Нове знеболювальне: у 100 разів сильніше за морфію і не викликає залежності

Американські вчені розробили ліки, які можуть зробити справжню революцію в анестезії. Нове знеболювальне набагато ефективніше за морфін, але при цьому не має його побічних ефектів, головний з яких - розвиток залежності від препарату.

Речовина, що отримала назву AT-121, вже пройшла випробування на тваринах, включаючи вищих приматів, і показала вражаючі результати.

"Крім того, ця речовина ефективно блокує потенційне зловживання лікарськими опіоїдами, тому ми сподіваємося, що її можна буде використовувати для лікування не тільки болю, а й опіоїдної залежності", - заявив один із розробників ліки, професор фармакології Університету Уейк-Форест Мей Чуань Ко .

Небезпечне задоволення

На сьогоднішній день лікарські препарати групи опіоїдів є найбільш ефективним засобом анестезії, і їх широко застосовують для лікування людей з хронічними болями різного походження.

Однак, впливаючи на рецептори мозку, що знижують болючі відчуття, ці ліки одночасно стимулюють так званий центр задоволення. При регулярному прийомі опіоїдів пацієнти звикають до почуття насолоди, і вони розвиваються залежність від препарату.

Причому придбати подібну залежність можна після кількох прийомів ліків, особливо з огляду на той факт, що анестетики діють на різних людей по-різному і розрахувати точну безпечну дозу знеболювального для кожного пацієнта практично неможливо.

Автор фото, Wake Forest University

Підпис до фото, Речовина, що отримала назву AT-121, вже пройшла випробування на тваринах, включаючи вищих приматів, і показала вражаючі результати.

У Сполучених Штатах понад 2 млн людей зловживають медичними опіоїдами. Минулого року міністр охорони здоров'я США оголосив надзвичайний стан, щоб приборкати національну опіоїдну кризу.

Десятиліттями фармакологи намагалися створити речовину, здатну блокувати біль, не торкаючись при цьому центру задоволення. Але це виявилося дуже непростим завданням.

Проте було розроблено кілька прототипів подібних ліків. А новий препарат, здається, став справжнім проривом у цій галузі.

"Розроблений нами AT-121 збалансовано поєднує обидві ці функції в одній молекулі, і ми вважаємо, що це набагато краща фармацевтична стратегія, ніж прийом двох препаратів одночасно", - пояснює Ко.

"Багатообіцяючий підхід"

Результати дослідів над тваринами вражають. У резус-макак знеболюючий ефект AT-121 був порівнянний із застосуванням морфію вже при дозуванні в 100 разів менше.

При цьому він не лише не викликав звикання, а й знижував рівень наркотичної залежності у тварин, привчених до прийому опіоїду оксикодону.

Автор фото, Getty Images

Підпис до фото, Десятиліттями фармакологи намагалися створити речовину, яка блокувала б болючі відчуття, не торкаючись при цьому центру задоволення

Слід окремо підкреслити: все це не гарантує, що препарат надаватиме такий самий вплив на людину. Однак така ймовірність велика.

Досліди над приматами – останній етап перед клінічними випробуваннями будь-яких препаратів на людях, і вчені налаштовані дуже оптимістично.

"Загальні результати вражають, - запевняє професор фармакології Університету Північної Кароліни Браян Рот. - Це, безумовно, дуже перспективний і перспективний підхід".

Якщо клінічні випробування пройдуть успішно, AT-121 може виявити ще одну істотну перевагу перед лікарськими опіоїдами.

У ході дослідів над мавпами нова речовина навіть у великих дозах не призводила до утруднення дихання піддослідних і не викликала проблем із серцевою діяльністю.

А це дає вченим надію на те, що при застосуванні нового знеболюючого не буде серйозних проблем із передозуванням.

Однак навіть у найкращому разі новий анальгетик з'явиться в аптеках лише за кілька років: формальне затвердження нових препаратів – процес досить довгий.

11 знеболювальних, які часто призначають від гострого болю

Гострий біль - симптом, з яким періодично стикається кожна доросла людина.

