Глімепірид

Таблетки Глімепірид випускають у дозуванні по 1, 2, 3, 4 або 6 мг + допоміжні речовини: моногідрат лактози, повідон, мікрокристалічна целюлоза, крохмальгліколят, полісорбат 80, магнію стеарат.

Залежно від дозування таблетки також додатково містити барвники:

• 1 мг – червоний оксид заліза;
• 2 мг – індигокармін лак алюмінієвий та жовтий оксид заліза;
• 3 мг – оксид заліза жовтий;
• 4 мг – індигокармін.

Форма випуску

Ліки випускають у блістерах з полівінілхлоридної плівки та алюмінієвої фольги, у картонній пачці один блістер.

Пігулки плоскоциліндричної форми, з ризиком, фаскою, світло-рожевого, зеленого, жовтого або синього кольору, залежно від дозування.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Глімепірид – гіпоглікемічний речовина із групи сульфонілсечовини. Препарат можна використовувати при інсуліннезалежному цукровому діабеті.

Речовина впливає шляхом стимуляції вивільнення інсуліну з бета-клітин у підшлунковій залозі.

Усі препарати сульфонілсечовини регулюють процес секреції інсуліну, закриваючи АТФ-залежний калієвий канал у мембранах підшлункової залози. Завдяки закриття цього каналу відбувається деполяризація бета-клітин та відкриття каналів кальцієвих та звільнення інсуліну. Примітно, що Глімепірид швидко зв'язується з білками мембран бета-клітиноднак зв'язок здійснюється через інші канали, відмінні від інших похідних. сульфонілсечовини.

Блокада АТФ-залежних калієвих каналів міоцитів серця не відбувається.

Діюча речовина також має не панкреатичними ефектами.До них відносять підвищення чутливості периферичних тканин (жирової та м'язової) до інсуліну та зниження активності утилізації інсуліну клітинами печінки.

Препарат збільшує активність ферменту глікозилфосфатидилінозитол-специфічної фосфоліпази С, підвищуючи таким чином гіпо- і глікогенез.

Ступінь впливу ліків на організм залежить від дозування. Під час прийому засобу зберігається реакція зниження інсуліну при гострих фізичних навантаженнях.

Ліки має антиоксидантним, антиагрегатним і антиатерогенним дією.

Прийом їжі ніяк не впливає на процес всмоктування діючої речовини ШКТ. Біологічна доступність препарату близька до 100%. Через 2,5 години після прийому таблетки Глімепірид досягає максимального рівня крові.

У ліків низька швидкість кліренсу і високий рівень зв'язування з білками плазми (майже 99%). Препарат долає плацентарний бар'єр, і незначною мірою гематоенцефалічний.

Період напіввиведення - від 5 до 8 годин, при прийомі дуже великих доз цей показник дещо збільшується.

Засіб зазнає реакції метаболізму у печінці за участю ферменту СУР2С9, близько 60% метаболітів виділяються із сечею та близько 30% з калом. Ліки не кумулюються в організмі.

Фармакокінетичні параметри практично не залежать від віку чи статі.

Показання до застосування

Глімепірид призначають при інсулінозалежному цукровому діабеті другого типу, якщо дієта, фізичні вправи та зниження маси тіла недостатньо ефективні.

Протипоказання

• вагітним і жінкам, що годують;
• при алергії на якийсь із його компонентів;
• особам, які хворіють діабетичним кетоацидозом;
• при цукровому діабетіпершого типу;
• при діабетичній комі і прекоме;
• пацієнтам з тяжкими порушеннями у роботі печінки або нирок.

Побічні ефекти

Під час клінічних та постмаркетингових досліджень спостерігалися такі побічні реакції:

Невідома частота виникнення наступних побічних ефектів:

• підвищення рівня ферментів печінки;
• порушення гостроти зору у перші тижні лікування;
• перехресна алергія з сульфаніламідами та похідними сульфонілсечовини.

Інструкція із застосування Глімепіриду (Спосіб та дозування)

Слід пам'ятати, що успішне лікування цукрового діабету безпосередньо залежить від того, чи дотримується пацієнт дієту, режим харчування та фізичної активності.

Дозування залежить від вмісту глюкози в крові та сечі. Призначається лікарем.

Ліки рекомендується приймати незадовго до або під час їжі (сніданку). Таким чином, можна мінімізувати ймовірність виникнення нудоти та дискомфорту у животі. Таблетку ковтати повністю, не поділяючи і не розжовуючи.

