АМЕЛОТЕКС

Добре всмоктується із ШКТ, абсолютна біодоступність мелоксикаму – 89%. Одночасне вживання їжі не змінює всмоктування препарату. Cmax препарату у плазмі у рівноважному стані досягається приблизно через 5 годин після застосування препарату. При одноразовому прийомі препарату середня Cmax у плазмі досягається протягом 5-6 годин. При застосуванні препарату внутрішньо у дозах 7.5 та 15 мг його концентрації пропорційні дозам. Css досягається протягом 3-5 днів.
При тривалому застосуванні препарату (більше 1 року) концентрації подібні до таких, що відзначаються після першого досягнення Css.
Діапазон відмінностей між Cmin та Cmax препарату після його прийому 1 раз на добу відносно невеликий і становить при застосуванні в дозі 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при застосуванні в дозі 15 мг – 0.8-2.1 мкг/мл, (наведені відповідно , значення Cmin та Cmax).
Зв'язування з білками плазми становить понад 99%, переважно з альбуміном.
Мелоксикам проникає через гістогематичні бар'єри, концентрація в синовіальній рідині досягає 50% від максимальної концентрації препарату в плазмі. Vd низький і становить у середньому 11 л. Індивідуальні коливання – 30-40%.
Майже повністю метаболізується у печінці з утворенням 4 неактивних у фармакологічному відношенні похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гідроксиметилмелоксикаму, який також екскретується, але меншою мірою (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що у даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє ізофермент CYP2С9, додаткове значення має ізофермент CYPЗА4.

У освіті двох інших метаболітів (що становлять, відповідно, 16% і 4% від величини дози препарату) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює.
Виводиться рівною мірою через кишечник та нирками, переважно у вигляді метаболітів. Через кишечник у незміненому вигляді виводиться менше 5% від величини добової дози, у сечі у незміненому вигляді препарат виявляється лише у слідових кількостях. T1/2 мелоксикаму становить 15-20 год. Плазмовий кліренс становить у середньому 8 мл/хв.

Показання до застосування

Остеоартроз; ревматоїдний артрит; анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва); запальні та дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуються больовим синдромом (для розчину д/в/м введення).
Амелотекс призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.

Спосіб застосування

Пігулки Амелотекс приймають внутрішньо під час їжі 1 раз на добу.
Рекомендований режим дозування при ревматоїдному артриті – 15 мг на добу. В залежності від лікувального ефекту доза може бути знижена до 7.5 мг на добу.
При остеоартрозі – 7.5 мг на добу. При неефективності доза може бути збільшена до 15 мг на добу.
При анкілозуючому спондилоартриті - 15 мг на добу.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 15 мг.
У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку побічних ефектів, а також у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.
Розчин для внутрішньом'язових ін'єкцій Амелотекс вводять внутрішньом'язово, глибоко. Доза становить 7.5-15 мг 1 раз на добу.
Початкова доза у пацієнтів із підвищеним ризиком побічних ефектів становить 7,5 мг на добу.
Максимальна добова доза – 15 мг.
При незначному або помірному порушенні функції нирок (КК >25 мл/хв), а також при цирозі печінки у стабільному клінічному стані корекція дози не потрібна. У пацієнтів з нирковою недостатністю важкого ступеня максимальна доза становить 7,5 мг на добу.
Ректальні супозиторії Амелотекс застосовують ректально. Звільнивши супозиторій від контурної упаковки, глибоко вводять у задній прохід. Перед застосуванням супозиторію рекомендується випорожнити кишечник.
Рекомендований режим дозування:
Ректальні супозиторії рекомендується застосовувати у дозі 7.5 мг 1 раз на добу. У тяжких випадках можливе використання супозиторіїв у дозі 15 мг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 15 мг.
Ревматоїдний артрит: 15 мг на добу. В залежності від лікувального ефекту доза може бути знижена до 7.5 мг на добу.
Остеоартроз: 7.5 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 15 мг на добу.
Анкілозуючий спондиліт: 15 мг на добу. В залежності від лікувального ефекту доза може бути знижена до 7.5 мг на добу.
Ректально препарат слід приймати протягом якомога коротшого часу, враховуючи підсумовування ризику місцевої токсичності та ризику, пов'язаного із системною дією препарату.
У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку побічних ефектів, а також у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.
Комбіноване застосування
Сумарна добова доза мелоксикаму, що застосовується у вигляді таблеток, ректальних супозиторіїв, розчину для внутрішньом'язового введення та інших лікарських форм, не повинна перевищувати 15 мг.