Вона може знижувати якість життя, тому лікарі часто призначають знеболювальні засоби.

Більшість популярних знеболювальних відносять до НПЗЗ — нестероїдних протизапальних засобів, тобто вони борються не тільки з болем, але й із запаленням, яке часто його спричиняє.

Однак у всіх є свої побічні ефекти — наприклад, низка ліків, популярних у Росії, у деяких країнах намагаються не призначати, щоб уникнути несприятливих наслідків для здоров'я.

Розберемося, які знеболювальні для короткочасного прийому існують і які безпечніші, ніж інші.

Сходіть до лікаря

Наші статті написані з любов'ю до доказової медицини.Ми посилаємося на авторитетні джерела та ходимо за коментарями до лікарів із гарною репутацією. Але пам'ятайте: відповідальність за ваше здоров'я лежить на вас і на лікарі. Ми не виписуємо рецептів, ми даємо рекомендації. Покладатися на наш погляд чи ні — вирішувати вам

Парацетамол

Показання. Парацетамол — один із найпопулярніших безрецептурних знеболювальних та жарознижувальних засобів у всьому світі. Не відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів та на запалення впливає слабко. Його використовують для зняття гострого болю, у тому числі головного, та зниження температури тіла. Дозволений у тому числі вагітним, жінкам, що годують, і дітям від народження.

Чи безпечно використовувати. На відміну від інших популярних безрецептурних знеболювальних, у парацетамолу відносно мало протипоказань і він рідко викликає побічні ефекти, якщо дотримуватись правил прийому. Важливо стежити за дозуванням – якщо приймати препарат у дозах більше, ніж зазначено в інструкції, він може призвести до ураження печінки. Також таке можливе при вживанні засобу разом із алкоголем.

Потрібно уважно читати склад усіх знеболювальних та жарознижувальних засобів – серед них є комплексні, у тому числі з парацетамолом. Наприклад, «Цитрамон» містить цю діючу речовину разом з аспірином та кофеїном, а «Рінза» — з фенілефрином, феніраміном та аскорбіновою кислотою. Якщо не знати, що всередині таких ліків є парацетамол, можна прийняти його більше, ніж потрібно, і отримати небезпечні ускладнення.

Краще вибирати препарати, які містять лише парацетамол, — у комплексних засобів завжди більше побічних ефектів.

Торгові назви. «Панадол», «Цефекон», «Еффералган» також часто входить у комплексні засоби, наприклад порошки від застуди на кшталт «Терафлю».

Ціна. Парацетамол найчастіше продають у звичайних таблетках – від 30 ₽ за 20 штук по 500 мг, а також у суспензіях та супозиторіях для дітей – у середньому упаковка обійдеться у 50–150 ₽.

Ібупрофен

Показання. Нестероїдний протизапальний препарат. Застосовують при головному, зубному болю, хворобливих менструаціях, травмах, невралгіях та болі в м'язах, а також для зниження температури тіла. Підходить жінкам, що годують, і дітям з 6 місяців.

Чи безпечно приймати. Ібупрофен діє сильніше за парацетамол, при цьому теж вважається відносно безпечним — якщо приймати періодично і в рекомендованому дозуванні.

Однак препарат, як і всі НПЗЗ, може спричинити печію, інші порушення роботи ШКТ, при тривалому прийомі збільшує ризик кровотечі зі шлунково-кишкового тракту та проблеми з нирками. Людям із захворюваннями ШКТ, серця, нирок попередньо варто проконсультуватися з лікарем.

Торгові назви. "Нурофен", "Нурофаст", "Ібупрофен-Вертекс", "Ібупрофен-Акос" та інші.

Ціна. Від гострого болю та жару зазвичай використовують препарат у таблетках чи капсулах. Оригінальний «Нурофен» у стандартному дозуванні 400 мг у таблетках коштує близько 150 ₽ за 20 штук, у капсулах – близько 250 ₽. Препарати російського виробництва у тому ж дозуванні коштують від 100 ₽.

