Фенобарбітал (Phenobarbital) Інструкція застосування

Форма випуску, упаковка та склад препарату Фенобарбітал

6 шт. - Упаковки безячейкові контурні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.
6 шт. - Упаковки безячейкові контурні (1000) - Картонні коробки.

Фармакологічна дія

Належить до групи барбітуратів. Взаємодіє з барбітуратною ділянкою бензодіазепін-ГАМК-рецепторного комплексу, за рахунок чого підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до ГАМК, призводить до розкриття нейрональних каналів для іонів хлору, що призводить до збільшення їх надходження у клітину. Знижує збудливість нейронів епілептогенного вогнища та поширення нервових імпульсів. Виявляє антагонізм щодо ряду збуджуючих медіаторів (глутамат та інші). Пригнічує сенсорні зони кори мозку, зменшує моторну активність, пригнічує церебральні функції, зокрема. дихальний центр. Не суттєво впливає на серцево-судинну систему. Знижує тонус гладкої мускулатури ШКТ. У малих дозах дещо зменшує інтенсивність обмінних процесів, що може бути незначною гіпотермією.

Має протисудомну, седативну (у малих дозах), снодійну, антигіпербілірубінемічну, міорелаксуючу та спазмолітичну дію. Як індуктор ферментів мікросомального окислення в печінці, підвищує її дезінтоксикаційну функцію, знижує концентрацію білірубіну в сироватці крові.

Фармакокінетика

При вживанні всмоктується повільно, повністю. C max у плазмі визначається через 1-2 год, зв'язок з білками плазми - 50%, у новонароджених - 30-40%.Метаболізується у печінці, індукує мікросомальні ферменти печінки CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (швидкість ферментативних реакцій зростає у 10-12 разів). Кумулюється в організмі. T 1/2 становить 2-4 діб. Виводиться нирками у вигляді глюкуроніду, близько 25% – у незміненому вигляді. Проникає у грудне молоко та через плацентарний бар'єр.

Показання для застосування. Фенобарбітал.

• епілепсія (всі типи нападів за винятком абсансів), судоми неепілептичного генезу;
• хорея;
• спастичний параліч;
• порушення сну;
• збудження;
• тривога;
• страх.

Фенобарбітал - інструкція із застосування

допоміжні речовини: цукроза (цукор) 42,2 мг, крохмаль картопляний 12,2 мг, кислота стеаринова 0,6 мг.

Опис

Круглі, плоскоциліндричні таблетки білого кольору з ризиком.

Фармакотерапевтична група

протиепілептичний засіб, барбітурати та їх похідні

Код АТХ

Фармакодинаміка:

Фармакологічна дія - протисудомна, снодійна, седативна. Взаємодіє з барбітуратною ділянкою ГАМК А-бензодіазепін-барбітуратного рецепторного комплексу та підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора (ГАМК), в результаті підвищується тривалість періоду розкриття нейрональних каналів для вхідних струмів іонів хлору та збільшується надходження іонів хлору в клітини. Збільшення вмісту іонів хлору всередині нейрона спричиняє гіперполяризацію клітинної мембрани та знижує її збудливість. В результаті посилюється гальмівний вплив ГАМК та пригнічення міжнейронної передачі у різних відділах ЦНС.

Показано, що при терапевтичних концентраціях фенобарбітал посилює ГАМКергічну передачу, гальмує глутаматергічну нейротрансмісію, особливо опосередковану глутаматними альфа-аміно-5-метилізоксазол-4-пропіонат (АМРА)-рецепторами. У високих концентраціях впливає струм іонів натрію і блокує струм іонів кальцію через клітинні мембрани (канали L- і N-типів).

Барбітурати мають неселективний пригнічуючий вплив на ЦНС. Вони пригнічують сенсорні зони кори головного мозку, знижують рухову активність та викликають сонливість, седативний ефект та сон.

Седативно-снодійна дія обумовлена ​​в основному пригніченням активності клітин висхідної активуючої ретикулярної формації стовбура мозку, ядер таламуса, гальмуванням взаємодії цих структур із корою головного мозку.

Протисудомна дія обумовлена ​​активацією ГАМКергічної системи, впливом на потенціалзалежні натрієві канали, а також придушенням активності глутамату. Фенобарбітал знижує збудливість нейронів епілептогенного вогнища та перешкоджає виникненню та поширенню імпульсів. Він блокує високочастотні повторні розряди нейронів (внаслідок впливу струм іонів натрію). Барбітурати також підвищують поріг електростимуляції рухових зон кори мозку.