Побічні дії

Визначення частоти побічних реакцій відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (>10%), часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), рідко (0.01-0.1%), дуже рідко (<0.01%), включаючи окремі повідомлення.
З боку системи травлення: часто - диспепсія, в т.ч. нудота, блювання, абдомінальний біль, запор, метеоризм, діарея; нечасто - минуще підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, відрижка, езофагіт, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотеча із ШКТ (в т.ч. прихована), стоматит; рідко – перфорація ШКТ, коліт, гепатит, гастрит.
З боку системи кровотворення: часто – анемія; нечасто – зміна формули крові, в т.ч. лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку шкірних покривів: часто - свербіж, висипання на шкірі; рідко – фотосенсибілізація, бульозні висипання, багатоформна еритема, у т.ч.

синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз При нанесенні гелю для зовнішнього застосування можливі гіперемія, папульозно-везикульозні висипання, лущення.
З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм.
З боку нервової системи: часто – запаморочення, головний біль; нечасто – вертиго, шум у вухах, сонливість; рідко – сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність.
З боку серцево-судинної системи: часто – периферичні набряки; Нечасто - підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, "припливи" крові до шкіри обличчя.
З боку сечовидільної системи: нечасто – гіперкреатинінемія та/або підвищення концентрації сечовини у сироватці; рідко – гостра ниркова недостатність; зв'язок із прийомом препарату Амелотекс не встановлений – інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія.
З боку органів чуття: рідко – кон'юнктивіт, порушення зору, у т.ч.нечіткість зорового сприйняття.
Алергічні реакції: нечасто – кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні/анафілактичні реакції.
Місцеві реакції: при ректальному застосуванні – можливі позиви до дефекації та почуття дискомфорту, які проходять самостійно та не вимагають відміни препарату; свербіж, печіння в періанальній ділянці, подразнення слизової оболонки прямої кишки; при внутрішньом'язовому введенні - можливі печіння та біль у місці ін'єкції.
У разі виникнення побічних реакцій, зокрема. не зазначених вище пацієнт повинен припинити застосування препарату та звернутися до лікаря.

Протипоказання

Протипоказання до застосування препарату Амелотекс є: підвищена чутливість до активної речовини чи допоміжних компонентів препарату; період після проведення аортокоронарного шунтування; декомпенсована серцева недостатність; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (в т.ч.

в анамнезі); ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки; активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишківника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона); цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі; тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; ниркова недостатність тяжкого ступеня у пацієнтів, які не піддаються діалізу (КК У зв'язку з наявністю у складі таблеток Амелотекс лактози пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція приймати препарат не слід.
З обережністю.
Амелотекс для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід використовувати в мінімальній ефективній дозі мінімально можливим коротким курсом при ІХС, цереброваскулярних захворюваннях, застійній серцевій недостатності, дисліпідемії/гіперліпідемії, цукровому діабеті, захворюваннях периферичних артерій, курінні, КК 30-60 мл/ розвитку виразкової поразки ШКТ, при наявності інфекції Helicobacter pylori, при тривалому використанні НПЗЗ, тяжких соматичних захворюваннях, супутньої терапії антикоагулянтами (наприклад, варфарин), антиагрегантами (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), глюкокортикостероїдами для прийому всередину (наприклад, преднізолон серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін), частому вживанні алкоголю у пацієнтів похилого віку.

Вагітність

Препарат Амелотекс протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Пригнічення синтезу простагландинів може надавати небажаний вплив протягом вагітності та розвиток плода.
Відомо, що нестероїдні протизапальні засоби проникають у грудне молоко, тому Амелотекс не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування.
Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез простагландинів, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність.

Передозування

Симптоми передозування препаратом Амелотекс: порушення свідомості, нудота, блювання, біль у епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія.
Лікування: специфічного антидоту немає; показано промивання шлунка, застосування активованого вугілля (протягом найближчої години), проведення симптоматичної терапії.