Напроксен

Показання. Нестероїдний протизапальний засіб. Може допомогти дорослим людям при болях у суглобах, післяопераційному болі, болі у вухах при отиті, мігрені, зубному та менструальному болю, больовому синдромі при травмах.

Чи безпечно приймати. Так, якщо приймати періодично у зазначеному дозуванні, хоча ібупрофен та парацетамол вважаються безпечнішими препаратами від гострого болю. Тривалий прийом має призначатися лікарем.

У нього є типові для НПЗП побічні ефекти — нудота, діарея, ризик кровотеч із ШКТ та виразки шлунка при тривалому прийомі. Крім того, напроксен менш безпечний для нирок та серця, як інші НПЗЗ. Людям із захворюваннями серця та судин потрібно приймати його з великою обережністю та після консультації з лікарем.

Торгові назви. "Налгезін", "Мотрін", "Тералів".

Ціна. Упаковка препарату, в якій 20 таблеток по 275 мг, коштуватиме 300—500 ₽ залежно від виробника.

Ацетилсаліцилова кислота

Показання. Нестероїдний протизапальний засіб, що знімає біль та запалення. Також впливає на активність тромбоцитів, таким чином знижує згортання крові.

Можуть призначати дорослим людям за різних видів болю і зниження температури тіла. Крім того, препарат застосовують для профілактики інфарктів та інсультів, прееклампсії – тяжкого ускладнення вагітності. Його користь у цих випадках доведена, проте приймати аспірин тривалий час можна лише за призначенням та під контролем лікаря, оскільки препарат має побічні ефекти.

Чи безпечно використовувати. Ацетилсаліцилова кислота в деяких випадках може спричинити кровотечу та алергічну реакцію. Препарат як знеболювальний і жарознижувальний не можна давати дітям до 12 років, тому що у них він може викликати смертельно небезпечне ускладнення - синдром Рейє з ураженням мозку та печінки.

Якщо потрібно просто зняти біль або збити температуру, краще використовувати інший засіб, хоча загалом люди зі здоровим шлунком та старше 16 років можуть його разово приймати без наслідків для здоров'я.

Торгові назви. Найвідоміше - "Аспірин", воно набагато відоміше, ніж назва діючої речовини препарату.

Ціна. Препарат можна купити в таблетках - звичайних та шипучих, розчинних у воді. Перші коштують від 20 ₽ за 10 штук по 500 мг, другі - від 300 ₽ за 10 штук.

Декскетопрофен

Показання. Нестероїдний протизапальний препарат. Декскетопрофен в основному застосовують при легкому або помірному зубному, менструальному, головному, суглобовому болю у дорослих людей.

Чи безпечно приймати. Як і всі нестероїдні протизапальні засоби, препарат потрібно з обережністю приймати людям із захворюваннями ШКТ, бронхіальною астмою, хворобами серця, печінки та нирок. Часто викликає біль у шлунку, нудоту та діарею. Перед прийомом варто проконсультуватися з лікарем, якщо є якісь хронічні захворювання.

Препарат безпечний, якщо не перевищувати рекомендоване дозування, не вживати алкоголю та приймати лише періодично – при тривалому прийомі ризик побічних ефектів високий.

Торгові назви. "Велдексал", "Дексалгін", "Декскетопрофен-С3", "Фламадекс", "Кетодексал".

Ціна. Таблетки можна купити без рецепта, ін'єкції лише за рецептом. Російський «Дексонал» коштує 350-400 ₽ за 10 таблеток по 25 мг, німецький «Дексалгін» - близько 500 ₽. Російські ін'єкції коштують у середньому 280 ₽, німецькі - 300 ₽ за 5 ампул.

Диклофенак

Показання. Нестероїдний протизапальний засіб. Застосовують в основному у дорослих при різних захворюваннях опорно-рухового апарату, болях у спині та після операцій, при мігрені, зубному болю.

Чи безпечно приймати. Диклофенак може призвести до загострення бронхіальної астми, ринітів та інших захворювань алергічної природи, при тривалому прийомі може негативно впливати на серце, печінку та нирки. Так само, як і всі НПЗЗ, здатний викликати виразку шлунка та кровотечі.