У дослідженнях на лабораторних моделях епілепсії у тварин показана ефективність фенобарбіталу у запобіганні всім судомам, за винятком абсансів.

Фармакокінетика:

Після внутрішнього прийому повністю, але повільно всмоктується в тонкому кишечнику. Біодоступність – 80%. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбуміном) становить 20-45%.Терапевтична концентрація у сироватці крові, оптимальна для прояву протисудомного ефекту, становить 10-40 мкг/мл. Т_1/2 з плазми у дорослих - 53-118 год (в середньому 79 год), у дітей та новонароджених (вік менше 48 год) - 60-180 год, в середньому 110 год. Розподіляється по органах та тканинах, проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Добре проходить через плаценту і розподіляється по всіх тканинах плода (найвищі концентрації виявляються в плаценті, печінці та головному мозку плода), проникає у грудне молоко.

Метаболізується у печінці за участю мікросомальних ферментів з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Т_1/2 - 2-4 дні (у новонароджених до 7 днів). Виводиться нирками у вигляді глюкуронідів метаболітів та у незміненому вигляді (25-50%).

Екскреція нирками залежить від pH сечі: при підлужуванні сечі збільшується виведення у незміненому вигляді та швидше знижується концентрація у крові, при підкисленні – навпаки. Фенобарбітал характеризується вираженою кумуляцією. За порушення функції нирок дія помітно пролонгується.

Показання:

Протипоказання:

- підвищена чутливість до компонентів препарату (в т.ч. до інших барбітуратів);

- тяжка печінкова або ниркова недостатність;

- I триместр вагітності (можлива тератогенна дія);

- період годування груддю;

- порфірія в анамнезі (можливе посилення симптомів з допомогою індукції ферментів, відповідальних синтез порфирина);

- алкоголізм, лікарська наркотична залежність (у тому числі в анамнезі);

- респіраторні захворювання з задишкою, обструктивним синдромом;

- Дитячий вік до 3 років (тверда лікарська форма).

З обережністю:

- Депресія та/або суїцидальні нахили;

- бронхіальна астма в анамнезі;

- Порушення функції печінки та/або нирок;

- гіпертиреоз (можливе посилення симптомів, тому що барбітурати витісняють тироксин, пов'язаний з білками плазми);

- гіпофункція надниркових залоз (можливе ослаблення системної дії екзогенного та ендогенного гідрокортизону під дією барбітуратів);

- гострий чи постійний біль (можуть відзначатися парадоксальне збудження або можуть маскуватися важливі симптоми);

- вагітність (II та III триместр);

Вагітність та лактація:

Жінок репродуктивного віку необхідно докладно інформувати про важливість планування та моніторингу вагітності на початок лікування фенобарбіталом. Той факт, що жінка планує вагітність є підставою для перегляду необхідності протиепілептичної терапії. Жінок репродуктивного віку слід інформувати про ризик та переваги застосування протиепілептичного лікування протягом вагітності.

Ризик, пов'язаний з епілепсією та протиепілептичними препаратами в цілому

У дітей, народжених матерями з епілепсією, які приймають будь-які протиепілептичні препарати, загальний рівень вад розвитку приблизно в 2-3 рази (близько 3%) вище, ніж загалом у популяції. Незважаючи на встановлений факт підвищеної частоти вад розвитку у дітей, народжених матір'ю, що отримує протиепілептичну терапію, відповідну роль препаратів і самої хвороби у виникненні вад розвитку формально не встановлено. Найпоширенішими вадами розвитку є заяча губа, вади розвитку серцево-судинної системи та нервової трубки.

Епідеміологічні дослідження допускають зв'язок між прийомом протиепілептичних препаратів in vitro та ризиком затримки розвитку. Підвищувати цей ризик можуть багато факторів, включаючи епілепсію матері та генетичні фактори. Незважаючи на цей потенційний ризик, лікування епілепсії не можна переривати раптово, оскільки це може спричинити появу нападів, що може мати серйозні наслідки як для матері, так і для плода.

Застосування при вагітності можливе лише за суворими показаннями, за неможливості використання інших засобів. Прийом барбітуратів вагітними жінками спричиняє збільшення частоти аномалій плода. Загальний ризик вад розвитку в I триместр вагітності підвищений, як і у випадку із застосуванням інших традиційних протиепілептичних засобів. Фенобарбітал, мабуть, переважно викликає дефекти, пов'язані з черепно-лицьовими аномаліями, аномалії пальців, рідше заяча губа, вовча паща. У новонароджених, матері яких приймали фенобарбітал у III триместрі вагітності, можливий розвиток фізичної залежності та синдром відміни (є повідомлення про розвиток гострого синдрому відміни, що виявляє в епілептичних нападах та надмірної збудливості відразу після пологів або протягом 14 днів у новонароджених, які піддаються тривалому внутрішньоутробному впливу барбітуратами). Застосування фенобарбіталу як протисудомний засіб під час вагітності може призводити до порушення згортання крові (пов'язаного з дефіцитом вітаміну К) у новонароджених, що може викликати кровотечу в неонатальний період (зазвичай у першу добу після пологів).

