Тромбо АСС - інструкція із застосування

Одна таблетка, покрита кишковорозчинною плівковою оболонкою, містить діюча речовина: ацетилсаліцилової кислоти 50 мг або 100 мг,
допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль картопляний; оболонка: тальк, триацетин, метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер (1: 1) (Еудрагіт L).

Опис

Круглі, двоопуклі таблетки, білого кольору, вкриті плівковою оболонкою. Поверхня таблетки гладка або трохи шорстка, блискуча.

Фармакотерапевтична група

Код ATX: B01AC06

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка
Ацетилсаліцилова кислота (АСК) є складним ефіром саліцилової кислоти, відноситься до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП). Механізм дії ґрунтується на незворотній інактивації ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1), внаслідок чого блокується синтез простагландинів, простациклінів та тромбоксану. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок пригнічення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах.
Підвищує фібринолітичну активність плазми і знижує концентрацію вітамін К-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Антиагрегантний ефект найбільш виражений у тромбоцитах, оскільки вони не здатні повторно синтезувати циклооксигеназу. Антиагрегантний ефект розвивається після застосування малих доз препарату та зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому. Ці властивості АСК використовуються у профілактиці та лікуванні інфаркту міокарда, ішемічної хвороби серця, ускладнень варикозної хвороби.
АСК має також протизапальну, жарознижувальну та аналгетичну дію.

Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо АСК всмоктується швидко і повністю із шлунково-кишкового тракту. Таблетки Тромбо АСС покриті кишковорозчинною оболонкою, що зменшує пряму подразнювальну дію АСК на слизову оболонку шлунка. АСК частково метаболізується під час абсорбції. Під час і після всмоктування АСК перетворюється на головний метаболіт — саліцилову кислоту, яка метаболізується, головним чином, у печінці під впливом ферментів печінки з утворенням таких метаболітів, як фенілсаліцилат, глюкуроніду саліцилат та саліцилурова кислота, що виявляються у багатьох тканинах. У жінок процес метаболізму проходить повільніше (менша активність ферментів у сироватці).
АСК і саліцилова кислота високою мірою зв'язуються з білками плазми крові (від 66 до 98 %, залежно від дози) і швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту та виділяється з грудним молоком.
Період напіввиведення АСК із плазми становить близько 15-20 хвилин. На відміну від інших саліцилатів, при багаторазовому прийомі препарату негідролізована АСК не накопичується у сироватці крові. Тільки 1% прийнятої всередину АСК виводиться нирками у вигляді негідролізованої АСК, решта виводиться у вигляді саліцилатів та їх метаболітів. У пацієнтів із нормальною функцією нирок 80-100% разової дози препарату виводиться нирками протягом 24-72 годин.

Показання до застосування

- первинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік);
- Вторинна профілактика інфаркту міокарда (повторного);
- стабільна та нестабільна стенокардія;
- профілактика інсульту (у тому числі, у пацієнтів з тимчасовим порушенням мозкового кровообігу);
- профілактика минущого мозкового кровообігу;
- профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах (наприклад, аорто-коронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, ангіопластика та стентування коронарних артерій);
- профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок (у тому числі при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).

Протипоказання

- підвищена чутливість до АСК, допоміжних речовин у складі препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів;
- ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення);
- шлунково-кишкова кровотеча;
- геморагічний діатез;
- бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів;
- поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та навколоносових пазух та непереносимості АСК;
- поєднане застосування з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень та більше;
- вагітність (I та III триместр) та період лактації;
- Вік до 18 років;
- Виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв);
- Виражена печінкова недостатність (клас В і вище за шкалою Чайлд-П'ю);
- хронічна серцева недостатність ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA.
- непереносимість лактози, дефіцит лактази та глюкозо-галактозна мальабсорбція.

