Брилінта™ (60 мг)

Кров та органи кровотворення. Антитромботичні препарати. Інгібітори агрегації тромбоцитів, крім гепарину. Тікагрелор.

Показання до застосування

Брилінта™ застосовується спільно з ацетилсаліциловою кислотою для профілактики атеротромботичних подій у дорослих пацієнтів з

- гострим коронарним синдромом

- інфарктом міокарда в анамнезі, а також високим ризиком розвитку атеротромботичного ускладнення

Перелік відомостей, необхідних на початок застосування

Протипоказання

- гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини

- Наявність патологічної кровотечі

- Внутрічерепний крововилив в анамнезі

- печінкова недостатність тяжкого ступеня

- спільне застосування тикагрелору з потужними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, кларитроміцин, нефазодон, ритонавір та атазанавір), оскільки спільне застосування може призвести до значного збільшення впливу тикагрелору.

- вагітність та період лактації

Необхідні запобіжні заходи при застосуванні

Препарат застосовують за призначенням лікаря. У наступних випадках також слід проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату:

- підвищений ризик розвитку кровотечі у зв'язку з нещодавно отриманою травмою, нещодавно проведеною або запланованою операцією, порушеннями зсідання крові, активною або нещодавньою шлунково-кишковою кровотечею

-підвищений ризик розвитку брадикардії у відсутності кардіостимулятора, одночасне застосування з лікарськими засобами, що викликають брадикардію.

- астма або ХОЗЛ в анамнезі

- печінкова недостатність середнього ступеня тяжкості

- гіперурикемія або подагричний артрит в анамнезі

- Збільшення вмісту сечової кислоти

- застосування гепарину (одночасне застосування може вплинути на результат діагностики тромбоцитопенії)

Взаємодія з іншими лікарськими препаратами

Брилінта™ є, перш за все, субстратом CYP3A4 та слабким інгібітором CYP3A4. Брилінта також є субстратом Р-глікопротеїну і слабким інгібітором Р-глікопротеїну і може збільшити вплив субстратів Р-глікопротеїну.

Вплив інших лікарських засобів та речовин на тикагрелор

Потужні інгібітори CYP3A4: спільне застосування кетоконазолу з тикагрелором збільшує Сmах та AUC тикагрелору в 2.4 та 7.3 рази відповідно. Сmах та AUC активного метаболіту зменшуються на 89% та 56% відповідно. Інші потужні інгібітори CYP3A4 (кларитроміцин, нефазодон, ритонавір та атазанавір) будуть мати такі ж ефекти, тому їх спільне застосування з препаратом Брілінта протипоказане.

Помірні інгібітори CYP3A4: спільне застосування дилтіазему з тикагрелором збільшує Сmах тикагрелора на 69%, a AUC в 2.7 разів, при цьому знижує Сmах активного метаболіту на 38%, a AUC не змінюється. Тікагрелор не впливає на плазмові концентрації дилтіазему. Інші помірні інгібітори CYP3A4 (наприклад, ампренавір, апрепітант, еритроміцин, флуконазол) можна призначати одночасно з препаратом Брілінта.

Грейпфрутовий сік: посилення дії тикагрелору в 2 рази спостерігалося після щоденного вживання великої кількості грейпфрутового соку (3 рази на день по 200 мл). Очікується, що ця величина підвищеного впливу не є клінічно значущою для більшості пацієнтів.

Циклоспорин (інгібітор P-gp та CYP3A4)

Спільне застосування циклоспорину (у дозі 600 мг) з тикагрелором збільшує Cmax та AUC тикагрелору у 2.3 та 2.8 разів відповідно. При цьому спостерігається збільшення AUC активного метаболіту на 32% та зниження Cmax на 15%. Немає даних про спільне застосування тикагрелору з потужними інгібіторами Р-глікопротеїну (наприклад, верапаміл та хінідин). Якщо спільного застосування уникнути неможливо, комбіновану терапію слід проводити з обережністю.

Спільне застосування рифампіцину з тикагрелором знижує Сmах та AUC тикагрелору на 73% та 86% відповідно. Смах активного метаболіту не змінюється, a AUC знижується на 46%. Інші індуктори CYP3A4 (наприклад, фенітоїн, карбамазепін та фенобарбітал), мабуть, знижуватимуть експозицію препарату Брілінта™. Потужні індуктори CYP3A4 можуть зменшувати експозицію та ефективність препарату Брілінта™, тому їх одночасне застосування не рекомендується.

