Будьенофальк

1 капсула містить 3 мг активного інгредієнта будесоніда.

Додаткові інгредієнти: повідон К25, цукрові пелети (20% кукурудзяного крохмалю + 80% сахарози), моногідрат лактози, еудрагіти (L, S, RS, RL), дибутилфталат, тальк, желатин, лаурилсульфат натрію,1 очищена , червоний оксид заліза (Е172), червона кошеніль А (Е124).

Форма випуску

Буденофальк випускають у вигляді капсул по 20; 50 чи 100 штук в упаковці.

Фармакологічна дія

Протинабряковий, протизапальний, антиексудативний, антиалергічний.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Негалогеновий глюкокортикоїд – будесонід є лікарським засобом, що використовується в терапії хвороби Крона. Ефективність Будьенофальку проявляється завдяки мембраностабілізуючій дії, зниженню виробітку з опасистих клітин медіаторів, макрофагів та базофілів, придушення та перерозподілу транспортування запальних клітин, а також пригнічення запального процесу.

Одним із характерних механізмів впливу будесоніда прийнято вважати індукцію певних протеїнів (таких як макрокортин). Дані протеїни, інгібуючи фосфоліпазу А2, беруть участь у метаболічних перетвореннях арахідонової кислотитим самим попереджаючи вивільнення запальних медіаторів. простагландинів і лейкотрієнів. У зв'язку з тим, що процедура індукції реплікації протеїнів займає певний час, повна терапевтична ефективність Буденофальку формується поступово.

Будесонід, у порівнянні з представниками класичних глюкокортикоїдів, володіє досить високим рівнем спорідненості до чутливих рецепторів, наслідком чого є його цілеспрямована локальна дія.

Спеціальна форма ЛЗ дозволяє затримувати всмоктування будесоніда на 2-3 години. Пік плазмової концентрації (1-2 нг/мл) припадає на 5-у годину після перорального прийому 3 мг препарату. Біодоступність дорівнює 9-13%, зв'язок з плазмовими білками (переважно з альбуміном) відбувається на 85-90%, обсяг розподілу становить близько 3л/кг.

Приблизно 90% препарату проходять печінковий метаболізм (при «першому проходженні») з формуванням біологічно неактивних білкових сполук і лише частина має системною дією. Т1/2, як правило, дорівнює 3-4 годин, а кліренс – 10 л/хв.

Показання до застосування

Хвороба Крона у легкій або помірній формі тяжкості, з включенням висхідної та/або здухвинної ободової кишки.

Протипоказання

Будьенофальк протипоказаний при:

Призначають з обережністю при:

Побічні дії

Зрідка спостерігали характерні для системних глюкокортикоїдів супутні негативні реакції (синдром Кушінга), тяжкість яких залежить від дозування, тривалості такого прийому, попередньої або супутньої терапії іншими препаратами цієї групи, а також персональної чутливості самого пацієнта. Клінічні випробування Буденофалька довели зниження частоти проявів цих ефектів удвічі порівняно з ідентичними дозами. преднізолонуПроте повністю виключити їх розвиток не можна. У ході клінічних випробувань спостерігали такі побічні ефекти.

ЦНС:

Шкірні покриви:

Органи зору:

Опорно-рухова система:

• асептичний кістковий некроз (Головки плечової кістки і стегнової кістки);
• остеопороз;
• виражена м'язова слабкість.

Ендокринна система:

• Гіперкортицизм(синдром Кушінга), який може характеризуватися ожирінням, «Луноподібною особою», цукровим діабетом, затримкою натрію з подальшим розвитком набряків, зменшенням толерантності до глюкози, гіпокаліємією, порушенням виробництва статевих гормонів (імпотенція, гірсутизм, аменорея), зниженням функціональності чи атрофією надниркової кори.

Імунна система:

• відгук на імунна відповідь (Збільшення ризику розвитку інфекцій).

Серцево-судинна система:

У разі переведення пацієнтів із застосування системних глюкокортикоїдів на Буденофальк можливе посилення або розвиток позакишкової симптоматики (особливо з боку суглобів та шкірних покривів).

Буденофальк, інструкція із застосування (Спосіб та дозування)

Як правило, добове дозування Буденофалька дорівнює 9 мг (3 капсули по 3 мг), з прийомом однієї капсули за 30 хвилин до їди тричі на 24 години, бажано через рівні проміжки часу (ранок, день, вечір).

Капсули найкраще ковтати цілими і запивати 200-250 мл води, але у разі порушень акта ковтання допускається проковтування їхнього вмісту, без значного зниження ефективності препарату.

Звичайний курс терапії триває протягом 8 тижнів з розвитком максимальної ефективності через 14-28 діб.

