Метронідазол-УБФ (Metronidazole-UBF)

Пігулки білого або білого з жовтувато-зеленим відтінком кольору, круглі плоскоциліндричної форми з фаскою та ризиком.

Фармакокінетика

При внутрішньому прийомі метронідазол швидко і майже повністю всмоктується (приблизно 80% за 1 годину). Їда не впливає на абсорбцію метронідазолу. Біодоступність щонайменше 80%. Після прийому внутрішньо 500 мг метронідазолу плазмова концентрація становить через 1 годину - 10 мкг/мл, а через 3 години - 13,5 мкг/мл. Період напіввиведення дорівнює 8-10 годин, зв'язок з білками крові незначний і не перевищує 10-20%. Метронідазол швидко проникає в тканини (легкі, нирки, печінку, шкіру, жовч, спинномозкову рідину, слину, насіннєву рідину, вагінальний секрет), у грудне молоко і проходить через плацентарний бар'єр. Метаболізується близько 30-60% метронідазолу шляхом гідроксилювання, окислення та глюкуронування. Основний метаболіт (2‑оксиметронідазол) також має протипротозойну та протимікробну дію.

Виведення метронідазолу здійснюється на 40–70% через нирки (у незміненому вигляді — близько 35% прийнятої дози). У хворих з порушенням функції нирок при прийомі метронідазолу можливе підвищення його концентрації в сироватці крові.

Фармакодинаміка

Метронідазол є похідним 5-нітроімідазолу. Механізм, дії метронідазолу полягає у біохімічному відновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів та найпростіших. Відновлена ​​5-нітрогрупа метронідазолу взаємодіє з ДНК клітини мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі мікроорганізмів.

Активний щодо Trichomonas vaginalis , Entamoeba histolytica , а також грамнегативних анаеробів Bacteroides spp . (У т.ч. Ст. fragilis , Ст. ovatus , Ст. distasonis , Ст. thetaiotaomicron , Ст. vulgatus ), Fusobacterium spp . , та деяких грампозитивних анаеробів (чутливі штами Eubacterium spp . , Clostridium spp ., Peptococcus niger , Peptostreptococcus spp . ). МПК цих штамів становить 0,125–6,25 мкг/мл. У поєднанні з амоксициліном проявляє активність щодо Helicobacter pylori (Амоксицилін пригнічує розвиток резистентності до метронідазолу).

До метронідазолу нечутливі аеробні мікроорганізми та факультативні анаероби, але в присутності змішаної флори (аероби та анаероби) метронідазол діє синергідно з антибіотиками, ефективними проти звичайних аеробів.

Показання

Протозойні інфекції: позакишковий амебіаз (включаючи амебний абсцес печінки), кишковий амебіаз (амебна дизентерія), трихомоніаз. Інфекції, що викликаються Bacteroides spp. (у тому числі В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus); інфекції кісток та суглобів; інфекції центральної нервової системи (ЦНС), зокрема менінгіт, абсцес мозку; бактеріальний ендокардит; пневмонія, емпієма та абсцес легень; сепсис.

Інфекції, що викликаються Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.: інфекції черевної порожнини (перитоніт, абсцес печінки), інфекції органів малого тазу (ендометрит, абсцес фалопієвих труб та яєчників, інфекції склепіння піхви).

Псевдомембранозний коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків.

Гастрит або виразка дванадцятипалої кишки, пов'язані з Helicobacter pylori (у складі комплексної терапії).

Профілактика післяопераційних ускладнень (особливо після операцій на ободової кишці, у параректальній ділянці, апендектомії, гінекологічних операцій).

Протипоказання

Підвищена чутливість до метронідазолу, інших похідних нітроімідазолу, імідазолів та інших компонентів препарату.

Органічні ураження ЦНС (зокрема епілепсія).

Лейкопенія (зокрема в анамнезі).

Печінкова недостатність (у разі призначення великих доз).

Період грудного вигодовування.

Дитячий вік віком до 6 років.

Дефіцит лактози, непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція.

З обережністю

Гострі та хронічні захворювання периферичної та центральної нервової системи (ризик обтяження неврологічної симптоматики).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Метронідазол має високу проникаючу здатність у грудне молоко, проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр. Тому застосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.

Спосіб застосування та дози

Інформація винятково для працівників охорони здоров'я.
Чи є фахівцем охорони здоров'я?

Метронідазол приймають внутрішньо, до або після їди, запиваючи достатньою кількістю води.

При кишковому амебіазі метронідазол застосовують у добовій дозі 1500 мг (розділеної на 3 прийоми) протягом 7 днів.

При гострій амебній дизентерії добова доза становить 2250 мг (поділена на 3 прийоми). Дітям віком від 6 до 15 років призначають добову дозу 500 мг (розділену на 2 прийоми).

