Нестероїдні протизапальні препарати: список НПЗЗ (НПЗЗ) ліки нового покоління

Зі статті ви дізнаєтеся про нестероїдні протизапальні препарати, їх різновиди, особливості та переваги засобів нового покоління, показання до застосування, протипоказання, побічні ефекти.

Але якщо анальгетики, наприклад, борються безпосередньо з больовим синдромом, антибіотики знімають запалення, жарознижувальні – температуру, то НПЗЗ (НПЗП) діють відразу і на біль, і на запалення та на температуру.

Механізм дії НПЗЗ (НПЗП)

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, НПЗЗ) – це спеціальна категорія синтезованих лікарських засобів, які мають здатність усунути біль, лихоманку та запалення при різних соматичних захворюваннях.

Біль та запалення в тканинах викликають простагландини – біологічно активні, гормоноподібні речовини, робота яких корелюється головним мозком. Активують простагландини спеціальні ферменти-циклооксигенази (ЦОГ).

НПЗЗ блокують ферментну активність ЦОГ, що призводить до зниження концентрації простагландинів у крові, зниження чутливості больових рецепторів.

Клінічна фармакологія довела, що ЦОГ бере участь у розвитку запалення з допомогою стимуляції синтезу простагландинів з фосфоліпідів клітинних мембран Блокування ферментів препаратами групи нестероїдних протизапальних засобів ліквідує патологічні запальні зміни у тканинах.

Види препаратів, класифікація за хімічним складом

Виробники випускають нестероїдні протизапальні засоби у таблетках, капсулах, ін'єкційних формах, супозиторіях та лініментах, гелях, мазях для зовнішнього застосування. Незалежно від цього, більшість препаратів групи НПЗЗ – неселективні інгібітори циклооксигенази, тобто пригнічують дію обох ізоформ ферменту – ЦОГ-1 та ЦОГ-2. Виходячи з цього розрізняють:

• блокатори ЦОГ-1 і ЦОГ-2 – сюди належить більшість класичних НПЗП (одна з форм постійно є в організмі) – Диклофенак;
• селективні інгібітори ЦОГ-2, які впливають на ферменти, що з'являються у кровотоку при запаленні – целекоксиб;
• селективні блокатори ЦОГ-1 – невелика група препаратів типу Аспірину, що знижує в'язкість крові.

Завдяки впливу на процеси згортання, а також на ліпідний обмін, ліки групи використовують у терапії патологій серця та судин.

За хімічною будовою НПЗП ділять на кислотні та некислотні. Перші лікарські засоби включають:

• оксиками (Мелоксикам);
• саліцилати (Дифлунізал);
• піразолідини (Анальгін);
• пропіонати (Ібупрофен);
• кошти на основі індолоцтової кислоти (Індометацин);
• препарати фенілоцтової кислоти (Ацеклофенак);
• препарати ізонікотинової кислоти (амізон).

Друга група складається з алаконів та сульфонамідів (Німесулід).

Можна розділити нестероїдні протизапальні засоби за інтенсивністю ефекту на:

У будь-якому випадку НПЗЗ – це препарати, які поєднують протизапальну та болезаспокійливу властивість.

Коли призначаються нестероїдні протизапальні

НПЗП призначають у разі необхідності усунення гострого або хронічно поточного запального процесу.

Особливо поширені засоби НПЗЗ для лікування артритів-артрозів з больовим синдромом (особливо – при ревматоїдному артриті).

Крім того, НПЗЗ використовують при:

• подагрі у будь-якій формі;
• менструальних болях;
• больовий синдром при метастазуванні пухлини в кісткову тканину;
• постопераційних болях різного генезу;
• гарячкових станах;
• непрохідності кишечника різної етіології;
• нирковій коліці;
• запалення м'яких тканин будь-якої етіології;
• остеохондрозі;
• поперекового болю;
• цефалгіях;
• мігрені;
• больовий синдром хвороби Паркінсона.

Відмінність НПЗЗ від хондропротекторів

У зв'язку з великою потребою в терапії артритів-артрозів НПЗЗ необхідно відрізняти два типи препаратів, що купують біль у цьому випадку: хондропротектори та нестероїдні засоби групи протизапальних препаратів.

Основна відмінність у усуненні больового синдрому - швидкість його зняття. НПЗЗ знімають біль відразу, але ефект - короткочасний і при тривалому прийомі препаратів виникає маса негативних побічних ефектів, серед них - додаткове руйнування хрящової тканини.

Хондропротектори діють повільно, мають кумулятивний ефект, але при цьому захищають хрящ від деформації, відновлюють хондроїцити за рахунок хондроїтину та глюкозаміну.

Іншими словами, при артритах та артрозах з больовим синдромом препарати не взаємозамінюють, а доповнюють один одного у комплексній терапії. НПЗЗ – швидко знімають біль, дають можливість сконцентрувати активні речовини хондропротекторам для відновлення хрящової тканини. А після прояву кумулятивного хондропротекторного ефекту потреба у НПЗЗ відпадає.