Після закінчення курсу лікування, щоб уникнути синдрому відміни, слід проводити поступове зниження доз будесонідадо повного припинення прийому препарату.

Передозування

Дотепер достовірних фактів передозування не зазначено.

Взаємодія

Паралельне застосування серцевих глікозидів, через дефіциту каліюможе призвести до посилення їх ефектів.

Сполучений прийом з салуретиками збільшує можливість формування гіпокаліємії.

Препарати, що інгібують цитохром Р450 (Тролеандоміцин, Кетоконазол, Циклоспорин, Еритроміцин), є підсилювачами ефективності Буденофальку.

При одночасному прийомі Омепразолу фармакокінетика будесоніда не змінюється.

Спільний прийом Ціметідіна може спричинити незначне підвищення плазмового рівня будесоніда, що не має клінічного значення

Не виключають можливість взаємодії препарату з антацидами та смолами (наприклад, Холестираміном), які здатні пов'язувати стероїди. У разі одночасного використання дія Буденофалька може слабшати, у зв'язку з чим інтервал прийому цих ЛЗ повинен бути не менше 2-х годин.

Умови продажу

Щоб купити Буденофальк, буде потрібно рецепт.

Умови зберігання

Капсули з будесонідом слід зберігати при температурі до 25°С.

Термін придатності

З часу виробництва – 3 роки.

Особливі вказівки

Застосування Буденофалька здатне пригнічувати функціональність гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи.

У разі планового оперативного втручання або впливу інших стресових факторів рекомендують додатковий прийом системних глюкокортикоїдів.

Аналоги Буденофалька

Дітям

Дитячий вік є протипоказанням до прийому капсул Буденофальку.

При вагітності (і лактації)

При вагітності Проведення лікування Буденофальком можливе лише у випадках перевищення користі такої терапії порівняно з можливим ризиком для плода.Призначення препарату жінкам дітородного віку має відбуватися після виключення можливого вагітності та з рекомендацією надійних контрацептивних засобів тимчасово лікування.

Здатність проникнення будесоніда в молоко матері не встановлена, у зв'язку з чим на час терапії годування груддю не рекомендується.

Відгуки

Хвороба Крона є хоч і рідкісною, але досить тяжкою хронічною патологією з чергуванням періодів ремісії та загострень. Не рідко разом з нею виявляють і супутні захворювання ШКТ, у зв'язку з чим терапія, що призначається, найчастіше комплексна і досить тривала. У періоди загострення проводять антибіотикотерапію з паралельним використанням протизапальних препаратів (Месалазін, Салофальк) і іноді глюкокортикоїдів. У загальній характеристиці застосування гормонів відгуки про Буденофальку, особливо в порівнянні з іншими препаратами цієї групи, мають позитивний характер і дозволяють виділити цей лікарський засіб серед подібних до нього.

Ціна, де купити

Середня ціна на Буденофальк коливається близько 3000 рублів за 20 капсул.

Будьенофальк

Допоміжні речовини піни: динатрію едетату дигідрат, макрогола стеариловий ефір, вода, пропіленгліколь, цетиловий спирт, лимонної кислоти моногідрат, віск емульсійний (цетостеариловий спирт, полісорбат 60), пропеленти (під тиском близько 2,5 бар, 6,00 н-бутан – 6,66% та пропан – 7,24%).

Аплікатори, що додаються в комплекті з ректальною піною, покриті мастилом, що складається із суміші вазелінової олії та білого м'якого парафіну.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Будесонід є негалогенізованим глюкокортикостероїдом, що відрізняється високою біологічною активністю. Він виявляє протизапальні, антиексудативні, протиалергічні та протинабрякові властивості. Також для препарату характерна мембраностабілізуюча та імуносупресивна дія.

Будесонід гальмує вивільнення медіаторів з макрофагів, базофілів та опасистих клітин, а також призводить до перерозподілу та інгібування міграції клітин запалення. Однією з можливих механізмів дії цієї речовини вважається індукція продукування специфічних білків (наприклад, макрокортин). Макрокортин є інгібітором фосфоліпази А2, гальмує процес утворення арахідонової кислоти з фосфоліпідів клітинних мембран та опосередковано перешкоджає синтезу медіаторів запалення – простагландинів та лейкотрієнів.

При ректальному застосуванні Буденофальк практично не впливає на функціонування гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи та майже не змінює концентрацію кортизолу у плазмі крові. Ректальне введення будесоніду не впливає на клінічно значущий вплив на вміст кісткової фракції лужної фосфатази та остеокальцину в сироватці крові, тому метаболізм кісткової тканини залишається на тому ж рівні.

Місцева дія будесоніду на кишечник полягає в активізації процесів абсорбції води.

