Метронідазол (Трихопол): ефективність, побочки, аналоги

Метронідазол – класичний синтетичний антибактеріальний препарат, який широко використовується в лікуванні специфічних інфекцій. Речовина порушує механізми клітинного дихання, що призводить до загибелі патогенних агентів.

Хоча метронідазол при болях у животі не є препаратом першої лінії, його застосовують у рамках комплексної терапії протозойних інфекційних захворювань, а також у складі ерадикаційної терапії при виразковій хворобі шлунка.

Метронідазол випускається під торговими назвами Трихопол, Метрогіл, Прапор, Кліон, Бацимекс, Розамет та іншими.

Показання до застосування

Півстоліття тому метронідазол використовували при багатьох інфекціях, що викликаються бактеріями та найпростішими. Сьогодні спектр застосування досить вузький. Оскільки у більшості типових збудників розвинулася резистентність (стійкість) до цього лікарського засобу.

Найчастіше метронідазол та його найвідомішу торгову форму Трихопол використовують у таких випадках:

• лікування специфічних урогенітальних інфекцій, переважно трихомоніазу;
• комплексна ерадикаційна терапія при виразковій хворобі шлунка, спрямована на знищення H. pylori;
• інфекційні та гнійно-запальні захворювання шкіри: акне, себорейний дерматит, трофічні виразки, пролежні та інші;
• протозойні інфекції шлунково-кишкового тракту та інших систем: амебіаз, балантидіаз, лямбліоз, лейшманіоз;
• анаеробні інфекції будь-якої локалізації (у тому числі у стоматологічній практиці).

Таким чином, при болях у животі метронілазол та Трихопол використовуються переважно для лікування хвороб верхніх відділів ШКТ, оскільки описані протозойні захворювання трапляються нечасто.

Думка лікарів:

Метронідазол, також відомий під торговою назвою Трихопол, є ефективним препаратом для лікування різних інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями та найпростішими. Лікарі відзначають його широкий спектр дії та високу ефективність у боротьбі з такими захворюваннями, як вагіноз, виразковий коліт, гнійні інфекції шкіри та інші. Однак, при використанні метронідазолу можуть виникнути побічні ефекти, такі як нудота, блювання, діарея, алергічні реакції та навіть нейротоксичність при тривалому застосуванні. Лікарі рекомендують суворо дотримуватись дозування та тривалості курсу лікування, а також проконсультуватися з фахівцем перед застосуванням. У разі потреби лікар може призначити аналоги метронідазолу з більш м'яким профілем побічних ефектів.

Побічні ефекти та протипоказання

• нудота, блювання, дискомфорт у черевній порожнині, запор;
• специфічний «металевий» присмак у роті і натомість тривалого прийому високих доз;
• неврологічні порушення, у тому числі головний біль, непритомність і запаморочення;
• зміни сечовипускання у вигляді хибних позивів у туалет, поліурії (збільшення обсягу сечі) та навіть запалення сечового міхура – ​​циститу;

Трихопол протипоказаний пацієнтам з гематологічними захворюваннями, тяжкими імунодефіцитами, органічними патологіями головного мозку та печінковою недостатністю. З огляду на високу токсичність метронідазолу його не можна приймати при вагітності та годуванні груддю.

Досвід інших людей

Метронідазол, також відомий під назвою Трихопол, часто призначається лікарями для лікування інфекцій, спричинених бактеріями та найпростішими. Люди відзначають його високу ефективність у боротьбі з такими захворюваннями, як вагіноз, трихомоніаз та інші.Однак, деякі пацієнти можуть зіткнутися з побічними ефектами, такими як нудота, біль голови або зміна смакових відчуттів. Важливо проконсультуватися з лікарем перед початком прийому препарату. Існують також аналоги Метронідазолу, які можуть бути рекомендовані у разі непереносимості основного препарату.

