Навіщо п'ють Розукард

Розукард® (10 мг)

Таблетки овальної форми, з двоопуклою поверхнею, покриті плівковою оболонкою, світло-рожевого кольору з ризиком на одній стороні (для дозування 10 мг).

Таблетки овальної форми, з двоопуклою поверхнею, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору (для дозування 20 мг).

Фармакотерапевтична група

Гіполіпідемічні препарати. ГМГ-КоА редуктази інгібітори

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Максимальна концентрація розувастатину у плазмі досягається приблизно через 5 годин після перорального прийому. Абсолютна біодоступність становить приблизно 20%.

Розувастатин у великій кількості поглинається печінкою, яка є первинним місцем синтезу холестерину та кліренсу LDL-C. Об'єм розподілу розувастатину становить приблизно 134 л. Приблизно 90% розувастатину пов'язані з протеїнами плазми, переважно з альбуміном.

Розувастатин піддається внутрішньому метаболізму (приблизно 10%). Дослідження метаболізму in vitro з використанням людських гепатоцитів вказують на те, що розувастатин є слабкою речовиною для метаболізму, що ґрунтується на цитохромі Р450. CYP2C9 був основним залученим ізоферментом, 2С19, 3А4 та 2D6 були залучені меншою мірою. Основними виявленими метаболітами є метаболіти N-десметилу та лактону. Метаболіт N-десметил приблизно на 50% активніший, ніж розувастатин, тоді як лактон є клінічно неактивним. На долю розувастатину припадає понад 90% активності циркулюючого інгібітора редуктази ГМГ-КоА.

Приблизно 90% дози розувастатину виділяється у незміненому вигляді разом з калом (і складається з поглиненої та непоглиненої активної речовини), а решта виділяється разом із сечею.Період напіввиведення препарату із плазми становить 19 годин. Період напіввиведення з організму не збільшується при збільшенні дози. Середній геометричний кліренс плазми становить приблизно 50 літрів на годину (коефіцієнт варіації 217%). Як і при прийомі інших інгібіторів редуктази ГМГ-КоА, всмоктування розувастатину печінкою залучає до процесу мембранного транспортера ОАТР-С. Цей транспортер важливий для процесу виведення розувастатину печінкою.

Системна дія розувастатину зростає пропорційно дозі. У фармакокінетичних параметрах після прийому кількох добових доз зміни відсутні.

Фармакодинаміка

РОЗУКАРД® є селективним та конкурентоспроможним інгібітором редуктази ГМГ-КоА, ферменту, що обмежує швидкість, який перетворює 3-гідрокси-3-метилглутариловий кофермент А на мевалонат, попередник холестерину. Первинним місцем дії РОЗУКАРДу є печінка, цільовий орган для зниження холестерину.

РОЗУКАРД® збільшує кількість печінкових LDL рецепторів на клітинній поверхні, підвищуючи засвоєння та катаболізм LDL, та пригнічує печінковий синтез VLDL, тим самим знижує загальну кількість холестерину VLDL та LDL.

РОЗУКАРД® знижує підвищений рівень загального LDL-холестерину та тригліцеридів і збільшує рівень HDL-холестерину. Він також знижує ApoB, не-HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG та збільшує ApoA-I. РОЗУКАРД також знижує коефіцієнти LDL-C/HDL-C, загальний C/HDL-C і не-HDL-C/HDL-C, а також ApoB/ApoA-I.

Терапевтичний ефект з'являється через тиждень після початку лікування і 90% максимальної реакції спостерігаються через 2 тижні. Максимальна реакція зазвичай настає через 4 тижні та зберігається у наступний час.

РОЗУКАРД® ефективний для лікування дорослих, які страждають на гіперхолестеринемію, у поєднанні з гіпертригліцеридемією або без неї, незалежно від раси, статі або віку, а також у специфічних популяціях, як діабетики або пацієнти зі спадковою гіперхолестеринемією.

Показання до застосування

- первинна гіперхолестеринемія (тип IIa, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана дисліпідемія (тип IIb) як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються недостатніми

- сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та іншої ліпідзнижувальної терапії (наприклад, ЛПНЩ-аферез), або у випадках, коли подібна терапія не підходить пацієнту

- профілактика серцево-судинних ускладнень у дорослих пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку атеросклеротичного серцево-судинного захворювання як допоміжна терапія.

Спосіб застосування та дози

Перед початком лікування пацієнт повинен перейти на стандартну гіполіпідемічну дієту, яка підтримується протягом усього періоду лікування. Доза повинна бути визначена індивідуально згідно з метою терапії та реакцією пацієнта.

Розукард можна приймати в будь-який час доби, разом з їжею або натще.

Початкова доза, що рекомендується, становить 5 мг або 10 мг перорально один раз на день для пацієнтів, які не приймають статин або перейшли з іншого інгібітора ГМГ-КоА редуктази. Прийом дози 5 мг на день можна отримати шляхом поділу таблетки в 10 мг уздовж розділової лінії.

Вибір початкової дози повинен враховувати індивідуальний рівень холестерину у пацієнта та ризик серцево-судинних захворювань, а також потенційний ризик негативних реакцій. Через 4 тижні, якщо потрібно, дозу можна підкоригувати. З урахуванням збільшення побічних реакцій при прийомі дози 40 мг порівняно з нижчими дозами, кінцеве титрування до максимальної дози 40 мг має бути розглянуте лише через інші 4 тижні лікування і лише у пацієнтів з високою гіперхолестеринемією та з високим ризиком серцево-судинних захворювань (зокрема, у пацієнтів зі спадковою гіперхолестеринемією), які не досягають мети лікування дозою 20 мг, і які будуть перебувати під медичним наглядом. При дозі 40 мг рекомендується спостереження фахівця.