За результатами фармакологічних досліджень взаємодії супутнє застосування тикагрелору з гепарином, еноксапарином та ацетилсаліциловою кислотою або десмопресином не впливає на фармакокінетику тикагрелору, його активного метаболіту та АДФ-залежну агрегацію тромбоцитів. У разі наявності клінічних показань до призначення препаратів, що впливають на гемостаз, їх слід застосовувати з обережністю у комбінації з препаратом Брілінта.

Затримка та зниження впливу пероральних інгібіторів P2Y12, включаючи тикагрелор та його активний метаболіт, спостерігалося у пацієнтів з ГКС, які отримували морфін (зниження впливу тикагрелору на 35%). Ця взаємодія може бути пов'язана зі зниженням моторики шлунково-кишкового тракту та може поширюватися на інші опіоїди.Клінічна значимість даного ефекту невідома, але дані вказують на можливість зниження ефективності тикагрелору у пацієнтів, які одночасно приймають тикагрелор і морфін. Пацієнтам з ГКС, у яких припинення прийому морфіну неможливе і у яких швидке інгібування P2Y12 вважається вирішальним, необхідно розглянути можливість застосування парентерального інгібітору P2Y12.

Вплив тикагрелору на інші лікарські засоби

Лікарські препарати, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4

Симвастатин: супутнє застосування тикагрелору та симвастатину підвищує Сmах та AUC симвастатину на 81% та 56% відповідно; Сmах та AUC симвастатинової кислоти збільшуються на 64% і 52% відповідно, при цьому, у деяких випадках ці показники підвищуються в 2-3 рази. Спільне застосування симвастатину в дозі вище 40 мг на добу з тикагрелором може призводити до розвитку побічних ефектів симвастатину. Тому за необхідності цієї комбінації слід оцінити співвідношення потенційного ризику та користі терапії. Не рекомендується спільне застосування препарату Брілінта з симвастатином та ловастатином у дозі понад 40 мг.

Аторвастатин: супутнє застосування аторвастатину та тикагрелору підвищує Сmах та AUC метаболітів аторвастатинової кислоти на 23% та 36% відповідно. Подібне збільшення значень Cmax та AUC спостерігається для всіх метаболітів аторвастатинової кислоти. Ці зміни визнані клінічно не значущими.

Подібні ефекти зі статинами, які метаболізуються CYP3A4, не можуть бути виключені. У дослідженні PLATO у 93% пацієнтів у групі, що отримувала тикагрелор та різні статини, не спостерігалося жодних небажаних ознак щодо безпеки статинів.

Тикагрелор – помірний інгібітор CYP3A4. Спільне застосування препарату Брілінта™ та субстратів CYP3A4 з вузьким терапевтичним індексом (наприклад, цизаприд або алкалоїди ріжків) не рекомендується, тому що рекомендується. Тикагрелор може збільшувати експозицію цих препаратів.

Лікарські препарати, що метаболізуються ізоферментом CYP2C9

При одночасному застосуванні тикагрелору та толбутаміду не змінювалися плазмові концентрації жодного з цих препаратів. Це свідчить про те, що тикагрелор не є інгібітором ізоферменту CYP2C9, і малоймовірно, що він впливає на CYP2C9-опосередкований метаболізм препаратів, подібних до варфарину і толбутаміду.

Спільне застосування тикагрелору, левоноргестрелу та етинілестрадіолу збільшує експозицію етинілестрадіолу приблизно на 20%, але не впливає на фармакокінетику левоноргестрелу. Не очікується клінічно значущого впливу на ефективність контрацепції при одночасному застосуванні левоноргестрелу, етинілестрадіолу та препарату Брілінта™.

Субстрат P-gp (включаючи дигоксин та циклоспорин)

Супутнє застосування дигоксину з тикагрелором підвищує Сmах та AUC дигоксину на 75% та 28% відповідно. При сумісному прийомі з тикагрелором у середньому Сmin дигоксину збільшувалася на 30%, в окремих випадках – у 2 рази. Сmах та AUC тикагрелора при застосуванні дигоксину не змінювалися. Тому рекомендується проводити відповідний клінічний та/або лабораторний моніторинг при одночасному застосуванні препарату Брілінта та P-gp-залежних препаратів з вузьким терапевтичним індексом, на кшталт дигоксину та циклоспорину.

Лікарські засоби, що викликають брадикардію

Ознак клінічно значущих побічних реакцій після супутнього введення одного або кількох лікарських препаратів, про які відомо, що вони викликають брадикардію (наприклад, бета-блокаторів, блокаторів кальцієвих каналів, дилтіазем та верапаміл та дигоксин) не спостерігалося. Слід бути обережними при одночасному призначенні тикагрелору з лікарськими засобами, які викликають брадикардію.