Найкраще приймати найнижчу дозу диклофенаку протягом найкоротшого часу, щоб контролювати симптоми. Він протипоказаний людям із захворюваннями серця та судин, нирок, гіпертонією, виразкою шлунка, хворобою Крона та багатьма іншими станами. Перед прийомом обов'язково потрібно порадитись із лікарем.

Торгові назви. "Вольтарен", "Діклофенак".

Ціна. Від болю найчастіше застосовують таблетки та ін'єкції. У таблетках диклофенак коштує близько 100 ₽ за 20 таблеток по 100 мг. В ін'єкціях — 10 ампул коштуватимуть приблизно 150—250 ₽ залежно від виробника.

Кетопрофен

Показання. Найчастіше застосовують у дорослих при захворюваннях опорно-рухового апарату, наприклад артриті, також можуть призначити при головному, зубному, м'язовому, суглобовому, вушному та менструальному болю, больовому синдромі після травм.

Чи безпечно приймати. Кетопрофену властиві типові побічні дії НПЗЗ, більш характерні для тривалого прийому: подразнення слизової оболонки шлунка, схильність до шлункових кровотеч, ризики загострення риніту, кропив'янки, бронхіальної астми.

У препарату відносно багато побічних ефектів він може бути протипоказаний людям із захворюваннями серця, нирок, печінки. Перед прийомом обов'язково варто проконсультуватися з лікарем, особливо тим, хто має якісь хронічні захворювання.

Торгові назви. "Кетопрофен-АКОС", "Кетопровел", "Кетопрофен".

Ціна. Упаковка в 20 таблеток по 100 мг обійдеться в середньому в 150 ₽, 20 капсул по 50 мг - 130 ₽, а 10 ампул розчину для ін'єкцій - 80-250 ₽.

Кеторолак

Показання. Нестероїдний протизапальний препарат.Застосовують у дорослих людей не тільки при помірному та сильному зубному, головному, менструальному та посттравматичному болях, а й при онкозахворюваннях. Також знімає біль при артритах, артрозах та розтягненнях.

Чи безпечно приймати. Кеторолак може спричинити сильні розлади травлення, кровотечі, пропасницю, судоми. Рекомендується приймати мінімально можливі дози препарату терміном до 5 днів – він не підходить для тривалого прийому, оскільки може спричинити серйозні побічні ефекти. Також його не варто приймати при слабкому болю.

З обережністю призначають людям із захворюваннями ШКТ, серця, нирок та печінки, астмою. Також засіб не сумісний з деякими іншими ліками, наприклад, з деякими препаратами, що розширюють судини. Кеторолак не можна приймати довше, ніж призначив лікар, або підвищувати дозування.

Торгові назви. "Кеторол", "Кетофріл", "Кетанов", "Кеторолак".

Ціна. Упаковка, в якій 20 таблеток по 10 мг, коштує близько 40 ₽, ін'єкції – від 100 ₽ за 10 ампул.

Целекоксиб

Показання. Нестероїдний протизапальний препарат. Застосовують при різних видах артриту та артрозу. Крім того, дорослим людям можуть призначити при гострих болях різного походження, у тому числі мігрені, а також для лікування первинної дисменореї, тобто хворобливих менструацій.

Чи безпечно приймати. Дослідження показали, що целекоксиб у мінімальній дозі не більше негативно впливає на серцево-судинну систему, ніж ібупрофен або напроксен. Як і всі НПЗЗ, може викликати пошкодження слизової шлунково-кишкового тракту, проте вважається, що його виразковий ефект менший, ніж у інших аналогічних препаратів.

Його з обережністю варто використовувати при астмі, захворюваннях печінки, нирок, серця та судин. При вживанні у мінімально ефективному дозуванні вважається відносно безпечним для людей без протипоказань.

Торгові назви. "Целебрекс" - оригінальний препарат, "Ділакса", "Сімкоксиб", "Целекоксиб".

Ціна. Оригінальний препарат «Целебрекс» - 10 капсул по 200 мг - коштуватиме 500-600 ₽, словенський дженерик «Ділакса» - 400-500 ₽. Целекоксиб російського виробництва можна купити за 200-300 ₽.