Застосування під час пологів може призвести до пригнічення дихання у новонародженого, особливо недоношеного (у зв'язку з недорозвиненням функції печінки).

Для раннього виявлення тератогенних ефектів рекомендується пренатальний моніторинг (наприклад, ультразвукове дослідження та визначення альфа-фетопротеїну).

Застосування фолатів до та в період вагітності може знизити частоту вад розвитку нервової трубки дітей у жінок з високим ризиком. Жінок, які не користуються засобами контрацепції, слід інформувати про доцільність прийому фолієвої кислоти.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування (проникає у грудне молоко і може спричинити пригнічення центральної нервової системи у немовлят).

Спосіб застосування та дози:

Режим дозування встановлюють строго індивідуально, залежно від показань, перебігу захворювання, переносимості, віку. Лікування необхідно розпочинати з найменшої ефективної дози, що відповідає конкретній формі патології. У пацієнтів з порушенням функції печінки та/або нирок, літніх та ослаблених хворих лікування необхідно починати з менших доз.

Дорослим та підліткам щоб уникнути дискомфорту при прийнятті великої кількості таблеток на один прийом, рекомендується застосовувати інші лікарські форми фенобарбіталу, наприклад, таблетки 50, 100 мг.

Лікування та профілактика всіх форм епілепсії, за винятком абсансів (Petit mal)

Дорослі: 60-180 мг на ніч.

Діти: 5-8 мг/кг на добу.

Літні пацієнти: кліренс фенобарбіталу знижений, у зв'язку з чим необхідно знизити дозу.

Режим дозування підбирається індивідуально для кожного пацієнта, зазвичай плазмова концентрація фенобарбіталу повинна становити 15-40 мкг/кг (65-170 мкм/л).

Побічні ефекти:

З боку нервової системи та органів чуття: сонливість, летаргія, запаморочення, атаксія, ністагм, парадоксальна реакція (особливо у літніх та ослаблених хворих - ажитація), загальмованість, дратівливість, головний біль, тремор рук, галюцинації, депресія, "кошмарні" сновидіння, порушення сну, непритомність, сновидіння , нервозність, тривога, гіперкінезія (у дітей), порушення процесу мислення, ефект наслідку (астенія, відчуття розбитості, млявості, зниження психомоторних реакцій та концентрації уваги).

З боку опорно-рухового апарату: при тривалому застосуванні - порушення остеогенезу та розвиток рахіту, зниження мінеральної щільності кісток, остеопенію, остеопороз та переломи у пацієнтів, які перебувають на тривалій терапії.

З боку травної системи: нудота, блювання, запор, тривале застосування - порушення функції печінки (гепатит, холестаз).

З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, мегалобластна анемія (при тривалому застосуванні), тромбоцитопенія.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, брадикардія

Алергічні реакції*: висипання на шкірі, кропив'янка, локальні набряки (особливо повік, щік або губ), утруднене дихання, ексфоліативний дерматит, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема; можливий летальний кінець.

Інші: синдром "відміни": малі симптоми (протягом 8-12 годин після припинення застосування препарату) - тривога, рухове занепокоєння, м'язові посмикування, тремтіння рук, слабкість, запаморочення, порушення зору, нудота, блювання, порушення сну, "кошмарні" сновидіння , ортостатична гіпотензія; основні симптоми (протягом 16 год і продовжується до 5 днів) - судоми, галюцинації; при тривалому застосуванні – лікарська залежність (психічна та фізична), порушення лібідо, імпотенція.

Щоб уникнути розвитку синдрому "скасування", припиняти лікування слід поступово.

* Синдром гіперчутливості до протиепілептичних препаратів – реакція, яка рідко може виникнути під час терапії протисудомними препаратами. Синдром може бути потенційно летальним та характеризуватись лихоманкою, висипом, лімфаденопатією та іншими реакціями, часто з боку печінки. Механізм синдрому не відомий. Інтервал між першим прийомом препарату та виникненням симптомів – зазвичай 2-3 тижні, надходили повідомлення про виникнення синдрому після трьох та більше місяців прийому протисудомних препаратів. При діагностованому синдромі необхідно припинити прийом препарату та забезпечити необхідну підтримуючу терапію.

