Нове знеболювальне: у 100 разів сильніше за морфію і не викликає залежності

Американські вчені розробили ліки, які можуть зробити справжню революцію в анестезії.

Речовина, що отримала назву AT-121, вже пройшла випробування на тваринах, включаючи вищих приматів, і показала вражаючі результати.

"Крім того, ця речовина ефективно блокує потенційне зловживання лікарськими опіоїдами, тому ми сподіваємося, що її можна буде використовувати для лікування не тільки болю, а й опіоїдної залежності", - заявив один із розробників ліки, професор фармакології Університету Уейк-Форест Мей Чуань Ко .

Небезпечне задоволення

На сьогоднішній день лікарські препарати групи опіоїдів є найбільш ефективним засобом анестезії, і їх широко застосовують для лікування людей з хронічними болями різного походження.

Однак, впливаючи на рецептори мозку, що знижують болючі відчуття, ці ліки одночасно стимулюють так званий центр задоволення. При регулярному прийомі опіоїдів пацієнти звикають до почуття насолоди, і у них розвивається залежність від препарату.

Причому придбати подібну залежність можна після кількох прийомів ліків, особливо з огляду на той факт, що анестетики діють на різних людей по-різному і розрахувати точну безпечну дозу знеболювального для кожного пацієнта практично неможливо.

Автор фото, Wake Forest University

Підпис до фото, Речовина, що отримала назву AT-121, вже пройшла випробування на тваринах, включаючи вищих приматів, і показала вражаючі результати.

У Сполучених Штатах понад 2 млн людей зловживають медичними опіоїдами. Минулого року міністр охорони здоров'я США оголосив надзвичайний стан, щоб приборкати національну опіоїдну кризу.

Десятиліттями фармакологи намагалися створити речовину, здатну блокувати біль, не торкаючись при цьому центру задоволення. Але це виявилося дуже непростим завданням.

Проте було розроблено кілька прототипів подібних ліків. А новий препарат, здається, став справжнім проривом у цій галузі.

"Розроблений нами AT-121 збалансовано поєднує обидві ці функції в одній молекулі, і ми вважаємо, що це набагато краща фармацевтична стратегія, ніж прийом двох препаратів одночасно", - пояснює Ко.

"Багатообіцяючий підхід"

Результати дослідів над тваринами вражають. У резус-макак знеболюючий ефект AT-121 був порівнянний із застосуванням морфію вже при дозуванні в 100 разів менше.

При цьому він не лише не викликав звикання, а й знижував рівень наркотичної залежності у тварин, привчених до прийому опіоїду оксикодону.

Автор фото, Getty Images

Підпис до фото, Десятиліттями фармакологи намагалися створити речовину, яка блокувала б болючі відчуття, не торкаючись при цьому центру задоволення

Слід окремо підкреслити: все це не гарантує, що препарат надаватиме такий самий вплив на людину. Однак така ймовірність велика.

Досліди над приматами – останній етап перед клінічними випробуваннями будь-яких препаратів на людях, і вчені налаштовані дуже оптимістично.

"Загальні результати вражають, - запевняє професор фармакології Університету Північної Кароліни Браян Рот. - Це, безумовно, дуже перспективний і перспективний підхід".

Якщо клінічні випробування пройдуть успішно, AT-121 може виявити ще одну істотну перевагу перед лікарськими опіоїдами.

У ході дослідів над мавпами нова речовина навіть у великих дозах не призводила до утруднення дихання піддослідних і не викликала проблем із серцевою діяльністю.

А це дає вченим надію на те, що при застосуванні нового знеболюючого не буде серйозних проблем із передозуванням.

Однак навіть у найкращому разі новий анальгетик з'явиться в аптеках лише за кілька років: формальне затвердження нових препаратів – процес досить довгий.

Знеболювальні уколи при сильних болях

Знеболюючі уколи можуть бути потрібні при сильному больовому синдромі: після операцій, при лікуванні у стоматолога, болях у спині, спазмах, онкологічних захворюваннях. Вони діють швидше, ніж таблетки - купують болючі відчуття за 3-5 хвилин, головне, правильно підібрати препарат.

Знеболення в ін'єкціях

Особливість всіх знеболювальних засобів у тому, що вони не впливають на причину болю, а лише усувають її. Тому використовуються для симптоматичного допоміжного лікування. Зазвичай в домашніх умовах використовують знеболювальні в таблетках або мазі, але сильні болючі відчуття можна зняти тільки ін'єкціями. Такий метод знеболювання має переваги:

• препарат починає діяти швидко, полегшуючи стан хворого;
• менше побічних ефектів;
• легше дозувати.

