Левоміцетин: від чого вони допомагають?

Ліки Левоміцетин містить антибактеріальний препарат хлорамфенікол. У Росії її ліки внесено до списку життєво важливих препаратів. Препарат використовується як системний протимікробний засіб для лікування менінгіту, сепсису, холери, черевного тифу.

Властивості Левоміцетину

Вперше з'єднання було отримано 1947 року з грибків актиноміцетів. В даний час хлорамфенікол одержують синтетичним способом. Незважаючи на високу протимікробну активність, левоміцетин рідко використовується в медичній практиці через підвищену токсичність для людини.

При прийомі внутрішньо таблеток, що містять хлорамфенікол, розвиваються тяжкі побічні ефекти.

Порушення кровотворення спостерігається у людей зі спадковою схильністю. Зустрічається це явище рідко, але може розвинутись навіть після одноразового прийому. Левоміцетин - плоскі білі таблетки з гірким смаком.

Щоб замаскувати гіркий присмак ліки, виробники створили левоміцетин Актитаб у таблетках, покритих оболонкою. Препарат застосовується для місцевого лікування. Виготовляється у вигляді крапель, спиртового розчину.

Дія антибіотика

Хлорамфенікол виявляє бактеріостатичну активність. Молекула антибіотика не вбиває бактерії, а зупиняє їхнє розмноження, блокуючи фермент пептидилтрансферазу. Це призводить до припинення синтезу білка. Активність хлорамфеніколу поширюється на мікроорганізми:

1. Грампозитивні. У групу входять штами стрептококів, пневмококів, стафілококів.
2. Грамнегативні. До них відносяться гонококи, менінгококи, кишкова, гемофільна палички, шигели, сальмонели, клебсієли, ієрсинії, рикетсії, серратії, хламідії, спірохети.

Прийом антибіотика зрідка призводить до появи стійкості патогенної мікрофлори. Найбільш чутливі до антибактеріального засобу менінгококи (Neisseria meningitides). Це дозволяє використовувати антибіотик для лікування інфекційних менінгітів.

Особливості фармакокінетики та фармакодинаміки

Антибіотик легко всмоктується, проникає у плаценту, проходить через гематоенцефалічний бар'єр, виявляється у грудному молоці. Найвищі концентрації діючої речовини відзначаються у тканинах мозку, легень, синовіальної рідини суглобів. Метаболізм антибіотика відбувається у печінці. Виводиться з організму через нирки.

Через добу після вживання таблеток Левоміцетину 90% препарату залишає організм.

Час напіввиведення препарату, протягом якого половина прийнятої речовини виводиться з організму, становить у дорослих до 3,5 години, а при захворюваннях нирок збільшується до 11 години.

Найгірше виводиться хлорамфенікол нирками новонароджених. Період напіввиведення антибіотика у новонароджених становить 24 години. При повторних прийомах ліків концентрації хлорамфеніколу зростають, через що він стає надзвичайно токсичним.

Показання та протипоказання

Хлорамфенікол призначається, коли застосування інших системних антибіотиків системної дії виявилося неефективним. Препарат у таблетках або уколах застосовують при лікуванні інфікованих ран, гнійному отіті, перитоніті. Ліки застосовують для лікування бактеріального запалення жовчовивідних шляхів, пневмонії, бруцельозу, орнітозу. Показання для застосування таблеток Левоміцетину:

• менінгіти, спричинені бактеріями;
• абсцес мозку;
• чума;
• сальмонельоз;

Спиртовий розчин антибіотика використовують для зовнішнього лікування інфікованих опіків, фурункулів, прищів, трофічних виразок, глибоких пролежнів. При очних хворобах кон'юнктивіті, блефариті, кератиті також призначають левоміцетин, показання до застосування крапель та мазі з антибіотиком – трахома. Це хронічна очна інфекція, що вражає кон'юнктиву, що веде без лікування сліпоти.

Коли антибіотик протипоказаний?

Препарат протипоказаний за підвищеної чутливості. З обережністю застосовують призначають його при лікуванні хворих, які отримали опромінення або цитостатики. Не прописують препарат дітям віком до 3 років. Антибіотик не призначають при захворюваннях:

• нирок;
• шкіри - псоріаза, мікози, екземи;
• порушення кровотворення.

Не застосовують антибіотик, якщо раніше у пацієнта спостерігалися побічні ефекти або алергія на цей засіб. Не використовують ліки для профілактики, при легких формах бактеріальних інфекцій. Не можна лікуватися хлорамфеніколом у період вакцинації.