Аналоги метронідазолу

Вибирати метронідазол або Трихопол як засіб першої допомоги при болях у животі недоцільно. З цією метою слід використовувати препарати інших груп, які мають виражену знеболювальну дію. Так, при болях зверху живота дуже ефективні антациди - Фосфалюгель, Гастал, Гевіскон, Альмагель або Релцер. Ці ліки утворюють на слизовій оболонці шлунка захисну плівку та перешкоджають її подальшому подразненню кислотним середовищем шлункового соку.

При болях біля пупка або внизу живота як основні знеболювальні препарати рекомендуються міотропні спазмолітики. До цієї групи входять такі відомі засоби, як Но-Шпа, Дюспаталін та папаверин.

Використовувати нестероїдні протизапальні препарати для усунення хворобливих відчуттів у черевній порожнині не слід.

Часті запитання

Які побічні ефекти від Трихополу?

З боку травної системи: нудота, зміна смакових відчуттів, металевий присмак у роті, сухість у роті, зниження апетиту, спастичні болі в черевній порожнині, нудота, блювання, запор або діарея. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення.

Які побічні ефекти від метронідазолу?

Можуть з'явитися нудота, блювання, головний біль, напади судом, непритомність, інші прояви з боку центральної нервової системи та периферична невропатія, фіксувалися висипи, лихоманка та оборотна нейтропенія. Метронідазол може викликати металевий смак у роті та темну сечу.

У чому різниця трихополу та метронідазолу?

Метронідазол виробляється як таблетки, розчин для інфузій та вагінальні свічки у Росії, Казахстані, Білорусі та Індії. Трихопол – польський препарат у вигляді таблеток для прийому внутрішньо та вагінальних. Таким чином, не можна однозначно сказати, який препарат краще.

Кому не можна метронідазол?

епілепсія), печінкова недостатність (у разі призначення великих доз), вагітність (I триместр), період лактації. З обережністю – вагітність (II-III триместри), ниркова/печінкова недостатність.

Корисні поради

РАДА №1

Перед початком прийому метронідазолу (Трихополу) обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. Самолікування може призвести до небажаних наслідків.

РАДА №2

Дотримуйтесь інструкцій щодо застосування препарату і не пропускайте дози. Це допоможе досягти максимальної ефективності лікування та знизити ризик побічних реакцій.

РАДА №3

Під час прийому метронідазолу (Трихополу) уникайте вживання алкоголю, оскільки це може спричинити серйозні побічні ефекти, включаючи нудоту, блювання, запаморочення тощо.

Метронідазол (Metronidazole) інструкція із застосування

Форма випуску, упаковка та склад препарату Метронідазол

Розчин для інфузій прозорий, слабо-жовтого кольору із зеленуватим відтінком.

Допоміжні речовини: натрію хлорид 900 мг, натрію дигідрофосфату дигідрат (натрій фосфорнокислий однозаміщений 2-водний) 300 мг, вода д/і (до 100 мл).

100 мл - поліетиленові флакони (1) - пакети поліетиленові.

Фармакологічна дія

Протипротозойний та протимікробний препарат, похідне 5-нітроімідазолу. Механізм дії полягає у біохімічному відновленні 5-нітрогрупи внутрішньоклітинних транспортних білків анаеробних мікроорганізмів та найпростіших. Відновлена ​​5-нітрогрупа взаємодіє з ДНК клітин мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій.

Активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а також облігатних анаеробів Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., деяких грампозитивних мікроорганізмів (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger. Peptococcus niger. Peptococcus niger. Peptococcus niger.

Мінімальна переважна концентрація цих штамів становить 0.125-6.25 мкг/мл.

У поєднанні з амоксициліном проявляє активність щодо Helicobacter pylori (амоксицилін пригнічує розвиток резистентності до метронідазолу).

До метронідазолу нечутливі аеробні мікроорганізми та факультативні анаероби, але в присутності змішаної флори (аероби та анаероби) метронідазол діє синергічно з антибіотиками, ефективними проти звичайних аеробів.