Фармакокінетика

При прийомі внутрішньо будесонід виявляє виражені ліпофільні властивості та абсорбується в кишечнику з високою швидкістю за рахунок гарної тканинної проникності. У порівнянні з глюкокортикостероїдами класичного типу ця речовина відрізняється дуже високим ступенем спорідненості до рецепторів.Це зумовлює цілеспрямовану місцеву дію Буденофалька.

Приблизно 90% прийнятої дози будесоніду метаболізується в печінці за рахунок ефекту «першого проходження» і лише близько 10% надає системну дію на організм. З цієї кількості 90% активного компонента лікарського засобу зв'язується з альбуміном і тому перебуває в біологічно неактивній формі.

Системна біодоступність будесоніду при ректальному введенні виявляється вищою порівняно з прийомом внутрішньо, що пояснюється безпосереднім надходженням речовини з прямої кишки до системного кровотоку без участі в процесах печінкового метаболізму. Біодоступність препарату при одноразовому та багаторазовому застосуванні дорівнює 15,3% та 13,8% відповідно. Ознаки кумуляції будесоніду у тканинах після багаторазового введення відсутні.

Максимальна концентрація речовини в крові після ректального введення 2 мг Буденофальку в середньому досягає 0,8-0,9 нг/мл і визначається через 2-3 години.

Ректальне введення Будьенофальку у вигляді піни призводить до її поширення у відділах товстого кишечника. Буденофальк визначається в дистальній частині сигмовидної кишки через 2 години, а в проксимальній - приблизно через 4 години.

Після потрапляння в кров будесонід характеризується великим обсягом розподілу (близько 3 л/кг). Ступінь зв'язування з білками плазми становить 85-90%.

Після надходження до організму приблизно 90% будесоніду бере активну участь у процесах біотрансформації, що протікають у печінці за участю цитохрому CYP3A. В результаті утворюються 16α-гідроксипреднізолон та 6β-гідроксибудесонід – метаболіти з невисокою фармакологічною активністю, що не перевищує 1% від активності самого будесоніду.

В основному будесонід виводиться із сечею, і лише невелика його частина – з фекаліями. При ректальному застосуванні середній період напіввиведення становить близько 3-4 годин. Кліренс будесоніду в середньому досягає 10 л/хв.

У пацієнтів з дисфункціями печінки, залежно від типу та ступеня тяжкості захворювання, метаболізм будесоніду в системі цитохрому CYP3A може знижуватися.

Показання до застосування

Капсули кишковорозчинні

• легка та середньоважка форми хвороби Крона із залученням здухвинної та/або висхідної ободової кишки;
• аутоімунний гепатит без гістологічних ознак цирозу печінки

Піна для ректального застосування

У формі піни Буденофальк застосовується при загостренні дистальних форм виразкового коліту з ураженням сигмовидної та прямої кишки.

Протипоказання

Капсули кишковорозчинні

• інфекційні захворювання кишківника (грибкова, бактеріальна, вірусна, амебна інфекції);
• цироз печінки;
• глюкозогалактозна мальабсорбція, дефіцит лактази або сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, лактози або галактози;
• дитячий вік до 18 років;
• період лактації;
• гіперчутливість до компонентів Будьенофальку.

• виразка;
• цукровий діабет;
• катаракта;
• глаукома;
• остеопороз;
• артеріальна гіпертензія;
• туберкульоз;
• обтяжений сімейний анамнез за діабетом або глаукомою;
• вагітність.

Піна для ректального застосування

• інфекційні захворювання кишківника (грибкова, бактеріальна, вірусна, амебна інфекції);
• цироз печінки з ознаками портальної гіпертензії (наприклад, при термінальній стадії первинного біліарного цирозу);
• вагітність та лактація;
• вік до 18 років;
• гіперчутливість до компонентів Будьенофальку.

• виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки;
• цукровий діабет;
• артеріальна гіпертензія;
• туберкульоз;
• катаракта;
• глаукома;
• остеопороз;
• обтяжений сімейний анамнез за діабетом або глаукомою.

Інструкція із застосування Буденофальку: спосіб та дозування

Капсули кишковорозчинні

Буденофальк слід приймати внутрішньо приблизно за 30 хвилин до їди, ковтаючи капсули цілком і запиваючи достатньою кількістю рідини.

Пацієнтам, які мають труднощі з ковтанням, можна розкривати капсули і приймати тільки гранули, що містяться в них, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини.

Рекомендовані дози Будьенофалька для дорослих в залежності від показань:

• хвороба Крона: по 1 капсулі 3 рази на добу протягом 8 тижнів;
• аутоімунний гепатит: по 1 капсулі 3 рази на добу, підтримуюча доза – по 1 капсулі 2 рази на добу (вранці та ввечері). Тривалість лікування – до 6–12 місяців, підтримуюча терапія – до 24 місяців.

