Фенофібрат

У 1 таблетці 145 мг фенофібрату. Кукурудзяний крохмаль, кремнію діоксид, манітол кроскармелоза натрію, магнію стеарат, повідон, МЦК як допоміжні компоненти.

Форма випуску

Пігулки в оболонці 145 мг.

Фармакологічна дія

Знижує рівень ліпідів (гіполіпідемічний).

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Фармакодинаміка

Гіполіпідемічний препарат похідне фіброєвої кислоти. Активуючи альфа-рецептори, посилює ліполіз атерогенних ліпопротеїнів. Сприяє зменшенню рівня ЛПДНЩ і ЛПНЩ та збільшення фракції ЛПВЩ. Знижує на 40-55% вміст тригліцеридів і холестерину (меншою мірою - на 20-25%).

З огляду на ці ефекти застосування Фенофібрату показано у хворих з гіперхолестеринемією, що поєднується з гіпертригліцеридемією (Або без неї). Під час лікування значно зменшуються сухожильні ксантоми (відкладення холестерину), знижується підвищений рівень фібриногену і С-реактивний білок, концентрація сечової кислоти (на 25%). Окрім цього, діюча речовина зменшує агрегацію тромбоцитів і рівень цукру в крові при цукровому діабеті.

Фармакокінетика

Препарат у вигляді мікронізованої активної речовини має більшу біодоступність. Всмоктування посилюється прийому з їжею. Cmax визначається через 4-5 годин. При постійному тривалому прийомі концентрація у плазмі залишається стабільною. Основний метаболіт - фенофіброєва кислотаяка визначається в плазмі. Міцно зв'язується з альбуміном.

Виводиться нирками та період напіввиведення 20 годин. Упродовж тижня виводиться повністю.Препарат не кумулюється навіть при тривалому застосуванні.

Показання до застосування

Протипоказання

• підвищена чутливість;
• вік до 18 років;
• печінкова недостатність;
• важка ниркова недостатність;
• захворювання жовчного міхура;
• хронічний чи гострий панкреатит;
• годування груддю.

З обережністю призначається при гіпотиреозі, зловживання алкоголем у похилому віці, якщо обтяжена спадковість через захворювання м'язів.

Побічні дії

Фенофібрат, інструкція із застосування (Спосіб та дозування)

Фенофібрат Канон приймають по 145 мг на добу, що є максимальною добовою дозою. Таблетку ковтають цілком, під час їди.

Таблетки Фенофібрат слід приймати тривалий час, дотримуючись гіпохолестеринемічну дієту.

Ефективність лікування оцінюють за вмістом ліпідів крові (зазвичай після 3 місяців). Перший рік лікування контролюють активність трансаміназ кожні 3 місяці. Якщо зазначено підвищення рівня більше ніж у 3 рази, препарат скасовують.

Лікування також припиняють, якщо відзначається токсична дія на м'язи та підвищений рівень креатинінфосфокінази у 5 разів. Одночасне призначення з статинами допустимо при важкій змішаній дисліпідемії та наявним високим ризиком серцево-судинних захворювань. При ниркової недостатності, літнім особам та хворим цукровим діабетом проводиться контроль функції нирок - визначення креатиніну разів на 2-3 місяці.

Передозування

Випадки передозування невідомі. Антидот невідомий. Гемодіаліз неефективний. При передозуванні проводиться симптоматичне лікування.

Взаємодія

Посилює ефект антикоагулянтів – з'являється ризик кровотеч.Рекомендується зменшити дозу антикоагулянтів.

Поєднання з інгібіторами МАО і циклоспорином може погіршити функцію нирок. Холестирамін зменшує всмоктування. При прийомі з іншими фібратами і статинами є ризик токсичного на м'язи.

Умови продажу

Умови зберігання

Термін придатності

Аналоги Фенофібрату

Гемфіброзіл, Ліпантил, Безафібрат, Триліпікс, Ципрофібрат, Грофібрат, Ексліп.