Профілактика серцево-судинних захворювань

Для зниження ризику серцево-судинних захворювань рекомендована доза становить 20 мг щодня.

Для дітей молодшого та підліткового віку зі спадковою гіперхолестеринемією звичайна початкова доза становить 5 мг на день. Звичайна доза коливається від 5 до 20 мг щодня. Дозування повинно здійснюватися відповідно до індивідуальної реакції та переносимості дітьми, згідно з рекомендаціями щодо лікування дітей. Діти та підлітки повинні дотримуватися стандартної дієти щодо зниження рівня холестерину в організмі перед тим, як почати приймати РОЗУКАРД®; ця дієта повинна підтримуватись протягом усього періоду лікування РОЗУКАРД®. Серед дітей безпеку та ефективність доз понад 20 мг вивчено не було.

Таблетка 40 мг не підходить для пацієнтів дитячого віку.

РОЗУКАРД® не рекомендується дітям віком до 10 років.

Прийом препарату людьми похилого віку

Пацієнтам віком > 70 років рекомендується початкова доза 5 мг. Через вік корекція дози не потрібна.

Дозування для пацієнтів із порушенням ниркової функції

Для пацієнтів з легким або помірним порушенням ниркової функції корекція дози не потрібна. Початкова доза, що рекомендується, становить 5 мг для пацієнтів з помірним порушенням ниркової функції (кліренс креатиніну < 60 мл/хв). Доза 40 мг протипоказана пацієнтам з помірним порушенням ниркової функції. Прийом РОЗУКАРД для пацієнтів з вираженим порушенням ниркової функції протипоказаний у всіх дозах.

Дозування для пацієнтів із порушенням функції печінки

У пацієнтів із рівнем Child-Pugh 7 або нижче збільшення у впливі РОЗУКАРД® на систему не спостерігалося. Тим не менш, збільшений вплив на систему спостерігався у пацієнтів з рівнями Child-Pugh 8 та 9. У таких пацієнтів має бути перевірена ниркова функція. Інформація про прийом препарату пацієнтами з відмітками Child-Pugh вище 9 відсутня. Розукард протипоказаний пацієнтам в активній стадії захворювання печінки.

Для пацієнтів азіатського походження початкова доза, що рекомендується, становить 5 мг. Для цих пацієнтів доза 40 мг протипоказана.

Дозування для пацієнтів зі схильністю до міопатії

Для пацієнтів, схильних до міопатії, початкова доза, що рекомендується, становить 5 мг. Доза 40 мг протипоказана деяким із цих пацієнтів.

Побічні дії

- цукровий діабет (у пацієнтів із рівнем глюкози у крові натще 5,6 – 6,9

ммоль/л, BMI> 30 кг/м2, з підвищеним вмістом тригліцеридів, гіпертензією в анамнезі)

- головний біль, запаморочення

- нудота, біль у животі, запор

- реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк

- панкреатит, підвищення рівня «печінкових» трансаміназ

- Міопатія (в т.ч. міозит), гострий некроз скелетних м'язів (рабдоміоліз)

Випадки з невідомою частотою

- депресія, розлади сну (в т.ч. безсоння та нічні кошмари)

- кашель, утруднення дихання

- інтерстиціальні захворювання легень

- Порушення з боку сухожиль, в т.ч. розрив сухожиль.

У пацієнтів, які отримували Розукард, може виявлятися протеїнурія. У більшості випадків протеїнурія зменшується або зникає в процесі терапії і не означає виникнення гострого або прогресування захворювання нирок. Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, частота побічних ефектів носить дозозалежний характер.

Протипоказання

- підвищена чутливість до розувастатину або будь-якого з

- захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення

сироваткової активності трансаміназ та будь-яке підвищення активності

трансаміназ у сироватці крові (більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою)

- Виражені порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30

- Одночасний прийом циклоспорину

- вагітність, період лактації, відсутність адекватних методів

- схильність до розвитку міотоксичних ускладнень

- Спадкова непереносимість галактози, лактазна

недостатність або синдром мальабсорбції глюкози та галактози

- ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну

-індивідуальні або спадкові м'язові порушення

- стани, які можуть призводити до підвищення плазмової

- Одночасний прийом фібратів

- Пацієнти азіатської раси

- м'язові захворювання в анамнезі

- міотоксичність на фоні прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів в анамнезі

Лікарські взаємодії

Циклоспорин: спільне застосування призводить до підвищення концентрації Розукарду у плазмі крові у 7 разів. Не впливає на плазмову концентрацію циклоспорину.

Антагоністи вітаміну К: як і у випадку з іншими інгібіторами редуктази HMC-CoA, початок лікування з подальшим підвищенням дози розувастатину у пацієнтів, які одночасно приймають антагоністи вітаміну К (напр., варфарин або інший кумариновий антикоагулянт), може спричинити збільшення міжнародного нормалізованого відношення (МНО). Припинення лікування або зниження дози розувастатину може призвести до зниження МНО. У таких випадках бажаним є відповідний моніторинг МНО.

