Трихопол (250 мг) (Metronidazole)

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, желатин, розчин глюкози, стеарат магнію.

Опис

Пігулки білого кольору з жовтуватим відтінком, жовтіють під дією світла, круглі, плоскі з обох боків та ризиком на одній стороні.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні препарати для системного використання. Похідні імідазолу. Метронідазол.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Метронідазол легко всмоктується у шлунково-кишковому тракті (мінім. 80%). Тільки в малих кількостях всмоктується при інтравагінальному введенні.

Після прийому препарату в дозі 250 мг, 500 мг або 2 г здоровими добровольцями максимальна концентрація у плазмі крові в періоді 1-3 години становила відповідно 4,6 - 6,5 мкг/мл, 11,5 - 13 мкг/мл та 30 - 45

мкг/мл. Наявність їжі зменшує швидкість всмоктування та знижує максимальну концентрацію метронідазолу у сироватці крові.

Приблизно 20% метронідазолу пов'язують із білками крові.

Метронідазол широко розподіляється у тканинах та рідинах організму, включаючи жовч, кістки, слину, перитонеальну рідину, піхвовий секрет, насіннєву рідину, спинномозкову рідину, тканини мозку та печінки. Проникає також через плацентарний бар'єр та виділяється з грудним молоком у концентрації, порівнянній із рівнем препарату у плазмі крові.

Приблизно 30-60% метронідазолу прийнятого внутрішньо біотрансформується в печінці шляхом гідроксилювання, окислення та кон'югації з глюкуроновою кислотою.

Основний метаболіт 2-гідроксиметранідазол має також антибактеріальну та протипротозойну активність.

Біологічний період напіввиведення метронідазолу (T½) у дорослих з нормальною функцією печінки та нирок становить 6-8 годин.У пацієнтів із порушеною функцією печінки період напіввиведення метронідазолу може збільшуватись.

Метронідазол та його метаболіти виводяться головним чином через нирки 60-80%. Лише 6-15% метронідазолу екскретується з фекаліями. Нирковий кліренс становить 10-10.2 мл/хв. Сеча може бути темного або червоно-коричневого кольору через наявність розчинних у воді барвників, які є продуктами біотрансформації препарату.

Нечисленні дослідження вказують на те, що ниркове виведення метронідазолу знижено у пацієнтів похилого віку.

Метронідазол можна видалити з організму шляхом гемодіалізу, тоді як перитонеальний діаліз є неефективним.

Фармакодинаміка

Трихопол є похідним 5-нітроімідазолу, що має протипротозойну та антибактеріальну дію.

Трихопол легко проникає всередину найпростіших та бактерій. Оксидоредукційний потенціал Трихополу є меншим, ніж ферредоксину - білка, що транспортує електрони. Цей білок присутній в анаеробних та аеробних бактеріях. Різниця потенціалів призводить до редукції нітрогрупи Трихополу. Редукована форма

Трихополу інгібує синтез ДНК мікроорганізмів, що спричиняє їх загибель.

Трихопол активний щодо Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica і Balantidium coli.

Має також сильну бактерицидну дію щодо анаеробних бактерій; грамнегативних паличок: Bacteroides species включаючи групу Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium species; грампозитивних паличок: Eubacterium, Clostridium; грампозитивних коків: Peptococcus species, Peptostreptococcus species.

Трихопол не має бактерицидної дії по відношенню до більшості аеробних та частково анаеробних бактерій, грибів та вірусів.

Показання до застосування

• інфекції, спричинені анаеробними бактеріями роду Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium, Eubacterium, анаеробними коками та Gardnerella vaginalis, а також найпростішими Trichomonasvaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia і Balantidium (трихомонадна інфекція, бактеріальний вагініт, амебіаз, лямбліоз, гострий виразковий гінгівіт, гострий періодонтит)
• хірургічні анаеробні інфекції (сепсис, бактеріємія, перитоніт, абсцес мозку, пневмонія, остеомієліт, післяпологовий сепсис, абсцес в області малого тазу, ендометрит, запалення операційних ран після хірургічних втручань, трофічні виразки нижніх кінцівок
• Helicobacter pylori - асоційовані захворювання шлунка (у складі комбінованої терапії Трихопол застосовується для ерадикації Helicobacter pylori)
• профілактика післяопераційних інфекцій, викликаних анаеробними бактеріями (переважно операції на товстому кишечнику, гінекологічні операції)

Спосіб застосування та дози

Профілактика інфекцій, викликаних анаеробними бактеріями

Дорослі та діти віком від 12 років: на початку лікування по 1 г (4 таблетки по 250 мг) одноразово, потім по 1 таблетці 250 мг 3 рази на добу вчасно або після їди, до періоду безпосередньої підготовки пацієнта до операції.