З обережністю: при подагрі, гіперурикемії, виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки або шлунково-кишкових кровотечах (в анамнезі), нирковій недостатності (КК більше 30 мл/хв), печінковій недостатності (нижче класу В за шкалою Чайлд-П'ю), бронхіальній хронічних захворюваннях органів дихання, сінної лихоманці, поліпозі носа, лікарської алергії, у тому числі до препаратів групи нестероїдних протизапальних засобів, аналгетиків, протизапальних, протиревматичних засобів; вагітності (II триместр), при передбачуваному хірургічному втручанні (включаючи незначні, наприклад, екстракція зуба); при одночасному прийомі з наступними лікарськими засобами (див. розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами):
- метотрексатом у дозі менше 15 мг на тиждень;
- з антикоагулянтами, тромболітичними або антитромбоцитарними засобами;
- з НПЗП та похідними саліцилової кислоти у великих дозах;
- з дигоксином;
- з гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсуліном;
- з вальпроєвою кислотою;
- з алкоголем (алкогольні напої зокрема);
- із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну;
- з ібупрофеном.

Застосування при вагітності

Застосування великих доз саліцилатів у перші 3 місяці вагітності асоціюється із підвищеною частотою дефектів розвитку плода (розщеплене верхнє небо, вади серця). Застосування саліцилатів у І триместрі вагітності протипоказане.
В останньому триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (понад 300 мг/добу) викликають гальмування родової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепні крововиливи, особливо у недоношених. Застосування саліцилатів в останньому триместрі вагітності протипоказане.
У II триместрі вагітності саліцилати можна застосовувати лише з урахуванням суворої оцінки ризику та користі для матері та плода, переважно у дозах не вище 150 мг/добу та нетривало.

Застосування під час лактації

Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникають у грудне молоко. Випадковий прийом саліцилатів у період лактації не супроводжується розвитком побічних реакцій у дитини та не вимагає припинення грудного вигодовування. Однак, при тривалому застосуванні препарату або застосуванні його у високій дозі годування груддю слід негайно припинити.

Спосіб застосування та дози

Таблетки препарату Тромбо АСС бажано приймати перед їжею, запиваючи великою кількістю рідини. Препарат не приймають натще! Препарат призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем.
- первинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику:
50-100 мг на добу.
- Профілактика повторного інфаркту міокарда, стенокардія:
50-100 мг на добу.
- Профілактика інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу:
50-100 мг на добу.
- Профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах: 50-100 мг на добу.
- Профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок:
100-200 мг (2 таблетки) на добу.

Побічна дія

Загалом Тромбо АСС® внаслідок низького дозування добре переноситься хворими, однак у поодиноких випадках можуть зустрічатися такі небажані ефекти:
З боку травного тракту: нудота, печія, блювання, болючі відчуття в ділянці живота; рідко – виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, у тому числі перфоративні, шлунково-кишкові кровотечі, минущі порушення функції печінки з підвищенням активності «печінкових» трансаміназ.
З боку центральної нервової системи: Запаморочення, зниження слуху, шум у вухах, що може бути ознакою передозування препарату (див. розділ Передозування).
З боку системи кровотворення: підвищена частота періопераційних (інтра- та постопераційних) кровотеч, гематом, носових кровотеч, кровоточивості ясен, кровотеч із сечостатевих шляхів. Є повідомлення про серйозні випадки кровотеч, до яких належать шлунково-кишкові кровотечі та крововиливи в мозок (особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які не досягли цільових показників артеріального тиску (АТ) та/або отримували супутню терапію антикоагулянтними засобами), які в окремих випадках можуть носити загрозливий для життя характер. Кровотечі можуть призводити до розвитку гострої або хронічної постгеморагічної/залізодефіцитної анемії (наприклад, внаслідок прихованої кровотечі) з відповідними клініко-лабораторними симптомами (астенія, блідість, гіпоперфузія).
Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, риніт, набряк слизової оболонки порожнини носа, риніт, бронхоспазм, кардіо-респіраторний дистрес-синдром, а також важкі реакції, включаючи анафілактичний шок.