Колестирамін прискорює виведення препарату з організму. Форсований діурез та гемодіаліз малоефективні через високий ступінь зв'язування препарату з білками крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному застосуванні Амелотексу з іншими НПЗЗ (а також з ацетилсаліциловою кислотою) збільшується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ.
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, вазодилататори, діуретики) можливе зниження ефективності дії останніх внаслідок інгібування синтезу простагландинів, які мають вазодилатуючі властивості.
Спільне застосування нестероїдних протизапальних засобів та антагоністів рецепторів ангіотензину II (так само як і інгібіторів АПФ) посилює ефект зниження гломерулярної фільтрації. У пацієнтів із порушенням функції нирок це може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності.
При одночасному застосуванні з препаратами літію можлива кумуляція літію за рахунок зниження ниркової екскреції та збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію в плазмі за необхідності такої комбінованої терапії).
При одночасному застосуванні з метотрексатом нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшувати канальцеву секрецію метотрексату і, таким чином, збільшувати концентрацію метотрексату в плазмі, посилюючи його побічну дію на кровотворну систему (небезпека виникнення анемії та лейкопенії, показаний періодичний контроль загального аналізу крові).У зв'язку з цим у пацієнтів, які отримують метотрексат у високих дозах (понад 15 мг на тиждень), одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів не рекомендується. Ризик взаємодії при одночасному застосуванні метотрексату та нестероїдних протизапальних засобів можливий також у пацієнтів, які отримують низькі дози метотрексату, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок. При необхідності комбінованої терапії слід контролювати формулу крові та функцію нирок. Необхідно бути обережними у разі, якщо НПЗП і метотрексат застосовуються одночасно протягом 3 днів, т.к. концентрація метотрексату в плазмі може підвищуватись і, як наслідок, можуть виникати токсичні ефекти. Одночасне застосування препарату Амелотекс не впливало на фармакокінетику метотрексату в дозі 15 мг на тиждень, проте слід брати до уваги, що гематологічна токсичність метотрексату посилюється при одночасному прийомі нестероїдних протизапальних засобів.
При одночасному застосуванні з діуретиками та циклоспорином зростає ризик розвитку гострої почесної недостатності.

У пацієнтів, які отримують Амелотекс та діуретики, необхідно підтримувати адекватну гідратацію організму. До початку лікування потрібне дослідження функції нирок. Нестероїдні протизапальні засоби, діючи на ниркові простагландини, можуть посилювати нефротоксичність циклоспорину. У разі комбінованої терапії слід контролювати функцію нирок.
При одночасному застосуванні із внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх.
При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (гепарин, тиклопідин, варфарин) і з тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин) збільшується ризик розвитку кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові).
При одночасному застосуванні з колестираміном, внаслідок зв'язування препарату Амелотекс посилюється його виведення через ШКТ.
При одночасному застосуванні із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну зростає ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Не можна виключити можливість взаємодії з гіпоглікемічними препаратами для вживання.

Умови зберігання

Пігулки Амелотекс слід зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 5 років.
Розчин для внутрішньовенного введення Амелотекс слід зберігати у захищеному від світла місці при температурі від 8°С до 25°С. Не зберігати у холодильнику. Термін придатності – 4 роки.
Ректальні супозиторії Амелотекс слід зберігати у сухому місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці.

Форма випуску

Амелотекс - супп. ректальні 7.5 мг та 15 мг. 1, 3, 5, 6, 9, 10 чи 12 шт.
Амелотекс - таб. 7.5 мг: 10 чи 20 шт. Упаковка: 10 штук в упаковці, в упаковці 2 упаковки.
Амелотекс - розчин д/в/м введення 15 мг/1.5 мл: амп. 3, 5, 6, 10 чи 20 шт. Упаковка: ампули – 1.5 мл., упаковки 3; 5.
Амелотекс - таб. 15 мг: 10 чи 20 шт. Упаковка: 10 штук в упаковці, в упаковці 2 упаковки.