Ліки зазвичай внутрішньом'язово - в сідничний м'яз, рідше уколи роблять внутрішньовенно або внутрішньосуглобово.У крайньому випадку можна поставити укол у ногу чи плече.

Які знеболювальні використовують для ін'єкцій?

Незважаючи на те, що це симптоматичні лікарські засоби, їх застосування необхідне лікування багатьох патологій. Якщо хворий відчуває дискомфорт, його одужання уповільнюється. При хронічному больовому синдромі знижується працездатність, розвивається депресія. Тому знеболювальні застосовуються у таких випадках:

• після травм, оперативних втручань;
• при стоматологічному лікуванні, видаленні зубів;
• сильної мігрені;
• нирковій, жовчній або печінковій коліці;
• артритах, бурситах, артрозі та інших патологіях суглобів;

Самостійно зазвичай використовують знеболювальні в таблетках. Але якщо больовий синдром сильний і пероральні засоби не допомагають, потрібно використовувати ін'єкції.

Застосовуються для цього ліки з кількох груп: анальгетики, нестероїдні протизапальні кортикостероїди, місцеві анестетики, спазмолітики.

Список таких препаратів великий, самостійно складно розібратися, який краще. Але є кілька засобів, які найчастіше застосовуються. На думку лікарів і за відгуками хворих – це найкращі знеболювальні.

Щоб правильно вибрати ліки, потрібно враховувати вік хворого, інтенсивність больових відчуттів та їхню причину.Не варто найсильніші засоби наркотичні анальгетики, Буторфанол, Кетанов застосовувати в звичайних головних або зубних болях. Суглобові патології, радикуліт знімаються нестероїдними протизапальними засобами. А при спазмах та кольках потрібні спазмолітики.

Анальгетики для ін'єкцій

Основна дія цих лікарських засобів – це знеболювання. Тому для усунення больового синдрому їх використовують найчастіше. Це симптоматичні засоби, вони не лікують, а лише полегшать стан хворого. За особливостями дії анальгетики поділяються на наркотичні та ненаркотичні.

Наркотичні анальгетики

Це препарати на основі морфіну, опіоїдів та їх похідних. Здатні купірувати сильні болючі відчуття. Впливають на центральну нервову систему, блокують нервові імпульси. Приводять до появи сонливості, ейфорії, порушення концентрації уваги.

Недолік таких анальгетиків – вони викликають звикання та залежність, тому називаються наркотичними.

Є кілька найпопулярніших лікарських засобів цієї групи.

Діаморфін - ефективний аналгетик на основі морфіну. Швидко та ефективно купує біль, знижує збудливість больових центрів, чинить снодійну дію, розслаблює. Використовується лише у стаціонарах, зазвичай при лікуванні онкологічних хворих. Ефективний після операцій при інфаркті. Може викликати порушення дихання, спазми та сильну залежність.

Наркотичні анальгетики використовуються у стаціонарах для короткочасного усунення гострих болів. Придбати в аптеці їх можна лише за рецептом лікаря.

Ненаркотичні анальгетики

У цієї групи препаратів відсутні недоліки наркотичних аналгетиків, але й знеболюючий ефект у них слабший.Застосовуються лише за болях слабкої чи помірної інтенсивності.

Анальгін - Найвідоміший знеболюючий препарат. Діюча речовина – метамізол натрію. Ін'єкції робляться внутрішньом'язово та внутрішньовенно. Ефективні при болях помірної тяжкості. Допомагає при остеохондрозі, невралгії, болючих відчуттях у м'язах, суглобах, внутрішніх органах, після травм. Використовувати за раз можна не більше 1 ампули. Найефективніша внутрішньовенна ін'єкція. Вводити потрібно повільно, щонайменше 5 хвилин. При уколі в сідницю ефект настає лише через півгодини. Допустимо не більше 3 ін'єкцій на добу.

З цієї групи лише Аналгін, Брал та інші ліки, що містять метамізол натрію, можна придбати без рецепта лікаря. Потрібно обов'язково враховувати наявність протипоказань.

Нестероїдні протизапальні препарати

Ця група лікарських засобів має комплексну дію: знімає біль, запалення, набряк і жар. Дія їх заснована на здатності блокувати вироблення простагландинів. Ці гормоноподібні речовини відповідають за появу больових відчуттів та беруть участь у розвитку запалення. Тому нестероїдні протизапальні засоби ефективні при болях помірної тяжкості.