Після закінчення курсу лікування слід поступово знижувати дозу: протягом першого тижня – до 2 капсул на добу (вранці та ввечері), протягом другого тижня – до 1 капсули 1 раз на добу (вранці). Тільки після цього Буденофальк можна скасовувати.

Піна для ректального застосування

Будьенофальк застосовується ректально.

Якщо лікар не наказав іншу схему, піну слід вводити по 1 дозі 1 раз на добу, вранці або ввечері.

Правила застосування піни Буденофальк:

• щільно встановити аплікатор на головку балона;
• струшувати балон протягом 15 секунд, щоб перемішати його вміст;
• видалити з підстави головки, що дозує, захисний язичок (у разі першого використання);
• повернути ковпачок так, щоб напівкруглий виріз на запобіжному кільці опинився на одній лінії з насадкою;
• помістити на ковпачок вказівний палець і перевернути балон вгору дном;
• ввести аплікатор якнайглибше в пряму кишку (для зручності рекомендується підняти ногу, наприклад, поставити на стілець);
• ввести 1 дозу препарату, для цього натиснути на ковпачок до упору і повільно відпустити, 10–15 секунд почекати та витягти аплікатор із прямої кишки (температура Будьенофалька на момент введення має бути 20–25 ºС);
• видалити аплікатор, упаковати його в пластиковий пакет, що додається в комплекті, та викинути (для кожного вступу слід використовувати новий аплікатор);
• вимити руки.

Для досягнення кращого ефекту введення Будьенофальку рекомендується здійснювати після випорожнення кишківника.

Після процедури необхідно постаратися не випорожнити кишечник до ранку.

Тривалість терапевтичного курсу визначає лікар індивідуально. Тривалість лікування – щонайменше 6–8 тижнів.

Побічні дії

Капсули кишковорозчинні

Піна для ректального застосування

Можливі побічні ефекти, властиві системним глюкокортикостероїдам (у дуже поодиноких випадках):

• із боку органу зору: глаукома, катаракта;
• з боку судин: підвищення артеріального тиску, підвищений ризик тромбозів, васкуліти (як один із симптомів синдрому відміни у разі різкого припинення лікування після довгострокової терапії);
• з боку нервової системи: набряк диска зорового нерва;
• із боку психіки: дратівливість, депресія, ейфорія;
• з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: слабкість, дифузний м'язовий біль, остеопороз, асептичний некроз головок стегнової та плечової кісток;
• з боку шлунково-кишкового тракту: дискомфорт у животі, запор, виразка 12-палої кишки, панкреатит;
• з боку обміну речовин та харчування: синдром Кушинга;
• з боку імунної системи: ослаблення захисних систем організму та, як наслідок, підвищення ризику інфекції;
• з боку шкіри та підшкірної тканини: уповільнене загоєння ран, петехіальні та екхіматозні крововиливи, стрії, алергічна екзантема, контактний дерматит;
• інші: втома, дискомфорт.

Передозування

Випадки передозування Буденофальку на даний момент не зареєстровані. При прийомі високих доз препарату призначається симптоматична терапія.

Особливі вказівки

Перед впливом будь-якого стресового фактора чи оперативним втручанням рекомендується додаткове застосування системних глюкокортикостероїдів.

Буденофальк може пригнічувати функцію гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи.

У пацієнтів з аутоімунним гепатитом регулярно під час лікування необхідно контролювати сироваткову активність трансаміназ (аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази): протягом першого місяця терапії – кожні 2 тижні, далі – не рідше 1 разу на 3 місяці. За результатами дослідження, при необхідності дозу будесоніду коригують.

У зв'язку з тим, що Буденофальк може викликати побічні ефекти, що впливають на швидкість реакцій та здатність до концентрації уваги (наприклад, слабкість, головний біль та порушення зору), під час лікування слід бути обережним при керуванні автотранспортом та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності.

Застосування при вагітності та лактації

У період вагітності застосування Будьенофальку у формі піни для ректального застосування протипоказане.Буденофальк у формі кишковорозчинних капсул допускається застосовувати під час виношування з обережністю, тільки в крайніх випадках, коли потенційна користь для матері суттєво перевищує можливі ризики для плода. У жінок репродуктивного віку до початку лікування слід виключити можливу вагітність, а під час курсу терапії використовувати надійні методи контрацепції.

Невідомо, чи буде будесонід у грудне молоко, тому під час застосування Буденофальку необхідно припинити грудне вигодовування.

Застосування у дитячому віці

Вік до 18 років є протипоказанням до застосування Буденофальку.