Призначення при вагітності та лактації

Приймати антибактеріальний засіб при вагітності протипоказано. Якщо жінка приймає цей антибіотик, він проникає в кровотік плода, і накопичується в ньому в концентрації, що становить 30-80% від рівня антибіотика в крові матері. Хлорамфенікол має тератогенний ефект. Прийом при вагітності Левоміцетину здатний спровокувати у плода:

«Сірий синдром» проявляється у новонароджених, матері яких лікувалися при вагітності Левоміцетином або приймали його під час грудного вигодовування. Викликається це явище поганим виведенням препарату нирками плода та накопиченням його у шкірних покривах. Хлорамфенікол, окислюючись у шкірі, надає їй відтінків від сірого до чорного. Прийом ліків матір'ю при грудному вигодовуванні може призвести до розвитку у дитини жовтяниці, зміни складу корисної мікрофлори кишечника.

Інструкція із застосування

Таблетку запивають склянкою чистої води. Їда не впливає на засвоєння ліків. Ліки приймають за 30 хвилин до їди, але при поганій переносимості ліків, появі нудоти, блювання, таблетки п'ють під час або після їжі. Дорослим прописують ліки, розраховуючи, що на 1 кг ваги на добу має бути не більше 50-100 мг. Максимальна доза становить 2000 мг, разова доза не повинна перевищувати 500 мг.

Всю дозу розбивають на 4 рівні прийоми, таблетки п'ють 4 рази на день з інтервалом 6 годин, якщо прийом ліків пропущений - дозу не подвоюють.

При тяжких інфекціях у стаціонарі використовуються підвищені добові дозування, що досягають 3000-4000 мг.

У великих концентраціях хлорамфенікол застосовується для лікування черевного тифу, гнійного перитоніту, сепсису, менінгіту. Курс лікування становить 10 діб.

Побічна дія

Хлорамфенікол відрізняється великою кількістю тяжких побічних ефектів. Найчастіше наслідки прийому ліки оборотні. Але в людей зі спадковою схильністю ускладнення, викликані застосуванням антибіотика, можуть мати незворотний характер. При лікуванні таблетками Левоміцетину трапляються такі побічні ефекти:

• порушення формули крові, що характеризується зниженням кількості тромбоцитів, лейкоцитів, еритроцитів;
• розлад роботи печінки;
• зміни з боку нервової системи, що виявляються головним болем, сплутаністю свідомості, запаленням зорового нерва, розладом психіки;

Застосування лівоміцетинових крапель для лікування очних інфекцій здатне стати причиною появи свербежу, набряку, печіння в кон'юнктиві очей. Можливі алергічні реакції, що протікають з розвитком набряку Квінке. У дітей до року побічною дією препарату може стати колапс, що характеризується падінням тиску.

Передозування Левоміцетину

Особливу небезпеку передозування антибіотика є для дітей. З появою ознак передозування необхідно викликати невідкладну допомогу. Симптомами небезпечної дії високих доз хлорамфеніколу є поява переривчастого дихання, зниження температури, блідість шкіри, біль у горлі, слабкість.

Лікування полягає у відміні препарату, промиванні шлунка. Хворому дають випити адсорбент або сольове проносне. При тяжких випадках передозування постраждалого госпіталізують, призначають симптоматичну терапію, гемосорбцію.

Поєднання з медичними препаратами

Левоміцетин посилює дію таблеток, що призначаються для зниження рівня глюкози в крові при діабеті, підвищує ефективність протиепілептичного засобу фенітоїну, антикоагулянту Варфарину. Одночасний прийом алкоголю та левоміцетину може призвести до дисульфірамоподібної реакції, що сприяє появі відрази до спиртного. Дисульфірамова реакція проявляється почервонінням обличчя, сильним серцебиттям, блюванням. Послаблюється при прийомі левоміцетину дія:

• антибіотиків цефалоспоринів, пеніцилінів, лінкоміцину, еритроміцину, кліндаміцину;
• вітамінів B9 та B12;

На активність лікарського засобу впливає застосування інших антибактеріальних препаратів. Знижує ефективність Левоміцетину прийом рифампіцину, фенобарбіталу, рифабутину. Ліки знижують концентрацію антибіотика, прискорюючи його руйнацію печінки.

