Амлотоп

Амлотоп - блокатор «повільних» кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину - блокатор «повільних» кальцієвих каналів II покоління, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію судин, ніж у кардіоміоцити). Антиангінальна дія зумовлена ​​розширенням коронарних і периферичних артерій і артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли; артерії і артеріоли в незмінених і ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичній стенокардії); розвиток стенокардії та «ішемічній» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. Надає тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. 24 год (у положенні хворого «лежачи» та «стоячи»). Не викликає різкого зниження АТ, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка.Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, чинить антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця (ІХС). слабким Натрійуретичним дією. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії.

Фармакокінетика

Після перорального прийому амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64%, максимальна концентрація у сироватці крові спостерігається через 6–9 годин.

Концентрація стабільної рівноваги досягається після 7 днів терапії. Їжа не впливає на абсорбцію амлодипіну. , що знаходиться в крові (95%), зв'язується з білками плазми. Амлодипін піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90%) у печінці з утворенням неактивних метаболітів, має ефект «першого проходження» через печінку. Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. годин, при повторному призначенні Т1/2 становить приблизно 45 годин.Близько 60% прийнятої дози екскретується з сечею переважно у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді, а 20–25% з калом, а також з грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг).

У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження T1/2 і при тривалому призначенні акумуляція препарату в організмі буде вищою (Т1/2 до 60 год). Ниркова недостатність не суттєво впливає на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.

Показання до застосування

Показання до застосування препарату Амлотоп є:

- Артеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами).

- Стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу).

Спосіб застосування

Початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг препарату Амлотоп - 1 раз на добу. Доза максимально може бути збільшена до 10 мг одноразово на добу. При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза може бути 2,5-5 мг на добу.

При стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії – 5–10 мг на добу, одноразово. Для профілактики нападів стенокардії – 10 мг на добу.

Худим пацієнтам, пацієнтам невисокого зростання, літнім хворим, хворим з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб, амлодипін призначають у початковій дозі 2,5 мг, як антиангінальний засіб - 5 мг.

Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ).

Не потрібна зміна дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, задишка, виражене зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, набряки (набряклість кісточок і стоп), «припливи» крові до обличчя, рідко – порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль у грудній клітці, ортостатична гіпотензія, дуже рідко – розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія, мігрень.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, стомлюваність, сонливість, зміна настрою, судоми; , апатія, ажитація, амнезія

З боку травної системи: нудота, блювання, біль в епігастрії, рідко – підвищення рівня «печінкових» трансаміназ та жовтяниця (обумовлені холестазом), панкреатит, сухість у роті, метеоризм, гіперплазія ясен, запор або діарета) дуже рідко – га .

З боку сечостатевої системи: рідко – півлакіурія, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (зокрема зниження потенції); дуже рідко – дизурія, поліурія.

З боку шкірних покривів: дуже рідко – ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, висипання (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк.

З боку опорно-рухового апарату: рідко артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні); дуже рідко – міастенія.

Інші: рідко – гінекомастія, поліурикемія, збільшення/зниження тромбоцитопенії. лейкопенія, гіперглікемія, порушення зору, диплопія, кон'юнктивіт, біль в очах, дзвін у вухах, біль у спині, диспное, носова кровотеча, підвищене потовиділення, спрага; дуже рідко – холодний липкий піт, кашель, риніт, паросмія, порушення смакових відчуттів, порушення акомодації, ксерофтальмія.

Протипоказання

Протипоказаннями до застосування препарату Амлотоп є: підвищена чутливість до амлодипії та інших похідних дигідропіридину; виражена артеріальна гіпотензія; колапс, кардіогенний шок; вагітність та період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).

З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), декомпенсована хронічна серцева недостатність, легка або помірна артеріальна гіпотензія, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт , цукровий діабет, порушення ліпідного профілю, літній вік.

Вагітність

У період вагітності застосовувати препарат Амлотоп протипоказано.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Інгібітори мікросомального окиснення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують.

Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати, особливо індомстацин (затримка натрію та блокада синтезу простогландинів нирками), альфа-адреностимулятори, естрогени (затримка натрію), симпатоміметики.