Відгуки про Фенофібрат

Цей препарат відноситься до нового покоління. фібратів, які відрізняються високим рівнем безпеки та нижчою частотою побічних реакцій. Усі фібрати застосовуються для зниження рівня тригліцеридів та підвищення ХС ЛПВЩ. При прийомі даного лікарського засобу спостерігається зменшення мікросудинних ускладнень при цукровому діабеті — полінейропатія, ретинопатія, нефропатія. Для більш інтенсивного лікування атеросклерозу рекомендується прийом статини + Препарат Фенофібрат. Однак за такої комбінації зростає ризик уражень м'язів, тому використовують низькі дози цих препаратів.

Великий вибір фібратів дозволяє знайти препарат за доступною ціною та в будь-якій лікарській формі - таблетки або капсули. Відрізняються вони вмістом активної речовини. Наприклад, Ліпантил - 200 мг, Триліпікс - 45 мг, Ексліп (Препарат пролонгованої дії) - 250 мг. Трайкор — Фенофібрат третього покоління, у ньому активна речовина знаходиться у мікронізованій формі (дає високу ефективність, але у меншій дозі) у кількості 145 мг та 160 мг. Таку ж форму діючої речовини мають Ліпантил і Фенофібрат Канон.

Найчастіше зустрічаються відгуки хворих цукровим діабетом, яким призначалися ці препаратиВідзначається ефективність щодо зниження тригліцеридів (за результатами повторних аналізів), покращення стану нижніх кінцівок (зникли болі, похолодання) та відсутність прогресування змін очного дна. Поруч із при тривалому прийомі з'являлися побічні реакції: нудота, діарея, болі в правому підребер'ї, а в деяких випадках - болі у м'язах.

• «… Мені призначали – цукровий діабет та підвищений рівень сечової кислоти. Лікар сказав, що цей препарат для мене і треба пити кілька років. Через побочки зміг протриматися лише 7 місяців, а потім покинув».
• «… У мене курс лікування протягом року пройшов успішно. Тепер дуже стежу за харчуванням, займаюся спортом. Думаю, що такими заходами вдасться тримати холестерин у нормі».
• «… Приймала півроку, після чого підвищився білірубін і з'явився свербіж шкіри. Відразу скасували».
• «… Багато років пила пігулки контрацептивів. Тільки із цим пов'язую підвищення рівня холестерину. Лікар призначив дієту цей препарат. Вже через 4 місяці все прийшло в норму».

Ціна Фенофібрату, де купити

Купити Фенофібрат Канон можна у багатьох аптеках. Вартість 30 таблеток препарату коливається не більше 439-475 крб.

ЗдравСіті

Автор-упорядник: Володимир Конєв – лікар, медичний журналіст Спеціальність: Епідеміологія, Гігієна, Інфекційні захворювання.

Освіта: Закінчив Свердловське медичне училище (1968-1971 рр.) за спеціальністю «Фельдшер». Закінчив Донецький медичний інститут (1975-1981 рр.) за спеціальністю «Лікар епідеміолог, гігієніст». Проходив аспірантуру в Центральному НДІ епідеміології м. Москва (1986-1989 рр.). Вчений ступінь - кандидат медичних наук (ступінь присуджено в 1989 році, захист - Центральний НДІ епідеміології м. Москва).Пройдено численні курси підвищення кваліфікації з епідеміології та інфекційних захворювань.

Досвід роботи: Робота завідувачем відділення дезінфекції та стерилізації 1981 - 1992 рр. Робота завідувачем відділення особливо небезпечних інфекцій 1992-2010 років. Викладацька діяльність у Медінституті 2010-2013 років.

Зверніть увагу!

Інформація про ліки на сайті є довідково-узагальнюючою, зібраною із загальнодоступних джерел і не може бути підставою для ухвалення рішення про використання медикаментів у курсі лікування. Перед застосуванням лікарського препарату Фенофібрат обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.