Збільшує чутливість пухлин до опромінення, викликає сенсибілізацію до алкоголю (дисульфірамоподібну дію).

Фармакокінетика

Має високу проникаючу здатність, досягаючи бактерицидних концентрацій у більшості тканин і рідин організму, включаючи легені, нирки, печінку, шкіру, спинномозкову рідину, мозок, жовч, слину, амніотичну рідину, порожнини абсцесів, вагінальний секрет, насінну рідину, грудне молоко, проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр.

V d : дорослі – приблизно 0.55 л/кг, новонароджені – 0.54-0.81 л/кг. Зв'язок із білками плазми – 10-20%.

При внутрішньовенному введенні 500 мг протягом 20 хв С max у сироватці крові через 1 год - 35.2 мкг/мл. Концентрація препарату в крові через 4 год – 33.9 мкг/мл, через 8 год – 25.7 мкг/мл; C min при наступному введенні – 18 мкг/мл. Т max – 30-60 хв. Терапевтична концентрація зберігається протягом 6-8 годин. При нормальному жовчоутворенні концентрація метронідазолу в жовчі після внутрішньовенного введення може значно перевищувати концентрацію в плазмі.

В організмі метаболізується близько 30-60% метронідазолу шляхом гідроксилювання. окислення та глюкуронування. Основний метаболіт (2-оксиметронідазол) також має протипротозойну та протимікробну дію.

Т 1/2 при нормальній функції печінки – 8 год (від 6 до 12 год), при алкогольному ураженні печінки – 18 год (від 10 до 29 год), у новонароджених, які народилися при терміні вагітності 28-30 тижнів – приблизно 75 год, 32 -35 тижнів – 35 год, 36-40 тижнів – 25 год. Виводиться нирками 60-80% (20% у незміненому вигляді), через кишечник – 6-15%о. При виражених порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) у пацієнтів після повторного введення може спостерігатися кумулювання метронідазолу у сироватці, у зв'язку з чим дозу препарату слід зменшити вдвічі.

Метронідазол та основні метаболіти швидко видаляються з крові при гемодіалізі (Т 1/2 скорочується до 2.6 год). При перитонеальному діалізі виводиться у незначних кількостях.

Показання для застосування. Метронідазол.

• протозойні інфекції;
• позакишковий амебіаз, включаючи амебний абсцес печінки;
• кишковий амебіаз (амебна дизентерія);
• трихомоніаз;
• трихомонадний вагініт;
• трихомонадний уретрит;
• інфекції, що викликаються Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus);
• інфекції кісток та суглобів;
• інфекції ЦНС, зокрема. менінгіт;
• абсцес мозку;
• бактеріальний ендокардит;
• пневмонія;
• емпієма;
• абсцес легень;
• сепсис;
• інфекції, що викликаються видами Clostridium spp., Peptococcus niger та Peptostreptococcus spp.;
• інфекції черевної порожнини (перитоніт, абсцес печінки);
• інфекції органів малого тазу (ендометрит, абсцес фалопієвих труб та яєчників, інфекції склепіння піхви);
• псевдомембранозний коліт (пов'язаний із застосуванням антибіотиків);
• гастрит або виразка дванадцятипалої кишки, пов'язані з Helicobacter pylori;
• профілактика післяопераційних ускладнень (особливо втручання на ободової кишці, параректальній ділянці, апендектомія, гінекологічні операції);
• променева терапія хворих з пухлинами - як радіосенсибілізуючий лікарський засіб, у випадках, коли резистентність пухлини обумовлена ​​гіпоксією в клітинах пухлини.

Режим дозування

В/в введення метронідазолу показано при тяжкому перебігу інфекцій, а також за відсутності можливості прийому препарату внутрішньо.