Інша супутня терапія

У клінічних дослідженнях препарат Брілінта™ переважно призначався спільно з ацетилсаліциловою кислотою, інгібіторами протонової помпи, статинами, бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ та антагоністами рецепторів ангіотензину в рамках тривалого прийому, а також з гепариномпаром. глікопротеїнових IIb/IIIа рецепторів для внутрішньовенного введення в рамках короткострокової терапії. За результатами цих досліджень не виявлено клінічно значущої небажаної взаємодії.

Спільне застосування препарату Брілінта з гепарином, еноксапарином або десмопресином не впливало на АЧТП, активований час згортання (ABC) та дослідження фактора Ха, проте внаслідок потенційної фармакодинамічної взаємодії, потрібно дотримуватися обережності при спільному застосуванні з препаратами, що впливають на гемотерапевтичну дію.

У зв'язку з повідомленнями про підшкірні крововиливи на фоні застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (наприклад, пароксетин, сертралін і циталопрам), рекомендується бути обережними при їх спільному прийомі з препаратом Брілінта™.

Спеціальні попередження

Ризик розвитку кровотечі

Як і при застосуванні інших антитромботичних препаратів, при призначенні препарату Брілінта слід оцінити співвідношення користі від профілактики тромботичних подій та ризику у пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку кровотеч. За наявності клінічних показань тикагрелор слід застосовувати з обережністю наступним групам пацієнтів:

- Пацієнти зі схильністю до розвитку кровотечі (наприклад, у зв'язку з нещодавно отриманою травмою, нещодавно проведеною операцією, порушеннями зсідання крові, активною або нещодавньою шлунково-кишковою кровотечею). Прийом тикагрелору протипоказаний пацієнтам з активною патологічною кровотечею, з внутрішньочерепним крововиливом в анамнезі та тяжкою печінковою недостатністю.

- Пацієнти з супутнім застосуванням препаратів, які можуть підвищити ризик розвитку кровотечі (наприклад, нестероїдні протизапальні препарати, пероральні антикоагулянти та/або фібринолітики), які приймаються протягом 24 годин до прийому препарату Брілінта™.

Трансфузія тромбоцитами не обернула антиагрегаційний ефект тикагрелору у здорових пацієнтів, і її клінічна користь у пацієнтів з кровотечею малоймовірна; Так як при супутньому застосуванні препарату Брілінта і десмопресину не зменшувався стандартизований час кровотечі, то малоймовірно, що десмопресин ефективно купіруватиме кровотечу.

Антифібринолітична терапія (амінокапронова кислота або транексамова кислота) та/або рекомбінантний фактор VIIa можуть посилювати гемостаз. Після встановлення причини кровотечі та її усунення можна відновити терапію препаратом Брілінта™.

Пацієнти повинні повідомити терапевта та стоматологів, що вони приймають тикагрелор, до того, як буде спланована будь-яка хірургічна операція, і до початку прийому нового лікарського препарату.

Якщо пацієнт має планову операцію, у зв'язку з чим антитромботичний ефект небажаний, прийом тикагрелора слід припинити за 5 днів до хірургічного втручання.

Пацієнти, які перенесли ішемічний інсульт

Пацієнти з ГКС, які раніше перенесли ішемічний інсульт, можуть отримувати терапію тикагрелором не більше 12 місяців.

Пацієнтам із гострою печінковою недостатністю протипоказано застосування тикагрелору. Досвід застосування тикагрелору у пацієнтів з помірною печінковою недостатністю є невеликим, тому рекомендується виявляти обережність при лікуванні цих хворих.

Пацієнти з ризиком розвитку брадикардії

Холтерівське добове моніторування ЕКГ показало підвищену частоту безсимптомних шлуночкових пауз під час лікування тикагрелором порівняно з клопідогрелом.

Пацієнти з підвищеним ризиком розвитку брадикардії (наприклад, хворі без кардіостимулятора, у яких діагностовано синдром слабкості синусового вузла, атріовентрикулярну блокаду 2-го або 3-го ступеня; непритомність, пов'язана з брадикардією) не були включені в основне дослідження для оцінки безпеки та ефективності препарату Брилінта. Тому, у зв'язку з обмеженим клінічним досвідом застосування препарату, рекомендується з обережністю призначати препарат Брілінта таким пацієнтам. Крім того, слід бути обережними при прийомі тикагрелору одночасно з лікарськими препаратами, які можуть викликати брадикардію.