• Кетанов - найпоширеніший знеболюючий препарат із групи НПЗП. Діюча речовина – трометамін кеторолаку. Результат помітний вже за 15 хвилин. Допомагає при сильному та помірному болю. Застосовується у стоматології, при онкології, нирковій коліці, болях у попереку, суглобах, після травм, операцій. Призначають його жінкам у післяпологовий період. Викликає серйозні побічні ефекти: нудоту, зниження працездатності, тахікардію. Протипоказано при вагітності, виразковій хворобі, астмі, дітям до 16 років.Застосовується трохи більше 1 ампули внутрішньом'язово, до трьох разів у день.

Майже всі нестероїдні протизапальні протипоказані при вагітності, бронхіальній астмі, під час грудного вигодовування. З обережністю їх слід застосовувати дітям, людям похилого віку, за наявності аспіринової астми, патологій печінки, серцевої недостатності. Часто викликають алергічні реакції, порушення функцій нирок та печінки, зниження концентрації уваги, брадикардію. У місці введення може з'явитися набряк та хвороблива шишка.

Глюкокортикоїди для знеболювання

У медицині давно застосовуються синтетичні аналоги стероїдних гормонів надниркових залоз. Вони мають протизапальну, антигістамінну, протишокову дію. Для знеболювання використовують такі препарати у вигляді внутрішньосуглобових ін'єкцій та блокад. Роблять уколи в коліно, плечові та кульшові суглоби, лікті.

Застосовувати в такий спосіб стероїдні гормони потрібно у крайньому випадку, вони руйнують хрящову тканину.

Рекомендується зробити не більше 1 ін'єкцій на 2-3 місяці. До протипоказань належать інфекційні артрити, остеопороз, нестабільність суглоба.

Гідрокортизону ацетат - Синтетичний гормональний засіб. Застосовується найчастіше місцево для блокади суглобів та хребта. Допомагає при бурсіті, артриті, ревматизмі. Накопичується в тканинах, результат відчувається не раніше ніж через 6 годин. Після введення в суглоб може пошкодити хрящову тканину, тому такі ін'єкції робляться раз на 1-2 тижні не більше 5 разів.

Після ін'єкції можливий розвиток некрозу, омертвіння м'язової тканини. Щоб уникнути ускладнень, не можна завантажувати суглоб. Протипоказано під час лікування вживання алкоголю.

Коли потрібні спазмолітики?

Болі можуть бути спричинені спазмом гладкої мускулатури. Таке буває при мігрені, нирковій або жовчній коліці, спастичному коліті, альгодисменореї. Допомагають упоратися з такими болючими відчуттями препарати спазмолітики. Вони блокують надходження кальцію до клітин м'язів, сприяючи їх розслабленню.

• Папаверину гідрохлорид - цей спазмолітик використовують давно при різних спазмах та кольках. Знімає біль при стенокардії, холецистит. Вводиться внутрішньом'язово, внутрішньовенно чи підшкірно. Може спричиняти сонливість, зниження артеріального тиску, порушення ритму серця.

Хворий на гіпотонію при введенні спазмолітиків повинен лежати деякий час після цього. Такі препарати знижують артеріальний тиск, можуть викликати запаморочення.

Місцеві анестетики

Для місцевого знеболювання використовуються анестетики - засоби, які купують болючі відчуття в одному місці. Їх використовують для анестезії при лікуванні зубів, патологіях суглобів, нескладних операціях.

Новокаїн - популярний вже давно засіб на основі прокаїну. Діє місцево, застосовується для блокад хребта або суглобів, знеболюють у стоматології, для проведення діагностичних процедур. Особливість у тому, що відключає чутливість нервових закінчень. Можна вводити засіб у 3-4 крапки, тоді анестезія буде ефективнішою. Переноситься легко, швидко виводиться нирками.

Це найпоширеніші анестетики, незважаючи на те, що викликають багато побічних ефектів. Особливо це алергічні реакції, порушення ритму серця, зниження чи підвищення артеріального тиску.

Як правильно вибрати знеболювальне?

Знеболювальні засоби для ін'єкцій допомагають при сильному болю. Зазвичай їх використовують у стаціонарі за призначенням лікаря. Але іноді потрібно швидко полегшити стан.Для цього потрібно вибрати хороше знеболювальне, щоб воно діяло максимально ефективно.

Для полегшення звичайної мігрені, досить ненаркотичних анальгетиків, при хворобливих відчуттях у спині ефективніші нестероїдні протизапальні засоби, а ниркову кольку краще зніме Но-Шпа. Правильне застосування таких ін'єкцій допоможе полегшити стан хворого.