Для дорослих та дітей старше 12 років разова доза становить 500 мг, швидкість внутрішньовенного безперервного (струменевого) або краплинного введення - 5 мл/хв. Інтервал між введеннями – 8 год. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально. Максимальна добова доза – не більше 4 г. За показаннями, залежно від характеру інфекції, здійснюють перехід на підтримуючу терапію пероральними формами метронідазолу.

Дітям віком до 12 років метронідазол вводять 7.5 мг/кг маси тіла за 3 прийоми зі швидкістю 5 мл/хв.

Для профілактики анаеробної інфекції перед плановою операцією на органах малого газу та сечовивідних шляхах дорослим та дітям старше 12 років метронідазол призначають у вигляді інфузій у дозі 500-1000 мг, у день операції та наступного дня – у дозі 1500 мг/добу (по 50 кожні 8 год). Через 1-2 дні зазвичай переходять на підтримуючу терапію пероральними формами метронідазолу.

Для пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) та/або печінки максимальна добова доза метронідазолу становить 1000 мг (кратність прийому 2 рази на добу).

Як радіосенсибілізуючий лікарський засіб вводять внутрішньовенно крапельно, з розрахунку 160 мг/кг або 4-6 г/кв.м поверхні тіла за 0.5-1 год до початку опромінення. Застосовують перед кожним сеансом опромінення протягом 1-2 тижнів. У період променевого лікування метронідазол, що залишився, не застосовують. Максимальна разова доза має перевищувати 10 р. курсова – 60 р. Для зняття інтоксикації, викликаної опроміненням, застосовують крапельне введення 5% розчину декстрози, гемодезу або 0.9% розчину хлориду натрію.

При раку шийки матки та тіла матки, раку шкіри використовують у вигляді місцевих аплікацій (3 г розчиняють у 10% розчині диметилсульфоксиді, змочують тампони, які застосовують місцево. за 1.5-2 год до опромінення). При поганій регресії пухлини аплікації проводять протягом курсу променевої терапії. При позитивній динаміці очищення пухлини від некрозу протягом перших 2 тижнів лікування.

Метронідазол для внутрішньовенних вливань не рекомендується змішувати з іншими лікарськими засобами!

Побічна дія

З боку системи травлення: нудота, блювання, втрата апетиту, кишкова колька, діарея, запор, обкладеність язика, гіркий, металевий присмак у роті, стоматит, сухість у роті, глосит, панкреатит.

З боку кровотворної системи: оборотна нейтропенія (лейкопенія).

З боку ЦНС: периферична невропатія (почуття оніміння кінцівок), головний біль, судоми, сонливість, запаморочення, порушення координації рухів, атаксія, сплутаність свідомості, депресія, підвищена збудливість, слабкість, безсоння, галюцинації, дратівливість.

Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, багатоформна ексудативна еритема, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція, гіперемія шкіри, закладеність носа, лихоманка, артралгія.

Місцеві реакції: у місці введення можливий тромбофлебіт (біль, гіперемія або набряклість у місці ін'єкції).

З боку гепатобіліарної системи: підвищення активності печінкових ферментів, холестаз жовтяниці.

З боку сечостатевої системи: дизурія, цистит, поліурія. нетримання сечі, кандидоз слизової оболонки піхви, фарбування сечі у червоно-коричневий колір (викликає метаболіт метронідазолу, не має клінічного значення).

Інші: підвищення температури тіла, сплощення зубця Т на ЕКГ.

Протипоказання до застосування

• лейкопенія (в т.ч. в анамнезі);
• органічні ураження ЦНС (в т.ч. епілепсія);
• печінкова недостатність (у разі призначення великих доз);
• вагітність (I триместр);
• період лактації;
• Підвищена чутливість.

Вагітність (II та III триместри) тільки за життєвими показаннями, ниркова/печінкова недостатність.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказаний у І триместрі вагітності та в період лактації. При необхідності призначення препарату у період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Вагітність (II та III триместри) лише за життєвими показаннями.