Аналоги та замінники

Препаратами, аналогічними діючою речовиною, є Левоміцетин Актитаб, Хлорамфенікол. Очні краплі можна замінити офтальмологічним препаратом Левоміцетин-АКОС, краплями Альбуцид, Нормакс, Флоксал. Аналоги з фармакологічної групи - Фуразолідон, Монурал, Ранавексім, Нітроксолін. Лікар може призначити при інфекціях сечовивідних, жовчних шляхів Амоксиклав, Ноліцин, Ніфуроксазід, Ентерофуріл, Доксициклін, Гентаміцин.

Дітям при проносах з дозволу лікаря пропонують Ентерофуріл. Ліки випускаються у вигляді суспензії. Розчин антибіотика зручно використовувати для лікування дітей, не викликаючи сліз та прикростей.

Користь та шкода Левоміцетину

Таблетки Левоміцетину добре допомагають від кишкових інфекцій, яким супроводжується діарея, але здатні викликати негативні зміни у формулі крові.Щоб не допустити розвитку побічних ефектів та ускладнень від прийому ліків, препарат використовують під медичним контролем у дозуваннях, вказаних лікарем.

Ліки не дають без рекомендації педіатра дітям, не приймають при вагітності та в період годування немовляти материнським молоком. Якщо хлорамфенікол у таблетках призначений під час лактації, то на час лікування грудне вигодовування припиняють.

Левоміцетин

Левоміцетин-антибіотик широкого спектра дії для системного застосування.

Форма випуску та склад

Випускають такі лікарські форми Левоміцетину:

• Розчин для зовнішнього застосування спиртової: безбарвний або з жовтуватим відтінком, прозорий, що має характерний запах спирту (у флаконах темного скла по 25, 30, 40 або 50 мл; один флакон у картонній пачці);
• Таблетки: білі або зі слабким жовтуватим відтінком, плоскоциліндричні, з ризиком і фаскою (в упаковках контурних коміркових або без'ячейкових по 10 шт., у банках полімерних по 10 або 20 шт.; 1 банка; 1, 2 або 5 коміркових упаковок; 2 без'ячейкові упаковки в пачці картонної);
• Таблетки, покриті оболонкою (в упаковках контурних коміркових по 10 шт.; 1 або 2 упаковки в картонній пачці);
• Краплі очні (у флаконах-крапельницях полімерних або поліетиленових по 5 або 10 мл; 1 або 5 флаконів у картонній пачці).

Склад 100 мл розчину:

• Діюча речовина: хлорамфенікол - 250, 1000, 3000 або 5000 мг;
• Допоміжні компоненти: етанол 70% – до 100 мл.

• Діюча речовина: хлорамфенікол – 250 або 500 мг;
• Допоміжні компоненти: стеарат кальцію, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний (повідон), крохмаль картопляний.

• Діюча речовина: хлорамфенікол – 2,5 мг;
• Допоміжні компоненти: борна кислота.

1 таблетка, покрита оболонкою, містить діючу речовину: хлорамфенікол – 500 мг.

Показання до застосування

Левоміцетин, залежно від форми випуску, застосовують для лікування наступних захворювань/станів:

• Розчин для зовнішнього застосування спиртової: фурункули, опіки II і III ступеня, гнійні ураження шкіри, тріщини сосків у жінок, що годують, тривало незагойні трофічні виразки;
• Таблетки та таблетки, вкриті оболонкою: захворювання, спричинені чутливими до хлорамфеніколу мікроорганізмами – черевний тиф, дизентерія, бруцельоз, паратиф, туляремія; пневмонія, абсцес мозку, лихоманка Ку, сальмонельоз, пахова лімфогранулема, рикетсіози, ієрсиніоз, псіттакоз, інфекції жовчовивідних шляхів, гнійний перитоніт, хламідіоз, гнійна ранова інфекція, ерліхіоз, ерліхіоз;
• Краплі очні: профілактика та лікування інфекційних захворювань очей – кератит, блефарит, кон'юнктивіт.

Протипоказання

Загальними протипоказаннями для всіх лікарських форм Левоміцетину є:

• Пригнічення кістковомозкового кровотворення;
• Вагітність;
• Захворювання шкіри: екзема, псоріаз, грибкові ураження;
• Гіперчутливість до компонентів препарату.

Краплі очні та розчин протипоказані новонародженим дітям, таблетки – дітям віком до 2 років.

Для застосування таблеток та розчину протипоказаннями є:

• Ниркова недостатність;
• Гостра порфірія, що інтермітує;
• Печінкова недостатність;
• Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• Період грудного вигодовування.

З обережністю таблетки та розчин призначають пацієнтам, які раніше отримували променеву терапію або лікування цитостатичними препаратами.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки приймають внутрішньо за півгодини до їди 3-4 рази на день. При розвитку при цьому нудоти та блювання таблетки рекомендується приймати через 1 годину після прийому їжі.