Задишка, зазначена при застосуванні препарату Брілінта, зазвичай слабка або помірна за своєю інтенсивністю, часто проходить у міру продовження терапії препаратом. Пацієнти з астмою/хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ) можуть мати збільшений абсолютний ризик виникнення задишки під час прийому тикагрелору. Тікагрелор слід використовувати з обережністю у пацієнтів з астмою/ХОЗЛ в анамнезі. Механізм досі не встановлено. Якщо у пацієнта розвинувся новий епізод, задишка збереглася чи посилилася, необхідно провести повне обстеження. Якщо встановлено, що задишка викликана терапією препаратом Брілінта, прийом препарату слід припинити.

Під час лікування препаратом Брілінта рівні креатиніну можуть підвищитися. Механізм не з'ясовувався. Ниркову функцію слід перевіряти згідно з рутинною медичною практикою. У пацієнтів з ГКС рекомендується перевіряти ниркову функцію через 1 місяць після початку лікування тикагрелором, звертаючи особливу увагу на пацієнтів старше 75 років, пацієнтів із середньою/тяжкою нирковою недостатністю та на тих, хто отримує супутнє лікування блокаторами рецепторів ангіотензину-II (ARB).

Підвищення сечової кислоти

Гіперурикемія може виникнути під час лікування тикагрелором. Слід дотримуватися запобіжних заходів при прийомі Брилінти пацієнтами, у яких в анамнезі є гіперурикемія або подагричний артрит. Як запобіжний засіб, застосування Брилінти у пацієнтів з сечокислою нефропатією не рекомендується.

Тромботична тромбоцитопенічна пурпура (ТТП)

Про виникнення тромботичної тромбоцитопенічної пурпури (ТТП) під час використання тикагрелору повідомлялося дуже рідко.

Вона характеризується тромбоцитопенією та мікроангіопатичною гемолітичною анемією, пов'язаною з неврологічними явищами, нирковою дисфункцією або лихоманкою. ТТП є потенційно смертельним станом, що потребує негайного лікування, включаючи плазмаферез.

Вплив на лабораторні показники тромбоцитів при діагностиці гепарин-індукованої тромбоцитопенії (ГІТ)

При проведенні тесту гепарин-індукованої агрегації тромбоцитів (HIPA), який застосовується для діагностики ГІТ, відбувається агрегація тромбоцитів у сироватці крові пацієнта в присутності гепарину.

У пацієнтів, які приймають тикагрелор, можуть спостерігатися хибно-негативні результати тесту функції тромбоцитів (включаючи, але не обмежуючись HIPA) при діагностиці ГІТ. Це з інгібуванням P2Y12-рецептора. Інформація щодо супутнього лікування тикагрелором необхідна для інтерпретації ГІТ при тестуванні функції тромбоцитів.

У пацієнтів, у яких спостерігається розвиток ГІТ, продовження лікування тикагрелором можливе лише після оцінки співвідношення ризику та користі, беручи до уваги як протромботичний стан ГІТ, так і підвищений ризик кровотечі із супутнім лікуванням антикоагулянтами та тикагрелором.

Спільний прийом тикагрелору та високої підтримуючої дози АСК (більше 300 мг) не рекомендується.

Передчасне припинення терапії

Передчасне припинення будь-якої антиагрегантної терапії, включаючи лікування Брилінтою, може призвести до підвищеного ризику смерті від серцево-судинного захворювання, інфаркту міокарда або інсульту через основне захворювання пацієнта. Тому слід уникати передчасного припинення лікування.

Застосування у дитячому віці

Безпека та ефективність препарату Брілінта у дітей віком до 18 років не встановлена.

Застосування в період вагітності та лактації

Жінки дітородного віку повинні застосовувати відповідні протизаплідні засоби, щоб уникнути вагітності під час лікування тикагрелором. Практично немає даних про використання тикагрелора вагітними жінками. Прийом тикагрелору під час вагітності не рекомендується. У разі годування груддю ризик для новонароджених/немовлят не може бути виключений. Слід ухвалити рішення щодо того, чи припинити годування груддю чи лікування тикагрелором, з урахуванням користі годування груддю для дитини та користі лікування для жінки.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Брилінта™ не впливає або незначно впливає на здатність керувати автотранспортом та механізмами. Під час лікування тикагрелором спостерігалося запаморочення. Тому пацієнтам з такими симптомами слід з обережністю керувати автотранспортом або працювати з механізмами.

Рекомендації щодо застосування

Пацієнти, які приймають препарат Брілінта™, повинні щодня приймати підтримуючу дозу ацетилсаліцилової кислоти (АСК) в обсязі 75-150 мг, якщо відсутні специфічні протипоказання.