Гемфіброзил та інші ліпідознижувальні препарати: Одночасний прийом розувастатину та гемфіброзилу привів до дворазового збільшення Смакс розувастатину та AUC. На підставі даних зі специфічних досліджень взаємодії, жодної важливої фармакокінетичної взаємодії з фенофібратом не отримано, проте, можлива фармакодинамічна взаємодія. Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та ніацин (нікотинова кислота) у дозах, що знижують рівень ліпідів (> або рівні 1г/день), збільшують ризик міопатії при одночасному прийомі з інгібіторами редуктази ГМГ-КоА, ймовірно, через викликати міопатію, якщо приймати їх самостійно. Доза 40 мг протипоказана при одночасному прийомі фібрату. Такі пацієнти повинні розпочати лікування із дози 5 мг.

Езетіміб: Одночасний прийом розувастатину та езетимибу не викликав змін до AUC або Смаксу для обох ліків.Проте фармакодинамічна взаємодія щодо побічних ефектів між розувастатином та езетимибом не можна виключити.

Інгібітори протеази: незважаючи на те, що точний механізм взаємодії невідомий, одночасний прийом інгібітору протеази може значно збільшити дію розувастатину. Отже, одночасне застосування розувастатину пацієнтами з ВІЛ, які приймають інгібітори протеази, не рекомендується.

Антациди: Одночасний прийом розувастатину з суспензією антациду, що містить алюміній та гідроксид магнію, призвів до збільшення концентрації розувастатину у плазмі приблизно на 50%. Ця дія пом'якшувалась при прийомі антациду через 2 години після розувастатину.

Еритроміцин: Одночасний прийом розувастатину та еритроміцину призвів до збільшення AUC(0-t) на 20% та до зниження Cмакс розувастатину на 30%. Ця взаємодія може бути результатом збільшення кількості скорочень кишечника, спричиненого еритроміцином.

Пероральні контрацептиви/гормонозамінна терапія (HRT): Одночасний прийом розувастатину та перорального контрацептиву викликав збільшення AUC етинілу естрадіолу та норгестрелу на 26% та 34% відповідно. Це підвищений вміст контрацептивів у плазмі має враховуватись при виборі їх доз. Фармакокінетичні дані про жінок, які одночасно приймають розувастатин та гормонозамінні препарати, відсутні, і, отже, подібну дію виключити не можна. Тим не менш, комбінація препаратів широко застосовувалася жінками у клінічних дослідженнях та добре ними переносилася.

Ферменти цитохрому Р450: результати досліджень in vitro і in vivo показують, що розувастатин не є інгібітором чи індуктором ізоферментів цитохрому Р450.Крім того, розувастатин є слабким субстратом для цих ізоферментів. Між розувастатином та флуконазолом (інгібітор CYP2С9 та CYP3А4) або кетоконазолом (інгібітор CYP2А6 та CYP3А4) жодних клінічно значущих взаємодій не спостерігалося. Одночасний прийом ітраконазолу (інгібітор CYP3А4) та розувастатину призвів до збільшення AUC розувастатину на 28%. Це невелике збільшення не має клінічно значущого характеру. Отже, лікарські взаємодії, пов'язані з метаболізмом, опосередкованим цитохромом Р450, не очікуються.

На підставі даних специфічних досліджень взаємодій, клінічно значущої взаємодії препарату з дигоксином не очікується.

Особливі вказівки

Протеїнурія, що виявляється при аналізі в більшості випадків, має тубулярну природу, і була виявлена у пацієнтів, які приймали більш високі дози розувастатину, зокрема 40 мг, і в більшості випадків мала перехідний або тимчасовий характер.

Протеїнурія не є показником гострого чи прогресуючого ниркового захворювання. Серйозні порушення ниркової функції частіше зустрічаються при дозі 40 мг. Оцінка ниркової функції повинна враховуватись під час стандартного періоду спостереження за пацієнтами, які приймали препарат у дозах по 40 мг.

Вплив на скелетні м'язи, напр., міалгія, міопатія і, у поодиноких випадках, рабдоміоліз, спостерігалися у всіх пацієнтів, незалежно від дози, і зокрема, при дозах > 20 мг. Дуже поодинокі випадки рабдоміолізу були відзначені при прийомі езетимибу в комбінації з інгібіторами редуктази ГМГ-КоА. Не можна виключати фармакодинамічну взаємодію та слід виявляти обережність при комбінованому прийомі препаратів.Як і інші інгібітори редуктази ГМГ-КоА, кількість випадків рабдоміолізу у зв'язку з прийомом розувастатину була вищою при дозах 40 мг.

Креатинкіназу (КК) не можна вимірювати після інтенсивного фізичного навантаження або в присутності можливої альтернативної причини збільшення КК, яка може завадити правильній інтерпретації результату. Якщо рівні КК значно збільшені на початку (> 5xULN), протягом 5-7 днів слід провести повторний аналіз. Якщо повторний аналіз підтверджує початковий рівень КК >5xULN, лікування починати не можна.

Розувастатин, як і інші інгібітори редуктази ГМГ-КоА, потрібно з обережністю прописувати пацієнтам, які мають фактори схильності до міопатії/гострого некрозу кістякових м'язів. Ці фактори включають

- Порушення ниркової функції,

- індивідуальні або спадкові м'язові порушення,

- м'язова токсичність, що мала місце в історії хвороби, з іншим інгібітором редуктази ГМГ-КоА або фібратом,

- випадки, коли може спостерігатися збільшення рівнів у плазмі,

- Одночасний прийом фібратів.