Правила застосування НПЗЗ (НПЗП)

Щоб нестероїдні протизапальні препарати виявили максимальну ефективність на тлі мінімальних негативних проявів, слід виконувати прості правила:

• лініменти НПЗЗ наносять на болісну ділянку тканини і втираються в шкіру до повного вбирання (при цьому необхідно стежити за цілісністю шкірних покривів), після зовнішнього використання водні процедури не рекомендовані протягом кількох годин;
• таблетки НПЗП приймають строго за схемою, не допускаючи передозування, що загрожує серйозними ускладненнями (при болях, що зберігаються, підбирають заміну засобу), капсули запивають великою кількістю води для розчинення захисної оболонки;
• ректальні свічки діють швидше за таблетки, при цьому не дратують слизову оболонку шлунка, системи травлення;
• уколи НПЗП роблять лише кваліфіковані фахівці у спеціальному процедурному кабінеті через складність введення речовини та можливість вторинного інфікування при недотриманні правил асептики та антисептики;

НВПС вимагають узгодження з лікарем перед прийомом, оскільки засоби знімають симптом, але причини патології не лікують.

Список найбільш популярних ліків, критерії вибору

Нестероїдні препарати групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) діють швидко, відпускаються в аптеках без рецепта, тому популярні у пацієнтів в екстрених ситуаціях, пов'язаних з артралгіями, цефалгіями, остеохондрозом, навіть при зубному болю. Найбільш широко відомий аспірин (ацетилсаліцилова кислота) (90 рублів).

Крім того, використовуються такі ліки:

• Диклофенак (Вольтарен, Наклофен, Ортофен, Диклак, Диклонак П, Вурдон, Олфен, Долекс, Диклоберл, Клодіфен) – найпопулярніше НПЗЗ, що випускається з минулого століття у всіх фармакологічних формах, має комбіновану протизапальну і болезаспокійливу дію. Коштує 22 рублі.
• Целекоксиб – селективний інгібітор ЦОГ-2 з вираженою протизапальною та болезаспокійливою дією. Засіб останнього покоління практично не має побічних ефектів, зручно в прийомі (раз/добу по одній-дві таблетки). Максимальна доза – 400 г. Вартість – 190 рублів.
• Індометацин (Індовазін, Індовіс ЄС, Метіндол, Індотард, Індоколлір) – найбільш ефективний як болезаспокійливі нестероїдні ліки, що купує запалення будь-якого генезу. Використовується в таблетках, мазях, свічках, коштує недорого (50 рублів), але має безліч побічних ефектів, тому призначається у крайніх випадках (безрезультативність аналогів).
• Ібупрофен (Ібупром, Нурофен, МІГ 200 та МІГ 400) поєднує в собі безпеку та ефективність для зниження температури та болю. Використовують у новонароджених дітей. Безрецептурний. Особливо популярний у ревматологів. Ціна - 16 рублів.
• Кетопрофен (Артрум, Феброфід, Кетонал, ОКИ, Артрозилен, Фастум, Биструм, Фламакс, Флексен) відноситься до селективних засобів, що блокують ЦОГ-1. Покращена сучасна копія Ібупрофену, яка виробляється у всіх відомих фармакологічних формах. Ціна – 54 рублі.
• Аспірин – НПЗЗ із властивостями антиагреганта, ефективний для профілактики тромбозів, усуває цефалгії, зменшує внутрішньочерепний тиск, але при вагітності практично не використовується. Зняття болю – супутній ефект у результаті розширення просвіту судин.Аспірин під забороною для дітей та підлітків, оскільки може спричинити синдром Рейє, від якого 80% помирають, а у 20% розвивається епілепсія чи затримка розумового розвитку.

Список препаратів із ціною в таблиці.

Підібрати правильний нестероїдний протизапальний препарат допоможе консультація фахівця, який врахує при призначенні ліків все вік, діагноз, тяжкість стану, фізіологічні особливості пацієнта, індивідуальну непереносимість препаратів.

Лікарям добре відомо, що всі НПЗЗ мають свої «переваги» у купуванні больового синдрому. Наприклад: запалення будь-якої етіології чудово купірують: Піроксикам, Диклофенак, Флурбіпрофен, Індометацин. Біль знімають: Кетопрофен, Кеторолак. Температуру – Нурофен, Парацетамол, Аспірин.

Але максимальної ефективності при лікуванні будь-яким нестероїдним протизапальним препаратом можна досягти, дотримуючись дозування, враховуючи супутню патологію, протипоказання до прийому та поєднання з іншими лікарськими засобами. Зробити це може лише лікар.

Особливості та переваги препаратів останнього покоління

Хоча препарати групи НПЗЗ – це ліки, розраховані на короткострокове застосування, іноді клінічна симптоматика, у тому числі рецидивуючий характер перебігу патології, змушує приймати медикаменти тривалий час (наприклад, лікування остеохондрозу).

У цьому випадку неминуче відбувається подразнення слизових оболонок травної системи з формуванням вогнищ запалення, ерозій і навіть виразок.Це прямий привід для внутрішніх кровотеч, розвитку недокрів'я, колапсів, несумісних із життям.