ФЕНОФІБРАТ

Фенофібрат має антиагрегаційну, гіполіпідемічну та урикозуричну дію.

Активуючи РАПП-альфа (α-рецептори, що активуються проліфератором пероксисом), фенофібрат посилює ліполіз та виведення з плазми крові атерогенних ліпопротеїнів з високим вмістом тригліцеридів шляхом активації ліпопротеїнліпази та зменшення синтезу апопротеїнів СIII. Активація РАПП-альфа також призводить до посилення синтезу апопротеїнів АІ та АІІ.

Фенофібрат є похідним фіброєвої кислоти, здатність якої змінювати вміст ліпідів в організмі людини, опосередкована активацією РАПП-альфа. Описані вище ефекти фенофібрату на ліпопротеїни призводять до зменшення вмісту фракції ЛПНЩ і ЛПДНЩ, до яких відноситься апопротеїн В (апо В), і збільшення вмісту фракції ЛПВЩ, до яких належать апопротеїн АI (апо АI) і апопротеїн AII (апо АІ).

Крім того, за рахунок корекції порушень синтезу та катаболізму ЛПДНЩ, фенофібрат підвищує кліренс ЛПНЩ та знижує вміст щільних та невеликого розміру частинок ЛПНЩ, підвищення яких спостерігається у пацієнтів з атерогенним фенотипом ліпідів, частим порушенням у пацієнтів з ризиком ІХС.

У ході клінічних досліджень було зазначено, що застосування фенофібрату знижує концентрацію загального холестерину на 20-25% та тригліцеридів на 40-55% при підвищенні концентрації ЛПВЩ-холестерину на 10-30%. У пацієнтів з гіперхолестеринемією, у яких концентрація ЛПНЩ-холестерину знижується на 20-35%, застосування фенофібрату призводило до зниження співвідношень: загальний холестерин/ЛПВЩ-холестерин, ЛПНЩ-холестерин/ЛПВЩ-холестерин і апо В/апо АІ.

Враховуючи суттєвий вплив фенофібрату на концентрацію ЛПНЩ-холестерину та тригліцеридів, застосування фенофібрату ефективно у пацієнтів з гіперхолестеринемією, як супроводжується, так і не супроводжується гіпертригліцеридемією, включаючи вторинну гіперліпопротеїнемію, наприклад, при цукровому діабеті 2 типу.

Під час лікування фенофібратом можуть значно зменшитись і навіть повністю зникнути позасудинні відкладення холестерину (сухожильні та туберозні ксантоми).

У пацієнтів з підвищеною концентрацією фібриногену, які отримали лікування фенофібратом, відмічено значне зниження цього показника, як і у пацієнтів з підвищеним вмістом ліпопротеїнів.

При лікуванні фенофібратом спостерігається зниження концентрації С-реактивного білка та інших маркерів запалення.

Для пацієнтів з дисліпідемією та гіперурикемією додаткова перевага полягає в урикозурічному ефекті фенофібрату, що призводить до зниження концентрації сечової кислоти приблизно на 25%.

У ході клінічного дослідження та в експериментальних дослідженнях на тваринах було показано, що фенофібрат знижує агрегацію тромбоцитів, спричинену аденозиндифосфатом, арахідоновою кислотою та епінефрином.

Всмоктування. Фенофібрат Канон 145 мг, таблетки покриті плівковою оболонкою, містять 145 мг мікронізованого фенофібрату, який має більш високу біодоступність. Cmax у плазмі досягається через 4-5 годин після прийому внутрішньо. При тривалому застосуванні концентрація препарату в плазмі залишається стабільною. Всмоктування фенофібрату посилюється при одночасному прийомі з їжею.

Розподіл. Фенофіброєва кислота міцно зв'язується з альбуміном плазми (понад 99%). Препарат не кумулює після одноразового прийому та при тривалому застосуванні.