При абсцесі печінки та інших позакишкових формах амебіазу максимальна добова доза становить 2500 мг (поділена на 3 прийоми) протягом 3–5 днів у комбінації з тетрацикліновими антибіотиками та іншими методами терапії. Дітям віком від 6 до 15 років призначають добову дозу 500 мг (розділену на 2 прийоми).

При трихомоніазі у жінок (уретрит та вагініт) метронідазол призначають одноразово в дозі 2 г або у вигляді курсового лікування по 250 мг 2 рази на добу протягом 10 днів.

При трихомоніазі у чоловіків (уретрит) метронідазол призначають одноразово в дозі 2 г або у вигляді курсового лікування по 250 мг 2 рази на добу протягом 10 днів.

Лікування анаеробних інфекцій зазвичай починають із внутрішньовенних інфузій з наступним переходом на таблетки. Для дорослих доза препарату становить 500 мг тричі на добу. Тривалість лікування становить 7 днів.

Для лікування псевдомембранозного коліту метронідазол призначають по 500 мг 3-4 рази на добу. Тривалість лікування визначається лікарем.

Для ерадикації Helicobacter pylori метронідазол призначають по 500 мг 3 рази на добу у складі комбінованої терапії (наприклад, з амоксициліном).

Для профілактики післяопераційних ускладнень метронідазол призначають у добовій дозі 750–1500 мг (розділеної на 3 прийоми) за 3–4 дні до операції. Через 1-2 дні після операції (коли вже дозволено прийом внутрішньо) метронідазол призначають по 750 мг на добу протягом 7 днів.

Побічні дії

Реклама: ТОВ «РЛС-Патент», ІПН 5044031277

Інформація винятково для працівників охорони здоров'я.
Чи є фахівцем охорони здоров'я?

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастрії, нудота, блювання, діарея, глосит, стоматит, «металевий» присмак у роті, зниження апетиту, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, запор, панкреатит (зворотні випадки), зміна кольору язика / «обкладений -за розростання грибкової флори)

Порушення з боку імунної системи: ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Порушення з боку нервової системи: периферична сенсорна нейропатія, головний біль, судоми, запаморочення, повідомлялося про розвиток енцефалопатії (наприклад, сплутаність свідомості) та підгострого мозочкового синдрому (порушення координації та синергізму рухів, атаксія, дизартрія, порушення ходи, ністагм, тремор), які ; асептичний менінгіт.

Порушення психіки: психотичні розлади, включаючи сплутаність свідомості, галюцинації; депресія, безсоння, дратівливість, підвищена збудливість.

Порушення з боку органу зору: минущі порушення зору, такі як диплопія, міопія, розпливчастість контурів предметів, зниження гостроти зору, порушення сприйняття кольору; нейропатія/неврит зорового нерва.

Порушення з боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності «печінкових» ферментів (аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, лужної фосфатази), розвиток холестатичного або змішаного гепатиту та гепатоцелюлярного ураження печінки, що іноді супроводжується жовтяницею; у пацієнтів, які отримували лікування метронідазолом у комбінації з іншими антибактеріальними засобами, спостерігалися випадки розвитку печінкової недостатності, яка вимагала проведення трансплантації печінки.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, свербіж, гіперемія шкіри, кропив'янка, пустульозний висип шкірний, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: фарбування сечі в коричнево-червоний колір, обумовленої наявністю в сечі водорозчинного метаболіту метронідазолу, дизурія, поліурія, цистит, нетримання сечі, кандидоз.

Лабораторні та інструментальні дані: ущільнення зубця Т на електрокардіограмі.

Якщо будь-які побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.

Взаємодія

Повідомлялося про розвиток психотичних реакцій у пацієнтів, які одночасно отримували метронідазол і дисульфірам (інтервал між застосуванням цих лікарських препаратів повинен бути не менше 2 тижнів).

Можливе виникнення дисульфірамоподібних реакцій (гіперемія шкірних покривів, припливи крові до шкірних покривів, блювання, тахікардія).

З непрямими антикоагулянтами (варфарин)

Посилення антикоагулянтного ефекту та підвищення ризику кровотечі, пов'язаного зі зниженням печінкового метаболізму непрямих антикоагулянтів, що може призводити до подовження протромбінового часу. У разі одночасного застосування метронідазолу та непрямих антикоагулянтів потрібний більш частий контроль протромбінового часу та при необхідності корекція доз антикоагулянтів.

З препаратами літію

При одночасному застосуванні метронідазолу з препаратами літію може підвищуватись концентрація останнього у плазмі крові.При одночасному застосуванні слід контролювати концентрації літію, креатиніну та електролітів у плазмі крові.