Лікарська взаємодія

• грейпфрутовий сік: знижується ефективність будесоніду (вживання соку під час лікування не рекомендується);
• серцеві глікозиди: може посилитися їхня дія внаслідок дефіциту калію;
• інгібітори цитохрому Р₄₅₀ (тролеандоміцин, кетоконазол, еритроміцин, кларитроміцин, ритонавір, ітраконазол, циклоспорин): посилюється глюкокортикостероїдний ефект будесоніду;
• салуретики: зростає ризик посилення гіпокаліємії;
• естрогени та оральні контрацептиви (за винятком низькодозованих препаратів): можливе посилення дії будесоніду;
• антацидні засоби та смоли, здатні пов'язувати стероїди (наприклад, холестирамін): можливе зниження ефективності будесоніду (між прийомами цих препаратів слід дотримуватися щонайменше 2-годинних інтервалів).

Аналоги

Аналогами Буденофальку є: Будекорт, Тафен Назаль, Тафен Новолайзер, Пульмікорт, Пульмікорт Турбухалер, Пульмекс, Новопульмон Е Новолайзер, Будесонід-Інтелі.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі до 25 °С у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.Піну після першого розтину балона можна зберігати протягом 4 тижнів.

Балон знаходиться під високим тиском, тому його не слід розкривати, проколювати, впливати на сонячне світло, нагрівати до температури вище 50 ºС. Не використовувати поблизу розпечених предметів та вогню. Не спалювати використані порожні балони.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Буденофальк

Багато пацієнтів із хворобою Крона залишають позитивні відгуки про Буденофальку порівняно з іншими лікарськими засобами цієї групи. Зустрічаються також повідомлення про те, що препарат допомагає при діареї неясної етіології та втрати апетиту, має заспокійливу дію на запалений кишечник і практично не має побічних ефектів. Однак, щоб хвороба не повернулася, деякі пацієнти радять дотримуватися дієти. Також до переваг Буденофалька відносять зручну форму випуску, а до недоліків – високу вартість.

Ціна на Буденофальк в аптеках

Примірна ціна Буденофалька у формі капсул кишковорозчинних становить 1474-1755 рублів (в упаковці міститься 20 шт.). Піна для ректального застосування дозована коштує близько 5080-5840 рублів (в упаковку входить 14 доз).

Будьенофальк

Склад оболонки капсули: желатин, вода очищена, титану діоксид (Е171), еритрозин (Е 127), заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид чорний (Е172), натрію лаурилсульфат.

Опис

Тверді желатинові капсули №1 з корпусом та кришкою рожевого кольору. Вміст капсули сферичні пелети білого кольору

Фармакотерапевтична група

Протидіарейні препарати. Кишкові протизапальні препарати. Глюкокортикостероїди для місцевого застосування. Будесонід.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Пелети Буденофалька, стійкі до дії шлункового соку через спеціальну оболонку, уповільнюють всмоктування на 2-3 години.

Після одноразового прийому 1 капсули Буденофальку перед їжею, як у здорових випробуваних, так і у пацієнтів із хворобою Крона приблизно 5 годин після прийому препарату було виміряно максимальний рівень буденосиду в плазмі 1-2 нг/мл. Максимальне вивільнення відбувається у здухвинній та сліпій кишках, в осередках основного запалення при хворобі Крона.

Одночасне вживання їжі може сповільнити проходження шлунково-кишкового тракту на 2-3 години. Уповільнення всмоктування у разі становить близько 4-6 годин.

Буденосід має високий обсяг розподілу (приблизно 3 л/кг). Зв'язування з білками плазми становить середньому 85 - 90%.

Будесонід інтенсивно метаболізується у печінці (приблизно 90%) до метаболітів слабкою глюкокортикоїдною активністю. Порівняно з будесонідом дія глюкокортикоїдів основних метаболітів становить 6β-гідроксибудесоніду та 16-гідроксипреднізолону менше 1%

Середній період напіввиведення становить приблизно 3-4 години. Системна доступність у здорових добровольців та у хворих натщесерце із запальними захворюваннями кишечника становить близько 9-13%. Кліренс для будесоніду становить близько 10-15 л/хв. Будесонід не виводиться або лише у незначній кількості через нирки.

Спеціальні групи пацієнтів (пацієнти з порушенням функції печінки):

Значна частина будесоніду метаболізується у печінці. Залежно від типу та тяжкості захворювання печінки метаболізм будесоніду через CYP3A у цих пацієнтів може бути знижений, внаслідок чого збільшено частку системноактивного будесоніду.