Метаболізм. Вихідний фенофібрат у плазмі не виявляється. У плазмі крові виявляється лише основний метаболіт – фенофіброєва кислота. Фенофібрат не є субстратом для ізоферменту CYP3A4. Не бере участі у мікросомальному метаболізмі.

Виведення. Виводиться головним чином нирками у вигляді фенофіброєвої кислоти та кон'югату глюкуроніду. T1/2 фенофіброєвої кислоти - близько 20 год. Протягом 6 діб фенофібрат виводиться майже повністю. Фенофібрат не виводиться при гемодіалізі.

Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів.

Загальний кліренс фенофіброєвої кислоти, який визначається у пацієнтів похилого віку, не змінюється.

Показання до застосування

Застосовують у поєднанні з дієтою:

Одночасно з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами) у складі комбінованої терапії змішаної дисліпідемії (тип llа, llb за Фредріксоном), з метою зниження тригліцеридів та підвищення концентрації ЛПВЩ у пацієнтів з ІХС або з високим ризиком розвитку ІХС : атеросклероз периферичних артерій, аневризму черевної аорти та симптоматичний атеросклероз сонної артерії, цукровий діабет; з метою зниження концентрації тригліцеридів у пацієнтів з тяжкою гіпергліцеридемією (дисліпідемія IV, V тип за Фредріксоном); з метою зниження підвищеної концентрації ЛПНЩ, загального холестерину, тригліцеридів та апоВ та підвищення концентрації ЛПВЩ у пацієнтів з первинною гіперліпідемією або змішаною дисліпідемією (тип llа, llb, III, IV за Фредріксоном).

Спосіб застосування

Препарат приймають внутрішньо, під час їди. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи.

Препарат слід приймати тривалий час, одночасно продовжуючи дотримуватись дієти, якої пацієнт дотримувався до початку лікування препаратом Фенофібрат.

Дорослим призначають по 1 таблетку 1 раз на добу.

Пацієнти, які приймають по 1 капс. фенофібрату 200 мг можуть перейти на прийом препарату Фенофібрат 145 мг без додаткової корекції дози.

Максимальна добова доза – 145 мг

Пацієнтам похилого віку рекомендується приймати по 1 табл. (145 мг) 1 раз на добу.

Протипоказання

• Печінкова недостатність (включаючи біліарний цироз та персистуюче порушення функції печінки неясної етіології);
• ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК
• хронічний або гострий панкреатит, за винятком випадків гострого панкреатиту, зумовленого вираженою гіпертригліцеридемією;
• захворювання жовчного міхура в анамнезі;
• наявність в анамнезі фотосенсибілізації чи фототоксичності при лікуванні фібратами чи кетопрофеном;
• період лактації (грудного вигодовування);
• вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
• підвищена чутливість до фенофібрату або до інших компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при гіпотиреозі; у пацієнтів, які зловживають алкоголем; пацієнтів із порушенням функції нирок (КК понад 20 мл/хв); пацієнтів похилого віку; при вказівках в анамнезі спадкові м'язові захворювання; при одночасному застосуванні пероральних антикоагулянтів, інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Є нечисленні дані щодо застосування фенофібрату у вагітних жінок. В експериментальних дослідженнях на тваринах тератогенний ефект фенофібрату не спостерігався. Ембріотоксичність відзначалася при застосуванні препарату під час доклінічних випробувань у дозах, токсичних для материнського організму. Потенційний ризик для людини невідомий, тому при вагітності препарат Фенофібрат можна застосовувати лише після ретельної оцінки співвідношення ризику та користі.

Препарат Фенофібрат протипоказаний до застосування у період грудного вигодовування (недостатньо даних щодо застосування препарату в даний період).

Протипоказано застосування препарату віком до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).

Взаємодія з іншими ліками

Фенофібрат посилює ефект пероральних антикоагулянтів та може підвищити ризик кровотеч, що пов'язано з витісненням антикоагулянту з місць зв'язування з білками плазми.