Цей недолік став тригером для створення НПЗП нового покоління. До них відносяться блокатори лише ферменту запалення ЦОГ-2 без впливу на фермент захисту ЦОГ-1. Завдання відсутності ульцерогенності було вирішено повному обсязі, але виник інший негативний побічний чинник – ризик тромбозу. Тому клінічні фармакологи продовжують працювати над розширенням списку НПЗЗ нового покоління, які впораються і з цим завданням. Одночасно слід зробити більш демократичною і ціну таких препаратів, зробивши НПЗЗ доступними для більшості населення країни.

НПЗЗ останнього покоління діють вибірково, побічні ефекти від прийому ліків зведені до мінімуму, але якщо пацієнт одночасно приймає ноотропи нового покоління, список ліків слід показати лікарю.

Деякі не можна комбінувати. Найбільш популярні та ефективні нестероїдні протизапальні препарати нового покоління: Моваліс, Денебол, Ксефокам, Целекоксиб, Німесулід.

1. Моваліс (Мелоксикам). Препарат з яскраво вираженими жарознижувальними властивостями, здатний одночасно знеболювати та усунути запалення. Основною перевагою є можливість використовувати засіб протягом тривалого часу. Випускається Моваліс (Мелоксикам) у вигляді розчину для внутрішньом'язових ін'єкцій, таблеток, супозиторій та лініментів. Таблетки дуже зручні пролонговані дії, достатньо однієї на прийом/добу. Ціна - 650 рублів.
2. Рофекоксиб (Денебол). Ліки, перш за все, усуває біль, паралельно купірує, запалення, пастозність тканин.Рекомендований Денебол при бурситі, поліартриті різної етіології, у тому числі ревматоїдному, посттравматичному стані. Не підходить для пацієнтів із хворобами серця та судин, нирок та сечовивідної системи, вагітним жінкам, дітям молодше 12.
3. Ксефокам. НПЗП, створений на основі Лорноксикаму з високою здатністю до усунення больового синдрому (практично відповідає силі Морфіну, але не викликає залежності), не має опіатоподібної дії на центральну нервову систему. Коштує 350 рублів.
4. Целекоксиб. НПЗЗ, яке значно полегшує стан пацієнта при остеохондрозі, артрозі, інших соматичних патологіях, відноситься до комбінованих ЦРН: добре усуває больовий синдром, ефективно прибирає запалення. Ціна 400 рублів.
5. Німесулід. Селективно впливає на запалення, видаляє біль у спині, суглобах при вертеброгенному генезі, гіперемію, пастозність, балансує гіпертермію. Використання Німесулід покращує рухливість суглобів. Використовується у таблетках та у вигляді лініменту на запалену ділянку. Коштує 120 рублів.

У разі потреби тривалого прийому медикаментів, що купують біль, температуру чи запалення, нестероїдні протизапальні препарати – найкращий варіант вирішення проблеми. Єдиний мінус – дорожнеча грошей.

Список дозволених на території РФ НПЗЗ з міжнародної класифікації

Для найбільш повного уявлення про нестероїдні протизапальні засоби, які задовольняють вимогам міжнародних стандартів якості та використовуються на території РФ, пропонуємо наступну ознайомлювальну таблицю:

Протипоказання до прийому

Основним протипоказанням призначення протизапальних нестероїдних засобів є ерозивно-виразкові процеси у системі травлення. Особливо у гостру стадію патології. Крім того, є інші обмеження до прийому лікарських засобів групи НПЗЗ/НПЗП. Серед них варто зазначити:

• індивідуальну нестерпність;
• виражені порушення функції печінки та нирок;
• кровотечі;
• вагітність та лактацію;
• цитопенії;
• анемії;
• астмоїдні реакції з боку бронхолегеневої системи;
• дитячий вік до двох років;
• герпетичний кератит;
• гемофілію та інші захворювання, пов'язані із системою згортання крові;
• прийом антикоагулянтів;
• літній вік – з обережністю.

Побічні ефекти

Негативні побічні ефекти при прийомі нестероїдних протизапальних препаратів можливі лише при тривалому прийомі ліків або передозуванні. Клінічно це проявляється:

• з боку нервової системи: дезорієнтації у просторі та часі, апатії, перепадах настрою, вертиго, переднепритомності, дзвоні у вухах, цефалгіях, мігрені, погіршенні гостроти зору;
• з боку серцево-судинної системи НПЗП провокують: - коливання артеріального тиску, аритмії, тахікардії, пастозність тканин;
• з боку системи травлення: нудота, гастрити, ерозії, ЯБР та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі, диспепсія, порушення функції печінки, дестабілізація роботи біліарної системи, підвищення концентрації печінкових ферментів;
• з боку імунної системи НПЗЗ викликають: сенсибілізація організму, алергічні реакції, ангіоневротичний набряк, багатоморфна ексудативна еритема, кропив'янка, міхурові дерматити-дерматози, астмоїдні реакції, анафілаксія аж до шокового стану;
• з боку нирок: дизурія, хронічна ниркова недостатність;
• місцеві реакції після прийому нестероїдних протизапальних засобів: печіння в очах, розмите зображення, ірит, помутніння рогівки, гіперемія кон'юнктиви, озноб, лихоманка неясного генезу, фотосенсибілізація, висипання на шкірі.

Використання під час вагітності

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗП) заборонені для прийому у вагітних жінок (особливо в останньому триместрі). Тератогенність засобів не доведена, але клінічними спостереженнями підтверджено можливість передчасного закриття Боталова протоки у плода та токсичний вплив ліків на нирки. Крім того, є дані про стимулювання родової діяльності НПЗП, тобто позначено ризик передчасних пологів.

