Сульфасалазін

Одна таблетка з плівковою оболонкою містить 535 мг активної сполуки. сульфасалазину, покритого повідоном 3% з водою (у перерахунку відповідає 500 мг сульфасалазину).

Прежелатинізований крохмаль, магнію стеарат і колоїдний безводний діоксид кремнію є допоміжними речовинами, а гіпромелоза, пропіленгліколь — плівковою оболонкою.

Форма випуску

Сульфасалазин можна визначити у формі порошку, в поліетиленових мішках різної маси, починаючи від 50 г. Зазвичай, це — таблетки в плівковій оболонці, дозуванням 500 мг, які запечатані в блістери по 10 табл. і картонні коробки, упаковки бувають на 10 чи 50 таблеток. .

Фармакологічна дія

Протизапальне та протимікробне.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Сульфасалазин – протизапальний засіб.

• до сульфапіридину, що пригнічує проліферацію клітин Т-кілерів та трансформацію лімфоцитів;
• до 5-аміносаліцилової кислоти (Месалазіна) - найбільш значущого з'єднання для лікування запальних захворювань товстого кишечника. циклооксигеназиі ліпооксигеназищо необхідно для попередження освіти простагландинів, лейкотрієнівта інших медіаторів запалення.

Фармакокінетика

Приблизно 30% дози абсорбується в стінці тонкого кишківника, решта 70% - розпадаються під впливом кишкової флори товстого кишківника.Надалі активна речовина потрапляє разом із жовчю у кишечник, а також у незначній кількості виділяється у незміненій формі із сечею. Період напіввиведення 5-10 год.

Метаболізується звільнений сульфапіридин у печінці (по дорозі ацетилювання, гідроксилювання, кон'югації разом з глюкуроновою кислотою), виведення відбувається через нирки. Приблизно 30% месалазина абсорбується та ацетилюється печінкою, виведення – нирками із сечею або у незміненій формі – з калом.

Показання до застосування

Препарат ефективний для лікування загострень та проведення підтримуючої терапії на етапі ремісій:

Протипоказання

• захворювання крові;
• виражені порушення роботи печінки чи нирок;
• порфірія;
• дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• діти віком до 5 років;
• ІІІ триместр вагітності, лактація;
• надреакція на компоненти препарату, сульфаніламіди, а також похідні саліцилової кислоти.
• З обережністю призначають при бронхіальній астмі та ризик алергічних реакцій.

Сульфасалазину

З боку наведених нижче систем, органів людського організму під час терапії. Сульфасалазин можуть виникати небажані побічні дії:

• Периферична та ЦНС: напади головного болю, запаморочення, галюцинацій, відчуття шуму у вухах, атаксії, судоми, різні порушення сну, розвиток периферичної нейропатії.
• Сечовидільна система: порушення роботи нирок, можливий інтерстиціальний нефрит.
• Травна система: нудота, блювання, пронос, біль у животі, анорексія, розвиток гепатиту, панкреатиту.
• Дихальна система: може стати причиною ураження легеневої тканини, інтерстиціального пневмоніту.
• Система кровотворення: агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія.
• Репродуктивна система: безпліддя, минуще явище олігоспермії.
• Алергічні реакції: лихоманка, шкірний висип, можливий анафілактичний шок.
• Серед інших: жовтяничність шкірних покривів, контактних лінз, сечі.

Інструкція із застосування Сульфасалазину (Спосіб та дозування)

Таблетки треба приймати перорально, після їжі.

При виразковому коліті та гранулематозному ентериті (хвороби Крона)

Схема лікування дорослих та дітей старше 16: перша добова доза – 2 г, розділені на 4 прийоми, друга – 4 г, розділені на 4 прийоми; третя та всі наступні - по 6-8 г, розділені на 4 прийоми. Коли спостерігається стихання гострих клінічних проявів досить добової дози, що підтримує, — 1,5-2 г, розділені на 3-4 прийоми. Підтримуюча терапія може тривати кілька місяців, проте дітям віком до 16 років з масою тіла до 65 кг вона не рекомендована.

Максимальні добові дози в залежності від віку пацієнтів: дорослі – 8 г, діти – 2 г.

При лівосторонній дистальній локалізації вогнища можна застосовувати мікроклізми та свічки – 2 рази на день вводити у пряму кишку 1 г Сульфасалазину з 1,6 г масла какао.