Дітям віком 6-12 років: по 125 мг кожні 8 годин протягом 2 днів за 3-4 дні до операції.

Лікування інфекцій, викликаних анаеробними бактеріями

Трихопол застосовують у монотерапії або у поєднанні з іншими протибактеріальними засобами. Зазвичай курс лікування не перевищує 7 днів.

Дорослі та діти віком від 12 років: по 1-2 таблетки 250 мг призначають 3 рази на добу під час або після їди.

Дітям 6 – 12 років: призначають дозу із розрахунку 7,5 мг/кг маси тіла 3 рази на добу під час або після їди.

Обов'язковим є лікування обох партнерів.

Жінкам: призначають по 250 мг (1 таблетка 250 мг) 2 рази на добу вранці та ввечері під час їди протягом 10 днів або по 750 мг вранці та 1250 мг увечері протягом 2 днів. Також призначають по 2 г Трихополу одноразово.

Чоловікам призначають по 250 мг (1 таблетка 250 мг) 2 рази на добу вранці та ввечері під час їди протягом 10 днів або по 750 мг вранці та 1250 мг увечері протягом 2 днів. Також призначають по 2 г Трихополу одноразово.

Дітям з 6 років до 12 років – доза з розрахунку 40 мг/кг маси тіла внутрішньо одноразово або з розрахунку 15-30 мг/кг на 2-3 прийоми протягом 7 днів, не перевищуючи дозу 2г.

Дорослим по 500 мг (2 таблетки по 250 мг) вранці та ввечері протягом 7 днів або 2 г Трихополу одноразово.

Дорослим по 750 мг (3 таблетки по 250 мг) 3 рази на день протягом 5-10 днів.

Дітям від 6 до 12 років по 125 мг 3 рази на добу протягом 5-10 днів.

Дорослим призначають по 500 мг двічі на добу протягом 5-7 днів.

Дітям 6 – 10 років: призначають по 1/2 таблетки (125 мг) 3 рази на добу (добова доза 375 мг);

10 – 12 років: призначають по 1 таблетці (250 мг) 2 рази на добу (добова доза 500 мг).

Препарат приймають вранці та ввечері, зазвичай протягом 5 – 10 днів. Якщо необхідно, то курс лікування можна повторити через 4-6 тижнів, про що зазвичай вирішує лікар.

Ерадикація Helicobacter pylori Трихопол слід приймати не менше 7 днів у поєднанні з іншими препаратами для ерадикації Helicobacter pylori.

Дорослим призначають по 500 мг (2 таблетки) 2 рази на добу протягом 7 днів.

Відсутні спеціальні вказівки щодо застосування у дітей.

Гострий виразковий гінгівіт

Дорослим по 250 мг 2 рази на день протягом 3 днів.

Дітям із розрахунку 35-50 мг/кг маси тіла на добу в 3 прийоми, протягом 3 днів.

Дорослим призначають по 250 мг двічі на добу протягом 3-7 днів.

Пацієнтам похилого віку слід обережно призначати препарат, знижуючи добові дози в 2 рази.

Трофічні виразки нижніх кінцівок та пролежні

Дорослим по 500 мг двічі на добу протягом семи днів.

Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю

У пацієнтів із тяжкою формою печінкової недостатності Трихопол біотрансформується повільно, що може призвести до кумуляції Трихополу та його метаболітів в організмі, особливо у пацієнтів із печінковою енцефалопатією. Високі концентрації Трихополу в плазмі можуть викликати в свою чергу енцефалопатію. Добову дозу таким пацієнтам призначають одноразово, зменшивши до 1/3 від звичайної дози.

Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю

При нирковій недостатності біологічний період напіввиведення трихополу не змінюється. Зниження доз препарату у разі необов'язково. У пацієнтів на гемодіалізі, Трихопол та його метаболіти видаляються протягом 8 годин. Відразу після діалізу Трихопол слід призначити пацієнтові повторно. У пацієнтів, які перебувають на фракційному перитонеальному діалізі або безперервному діалізі, не потрібно модифікувати дозу.

Побічні дії

- металевий присмак у роті, обкладена мова, нудота, блювання, почуття дискомфорту в животі, діарея, біль в епігастрії

- анафілаксія, поліморфна еритема, шкірні висипання, пустульозний висип, гіперемія шкіри, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк

- периферична нейропатія, що виявляється онімінням, парестезіями (почуття повзання мурашок), які зникають після відміни препарату або зниження дози; головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, непритомність, епілептиформний напад, енцефалопатія, підгострий мозочковий синдром (атаксія, скандована мова, порушення координації рухів, ністагм, тремор), психічні порушення, дезорієнтація, нервовість,

- диплопія, короткозорість, фотофобія, сльозотеча, неврит зорового нерва

- шум у вухах, втрата слуху

- сухість у роті, глосит, стоматит, гострий панкреатит, що проходить після відміни препарату

- ригідність потиличних м'язів

- зміни показників ферментативної системи печінки, холестатичний гепатит та жовтяниця, які проходять після відміни препарату, печінкова недостатність (що потребувала трансплантації печінки у пацієнтів, які отримували метронідазол у комбінації з іншими протимікробними препаратами)

- помірна, транзиторна лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, що часто зникає після відміни препарату

- ущільнення зубця Т на ЕКГ

- темне фарбування сечі, викликане наявністю добре розчинних барвників у воді, що з'явилися в результаті біотрансформації метронідазолу, цистит, поліурія, дизурія, нетримання сечі

- больові відчуття у піхві, грибкові інфекції

- розвиток кандидозної інфекції

- аплазія кісткового мозку

- Закладеність носа, лихоманка

Протипоказання

• гіперчутливість до компонентів препарату або до інших похідних 5 – нітроімідазолу
• органічні ураження ЦНС (епілепсія, шизофренія)
• тяжка печінкова недостатність (у тому числі печінкова енцефалопатія)
• виражена лейкопенія (у тому числі в анамнезі)
• вагітність I триместр, період лактації
• дитячий вік до 6 років
• застосування у дітей та підлітків до 18 років у поєднанні з амоксициліном
• комбінований прийом з дисульфірамом, алкоголем

Лікарські взаємодії

Трихопол у поєднанні з антикоагулянтами, похідними кумарину, подовжує протромбіновий час. Тому слід змінити дозування цих препаратів.

Препарати, що активують мікросомальну систему печінки, як наприклад: фенітоїн та фенобарбітал, прискорюють виведення Трихополу, що призводить до зниження його концентрації у сироватці крові, а препарати, що знижують ферментативні системи печінки (наприклад: циметидин) можуть продовжувати період напіввиведення Трихополу.

Трихопол відноситься до інгібіторів цитохрому Р450 3А4 (CYP 3А4) і у зв'язку з цим може уповільнювати біотрансформацію препаратів, що метаболізуються цими ензимами.

Трихопол підвищує концентрацію літію в крові та посилює його токсичну дію. Якщо одночасне застосування цих препаратів є необхідним, під час лікування слід контролювати концентрацію креатиніну у сироватці крові.

Трихопол може викликати небажані дії з боку системи кровообігу при взаємодії з терфенадином та астемізолом (на ЕКГ подовження інтервалу QT, аритмія).

Трихопол посилює токсичну дію алкоголю. Прийом спиртних напоїв під час лікування препаратом може викликати небажані реакції, такі як почуття жару, пітливість, біль голови, нудота, блювання, біль в епігастрії.

Одночасний прийом Трихополу та дисульфіраму може іноді викликати гострий психоз та дезорієнтацію. Лікування Трихополом слід розпочинати через 2 тижні після закінчення лікування дисульфірамом.

Трихопол зменшує кліренс 5-фторурацилу, тому може збільшувати його токсичність.

При комбінованому прийомі метронідозолу та циклоспорину спостерігається підвищення концентрації останнього у крові.