Для перорального застосування.

Препарат Брілінта™ можна застосовувати незалежно від їди. Для пацієнтів, які не можуть проковтнути таблетку, таблетки можуть бути подрібнені в дрібний порошок і змішані з половиною склянки води, за умови негайного прийому. Склянку слід промити ще однією половиною склянки води і випити вміст.Суміш можна прийняти через назогастральний зонд (СН8 або більше). Важливо промити назогастральний зонд водою після прийому суміші.

Гострий коронарний синдром

Застосування препарату Брілінта слід починати з одноразової дози навантаження 180 мг (дві таблетки по 90 мг) і потім продовжувати прийом по 90 мг двічі на добу. Пацієнтам з гострим коронарним синдромом рекомендується проводити лікування препаратом Брілінта 90 мг протягом 12 місяців, крім випадків клінічної необхідності в достроковій відміні препарату.

Інфаркт міокарда в анамнезі

Брилінта™ 60 мг двічі на день є рекомендованою дозою у разі необхідності в тривалому лікуванні пацієнтів, у яких в анамнезі принаймні одного року є інфаркт міокарда, а також пацієнтів, які перебувають у групі ризику виникнення атеротромботичних ускладнень. Лікування можна розпочати без перерви, як продовження терапії після початкового річного лікування препаратом Брілінта™ по 90 мг або лікування іншим інгібітором рецепторів аденозиндифосфату (АДФ) у пацієнтів з ГКС, схильних до ризику виникнення атеротромботичних ускладнень. Лікування також можна розпочати протягом 2 років після ІМ або протягом одного року після закінчення попереднього лікування інгібітором АДФ. Дані про ефективність препарату Брілінта після 3 років тривалого лікування є обмеженими.

Якщо необхідно провести зміну, першу дозу препарату Брілінта необхідно ввести протягом 24 годин після прийому останньої дози антитромбозитарного препарату.

Передозування

Тікагрелор добре переноситься при одноразовій дозі до 900 мг.

Симптоми: Кровотеча є передбачуваною фармакологічною дією передозування препаратом Брілінта, тому при розвитку кровотечі необхідно проводити відповідні підтримуючі заходи. Інші клінічно значущі побічні реакції, які можуть зустрічатися при передозуванні, включають диспное та епізоди шлуночкової асистолії.

Лікування: специфічного антидоту немає. У разі передозування лікування слід проводити відповідно до місцевих стандартів медичної практики. При розвитку кровотечі необхідно проводити відповідні заходи, що підтримують. Тикагрелор не виводиться при гемодіалізі. Рекомендується загальна підтримуюча терапія, спостереження за хворим та контроль функції життєво важливих органів та систем (ЕКГ-моніторинг).

Необхідно уникати відхилень у лікуванні. Пацієнт, який пропустив прийом дози препарату Брілінта, повинен прийняти лише одну таблетку (наступну дозу) за розкладом.

Особливі групи пацієнтів

Корекція дози не потрібна.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Пацієнтам з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна.

Пацієнти з печінковою недостатністю

У пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності застосування препарату Брілінта протипоказано. Пацієнтам з помірною печінковою недостатністю корекція дози не потрібна, проте застосування тикагрелору має здійснюватися з обережністю. Пацієнтам з легким ступенем печінкової недостатності корекція дози не потрібна.

Опис небажаних реакцій, що виявляються при стандартному застосуванні лікарського препарату та заходи, які слід вжити у цьому випадку

Небажані реакції класифіковані за частотою розвитку.Категорії частоти визначаються відповідно до наступних умовних позначень: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

- кровотечі при захворюванні крові

- подагра, подагричний артрит

- запаморочення, синкопе, головний біль

- кровотечі дихальної системи

- кровотеча із шлунково-кишкового тракту, блювання, діарея, біль у животі, нудота, диспепсія, констипація

- підшкірна або шкірна кровотеча, висипання, свербіж

- кровотеча із сечовивідних шляхів

- Підвищення рівня креатиніну в крові

- післяопераційна кровотеча, травматична кровотеча

- Підвищена чутливість, у тому числі ангіоневротичний набряк

- крововиливи ока (внутрішньоочне, кон'юнктивальне, в сітківку)

- кровотечі органів репродуктивної системи

Невідомо (виходячи з відомих даних, не може бути оцінена)

- тромботична тромбоцитопенічна пурпура

У разі виникнення небажаних лікарських реакцій звертатися до медичного працівника, фармацевтичного працівника або безпосередньо до інформаційної бази даних щодо небажаних реакцій (дій) на лікарські препарати, включаючи повідомлення про неефективність лікарських препаратів

РДП на ПХВ «Національний Центр експертизи лікарських засобів та медичних виробів» Комітет контролю якості та безпеки товарів та послуг Міністерства охорони здоров'я Республіки Казахстан

Додаткові відомості

Склад лікарського препарату

Одна таблетка містить

активна речовина – тикагрелор, 60 мг,

допоміжні речовини: манітол (Е421), кальцію гідрофосфат, натрію крохмалю гліколят, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, вода очищена,

склад оболонки: гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (E171), поліетиленгліколь 400, заліза оксид червоний (E172), заліза оксид чорний (E172), вода очищена.