Незважаючи на це, за показаннями (антифосфоліпідний синдром) призначається прийом Гепарину у поєднанні з Аспірином. Статистика у разі говорить про збільшення ризику викидня в 2,5 разу.

Крім того, під час вагітності може загостритись геморой, цефалгії, остеохондроз, тому прийом НПЗЗ не виключений за призначенням лікаря.Лідируючі позиції в такому випадку займає Моваліс - НПЗП, який має пролонговану дію. Оскільки ліки із групи засобів на основі енолової кислоти, то має протизапальну, аналгетичну, жарознижувальну дію одночасно.

Призначається Моваліс після формування плаценти при остеоартрозах, спондильозі, ревматоїдному артриті короткими курсами. Має властивості хондропротектора, знімає зубний і головний біль. Ціна - 564 рублів.

Як Моваліс, так і інші препарати неприпустимо застосовувати самостійно, без очної консультації лікаря.

Література

1. Каратєєв А.Є. Целекоксиб, Еторікоксиб, Мелоксикам та Німесулід: переваги та недоліки // Ревматологія. Травматологія. Ортопедія. 2011 року.
2. Каратєєв А.Є. На шляху створення нової генерації нестероїдних протизапальних препаратів: амтолметин гуацил // Сучасна ревматологія. 2014
3. В'ялов С.С. Протизапальна терапія та гастротоксичність: реальні можливості профілактики // РМЗ. 2014 року.
4. Banvarth B, Dougados M. Кардіоvascular тромботичні реакції і COX 2 inhibitors: результати в пацієнтів з остеоартритом отримання rofecoxib. Rheumatology 2003.
5. Jajic Z., Malaise M., Nekam K. та ін. Gastrointestinal варіації амтолетину guacyl в comparison with celecoxib в пацієнтів з rheumatoid arthritis // Clin Exp Rheumatol.

37 нестероїдних протизапальних препаратів: список сучасних та ефективних НПЗП (НПЗЗ). Повний огляд

Нестероїдні протизапальні препарати, які коротко називають НПЗП або НПЗЗ (засоби), широко застосовуються в усьому світі.У США, де статистика охопила всі галузі життєдіяльності, вважали, що щороку американські лікарі виписують понад 70 мільйонів рецептів на НПЗП. Американці випивають, колють та мажуть на шкірні покриви понад 30 мільярдів доз нестероїдних протизапальних ліків на рік. Навряд чи наші співвітчизники відстають від них.

За всієї популярності більшість нестероїдних протизапальних засобів відрізняє висока безпека і вкрай низька токсичність. Навіть при використанні великих дозуваннях ускладнення вкрай малоймовірні. Що це за чудодійні кошти?

Нестероїдні протизапальні засоби - це велика група ліків, які мають відразу три ефекти:

Термін «нестероїдні» відрізняє ці ліки від стероїдів, тобто гормональних препаратів, які також мають протизапальну дію.

Властивість, що вигідно виділяє НПЗП серед інших анальгетиків, - відсутність звикання при тривалому застосуванні.

Екскурс в історію

«Коріння» нестероїдних протизапальних препаратів сягає далекого минулого. Гіппократ, який жив у 460–377 роках. до нашої ери, повідомляв про використання кори верби для знеболювання. Трохи згодом, у 30-х роках до н.е. Цельсій підтвердив його слова і заявив, що кора верби чудово пом'якшує ознаки запалення.

Наступна згадка про аналгетичну кору зустрічається лише 1763 року. І тільки в 1827 році хіміки змогли виділити з вербового екстракту ту саму речовину, яка прославилася ще за часів Гіппократа. Активний інгредієнт кори верби виявився глікозидом саліцином – попередником нестероїдних протизапальних ліків. З 1,5 кг кори вчені отримували 30 г очищеного саліцину.

У 1869 році вперше отримали більш ефективне похідне саліцину - саліцилову кислоту.Незабаром з'ясувалося, що вона ушкоджує слизову оболонку шлунка, і вчені почали активний пошук нових речовин. У 1897 німецький хімік Фелікс Хоффман і компанія Байєр відкрили нову еру у фармакології, зумівши перетворити токсичну саліцилову кислоту на ацетилсаліцилову, яка отримала назву Аспірин.

Довгий час аспірин залишався першим та єдиним представником групи НПЗП. З 1950 року фармакологи почали синтезувати все нові препарати, кожен з яких був ефективнішим і безпечнішим за попередній.

Як працюють НПЗП?

Нестероїдні протизапальні засоби блокують вироблення речовин, які називаються простагландинами. Вони беруть безпосередню участь у розвитку болю, запалення, лихоманки, м'язових судом. Більшість НПЗП неселективно (невибірково) блокують два різні ферменти, які необхідні для виробництва простагландину. Вони називаються циклооксигеназ - ЦОГ-1 і ЦОГ-2.

Протизапальна дія нестероїдних протизапальних засобів багато в чому зумовлена:

• зменшенням проникності судин та поліпшенням у них мікроциркуляції;
• зниженням вивільнення з клітин спеціальних речовин, що стимулюють запалення, - медіаторів запалення.

