КАНТАБ® 8

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, кукурудзяний крохмаль, поліетиленгліколь 8000 Р, гідроксипропілцелюлоза L, кальцію карбоксиметилцелюлоза, заліза (III) оксид червоний (Е 172), магнію стеарат.

Опис

Пігулки білого кольору, круглої форми з фаскою, з ризиком на одній стороні та з маркуванням знака "ɳ" на іншій стороні (для дозування 4 мг)

Пігулки рожевого кольору, круглої форми з фаскою з ризиком на одній стороні та з маркуванням знака «ɳ» на іншій стороні (для дозувань 8 та 16 мг)

Фармакотерапевтична група

Препарати, що впливають на систему ренін – ангіотензин.

Ангіотензину ІІ антагоністи. Кандесартан.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Кандесартану цилексетил при всмоктуванні в шлунково-кишковому тракті в результаті гідролізу складноефірної групи швидко перетворюється на кандесартан, міцно зв'язується з ангіотензиновими рецепторами типу 1 (АТ1-рецепторами). Після прийому кандесартану цилексетилу абсолютна біодоступність кандесартану досягає 15%. Після прийому препарату максимальна концентрація в плазмі (Сmax) досягається протягом 3-4 год. Харчові продукти не впливають на біодоступність кандесартану.

Об'єм розподілу кандесартану становить 0,13 л/кг. Ступінь зв'язування з білками плазми дуже високий (> 99%).

Кандесартан, в основному, виводиться з організму із сечею та жовчю у незміненому вигляді і лише незначною мірою метаболізується у печінці (CYP2C9).

Період напіввиведення кандесартану приблизно 9 год. При одноразовому та багаторазовому прийомі фармакокінетика кандесартану носить лінійний характер (при прийомі внутрішньо доза може досягати 32 мг).Тривалий прийом кандесартану та його неактивного метаболіту 1 раз на добу не призводить до кумуляції.

Загальний плазмовий кліренс кандесартану становить 0,37 мл/хв/кг, нирковий кліренс становить 0,19 мл/хв/кг. При прийомі кандесартану внутрішньо близько 26% дози у незміненому вигляді виводиться із сечею.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та нирковою недостатністю спостерігається підвищення максимальної концентрації у плазмі (Сmax) кандесартану. У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції нирок максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) та площа під кривою «концентрація-час» (AUC) кандесартану збільшувалися на 50% та 70% відповідно, тоді як період напіввиведення препарату не змінювався. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) та площа під кривою «концентрація-час» (AUC) кандесартану збільшувалися на 50% та 110% відповідно, а період напіввиведення препарату збільшувався у 2 рази. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, були виявлені такі ж фармакокінетичні параметри кандесартану, як у пацієнтів із тяжким порушенням функції нирок.

В осіб 65 років і більше величина плазмової концентрації кандесартану в порівнянні з молодими при прийомі однакової дози досягає більш високого рівня (Сmax >50 %). В осіб похилого віку корекція дози не проводиться.

Фармакодинаміка

Ангіотензин II – основний гормон ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, що відіграє важливу роль у патофізіологічних механізмах гіпертензії, серцевої недостатності та інших серцево-судинних захворювань, а також у патогенезі органної гіпертрофії та ураження.Основними фізіологічними ефектами ангіотензину II є вазоконстрикція, стимуляція продукції альдостерону, регуляція водно-електролітного гомеостазу та стимуляція клітинного зростання. Всі ці ефекти опосередковані взаємодією ангіотензину II з ангіотензиновими рецепторами типу 1 (АТ1 рецептори). Кандесартан цилексетил є проліками для перорального застосування. Швидко перетворюється на активну речовину - кандесартан за допомогою ефірного гідролізу при всмоктуванні з травного тракту, міцно зв'язується з ангіотензиновими рецепторами типу 1 (АТ1-рецепторами) і повільно дисоціює, не має властивостей агоніста.

Кандесартан – селективний антагоніст рецепторів ангіотензину II типу 1 (АТ1 рецепторів). Кандесартан не пригнічує ангіотензин-конвертуючий фермент (АКФ), який здійснює перетворення ангіотензину I на ангіотензин II і руйнує брадикінін. Чи не впливає на АКФ і не призводить до накопичення брадикініну. При порівнянні КАНТАБА з інгібіторами АКФ, розвиток кашлю у пацієнтів зустрічався рідше. КАНТАБ не зв'язується з рецепторами інших гормонів та не блокує іонні канали, що беруть участь у регуляції функцій серцево-судинної системи. Внаслідок блокування АТ1 рецепторів ангіотензину II відбувається дозозалежне підвищення рівня реніну, ангіотензину I, ангіотензину II та зниження концентрації альдостерону у плазмі крові.