У цих пацієнтів ризик лікування повинен бути зіставлений з можливою користю, і рекомендується клінічний моніторинг. Якщо рівні КК значно збільшені у вихідній точці (5xULN), лікування починати не можна.

Необхідно просити пацієнтів, щоб вони інформували, якщо вони відчуватимуть незрозумілий біль у м'язах, слабкість чи судоми, зокрема у супроводі нездужання чи лихоманки. У цих пацієнтів має бути виміряний рівень КК. Лікування має бути перервано, якщо рівень КК значно збільшений (>5xULN), або якщо м'язові симптоми мають серйозний характер і щодня викликають почуття дискомфорту (навіть якщо рівні СК xULN).Якщо симптоми зникнуть і рівень КК повернеться до нормальних показників, у такому разі можна спробувати знову почати давати пацієнтові розувастатин або альтернативний інгібітор редуктази ГМГ-КоА у найнижчій дозі разом із пильним наглядом за пацієнтом. Стандартний моніторинг рівня КК у пацієнтів без симптомів не обґрунтовано.

У клінічних дослідженнях у невеликій групі пацієнтів, які приймали розувастатин та одночасне лікування, не спостерігалося збільшення випадків проблем зі скелетними м'язами. Тим не менш, збільшення випадків міозиту та міопатії було помічено у пацієнтів, які приймали інші інгібітори редуктази ГМГ-КоА разом з похідними фібринової кислоти, включаючи гемфіброзил, циклоспорин, нікотинову кислоту, азольові протигрибкові препарати, інгібітори протеази. Гемфіброзил збільшує ризик міопатії, якщо приймати його одночасно з деякими інгібіторами редуктази ГМГ-КоА. Отже, комбінація розувастатину та гемфіброзилу не рекомендується. Користь від подальших змін рівнів ліпідів шляхом комбінованого прийому розувастатину з фібратами або ніацином має бути ретельно зважена проти потенційних ризиків таких комбінацій. Доза розувастатину 40 мг протипоказана при одночасному прийомі фібрату.

Розувастатин не можна приймати пацієнтам з гострим, серйозним станом, підозрілим на міопатію, або які ведуть до розвитку ниркової недостатності на тлі вторинного рабдоміолізу (напр., сепсис, гіпотензія, широке хірургічне втручання, травма, серйозні метаболічні, ендокринні та електролітичні порушення); .

Як і інші інгібітори редуктази ГМГ-КоА, при прийомі розувастатину пацієнтами, які зловживають алкоголем та/або страждають на захворювання печінки, потрібно бути обережними. До початку лікування та через 3 місяці з початку рекомендується провести тести на функцію печінки. Прийом розувастатину слід припинити або знизити дозу, якщо рівень трансаміназ у сироватці більш ніж у 3 рази перевищує верхню межу нормального значення. Серйозні порушення функції печінки (в основному складаються з підвищення рівня трансаміназ у печінці) частіше зустрічаються при прийомі доз 40 мг.

У пацієнтів з вторинною гіперхолестеринемією, спричиненою гіпотиреозом або нефротичним синдромом, необхідне лікування основного захворювання до того, як буде розпочато терапію розувастатином.

Фармакокінетичні дослідження демонструють збільшення впливу препарату на представників азіатських народностей, порівняно з представниками європейської раси.

Інтерстиційна хвороба легень

При застосуванні статинів повідомлялося про разові випадки інтерстиціального захворювання легень, особливо коли проводилася тривала терапія. Описувані ознаки можуть включати задишку, сухий кашель і загальне погіршення стану (втома, втрата ваги та лихоманка). Якщо є підозри на розвиток у пацієнта інтерстиціального захворювання легень, терапію статинами слід припинити.

У пацієнтів з рівнем глюкози в крові натще 5,6 – 6,9 ммоль/л, лікування розувастатином пов'язувалося з підвищеним ризиком захворювання на цукровий діабет.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Під час керування машиною або роботи з технікою потрібно пам'ятати про можливість запаморочення.

Передозування

Симптоми – посилення побічних ефектів препарату.

Лікування - симптоматичне та підтримуюче лікування. Необхідний контроль функції печінки та рівня КФК. Малоймовірно, що гемодіаліз буде ефективним.

Форма випуску та упаковка

По 10 таблеток у контурну коміркову упаковку з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги.

По 3 або 9 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у пачку з картону.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25С в оригінальній упаковці, у захищеному від світла та вологи місці.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Умови відпустки з аптек

Виробник/Пакувальник/Власник реєстраційного посвідчення

Зентіва к.с., Чеська Республіка

Адреса організації, яка приймає біля Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції (товару)

ТОВ «Санофі-Авентіс Казахстан»

