом є бронхоспазм, спричинений фізичним навантаженням.

Спосіб застосування та дозування

Цей препарат дитина повинна приймати лише під наглядом дорослих.

Доза для дітей віком від 2 до 5 років становить 1 жувальну таблетку (4 мг) на добу, ввечері.

Доза для дітей віком від 6 до 14 років становить 1 жувальну таблетку (5 мг) на добу, ввечері.

Діти молодші 2 років

Цей лікарський препарат не рекомендується для застосування у дітей віком до 2 років.

Монтелукаст слід приймати за 1 годину до їди або через 2 години після їди. Немає потреби в корекції дози в цій віковій групі.

Загальні поради. Терапевтична дія монтелукасту на показники контролю за бронхіальною астмою розвивається протягом одного дня. Пацієнтам слід рекомендувати приймати препарат навіть у період контролю бронхіальної астми, а також у періоди загострення бронхіальної астми.

Немає потреби у корекції дози для пацієнтів з порушенням функції нирок або з порушеннями функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості. Немає даних щодо пацієнтів із тяжкою формою порушення функції печінки. Дозування для хлопчиків та дівчаток однакове.

Монтелукаст як терапія вибору замість низьких доз інгаляційних кортикостероїдів при персистуючій астмі легкого ступеня тяжкості. Монтелукаст не рекомендований як монотерапія для пацієнтів з персистуючою астмою легкого ступеня тяжкості. Застосування монтелукасту як альтернативної терапії низькодозовим інгаляційним кортикостероїдам у дітей з персистуючою астмою легкого ступеня тяжкості слід розглядати тільки для пацієнтів, у яких останнім часом не було серйозних нападів астми, що вимагають застосування пероральних кортикостероїдів, і які не здатні використовувати. "Показання до застосування").Персистуюча астма легкого ступеня тяжкості визначена як виникнення симптомів астми частіше, ніж 1 раз на тиждень, але рідше ніж 1 раз на день, виникнення нічних симптомів частіше ніж 2 рази на місяць, але рідше ніж 1 раз на тиждень, нормальна функція легень у періодах між епізодами, що вели до контрольного відвідування, не вдалося досягти достатнього контролю астми (зазвичай протягом 1 місяця), слід розглянути необхідність додаткової або іншої протизапальної терапії, ґрунтуючись на послідовній системі лікування астми. Слід періодично оцінювати стан пацієнтів щодо контролю астми.

Монтелукаст, жувальні таблетки 4 мг як профілактика астми у пацієнтів віком від 2 до 5 років, у яких основним компонентом астми є бронхоспазм, викликаний фізичним навантаженням. У пацієнтів віком від 2 до 5 років бронхоспазм, спричинений фізичним навантаженням, може бути основним проявом персистуючої астми, при якій потрібне застосування інгаляційних кортикостероїдів. Стан пацієнтів слід оцінити через 2-4 тижні лікування монтелукастом. Якщо достатньої відповіді не досягнуто, слід розглянути питання щодо додаткової чи іншої терапії.

Лікування Монтелукастом в залежності від інших методів лікування астми. Якщо монтелукаст застосовують як додаткову терапію при лікуванні інгаляційними кортикостероїдами, монтелукастом не слід різко замінювати інгаляційні кортикостероїди (див. розділ «Запобіжні заходи»).

У разі пропуску чергового прийому препарату наступну дозу приймають у звичайний час. Не приймати дві дози поспіль.

Побічна дія

Інфекції та інвазії: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів;

Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – підвищення схильності до кровотечі;

Порушення з боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію; дуже рідко – еозинофільна інфільтрація печінки;

Порушення з боку психіки: нечасто – патологічні сни, включаючи нічні кошмари, безсоння, сомнамбулізм, збуджений стан, ажитація, включаючи агресивну поведінку чи ворожість, депресія, психомоторна гіперактивність (включаючи дратівливість, занепокоєння та тремор*); рідко – погіршення пам'яті, порушення уваги; дуже рідко - галюцинації, дезорієнтація, суїцидальні думки та поведінка (суїцидальність), тик;

Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто - запаморочення, сонливість, парестезії/гіпестезія, судоми;

Порушення з боку серця: рідко – серцебиття;

Порушення з боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – носова кровотеча; дуже рідко – синдром Черджа-Стросса, легенева еозинофілія;

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – абдомінальний біль, діарея, нудота, блювання; нечасто – сухість у роті, диспепсія;

Порушення з боку печінки: часто – підвищення рівнів трансаміназ (АЛТ, ACT) у сироватці крові; дуже рідко – гепатит (включаючи холестатичний, гепатоцелюлярний, а також змішане ураження печінки);

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – висип; нечасто - синці, кропив'янка, свербіж; рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – вузлова еритема, мультиформна еритема;

Порушення з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: нечасто – артралгія, міалгія, включаючи м'язові спазми;

Загальні порушення: часто – пірексія; нечасто - астенія/стомлюваність, нездужання, набряк.

* Частота народження: рідко

У разі виникнення небажаних реакцій, у тому числі не зазначених в інструкції із застосування, слід звернутися до лікаря.