Крім того, НПЗП блокують енергетичні процеси в осередку запалення, тим самим позбавляючи його «палива». Аналгетична (знеболювальна) дія розвивається внаслідок зменшення запального процесу.

Серйозний недолік

Настав час поговорити про один із найсерйозніших мінусів нестероїдних протизапальних препаратів. Справа в тому, що ЦОГ-1, крім участі у виробленні шкідливих простагландинів, відіграє і позитивну роль. Він бере участь у синтезі простагландину, який перешкоджає руйнуванню слизової оболонки шлунка під дією власної соляної кислоти.Коли невиборчі інгібітори ЦОГ-1 і ЦОГ-2 починають працювати, вони повністю блокують простагландини — і «шкідливі», що спричиняють запалення, і «корисні», що захищають шлунок. Так нестероїдні протизапальні ліки провокують розвиток виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, а також внутрішні кровотечі.

Але є серед сімейства НПЗЗ і особливі препарати. Це найсучасніші пігулки, які вміють вибірково блокувати ЦОГ-2. Циклооксигеназа 2 типу - фермент, який бере участь лише у запаленні і не несе ніякого додаткового навантаження. Тому його блокування не загрожує неприємними наслідками. Селективні блокатори ЦОГ-2 не провокують шлунково-кишкових проблем та відрізняються вищою безпекою, ніж їхні попередники.

Нестероїдні протизапальні засоби та лихоманка

НПЗП мають абсолютно унікальну властивість, яка виділяє їх серед інших препаратів. Вони мають жарознижувальну дію і можуть застосовуватися для лікування лихоманки. Щоб зрозуміти, як вони працюють у цій якості, слід згадати, чому підвищується температура тіла.

Гарячка розвивається внаслідок підвищення рівня простагландину Е2, який змінює так звану швидкість стрільби нейронів (активність) у межах гіпоталамуса. А саме гіпоталамус – невелика область у проміжному мозку – і контролює терморегуляцію.

Жарознижуючі нестероїдні протизапальні препарати, які називають антипіретиками, інгібують фермент ЦОГ. Це призводить до гальмування вироблення простагландину, що в результаті сприяє гальмування активності нейронів у гіпоталамусі.

До речі, встановлено, що найбільш вираженими жарознижувальними властивостями має ібупрофен.Він перевершив у цьому плані свого найближчого конкурента парацетамолу.

Класифікація нестероїдних протизапальних препаратів

А тепер давайте спробуємо розібратися, які кошти відносяться до нестероїдних протизапальних ліків.

На сьогодні відомі кілька десятків препаратів цієї групи, але в Росії зареєстровані та застосовуються далеко не всі з них. Ми розглянемо лише ті ліки, які можна придбати у вітчизняних аптеках. НПЗП класифікують за хімічною структурою та механізмом дії. Щоб не лякати читача складними термінами, наведемо спрощений варіант класифікації, в якому наведемо лише найвідоміші назви.

Отже, весь перелік нестероїдних протизапальних засобів поділяють на кілька підгруп.

Найбільш навчений досвідом група, з якої починалася історія НПЗП. Єдиний саліцилат, який застосовується і сьогодні, ацетилсаліцилова кислота, або Аспірин.

До них відносяться одні з найпопулярніших нестероїдних протизапальних, зокрема препарати:

• ібупрофен;
• напроксен;
• кетопрофен та деякі інші ліки.

Не менш відомі й засоби-похідні оцтової кислоти: індометацин, кеторолак, диклофенак, ацеклофенак та інші.

До найбезпечніших нестероїдних протизапальних відносяться сім нових препаратів останнього покоління, але лише два з них зареєстровані в Росії. Запам'ятайте їх міжнародні назви це целекоксиб і рофекоксиб.

В окремі підгрупи включені піроксикам, мелоксикам, мефенамінова кислота, німесулід.

Парацетамол - жарознижувальний та знеболюючий препарат, який часто зараховують до нестероїдних протизапальних, насправді не відноситься до них.

Парацетамол має дуже слабку протизапальну активність.Головним чином він блокує ЦОГ-2 у центральній нервовій системі і виявляє знеболюючий, а також помірний жарознижувальний ефект.

Коли застосовують нестероїдні протизапальні засоби?

Як правило, нестероїдні протизапальні засоби застосовують для лікування гострого або хронічного запалення, що супроводжується болем.

Перелічимо захворювання, при яких застосовують нестероїдні протизапальні препарати:

• артроз;
• ревматоїдний артрит;
• помірний біль через запалення або травму м'яких тканин;
• остеохондроз;
• біль у попереку;
• біль голови;
• мігрень;
• гостра подагра;
• дисменорея (менструальний біль);
• біль у кістках, викликані метастазами;
• післяопераційний біль;
• біль при хворобі Паркінсона;
• лихоманка (підвищення температури тіла);
• кишкова непрохідність;
• ниркова колька.

Крім того, нестероїдні протизапальні ліки застосовують для лікування дітей, у яких артеріальна протока не закривається протягом 24 годин після народження.

Цей дивовижний аспірин!