Республіка Казахстан, 050013, Алмати, вул. Фурманова, 187Б

телефон: +7 (727) 244-50-96

Розукард - інструкція із застосування

склад
Кожна таблетка покрита плівковою оболонкою 10 мг містить:
активна речовина:
розувастатин – 10,000 мг (у вигляді розувастатину кальцію – 10,400 мг);
допоміжні речовини:
ядро: лактози моногідрат – 60,000 мг, целюлоза мікрокристалічна – 45,400 мг, кроскармелоза натрію – 1,200 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0,600 мг, магнію стеарат – 2,400 мг;
плівкова оболонка: гіпромелоза 2910/5 – 2,500 мг, макрогол 6000 – 0,400 мг, титану діоксид – 0,325 мг, тальк – 0,475 мг, барвник заліза оксид червоний – 0,013 мг.
Кожна таблетка покрита плівковою оболонкою 20 мг містить:
активна речовина:
розувастатин – 20,000 мг (у вигляді розувастатину кальцію – 20,800 мг);
допоміжні речовини:
ядро: лактози моногідрат – 120,000 мг, целюлоза мікрокристалічна – 90,800 мг, кроскармелоза натрію – 2,400 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1,200 мг, магнію стеарат – 4,800 мг;
плівкова оболонка: гіпромелоза 2910/5 – 5,000 мг, макрогол 6000 – 0,800 мг, титану діоксид – 0,650 мг, тальк – 0,950 мг, барвник заліза оксид червоний – 0,065 мг.
Кожна таблетка покрита плівковою оболонкою 40 мг містить:
активна речовина:
розувастатин – 40,000 мг (у вигляді розувастатину кальцію – 41,600 мг);
допоміжні речовини:
ядро: лактози моногідрат - 240,000 мг, целюлоза мікрокристалічна - 181,600 мг, кроскармеллозу натрію - 4,800 мг, кремнію діоксид колоїдний - 2,400 мг, магнію стеарат - 9,600 мг;
плівкова оболонка: гіпромелоза 2910/5 – 10,000 мг, макрогол 6000 – 1,600 мг, титану діоксид – 1,300 мг, тальк – 1,900 мг, барвник заліза оксид червоний – 0,200 мг.

Опис
Пігулки 10 мг: довгасті, двоопуклі таблетки з ризиком, вкриті плівковою оболонкою світло-рожевого кольору.
Таблетки 20 мг: довгасті, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору.
Таблетки 40 мг: довгасті, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою темно-рожевого кольору.

Фармакотерапевтична група:

Код ATX: С10АА07

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Гіполіпідемічний засіб із групи статинів. Селективний конкурентний інгібітор З-гідрокси-З-метилглутарил коензим А (ГМГ-КоА)-редуктази - ферменту, що перетворює ГМГ-КоА на мевалонат, попередник холестерину (ХС).
Збільшує число рецепторів ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) на поверхні гепатоцитів, що призводить до посилення захоплення та катаболізму ЛПНЩ, інгібування синтезу ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), зменшуючи загальну концентрацію ЛПНЩ та ЛПДНЩ. Знижує концентрації ХС-ЛПНГ, холестерину-неліпопротеїнів високої щільності (ХС-неЛПВЩ), ХС-ЛПОНП, загального ХС, тригліцеридів (ТГ), ТГ-ЛПОНП, аполіпопротеїну В (АпоВ), знижує співвідношення ХС-ЛПНЩ ХС/ХС-ЛПВЩ, ХС-неЛПВЩ/ХС-ЛПЗЩ, АпоВ/аполіпопротеїну А-1 (АпоА-I), підвищує концентрації ХС-ЛПВЩ і АпоА-I.
Гіполіпідемічна дія прямо пропорційна величині призначеної дози. Терапевтичний ефект з'являється протягом 1 тижня після початку терапії, через 2 тижні досягає 90% від максимального, до 4 тижнів досягає максимуму і після цього залишається постійним. Ефективний у дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією з або без гіпертригліцеридемії (незалежно від раси, статі або віку), у тому числі у пацієнтів з цукровим діабетом та сімейною гіперхолестеринемією. У 80% пацієнтів з гіперхолестеринемією IIа та IIb типу (класифікація за Фредріксоном) із середньою вихідною концентрацією ХС-ЛПНЩ близько 4,8 ммоль/л на фоні прийому препарату в дозі 10 мг концентрація ХС-ЛПНЩ досягає значень менше 3 ммоль/л. У пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймають препарат у дозі 20 мг та 40 мг, середнє зниження концентрації ХС-ЛПНЩ становить 22 %.
Адитивний ефект відзначається в комбінації з фенофібратом (щодо зниження концентрації ТГ та з нікотиновою кислотою у ліпідзнижуючих дозах (не менше 1 г/добу) (щодо зниження концентрації ХС-ЛПЗЩ).
Фармакокінетика
Всмоктування
Максимальна концентрація (С_max) Розувастатину в плазмі крові досягається приблизно через 5 годин після прийому препарату. Абсолютна біодоступність – приблизно 20 %. Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. Фармакокінетичні параметри не змінюються під час щоденного прийому.
Розподіл
Проникає крізь плацентарний бар'єр. Розувастатин поглинається переважно печінкою, яка є основним місцем синтезу ХС та метаболізму ХС-ЛПНЩ. Об'єм розподілу – 134 л. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбуміном) становить приблизно 90%.
Метаболізм
Біотрансформується в печінці невеликою мірою (близько 10%), будучи непрофільним субстратом для ізоферментів системи цитохрому Р450. Як і у випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, у процес печінкового захоплення препарату залучено специфічний мембранний переносник - поліпептид, що транспортує органічний аніон (ОАТР) 1В1, що виконує важливу роль у печінковій елімінації. Основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є CYP2C9. Ізоферменти CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6 залучені до метаболізму меншою мірою.
Основними метаболітами розувастатину є N-дисметил та лактонові метаболіти. N-дисметил приблизно на 50% менш активний, ніж розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно неактивні. Більше 90 % фармакологічної активності з інгібування циркулюючої ГМГ-КоА-редуктази забезпечується розувастатином, решта – його метаболітами.
Виведення
Близько 90 % дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді через кишечник, частина, що залишилася, - нирками. Період напіввиведення (Т_1/2) - приблизно 19 год, не змінюється зі збільшенням дози препарату.Середнє значення плазмового кліренсу становить приблизно 50 л/год (коефіцієнт варіації 217%).
У пацієнтів з легкою та помірно вираженою нирковою недостатністю плазмова концентрація розувастатину або N-дисметилу суттєво не змінюється. У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв) концентрація розувастатину у плазмі крові вища у 3 рази, а N-дисметилу – у 9 разів, ніж у здорових добровольців. Концентрація розувастатину в плазмі крові у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, приблизно на 50% вища, ніж у здорових добровольців.
У пацієнтів з балом 7 та нижче за шкалою Чайлд-Пью не виявлено збільшення Т_1/2 розувастатину; у хворих з балами 8 та 9 за шкалою Чайлд-Пью відзначено подовження Т_1/2 у 2 рази. Досвід застосування препарату у пацієнтів із більш вираженими порушеннями функції печінки відсутній.
Стать та вік не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику розувастатину.
Етнічні групи
Фармакокінетичні параметри розувастатину залежать від расової приналежності: площа під кривою «концентрація-час» (AUC) у представників монголоїдної раси (японці, китайці, філіппінці, в'єтнамці та корейці) у 2 рази вища, ніж у представників європеоїдної раси. У індійців середнє значення AUC та С мах збільшено в 1,3 рази.