При артеріальній гіпертензії КАНТАБ викликає дозозалежне тривале зниження артеріального тиску (АТ). Антигіпертензивний ефект препарату обумовлений зниженням загального периферичного опору судин без зміни частоти серцевих скорочень (ЧСС).Не спостерігалося випадків вираженої артеріальної гіпотензії після прийому першої дози препарату, а також ефекту відміни (синдром «рикошету») після припинення терапії.

Початок антигіпертензивної дії після прийому першої дози КАНТАБА зазвичай розвивається протягом 2-х годин. і плавне зниження АТ протягом 24 годин з незначними коливаннями АТ інтервалах між прийомами чергової дози препарату

КАНТАБ може використовуватися як у монотерапії, так і в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами, такими як тіазидні діуретики та дигідропіридинові антагоністи кальцію, для підвищення ефективності.

Ефективність препарату не залежить від віку та статі пацієнтів.

КАНТАБ збільшує нирковий кровотік і не змінює або підвищує швидкість клубочкової фільтрації, тоді як нирковий судинний опір і фільтраційна фракція знижуються. з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом II типу.

Показання до застосування

- хронічна серцева недостатність для зниження смертності, частоти госпіталізацій через ХСН та поліпшення симптомів, при неефективності лікування інгібіторами АПФ

Спосіб застосування та дози

КАНТАБ слід приймати один раз на добу незалежно від їди.

Рекомендована початкова та підтримуюча доза КАНТАБА становить 8 мг один раз на добу.Пацієнтам, які потребують подальшого зниження артеріального тиску, рекомендується збільшити дозу до 16 мг один раз на добу. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається протягом 4 тижнів від початку лікування.

Якщо терапія КАНТАБОМ не призводить до зниження артеріального тиску до оптимального рівня, рекомендується додати до терапії тіазидний діуретик.

Пацієнти з порушенням функції нирок

У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30 мл/хв) не потрібна зміна початкової дози препарату.

Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв) обмежений; у цьому випадку слід розглянути можливість початку лікування із добової дози 4 мг.

Пацієнти з порушенням функції печінки

У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна зміна початкової дози препарату. Клінічний досвід застосування у хворих з тяжкими ураженнями печінки та/або холестазом обмежений, у цьому випадку слід розглянути можливість початку лікування із добової дози 4 мг.

Хронічна серцева недостатність

Рекомендована початкова доза Кантаба становить 4 мг один раз на добу. Підвищення дози до 32 мг один раз на добу або до максимально переносимої дози проводиться шляхом подвоєння з інтервалами не менше 2 тижнів.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнтам похилого віку та пацієнтам з порушенням функції нирок не потрібна зміна початкової дози препарату.

КАНТАБ може призначатися іншими препаратами для лікування хронічної серцевої недостатності, включаючи інгібітори АКФ, бета-блокатори, діуретики або їх комбінації.

Застосування у дітей та підлітків

Безпека та ефективність застосування КАНТАБА у дітей та підлітків (віком до 18 років) не встановлені.

Побічні дії

Артеріальна гіпертензія

Побічні ефекти були легкими і скороминущими і не залежали від дози, віку чи статі.

- невелике зниження рівня гемоглобіну, збільшення вмісту креатиніну, сечовини або калію та зменшення вмісту натрію, підвищення рівня АЛТ

Хронічна серцева недостатність

- головний біль, запаморочення, слабкість

- респіраторні інфекції

- нудота, блювання, біль у животі, діарея

- ангіоневротичний набряк, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри

- артральгія, міалгія

- порушення функції нирок, включаючи ниркову недостатність у схильних пацієнтів

- невелике зниження рівня гемоглобіну

- Підвищення рівня креатиніну, сечовини

- гіперкаліємія, гіперкальцемія, гіпонатріємія

- лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз

- підвищення рівня «печінкових» ферментів, порушення функції печінки чи гепатит

Протипоказання

- підвищена чутливість до кандесартану цилексетилу та інших компонентів препарату

- вагітність та період лактації

- Виражені порушення функції печінки та/або холестаз

- дитячий вік до 18 років

- Непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. Застосування кандесартану цилексетилу в комбінації з препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом (1 або 2 типи) або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації < 60 мл/хв/1,73 м2).

