НовоРапід ® ФлексПен ® (NovoRapid ® FlexPen ® )

Наведена наукова інформація є узагальнюючою і не може бути використана для ухвалення рішення щодо можливості застосування конкретного лікарського препарату.

• Форма випуску, упаковка та склад
• Клініко-фармакологічні. група
• Фармако-терапевтична група
• Фармакологічна дія
• Фармакокінетика
• Покази препарату
• Режим дозування
• Побічна дія
• Протипоказання до застосування
• Особливі вказівки
• Лікарська взаємодія
• Контакти

Власник реєстраційного посвідчення:

Вироблено:

Лікарська форма

Форма випуску, упаковка та склад препарату НовоРапід ® ФлексПен ®

Розчин для підшкірного та внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний.

Допоміжні речовини: гліцерол - 16 мг, фенол - 1.5 мг, метакрезол - 1.72 мг, цинку хлорид - 19.6 мкг, натрію хлорид - 0.58 мг, натрію гідрофосфату дигідрат - 1.25 мг, натрію гідроксид 2M - близько 2.2 мг. , вода д/і – до 1 мл.

3 мл (300 ОД) - картриджі скляні (1) - шприц-ручки одноразові мультидозові для багаторазових ін'єкцій (5) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Інсулін аспарт – аналог людського інсуліну короткої дії, вироблений методом біотехнології рекомбінантної ДНК з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae.

Гіпоглікемічна дія інсуліну аспарт обумовлена ​​підвищенням утилізації глюкози тканинами після зв'язування інсуліну з рецепторами м'язових та жирових клітин та одночасним зниженням швидкості продукції глюкози печінкою.

Інсулін аспарт починає діяти швидше і одночасно сильніше знижує вміст глюкози крові в перші 4 години після прийому їжі, ніж розчинний людський інсулін. Тривалість дії інсуліну аспарт після підшкірного введення коротше, ніж розчинного людського інсуліну

Після підшкірного введення дія інсуліну аспарт починається протягом 10-20 хв після введення. Максимальний ефект спостерігається через 1-3 години після ін'єкції. Тривалість дії становить 3-5 год.

Фармакокінетика

Заміщення амінокислоти пролін у положенні В28 на аспарагінову кислоту в інсуліні аспарт знижує тенденцію молекул до утворення гексамерів, яка спостерігається в розчині людського розчинного інсуліну. У зв'язку з цим інсулін аспарт набагато швидше всмоктується з підшкірно-жирової клітковини, порівняно з розчинним людським інсуліном.

Після підшкірного введення інсуліну аспарт час досягнення C max у плазмі крові в середньому в 2 рази менше, ніж після введення розчинного людського інсуліну. C max у середньому становить 492±256 пмоль/л і досягається через 40 (міжквартильний розмах: 30-40) хвилин після п/к введення дози 0.15 ОД/кг пацієнтам із цукровим діабетом 1 типу. Концентрація інсуліну повертається до початкового рівня через 4-6 годин після введення препарату. Швидкість абсорбції дещо нижча у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу, що призводить до нижчої C max (352±240 пмоль/л) і пізнішої C max (60 (міжквартильний розмах: 50-90) хв). Внутрішньоіндивідуальна варіабельність Cmax істотно нижче при застосуванні інсуліну аспарт порівняно з розчинним людським інсуліном, тоді як зазначена варіабельність Cmax для інсуліну аспарт більше.

Показання до активних речовин препарату НовоРапід ® ФлексПен ®

Режим дозування

Спосіб застосування та режим дозування конкретного препарату залежить від його форми випуску та інших факторів. Оптимальний режим дозування визначає лікар. Слід суворо дотримуватися відповідності лікарської форми конкретного препарату, що використовується, показанням до застосування та режиму дозування.