Показання до застосування

Розукард - ціна, наявність в аптеках Вказана ціна, по якій можна купити Розукард в Москві. Точну ціну у Вашому місті Ви отримаєте після переходу в службу онлайн замовлення ліків:

Розукард: інструкція із застосування

Препарат Розукард відноситься до фармакологічної групи гіполіпідемічних лікарських засобів.Він знижує рівень холестерину та ліпідів у крові, застосовується для лікування гіперхолестеринемії та профілактики
атеросклерозу
, а також серцево-судинних ускладнень

Склад та форма випуску

Препарат Розукард випускається у лікарській формі таблетки для перорального прийому (пероральний прийом), покриті плівковою оболонкою. Вони мають рожеве фарбування, довгасту форму і двоопуклу поверхню. Основним компонентом, що діє, таблеток є розувастатин, його вміст в одній таблетці становить 10, 20 і 40 мг. Також до її складу входять допоміжні речовини, до яких належать:

Колоїдний діоксид кремнію.
Макрогол 6000.
Магнію стеарат.
Діоксид титану.
Гіпромелоза.
Мікрокристалічна целюлоза.
Тальк.
Моногідрат лактози.
Кросскармеллоза натрію.

Розукард таблетки розфасовані в блістері по 10 штук. Картонна пачка містить 3 або 9 блістерів, а також інструкцію із застосування препарату.

Думка лікаря:

Розукард – це препарат, який часто призначається лікарями на лікування серцево-судинних захворювань. Інструкція із застосування містить інформацію про дозування та спосіб застосування. Лікарі відзначають, що Розукард ефективний у зниженні артеріального тиску та покращенні роботи серця. Однак перед початком прийому препарату необхідно проконсультуватися з кваліфікованим фахівцем, оскільки він може мати протипоказання та побічні ефекти. Лікарі рекомендують суворо дотримуватись інструкції щодо застосування та не перевищувати рекомендоване дозування для досягнення максимального ефекту від лікування.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Діюча речовина таблеток Розукард представляє гіполіпідемічні засоби.Він блокує активність ферменту ГМГ-КоА-редуктази, який відповідає за синтез попередника холестерину мевалонату. За рахунок дії на клітини печінки (гепатоцити), що відповідають за синтез холестерину, препарат знижує його рівень у крові. Також під час прийому таблеток Розукард знижується концентрація ліпопротеїдів низької та дуже низької щільності (сприяють відкладенню холестерину у стінках артерій) та підвищується рівень ліпопротеїдів високої щільності (перешкоджають відкладенню холестерину у стінках артерій). Після прийому таблетки Розукард компонент, що діє, відносно швидко, але не повністю всмоктується в системний кровотік. Він рівномірно розподіляється у тканинах, потрапляє в гепатоцити, де надає блокуючий вплив на фермент ГМГ-КоА-редуктазу. Розувастатин не метаболізується в організмі та виводиться у незміненому вигляді переважно з калом.

Цікаві факти

Розукард є одним із найчастіше призначених препаратів для зниження рівня холестерину в крові. Він належить до класу статинів, які блокують фермент, необхідний синтезу холестерину в печінці.
Розукард може знизити рівень холестерину ЛПНЩ (поганого холестерину) на 50% і більше. Це може допомогти зменшити ризик серцевого нападу та інсульту у людей із високим рівнем холестерину.
Розукард може підвищити рівень холестерину ЛПВЩ (хорошого холестерину), який допомагає захистити від серцевих захворювань.

Показання до застосування

Первинна гіперхолестеринемія – патологічний стан, що характеризується вираженим підвищенням рівня холестерину у крові.
Спадкова (сімейна) гомозиготна гіперхолестеринемія.
Гіпертригліцеридемія – підвищення рівня вільних ліпідів у крові, препарат застосовується як додатковий засіб комплексної терапії.
Уповільнення прогресування атеросклерозу, що супроводжується відкладанням холестерину у стінках артеріальних судин різної локалізації.