Передозування

Може мати важкі наслідки, перш за все, у пацієнтів похилого віку і у дітей. Синдром саліцилізму розвивається при прийомі АСК у дозі більше 100 мг/кг/добу протягом більше 2-х діб внаслідок вживання токсичних доз препарату в рамках неправильного терапевтичного застосування (хронічне отруєння) або одноразового випадкового чи навмисного прийому токсичної дози препарату дорослою або дитиною (гостре) отруєння).
Симптоми передозування:
- при легкому та середньому ступені тяжкості (одноразова доза менше 150 мг/кг): запаморочення, шум у вухах, зниження слуху, підвищене потовиділення, нудота та блювання, головний біль, сплутаність свідомості; тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз.
Лікування: шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-лужного стану.
- при середньому та тяжкому ступені тяжкості (одноразова доза 150 мг/кг-300 мг/кг
- середній ступінь тяжкості, більше 300 мг/кг – тяжкий ступінь отруєння): респіраторний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозом, гіперпірексія, гіпервентиляція, некардіогенний набряк легень, пригнічення дихання, асфіксія; з боку серцево-судинної системи: порушення ритму серця, виражене зниження артеріального тиску, пригнічення серцевої діяльності; з боку водно-електролітного балансу: дегідратація, порушення функції нирок від олігурії аж до розвитку ниркової недостатності, що характеризується гіпокаліємією, гіпернатріємією, гіпонатріємією; порушення метаболізму глюкози: гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей), кетоацидоз; шум у вухах, глухота; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні порушення: від пригнічення агрегації тромбоцитів до коагулопатії, подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія; неврологічні порушення: токсична енцефалопатія та пригнічення функції центральної нервової системи (сонливість, сплутаність свідомості, кома, судоми).
Лікування: негайна госпіталізація до спеціалізованих відділень для проведення екстреної терапії – шлунковий лаваж, багаторазовий прийом активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз, відновлення водно-електролітного балансу та кислотно-лужного стану, симптоматична терапія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному застосуванні АСК посилює дію наступних лікарських засобів; за необхідності одночасного застосування АСК з перерахованими засобами слід розглянути питання необхідності зменшення дози зазначених коштів:
- метотрексату, за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками;
- при одночасному застосуванні з антикоагулянтами, тромболітичними та антиагрегантними засобами (тиклопідин, клопідогрел) відзначається збільшення ризику кровотеч у результаті синергізму основних терапевтичних ефектів застосовуваних засобів;
- при одночасному застосуванні з препаратами, що мають антикоагулянтну, тромболітичну або антиагрегантну дію, відзначається посилення шкідливої ​​дії на слизову оболонку ШКТ;
- селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, що може призвести до підвищення ризику кровотечі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (синергізм з АСК);
- дигоксину, внаслідок зниження його ниркової екскреції, що може призвести до передозування;
- гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (похідних сульфонілсечовини) та інсуліну за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини із зв'язку з білками плазми крові;
- при одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою збільшується її токсичність за рахунок витіснення її зв'язку з білками плазми;
- нестероїдні протизапальні засоби та похідні саліцилової кислоти у високих дозах (підвищення ризику ульцерогенного ефекту та кровотечі з ШКТ внаслідок синергізму дії); при одночасному застосуванні з ібупрофеном відзначається антагонізм щодо незворотного пригнічення тромбоцитів, зумовленого дією АСК, що призводить до зниження кардіопротективних ефектів АСК;
- етанолу (підвищено ризик пошкодження слизової оболонки ШКТ та подовження часу кровотечі внаслідок взаємного посилення ефектів АСК та етанолу).
Одночасне застосування АСК у високих дозах може послаблювати дію наведених нижче лікарських засобів; за необхідності одночасного призначення АСК з перерахованими коштами слід розглянути питання необхідності корекції дози перерахованих коштів:
- будь-які діуретики (при сумісному застосуванні з АСК у високих дозах відзначається зниження швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) внаслідок зниження синтезу простагландинів у нирках);
- інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) (відзначається дозозалежне зниження СКФ в результаті інгібування простагландинів, що мають судинорозширювальну дію, відповідно, ослаблення гіпотензивної дії. Клінічне зниження СКФ відзначається при добовій дозі АСК більше 160 мг. Крім того, призначених пацієнтам для терапії хронічної серцевої недостатності.
- препарати з урикозуричною дією – бензбромарон, пробенецид (зниження урикозуричного ефекту внаслідок конкурентного пригнічення ниркової канальцевої екскреції сечової кислоти);
- при одночасному застосуванні із системними глюкокортикостероїдами (за винятком гідрокортизону, що використовується для замісної терапії хвороби Аддісона) відзначається посилення виведення саліцилатів і відповідно ослаблення їхньої дії.