Прийом препарату зазвичай починається з дозування 1 мг на добу. Далі, залежно від аналізів, дозування поступово підвищують до 2, 3 чи 4 мг на добу. Швидкість підвищення має становити 1 мг на 7-14 днів. Максимальна добова доза становить 6 мг засобу.

Комбінована терапія

Даний вид лікування проводиться за рекомендацією і під наглядом лікаря.

При поєднанні ліків з Метформіном або Інсуліном, прийом Глімепіриду теж треба починати з низького дозування. Потім її також можна поступово підвищувати залежно від показників крові.

При виникненні побічних реакцій вже при прийомі 1 мг на день лікування препаратом слід припинити.

Перехід на Глімепірид з інших гіпоглікемічних засобів

Така заміна повинна здійснюватися з особливою обережністю і під наглядом лікаря.

Якщо ліки (наприклад, Хлорпропамід) має властивість накопичуватися в організмі, перед прийомом Глімепіриду потрібно зробити перерву кілька днів.

Передозування

Передозування препаратом може призвести до гіпоглікемії, яка триває від 12 годин до 3 діб, іноді після ремісії може з'явитися повторно.

Як правило, симптоми виявляються протягом доби після всмоктування засобу ШКТ. Спостерігаються: нудота, блювання, біль у правому боці, збудженість, тремор, спотворення зору, порушення координації рухів, кома, сонливість і судоми.

В якості терапії рекомендується викликати блювання або промивання шлунка, прийняти адсорбенти (активоване вугілля), проносні засоби (сульфат натрію). Іноді потрібна госпіталізація хворого, введення глюкози в/в. Далі контролюють показники рівня цукру на крові.

Взаємодія

Гіпоглікемічна дія засобу посилюється при поєднанні з інсуліном, Алопуринолом, хлорамфеніколом, циклофосфамідом, Фібратами, Гуанетидином, інгібіторами МАО, ПАСК, Фенілбутазоном, сульфаніламідами, інгібіторами АПФ, анаболіками, похідними кумарину, Дізопірофод, Пентоксифілін, Азапропазон, Пробеніцид, Тетрациклін, хінолонами.

Слід бути обережним, поєднуючи ліки з блокаторами гістамінових H2-рецепторів (Резерпіном, Клонідіном) та етанолом.

При поєднанні з ацетазоламідом, кортикостероїдами, діуретиками, симпатоміметиками, проносними, естрогенами, фенотиазином, ріфампіцином, барбітуратами, діазоксидом, адреналіном, глюкагоном, нікотиновою кислотою, прогестогенами, фенітоїном і гормонами щитовидної залози ефективність засобу знижується.

Поєднання похідних Кумарину з Глімепіридом може послабити або посилити їх вплив на організм.

Умови продажу

Препарат відпускається за рецептом.

Умови зберігання

Зберігати таблетки рекомендується у прохолодному місці, в оригінальній упаковці.

Термін придатності

Особливі вказівки

Під час прийому ліків не рекомендується керувати механізмами чи машиною.

При зміні ваги, способу життя, появі інших факторів, які сприяють розвитку гіпер- або гіпоглікемії, слід вирішити питання про припинення прийому ліків.

Препарат слід обережно поєднувати пацієнтам з порушеннями в роботі щитовидної залози, адренокортикальній або аденогіпофізарною недостатністю.

У перші тижні лікування засобом може розвинутися гіпоглікемія, особливо, якщо хворий не дотримується дієти, вживає алкоголь, не займається фізичними вправами. У разі слід купірувати цей стан можна прийомом вуглеводів.

Іноді виникає необхідність перевести пацієнта на інсуліннаприклад при операціях, хірургічних втручаннях, інфекційних захворюваннях.

Під час лікування слід контролювати вміст цукру в сечі та крові.

Аналоги Глімепіриду

Найбільш поширені аналоги Глімепіриду: Амапірид, Глібенкламід, Глібетик, Глайрі, Глімепірид Тева, Гліанов, Амарил, Глемаз, Глірид, Глімакс, Еглім, Глінова, Діабрекс, Дімаріл, Олтар, Перінел, Амікс, Манініл, Діабетон.

При вагітності та лактації

На етапі планування вагітності рекомендується перейти на інсулін. Під час вагітності Глімепіриду вкрай не рекомендується.

У зв'язку з підвищенням ризику розвитку гіпоглікемії у новонародженого, мати якого приймає препарат, грудне вигодовування необхідно припинити (або припинити прийом препарату).

Відгуки про Глімепірид

В Інтернеті переважно хороші відгуки про ліки. Воно досить ефективно при діабеті 2-го типу, якщо засіб був призначений лікарем. Однак у деяких хворих препарат може викликати набір ваги та нудоту.