Тіазидні та «петлеві» діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний та гіпотензивний ефекти.

Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики) та блокатори «повільних» кальцієвих каналів можуть посилювати гіпотензивну дію.

Не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину.

Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну.

При сумісному застосуванні з препаратами літію можливе посилення проявів їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).

Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів.

Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, посилюють негативний інотропний ефект та можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT.

Грейпфрутовий сік може знижувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, проте це зниження настільки мало, що не змінює дія амлодипіну.

Передозування

Симптоми передозування Амлотоп: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація.Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, високе положення кінцівок, контроль за об'ємом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення mнаслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз не є ефективним.

Умови зберігання

Список Б. У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Форма випуску

Амлотоп - таблетки по 5 мг та 10 мг.

Упаковка: по 10 або 30 таблеток у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та алюмінієвої фольги.

2 або 3 контурні коміркові упаковки по 10 таблеток або 1 контурне коміркова упаковка по 30 таблеток разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.

склад

1 таблетка Амлотоп містить активну речовину: амлодипін безілат у перерахуванні на амлодипін 5 або 10 мг.

Допоміжні речовини: лактоза, мікрокристалічна целюлоза, стеарат кальцію, натрій кроскармеллоза, аеросил.

Додатково

У період лікування необхідний контроль за масою тіла та споживанням натрію, призначення відповідної дієти.

Необхідна підтримка гігієни зубів і часте відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен).

Режим дозування для літніх людей такий самий, як і для пацієнтів інших вікових груп.

При збільшенні дози необхідне ретельне спостереження за пацієнтами похилого віку.

Незважаючи на відсутність у блокаторів «повільних» кальцієвих каналів синдрому «скасування», перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз.

Амлодипін не впливає на плазмові концентрації К+, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечової кислоти.

Вплив на здатність до керування автомобілем та механізмами

Не було повідомлень про вплив амлодипіну на керування автомобілем чи роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів переважно на початку лікування можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих запобіжних заходів при керуванні автомобілем і роботі з механізмами.

Амлотоп

Амлотоп - медикамент, який застосовується при лікуванні захворювань серцево-судинної системи.

Форма випуску та склад

Згідно з інструкцією, Амлотоп випускають у формі плоскоциліндричних білого кольору таблеток, на одній із сторін яких є ризик і фаска, по 10 або 30 шт. у коміркових контурних упаковках. В одній таблетці Амлотопа міститься 6,93 або 13,86 мг безілату амлодипіну і допоміжні речовини – 1 або 3,34 мг кремнію діоксиду колоїдного, 77,67 або 111,7 мг лактози моногідрату, 1,8 або 2,7 мг кроскармеллоз , 11,6 або 17 мг мікрокристалічної целюлози і 1 або 1,4 мг кальцію стеарату.

Показання для застосування.

Відповідно до інструкції, Амлотоп призначають у випадках стенокардії напруги, артеріальної гіпертензії та вазоспастичної стенокардії.

Протипоказання

Застосування Амлотопа протипоказане у випадках гіперчутливості до компонентів препарату, кардіогенного шоку, вираженої гіпотензії, колапсу, при вагітності та в період грудного вигодовування, а також дітям віком до 18 років.

З обережністю Амлотоп призначають при аортальному стенозі, порушенні функції печінки, мітральному стенозі, синдромі слабкості синусового вузла, гіпертрофічної обструктивної кардіоміопатії, легкої або помірної артеріальної гіпотензії, декомпенсованої хронічної серцевої недостатності, гострому інфарктімі віку.

Спосіб застосування та дозування Амлотопа

Амлотоп приймають внутрішньо, незалежно від їди, рясно запиваючи рідиною, один раз на добу.

Початкова терапевтична доза препарату при стенокардії та артеріальній гіпертензії становить 5 мг Амлотопа на день, з можливим збільшенням дози до 10 мг, при стенокардії Принцметалу та напруги – по 5-10 мг на добу.

Дорослим пацієнтам з низьким зростом і маленькою вагою, а також літнім хворим та пацієнтам з порушенням функції печінки, Амлотоп можуть призначати як гіпотензивний препарат по 2,5 мг на добу або антиангінальний засіб – по 5 мг на день.