• Дорослі: разова доза – 250-500 мг; добова – 2000 мг. При важких формах інфекцій в умовах стаціонару допускається збільшення добової дози до 3000-4000 мг;
• Діти: добова доза під контролем концентрації лікарського засобу у сироватці крові – по 12,5 мг на 1 кг маси тіла (підстава) кожні 6 годин або по 25 мг на 1 кг маси тіла (підстава) кожні 12 год. При тяжких інфекціях добову дозу можна збільшити до 75-100 мг на 1 кг маси тіла.

Тривалість терапії Левоміцетином у середньому становить 8-10 днів.

Краплі очні закопують у кон'юнктивальний мішок по 1 шт. 3-4 десь у день. Пацієнтам, які застосовують препарат на власний розсуд, не рекомендується використовувати більше 3 днів без консультації лікаря.

Розчин застосовують зовнішньо кілька разів на день, обробляючи змоченим у ньому ватним тампоном пошкоджені ділянки шкіри.

Побічні дії

• Травна система: дисбактеріоз, подразнення слизової оболонки порожнини рота та зіва, диспепсія, нудота, діарея, блювання;
• Органи кровотворення: гранулоцитопенія, еритроцитопенія, ретикулоцитопенія, тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – агранулоцитоз, апластична анемія;
• Нервова система: головний біль, зниження гостроти зору та слуху, психомоторні розлади, зорові та слухові галюцинації, периферичний неврит, депресія, неврит зорового нерва, сплутаність свідомості;
• Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, висипання на шкірі;
• Інші: колапс (у дітей віком до 1 року), вторинна грибкова інфекція.

• Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, висипання на шкірі;
• Органи кровотворення: рідко – агранулоцитоз, лейкопенія, апластична анемія, ретикулоцитопенія, еритропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія.

Краплі очні можуть викликати місцеві алергічні реакції.

Особливі вказівки

У зв'язку з високою токсичністю левоміцетину, його не рекомендується без необхідності використовувати для профілактики та лікування простудних захворювань, бактеріоносійства, фарингіту, грипу, банальних інфекцій.

У період терапії необхідно систематично контролювати картину периферичної крові.

Як правило, важкі ускладнення з боку кровотворної системи пов'язані із застосуванням високих доз левоміцетину (понад 4000 мг) протягом тривалого періоду.

Дітям у перші місяці життя препарат слід призначати лише за життєвими показаннями. Це пов'язано з тим, що у плода та новонароджених печінка недостатньо розвинена для зв'язування хлорамфеніколу, і лікарський засіб може накопичуватись у токсичній концентрації та призводити до розвитку сірого синдрому.

У випадках одночасного прийому препарату з етанолом може розвиватися дисульфірамова реакція: судоми, гіперемія шкірних покривів, нудота, рефлекторний кашель, блювання, тахікардія.

Лікарська взаємодія

Ризик розвитку побічних ефектів збільшується при одночасному застосуванні хлорамфеніколу з променевою терапією, лікарськими засобами, що пригнічують кровотворення (цитостатики, сульфаніламіди) або впливають на обмін речовин у печінці.

Хлорамфенікол знижує антибактеріальний ефект цефалоспоринів та пеніцилінів; посилює дію пероральних гіпоглікемічних препаратів (за рахунок підвищення їх концентрації у плазмі та пригнічення метаболізму в печінці).

При одночасному застосуванні з лінкоміцином, кліндаміцином або еритроміцином відзначається взаємне послаблення їх дій. Це пов'язано з тим, що хлорамфенікол може перешкоджати зв'язуванню цих препаратів із субодиницею 50S бактеріальних рибосом або витісняти їх із зв'язаного стану.

У зв'язку з тим, що хлорамфенікол пригнічує ферментну систему цитохрому Р450, при його застосуванні у поєднанні з фенітоїном, фенобарбіталом або непрямими антикоагулянтами відзначається уповільнення виведення, ослаблення метаболізму, підвищення концентрації цих препаратів у плазмі.

Терміни та умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей, сухому та захищеному від світла місці; таблетки та краплі очні – при температурі не вище 30 ºС, розчин – не вище 15 ºС.

• Пігулки – 5 років;
• Краплі очні – 2 роки, після розтину флакона – 30 днів;
• Розчин – 1 рік.

Знайшли помилку у тексті? Виділіть її та натисніть Ctrl+Enter.