З обережністю: у хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, з гемодинамічно значущим стенозом аортального та мітрального клапана, після пересадки нирки в анамнезі, у ішемічною хворобою серця (ІХС), гіперкаліємією, у хворих зі зниженим обсягом циркулюючої крові, з первинним гіперальдостеронізмом (відсутня достатня кількість даних щодо клінічних досліджень), гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією.

Лікарські взаємодії

У клінічних дослідженнях з фармакокінетики було вивчено поєднане застосування КАНТАБА з гідрохлортіазидом, варфарином, дигоксином, пероральними контрацептивами (етинілестрадіол/левоноргестрел), глібенкламідом, ніфедипіном та еналаприлом. Клінічно значимих лікарських взаємодій виявлено був.

При поєднаному призначенні препаратів літію з інгібіторами АКФ повідомлялося про оборотне підвищення концентрації літію в сироватці крові та розвитку токсичних реакцій. Подібні реакції можуть траплятися і при використанні антагоністів рецепторів ангіотензину II, у зв'язку з чим рекомендується контролювати рівень літію в сироватці при комбінованому застосуванні цих препаратів.

Можливе ослаблення антигіпертензивного ефекту при одночасному застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II та нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилову кислоту (> 3 г на день) та неселективні НПЗЗ).

Як і у випадку інгібіторів АКФ, спільне застосування АРАII та НПЗЗ може призвести до збільшення ризику погіршення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність, а також підвищення рівня калію у плазмі крові, особливо у пацієнтів із вже порушеною нирковою функцією. Цю комбінацію слід призначати з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з гіповолемією. Слід здійснювати адекватну гідратацію та моніторинг функції нирок після початку комбінованої терапії та в процесі лікування.

Антигіпертензивний ефект КАНТАБА може посилюватись при прийомі інших антигіпертензивних препаратів.

Біодоступність кандесартану не залежить від їди.

Особливі вказівки

Порушення функції нирок

На тлі терапії КАНТАБОМ, як і при застосуванні інших препаратів, що пригнічують ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, у деяких пацієнтів можуть спостерігатися порушення функції нирок.

При застосуванні КАНТАБА у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та вираженою нирковою недостатністю рекомендується періодично контролювати рівень калію та креатиніну у сироватці крові. Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів з тяжким порушенням ниркової функції або термінальною стадією ниркової недостатності обмежений (кліренс креатиніну < 15 мл/хв).

У пацієнтів із серцевою недостатністю необхідно періодично контролювати функцію нирок. При підвищенні дози КАНТАБА також рекомендується контролювати рівень калію та креатиніну.

Стеноз ниркової артерії

У пацієнтів із двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки препарати, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, зокрема інгібітори АКФ, можуть викликати підвищення рівня сечовини та креатиніну у сироватці крові. Подібні ефекти очікуються при призначенні антагоністів рецепторів ангіотензину II.

Дані про застосування КАНТАБА у пацієнтів, які нещодавно перенесли пересадку нирки, відсутні.

У пацієнтів із серцевою недостатністю на фоні терапії Кантабом може розвинутись артеріальна гіпотензія. Як і при застосуванні інших препаратів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, причиною розвитку гіпотензії у пацієнтів з артеріальною гіпертензією може бути зменшення об'єму циркулюючої крові, як спостерігається у пацієнтів, які отримують високі дози діуретиків. Тому на початку терапії слід бути обережними і, при необхідності, проводити корекцію гіповолемії.

Дані щодо застосування КАНТАБА у пацієнтів із печінковою недостатністю обмежені.

Загальна анестезія та хірургія

У пацієнтів, які отримують антагоністи ангіотензину II, під час анестезії та при хірургічних втручаннях може розвинутись артеріальна гіпотензія внаслідок блокади ренін-ангіотензинової системи. Дуже рідко трапляються випадки тяжкої артеріальної гіпотензії, що потребує внутрішньовенного введення рідини та/або вазопресорів.

Стеноз аортального та мітрального клапана або обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія

При призначенні КАНТАБА, як і інших вазодилататорів, пацієнтам з обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією або гемодинамічно значущим стенозом аортального або мітрального клапана слід бути обережним.