При одночасному застосуванні метронідазолу з циклоспорином може збільшуватися концентрація циклоспорину в плазмі. У разі необхідності одночасного застосування метронідазолу та циклоспорину слід контролювати концентрації циклоспорину та креатиніну в плазмі крові.

Циметидин пригнічує метаболізм метронідазолу, що може призвести до підвищення його концентрації в плазмі та збільшення ризику розвитку побічних явищ.

З лікарськими препаратами, що індукують ізоферменти мікросомального окислення у печінці (фенобарбітал, фенітоїн)

Одночасне застосування метронідазолу з лікарськими препаратами, що індукують ізоферменти мікросомального окиснення в печінці (фенобарбітал, фенітоїн), може прискорювати виведення метронідазолу, внаслідок чого знижується його концентрація у плазмі крові.

Метронідазол зменшує кліренс фторурацилу, що призводить до збільшення його токсичності.

Метронідазол підвищує концентрацію бусульфану в плазмі, що може призводити до розвитку тяжкої токсичної дії бусульфану.

З недеполяризуючими міорелаксантами (векуронія бромід)

Не рекомендується застосовувати з недеполяризуючими міорелаксантами (векуронія бромід).

З сульфаніламідами

Сульфаніламіди посилюють протимікробну дію метронідазолу.

Передозування

Повідомлялося про прийом внутрішньо разових доз метронідазолу до 12 г при суїцидальних спробах та випадкових передозуваннях.

Симптоми: блювання, атаксія, невелика дезорієнтація.

Лікування: специфічного антидоту при передозуванні метронідазолом немає.У разі підозри на значне перевищення дози слід проводити симптоматичну та підтримуючу терапію.

Особливі вказівки

Оскільки одночасний прийом метронідазолу з алкоголем (етанолом) може чинити ефект, аналогічний ефекту дисульфіраму (гіперемія шкірних покривів, припливи крові до шкірних покривів, блювання, тахікардія), слід попередити пацієнтів про те, що під час лікування та протягом хоча б одного дня після закінчення застосування препарату не слід вживати алкогольних напоїв або лікарських препаратів, що містять етанол.

Слід ретельно зважувати показання для тривалого прийому препарату (понад 10 днів) та за відсутності суворих показань уникати його тривалого застосування. Якщо при наявності строгих показань (ретельно зваживши співвідношення між очікуваним ефектом та потенційним ризиком виникнення ускладнень), препарат застосовується більш тривало, ніж це зазвичай рекомендується, то лікування слід проводити під контролем гематологічних показників (особливо лейкоцитів) та побічних реакцій, таких як периферична або центральна нейропатія, що виявляються парестезіями, атаксією, запамороченням, судомами, у разі яких лікування має бути припинено.

При лікуванні трихомонадного вагініту у жінок та трихомонадного уретриту у чоловіків необхідно утримуватись від статевих контактів. Обов'язковим є одночасне лікування статевих партнерів. Лікування не припиняється під час менструацій. Після терапії трихомоніазу слід провести контрольні проби протягом трьох чергових циклів до і після менструації. Повідомлялося про розвиток тяжкої гепатотоксичності/гострої печінкової недостатності (включаючи випадки з летальним кінцем) у пацієнтів із синдромом Кокейну.Слід з обережністю і лише у разі відсутності альтернативного лікування застосовувати метронідазол у цієї категорії пацієнтів.

Дослідження функції печінки слід проводити на початку лікування, під час лікування та протягом 2 тижнів після закінчення лікування.

Пацієнтам з синдромом Коккейна слід рекомендувати негайно повідомляти лікаря про розвиток будь-яких симптомів потенційного ураження печінки (таких як вперше виявлений біль у животі, що зберігається, анорексія, нудота, блювання, лихоманка, нездужання, жовтяниця, потемніння сечі або шкірний зуд.

Необхідно брати до уваги, що метронідазол може іммобілізувати трепонеми, що призводить до хибно-позитивного тесту Нельсона.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами

Враховуючи ризик розвитку таких побічних реакцій, як сплутаність свідомості, запаморочення, галюцинації, порушення зору, рекомендується під час лікування утримуватись від керування автомобілем, від занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску

По 10 таблеток у контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.

По 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100 таблеток у банки полімерні.

Кожну банку або 1, 2, 3, 4, 5 контурних коміркових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.

Умови відпустки з аптек

Відпускають за рецептом.

Умови зберігання

У сухому захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Виробник

Власник реєстраційного посвідчення

ВАТ «Уралбіофарм» 620039, м. Київ Єкатеринбург, вул. Машинобудівників, 31 а

ВАТ «Уралбіофарм», 620026 Єкатеринбург, вул. Куйбишева, 60

Організація, яка приймає претензії споживачів:

ВАТ «Уралбіофарм», 620026 Єкатеринбург, вул. Куйбишева, 60