При одночасному застосуванні метронідазолу та аміодарону повідомлялося про продовження інтервалу QT та torsade de pointes. При їхньому одночасному прийомі може бути доцільним моніторинг інтервалу QT на ЕКГ. Пацієнтам, які лікуються амбулаторно, слід порадити звернутися до лікаря при появі симптомів, які можуть вказувати на torsade de pointes, таких як запаморочення, прискорене серцебиття або непритомність.

Одночасне застосування метронідазолу може значно підвищувати плазмову концентрацію бусульфану. Механізм їхньої взаємодії не описаний. У зв'язку з потенційним ризиком тяжкої токсичності та смерті, пов'язаний із зростанням плазмових рівнів бусульфану, слід уникати його одночасного застосування з метронідазолом.

Метронідазол може пригнічувати метаболізм карбамазепіну і підвищувати його плазмові концентрації.

Деякі антибіотики в окремих випадках можуть знижувати ефективність пероральних контрацептивів, впливаючи на бактеріальний гідроліз стероїдних кон'югатів у кишечнику і, таким чином, знижуючи повторне всмоктування некон'югованих стероїдів, внаслідок чого плазмовий рівень активних стероїдів знижується. Ця незвичайна взаємодія може відзначатися у жінок із високим рівнем виділення стероїдних кон'югатів із жовчю. Відомі випадки неефективності пероральних контрацептивів були пов'язані із застосуванням різних антибіотиків, включаючи ампіцилін, амоксицилін, тетрациклін, а також метронідазолу.

Одночасне застосування метронідазолу з такролімусом може спричиняти зростання концентрації останнього в крові. Ймовірний механізм пригнічення печінкового метаболізму такролімусу відбувається за допомогою CYP 3А4. Слід часто контролювати рівень такролімусу в крові та функцію нирок та відповідно коригувати дозування, особливо після початку відміни терапії метронідазолом пацієнтам, стабілізованим на режимі прийому такролімусу.

Сульфаніламіди посилюють протимікробну дію метронідазолу.

Особливі вказівки

Трихопол слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюванням центральної нервової системи, з нирковою недостатністю.

Пацієнти, у яких у період лікування відзначені неврологічні порушення (оніміння, почуття повзання мурашок або судоми) можуть приймати препарат тільки в тому випадку, якщо користь від застосування перевищує можливий ризик розвитку ускладнень.

Трихопол слід з обережністю приймати у пацієнтів, лікованих кортикостероїдами та схильних до появи набряків.

Пацієнти, у яких перед та після лікування Трихополом відзначені зміни у картині крові, при необхідності повторного застосування Трихополу повинні бути під лікарським наглядом.

Під час лікування слід контролювати картину крові при застосуванні препарату понад 10 днів.

У період лікування Трихополом і не менше одного дня після закінчення терапії не слід приймати спиртних напоїв, у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій.

Трихопол може змінювати деякі показники крові: АЛТ, АСТ, лактатдегідрогеназу, тригліцериди, глюкоза.

Метронідазол неефективний проти аеробних та факультативних анаеробних мікроорганізмів.

Слід уникати одночасного прийому метронідазолу та непрямих антикоагулянтів, а при необхідності їхнього спільного призначення слід ретельно контролювати протромбіновий час та встановити відповідну дозу протизгортаючого засобу.

Після застосування метронідазолу може розвинутись кандидоз ротової порожнини, піхви та шлунково-кишкового тракту, що потребує відповідного лікування.

Враховуючи вміст глюкози в препараті, пацієнти з синдромом мальабсорбції глюкози-галактози не повинні приймати цей лікарський препарат.

При терапії трихомоніазу необхідне лікування обох статевих партнерів та використання презервативів. Лікування не припиняється під час менструацій.

Метронідазол можна застосовувати не раніше ніж через 2 тижні після закінчення прийому дисульфіраму.

Слід припинити лікування з появою атаксії, запаморочення, при погіршенні неврологічного статусу.

Метронідазол може іммобілізувати трепонеми, що призводить до помилково-позитивного тесту Нельсона.

Метронідазол та його метаболіти виводяться за допомогою гемодіалізу протягом 8 годин. Тому пацієнтам після гемодіалізу слід негайно повторно застосувати метронідазол.

Оскільки повідомлялося про канцерогенність метронідазолу, тривале застосування препарату потребує ретельного зважування очікуваної користі від продовження лікування та можливого ризику.