Доза визначається лікарем індивідуально відповідно до потреб пацієнта. Зазвичай препарат, що містить інсулін аспарт застосовують у поєднанні з препаратами інсуліну середньої тривалості або тривалої дії, які вводять щонайменше 1 раз на добу.

Крім того, препарат, що містить інсулін аспарт, можна застосовувати для тривалих підшкірних інсулінових інфузій в інсулінових насосах або вводити внутрішньовенно медичним персоналом.

Для досягнення оптимального контролю глікемії рекомендується регулярно вимірювати концентрацію глюкози у крові та коригувати дозу інсуліну.

Зазвичай індивідуальна добова потреба в інсуліні у дорослих та дітей становить від 0,5 до 1 ОД/кг маси тіла.

Побічна дія

З боку імунної системи: нечасто - кропив'янка, висипання, висипання на шкірі; дуже рідко – анафілактичні реакції.

З боку обміну речовин: дуже часто – гіпоглікемія.

З боку нервової системи: рідко – периферична невропатія (гостра больова невропатія).

З боку органу зору: нечасто – порушення рефракції, діабетична невропатія.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – ліподистрофія; невідомо – амілоїдоз шкіри.

Загальні реакції: нечасто – набряки.

Місцеві реакції: нечасто – реакції у місці введення.

Протипоказання до застосування

Гіпоглікемія, дитячий вік до 1 року, підвищена чутливість до інсуліну аспарту.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Інсулін аспарт можна застосовувати при вагітності. Рекомендуються ретельний контроль концентрації глюкози в крові та моніторинг вагітних жінок з цукровим діабетом (цукровий діабет 1 типу, цукровий діабет 2 типу або гестаційний діабет) протягом всієї вагітності та в період можливого настання вагітності. Потреба в інсуліні, як правило, знижується в І триместрі і поступово підвищується у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Незабаром після пологів потреба в інсуліні швидко повертається до рівня, який був до вагітності.

Інсулін аспарт можна застосовувати в період грудного вигодовування. Однак може виникнути необхідність корекції дози даного інсуліну.

Застосування при порушеннях функції печінки

Застосування при порушеннях функції нирок

Застосування у дітей

Не рекомендується застосовувати в дітей віком до 1 року, т.к. клінічні дослідження у дітей молодше 1 року не проводились

Застосування у пацієнтів похилого віку

У пацієнтів похилого віку слід ретельно контролювати вміст глюкози у крові та коригувати дозу індивідуально. Досвід застосування у пацієнтів віком 75 років і більше відсутній.

Особливі вказівки

Недостатня доза інсуліну або припинення лікування може призвести до розвитку гіперглікемії або діабетичного кетоацидозу. Як правило, симптоми гіперглікемії з'являються поступово протягом декількох годин або днів. Симптомами гіперглікемії є нудота, блювання, сонливість, почервоніння і сухість шкіри, сухість у роті, збільшення кількості сечі, спрага і втрата апетиту, а також поява запаху ацетону в повітрі, що видихається. Без відповідного лікування гіперглікемія може спричинити смерть.Після компенсації вуглеводного обміну, наприклад, при інтенсивній інсулінотерапії, у пацієнтів можуть змінитися типові для них симптоми-провісники гіпоглікемії.

У пацієнтів похилого віку слід ретельно контролювати вміст глюкози у крові та коригувати дозу індивідуально. Досвід застосування у пацієнтів віком 75 років і більше відсутній.

У пацієнтів із цукровим діабетом при оптимальному метаболічному контролі пізні ускладнення діабету розвиваються пізніше та прогресують повільніше. У зв'язку з цим рекомендується проводити заходи, спрямовані на оптимізацію метаболічного контролю, включаючи моніторинг рівня глюкози у крові.

Слід враховувати високу швидкість розвитку гіпоглікемічного ефекту при лікуванні пацієнтів, які мають супутні захворювання або приймають лікарські засоби, що уповільнюють всмоктування їжі. За наявності супутніх захворювань, особливо інфекційного генезу, потреба в інсуліні зазвичай зростає.