При ревматоїдному артриті, у т.ч. ювенільному

Стандартна схема лікування дорослих та дітей старше 16: на першому тижні лікування рекомендована добова доза становить 500 мг, на другий – 1000 мг (розділена на 2 прийоми), на третьому – 1500 мг (розділена на 3 прийоми).

Терапевтична доза коливається в межах 1,5 – 3 г на добу. Для досягнення клінічного ефекту необхідно 6-10 тижнів, лікування може тривати понад 6 місяців.

Інструкція на Сульфасалазин та дозування при використанні в педіатрії:

• дітям 6-8 років, з масою 20-29 кг - 1 таблетка 2 рази на добу;
• 8-12 років, вага 30-39 кг - 1 таблетка до 3 разів на добу;
• 12 - 16 років, вага - 40-45 кг - 1 таблетка 3 рази на добу або 2 таблетки 2 рази на добу;
• починаючи з 16 років при вазі понад 50 кг – 2 таблетки 2 рази на добу.

При хворобі Бехтерєва

Коли виявляється, що лікування НПЗП і гормонами – неефективно застосовують Сульфасалазин як базовий препарат, який здатний гальмувати запальний процес у суглобах. Приймають його довго – 3-6 міс. до настання оздоровчого ефекту та полегшення стану хворого, потім – використовують максимальні дози та починають скасування інших ЛЗ, надалі знижують дозування та скасовують саме протизапальний засіб.

Сульфасалазин не здатний зупинити патологічний процес при хворобі Бехтерева, проте досягнутий ефект може зберігатися кілька місяців (необхідний НПЗП в малих дозах) і потім потрібне відновлення терапії.

Передозування

Симптоматика

Абдомінальний біль, нудота, блювання, запаморочення.

Призначення лікування

Промивання шлунка, симптоматична терапія, форсований діурез.

Взаємодія

• Одночасний прийом Сульфасалазину з Фолієвою кислотою і Дігоксиномзнижує рівень їхньої абсорбції.
• З антикоагулянтамита похідними сульфонілсечовини- відбувається посилення їхньої дії.
• З антибіотиками знижується ефективність активної речовини цього препарату, оскільки відбувається пригнічення кишкової флори.

Умови продажу

В аптеці слід пред'явити рецепт.

Умови зберігання

Температурні показники повинні перевищувати +25°C.

Зберігати рекомендується в недоступному для дітей та домашніх тварин.

Термін придатності

Особливі вказівки

Під час терапії пацієнтам рекомендується вживати велику (3-4 л) кількість рідини.

З алкоголем

Незважаючи на те, що алкоголь не є протипоказанням у застосуванні препарату, вважається, що Сульфасалазин та алкоголь – несумісні, оскільки існує ризик ураження печінки, а регулярний або разовий прийом алкоголю може призвести до швидшого розвитку ускладнень.

Аналоги Сульфасалазину

Аналоги, де збігається активна речовина Салазопірін En і Сульфасалазін ЄП. Існують дженерики, подібні до фармакологічної дії, але діючою речовиною є – месалазин, серед них найбільш відомі:

Що краще: Сульфасалазин чи ЄП?

Головна відмінність Сульфасалазін ЄП від Сульфасалазину - це хімічна структура плівкової оболонки таблеток. У Сульфасалазіні ЄП – плівкова оболонка, спеціальна кишковорозчинна, що дає кращі показники біодоступності та абсорбції діючої речовини, наприклад, при прийомі Сульфасалазіна ЄП 90% дози сягає товстого кишечника, а «простого» – лише 70%. Проте, Сульфасалазін ЄП виробляється американською фірмою Пфайзер і тому коштує приблизно на третину дорожче.

Відгуки про Сульфасалазіна

Відгуки хворих – лише позитивні, але у 2015 році гостро постало питання відсутності препарату в аптеках РФ. На форумах домовляються про можливість пересилання поштою препарату із найближчих країн колишнього СНД.

Відгуки про Сульфасалазин при ревматоїдному артриті вказують на його ефективність, і що важливо – можливість лікування ювенільної форми захворювання. Однак, курс досить тривалий і деякі відзначають побічні реакції у вигляді висипу, що хвилюються на рахунок негативного впливу на роботу печінки та нирок.

Ціна Сульфасалазину, де купити

Середня ціна Сульфасалазину за упаковку 50 табл. дозуванням 500 мг - 310 руб.