Опис зовнішнього вигляду, запаху, смаку

Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору, з гравіюванням «» на одній стороні і гладкі на іншій стороні.

Форма випуску та упаковка

По 14 таблеток поміщають у контурну коміркову упаковку з плівки полівінілхлорид/полівініліденхлорид і фольги алюмінієвої лакованої друкованої.

По 4 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування казахською та російською мовами поміщають у пачку з картону.

Термін зберігання

3 роки

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови зберігання

Тримати при температурі не вище 30°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Умови відпустки з аптек

Виробник

АстраЗенека АБ, 18 СЕ-151 85, Содертальє, Швеція

Факс: +46 8 553 290 00

Пакувальник

АстраЗенека АБ, 18 СЕ-151 85, Содертальє, Швеція

Утримувач реєстраційного посвідчення

АстраЗенека АБ, 18 СЕ-151 85, Содертальє, Швеція

Факс: +46 8 553 290 00

Найменування, адреса та контактні дані (телефон, факс, електронна пошта) організації на території Республіки Казахстан, яка приймає претензії (пропозиції) щодо якості лікарських засобів від споживачів та відповідальної за післяреєстраційне спостереження за безпекою лікарського засобу

Представництво ЗАК "АстраЗенека Ю-Кей Лімітед",

Республіка Казахстан, м. Алмати, 050022

Телефон: +7 727 232 14 15; +7 701 0326745

Прикріплені файли

Брилінта: інструкція із застосування

Таблетки Брілінта відносяться до фармакологічної групи лікарських засобів – антиагреганти та антикоагулянти.Препарат використовується у комплексній терапії серцево-судинних захворювань, при яких є високий ризик формування тромбів усередині судин, що може призвести до серцево-судинної катастрофи у вигляді інсульту головного мозку або інфаркту міокарда.

Форма випуску та склад

Лікарська форма препарату Брілінта – пігулки, вкриті оболонкою. Основною діючою речовиною препарату є тикагрелор, концентрація якого в 1 таблетці становить 90 мг. Також до складу входять допоміжні речовини:

• Гідрофосфат кальцію – 63 мг.
• Маннітол – 126 мг.
• Карбоксиметилкрохмаль натрію – 9 мг.
• Стеарат магнію – 3 мг.
• Гіпролоза – 9 мг.

До складу оболонки, що покриває таблетку, входять такі допоміжні речовини:

• Діоксид титану Е171 - 1,7 мг.
• Гіпромелоза 2910 – 5,6 мг.
• Тальк – 1,0 мг.
• Барвник оксид заліза жовтий Е172 – 0,1 мг.
• Макрогол 400 - 0,6 мг.

Таблетки розфасовані по 56 та 112 штук. Картонна пачка також містить інструкцію із застосування препарату.

Думка лікаря:

Брилінта – це препарат, який часто призначається лікарями для профілактики тромбозу у пацієнтів із гострим коронарним синдромом. Лікарі зазначають, що правильне застосування Брилінти може значно знизити ризик серйозних серцево-судинних ускладнень. Однак важливо пам'ятати, що даний препарат має свої протипоказання і може викликати побічні ефекти. Тому перед початком лікування необхідно проконсультуватися з кваліфікованим фахівцем і суворо дотримуватись рекомендацій лікаря.

Фармакологічна дія

Основною діючою речовиною таблеток Брілінта є тикагрелол (хімічний клас – циклопентілтріазолопірімідіни).Це селективний та оборотний антагоніст білка P2Y, впливає на рецептори АДФ (аденазиндифосфат), чим перешкоджає АДФ-опосередкованої активації та зв'язування (агрегація) тромбоцитів та формування внутрішньосудинного тромбу. Завдяки такій фармакологічній дії таблетки Брілінта перешкоджають утворенню тромбів, пов'язаних з активацією та агрегацією тромбоцитів. Після прийому таблетки внутрішньо діюча речовина препарату всмоктується до крові із порожнини тонкого кишечника. Терапевтична концентрація у крові досягається через 20-30 хвилин після прийому, максимальна концентрація – через 1,5 години. Діюча речовина рівномірно розподіляється в тканинах організму, проникає через гематоенцефалічний бар'єр у тканини головного мозку і через плацентарний бар'єр в організм плоду, що розвивається, і в молоко при грудному вигодовуванні. Тикагрелол метаболізується у клітинах печінки (гепатоцити), продукти його розпаду виводяться з жовчю. Період напіввиведення (тривалість виведення із організму половини дози прийнятого препарату) становить близько 7 годин.

