Азітроміцин (таблетки, 250 мг)

склад плівкової оболонки Опадрі білий 31K58902: лактози моногідрат, гіпромелоза 15 порівн, титану діоксид (Е 171), триацетин.

**-випаровується в процесі виробництва

Опис

Таблетки капсулоподібної форми, з двоопуклою поверхнею, покриті плівковою оболонкою білого або жовтуватого кольору, з гравіюванням «AZ» та «250» з одного боку і гладкі з іншого боку (для дозування 250 мг).

Таблетки капсулоподібної форми, з двоопуклою поверхнею, покриті плівковою оболонкою білого або жовтуватого кольору, з гравіюванням «AZ» та «500» з одного боку і гладкі з іншого боку (для дозування 500 мг).

Фармакотерапевтична група

Протимікробні препарати для системного використання. Макроліди, лінкозаміди та стрептограміни. Макроліди. Азітроміцин.

Фармакологічна дія

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо Азітроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Після одноразового прийому 250мг і 500 мг біодоступність - 37% (ефект «першого проходження»), максимальна концентрація (0,4 мг/л) у крові створюється через 2 - 3 години, обсяг розподілу - 31, 1 л/кг, зв'язування з білками обернено пропорційно концентрації в крові і становить 7 - 50%. Приникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проходить гістогематичні бар'єри та надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 10 – 50 разів вища, ніж у плазмі, а в осередку інфекції – на 24 – 34% більше, ніж у здорових тканинах.

Виведення азитроміцину з плазми крові проходить у 2 етапи: період напіввиведення становить 14-20 годин в інтервалі від 8 до 24 годин після прийому препарату та 41 годин - в інтервалі від 24 до 72 годин, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу. Період напіввиведення з тканин значно більший. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5 - 7 днів після останньої дози. Азітроміцин виводиться, в основному, у незмінному вигляді – 50% кишечником, 6% нирками. У печінці деметилюється, втрачаючи активність.

Фармакодинаміка

Азитроміцин – бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії із групи макролідів – азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний з придушенням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 5OS-субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції та пригнічує синтез білка, уповільнюючи ріст та розмноження бактерій. У високих концентраціях має бактерицидну дію.

Азітроміцин має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів.

Мікроорганізми можуть бути спочатку стійкими до дії азитроміцину або можуть набувати стійкості до нього.

Найчастіше чутливі мікроорганізми

1. Грампозитивні аероби

Staphylococcus aureus Methicillin - чутливий

Streptococcus pneumoniae Penicillin - чутливий

2. Грамнегативні аероби

Азітро® (500 мг)

склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), тріацетин, олія вазелінова.

Опис

Таблетки, покриті оболонкою, овальної форми, двоопуклі, білого або білого з сіруватим відтінком кольору, на одній стороні є ризик.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні препарати для системного використання. Макроліди, лінкозаміди та стрептограміни. Макроліди. Азітроміцин.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Біодоступність після перорального введення становить приблизно 37%. Пікові концентрації у плазмі досягаються через 2-3 години після прийому лікарського препарату.

Азітроміцин після перорального прийому широко розподіляється в органах та тканинах організму.

У фармакокінетичних дослідженнях було показано, що концентрації азитроміцину, виміряні у тканинах, помітно вищі (у 50 разів), ніж виміряні у плазмі, що свідчить про те, що азитроміцин у значній кількості зв'язується з тканинами.

Зв'язування з білками сироватки варіюється в залежності від концентрації у плазмі і знаходиться в діапазоні від 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл концентрації у сироватці.

Середній обсяг розподілу у рівноважному стані становить 31,1 л/кг. Біотрансформація та виведення

Кінцевий період напіввиведення із плазми точно відображає напіввиведення із тканин, 2 – 4 дні. Приблизно 12% внутрішньовенно введеної дози азитроміцину виводиться з організму без змін із сечею протягом наступних трьох днів. Високі концентрації постійного азитроміцину знайшли головним чином жовчі. У жовчі були виявлені метаболіти, спричинені N- та О-деметилюванням, дезоксаміном та агліконовими колами гідроксилювання, а також розщепленням кон'югатів кладиносону. Порівняння результатів високоефективної рідинної хроматографії (ВЕРХ) та мікробіологічних аналізів показало, що метаболіти азитроміцину не мають мікробіологічної активності.

Фармакодинаміка

Азітро® є представником підгрупи макролідних антибіотиків-азалідів, має широкий спектр антибактеріальної дії. Зв'язуючись із 5OS - субодиницею рибосом, пригнічує синтез білка в мікробній клітині.

Азітро® активний щодо ряду:

- грампозитивних мікроорганізмів: Strертососос рnеumoniae, Str.

pyrogenes, Str. аgаlасtiae, стрептококів груп С, F і G, Stарhylococcus

aureus, St. epidermidis, Corynebacterium diphtheriae.

- грамнегативних мікроорганізмів: Наеmophilus influenza,

Н.parainfluenzae та Н.ducrevi, Моraxella catarrhalis, Bordetella pertussis та Ст.

parapertussis, Neisseria gonorrhoeae та N.meningitidis, Brucella melitensis,

Helicobacter pylori, gardnerella vaginalis.

- анаеробних мікроорганізмів: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp. і

- внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів: Legionella pneumophila,

Chamydia trachomatis та С. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma

hominis, Mycoplasma avium, Ureaplasma urealyticum, Lysteria

monocytogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Toxoplasma gondii.

Була відзначена перехресна стійкість до азитроміцину з еритроміцин-резистентними грам-позитивними штамами. Більшість штамів Еnterococcus faecalis та метицилін-резистентні стафілококи стійкі до азитроміцину.

Азітро неактивний щодо грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.