Аспірин можна сміливо відносити до препаратів, які здивували весь світ. Найзвичайніші нестероїдні протизапальні таблетки, які застосовувалися для зниження температури та лікування мігрені, продемонстрували нестандартний побічний ефект. Виявилося, що, блокуючи ЦОГ-1, аспірин заразом гальмує синтез тромбоксану А2 - речовини, яка збільшує згортання крові. Деякі вчені припускають, що є інші механізми впливу аспірину на в'язкість крові. Однак для мільйонів хворих на гіпертонічну хворобу, стенокардію, ішемічну хворобу серця та інші серцево-судинні захворювання це не так істотно. Для них набагато важливіше, що аспірин у низьких дозах допомагає запобігти серцево-судинним катастрофам — інфаркт та інсульт.

Більшість фахівців рекомендують приймати аспірин для запобігання інфаркту міокарда та інсульту в кардіологічних, низьких дозах чоловікам у віці 45-79 років і жінкам - 55-79 років.

Декілька років тому вчені виявили, що аспірин знижує загальний ризик розвитку онкологічних захворювань і смертність від них. Особливо цей ефект стосується раку прямої кишки. Тривалого лікування аспірином все-таки нижче, ніж онкологічний. побічні ефекти нестероїдних протизапальних засобів ближче.

Серцеві ризики нестероїдних протизапальних препаратів

Переважна більшість нестероїдних протизапальних засобів, включаючи сучасні інгібітори ЦОГ-2, підвищують ризик розвитку інфаркту міокарда та інсульту. . Статистика використання цих ліків майже в 10 разів збільшує ймовірність розвитку нестабільної стенокардії. Згідно з даними досліджень найменш небезпечним з цієї точки зору вважається напроксен.

9 липня 2015 року найавторитетніша американська організація з контролю за якістю ліків FDA оприлюднила офіційне попередження.

Вплив нестероїдних протизапальних на шлунок

Ще один відомий побічний ефект НПЗП – шлунково-кишковий. Ми вже розповідали, що він пов'язаний із тісними узами з фармакологічною дією всіх невиборчих інгібіторів ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Однак нестероїдні протизапальні засоби не тільки знижують рівень простагландинів і тим самим позбавляють слизову оболонку шлунка захисту. Молекули ліків і самі поводяться агресивно по відношенню до слизових оболонок шлунково-кишкового тракту.

На фоні лікування нестероїдними протизапальними засобами може з'явитися нудота, блювання, диспепсія, діарея, виразкова хвороба шлунка, у тому числі супроводжувана кровотечею. Шлунково-кишкові побічні ефекти НПЗЗ розвиваються незалежно від того, яким шляхом ліки потрапили в організм: пероральним у вигляді таблеток, ін'єкційним у вигляді уколів або ректальним у вигляді свічок.

Чим довше триває лікування і чим більше дозування нестероїдних протизапальних засобів, тим вищий ризик розвитку виразкової хвороби. Щоб звести можливість її виникнення до мінімуму, має сенс приймати найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду.

Недавні дослідження показують, що більш ніж у 50% людей, які приймають нестероїдні протизапальні засоби, слизова оболонка тонкого кишечника все-таки пошкоджується.

Вчені відзначають, що препарати групи нестероїдних протизапальних засобів впливають на слизову оболонку шлунка по-різному. Так, найбільш небезпечними для шлунка та кишечника засобами вважаються індометацин, кетопрофен та піроксикам. А до найнешкідливіших у цьому відношенні відносяться ібупрофен і диклофенак.

Окремо хотілося б сказати про кишковорозчинні оболонки, якими покривають нестероїдні протизапальні таблетки. Виробники стверджують, що таке покриття допомагає знизити або нівелювати ризик шлунково-кишкових ускладнень НПЗП.Однак дослідження і клінічна практика показують, що насправді такий захист не працює. із групи нестероїдних протизапальних засобів.

Про цитрамон замовте слово…

Цитрамон — породження мозкового штурму радянських фармакологів.

Винахід виявився дуже вдалим. Кожна діюча речовина посилювала дію один одного. . XXI століття містить аспірин 0,24 г, парацетамол 0,18 г і кофеїн 0,03 г. І незважаючи на трохи видозмінений склад він так само допомагає від болю.

Однак, незважаючи на вкрай доступну ціну та дуже високу ефективність, Цитрамон має свій величезний скелет у шафі. Лікарі давно з'ясували і повністю довели, що він серйозно пошкоджує слизову шлунково-кишкового тракту. .

Причина такої явної агресії проста: ушкодження Аспірину посилюється активністю кофеїну, який стимулює вироблення соляної кислоти. В результаті і так слизова оболонка шлунка, що залишилася без захисту простагландинів, піддається дії додаткової кількості соляної кислоти. Причому вона виробляється не тільки у відповідь на їжу, як їй і належить, але і відразу ж після всмоктування Цитрамона в кров.

Додамо, що «цитрамонові», або, як часом їх називають, «аспіринові виразки» відрізняються великими розмірами. Іноді вони не доростають до гігантських, зате беруть кількістю, розташовуючись цілими групами в різних відділах шлунка.

Мораль цього відступу проста: не дбайте з Цитрамоном, незважаючи на всі його переваги. Надто вже тяжкі можуть бути наслідки.