склад

1 таблетка Амелотекс містить: мелоксикам 7.5 мг.
допоміжні речовини: лактози моногідрат - 76.92 мг, целюлоза мікрокристалічна - 57.6 мг, натрію цитрат - 18 мг, повідон - 5.4 мг, кросповідон - 10.8 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1.44 мг, магнію стеа.
1 таблетка Амелотекс містить: мелоксикам 15 мг.
допоміжні речовини: лактози моногідрат - 71.22 мг, целюлоза мікрокристалічна - 55.8 мг, натрію цитрат - 18 мг, повідон - 5.4 мг, кросповідон - 10.8 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1.44 мг, магнію стеа.
1 мл (1 ампула) розчину для внутрішньом'язового введення Амелотекс містить: мелоксикам 10мг 15мг.
допоміжні речовини: меглюмін - 9.375 мг, глікофурфурол - 150 мг, полоксамер 188 - 75 мг, натрію хлорид - 4.5 мг, гліцерол - 7.5 мг, натрію гідроксиду розчин 1М - до рН 8.2-8.9, вода 1.
1 супозиторії ректальний Амелотекс містить: мелоксикам 7.5 мг.
Допоміжні речовини: жир твердий (Суппосир ВР) – 1636 мг, макроголу гліцерилгідроксистеарат – 16.5 мг.
1 ректальний супозиторій Амелотекс містить: мелоксикам 15 мг.
Допоміжні речовини: жир твердий (Суппосир ВР) – 1628.5 мг, макроголу глицерилгидроксистеарат – 16.5 мг.

Додатково

Протипоказане застосування препарату Амелотекс при вираженій печінковій недостатності або активному захворюванні печінки.
Протипоказане застосування препарату при вираженій нирковій недостатності у пацієнтів, які не піддаються діалізу.

при підтвердженій гіперкаліємії.
З обережністю слід призначати препарат при КК У пацієнтів з нирковою недостатністю, якщо КК >30 мл/хв, потрібна корекція режиму дозування.
У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.
Протипоказане застосування препарату у дитячому віці до 15 років.
З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів похилого віку.
Як і при використанні інших нестероїдних протизапальних засобів, шлунково-кишкова кровотеча, виразки та перфорації, потенційно небезпечні для життя пацієнта, можуть виникати в ході лікування в будь-який час, як за наявності насторожуючих симптомів або відомостей про серйозні шлунково-кишкові ускладнення в анамнезі, так і при відсутність цих ознак.
Наслідки цих ускладнень загалом серйозніші у пацієнтів похилого віку.
Слід бути обережним при застосуванні препарату Амелотекс (так само як і при використанні інших нестероїдних протизапальних засобів) у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів, які перебувають на антикоагулянтній терапії. У таких пацієнтів підвищений ризик виникнення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту. У цьому випадку, а також для лікування пацієнтів, які потребують застосування низької дози ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що підвищують ризик з боку ШКТ, слід розглянути комбіновану терапію із захисними лікарськими препаратами (такими як мізопростол або інгібітори протонової помпи).
При виникненні виразкового ураження шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкової кровотечі лікування препаратом Амелотекс необхідно припинити.
Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які повідомляють про розвиток небажаних явищ з боку шкіри та слизових оболонок (свербіж, висипи на шкірі, кропив'янка, фотосенсибілізація). У таких випадках слід розглядати питання про припинення застосування препарату Амелотекс.
НПЗЗ інгібують у нирках синтез простагландинів, які беруть участь у підтримці ниркової перфузії. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком або зменшеним ОЦК може призвести до декомпенсації ниркової недостатності, що приховано протікає.Після відміни нестероїдних протизапальних засобів функція нирок зазвичай відновлюється. Найбільшою мірою ризик розвитку цієї реакції схильні до пацієнтів похилого віку; пацієнти, у яких спостерігається дегідратація, хронічна серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром або захворювання нирок; пацієнти, які отримують діуретичні засоби, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, а також пацієнти, які перенесли серйозні хірургічні втручання, що призводять до гіповолемії. У таких пацієнтів на початку терапії слід ретельно контролювати діурез та функцію нирок.
У пацієнтів з нирковою недостатністю, якщо КК>30 мл/хв, не потрібна корекція режиму дозування.
У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, доза препарату Амелотекс не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.
При стійкому та суттєвому підвищенні активності печінкових трансаміназ та змін інших показників функції печінки препарат слід відмінити та проводити спостереження за виявленими лабораторними змінами. У пацієнтів з цирозом печінки на стадії компенсації зниження дози препарату не потрібне.
Пацієнти, які одночасно приймають сечогінні засоби і Амелотекс, повинні приймати достатню кількість рідини.
Амелотекс, як і інші НПЗП, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та механізмами
Застосування препарату може викликати виникнення небажаних ефектів у вигляді головного болю та запаморочення, сонливості. Слід відмовитися від керування транспортними засобами та обслуговування машин та механізмів, що потребують концентрації уваги.

Основні параметри