Вагітність та період лактації

Не проведено добре контрольованих досліджень застосування метронідазолу у вагітних. Метронідазол проникає крізь плацентарний бар'єр. Метронідазол протипоказаний у першому триместрі вагітності.У другому та третьому триместрі вагітності препарат слід приймати лише за життєвими показаннями, коли потенційна користь застосування препарату у вагітної перевищує ризик небажаної дії на плід.

Метронідазол виділяється з грудним молоком, досягаючи концентрації порівнянної з рівнем препарату в плазмі крові. У період грудного вигодовування не слід приймати препарат. Якщо лікування є необхідним – слід припинити грудне вигодовування.

Особливості впливу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

З огляду на побічний ефект із боку ЦНС не слід керувати транспортним засобом та працювати з небезпечними механізмами.

Передозування

Симптоми: посилення симптомів побічних дій, у поодиноких випадках після прийому Трихополу внутрішньо у дозі 6-10,4 г через день протягом 5-7 днів спостерігалися нейротоксичні симптоми, включаючи судомні стани та периферичну нейропатію. Після прийому разової дози 15 г Трихополу відзначалися нудота, блювання та розлад координації.

Лікування: скасування, промивання шлунка, симптоматична терапія. Антидоту немає.

Форма випуску

По 10 таблеток у контурну коміркову упаковку із плівки ПВХ та фольги алюмінієвої.

По 2 контурні упаковки разом із затвердженою інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у пачку з картону коробкового.

Умови зберігання

Зберігати в сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек

Найменування та країна організації-виробника

Фармацевтичний завод «ПОЛЬФАРМА» АТ, Польща

Найменування та країна власника реєстраційного посвідчення

АТ "Хімфарм", Республіка Казахстан

Найменування підприємства та країна організації-пакувальника

Фармацевтичний завод «ПОЛЬФАРМА» АТ, Польща

Адреса організації, яка приймає претензії від споживачів щодо якості продукції, товару біля Республіки Казахстан

АТ "Хімфарм", м. Шимкент, Республіка Казахстан

вул. Рашидова, 81, т/ф: 560882

Номер телефону 7252 (561342)

Номер факсу 7252 (561342)

Адреса електронної пошти - [email protected]

Прикріплені файли

Трихопол (100 мл)

допоміжні речовини: натрію гідрофосфату додекагідрат, кислоти лимонної моногідрат, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Опис

Прозорий розчин, із злегка жовто-зеленим забарвленням, практично без запаху

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного використання. Інші антибактеріальні препарати. Похідні імідазолу. Метронідазол.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

При внутрішньовенному введенні 500 мг метронідазолу протягом 20 хвилин хворим з анаеробною інфекцією концентрація препарату в сироватці крові склала через годину 35,2 мкг/мл, через 4 години – 33,9 мкг/мл, через 8 годин – 25,7 мкг/мл. . Препарат має високу проникаючу здатність, досягаючи бактерицидних концентрацій у більшості тканин і рідин організму, включаючи легені, нирки, печінку, шкіру, спинномозкову рідину, мозок, жовч, слину, амніотичну рідину, порожнини абсцесів, вагінальний секрет, насіннєву рідину, проникає через гемато плацентарний бар'єр у грудне молоко.Зв'язування з білками крові слабке і вбирається у 10 - 20 %. При нормальному жовчоутворенні концентрація метронідазолу у жовчі після внутрішньовенного введення може значно перевищувати концентрацію метронідазолу у плазмі крові.

Виведення метронідазолу здійснюється нирками – 63%, 20% препарату виводиться у незміненому вигляді, через кишечник 6-15%. Період напіввиведення метронідазолу становить 6-7 годин. Нирковий кліренс становить 10,2 мл/хв. У хворих із порушенням функції нирок після повторного введення препарату може спостерігатися акумулювання метронідазолу у сироватці крові. Тому у хворих з тяжкою нирковою недостатністю частоту прийому метронідазолу слід зменшувати. Метронідазол та основні метаболіти швидко видаляються при гемодіалізі (Т ½ скорочується до 2,6 год). При перитонеальному діалізі виводиться у незначних кількостях.