Особливі вказівки

Препарат слід застосовувати після призначення лікаря.
АСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості.Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка).
Інгібуюча дія АСК на агрегацію тромбоцитів зберігається протягом декількох днів після прийому, у зв'язку з чим можливе збільшення ризику кровотеч під час оперативного втручання або післяопераційного періоду. За необхідності абсолютного виключення кровоточивості в ході оперативного втручання необхідно, наскільки можна, повністю відмовитися від застосування АСК у передопераційному періоді.
Поєднання АСК з антикоагулянтами, тромболітиками та антиагрегантними препаратами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотеч.
АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних осіб (що мають знижену екскрецію сечової кислоти).
Поєднання АСК із метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення.
Високі дози АСК мають гіпоглікемічний ефект, що необхідно мати на увазі при призначенні її пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсулін.
При поєднаному призначенні глюкокортикостероїдів (ГКС) та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування рівень саліцилатів у крові знижений, а після відміни глюкокортикостероїдів можливе передозування саліцилатів.
Не рекомендується поєднання АСК з ібупрофеном у пацієнтів з підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань, оскільки останній знижує позитивний вплив АСК на тривалість життя (знижує кардіопротективний ефект АСК).Перевищення дози АСК пов'язане з ризиком шлунково-кишкової кровотечі. Передозування особливо небезпечне у пацієнтів похилого віку.
При поєднанні АСК з етанолом (алкогольні напої) підвищений ризик пошкодження слизової оболонки ШКТ та подовження часу кровотечі.

Вплив на здатність керувати автотранспортом / рухомими механізмами

У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки застосування препарату Тромбо АСС може викликати запаморочення.

Форма випуску

Таблетки покриті кишковорозчинною плівковою оболонкою 50 мг та 100 мг. По 14 таблеток або по 20 таблеток у ПВХ/Ал блістер. По 2 блістери (для 14 таблеток) або по 5 блістерів (для 20 таблеток) разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.

Умови зберігання

Зберігати у сухому захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Тромбо АСС ® (Thrombo ASS ® )

Інформація винятково для працівників охорони здоров'я.
Чи є фахівцем охорони здоров'я?

Всередину, перед їжею, запиваючи великою кількістю рідини.

Препарат призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем.

Первинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику: 50-100 мг на добу.

Профілактика повторного інфаркту міокарда, стенокардія: 50-100 мг на добу.

Профілактика інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу: 50-100 мг на добу.

Профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах: 50-100 мг на добу.

Профілактика ТГВ та ТЕЛА: 100-200 мг на добу (2 табл.).

Форма випуску

Таблетки, покриті кишковорозчинною плівковою оболонкою, 50 мг та 100 мг. По 14 чи 20 табл. у ПВХ/алюмінієвому блістері. По 2 (для 14 табл.) чи 5 бл. (Для 20 табл.) поміщають у картонну пачку.

Виробник

«ГЛ. Фарма ГмбХ», Індустріштрассе, 1, 8502, Паннах, Австрія.

Випускає контроль якості: «ГЛ. Фарма ГмбХ», Шлоссплатц 1, 8502 Ланнах, Австрія.