Метамізол натрію

Показання. Препарат діє аналогічно до НПЗЗ, але до них за сучасною класифікацією не відноситься. Має жарознижувальну, знеболювальну і спазмолітичну властивості, а ось на запалення впливає слабо.

У Росії та деяких інших країнах застосовують при болях, у тому числі травматичних, менструальних, опікових та післяопераційних, для зниження температури тіла. У багатьох країнах заборонено.

Чи безпечно використовувати. У низці країн, наприклад, США, Канаді, Великобританії, анальгін не використовують через ризик агранулоцитозу — зниження кількості лейкоцитів у крові. Щоправда, дослідження показують, що такий побічний ефект трапляється рідко. Наприклад, він не показав особливої ​​небезпеки при короткостроковому використанні у дорослих, є дані, що ризик для дітей також не такий високий.

Можливо, нові дослідження остаточно підтвердять безпеку препарату, але поки що краще його замінити на інші ліки.

Торгові назви. "Анальгін", "Темпалгін", "Спазган", "Баралгін" та інші.

Ціна. Продається в таблетках та капсулах, вартість за 20 таблеток по 500 мг починається від 50₽.

Німесулід

Показання. Нестероїдний протизапальний препарат.У Росії застосовують у дорослих людей при менструальному болю, болях у м'язах та суглобах, зубному болю - для зняття гострого нападу. Приймати його постійно чи часто не можна. У багатьох інших країнах його використання обмежене: у США препарат не продають зовсім, у Європі призначають тільки якщо пацієнту не підійшли будь-які інші знеболювальні.

Чи безпечно використовувати. Краще замінити на інший знеболюючий препарат. Німесулід може спричинити ураження печінки аж до печінкової недостатності. Крім цього, йому притаманні типові побічні ефекти всіх НПЗЗ - алергічні реакції, подразнення шлунка з ризиком кровотеч при тривалому прийомі.

Гепатотоксичність німесулід була доведена. Наприклад, 2021 року провели дослідження, під час якого вивчили 57 випадків ураження печінки, пов'язаних із препаратом. У сорока пацієнтів спостерігалася виражена жовтяниця, були відхилення в аналізах — при цьому п'ятеро людей померли, а трьом знадобилася пересадка органу.

Торгові назви. "Найз", "Немулекс", "Найсулід", "Німулід", "Ресулід".

Ціна. Препарат можна купити без рецепта у вигляді таблеток та гранул для приготування суспензії. Вартість упаковки, в якій 20 таблеток по 100 мг, починається від 200 ₽, а 10 пакетиків з гранулами обійдуться приблизно 300 ₽.

Новини про здоров'я, інтерв'ю з лікарями та інструкції для пацієнтів – у нашому телеграм-каналі. Підписуйтесь, щоб бути в курсі того, що відбувається: @t_zdorov