Фармакодинаміка

Метронідазол є ефективним антипротозойним та антибактеріальним засобом широкого спектру дії. Механізм дії метронідазолу полягає у біохімічному відновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів та найпростіших. Відновлена ​​5-нітрогрупа метронідазолу взаємодіє з ДНК клітин мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій. Препарат виявляє високу активність щодо Trichomohas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а також щодо облігатних анаеробів (споро- та неспороутворюючих) – Bacteroides spp. (B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., та деяких грампозитивних анаеробів (чутливі штами Eubacterium, Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.).

До метронідазолу не чутливі аеробні мікроорганізми та факультативні анаероби, але у присутності змішаної флори (аероби та анаероби) метронідазол діє синергічно з антибіотиками, ефективними проти звичайних аеробів.

Показання до застосування

Трихопол показаний для лікування інфекцій у дорослих та дітей, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами:

• сепсис, бактеріємія
• перитоніт
• абсцес головного мозку
• абсцедувальна пневмонія
• остеомієліт
• післяпологовий сепсис
• абсцес малого тазу
• ендометрит
• запалення післяопераційних ран
• профілактика післяопераційних інфекцій, викликаних анаеробними бактеріями, особливо видами з роду Bacteroides та Streptococci.

Спосіб застосування та дози

Внутрішньовенне введення метронідазолу показано при тяжкому перебігу інфекцій, а також за відсутності можливості прийому препарату внутрішньо.

Швидкість введення препарату не повинна перевищувати 5 мл/хв.

За показаннями, залежно від характеру інфекції, здійснюють перехід на терапію, що підтримує, пероральними формами метронідазолу.

Профілактика інфекцій, викликаних анаеробними бактеріями

(особливо під час хірургічних втручань на ободової та прямій кишці або гінекологічних операціях)

Дорослі та діти віком від 12 років: 100 мл 0,5% розчину метронідазолу (500 мг метронідазолу) внутрішньовенно краплинно. Надалі 100 мл 0,5% розчину метронідазолу (500 мг метронідазолу) вводять кожні 8 годин до переходу на пероральний прийом. Рекомендується якнайшвидше переходити на пероральний прийом препарату.

З профілактичною метою препарат вводять не пізніше 12 годин після хірургічного втручання.

Лікування інфекцій, викликаних анаеробними бактеріями

Трихопол застосовують у монотерапії або у поєднанні з іншими антибактеріальними засобами. Зазвичай курс лікування не перевищує 7 днів.

Дорослі та діти віком від 12 років: внутрішньовенно по 100 мл 0,5% розчину метронідазолу (500 мг метронідазолу), кожні 8 годин.

Максимальна внутрішньовенна добова доза Трихополу у дорослих становить 4 г.

Зазвичай Трихопол застосовують протягом 7 днів, але при тяжких анаеробних інфекціях можливе застосування протягом 2-3 тижнів.

Дітям старше 8 тижнів до 12 років: Звичайна доза становить 20-30 мг/кг маси тіла/добу у вигляді разової дози або розділеної по 7,5 мг/кг маси тіла кожні 8 годин. Добову дозу можна збільшити до 40 мг/кг маси тіла, залежно від тяжкості інфекції. Тривалість лікування зазвичай становить 7 днів.

Грудні діти до 8 тижнів: 15 мг/кг маси тіла на добу у вигляді разової дози або дворазово в дозі по 7,5 мг/кг маси тіла через кожні 12 годин.

Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю

Препарат може значно кумулюватися у пацієнтів з печінковою енцефалопатією, а високі концентрації метронідазолу в плазмі можуть викликати енцефалопатію. У таких пацієнтів необхідно зменшити добову дозу до ⅓.

Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю:

За ниркової недостатності біологічний період напіввиведення метронідазолу не змінюється. Зниження доз препарату у разі необов'язково. У пацієнтів на гемодіалізі, Трихопол та його метаболіти видаляються протягом 8 годин.Відразу після діалізу, Трихопол слід призначити пацієнтові повторно. У пацієнтів, які знаходяться на фракційному перитонеальному діалізі або безперервному діалізі, немає необхідності зміни дози.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Препарат слід обережно застосовувати у пацієнтів похилого віку, особливо при прийомі високих доз.