На початку лікування фенофібратом рекомендується знизити дозу антикоагулянтів приблизно на третину з наступним поступовим підбором дози. Добір дози рекомендується проводити під контролем МНО.

Описано кілька тяжких випадків оборотного порушення функції нирок при одночасному лікуванні фенофібратом та циклоспорином. Тому необхідно контролювати стан функції нирок у таких пацієнтів та скасувати фенофібрат у разі серйозної зміни лабораторних показників.

При застосуванні фенофібрату одночасно з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази або іншими фібратами підвищується ризик серйозного токсичного впливу на м'язові волокна.

Дослідження мікросом печінки людини in vitro показали, що фенофібрат та фенофіброєва кислота не є інгібіторами наступних ізоферментів цитохрому Р450 (CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 або CYP1A2). У терапевтичних концентраціях ці сполуки є слабкими інгібіторами ізоферментів CYP2C19 та CYP2A6 та слабкими або помірними інгібіторами CYP2C9.

Побічні дії

З боку травної системи: часто – біль у животі, нудота, блювання, діарея та метеоризм помірної тяжкості, помірне підвищення активності сироваткових трансаміназ; нечасто – випадки панкреатиту, утворення жовчного каміння; дуже рідко – гепатит. При появі симптомів гепатиту (жовтяниця, свербіж шкіри) слід провести лабораторні дослідження і у разі підтвердження гепатиту відмінити фенофібрат.

З боку кістково-м'язової системи: рідко – дифузна міалгія, міозит, спазм м'язів та слабкість; дуже рідко – рабдоміоліз, підвищення активності КФК.

З боку серцево-судинної системи: нечасто – венозна тромбоемболія (легенева емболія, тромбоз глибоких вен).

З боку системи кровотворення: рідко – підвищення гемоглобіну та лейкоцитів.

З боку нервової системи: рідко – головний біль.

З боку дихальної системи: дуже рідко – інтерстиціальні пневмопатії.

З боку статевої системи: рідко – сексуальна дисфункція.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висипання, свербіж шкіри, кропив'янка або реакції фоточутливості; рідко – алопеція; дуже рідко - фотосенсибілізація, що супроводжується еритемою, утворенням пухирів або вузликів на ділянках шкіри, що зазнали впливу сонячного світла або штучного УФ-випромінювання (наприклад, кварцової лампи) в окремих випадках (навіть після багатомісячного застосування без будь-яких ускладнень).

З боку лабораторних показників: нечасто – підвищення концентрації креатиніну та сечовини у сироватці крові.

Передозування

Випадки передозування не описані.

Лікування: при підозрі на передозування слід призначити симптоматичне і при необхідності підтримуючу лікування. Специфічний антидот невідомий.

склад

Активні речовини: фенофібрат – 145 мг

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний - 137 мг, кремнію діоксид колоїдний - 10 мг, кроскармелоза натрію - 33 мг, манітол - 170 мг, магнію стеарат - 6 мг, повідон К-30 - 44 мг, целюлоза мікрокристалічна;

Плівкова оболонка: опадрай II білий – 20 мг, у т.ч.спирт полівініловий – 9.38 мг, макрогол (поліетиленгліколь 4000) – 4.72 мг, тальк – 3.48 мг, титану діоксид – 2.42 мг.

30 пігулок в упаковці.

Додатково

Перед тим як приступити до лікування препаратом Фенофібрат, слід провести відповідне лікування для усунення причин вторинної гіперхолестеринемії, наприклад, при таких захворюваннях, як неконтрольований цукровий діабет 2 типу, гіпотиреоз, нефротичний синдром, диспротеїнемія, обструктивні захворювання печінки, наслідки медикаментозної.

Ефективність терапії слід оцінювати за вмістом ліпідів (загального холестерину, ЛПНГ, тригліцеридів) у сироватці крові. За відсутності терапевтичного ефекту після кількох місяців терапії (як правило, після 3 місяців) слід розглянути доцільність призначення супутньої або альтернативної терапії.