Фармакодинаміка

Точний механізм дії будесоніду в лікуванні запальних захворювань кишечника ще повністю не з'ясований. Результати клінічної фармакології та інших контрольованих клінічних досліджень дають переконливі докази того, що будесонід діє головним чином через місцеві точки застосування впливу в кишечнику. Будесонід є глюкокортикоїдом з високим локальним протизапальним ефектом.

При дозуванні, порівнянному з ефективністю системно активних глюкокортикоїдів, будесонід призводить до незначного пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової осі та менш впливає на маркери запалення.

Буденофальк 3 мг показує дозозалежний вплив на рівень кортизолу в плазмі. Він значно нижчий у рекомендованій дозі 3х3 мг будесоніду/день, ніж при еквівалентній дозі системно активних глюко-кортикоїдів.

Клінічна ефективність та безпека

Клінічне дослідження у пацієнтів із хворобою Крона

Первинна межа ефективності була частка пацієнтів з ремісією (CDAI <150) на 8-му тижні.

У дослідження було включено лише 471 пацієнтів (повний набір аналізу, FAS), 439 пацієнтів перебували відповідно до протоколу (РР) набору аналізу. У вихідних характеристиках обох груп лікування немає жодних значних відмінностей. У підтвердному аналізі, 71,3% пацієнтів мали ремісію, які перебували у групі OD та приймали 9 мг та 75,1% - у групі TID (РР), які приймали 3 мг (P: 0,01975), демонструючи не меншу ефективність 9 мг будезоніду OD, ніж 3 мг будесоніду TID.

Жодних серйозних побічних ефектів не було заявлено щодо цього препарату.

Показання до застосування

- хвороба Крона легкого або середнього ступеня тяжкості з локалізацією у здухвинній та/або висхідній ободовій кишці (у складі комплексної терапії);

Лікування препаратом Буденофальк буде неефективним у пацієнтів із хворобою Крона, що вражає верхні відділи шлунково-кишкового тракту. Через свою місцеву дію, препарат буде неефективний при позакишкових симптомах хвороби (екстракишкових), наприклад, тих, що виявляються на шкірі, очах чи суглобах.

Спосіб застосування та дози

Дорослі віком від 18 років:

Рекомендована добова доза – по три капсули один раз на день вранці або по 1 капсулі 3 рази на день (вранці, у середині дня, ввечері) до їди, якщо це зручніше для пацієнта.

Дорослі віком від 18 років:

Рекомендована добова доза – по три капсули на день вранці перед сніданком (відповідно добовій дозі 9 мг будезоніду).

Рекомендована добова доза для досягнення ремісії дорослим старше 18 років – по 1 капсулі 3 рази на день (вранці, у середині дня, увечері).

Рекомендована добова доза в період ремісії (для підтримки ремісії) дорослим віком від 18 років – по 1 капсулі 2 рази на день (вранці та ввечері). Якщо під час цього лікування підвищиться значення ALT та/або АСТ, слід збільшити дозу до 3 капсул на день.

У хворих, які переносять азатіоприн, слід комбінувати азатіоприн з будесонідом підтримки ремісії.

Капсули слід приймати за 30 хв. до їжі, проковтуючи їх і запиваючи достатньою кількістю рідини (150-200 мл).

Пацієнти із утрудненим актом ковтання можуть відкрити капсулу та прийняти її вміст із достатньою кількістю рідини (ефективність препарату при цьому не зменшується).

Курс лікування за хвороби Крона становить 8 тижнів. Як правило, ефект настає через 2-4 тижні.

При лікуванні аутоімунного гепатиту після досягнення ремісії лікування повинно бути продовжене не менше 24 місяців. Якщо біохімічна ремісія є стабільною, а біопсія печінки не показує ознак запалення, лікування може бути припинено.

Не можна різко припиняти прийом препарату. Потрібно поступово зменшувати дози. У перший тиждень дозування має бути зменшено до 2 капсул на день (1капсула вранці та ввечері). На другому тижні, 1 капсула тільки вранці. Лікування може бути згодом зупинено.

Побічні дії

Часто (˃1/100 до 1

- синдром Кушинга, порушення переносимості до глюкози, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, затримка натрію з набряками, підвищена екскреція калію, атрофія кори надниркових залоз, червоні стрії, стероїдні вугри, порушення секреції статевого гормону (наприклад, аменорея, гірсутизм)

- підвищений ризик виникнення інфекційних захворювань

- м'язові та суглобові болі, м'язова слабкість та судоми, остеопороз

- депресія, дратівливість, ейфорія

- алергічний висип, петехії, екхімози, уповільнення загоєння ран, контактний дерматит

Дуже рідко, включаючи окремі повідомлення (

-Затримка зростання у дітей

- дискомфорт в області шлунка, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, панкреатит, запор

- асептичний некроз кісток (стегнової та головки плечової кістки)

- псевдопухлина мозку, іноді з набряком оптичного диска у підлітків

- різні психіатричні захворювання, що впливають також на поведінку

- підвищення ризику тромбозів, васкуліт, синдром відміни після тривалої терапії

Іноді можуть бути побічні ефекти, характерні для системних глюкокортикостероїдів. Ці побічні ефекти залежать від дози, тривалості лікування, раніше проведеного лікування іншими глюкокортикоїдами та індивідуальної чутливості.