Трихопол 0,5% можна вводити внутрішньовенно в нерозведеній або розведеній формі, у відповідній кількості 0,9% розчину хлориду натрію, 5% розчині глюкози, 20 і 40 ммоль/л розчині калію хлориду (інфузійний розчин повинен бути приготовлений безпосередньо перед введенням) . Інфузійний розчин, що залишився, не може бути введений повторно. Препарат не можна застосовувати у разі виявлення видимих ​​змін у розчині.

Трихопол розчин для внутрішньовенного введення 0,5% несумісний з цефамандолом нафатом, натрієвою сіллю цефокситину, 10% розчином глюкози, натрію лактатом, калієвою сіллю бензилпеніциліну.

Побічні дії

• aгранулоцитоз, нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія
• психічні порушення, у тому числі сплутаність свідомості та галюцинації
• енцефалопатія (сплутаність свідомості, лихоманка, головний біль, галюцинації, параліч, світлобоязнь, порушення зору та рухів, ригідність потиличних м'язів) та підгострий мозочковий синдром (атаксія, дизартрія, порушення ходи, ністагм і тремор), які піддаються
• сонливість, запаморочення, судоми, головний біль
• минущі порушення зору, у тому числі диплопія та міопія
• підвищення показників функціональних проб печінки, холестатичний гепатит, жовтяниця та панкреатит, що проходять після відміни препарату
• висип, пустульозний шкірний висип, свербіж, гіперемія шкіри
• міалгія, артралгія
• темне фарбування сечі, зумовлене присутністю пігментів метронідазолу

З невідомою частотою

• лейкопенія
• ангіоневротичний набряк, кропив'янка, лихоманка
• анорексія
• депресія
• периферична сенсорна нейропатія, яка проходить у більшості випадків після відміни лікарського препарату або зниження дози, транзиторні епілептоподібні напади
• асептичний менінгіт
• невропатія або неврит зорового нерва
• порушення смакових відчуттів, стоматит, обкладена мова, нудота, блювання, біль в епігастрії, діарея
• поліморфна ексудативна еритема

Місцеві реакції: тромбофлебіт (можна уникнути шляхом короткочасного використання внутрішньовенного катетера)

Протипоказання

• підвищена чутливість до метронідазолу або інших нітроімідазольних похідних
• органічні ураження центральної нервової системи (у тому числі епілепсія)
• лейкопенія (у тому числі в анамнезі)
• тяжка печінкова недостатність (у разі призначення великих доз)
• І триместр вагітності, період лактації

При застосуванні метронідазолу, розчину для інфузій, взаємодія з іншими лікарськими засобами незначно, проте слід бути обережним при одночасному призначенні з деякими лікарськими препаратами.

Варфарин та інші непрямі антикоагулянти. Метронідазол посилює дію непрямих антикоагулянтів, що веде до збільшення часу утворення протромбіну. Якщо одночасне застосування препаратів є необхідним, слід контролювати протромбіновий час і встановити відповідну дозу антикоагулянту. Не виявлено лікарської взаємодії з гепарином.

Дисульфірам (Еспераль). Одночасне застосування може призвести до розвитку різних неврологічних симптомів, тому не слід призначати метронідазол хворим, які приймали дисульфірам протягом останніх двох тижнів.

Ціметідін інгібує метаболізм метронідазолу, що може призвести до підвищення його концентрації у сироватці крові та збільшення ризику розвитку побічних явищ.

Одночасне призначення препаратів, що стимулюють ферменти мікросомального окиснення в печінці. (фенобарбітал, фенітоїн), може прискорювати елімінацію метронідазолу, внаслідок чого знижується його концентрація у плазмі.

У пацієнтів, які довго одержують лікування препаратами літію у високих дозах, при прийомі метронідазолу можливе підвищення концентрації літію в плазмі та розвиток симптомів інтоксикації. Під час одночасного застосування цих препаратів слід часто контролювати концентрацію літію, креатиніну та електролітів у плазмі.

Антимікробна дія метронідазолу посилюється в комбінації із сульфаніламідами та антибіотиками.

При комбінованому прийомі метронідазолу та циклоспорину може спостерігатись підвищення концентрації циклоспорину в плазмі крові. У разі необхідності одночасного призначення циклоспорину та метронідазолу, слід контролювати концентрацію циклоспорину та креатиніну в сироватці.

Метронідазол зменшує кліренс фторурацилу, що може спричинити збільшення токсичності останнього.