Власник реєстраційного посвідчення: ТОВ «ВАЛЕАНТ», Росія, 115162, Москва, вул. Шаболівка, 31, стор. 5.

Претензії споживачів надсилати до ТОВ «ВАЛЕАНТ»: Росія, 115162, Москва, вул. Шаболівка, 31, стор. 5.

Умови відпустки з аптек

Умови зберігання

Термін придатності

Крилов Юрій Федорович (фармаколог, доктор медичних наук, професор, академік Міжнародної академії інформатизації)
Досвід роботи: понад 33 роки

Аналоги (синоніми) препарату Тромбо АСС ®

Замовлення в аптеках

Подана інформація про ціни на препарати не є пропозицією щодо продажу чи купівлі товару.
Інформація призначена виключно для порівняння цін у стаціонарних аптеках, які здійснюють діяльність відповідно до статті 55 Федерального закону «Про обіг лікарських засобів» від 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Реклама: Загальноросійська громадська організація «Російське наукове медичне товариство терапевтів», ІПН 7702370661

Реклама: ТОВ «РЛС-Патент», ІПН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg

Реклама: ІП Вишковський Євген Геннадійович, ІПН 770406387105

Реклама: ІП Вишковський Євген Геннадійович, ІПН 770406387105

Інформація винятково для працівників охорони здоров'я.
Чи є фахівцем охорони здоров'я?

Матеріали сайту призначені виключно для медичних та фармацевтичних працівників, мають довідково-інформаційний характер і не повинні використовуватися пацієнтами для ухвалення самостійного рішення щодо застосування лікарських засобів.

Офіційний сайт системи довідників РЛС ® - енциклопедія ліків та товарів аптечного асортименту. Довідник лікарських засобів Rlsnet.ru надає користувачам доступ до інструкцій, цін та описів лікарських засобів, БАДів, медичних виробів, медичних приладів та інших товарів. Фармакологічний довідник включає інформацію про склад і форму випуску, фармакологічну дію, показання до застосування, протипоказання, побічні дії, взаємодію ліків, спосіб застосування лікарських препаратів, фармацевтичні компанії. Лікарський довідник містить ціни на ліки та товари фармацевтичного ринку у Москві та інших містах Росії.

Заборонено передачу, копіювання, розповсюдження інформації без дозволу адміністратора сайту, а також комерційне використання матеріалів. При цитуванні інформаційних матеріалів, опублікованих на сторінках сайту www.rlsnet.ru, посилання на джерело інформації є обов'язковим.

Мережеве видання «Регістр лікарських засобів Росії РЛС» (доменне ім'я сайту: rlsnet.ru) зареєстровано Федеральною службою з нагляду у сфері зв'язку, інформаційних технологій та масових комунікацій (Роскомнагляд), реєстраційний номер та дата прийняття рішення про реєстрацію: серія Ел № ФС77- 85156 від 25 квітня 2023 р.

Тромбо АСС® (100 мг)

склад оболонки: тальк, триацетин, сополімер метилакрилова кислота – етилакрилат(1:1) 30% дисперсія1.

1 22.63 мг суспензії відповідають 6.79 мг сухої речовини (для дозування 50 мг)

33.95 мг суспензії відповідають 10.185 мг сухої речовини (для дозування 100 мг)

Опис

Таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Анальгетики. Аналгетики-антипіретики інші. Саліцилова кислота та її похідні. Ацетилсаліцилова кислота.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

При застосуванні препарат всмоктується у тонкому кишечнику, оскільки має оболонку, стійку до дії шлункового соку. Максимальні рівні препарату у плазмі спостерігаються через 3 години після його застосування.

Під дією ферментів ацетилсаліцилова кислота (АСК) гідролізується на саліцилову кислоту в печінці та частково в слизовій оболонці тонкого кишечника. Крім того, саліцилова кислота глюкоронізується у печінці. Внаслідок ферментної естеразної активності, концентрація ацетилсаліцилової кислоти в плазмі швидко падає, тоді як концентрація основного метаболіту - саліцилової кислоти-підвищується і досягає максимуму через 4 години після прийому препарату.