НПЗЗ і ... секс

2005 року в скарбничці неприємних побічних ефектів нестероїдних протизапальних засобів прибуло. Фінські вчені провели дослідження, яке показало, що тривале застосування НПЗЗ (понад 3 місяці) підвищує ризик еректильної дисфункції. Нагадаємо, що під цим терміном лікарі мають на увазі порушення ерекції, яке в народі називається імпотенцією. Тоді урологи та андрологи втішилися не дуже високою якістю цього експерименту: вплив ліків на сексуальну функцію оцінювався лише на підставі особистих відчуттів чоловіка та не перевірявся фахівцями.

Однак у 2011 році в авторитетному «Журналі урології» було опубліковано дані ще одного дослідження. У ньому також простежувався зв'язок між лікуванням нестероїдними протизапальними засобами та порушеннями ерекції. Проте лікарі стверджують, що остаточні висновки щодо впливу НПЗП на сексуальну функцію робити ще зарано.А поки вчені займаються пошуком доказів, чоловікам все ж таки краще утримуватися від тривалого лікування нестероїдними протизапальними препаратами.

Інші побічні ефекти НПЗЗ

З серйозними неприємностями, якими загрожує лікування нестероїдними протизапальними засобами, ми розібралися.

Прийом НПЗЗ пов'язаний з відносно високим рівнем ниркових побічних ефектів. Простагландини беруть участь у розширенні кровоносних судин у ниркових клубочках, що дозволяє підтримувати нормальну фільтрацію в нирках. нирок може порушуватись.

Найбільшого ризику ниркових побічних ефектів, звичайно ж, схильні люди із захворюваннями нирок.

Досить часто тривале лікування нестероїдними протизапальними засобами супроводжується підвищеною світлочутливістю.

Люди, які приймають протизапальні препарати, можуть реагувати на сонячні промені почервонінням шкіри, висипом або іншими реакціями шкіри.

Нестероїдні протизапальні «славляться» і алергічними реакціями. Вони можуть проявлятися висипом, світлочутливістю, свербінням, набряком Квінке і навіть анафілактичним шоком.

Крім того, прийом НПЗП може супроводжуватись головним болем, запамороченням, сонливістю, бронхоспазмом. Зрідка ібупрофен викликає синдром подразненого кишечника.

Нестероїдні протизапальні при вагітності

Чи можна майбутнім мамам застосовувати НПЗП?

Незважаючи на те, що препарати групи нестероїдних протизапальних не мають тератогенної дії, тобто не викликають грубих вад розвитку у дитини, нашкодити вони можуть.

Так, існують дані, які говорять про можливе передчасне закриття артеріальної протоки у плода, якщо мати під час вагітності приймала НПЗЗ. Крім того, деякі дослідження показують зв'язок між прийомом НПЗП і передчасними пологами.

Тим не менш обрані препарати все-таки використовуються при вагітності. Наприклад, Аспірин часто призначають разом з гепарином жінкам, у яких під час вагітності були виявлені антифосфоліпідні антитіла. Індометацин. Його стали застосовувати в акушерстві при багатоводді та загрозі передчасних пологів. Франції міністерство охорони здоров'я випустило офіційний наказ, який забороняє використання нестероїдних протизапальних ліків, включаючи аспірин після шостого місяця вагітності.

НПЗЗ: приймати чи відмовитися?

Коли ж НПЗС стають необхідністю, а коли від них треба відмовитись навідріз? Давайте розглянемо всі можливі ситуації.

Якщо у вас ревматоїдний артрит з яскраво вираженим больовим синдромом та запальним процесом

Якщо у вас помірно болить голова, травма суглобів або м'язів (призначають НПЗЗ лише на короткий час. Можливо розпочати знеболювання з прийому парацетамолу)

Якщо вам більше 50 років або ви страждали раніше від захворювань шлунково-кишкового тракту та/або маєте сімейну історію ранніх серцевих захворювань

Якщо ви курите, маєте високий рівень холестерину або високий артеріальний тиск або страждаєте на захворювання нирок

Якщо ви приймаєте стероїди або препарати, що розріджують кров (клопідогрел, варфарин)

Якщо ви страждаєте на ішемічну хворобу серця або якимось іншим серцевим захворюванням

Якщо ви страждаєте на тяжку гіпертонічну хворобу

Якщо у вас хронічні захворювання нирок

Якщо у вас колись був інфаркт міокарда

Якщо ви приймаєте аспірин для запобігання інфаркту або інсульту

НПЗЗ в особах

Ми вже знаємо сильні та слабкі сторони НПЗЗ. А тепер давайте розберемося, які протизапальні препарати краще застосовувати при болях, які при запаленні, а які при підвищенні температури та застуді.

Ацетилсаліцилова кислота

Перший НПЗЗ, що побачив світло, ацетилсаліцилова кислота широко застосовується досі.

зниження температури тіла.

Зверніть увагу, що ацетилсаліцилову кислоту не призначають дітям віком до 15 років.

У жарознижувальному дозуванні ацетилсаліцилову кислоту можна купити під назвами Аспірин (виробник та власник торгової марки німецька корпорація Байєр).Вітчизняні підприємства випускають дуже недорогі пігулки, які так і називаються - Ацетилсаліцилова кислота. Крім того, французька компанія Брісто Майерс виробляє шипучі таблетки Упсарин Упса.