Клінічні дослідження показали, що при прийомі Буденофальку частота глюкокортикоїдних побічних ефектів нижча, ніж при пероральному прийомі еквівалентної дози преднізолону.

При переході з системно активних глюкокортикоїдів на локально ефективний будесонід можуть загостритися позакишкові захворювання (особливо шкіри та суглобів).

Протипоказання

- гіперчутливість до будесоніду або інших компонентів препарату

- місцеві інфекції кишечника (викликані бактеріями, грибами, амебами, вірусами)

- дитячий та підлітковий вік до 18 років

- Пацієнти з патологією щитовидної залози

Лікарські взаємодії

Фармакодинамічні взаємодії:

Дія глікозиду може бути посилена за рахунок дефіциту калію.

Може посилитися виведення калію.

Фармакокінетичні взаємодії:

Одночасне пероральне застосування кетоконазолу один раз на день у дозі 200 мг призводило до збільшення концентрації будесоніду (разова доза 3 мг) у плазмі приблизно у 6 разів.

При прийомі кетоконазолу через 12 годин після прийому будесоніду концентрація будесоніду збільшувалася приблизно в 3 рази. Оскільки наявні дані не дозволяють дати рекомендацію щодо дозування, слід уникати цієї комбінації.

Можливо також інші сильні інгібітори CYP3A4, такі як ритонавір, ітраконазол, кларитроміцин та грейпфрутовий сік можуть підвищити концентрацію будесоніду в плазмі. Тому слід уникати одночасного прийому.

Активні речовини, такі як карбамазепін та рифампіцин, що індукують CYP3A4, можуть скоротити місцевий вплив будесоніду на слизову оболонку кишечника. Може знадобитися регулювання дози будесоніду.

Активні речовини, які метаболізуються CYP3A4, перебувають у конкуренції з будесонідом. Якщо конкуруюча речовина має більш високу спорідненість із CYP3A, це може призвести до підвищеної концентрації будесоніду у плазмі. Якщо будесонід пов'язаний сильніше з CYP3A, це може призвести до збільшення концентрації у плазмі конкуруючих речовин. Тому може бути потрібна корекція дози конкуруючих речовин.

У жінок, які приймали одночасно естрогени або оральні протизаплідні засоби, відзначалося збільшення рівня кортикостероїдів у плазмі та посилення їхньої дії. Однак це не спостерігалося після прийому низьких доз комбінованих протизаплідних засобів.

Одночасне застосування циметидину у стандартному дозуванні та будесоніді має низький, клінічно незначний ефект на фармакокінетику будесоніду. Спільний прийом омепразолу не впливає на фармакокінетику будесоніду.

Активні речовини, що пов'язують стероїди

Взаємодія з синтетичними смолами, що зв'язують стероїди, як холестирамін та антациди, не виключається. При одночасному прийомі будесоніду це може призвести до послаблення впливу будесоніду. Тому слід приймати ці препарати не одночасно, а з інтервалом щонайменше о 2 годині.

Особливі вказівки

Лікування Буденофальком призводить до зниження рівня системних стероїдів, на відміну від звичайної стероїдної пероральної терапії.Тому переведення пацієнта з іншого виду стероїдної терапії призводить до симптомів, пов'язаних із зміною системного рівня стероїдів.

Слід виявляти обережність, якщо пацієнт має одне з наведених нижче захворювань: туберкульоз, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, остеопороз, виразка пептики (шлунка або дванадцятипалої кишки), глаукома, катаракта, інші стани, коли глюкокортикоїди можуть мати побічні ефекти, діабету чи глаукоми.

Тривале використання препарату в підвищених дозах може призвести до системних побічних стероїдних ефектів, таких як, як синдром Кушинга, пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракта, глаукома, дуже рідко різні психічні/поведінкові ефекти.

Інфекції

Пригнічення запалення та імунної системи підвищує ризик розвитку інфекцій та ступінь їх тяжкості. Слід враховувати ризик активації бактерій, грибів, амеб та вірусних інфекцій під час глюкокортикоїдної терапії. Клінічна картина може бути нетиповою. Тяжкі інфекції, такі як сепсис та туберкульоз, можуть бути замасковані і, отже, досягти просунутої стадії, перш ніж їх можуть виявити.

