Інструкція із застосування МЕТРОНІДАЗОЛ (METRONIDAZOLE) таблетки

Код ATX: Протипаразитарні препарати, інсектициди та репеленти (P) > Протипротозойні препарати (P01) > Препарати для лікування амебіазу та інших протозойних інфекцій (P01A) > Похідні нітроімідазолу (P01AB) > Metronidazole (P01AB01)

Форма випуску, склад та упаковка

Пігулки білого з жовтувато-зеленим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку та фаскою.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат, крохмаль картопляний.

10 шт. - упаковки без'ячейкові контурні (1) - картонні пачки.
10 шт. - Упаковки безячейкові контурні (2) - Пачки картонні.
10 шт. - Упаковки безячейкові контурні (3) - Пачки картонні.

Опис лікарського препарату МЕТРОНІДАЗОЛ таблетки створено у 2011 році на підставі інструкції, розміщеної на офіційному сайті МОЗ РБ. Дата поновлення: 18.04.2012 р.

Фармакологічна дія

Синтетичний антибактеріальний та антипротозойний лікарський засіб групи 5-нітроімідазолу. Лікарський засіб має антибактеріальну, протипротозойну дію. Механізм дії полягає у біохімічному відновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів та найпростіших. Відновлена ​​5-нітрогрупа метронідазолу взаємодіє з ДНК клітин мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій.Пригнічує розвиток найпростіших (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.), високоефективний проти облігатних анаеробних бактерій Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disпозитив) і Prevotella disiens. Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК цих штамів становить 0.125-6.25 мкг/мл. У поєднанні з амоксициліном проявляє активність щодо Helicobacter pylori (амоксицилін пригнічує розвиток резистентності до метронідазолу). Не надає прямої дії на аероби та факультативні анаероби. При змішаних аеробно-анаеробних інфекціях метронідазол діє синергічно з антибіотиками, ефективними проти патогенних аеробів. Збільшує чутливість пухлин до опромінення, викликає дисульфірамоподібні реакції, стимулює репаративні процеси.

Фармакокінетика

При прийомі внутрішньо метронідазол швидко і майже повністю всмоктується. Біодоступність щонайменше 80%. Має високу проникаючу здатність, досягаючи бактерицидних концентрацій у більшості тканин і рідин організму, включаючи легені, нирки, печінку, шкіру, СМР, мозок, жовч, слину, амніотичну рідину, порожнини абсцесів, вагінальний секрет, насінну рідину, грудне молоко, проникає через ГЕБ та плацентарний бар'єр. Їда не впливає на абсорбцію лікарського засобу. T 1/2 дорівнює 8-10 год, зв'язок з білками крові незначний і не перевищує 10-20%.V d : дорослі – приблизно 0.55 л/кг, новонароджені – 0.54-0.81 л/кг. ТC max – 1-3 год. Зв'язок із білками плазми – 10-20%. Основний метаболіт (2-оксиметронідазол) також має протипротозойну та протимікробну дію. T 1/2 при нормальній функції печінки – 8 год (від 6 год до 12 год), при алкогольному ураженні печінки – 18 год (від 10 год до 29 год), у новонароджених: народжених при терміні вагітності – 28-30 тижнів – приблизно 75 год, 32-35 тижнів - 35 год, 36-40 тижнів -25 год. Лікарський засіб швидко проникає в тканини (легкі, нирки, печінку, шкіру, жовч, спинномозкову рідину, слину, насінну рідину, вагінальний секрет), у грудне молоко і проходить через плацентарний бар'єр.

Метронідазол метаболізується шляхом гідроксилювання, окислення та глюкуронування. Виводиться нирками 60-80% (20% у незміненому вигляді), через кишечник – 6-15%. Нирковий кліренс – 10.2 мл/хв. У хворих з порушенням функції нирок після повторного введення може спостерігатися кумулювання метронідазолу у сироватці крові (тому у хворих з тяжкою нирковою недостатністю частоту прийому слід зменшувати). Метронідазол та основні метаболіти швидко видаляються з крові при гемодіалізі (T 1/2 скорочується до 2.6 год). При перитонеальному діалізі виводиться у незначних кількостях.