Кардіоаспірин має безліч назв та форм випуску, у тому числі Аспірин Кардіо, Аспінат, Аспікор, КардіАСК, Тромбо АСС та інші.

Ібупрофен

Ібупрофен поєднує в собі відносну безпеку та здатність ефективно знижувати температуру та біль, тому препарати на його основі продаються без рецепта. Як жарознижувальний засіб ібупрофен застосовується у тому числі і для новонароджених. Доведено, що він знижує температуру краще за інші нестероїдні протизапальні засоби.

Крім того, ібупрофен - один із найпопулярніших безрецептурних анальгетиків. Як протизапальний засіб він призначається не так часто, проте препарат досить популярний і в ревматології: його застосовують для лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу та інших захворювань суглобів.

До найпопулярніших торгових назв ібупрофену відносяться Ібупром, Нурофен, МІГ 200 та МІГ 400.

Напроксен

Напроксен заборонений до застосування дітям і підліткам молодше 16 років, а також дорослим, які страждають на виражену серцеву недостатність. Найчастіше препарати нестероїдного протизапального напроксену застосовують як знеболювальні при головному, зубному, періодичному, суглобовому та інших видах болю.

У російських аптеках напроксен продається під назвами Налгезін, Напробене, Пронаксен, Санапрокс та інші.

Кетопрофен

Препарати кетопрофену відрізняє протизапальну активність. Він широко застосовується для знеболювання та зниження запалення при ревматичних захворюваннях. Кетопрофен випускається у вигляді таблеток, мазей, супозиторіїв та уколів.До популярних препаратів належить лінійка Кетонал виробництва словацької компанії Лек. Популярністю користується і німецький гель для суглобів Фастум.

Індометацин

Один із застарілих нестероїдних протизапальних препаратів, Індометацин з кожним днем ​​втрачає позиції. Він має скромні знеболювальні властивості та помірну протизапальну активність. В останні роки все частіше назва «індометацин» звучить в акушерстві – доведено його здатність розслаблювати м'язи матки.

Кеторолак

Унікальний нестероїдний протизапальний засіб, що має виражену знеболювальну дію. Аналгетичні здібності кеторолаку можна порівняти з можливостями деяких слабких наркотичних анальгетиків. Негативною стороною препарату є його небезпечність: він може спричинити шлункові кровотечі, провокувати виразкову хворобу шлунка, а також печінкову недостатність. Тому застосовувати кеторолак можна обмежений проміжок часу.

В аптеках кеторолак продають під назвами Кетанів, Кеталгін, Кеторол, Торадол та іншими.

Диклофенак

Диклофенак – найпопулярніший нестероїдний протизапальний препарат, «золотий стандарт» у лікуванні остеоартрозу, ревматизму та інших суглобових патологій. Має відмінні протизапальні та знеболювальні властивості і тому широко застосовується саме в ревматології.

Диклофенак має багато форм випуску: таблетки, капсули, мазі, гелі, супозиторії, ампули. Крім того, розроблені пластирі з диклофенаком, що забезпечують тривалу дію.

Аналогів диклофенаку дуже багато, і ми перерахуємо лише найвідоміші з них:

• Вольтарен – оригінальний препарат швейцарської компанії Новартіс.Відрізняється високою якістю та такою ж високою ціною;
• Диклак - лінійка німецьких препаратів фірми Гексал, що поєднують і прийнятну вартість, та гідну якість;
• Диклоберл виробництва Німеччини, компанія Берлін Хемі;
• Наклофен - словацькі препарати фірми KRKA.

Крім того, вітчизняна промисловість випускає чимало недорогих нестероїдних протизапальних ліків із диклофенаком у вигляді пігулок, мазей та ін'єкцій.

Целекоксиб

Сучасний нестероїдний запальний препарат, що вибірково блокує ЦОГ-2. Володіє високим профілем безпеки і вираженою протизапальною активністю.

Оригінальний целекоксиб продається під назвою Целебрекс (компанія Пфайзер).

Мелоксикам

Популярний нестероїдний протизапальний засіб, який застосовують у ревматології.

Призначають мелоксикам у таблетках або ін'єкціях.

Німесулід

Найчастіше німесулід застосовують як помірний знеболюючий, а іноді — жарознижувальний засіб.

Торгові назви німесуліду: Апоніл, Найз, Німесил (німецький оригінальний препарат у вигляді порошку для приготування розчину для внутрішнього застосування) та інші.

Наостанок приділимо пару рядків Мефенамінової кислоти.Її іноді застосовують як жарознижувальний засіб, проте вона значно поступається ефективності іншим нестероїдним протизапальним препаратам.

p, blockquote 82,0,0,0,0 --> p, blockquote 83,0,0,0,1 -->

Світ НПЗС справді вражає різноманітністю. І незважаючи на побічні ефекти, ці ліки по праву належать до найважливіших і потрібних, які ні замінити, ні обійти стороною неможливо. Залишається тільки віддати хвалу невтомним фармацевтам, які продовжують створювати нові формули, і лікуватися дедалі безпечнішими НПЗП.