Передозування:

Симптоми токсичного отруєння можуть виявлятися протягом кількох годин після прийому фенобарбіталу. Токсична доза значно варіює. Прийом внутрішньо 1 г викликає серйозне отруєння у дорослих, прийом 2-10 г зазвичай викликає летальний кінець. Терапевтичний рівень фенобарбіталу у крові людини становить 5-40 мкг/мл, летальний – 100-200 мкг/мл.Інтоксикацію барбітуратами слід диференціювати з алкогольним сп'янінням, інтоксикацією бромідами, різними неврологічними розладами.

Симптоми гострої інтоксикації: ністагм, незвичайні рухи очей, атаксія, виражені слабкість і сонливість, важка сплутаність свідомості, змащена мова, збудження, запаморочення, головний біль, пригнічення дихання, дихання Чейн-Стокса, ослаблення або відсутність рефлексів, звуження змінюється паралітичним розширенням), олігурія, тахікардія, гіпотензія, гіпотермія, ціаноз, слабкий пульс, холодна та липка шкіра, геморагії (у точках натискання), кома.

При тяжкому отруєнні можуть розвинутися набряк легень, судинний колапс зі зниженням тонусу периферичних судин, апное, зупинка дихання та серця; можливий летальний кінець. При загрозливому житті передозуванні можливе придушення електричної активності мозку (ЕЕГ може бути "плоский"), яке має розцінюватися як клінічна смерть, т.к. цей ефект повністю оборотний, якщо не розвинулися ушкодження, пов'язані з гіпоксією. Передозування може спричиняти розвиток таких ускладнень як пневмонія, аритмія, застійна серцева недостатність, ниркова недостатність.

Лікування гострого передозування: прискорення виведення фенобарбіталу та підтримання життєво важливих функцій Для зниження абсорбції (якщо фенобарбітал не всмоктався повністю із ШКТ) - індукція блювоти (якщо пацієнт у свідомості і не втратив блювотний рефлекс) з наступним призначенням активованого вугілля, при цьому необхідно вжити заходів для запобігання аспірації блювотних мас. Якщо індукція блювання протипоказана, необхідно провести промивання шлунка.Для прискорення виведення препарату, що всмоктався, призначають сольові проносні, проводять форсований діурез (при збереженій функції нирок), застосовують лужні розчини (для олужнення сечі). Проводять моніторування життєво важливих функцій та водного балансу. Підтримуючі заходи: необхідне забезпечення прохідності дихальних шляхів, можливе використання ШВЛ та застосування кисню; призначення аналептиків не рекомендується (при тяжкому отруєнні можуть погіршити стан); підтримання нормального АТ (при гіпотензії - застосування судинозвужувальних засобів) та температури тіла; при необхідності – інфузійна терапія або ін. протишокові заходи; слід вжити заходів для профілактики гіпостатичної пневмонії (у т.ч. провести фізіотерапію в ділянці грудної клітки), пролежнів, аспірації та ін ускладнень; при підозрі на пневмонію – призначення антибіотиків; рекомендується уникати навантаження рідиною або натрієм, особливо при порушенні функції серцево-судинної системи. При тяжких отруєннях, розвитку анурії або шоку, можливе проведення перитонеального діалізу або гемодіалізу (під час та після діалізу необхідне моніторування концентрації фенобарбіталу в крові).

Взаємодія:

Фенобарбітал є потужним індуктором системи печінкових ферментів, що містять цитохром Р450 (переважно ізофермент CYP3A4). Індукування фенобарбіталом відбувається при застосуванні його в дозах, що становлять лише 60 мг на добу. Ця властивість є основою фармакокінетичних взаємодій коїться з іншими лікарськими засобами, тобто. Фенобарбітал форсує як свій власний метаболізм, так і метаболізм багатьох інших препаратів, що піддаються біотрансформації в печінці.Останні по-різному впливають дію барбітуратів.

- Алкоголь - Одночасний прийом з алкоголем може призводити до потенціювання пригнічувальної дії на ЦНС. Ті ж ефекти спостерігаються при одночасному прийомі з іншими депресантами ЦНС.

- Антидепресанти - включаючи інгібітори МАО, СІОЗС та ТЦА можуть зменшувати протиепілептичну активність фенобарбіталу за рахунок зниження судомного порогу.