Показання до застосування

Щоб уникнути розвитку резистентності мікроорганізмів, метронідазол повинен застосовуватися тільки для лікування інфекцій, викликаних метронідазолчутливими штамами (за даними мікробіологічного дослідження матеріалу або епідеміологічними даними).

Трихомоніаз із клінічними симптомами.Метронідазол показаний для лікування трихомоніазу з клінічними симптомами у жінок та чоловіків, якщо наявність трихомонад була підтверджена відповідними лабораторними дослідженнями (дослідження мазка та/або культури).

Асимптомний трихомоніаз. Метронідазол показаний для лікування жінок з асимптомним трихомоніазом (ендоцервіцит, цервіцит або ерозія шийки матки). Оскільки існують докази того, що наявність трихомонад може перешкодити точній оцінці цитологічних мазків, додаткові мазки мають бути виконані після ерадикації паразиту.

Лікування чоловіка без клінічних проявів. інфекція Т. vaginalis є венеричним захворюванням. Таким чином, сексуальні партнери без симптомів захворювання повинні бути проліковані одночасно з метою запобігання повторному зараженню від партнера, навіть якщо збудник не виділений. Рішення про те, чи слід лікувати партнера-чоловіка без клінічних проявів, у якого трихомонади не виявлено, або якщо аналіз не був проведений, є індивідуальним. Приймаючи це рішення, слід зазначити, що є докази того, що жінка може інфікуватися повторно, якщо її чоловіка не пролікували. Крім того, оскільки існують значні труднощі у виділенні збудника у пацієнта без клінічних проявів, не слід покладатись на негативний результат дослідження мазків та культури. У будь-якому випадку, у разі повторного інфікування подружжя має бути проліковано метронідазолом одночасно.

Амебіаз. Метронідазол показаний для лікування гострого кишкового амебіазу (амебної дизентерії) та абсцесу печінки, спричиненого амебами. При лікуванні метронідазолом абсцесу печінки, спричиненого амебами, не виключена необхідність аспірації або дренування гною.

Анаеробні бактеріальні інфекції.Метронідазол показаний для лікування тяжких інфекцій, спричинених чутливими анаеробними бактеріями. Необхідні хірургічні процедури мають бути виконані у поєднанні з терапією метронідазолом. У разі змішаної аеробної та анаеробної інфекції, відповідні протимікробні засоби повинні бути використані на додаток до метронідазолу. При лікуванні важких анаеробних інфекцій метронідазол зазвичай призначають спочатку. Інтраабдомінальні інфекції, що включають перитоніт, внутрішньочеревний абсцес і абсцес печінки, викликаються Bacteroides, включаючи групу Ст fragilis (В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Clostridium, Eubacterium, Pep .

Інфекції шкіри та шкірних структур, викликані Bacteroides (включаючи групу В. Fragilis), Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus та Fusobacterium.

Гінекологічні інфекції, включаючи ендометрит, ендоміометрит, трубно-яєчниковий абсцес та інфекції після гінекологічних операцій, викликані Bacteroides (включаючи групу В. Fragilis), Clostridium, Peptococcus niger та Peptostreptococcus.

Бактеріальна септицемія, спричинена Bacteroides (включаючи групу В. Fragilis) та Clostridium.

Інфекції кісток та суглобів, викликані видами Bacteroides (включаючи групу В. Fragilis) як додаткову терапію.

Інфекції ЦНС, включаючи менінгіт та абсцес мозку, спричинені Bacteroides (включаючи групу В. Fragilis).

Інфекції нижніх дихальних шляхів, включаючи запалення легень, емпієму та абсцес легені, спричинені Bacteroides (включаючи групу В. Fragilis).

Ендокардит, викликаний Bacteroides (включаючи групу Ст Fragilis).