Слід бути особливо обережним з вітряною віспою, оскільки зазвичай захворювання, що протікає, може прийняти загрозливий оборот навіть з летальним результатом для життя людей з ослабленим імунітетом. Пацієнти, які ще не мали цього захворювання, повинні уникати близького контакту з людьми, які мають вітряну віспу або оперізуючий лишай. У разі зараження слід негайно звернутися до лікаря.Пасивна імунізація імуноглобуліном вітряної віспи показана всім пацієнтам, які отримують кортикостероїди або отримували їх останні 3 місяці, якщо вони могли бути інфіковані вітряною віспою. Імунізація має бути проведена протягом 10 днів після зараження. Якщо діагноз вітряної віспи підтверджено, потрібне невідкладне та спеціальне лікування. Кортикостероїдна терапія не повинна бути перервана, можна збільшити дозування.

Пацієнти з ослабленою імунною системою, які вступили в контакт з пацієнтом з кіром, повинні якнайшвидше після зараження отримати лікування імуноглобуліном.

Живі вакцини не слід вводити особам, які отримують тривале лікування кортикостероїдами. Утворення антитіл після введення інших вакцин може бути знижене.

Пацієнти з порушеннями функції печінки:

При використанні препарату у пацієнтів зі слабкою або помірною печінковою недостатністю слід бути обережним.

У пацієнтів із захворюваннями печінки без цирозу Будесонід у денному дозуванні 9 мг переноситься добре. Спеціальні рекомендації щодо дозування для пацієнтів із захворюваннями печінки без цирозу або незначними порушеннями функції печінки не потрібні. Виведення будесоніду, як і інших глюкокортикоїдів, може знижуватись у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки та підвищеною системною біодоступністю; отже, лікування будесонідом таким пацієнтам протипоказане.

Кортикостероїди можуть спричинити пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи та зменшувати стрес. Перед оперативним втручанням в інших стресових ситуаціях рекомендується додаткове призначення системних глюкокортикостероїдів.

Слід уникати супутнього лікування кетоконазолом або іншими інгібіторами CYP3A4.

Буденофальк містить лактозу та сахарозу. Пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, фруктози, з лактазною недостатністю, з дефіцитом сахарази-ізомальтази або синдромом глюкозо-Галактозна мальабсорбція не повинна приймати Буденофальк. Пацієнтам з аутоімунним гепатитом слід регулярно визначати сироватковий рівень трансаміназ (АЛТ, АСТ) (протягом першого місяця лікування кожні 2 тижні, потім кожні 3 місяці), щоб відрегулювати дозу будесоніду.

Використання Будьенофальку може призвести до позитивних результатів при контролі допінгу.

Вагітність та лактація

Досвід застосування препарату Буденофальк при вагітності відсутній. У дослідженнях на тваринах була продемонстрована токсичність щодо репродуктивної системи. У жінок дітородного віку до початку терапії Будьенофальком має бути виключено можливу вагітність, а під час лікування мають застосовуватися надійні методи контрацепції.

Слід утриматися від прийому препарату під час вагітності, якщо немає вагомих причин для призначення Будьенофалька. Є тільки неповні дані про результати застосування будесоніду при вагітності. Хоча результати використання інгаляційного будесоніда великою кількістю вагітних жінок не є негативними, максимальна концентрація у плазмі крові під час лікування Будьенофальком ймовірно вище, ніж при застосуванні будесоніду шляхом інгаляції

Будесонід переходить у материнське молоко (є дані про виділення після інгаляції). При використанні терапевтичних доз Буденофальку очікується лише незначний вплив на немовля.Рішення про грудне вигодовування або відлучення від грудей або про відмову від лікування будесонідом має бути ретельно зважене з урахуванням користі грудного вигодовування для дитини та користі лікування для жінки.

Застосування у педіатрії

Ця лікарська форма не застосовується у дітей віком до 18 років. Досвід застосування препарату у дітей є органічним.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом та іншими потенційно небезпечними механізмами

Жодних досліджень про вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не проводилося.

Передозування

До цього часу випадків передозування та інтоксикації відмічено не було.

Форма випуску та упаковка

10 капсул поміщають в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки/полівінілдихлоридної і фольги алюмінієвої.

По 2, 5 або 10 контурних упаковок разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у пачку з картону

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25о С

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек

Виробник/Власник реєстраційного посвідчення

79108 Фрайбург, Німеччина

Ексклюзивний представник

Адреса організації, яка приймає біля Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції (товару)

м. Алмати, мкр. Жетису-2, буд. 80, кв. 54

Тел./факс + 7 727 2265306

e-mail: info. [email protected]

Прикріплені файли