- Протиепілептичні засоби - плазмові концентрації фенобарбіталу підвищуються при одночасному прийомі з окскарбазепіном, фенітоїном та вальпроатом натрію. Вігабатрін - є дані про зниження плазмової концентрації фенобарбіталу.

- Нейролептики - одночасне застосування аміназину або тіоридазину з фенобарбіталом може призводити до взаємного зниження плазмової концентрації.

- Фолієва кислота - призначення препаратів фолієвої кислоти для лікування дефіциту фолієвої кислоти, що може спостерігатися при застосуванні фенобарбіталу, спричиняє зниження плазмового рівня фенобарбіталу, що призводить до недостатнього контролю судомних нападів у деяких пацієнтів.

- Мемантін - Ефективність фенобарбіталу може знижуватися.

- Метилфенідат може збільшувати плазмову концентрацію фенобарбіталу.

- Лікарські засоби на основі звіробою продірявленого - Ефективність фенобарбіталу може бути знижена при одночасному застосуванні.

Ефекти фенобарбіталу щодо інших лікарських засобів

Фенобарбітал підвищує швидкість метаболізму наступних препаратів, що призводить до зниження плазмових концентрацій:

- антиаритмічні засоби - дизопірамід і хінідин - можливе зниження концентрацій, що підтримують антиаритмічний ефект.При призначенні чи відміні фенобарбіталу необхідний контроль плазмових концентрацій антиаритмічних засобів. Може знадобитися зміна їхнього режиму дозування;

- антибактеріальні препарати – левоміцетин, доксициклін, метронідазол та рифампіцин. Необхідно уникати одночасного застосування телітроміцину на фоні та протягом 2 тижнів після прийому фенобарбіталу;

- антидепресанти – пароксетин, міансерин та трициклічні антидепресанти;

- протиепілептичні засоби - карбамазепін, ламотриджин, тіагабін, зонісамід, примідон і, можливо, етосуксемід;

- протигрибкові препарати - протигрибкова дія гризеофульвіну може бути знижена або відсутня при одночасному прийомі з фенобарбіталом. Фенобарбітал можливо знижує плазмові концентрації ітраконазолу та позаконазолу. Не рекомендовано спільний прийом із вориконазолом;

- нейролептики – фенобарбітал, можливо знижує плазмову концентрацію арипіпразолу;

- противірусні препарати - фенобарбітал можливо знижує плазмові концентрації абакавіру, ампренавіру, дарунавіру, лопінавіру, індинавіру, нелфінавіру, саквінавіру;

- анксіолітики та снодійні - клоназепам;

- апрепітант - фенобарбітал можливо знижує концентрацію в плазмі апрепітанту;

- бета-блокатори – метопролол, тимолол і, можливо, пропранолол;

- блокатори кальцієвих каналів - фенобарбітал призводить до зниження рівня фелодипіну, ісрадипіну, дилтіазему, верапамілу, німодипіну та ніфедипіну, що може вимагати збільшення їх доз;

- серцеві глікозиди – при одночасному застосуванні з фенобарбіталом концентрація в крові дигітоксину може знизитися вдвічі;

- циклоспорин та такролімус; кортикостероїди;

- цитостатики - фенобарбітал можливо знижує плазмові концентрації етопозиду та іринотекану;

- діуретики – не рекомендовано одночасне використання фенобарбіталу з еплереном;

- галоперидол – плазмові концентрації знижуються приблизно вдвічі при одночасному застосуванні з фенобарбіталом;

- антагоністи гормонів – гестринон і, можливо, тореміфен;

- метадон - при одночасному застосуванні з фенобарбіталом можуть знижуватися плазмові концентрації та з'являтися симптоми відміни, що може вимагати збільшення дози метадону;

- естрогени – зниження контрацептивного ефекту;

- прогестагени – зниження контрацептивного ефекту;

- теофілін - може знадобитися збільшення дози теофіліну;

- гормони щитовидної залози - може знадобитися збільшення доз гормонів щитовидної залози при гіпотиреозі;

- вітаміни - барбітурати можуть збільшувати потребу у вітаміні D.

Посилює ефекти натрію оксибутирату. Спільне застосування не рекомендоване.

Фенобарбітал може змінювати діагностичні тести з ціанокобаламіном, метирапоном, фентоламіном (хибнопозитивний тест).

Особливі вказівки:

Як індуктор мікросомальних ферментів печінки, підвищує її дезінтоксикаційну функцію, знижує концентрацію білірубіну в сироватці крові.

У пацієнтів з порушеною функцією печінки фенобарбітал повинен застосовуватись у зменшеній дозі.