Цікаві факти

1. Брилінта (тікагрелор) – це препарат, який використовується для запобігання тромбозам у пацієнтів з гострим коронарним синдромом (ГКС). Він працює шляхом блокування рецепторів аденозиндифосфату (АДФ) на тромбоцитах, що запобігає їх активації та агрегації.
2. Брилінта була схвалена Управлінням з контролю за продуктами та ліками США (FDA) у липні 2011 року для використання у пацієнтів з ГКС, які зазнають черезшкірного коронарного втручання (ЧКВ). У 2015 році FDA розширила показання до застосування Брилінти, включивши до них пацієнтів з ГКС, які не піддаються ЧКВ.
3. Брилінта зазвичай приймається двічі на день із їжею. Початкова доза становить 180 мг, а підтримуюча доза – 90 мг. Брилінту не слід приймати пацієнтам з історією внутрішньочерепного крововиливу або з підвищеним ризиком кровотечі.

Показання до застосування

• Нестабільна
  стенокардія
  – погіршення кровообігу у міокарді з високим ризиком розвитку його інфаркту (загибель серцевого м'яза при закупорці однієї з артерій серця тромбом).
• Інфаркт міокарда – загибель ділянки серцевого м'яза (міокард).
• Виконання оперативного втручання на коронарних судинах серця – надшкірне коронарне втручання (ЧКВ) чи аортокоронарне шунтування (АКВ).

За призначенням лікаря препарат може застосовуватися для зменшення ризику розвитку тромбозу при інших патологічних станах організму, включаючи ДВС-синдром (дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові).

Досвід інших людей

Брилінт - це препарат, який отримав багато позитивних відгуків від людей, які використовують його для лікування різних захворювань. Інструкція із застосування Брилінту містить докладну інформацію про дозування, спосіб застосування та можливі побічні ефекти. Пацієнти відзначають зручність використання препарату та його ефективність. Багато хто відзначає, що завдяки Брилінту вони почуваються краще і у них покращилася якість життя. Важливо слідувати інструкції щодо застосування та проконсультуватися з лікарем перед початком прийому препарату.

Протипоказання до застосування

Прийом таблеток Брилінта протипоказаний при деяких патологічних та фізіологічних станах організму, до яких належать:

• Індивідуальна непереносимість або підвищена чутливість до тикагрелолу або допоміжних компонентів препарату.
• Наявність активної патологічної кровотечі.
• Геморагічні інсульти (крововиливи) головного мозку, перенесені в минулому.
• Зниження функціональної активності гепатоцитів з розвитком помірної чи тяжкої печінкової недостатності.
• Супутній прийом препаратів, що мають пригнічуючу дію щодо ферменту CYP3A4 (клотримазол, кетоконазол, кларитроміцин, ритонавір, нефазодон та атазанавір).
• Дитячий вік до 18 років – відсутність негативного впливу препарату на дитячий організм достовірно не підтверджено.
• Вагітність на будь-якому терміні і годування груддю, оскільки є ризик негативного впливу препарату на плід, що розвивається.

У відсутності протипоказань необхідно переконатися на початок застосування таблеток Брилинта.

Спосіб застосування та дози

Пігулки Брилінта приймаються внутрішньо, не розжовуючи і незалежно від прийому їжі. Після прийому таблетки її запивають достатньою кількістю рідини. Дозування препарату становить 90 мг (1 таблетка) на день, приймають таблетку одночасно. Починають курс лікування з подвійної дози (180 мг) першого дня, потім переходять на постійний прийом 90 мг. Курс лікування загалом становить 12 місяців. Обов'язково паралельно з таблетками Брілінту приймаються препарати ацетилсаліцилової кислоти як додатковий антиагрегант. У разі пропуску прийому таблетки Брілінта його відновлюють наступного дня у звичайний час прийому.Необхідно уникати припинення прийому препарату, оскільки це може призвести до значного підвищення ризику розвитку тромбозу (препарат скасовує лікар, у разі клінічної необхідності).