Клінічний досвід застосування інших препаратів, що впливають на систему ренін-ангіотензин-альдостерон, показує, що одночасне призначення КАНТАБА з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію або замінниками солі, що містять калій, або іншими препаратами, які можуть збільшити вміст калію в крові (наприклад, гепарин) може призвести до розвитку гіперкаліємії у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

У пацієнтів із серцевою недостатністю на фоні терапії Кантабом може розвиватися гіперкаліємія. При призначенні КАНТАБА пацієнтам із серцевою недостатністю рекомендується регулярно контролювати рівень калію в крові, особливо при сумісному призначенні з інгібіторами АКФ та калійзберігаючими діуретиками, такими як спіронолактон.

Пацієнти, у яких судинний тонус та функція нирок переважно залежать від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад, хворі з тяжкою хронічною серцевою недостатністю або захворюваннями нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), особливо чутливі до препаратів, що діють на ренін-ангіотензин. систему. Призначення подібних препаратів супроводжується у цих хворих різкою гіпотензією, азотемією, олігурією та рідше – гострою нирковою недостатністю.

Різке зниження артеріального тиску у хворих на ішемічну кардіопатію або цереброваскулярні захворювання ішемічного генезу, при використанні будь-яких антигіпертензивних засобів, може призводити до розвитку інфаркту міокарда або інсульту.

У зв'язку з наявністю у складі КАНТАБА лактози моногідрату препарат не рекомендується застосовувати при спадковій непереносимості галактози, дефіциті лактази Лаппа або мальабсорбції глюкози/галактози.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Враховуючи побічні ефекти препарату (запаморочення, головний біль) слід бути обережним при керуванні транспортом або іншими потенційно небезпечними механізмами.

Передозування

Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія та запаморочення.

Лікування: симптоматичне. Укласти пацієнта на спину, підняти ноги. При необхідності слід збільшити об'єм циркулюючої плазми, наприклад шляхом внутрішньовенного введення ізотонічного розчину хлориду натрію. У разі потреби можуть бути призначені симпатоміметичні препарати. Виведення кандесартану за допомогою гемодіалізу малоймовірне.

Форми випуску та упаковка

По 14 таблеток поміщають у контурну коміркову упаковку з прозорої плівки ПВХ/ПЕ/ПВДХ та фольги алюмінієвої друкарської.

По 1 або 2 контурній упаковці разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у пачку картонну з голограмою фірми – виробника

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 0С у сухому, захищеному від світла місці.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не застосовувати після закінчення терміну зберігання

Умови відпустки з аптек

Виробник

АТ «Нобел Алматинська Фармацевтична Фабрика»

м. Алмати, вул. Шевченка 162 О.

Утримувач реєстраційного посвідчення

АТ «Нобел Алматинська Фармацевтична Фабрика»

Адреса організації, яка приймає на території Республіки Казахстан претензії (пропозиції) від споживачів щодо якості лікарських засобів та відповідальної за післяреєстраційне спостереження за безпекою лікарського засобу:

АТ «Нобел Алматинська Фармацевтична Фабрика»

Республіка Казахстан, м. Алмати, вул. Шевченка 162 О.

Номер телефону: (+7727) 399-50-50

Номер факсу: (+7727) 399-60-60

Адреса електронної пошти: [email protected]

Прикріплені файли

Трекресил

В 1 таблетці основного компонента оксиетиламонію метилфеноксиацетату 0,2 г. Інші складові: лактози моногідрат – 0,2 г, крохмаль картопляний – 0,095 г, кальцію стеарат – 0,005 г.

Форма випуску

Випускається у вигляді білих, мають жовтуватий відтінок, округлих плоскоциліндричних таблеток. На один бік завдано ризику для зручності поділу.

Фасується по 10 одиниць у контурно-коміркові упаковки, виготовлені з алюмінієвої фольги та покриті ПВХ-плівкою. Упаковується по 1, 2, 3, 5 блістерів №10 у картонну пачку, куди також міститься медична інструкція.

Фармакологічна дія

Лікарський препарат виявляє адаптогенну активність, завдяки чому організм людини швидше адаптується до дії ззовні. Механізм дії його точно не визначено.

Фармакокінетика та фармакодинаміка

Вважають, що ліки посилює синтез α- і γ-інтерферонів, впливаючи на імунний статус, активує клітинний і гуморальний імунітет, підвищує фагоцитарний показник макрофагів. Такий адаптогенний вплив підвищує витривалість під час розумових та фізичних наднавантажень, стійкість тканин до гіпоксії, температурних перепадів, інших несприятливих факторів навколишнього світу, усуває вплив вільних радикалів та токсинів.