Суїцидальні ідеї та поведінка відзначені у пацієнтів, які отримували лікування протиепілептичними препаратами за низкою показань. Мета-аналіз результатів рандомізованих, плацебо-контрольованих досліджень протиепілептичних препаратів також показав невелике зростання ризику суїцидальних ідей та поведінки.Механізм виникнення даного ризику невідомий, а доступні відомості не виключають можливості його зростання щодо фенобарбіталу.

Тому пацієнти повинні перебувати під наглядом щодо виникнення суїцидальних ідей та поведінки, у разі потреби має бути рекомендоване відповідне лікування. Пацієнти (а також їх доглядальниці) мають бути попереджені про необхідність звернення за медичною допомогою у разі появи суїцидальних думок чи поведінки.

З появою дерматологічних ускладнень фенобарбітал слід відмінити. Реакції гіперчутливості частіше зустрічаються за наявності в анамнезі бронхіальної астми, кропив'янки, ангіоневротичного набряку та ін.

Під час лікування слід контролювати функцію печінки, нирок, загальний аналіз крові. З обережністю призначають при депресії (можливе погіршення стану, особливо у пацієнтів похилого віку).

Слід мати на увазі, що у людей похилого віку та ослаблених хворих при звичайних дозах можливі ажитація, депресія чи сплутаність свідомості. У дітей барбітурати можуть спричинити незвичайне збудження, дратівливість, гіперактивність.

Ризик виникнення залежності зростає при застосуванні великих доз та зі збільшенням тривалості прийому, а також у пацієнтів із лікарською та алкогольною залежністю в анамнезі. Постійне застосування барбітуратів у дозах, що у 3-4 рази перевищують терапевтичні, призводить до розвитку фізичної залежності у 75% пацієнтів.

Скасування слід проводити поступово шляхом зниження дози протягом тривалого часу, щоб зменшити ризик виникнення синдрому "скасування". Раптове припинення прийому при епілепсії може спричинити напад або епілептичний статус.

При застосуванні фенобарбіталу для лікування епілепсії рекомендується моніторування його концентрації у крові. При тривалому лікуванні потрібне періодичне визначення концентрації фолату в крові, контроль картини периферичної крові, функції печінки та нирок.

За необхідності застосування барбітуратів під час пологів рекомендується приймати пологи за умов готовності реанімаційного устаткування.

При застосуванні фенобарбіталу були зареєстровані небезпечні для життя стани: синдром Стівенса-Джонсона (SJS) та токсичний епідермальний некроліз (TEN). Пацієнти повинні бути попереджені про ознаки та симптоми даних станів та ретельно стежити за реакціями з боку шкіри. Найвищий ризик виникнення SJS або TEN відзначається протягом першого тижня лікування. Якщо з'являються симптоми або ознаки SJS або TEN (наприклад, прогресивні висипання, часто з бульбашками або пошкодження слизової оболонки), лікування фенобарбіталом має бути припинено. Якщо у пацієнта в анамнезі розвивався SJS при застосуванні фенобарбіталу, фенобарбітал не повинен призначатися пацієнтові.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами:

У період лікування препаратом слід дотримуватись обережності та попереджати пацієнтів про небезпеку для себе та оточуючих при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (керування автомобілем та іншими транспортними засобами, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера, оператора тощо) .п.).

Форма випуску/дозування:

Упаковка:

По 6 або 10 таблеток у контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.

По 6 або 10 таблеток у контурну упаковку без паперу з полімерним покриттям.

1 або 2 контурні коміркові або контурні безкоміркові упаковки по 6 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону коробкового.

1 або 2 контурні коміркові або контурні безкоміркові упаковки по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону коробкового.

По 200, 400, 500, 600, 1000 контурних коміркових або контурних безкоміркових упаковок з рівною кількістю інструкцій по застосуванню поміщають у коробку з картону (для стаціонарів).

Умови зберігання:

Список III "Переліку наркотичних засобів, психотропних речовин та їх прекурсорів, що підлягають контролю у Російській Федерації".

У сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності:

Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки

Виробник

Відкрите акціонерне товариство "Усолля-Сибірський хіміко-фармацевтичний завод" (ВАТ "Усолля-Сибірський хімфармзавод"), 665462, Іркутська обл., м. Усолля-Сибірське, північно-західна частина міста, з північно-східної сторони, в 115 метрів Прибайкальської автодороги, Росія

Власник реєстраційного посвідчення/організація, яка приймає претензії споживачів:

ВАТ "Усолля-Сибірський хімфармзавод"

Фенобарбітал - ціна, наявність в аптеках Вказана ціна, по якій можна купити Фенобарбітал в Москві. Точну ціну у Вашому місті Ви отримаєте після переходу в службу онлайн замовлення ліків:

Корвалол (Corvalol)

Прозора безбарвна рідина із характерним запахом.