• user1306827 Нурофен, Аертал 0
• Зірки дивляться вниз Баралгін, целебрекс, німесулід. 3 воїни, які завжди повинні бути в моїй аптечці. 0
• С.С. Ех. Найз. На жаль. П'ю його раз-два на місяць при мігрені, бо терпіти нема сил, а інші знеболювальні не допомагають, на жаль. 4
• Xardas При моторошному зубному болю кетанів не допомагав взагалі, ефекту вистачало на півгодини, заглушити біль на 5-10%. Після однієї дози німесуліду біль зняв на 6+ годин мінімум, зміг заснути вперше за добу. 1
• Ілля У мене в тата від усіх хвороб одне ліки - парацетамол! 1
• Ілля С.С., Найз теж допомагає дуже добре мені.
• mona анальгін – від болю, аспірин – від температури 0
• мать_барсов Нурофен від усього, від головного болю до температури. 3
• Філіп Кругліков Кейвер, Дексак 0
• Anastasia A. Напроксен, нурофен від головного болю. Німесулід, якщо поперек прихопило. Все це допомагає через один раз максимум 0
• Krokodilski Поділіться, пліз, кому що допомагає від болю в шлунку та животі (гастрит)? У мене вдома майже всі ліки із цього списку, не допомагає НІЧОГО. 1
• Владислава Романенка Krokodilski, сподіваюся, це жарт? 😑Знеболюючі погіршують стан при захворюваннях шлунка 11
• Владислава Романенка Філіпе, за кордоном живете? 0
• Філіп Кругліков Владислава, так. Але раніше купував Кейвер у Білорусі (чи є він там зараз – не знаю). 0
• Аватарка Ацетилсаліцилова кислота – як виявилося, з усього коктейлю, що міститься в цитрамоні, це хоч якось діє на мігрень. правда дізналася я про це лише цього року. як і те, що ця речовина здатна викликати шлункові кровотечі. підозрюю що якраз від такої кровотечі у мене і задишка колись почалася, але тоді я не знала які симптоми у шлункової кровотечі (теж дізналася тільки через роки), думала може травнулась чимось і особливого значення не надала, хоча кавова гуща виглядала дивно, враховуючи, що каву я не пила. 1
• Alexandra Orlova Завжди пила ібупрофен, але два роки тому після прийому пішла кропив'янка, опухли обличчя та шия.
• Владислава Романенка Філіп, заздрю ​​білою заздрістю) удачі вам! 0
• Владислава Романенка Зірки, відразу видно дорослу людину 🤔 2
• Ledy v plede При зубному болю чудово допомагає Німесил (німесулід). Буквально позавчора він мені допомагав дочекатися прийому лікаря при сильному болю від гострого періодонтиту, також добре показував себе при купіруванні болю після встановлення зубного імпланту. Але дозування потрібно дотримуватись. Всі знеболювальні тільки для усунення болю, лікувати причину болю повинен лікар. 2
• Зірки дивляться вниз Владислава, :)) 1
• Krokodilski Владислава, ні, це не жарт. Моє питання було не про лікування захворювань шлунка, я запитала, як знеболити. Лікування гастриту може затягнутися на тижні, з нестерпним болем складно весь цей час жити.
• Владислава Романенка Krokodilski, Алмагель А не більше тижня, Фосфалюгель, не пробували? 2
• Віола Пенталгін, там основне парацетамол і його небагато, нурофен іноді від мігрені, і якщо це все не допомогло, то найз в порошку (німісулід), його вкрай рідко. Все по одній дозі, курсом не приймаю. Вольтарен тільки свічки "від спини" чи мазь. З рештою теж мазі застосовую часто 0
• Віола Krokodilski, вам потрібен спазмалітик, але-шпа, наприклад. Або п'ятірчатка типу пенталгіну. НПВС посилюють тільки 1
• Antimuza S Krokodilski, ношпа, Дюспаталін можна разово. Тримедат добре знімає шлунковий біль, але не одразу, звичайно, десь на другий-третій день, але його краще курсом.
• Antimuza S Antimuza, я не лікар, якщо що. Мені так гастроентеролог радив 0
• Krokodilski Antimuza, дякую! 0
• Krokodilski Віола, дякую! 1
• Krokodilski Владислава, так, дякую, я такого роду ліки п'ю, вони обволікають, але, на жаль, не знімають біль 0
• Сара Пивоварова Krokodilski, особисто я за своїм досвідом можу порадити Регастім Гастро, відмінним препаратом, він нормалізує кислотність, але й обволікає слизову оболонку, знімає запалення, спробуйте, думаю він вам допоможе) 1
• Crazzzy howlet Німесіл був порятунком при маніпуляціях із зубами – видалення зубів мудрості, імплантація. Целебрекс на жаль викликав неприємну алергію з другої пігулки, таких червоних плям по всьому тілу в мене ще не було. Від звичайного болю беру темпалгін, справляється 0
• Anxious Millenial мати_барсів, тільки сам Нурофен – чистий маркетинг, 10 таблеток 250₽, а звичайний ібупрофен – 50₽ – 30 таблеток 0
• user5940121 Кітонал 0

Розповідаємо, як вигідно користуватися кредиткою та отримувати гроші там, де інші їх втрачають