Показання до застосування

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

- ангіна, фарингіт, синусит, тонзиліт, середній отит

- хронічний бронхіт у стадії загострення, позашпитальна або

- пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози, хвороба Лайма (для лікування початкової стадії)

- захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з

Неlicobacter pylori (у складі комбінованої терапії)

- захворювання, що передаються статевим шляхом, гонорейний та негонорейний уретрит та/або цервіцит

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовують внутрішньо за 1 годину до або через 2 години після їди.

При інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів; при інфекціях шкіри та м'яких тканин: 500 мг/добу за 1 прийом протягом 3 днів.

При хворобі Лайма для лікування початкової стадії: 1 г першого дня і 500 мг/добу з 2 по 5 день.

При захворюваннях шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованих з Неlicobacter pylori: 1000 мг/добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії.

При захворюваннях, що передаються статевим шляхом: неускладнений уретрит/цервіцит – одноразово 1000 мг.

Дітям 12 років та старше:

Призначають таблетки 500 мг дітям 12 років і старше з масою тіла більше 45 кг 1 раз/добу протягом 3 днів або першого дня по 10 мг/кг маси тіла, потім по 5 - 10 мг/кг маси тіла на добу протягом 3 днів. днів. При масі тіла менше 45 кг слід приймати іншу лікарську форму.

При лікуванні першої стадії хвороби Лайма: доза становить 20 мг/кг маси тіла першого дня і по 10 мг/кг маси тіла з 2 по 5 день.

У разі пропуску прийому однієї дози препарату слід пропущену дозу прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами о 24 годині.

У осіб похилого віку та у хворих з порушеною функцією нирок немає необхідності змінювати дозування.

Побічні дії

- нудота, блювання, діарея, біль у животі

- Рідкий стілець, метеоризм, розлад травлення, втрата апетиту

- головний біль, запаморочення, сонливість, судоми, дисгевзія

- агресивність, збудження, занепокоєння, нервозність, безсоння

- парестезії та астенія

- порушення слуху, глухота та шум у вухах

- тахікардія, аритмія із шлуночковою тахікардією, подовження інтервалу QT-пірует, що супроводжувалися розвитком аритмії за типом torsade de pointes

- зміна кольору мови, запор, псевдомембранозний коліт

- транзиторний підйом рівня амінотрансфераз печінки, білірубіну,

холестатична жовтяниця, гепатит

- реакції гіперчутливості (почервоніння, висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, фоточутливість), мультиформна еритема, синдром Стівена-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз

- Інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність

- Зміна смаку та нюху

- вагініти, кандидоз, суперінфекції

- анафілактичний шок у тому числі набряк (у поодиноких випадках призводить до смерті)

Протипоказання

- Підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів

- тяжкі порушення функції печінки та нирок

- дитячий та підлітковий вік до 12 років

- вагітність та період лактації

Лікарські взаємодії

Антациди (алюміній та магнійвмісні), етанол та їжа уповільнюють та знижують абсорбцію Азітро®.

При сумісному призначенні варфарину та Азітро® (у звичайних дозах) змін протромбінового часу не виявлено, однак, враховуючи, що при взаємодії макролідів та варфарину можливе посилення антикоагуляційного ефекту, пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу.

Дігоксин: Азітро® підвищує концентрацію дигоксину.

Ерготамін та дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезія).

Триазолам: Азітро® викликає зниження кліренсу та посилення фармакологічної дії триазолану.

Азітро® уповільнює виведення та підвищує концентрацію в плазмі крові та токсичність циклосерину, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також лікарських засобів, що піддаються мікросомальному окисленню (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбіталь, алка дизопірамід, бромокриптин, фенітоїн, пероральні гіпоглікемічні засоби, теофілін та ін. ксантинові похідні) - за рахунок інгібування мікросомального окиснення в гепатоцитах. Лінкозаміни послаблюють ефективність Азітро®, тетрациклін та хлорамфенікол – посилюють.

Особливі вказівки

Повідомляється про наступні побічні дії при прийомі антибіотиків групи макролідів: шлуночкова аритмія, включаючи шлуночкову тахікардію та тріпотіння-мерехтіння (шлуночків), у пацієнтів з подовженим QT інтервалом.

Вкрай рідко на тлі лікування Азіпаром ТМ може бути тріпотіння-мерехтіння (шлуночків) і подальший інфаркт міокарда у осіб, які мали в анамнезі аритмію.

Подовжена серцева реполяризація та інтервал QT, які підвищували ризик розвитку серцевої аритмії та тріпотіння/мерехтіння шлуночків, спостерігалися при лікуванні іншими макролідними антибіотиками. Подібний ефект азитроміцину не можна повністю виключити у пацієнтів із підвищеним ризиком подовженої серцевої реполяризації.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Враховуючи побічні дії лікарського засобу слід бути обережними при керуванні автотранспортом та потенційно небезпечними механізмами.

Передозування

Симптоми: тимчасова втрата слуху, нудота, блювання та діарея.

Форма випуску та упаковка

По 3 таблетки в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої.

По 1 контурній комірковій упаковці разом із затвердженою інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у пачку з картону для споживчої тари або хром-ерзац.

Допускається інформацію з інструкції щодо застосування державною та російською мовами наносити на пачку.

Умови зберігання

Зберігати в сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 30°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек

Виробник

АТ «Хімфарм», Республіка Казахстан,

м. Шимкент, вул. Рашидова, 81, т/ф: 560882

Власник реєстраційного посвідчення

АТ "Хімфарм", Республіка Казахстан

Адреса організації, яка приймає біля Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції (товару)

АТ «Хімфарм», Республіка Казахстан,

м. Шимкент, вул. Рашидова, 81, т/ф: 560882

Номер телефону 7252 (561342)

Номер факсу 7252 (561342)

Адреса електронної пошти: [email protected]

Прикріплені файли