Застосування при порушеннях функції печінки

Для пацієнтів із вираженими порушеннями функції печінки максимальна добова доза метронідазолу становить 1000 мг (кратність прийому 2 рази на добу).

Застосування при порушеннях функції нирок

Для пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) максимальна добова доза метронідазолу становить 1000 мг (кратність 2 рази на добу).

Застосування у дітей

Дітям віком до 12 років метронідазол вводять 7.5 мг/кг маси тіла за 3 прийоми зі швидкістю 5 мл/хв.

Особливі вказівки

Внутрішньовенне введення розчину для інфузій показано хворим, у яких пероральний прийом препарату неможливий. При змішаних інфекціях інфузійний розчин метронідазолу можна застосовувати у комбінації з парентеральними антибіотиками, не змішуючи між собою препарати.

При внутрішньовенному краплинному введенні не можна змішувати з іншими препаратами. При застосуванні препарату може спостерігатись загострення кандидозу.

Вживання спиртних напоїв під час курсу терапії заборонено.

При застосуванні препарату може спостерігатися незначна лейкопенія, тому доцільно контролювати картину крові (кількість лейкоцитів) на початку та наприкінці терапії.

У комбінації з амоксициліном не рекомендується застосовувати у пацієнтів віком до 18 років.

У разі лейкопенії можливість продовження лікування залежить від ризику розвитку інфекційного процесу.

Поява атаксії, запаморочення та будь-яке інше погіршення неврологічного статусу хворих потребує припинення лікування.

Може іммобілізувати трепонеми і приводити до хибно-позитивного тесту Нельсона. При лікуванні трихомонадного вагініту у жінок та трихомонадного уретриту у чоловіків необхідно утримуватись від статевого життя. Обов'язковим є одночасне лікування статевих партнерів. Після терапії трихомоніазу слід провести контрольні проби протягом трьох чергових циклів до і після менструації.

При проведенні терапії більш ніж 10 днів – лише в обґрунтованих випадках, при строгому спостереженні за хворим та регулярним контролем лабораторних показників крові. Якщо необхідний триваліший курс терапії через наявність хронічних захворювань, слід ретельно зважувати співвідношення між очікуваним ефектом і потенційним ризиком виникнення ускладнень.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

При появі побічних ефектів з боку ЦНС слід утриматися від керування автомобілем та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, атаксія; при прийомі як радіосенсибілізуючий засіб - судоми, периферична невропатія.

Лікування: специфічний антидот відсутній, симптоматична та підтримуюча терапія.

Лікарська взаємодія

Підсилює дію непрямих антикоагулянтів, що призводить до збільшення протромбінового часу.

Аналогічно дисульфірам викликає непереносимість етанолу.

Одночасне застосування метронідазолу з дисульфірамом може призвести до розвитку різних неврологічних симптомів (інтервал між призначенням – не менше 2 тижнів).

Метронідазол для внутрішньовенного введення не рекомендується змішувати з іншими лікарськими засобами.

Циметидин пригнічує метаболізм метронідазолу, що може призвести до підвищення його концентрації у сироватці крові та збільшення ризику розвитку побічних явищ.

Одночасне призначення лікарських засобів, що стимулюють ферменти мікросомального окиснення у печінці (фенобарбітал, фенітоїн), може прискорювати елімінацію метронідазолу. внаслідок чого знижується його концентрація у плазмі.

При одночасному прийомі з препаратами літію може підвищуватись концентрація останнього у плазмі та розвиток симптомів інтоксикації.

Не рекомендується поєднувати з міорелаксантами, що недеполяризують (векуронія бромід).

Сульфаніламіди посилюють протимікробну дію метронідазолу.

Умови зберігання препарату Метронідазол

Список Б. Зберігати у недоступному для дітей сухому, захищеному від світла місці при температурі від 0 до 30°С. Чи не заморожувати.