Фармакокінетика

Дані щодо фармакокінетики етилбромізовалеріянату та компонентів м'яти перцевої відсутні.

При прийомі внутрішньо фенобарбітал усмоктується повільно, повністю. CYP3A7 (Швидкість ферментативних реакцій зростає в 10-12 разів). Кумулюється в організмі 2-4 дні.

Фармакодинаміка

Комбінований препарат, що має седативну та спазмолітичну дію, полегшує настання природного сну.

Етилбромізовалеріанат має седативну та спазмолітичну дію, обумовлену подразненням переважно рецепторів порожнини рота та носоглотки, зниженням рефлекторної збудливості в центральних відділах нервової системи та посиленням гальмування в нейронах кори та підкіркових структурах головного мозку та зниженням активності центральних з гладка мускулатура.

Фенобарбітал має седативну (у малих дозах), снодійну, міорелаксуючу та спазмолітичну дію, сприяє зниженню збудження центральної нервової системи (ЦНС) та полегшує настання сну, посилює седативний вплив інших компонентів.

М'яти перцевої олії виявляє рефлекторну вазодилатуючу, спазмолітичну, легку жовчогінну, антисептичну дію.Усуває явища метеоризму за рахунок подразнення рецепторів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (ШКТ), посилюючи перистальтику кишківника.

Показання

Корвалол застосовують як симптоматичний (заспокійливий та судинорозширювальний) засоби при функціональних розладах серцево-судинної системи, при неврозоподібних станах, що супроводжуються підвищеною дратівливістю, при порушенні засинання, тахікардії, стані збудження з вираженими вегетативними проявами; як спазмолітичний засіб - при спазмах кишечника.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату; виражені порушення функції нирок та/або печінки; алкоголізм; черепно-мозкова травма; захворювання головного мозку; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 3 років.

З обережністю

Дитячий вік від 3 років. Порушення функції печінки, нирок.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування препарату Корвалол під час вагітності та в період грудного вигодовування протипоказано, оскільки препарат містить фенобарбітал, який проникає через плаценту та має тератогенну дію, негативно впливає на формування та подальше функціонування центральної нервової системи плода та новонародженого, проникає у грудне молоко, можливий розвиток фізичної залежності у новонародженого За необхідності застосування в період грудного вигодовування слід вирішити питання про припинення годування грудним молоком.

Спосіб застосування та дози

Інформація винятково для працівників охорони здоров'я.
Чи є фахівцем охорони здоров'я?

Доза встановлюється індивідуально.Всередину, перед їдою, попередньо розчинивши в невеликій кількості (30-50 мл) води. Разова доза у дорослих становить 30 крапель, при необхідності (наприклад, при тахікардії) разова доза максимально може бути збільшена до 40-50 крапель. Кратність прийому у дорослих – 2-3 рази на добу.

У дітей із 3-х років застосовують по 1 краплі на рік життя дитини на один прийом на добу. Необхідність застосування повторної дози визначається лікарем, залежно від клінічної картини захворювання.

Тривалість застосування препарату встановлюється лікарем індивідуально.

Побічні дії

Реклама: ТОВ «РЛС-Патент», ІПН 5044031277

Інформація винятково для працівників охорони здоров'я.
Чи є фахівцем охорони здоров'я?

Сонливість, запаморочення, уповільнення серцевого ритму, зниження концентрації уваги, алергічні реакції. Можуть виникнути порушення шлунково-кишкового тракту. Зазначені явища проходять при зниженні дози або припиненні прийому препарату.

При тривалому застосуванні препарату можливе виникнення лікарської залежності, звикання, синдрому відміни, а також накопичення брому в організмі та розвиток явищ бромізму (депресивний настрій, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів).

Якщо у Вас відзначаються побічні ефекти, вказані в інструкції або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.

Взаємодія

Слід уникати застосування Корвалолу у поєднанні з іншими препаратами, що мають антигістамінну дію, включаючи місцеві лікарські препарати, засоби від кашлю та застуди.

Лікарські засоби, що пригнічують ЦНС, посилюють дію препарату.

Фенобарбітал (індуктор мікросомального окислення) може знижувати ефективність лікарських засобів, що метаболізуються у печінці (у тому числі похідних кумарину, гризеофульвіну, глюкокортикостероїдів, пероральних контрацептивів); посилює дію місцевоанестезуючих, аналгезуючих та снодійних засобів.