Поширені відгуки:

• “Через 2 місяці прийому можу сказати: ефект є і стійкий. Головне - весь час перевіряти кров на цукор і суворо дотримуватися схеми, яку призначить лікар.”;
• “Всім хороший препарат, але я на ньому набираю вагу.”;
• “Глімепірид – це гарне досягнення наших фармакологів, дякую їм за це. Досить зручно, що приймати його треба 1 раз на день.”.

Ціна Глімепіриду, де купити

Ціна Глімепіриду дозуванням по 3 мг становить близько 280 рублів за 30 таблеток.

Глімепірид (Glimepiride)

Наведена наукова інформація є узагальнюючою і не може бути використана для ухвалення рішення щодо можливості застосування конкретного лікарського препарату.

• Форма випуску, упаковка та склад
• Клініко-фармакологічні. група
• Фармако-терапевтична група
• Фармакологічна дія
• Фармакокінетика
• Покази препарату
• Режим дозування
• Побічна дія
• Протипоказання до застосування
• Особливі вказівки
• Лікарська взаємодія
• Контакти

Власник реєстраційного посвідчення:

Лікарські форми

Форма випуску, упаковка та склад препарату Глімепірид

Пігулки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 107.8, мікрокристалічна целюлоза - 14 мг, крохмаль прежелатинізований - 3.9 мг, натрію лаурилсульфат - 1.3 мг, магнію стеарат - 1 мг.

10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (6) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (10) - пачки картонні.

Пігулки світло-жовтого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 106.1452 мг, целюлоза мікрокристалічна - 14 мг, крохмаль прежелатинізований - 3.9 мг, натрію лаурилсульфат - 1.95 мг, магнію стеарат - 1 мг, барвник сонячний захід сонця жовтий (01000 4) – 0.00424 мг.

10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (6) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (10) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Пероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.

Фармакокінетика

При багаторазовому прийомі внутрішньо в дозі 4 мг/добу C max у сироватці крові досягається приблизно через 2.5 год і становить 309 нг/мл; існує лінійна залежність між дозою та C max , а також між дозою та AUC. Їда не надає значного впливу на абсорбцію.

V d близько 8.8 л. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%.

Кліренс – близько 48 мл/хв.

Піддається метаболізму. Гідроксильований та карбоксильований метаболіти глімепіриду утворюються, мабуть, внаслідок метаболізму в печінці та виявляються у сечі та в калі.

T 1/2 становить 5-8 год. Після прийому глімепіриду у високих дозах T 1/2 збільшується. Після одноразового прийому дози глімепіриду, міченого радіоактивністю, 58% радіоактивності виявлялося в сечі і 35% - у калі. Незмінена активна речовина в сечі не виявлялося.

T 1/2 гідроксильованого та карбоксильованого метаболітів глімепіриду становили, відповідно, близько 3-6 год та 5-6 год.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким КК) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові. Таким чином, у цієї категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду.

Показання до активних речовин препарату Глімепірид

Цукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний) у разі неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження.

Режим дозування

Спосіб застосування та режим дозування конкретного препарату залежить від його форми випуску та інших факторів. Оптимальний режим дозування визначає лікар. Слід суворо дотримуватися відповідності лікарської форми конкретного препарату, що використовується, показанням до застосування та режиму дозування.

Початкову та підтримуючу дозу встановлюють індивідуально на підставі результатів регулярного контролю рівня глюкози в крові та сечі.

Початкова доза становить 1 мг 1 раз на добу. За потреби добова доза може бути поступово збільшена (на 1 мг за 1-2 тижні) до 4-6 мг.

Максимальна доза становить 8 мг на добу.

Побічна дія

З боку обміну речовин: гіпоглікемія, гіпонатріємія.

З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності).

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, еритропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія.

З боку органу зору: тимчасові порушення зору.

Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, висипання на шкірі; рідко – диспное, падіння артеріального тиску, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація.

Протипоказання до застосування

Цукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, прекома, кома, печінкова недостатність, ниркова недостатність (в т.ч. хворі, що перебувають на гемодіалізі), вагітність, період грудного вигодовування, дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до , іншим похідним сульфонілсечовини та сульфаніламідам.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказаний для застосування при вагітності. У разі запланованої вагітності або при настанні вагітності жінку слід перевести на інсулін.

У період лактації слід перевести жінку інсулін.

В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виділяється із грудним молоком.

Застосування при порушеннях функції печінки

Застосування при порушеннях функції нирок

Застосування у дітей

Застосування у пацієнтів похилого віку

Особливі вказівки

З обережністю застосовують у пацієнтів із супутніми захворюваннями ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (в т.ч. порушення функції щитовидної залози, аденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність).