Побічні ефекти

Основним побічним ефектом таблеток Брілінта є надмірне зниження згортання крові з розвитком різних видів патологічної кровотечі – внутрішні кровотечі у строму або паренхіму органів, посттравматичні кровотечі, розвиток гематом та синців, особливо після проведення різних внутрішньом'язових ін'єкцій. Іноді можливий розвиток алергічної реакції на тикагрелол або допоміжні речовини препарату у вигляді шкірного висипу та свербежу. Рідше розвивається більш важка алергічна реакція у вигляді ангіоневротичного набряку Квінке (характерний висип та припухлість шкіри, що нагадують опік кропивою). Також можливий розвиток анафілактичного шоку (виражене зниження системного артеріального тиску та поліорганна недостатність). З боку системи травлення рідко відзначаються нудота та блювання. При появі побічних ефектів рішення про відміну препарату приймає лікар.

Особливі вказівки

Перед початком прийому таблеток Брілінта слід уважно вивчити інструкцію до препарату. Під час застосування таблеток необхідно дотримуватись особливої ​​обережності щодо травмування, оскільки це може призвести до вираженої кровотечі. Також на фоні застосування препарату залишається високий ризик кровотечі після проведеного черезшкірного коронарного втручання або аортокоронарного шунтування. Препарат не впливає на концентрацію уваги чи швидкість психомоторних реакцій.Тим не менш, рекомендується відмовитися від виконання будь-якої діяльності, пов'язаної з необхідністю підвищеної концентрації уваги або швидкості психомоторних реакцій (робота на висоті, керування автомобілем або іншим транспортом). В аптеках препарат відпускається лише за рецептом лікаря. У разі виникнення будь-яких питань чи сумнівів щодо його прийому необхідно проконсультуватися з лікарем.

Передозування

При перевищенні рекомендованої терапевтичної дози розвивається нудота, метеоризм (скупчення газів у кишечнику), підвищується ризик кровотечі та порушення роботи серця. У цьому випадку проводиться промивання шлунка, кишечника та симптоматична терапія. Специфічного антидоту до діючої речовини препарату немає.

Брилінта аналоги

Аналогами таблеток Брілінта щодо терапевтичної дії є Клопідогрель, Аспігрель. Подібним ефектом, але відмінним механізмом дії мають препарати на основі ацетилсаліцилової кислоти, що застосовуються в кардіології як антиагреганти - Кардіомагніл, Аспекард, Аспірин-Кардіо.

Терміни та умови зберігання

Термін придатності таблеток Брілінта складає 2 роки з моменту виготовлення. Зберігати препарат необхідно в темному сухому місці при температурі повітря не вище +30 ° С. Бережіть від дітей.

Брилінта ціна

Брилінту таблетки 90мг, 56 шт. - 5500-6500 руб.

Часті запитання

Навіщо п'ють Брилінту?

Препарат Брілінта®, що застосовується одночасно з ацетилсаліциловою кислотою, показаний для профілактики атеротромботичних подій у пацієнтів з гострим коронарним синдромом (нестабільною стенокардією, інфарктом міокарда без підйому сегмента ST або інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST [STEMI])

Яка побочка від Брілінти?

Протягом 6-12 місяців терапії Брилінтою найчастіше зареєстрованими небажаними явищами є кардіореспіраторна зупинка, задишка, смерть, зниження рівня гемоглобіну, зниження ваги, інфаркт, субдуральна гематома, зубний біль, венозна оклюзія, зниження рівня вітаміну D.

Скільки часу потрібно приймати Брилінту після інфаркту?

Пацієнти можуть розпочати терапію препаратом Брілінта в дозі 60 мг 2 рази на добу через 1 рік після інфаркту міокарда, незалежно від попередньої антиагрегантної терапії та від наявності перерв у терапії.

Скільки часу можна приймати Брилінту?

Пацієнти, які приймають препарат Брілінта, повинні щодня приймати АСК (від 75 мг до 150 мг при постійному прийомі), якщо відсутні специфічні протипоказання. Рекомендується проводити терапію препаратом Брілінта протягом 12 місяців, крім випадків клінічної необхідності в достроковій відміні препарату (див.

Корисні поради

РАДА №1

Уважно вивчіть інструкцію щодо застосування перед початком прийому препарату Брілінта. Ознайомтеся з дозуванням, способом застосування, можливими побічними ефектами та протипоказаннями.

РАДА №2

Зверніться до лікаря або фармацевта, якщо у вас виникли питання щодо застосування препарату Брілінта. Не варто самостійно змінювати дозування або припиняти прийом без консультації спеціаліста.