Активний компонент відрізняється високим показником біодоступності, піддається швидкому метаболізму в печінці, екскретується за допомогою нирок у формі глюкуронідів. Не накопичується у тканинах навіть за потреби тривалого використання.

Пацієнти, які потребують уваги

У вікових хворих, підлітків віком від 12 років, пацієнтів з підтвердженою печінковою та/або нирковою дисфункцією показники фармакокінетики практично не змінюються.

Показання до застосування

Від чого пігулки Трекресил? Лікарський препарат є адаптогеном, який допомагає адаптуватися організму до впливу негативних факторів навколишнього середовища. Найчастіше рекомендується як профілактичний засіб у період застуд та ГРВІ.

Адаптогенний та противірусний засіб рекомендується для:

• профілактики та в комплексному лікуванні ГРВІ;
• підтримання нормального самопочуття під час підвищених навантажень, включаючи як інтелектуальні, і фізичні;
• активації стійкості організму людини до впливу різноманітних стресових ситуацій, у тому числі до гіпоксії, перегріву, переохолодження, різкої зміни кліматичних поясів.

Протипоказання

Протипоказаннями до використання ліків вважаються:

• гіперчутливість до складових ЛЗ;
• пацієнту менше 12 років;
• генетична лактазна недостатність;
• стани, спровоковані порушенням процесів всмоктування глюкози, галактози;
• вагітність;
• лактація.

З особливою обережністю: цукровий діабет 1-го та 2-го типу.

Побічні дії

Препарат зазвичай хворими переноситься добре. У виняткових випадках спостерігається виникнення реакцій сенсибілізації у вигляді медикаментозної кропив'янки, анафілактичного шоку, набряку Квінке.

При появі небажаних ефектів або посилення симптоматики вказаних слід повідомити про них свого лікаря.

Інструкція із застосування Трекресилу (Спосіб та дозування)

Лікарський препарат призначений для перорального прийому. Підходить для лікування дорослих пацієнтів та підлітків віком від 12 років. Рекомендується використовувати ліки після їди. Режим дозування та тривалість прийому визначаються симптоматикою:

• Профілактика ГРВІ у складі комплексного лікування: по 1 таблетці (0,2 г) одноразово на день, тривалість прийому – 2 тижні.
• Лікування ГРВІ в комплексі з іншими ЛЗ: в перший день приймають по 0,2 г тричі (добова доза - 600 мг), наступного тижня - по 1 табл. на добу. На повний курс лікування знадобиться 10 табл., тривалість прийому – 8 днів.
• Під час підвищених навантажень: в першу добу доза становить 0,6 г, розділена на 3 прийоми, наступного тижня - по 1 табл. на день. На повний курс терапії - 10 таблеток, тривалість прийому - 8 днів.
• Для стимулювання стійкості до впливу негативних факторів: добова доза в перший день становить 0,6 г, поступово розподілена на 3 прийоми. Далі 7 днів за 1 табл. на добу. Приймати ліки слід 8 днів.

Якщо через 3 дні прийому ліки рівень прояву симптоматики не знижується, слід звернутися до фахівця для призначення подальшого лікування.

Передозування

Ознак інтоксикації внаслідок передозування ліками не зареєстровано. При випадковому перевищенні дози, що рекомендується, проводиться симптоматична абсорбуюча терапія.

Взаємодія

Небезпечної взаємодії з лікарськими засобами інших фармакологічних груп не виявлено.

Умови продажу

Умови зберігання

Рекомендується зберігати у місці, захищеному від прямих сонячних променів. Відповідний температурний режим – не вище 25 градусів.

Термін придатності

Заборонено використовувати після закінчення терміну.

Особливі вказівки

Хворим на цукровий діабет слід бути вкрай обережними, приймаючи Трекресил.

Симптоми ГРВІ, що вказують на прогрес захворювання та потребують термінової консультації фахівця:

• температура тіла підвищується вище за 39 градусів;
• лихоманка супроводжується ломотою в м'язах, нападами задишки, порушенням свідомості, судомами;
• симптоматика ГРВІ супроводжується підвищенням температури тіла вище 38 протягом 3 днів;
• температура тіла вище 37,5 градусів зберігається понад 2 тижні.

Прийом Трекресила не впливає на здатність керування автотранспортом, виконання небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.