Розподіл ацетилсаліцилової кислоти та саліцилової кислоти в тканинах та рідинах організму здійснюється переважно пасивною дифузією, яка залежить від рівня pH та концентрації. Тому саліцилат накопичуються в тканинах з низькими значеннями pH.

Об'єм розподілу саліцилатів залежить від дози.При вживанні низьких (антитромботичних) доз він становить близько 0,2 л/кг, що свідчить про переважно позаклітинний розподіл через високе зв'язування з білками плазми крові – від 89 до 90%.

Період напіврозпаду ацетилсаліцилової кислоти у крові становить від 15 до 20 хв. Ацетилсаліцилова кислота піддається повному перетворенню і тому виводиться з організму лише у вигляді метаболітів із сечею. При вживанні терапевтичних доз ацетилсаліцилової кислоти її первинний метаболіт – саліцилова кислота виявляється у сечі переважно у формі гліцинового кон'югату (саліцилсечова кислота – 75%), а також у вигляді ефіру та ефірних глюкуронідів (від 5 до 10% і як вільна ).

Підвищення pH сечі, наприклад, при інфузії бікарбонату, значно підвищує виведення саліцилатів (5-10 разів).

Фармакодинаміка

Ацетилсаліцилова кислота є нестероїдним протизапальним засобом. При призначенні низьких доз (30-300 мг) основним механізмом дії ацетилсаліцилової кислоти є інактивація ферменту циклооксигенази, внаслідок чого порушується синтез простагландинів, простациклінів та тромбоксану з арахідонової кислоти. Необоротне порушення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах обумовлює антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти. Крім того, ацетилсаліцилова кислота блокує реакцію звільнення тромбоцитів, в результаті якої виділяється велика кількість субстанцій, також здатних викликати агрегацію таких тромбоцитів, як АДФ (аденозиндифосфат), серотонін, фактор активації тромбоцитів та ін. У дозах 30-300 мг АСК ефективно інгібує тромбоутворення на пошкодженому ендотелії судинної стінки, запобігаючи росту тромбоцитарного тромбу.Таким чином, проявляється антитромбоцитарна дія ацетилсаліцилової кислоти, спрямована на профілактику та лікування захворювань, пов'язаних із підвищеною агрегацією тромбоцитів. Препарат покращує функції тромбоцитів у пацієнтів із церебрально-васкулярними захворюваннями, захворюваннями периферичних артерій, ішемічною хворобою серця (у тому числі інфарктом міокарда) та іншими судинними захворюваннями. Крім того, ацетилсаліцилова кислота зменшує явища тромбоемболії та знижує кількість рестенозів у пацієнтів (після операцій на серці).

Показання до застосування

- первинна та вторинна профілактика інфаркту міокарда у пацієнтів зі стенокардією

- зниження ризику рецидиву інфаркту міокарда серед хворих на ішемічну хворобу серця

- профілактика порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом та інсультом

- профілактика тромбозів та емболії, у тому числі у пацієнтів з підвищеним ризиком їх виникнення (після операцій на серці та судинах, аортокоронарного шунтування)

- профілактика серцево-судинної патології при цукровому діабеті

Спосіб застосування та дози

Таблетки Тромбо АСС, покриті кишковорозчинною плівковою оболонкою, слід приймати внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини одночасно доби. Для збереження цілісності плівкової оболонки таблетку не рекомендується ділити. Рекомендована доза при перерахованих вище показаннях становить від 50 до 300 мг один раз на день. У пацієнтів похилого віку корекції дози не потрібно. Максимальна добова доза становить 300 мг.

Препарат рекомендується приймати тривало у низьких дозах. Дозу і тривалість лікування визначає лікар.