Препарат посилює токсичність метотрексату.

Дія препарату посилюється на фоні застосування препаратів вальпроєвої кислоти.

Якщо Ви застосовуєте перелічені вище або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні), перед застосуванням препарату Корвалол проконсультуйтеся з лікарем.

Передозування

Пригнічення центральної нервової системи (ЦНС), ністагм, атаксія, зниження артеріального тиску, збудження, запаморочення, слабкість, хронічна інтоксикація бромом (депресія, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів).

Припинення прийому препарату, промивання шлунка та проведення симптоматичної терапії, при гнобленні ЦНС – кофеїн, нікетамід.

Особливі вказівки

Корвалол містить у своєму складі етиловий спирт, тому препарат не повинен застосовуватись при алкоголізмі.

При тривалому застосуванні можливий розвиток залежності.

Побічна дія частіше розвивається у пацієнтів похилого віку. Слід уникати застосування препарату пацієнтами похилого віку зі сплутаною свідомістю.

В 1 краплі міститься 0,009 г абсолютного етилового спирту. У максимальній разовій дозі препарату (50 крапель) міститься 0,46 г абсолютного етилового спирту, у максимальній добовій дозі (150 крапель) міститься 1,38 г абсолютного етилового спирту.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами

Препарат містить 58 об'ємних відсотків етанолу та фенобарбітал, тому в період прийому препарату Корвалол необхідно утримуватися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску

Краплі для вживання.

По 25 мл, 50 мл у флакони-крапельниці оранжевого скла, закупорені пробками-крапельницями поліетиленовими та кришками поліетиленовими нагвинчуваними або пробками-крапельницями пластмасовими та кришками пластмасовими гвинтовими. Кожен флакон-крапельницю разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.

Умови відпустки з аптек

Відпускають без рецепта.

Умови зберігання

У захищеному від світла місці при температурі від 15 до 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Виробник

Найменування, адреса виробника та адреса місця виробництва лікарського препарату/організація, яка приймає претензії:

ВАТ «ДАЛЬХІМФАРМ», 680001, Російська Федерація, Хабаровський край, м. Хабаровськ, вул. Ташкентська, 22, т/ф (4212) 53-91-86.

Аналоги (синоніми) препарату Корвалол

Замовлення в аптеках

Подана інформація про ціни на препарати не є пропозицією щодо продажу чи купівлі товару.
Інформація призначена виключно для порівняння цін у стаціонарних аптеках, які здійснюють діяльність відповідно до статті 55 Федерального закону «Про обіг лікарських засобів» від 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Реклама: Загальноросійська громадська організація «Російське наукове медичне товариство терапевтів», ІПН 7702370661

Реклама: ТОВ «РЛС-Патент», ІПН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg

Реклама: ІП Вишковський Євген Геннадійович, ІПН 770406387105

Реклама: ІП Вишковський Євген Геннадійович, ІПН 770406387105

Інформація винятково для працівників охорони здоров'я.
Чи є фахівцем охорони здоров'я?

Матеріали сайту призначені виключно для медичних та фармацевтичних працівників, мають довідково-інформаційний характер і не повинні використовуватися пацієнтами для ухвалення самостійного рішення щодо застосування лікарських засобів.

Офіційний сайт системи довідників РЛС ® - енциклопедія ліків та товарів аптечного асортименту. Довідник лікарських засобів Rlsnet.ru надає користувачам доступ до інструкцій, цін та описів лікарських засобів, БАДів, медичних виробів, медичних приладів та інших товарів. Фармакологічний довідник включає інформацію про склад і форму випуску, фармакологічну дію, показання до застосування, протипоказання, побічні дії, взаємодію ліків, спосіб застосування лікарських препаратів, фармацевтичні компанії. Лікарський довідник містить ціни на ліки та товари фармацевтичного ринку у Москві та інших містах Росії.

Заборонено передачу, копіювання, розповсюдження інформації без дозволу адміністратора сайту, а також комерційне використання матеріалів. При цитуванні інформаційних матеріалів, опублікованих на сторінках сайту www.rlsnet.ru, посилання на джерело інформації є обов'язковим.

Мережеве видання «Регістр лікарських засобів Росії РЛС» (доменне ім'я сайту: rlsnet.ru) зареєстровано Федеральною службою з нагляду у сфері зв'язку, інформаційних технологій та масових комунікацій (Роскомнагляд), реєстраційний номер та дата прийняття рішення про реєстрацію: серія Ел № ФС77- 85156 від 25 квітня 2023 р.