Також препарат застосовується для профілактики серцево-судинних ускладнень, що розвиваються на фоні атеросклерозу. Вони включають
стенокардію
, інфаркт міокарда, гіпертонічну хворобу та інсульт головного мозку

Досвід інших людей

Розукард: інструкція по застосуванню – це справжній рятівник для мого серця! Я приймаю його за рекомендацією лікаря і результати мене вражають. Серцебиття стало більш рівним, і я почуваюся набагато краще. Вдячна за цей препарат!

Протипоказання до застосування

Виражена печінкова недостатність, гостра патологія печінки, що супроводжується зниженням її функціональної активності та підвищенням активності ферментів печінкових трансаміназ у крові, що свідчить про пошкодження гепатоцитів.
Підвищення активності ферменту креатинфосфокінази (КФК) у крові в 5 разів і більше від нормального значення, що є результатом руйнування клітин м'язів.
Одночасний прийом із препаратами фармакологічної групи противірусних лікарських засобів інгібітори ВІЛ-протеаз.
Одночасний прийом із препаратом циклоспорин.
Вагітність та період лактації (грудне вигодовування).
Жінки репродуктивного віку, які не використовують адекватну контрацепцію (заходи спрямовані на запобігання небажаній вагітності).
Міопатія - патологія поперечно-смугастої скелетної мускулатури.
Вік до 18 років, оскільки достовірно безпеку препарату не встановлено.
Індивідуальна непереносимість будь-якого компонента препарату.

Також існує ряд протипоказань для застосування препарату в дозі 40 мг, вони включають хронічний алкоголізм, схильність до розвитку міопатії (включаючи обтяжену спадковість), міотоксичність на фоні застосування інших препаратів, що містять інгібітори ферменту ГМГ-КоА-редуктази та фібрати, виражену , патологічні стани, які можуть наводити до підвищення концентрації розувастатину в крові; одночасний прийом фібратів; зниження функціональної активності щитовидної залози.
гіпотиреоз
). Також у цій дозі препарат протипоказаний для представників монголоїдної раси. Перед призначенням таблеток Розукарда лікар обов'язково переконується у відсутності протипоказань.

Спосіб застосування та дозування

Всередину, не розжовуючи і не подрібнюючи, ковтати повністю, запиваючи водою, будь-якої доби незалежно від часу прийому їжі.

До початку терапії препаратом Розукард пацієнт повинен почати дотримуватися стандартної гіполіпідемічну дієту та продовжувати дотримуватись її під час лікування. Дозу препарату слід підбирати індивідуально залежно від показань та терапевтичної відповіді, беручи до уваги поточні загальноприйняті рекомендації щодо цільових концентрацій ліпідів. При необхідності прийому Розукарду в дозі 5 мг слід розділити таблетку 10 мг на дві частини за ризиком.

Рекомендована початкова доза препарату Розукард для пацієнтів, які починають приймати препарат, або для пацієнтів, які переведені з прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, становить 5 або 10 мг 1 раз на добу. При виборі початкової дози слід керуватись концентрацією холестерину в плазмі крові та брати до уваги ризик розвитку у пацієнта серцево-судинних ускладнень, а також необхідно оцінювати потенційний ризик розвитку побічних ефектів. У разі потреби через 4 тижні доза препарату може бути збільшена. У зв'язку з можливим розвитком побічних ефектів остаточне титрування до максимальної добової дози 40 мг слід проводити лише у пацієнтів з тяжкою формою гіперхолестеринемії та високим ризиком серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів зі спадковою гіперхолестеринемією), у яких при прийомі дози 20 мг не була досягнуто цільової концентрації холестерину. Такі пацієнти повинні знаходитись під лікарським наглядом. Рекомендується особливо ретельне спостереження за пацієнтами, які одержують препарат у дозі 40 мг.

Не рекомендується призначення дози 40 мг пацієнтам, які раніше не зверталися до лікаря. Після 2-4 тижнів терапії та/або при підвищенні дози препарату Розукард необхідно проводити контроль показників ліпідного обміну (при необхідності потрібна корекція дози).

Літні люди

У пацієнтів віком понад 65 років корекції дози не потрібно.

Пацієнти з печінковою недостатністю

У пацієнтів із печінковою недостатністю зі значеннями та шкалою Чайлд-П'ю нижче 7 балів корекції дози препарату Розукард не потрібно.Лікарський препарат Розукард протипоказаний пацієнтам із захворюваннями печінки в активній фазі, стійким підвищенням сироваткової активності “печінкових” трансаміназ (більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми (ВГН)) неясного генезу та пацієнтам із печінковою недостатністю (ступінь тяжкості від 7 до 9). балів за шкалою Чайлд-Пью (див. розділ "Протипоказання").

Пацієнти з нирковою недостатністю

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості дози не потрібна. Рекомендована початкова доза препарату Розукард – 5 мг на добу.

У пацієнтів з нирковою недостатністю помірного ступеня тяжкості (КК 30 – 60 мл/хв) застосування препарату Розукард у дозі 40 мг на добу протипоказане.