У пацієнтів з гіперліпідемією, які приймають естрогени або гормональні контрацептиви, що містять естрогени, необхідно з'ясувати, чи гіперліпідемія має первинну або вторинну природу.

При застосуванні фенофібрату та інших препаратів, що знижують концентрацію ліпідів, у деяких пацієнтів описано підвищення активності печінкових трансаміназ. У більшості випадків таке підвищення було тимчасовим, незначним та безсимптомним. Протягом перших 12 місяців лікування рекомендується контролювати активність трансаміназ (АЛТ, ACT) через кожні 3 міс. Пацієнти, у яких на фоні лікування підвищувалися концентрації трансаміназ, потребують уваги, і у разі підвищення активності АЛТ та ACT більш ніж у 3 рази, порівняно з ВГН, препарат слід відмінити.

Були описані випадки розвитку панкреатиту під час лікування фенофібратом. Можливими причинами панкреатиту в цих випадках були недостатня ефективність препарату у пацієнтів з тяжкою гіпертригліцеридемією, пряма дія препарату, а також вторинні явища, пов'язані з наявністю каменів або утворенням осаду в жовчному міхурі, що супроводжуються непрохідністю загальної жовчної протоки.

При застосуванні фенофібрату та інших лікарських препаратів, що знижують концентрацію ліпідів, описані випадки токсичного впливу на м'язову тканину, включаючи дуже рідкісні випадки рабдоміолізу. Частота такого порушення підвищується у разі гіпоальбумінемії та ниркової недостатності в анамнезі. Можливість виникнення цього ускладнення збільшується при гіпоальбумінемії та нирковій недостатності.

Токсичне вплив на м'язову тканину може бути запідозрено на підставі скарг пацієнта на слабкість, дифузну міалгію, міозит, м'язові спазми та судоми та/або виражене підвищення активності КФК (більш ніж у 5 разів порівняно з ВГН). У цих випадках лікування фенофібратом слід припинити.

Ризик розвитку рабдоміолізу може підвищуватися у пацієнтів зі схильністю до міопатії та/або рабдоміолізу, включаючи вік старше 70 років, обтяжений анамнез спадковим м'язовим захворюванням, порушення функції нирок, гіпотиреоз, зловживання алкоголем. Таким пацієнтам слід призначати препарат тільки в тому випадку, якщо очікувана користь перевищує ризик розвитку рабдоміолізу.При прийомі препарату Фенофібрат Канон одночасно з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази або іншими фібратами підвищується ризик серйозного токсичного впливу на м'язові волокна, особливо якщо пацієнт до початку лікування страждав на захворювання м'язів. У зв'язку з цим, спільне призначення препарату Фенофібрат Канон та статину допустиме лише за наявності у пацієнта важкої змішаної дисліпідемії та високого серцево-судинного ризику, за відсутності захворювання м'язів в анамнезі та в умовах пильного контролю, спрямованого на виявлення ознак розвитку токсичного впливу на м'язову тканину. .

При застосуванні препарату Фенофібрат як монотерапія або у поєднанні зі статинами у пацієнтів було відмічено оборотне підвищення концентрації креатиніну в сироватці крові. Підвищення концентрації креатиніну в цілому було стабільним протягом часу без ознак подальшого збільшення концентрації креатиніну в сироватці крові при тривалій терапії з тенденцією до повернення до початкових значень після відміни лікування. Клінічне значення даних спостережень встановлено. У пацієнтів з нирковою недостатністю при застосуванні Фенофібрату рекомендується проводити контроль функції нирок. Контролювати функцію нирок необхідно також у пацієнтів з ризиком ниркової недостатності, а саме у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з цукровим діабетом. Лікування слід відмінити у разі збільшення концентрації креатиніну >50% від ВГН. Рекомендується визначати концентрацію креатиніну протягом перших 3 місяців після початку лікування, а також періодично після його закінчення.

Основні параметри