Побічні дії

-порушення з боку шлунково-кишкового тракту (печія, нудота, блювання, біль в епігастрії, діарея)

-мікрокровотечі зі шлунково-кишкового тракту

-кровотечі та виразки шлунково-кишкового тракту ( ознаками яких є чорний кал або блювання кров'ю)

- тромбоцитопенія, збільшення часу кровотечі, лейкопенія

- реакції підвищеної чутливості (бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, шкірні прояви, анафілактичні реакції, набряк Квінке, кардіо-респіраторний дистрес)

- Порушення з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, діарея)

- приховані шлунково-кишкові кровотечі, які можуть призвести до залізодефіцитної анемії.

- подовження менструального циклу

- провокація нападів бронхіальної астми

- при тривалій терапії високими дозами можливі порушення з боку нирок (гематурія, нефропатія, лейкоцитурія, альбумінурія)

- головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості

- зниження слуху, шум у вухах

- Підвищення активності печінкових трансаміназ

- крововилив у мозок (особливо у пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією)

Протипоказання

• підвищена чутливість до саліцилової кислоти та її похідних або нестероїдних болезаспокійливих/протизапальних засобів (НПЗЗ), а також до допоміжних речовин
• виразкова хвороба шлунково-кишкового тракту у стадії загострення
• геморагічний діатез, тромбоцитопенія, гемофілія

• ниркова недостатність та оксалурія
• виражена печінкова недостатність
• виражена неконтрольована серцева недостатність
• супутній прийом метотрексату у дозі 15 мг та більше на тиждень
• гіпопротромбінемія
• дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази
• вагітність та період лактації
• дитячий вік до 18 років
• спадкова непереносимість фруктози, дефіцит ферменту Lapp – лактази, мальабсорбція глюкози-галактози

Лікарські взаємодії

Тромбо АСС посилює:

-дія антикоагулянтів та антиагрегантних препаратів (наприклад, варфарину та інших похідних кумарину, гепарину, дипіридамолу, сульфінпіразону)

-дія інших інгібіторів агрегації тромбоцитів, наприклад тиклопідину, клопідогрелу: можливе збільшення часу кровотечі

-дія антидіабетичних препаратів – гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини

-бажані та небажані ефекти нестероїдних протизапальних та протиревматичних засобів

-бажані та небажані ефекти метотрексату

-ризик шлунково-кишкової кровотечі при одночасному застосуванні з глюкокортикоїдами або алкоголем

-концентрацію дигоксину, барбітуратів та літію в плазмі крові

-дія сульфаніламідних препаратів та комбінацій сульфаніламідів, у тому числі ко-тримоксазолу.

-Дія вальпроєвої кислоти.

-дія антагоністів альдостерону (спіронолактон та канренон)

-дія петлевих діуретиків (наприклад, фуросемід)

-дія урикозуричних препаратів (пробенецид, сульфінпіразон)

-дія інгібіторів АПФ

При одночасному прийомі тетрациклінів можуть утворюватися комплекси, що не всмоктуються. Таким чином, між прийомами цих препаратів необхідно дотримуватись інтервалу не менше 1-3 годин.

Необхідно бути обережними при супутньому прийомі циклоспорину або такролімусу.

При необхідності комплексного застосування Тромбо АСС та перерахованих вище препаратів інтервал між ними повинен становити не менше 1-3 годин.

Особливі вказівки

Тромбо АСС слід призначати з обережністю у таких випадках:

-анамнестичні дані про реакції підвищеної чутливості на застосування НПЗЗ

- бронхіальна астма, сінна лихоманка, набряк слизової оболонки носа, хронічні захворювання органів дихання

- супутня терапія антикоагулянтами (похідними кумарину, гепарин, за винятком низькодозованої терапії гепарином)

-ерозивно-виразкові та запальні захворювання шлунково-кишкового тракту поза загостренням

-функціональні порушення з боку печінки або нирок

Перед проведенням хірургічних процедур (навіть перед незначними втручаннями, такими як стоматологічна операція) необхідно повідомити лікаря про прийом таблеток Тромбо АСС, покритих плівковою оболонкою, та враховувати антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти. Можливе збільшення часу кровотечі.