Побічні ефекти

На тлі прийому таблеток Розукард можливий розвиток небажаних реакцій з боку різних органів та систем, які включають:

Травна система - нудота, запори, болі в животі. Рідше розвивається запалення підшлункової залози (
панкреатит
) та печінки (гепатит).
Нервова система –
запаморочення
, періодичний біль голови, виражена загальна слабкість (астенія), рідше депресія (тривале зниження настрою), порушення сну з кошмарними сновидіннями.
Дихальна система – розвиток кашлю та задишки.
Ендокринна система - цукровий діабет тип 2.
Опорно-рухова система – болі в м'язах (міалгія), їх запалення (міозит) та ушкодження (рабдоміоліз). Рідко уражаються зв'язки з їхніми патологічними розривами.
Шкіра та підшкірна клітковина – некротичний дерматит (синдром Стівенса-Джонсона).
Сечовидільна система - поява білка в сечі (протеїнурія), рідше може з'являтися кров у ній (гематурія).
Статева система - рідко розвивається гінекомастія (збільшення молочних залоз) у чоловіків.
Алергічні реакції - висипання, свербіж шкіри,
кропив'янка
, що нагадує опік кропивою.

Побічні ефекти на фоні застосування таблеток Розукарда є дозозалежним явищем. Їхня частота значно збільшується при прийомі дози 40 мг на день. Поява негативних реакцій є основою корекції дозування чи відміни препарату.

Особливі вказівки

Пігулки Розукард призначає лише лікар. Він враховує вираженість гіперхолестеринемії, а також особливі вказівки щодо застосування препарату, до яких належать:

Перед початком прийому препарату у разі корекції дозування, а також через кожні 2-4 тижні проводиться лабораторний моніторинг рівня холестерину та ліпідів у крові.
Рекомендується періодично проводити лабораторний контроль за показниками функціональної активності печінки.
Використання високих терапевтичних дозувань препарату потребує періодичного контролю рівня КФК у крові для виключення можливого розвитку міопатії або рабдоміолізу.
Одночасне застосування з таблетками Розукард інших препаратів, що містять інгібітори ферменту ГМГ-КоА-редуктази, потребує обережності та періодичного медичного спостереження.
Лікар обов'язково інформує пацієнта про негативний вплив препарату на кістякові м'язи. У разі появи м'язового болю різної локалізації та інтенсивності потрібне відвідування лікаря.
На фоні застосування препарату зареєстровані поодинокі випадки розвитку міастенії (м'язова слабкість) внаслідок аутоімунного ураження м'язової тканини.
Діючий компонент препарату може взаємодіяти з лікарськими засобами інших фармакологічних груп, тому при їх застосуванні слід попередити лікаря.
Так як препарат впливає на вуглеводний обмін, підвищує рівень цукру, а також може спровокувати розвиток цукрового діабету, потрібно періодичний контроль концентрації глюкози.
Як допоміжний компонент таблетки Розукард містять лактозу, що враховується перед їх призначенням пацієнтам із супутнім порушенням перетравлення та всмоктування вуглеводів у кишечнику (глюкозо-галактозна мальабсорбція, недостатність продукції ферменту лактазу).
У представників монголоїдної раси при використанні звичайних дозувань концентрація діючої речовини в плазмі вище.
Даних про вплив препарату на можливості до концентрації уваги та швидкість психомоторних реакцій на сьогоднішній день немає.

Передозування

При одночасному прийомі кількох добових доз таблеток Розукард передозування не розвивається, оскільки фармакокінетика речовини, що діє, залишається на колишньому рівні. При більш вираженому передозуванні з'являються чи посилюються ознаки побічних ефектів. У цьому випадку проводиться промивання шлунка, прийом кишкових сорбентів (активоване вугілля) та симптоматична терапія, оскільки антидоту немає.

Термін зберігання

Термін придатності до таблеток Розукард становить 2 роки.

Умови зберігання

Препарат повинен зберігатися в оригінальній заводській упаковці, темному, сухому, недоступному для дітей місці при температурі повітря не вище +25°С.

Відпочинок з аптек

В аптечній мережі таблетки Розукард відпускаються лише за рецептом. Забороняється їхній самостійний прийом без відповідного призначення лікаря.

Аналоги

Аналогічними за складом та терапевтичним ефектом препаратами для таблеток Розукард є Розарт, Мертеніл, Розувастатин, Акорта, Розікор.

Ціна

Середня вартість таблеток Розукард в аптеках Москви залежить від їх дозування та кількості в упаковці:

10 мг, 30 пігулок - 613-667 рублів.
10 мг, 90 пігулок - 1477-1541 рубль.
20 мг, 30 пігулок - 982-935 рублів.
20 мг, 90 пігулок - 2179-2248 рублів.
40 мг, 30 пігулок - 1149-1162 рубля.
40 мг, 90 пігулок - 2807-2833 рубля.

Часті запитання

Навіщо використовують ліки Розукард?

Розукард® ефективний для лікування дорослих, які страждають на гіперхолестеринемію, у поєднанні з гіпертригліцеридемією або без неї, незалежно від раси, статі або віку, а також у специфічних популяціях, як хворі на цукровий діабет або пацієнти зі спадковою гіперхолестеринемією.

Скільки можна пити Розукард?

Рекомендується початкова доза розукарду - 5 мг на добу. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв) застосування РОЗУКАРДУ протипоказано. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК 30 – 60 мл/хв) застосування РОЗУКАРДУ в дозі 40 мг на добу протипоказане.

Що краще приймати аторвастатин чи Розукард?

Розукард має, поряд з гіполіпідемічним ефектом, плейотропними властивостями, що перевищують такі аторвастатину, що дозволяє використовувати препарат у хворих на АГ з високою і дуже високою РСР для профілактики серцево-судинних ускладнень в амбулаторній практиці.