При одночасному застосуванні метронідазол може збільшувати плазмові концентрації бісульфану.

Не рекомендується поєднувати з недеполяризуючими міорелаксантами (векуронія бромід).

При одночасному застосуванні метронідазолу з астемізолом та терфенадином можуть настати небажані симптоми з боку системи кровообігу (зміни ЕКГ, аритмія, серцева блокада, пальпітація, непритомність і навіть смертельний результат). Слід уникати одночасного застосування цих лікарських засобів.

Трихопол зменшує кліренс фенітоїну та збільшує його концентрацію у сироватці.

Трихопол відноситься до інгібіторів цитохрому Р450 3А4 (CYP 3А4) і у зв'язку з цим може уповільнювати біотрансформацію препаратів, що метаболізуються за участю цього ензиму.

Особливі вказівки

Трихопол слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюванням центральної нервової системи. Поява атаксії, запаморочення та будь-яке інше погіршення неврологічного статусу хворих потребує припинення лікування.

Препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із печінковою недостатністю та печінковою енцефалопатією.

Пацієнти, у яких перед та після лікування метронідазолом відзначені зміни у картині крові, при необхідності повторного застосування метронідазолу мають бути під лікарським наглядом.

Під час лікування слід контролювати картину крові. Якщо препарат застосовується понад 10 днів, такий контроль є обов'язковим. У разі лейкопенії можливість продовження лікування залежить від ризику розвитку інфекційного процесу.

Після застосування метронідазолу може розвинутись кандидоз ротової порожнини, піхви та шлунково-кишкового тракту, що потребує відповідного лікування.

Метронідазол слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, які одночасно приймають кортикостероїди та у пацієнтів, схильних до розвитку набряків, оскільки препарат містить значну кількість натрію.

Препарат може іммобілізувати трепонеми і призводити до хибно-позитивного тесту Нельсона.

Препарат може спотворювати результати лабораторних досліджень показника активності печінкового ферменту АСТ (вказувати на помилкове зниження).

100 мл розчину містить 310 мг натрію. Необхідно брати до уваги пацієнтів, які перебувають на дієті з низьким вмістом натрію.

У період лікування протипоказаний прийом етанолу (можливий розвиток дисульфірамоподібних реакцій: абдомінальний біль спастичного характеру, нудота, блювання, головний біль, раптовий приплив крові до обличчя). Не слід вживати алкоголь під час лікування метронідазолом і не менше 48 годин після відміни препарату.

Під час прийому метронідазолу може спостерігатися червоно-коричневе забарвлення сечі.

Вагітність та період лактації

Не проведено добре контрольованих досліджень застосування метронідазолу у вагітних. Метронідазол проникає крізь плацентарний бар'єр. Метронідазол протипоказаний у першому триместрі вагітності.

У II та III триместрі вагітності застосування препарату виправдане лише в тих випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Метронідазол виділяється з грудним молоком, досягаючи концентрації порівнянної з рівнем препарату в плазмі крові. У період грудного вигодовування не слід приймати препарат. Якщо лікування є необхідним - слід припинити грудне вигодовування.

Особливості впливу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

У період лікування препаратом Трихопол може розвинутись сонливість, запаморочення, тому необхідно попередити пацієнта про небезпеку, пов'язану з керуванням транспортними засобами та обслуговуванням механізмів.

Симптоми: нудота, блювота та запаморочення, у більш важких випадках може відзначатися атаксія, парестезії та судоми.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія.

Специфічного антидоту немає.

Форма випуску та упаковка

По 100 мл препарату у поліетиленовому флаконі з адаптером для приєднання набору для інфузій.

По 1 флакону разом із затвердженою інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у пачку з картону.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек

Найменування та країна організації-виробника

Фармацевтичний завод «ПОЛЬФАРМА» АТ, Польща

Найменування та країна власника реєстраційного посвідчення

АТ "Хімфарм", Республіка Казахстан

Найменування та країна організації-пакувальника

Фармацевтичний завод «ПОЛЬФАРМА» АТ, Польща

Адреса організації, яка приймає біля Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції (товару)

АТ «Хімфарм», м. Шимкент, Республіка Казахстан,

Номер телефону 7252 (561342)

Номер факсу 7252 (561342)

Адреса електронної пошти - [email protected]