Слід уникати додаткового прийому інших саліцилатів або нестероїдних протизапальних/протиревматичних засобів.

У разі прийому високих доз препарату протягом кількох років можливий розвиток ниркової недостатності. Необхідно періодично контролювати функцію нирок.

Пацієнтів, яким призначено тромболітичну терапію, рекомендується обстежити на наявність ознак зовнішньої або внутрішньої кровотечі (наприклад, гематоми).

У низьких дозах ацетилсаліцилова кислота знижує виведення сечової кислоти, що може спричинити напади подагри у схильних пацієнтів.

Препарат містить моногідрат лактози. Пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози не рекомендується приймати цей препарат.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами.

Враховуючи можливість розвитку таких побічних ефектів, як запаморочення, сплутаність свідомості, необхідно бути обережними при керуванні транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами.

Передозування

Як правило, слід розрізняти хронічне передозування ацетилсаліциловою кислотою, що супроводжується порушеннями переважно з боку нервової системи, такими як сонливість, запаморочення, сплутаність свідомості або нудота (отруєння саліциловою кислотою або її сполуками) та гостре отруєння.

Симптоми гострого отруєння: тяжке порушення кислотно-лужного балансу. Навіть при терапевтичних дозах може виникати респіраторний алкалоз і натомість прискореного дихання. Він компенсується підвищеним виділенням гідрокарбонату нирками, тому рН крові залишається в нормальному діапазоні значень. При токсичних дозах така компенсація є недостатньою, тому pH крові та концентрація гідрокарбонату знижуються. Значення pCO2 крові можуть залишатися у нормі. Зовнішні ознаки вказують на клінічну картину метаболічного ацидозу. Насправді такі прояви є поєднанням респіраторного та метаболічного ацидозу, причинами якого є: порушення дихання, спричинене токсичними дозами, кумуляція кислоти, частково через знижену ниркову екскрецію (сірчана та фосфорна кислота, а також саліцилова, молочна, ацетооцтова кислота). .), викликаної порушенням вуглеводного обміну. Крім того, порушується електролітний баланс і виникає велика втрата калію.

Гостре отруєння легкого чи помірного ступеня (200-400 мкг/мл): порушення кислотно-лужного балансу, можливе порушення електролітного балансу (наприклад, втрата калію), гіпоглікемія, висипання на шкірі, шлунково-кишкова кровотеча, гіпервентиляція, шум у вухах, нудота, блювання, порушення зору та слуху, головний біль, запаморочення та сплутаність свідомості .

Тяжке отруєння (понад 400 мкг/мл): можливий розвиток маячного стану, тремору, задишки, підвищеного потовиділення, ексикозу, гіпертермії та коми.

Летальні отруєння: смерть зазвичай настає внаслідок зупинки дихання.

Лікування: вибір лікування при отруєнні ацетилсаліциловою кислотою заснований на тяжкості, стадії та клінічних симптомах отруєння. Як терапію вживають звичайні заходи щодо зниження всмоктування активної речовини, контролю водного та електролітного балансу, а також нормалізації порушеної терморегуляції та дихання.

Першочергова увага має бути приділена заходам, що сприяють виведенню та нормалізації кислотно-лужного та електролітного балансу. Крім внутрішньовенного введення розчинів бікарбонату та калію хлориду, можна призначити діуретики. Сеча має бути лужною для підвищення ступеня іонізації саліцилатів та зниження канальцевої реабсорбції.

Рекомендується контроль pH крові, показника pCO2, рівня гідрокарбонату, калію тощо. У важких випадках може бути потрібна інтенсивна терапія (форсований лужний діурез, гемодіаліз), прийом діазепаму при судомах.

Форма випуску та упаковка

По 10 або 20 таблеток поміщають у контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.

По 3 контурні упаковки (по 10 таблеток) або 5 контурних упаковок (по 20 таблеток) разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у пачку з картону.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.