При переведенні пацієнта на інші типи інсуліну ранні симптоми-провісники гіпоглікемії можуть змінюватися або ставати менш вираженими порівняно з такими при використанні попереднього типу інсуліну.

Переведення пацієнта на новий тип інсуліну або інсуліну іншого виробника необхідно здійснювати під суворим медичним контролем. При зміні концентрації, типу, виробника та виду (людський інсулін, інсулін тваринного походження, аналог людського інсуліну) препаратів інсуліну та/або методу виготовлення може знадобитися зміна дози.

Зміна дози інсуліну може знадобитися при зміні дієти та підвищених фізичних навантаженнях.Фізичні вправи, що виконуються відразу після їди, можуть збільшувати ризик розвитку гіпоглікемії. Пропуск їжі або незаплановане фізичне навантаження можуть призвести до розвитку гіпоглікемії.

Значне покращення стану компенсації вуглеводного обміну може призводити до стану гострої больової невропатії, яка зазвичай є оборотною.

Тривале покращення глікемічного контролю знижує ризик прогресування діабетичної ретинопатії. Однак інтенсифікація інсулінотерапії з різким покращенням глікемічного контролю може супроводжуватись тимчасовим погіршенням діабетичної ретинопатії.

При застосуванні інсуліну можливе утворення антитіл. У поодиноких випадках при утворенні антитіл може знадобитися корекція дози інсуліну для запобігання випадкам гіперглікемії або гіпоглікемії.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Здатність пацієнтів до концентрації уваги та швидкість реакції можуть порушуватися під час гіпоглікемії та гіперглікемії, що може становити небезпеку в тих ситуаціях, коли ці здібності особливо необхідні (наприклад, при керуванні автомобілем або роботі з машинами та механізмами). Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для запобігання розвитку гіпоглікемії та гіперглікемії при керуванні автомобілем та роботі з механізмами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-провісників гіпоглікемії, що розвивається або страждають частими епізодами гіпоглікемії. У разі слід розглянути доцільність виконання подібних робіт.

Лікарська взаємодія

Гіпоглікемічна дія інсуліну посилюють пероральні гіпоглікемічні препарати, інгібітори МАО, інгібітори АПФ, інгібітори карбоангідрази, неселективні бета-адреноблокатори, бромокриптин, октреотид, сульфаніламіди, анаболічні тестеро кетоконазол, мебендазол, піридоксин, теофілін, циклофосфамід, фенфлурамін, препарати літію, препарати, що містять етанол.

Гіпоглікемічна дія інсуліну послаблюють пероральні контрацептиви, глюкокортикостероїди, тиреоїдні гормони, тіазидні діуретики, гепарин, трициклічні антидепресанти, симпатоміметики, даназол, клонідин, блокатори кальцієвих каналів, діазоксид, морфін, фенітоїн.

Під впливом резерпіну та саліцилатів можливе як ослаблення, так і посилення дії інсуліну аспарту.

Повідомлялося про випадки розвитку хронічної серцевої недостатності при лікуванні пацієнтів тіазолідиндіонами у комбінації з препаратами інсуліну, особливо за наявності у таких пацієнтів факторів ризику хронічної серцевої недостатності. Слід враховувати цей факт при призначенні пацієнтам комбінованої терапії тіазолідиндіонами та препаратами інсуліну. При призначенні такої комбінованої терапії необхідно проводити медичні обстеження пацієнтів щодо виявлення у них ознак і симптомів хронічної серцевої недостатності, збільшення маси тіла та наявності набряків. У разі погіршення у пацієнтів симптоматики серцевої недостатності лікування тіазолідиндіонами необхідно припинити.

Октреотид/ланреотид можуть підвищувати, так і знижувати потребу організму в інсуліні.

Етанол (алкоголь) може як посилювати, так і зменшувати гіпоглікемічний ефект інсуліну.