Побічні дії Амлотопа

Відповідно до інструкції Амлотоп викликає побічні ефекти з боку деяких систем організму, а саме:

• Непритомність, задишку і васкуліт, біль у грудній клітці, серцебиття, набряклість кісточок і стоп, шлуночкову тахікардію, виражене зниження артеріального тиску і брадикардію, «припливи» крові до обличчя, тріпотіння передсердь та ортостатичну гіпотензію, екстрасистолію, мігрень, розвиток або усу серцево-судинна система);
• Сонливість, головний біль і судоми, запаморочення, зміна настрою та стомлюваність, втрату свідомості, тремор та гіпестезію, безсоння, вертиго та незвичайні сновидіння, нервозність, нездужання та парестезії, астенію, атаксію та депресію, апатію, ажитацію;
• Болі в епігастрії, сухість у роті та жовтяниці, підвищення рівня «печінкових» трансаміназ, нудоту та блювання, панкреатит, підвищення апетиту та гіперплазію ясен, метеоризм, запор, гастрит та діарею (травна система).

Також Амлотоп може викликати:

• Болючі позиви до сечовипускання, поліурію, поллакіурію, порушення сексуальної функції, ніктурію та дизурію (сечостатева система);
• Алопецію, ксеродермію, пурпуру, дерматит та зміну кольору шкіри (шкірні покриви);
• Кропивницю, висипання, свербіж шкіри та ангіоневротичний набряк (алергічні реакції);
• Міалгію, артралгію, міастенію та артроз (опорно-руховий апарат);
• Тромбоцитопенію, зниження або збільшення маси тіла, гінекомастію, порушення зору та поліурикемію, диплопію, біль в очах та лейкопенію, диспное, гіперглікемію та спрагу, кон'юнктивіт, носова кровотеча та дзвін у вухах, холодний липкий піт, біль у спині та кашель, , порушення смакових відчуттів та риніт, порушення акомодації, ксерофтальмію та паросмію (інші реакції).

У випадках передозування Амлотоп викликає тахікардію, виражене зниження артеріального тиску та надмірну периферичну вазодилатацію.

Особливі вказівки

Рекомендується в період застосування Амлотопа контролювати масу тіла та споживання натрію, а також дотримуватись відповідної дієти.

Важливо ретельно і регулярно чистити зуби, а також відвідувати стоматолога, щоб уникнути гіперплазії, кровоточивості та хворобливості ясен.

Амлотоп не впливає на плазмові концентрації калію, глюкози, ліпопротеїнів низької щільності, сечової кислоти, загального холестерину, тригліцеридів, азоту та креатиніну в сечі.

Особливого впливу на керування автотранспортними засобами та роботу з механізмами Амлотоп не має, проте на початку терапії деякі пацієнти скаржаться на запаморочення та сонливість. У випадках виникнення цих симптомів необхідно дотримуватись особливих запобіжних заходів при веденні подібних видів діяльності.

Аналоги Амлотопа

Синонімами медикаменту є препарати Аген, Амло, Амловас, Амлодігамма, Амлодипін, Амлодіфарм, Амлонг, Віро-Амлодипін, Калчек, Кардилопін, Норвадін, Норваск, Нормодипін, Омелар, Стамло М та Тенокс.

До аналогів Амлотопа відносять такі лікарські засоби, як:

• Адалат;
• Заніфед;
• Занідіп-Рекордаті;
• Кальцигард Ретард;
• Кордафен;
• Кордіпін ХЛ
• Лаципіл;
• Німопін;
• Ніфедікап;
• Октидипін;
• Осмо-Адалат;
• Пленділ;
• Сакур;
• Фелодіп;
• Форідон;
• Ескорді Кор.

Терміни та умови зберігання

Відповідно до інструкції, Амлотоп слід зберігати у добре провітрюваному, захищеному від потрапляння світла та недоступному для дітей сухому місці, з кімнатною температурою, що не перевищує 25 °C. Медикамент відпускають з аптек за рецептом, термін його зберігання за умови дотримання всіх рекомендацій виробника становить три роки. Після закінчення терміну придатності препарат необхідно утилізувати.

Знайшли помилку у тексті? Виділіть її та натисніть Ctrl+Enter.