У стресових ситуаціях (при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) може виникнути потреба у тимчасовому переведенні хворого на інсулін.

Слід враховувати, що симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх пацієнтів, пацієнтів з НЦД або одержують одночасне лікування бета-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками.

При досягненні компенсації цукрового діабету збільшується чутливість до інсуліну; у зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знизити дозу або скасувати глімепірид. Корекцію дози слід проводити при зміні маси тіла пацієнта або при зміні його способу життя, або при появі інших факторів, що сприяють розвитку гіпо- або гіперглікемії.

При переході на глімепірид з іншого препарату необхідно брати до уваги ступінь та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. Може виникнути потреба у тимчасовому припиненні лікування, щоб уникнути адитивного ефекту.

У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо суворого спостереження за хворим.До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать: нерегулярне, неповноцінне харчування; зміни звичної дієти; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском прийому їжі; зміна звичного режиму фізичних навантажень; одночасне застосування інших лікарських засобів. Гіпоглікемія може бути швидко купірована негайним прийомом вуглеводів.

У період лікування необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові та сечі, а також концентрації глікованого гемоглобіну.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія

Посилення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з інсуліном або іншими гіпоглікемічними препаратами, інгібіторами АПФ, алопуринолом, анаболічними стероїдами та чоловічими статевими гормонами, хлорамфеніколом, похідними кумарину, циклофосфамідом, дизо флуоксетином, гуанетидином, ізофосфамідами, інгібіторами МАО , міконазолом, ПАСК, пентоксифіліном (при ін'єкційному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолонами, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами, тетрацикліном.

Ослаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (після тривалого застосування). , фенотіазином , фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози

При одночасному застосуванні блокатори гістамінових H 2 -рецепторів, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати гіпоглікемічну дію глімепіриду.

На фоні застосування глімепіриду можливе посилення чи ослаблення дії похідних кумарину.

Етанол може посилювати або послаблювати гіпоглікемічний вплив глімепіриду.

Глімепірид таблетки 2/3/4 мг (Фармпроект) - інструкція застосування

Активна речовина: глімепірид у перерахуванні на 100% речовину – 2 мг, 3 мг або 4 мг.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 107,800 мг; 106,148 мг або 104,498 мг; целюлоза мікрокристалічна – 14,000 мг; 14,000 мг або 14,000 мг; крохмаль прежелатинізований – 3,900 мг; 3,900 мг або 3,900 мг; натрію лаурил-сульфат - 1,300 мг; 1,950 мг або 2,600 мг; магнію стеарат-1,000 мг; 1,000 мг або 1,000 мг; барвник хіноліновий жовтий [Е104] – 0,002 мг (для дозування 3 мг), барвник азорубін [Е122] – 0,002 мг (для дозування 4 мг).

Опис

Дозування 2 мг: круглі, плоскоциліндричні пігулки, від білого до білого з кремуватим відтінком кольору, з фаскою.

Дозування 3 мг: круглі, плоскоциліндричні пігулки, світло-жовтого кольору, з фаскою.

Дозування 4 мг: круглі, плоскоциліндричні таблетки, світло-рожевого кольору з фаскою.Допускається мармуровість.

Фармакотерапевтична група

Гіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи сульфонілсечовини ІІІ покоління

Код АТХ

Фармакодинаміка:

Глімепірид діє, головним чином, стимулюючи секрецію та вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози (панкреатична дія). Як і в інших похідних сульфонілсечовини, в основі цього ефекту лежить збільшення реакції бета-клітин підшлункової залози на фізіологічну стимуляцію глюкозою, при цьому кількість секретованого інсуліну значно менше, ніж при дії традиційних препаратів-похідних сульфонілсечовини, при досягненні приблизно однакового зниження концентрації . На додаток до цього, глімепірид має позапанкреатичну дію - здатність покращувати чутливість периферичних тканин (м'язової, жирової) до дії власного інсуліну, знижувати поглинання інсуліну печінкою; інгібує продукцію глюкози у печінці. Глімепірид вибірково інгібує циклооксигеназу та знижує перетворення арахідонової кислоти на тромбоксан А, який сприяє агрегації тромбоцитів, таким чином, чинячи антиагрегантну дію.

Глімепірид сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує концентрацію малонового альдегіду в крові, що веде до значного зниження перекисного окислення ліпідів, це сприяє антиатерогенній дії препарату.

Глімепірид підвищує рівень ендогенного а-токоферолу, активність каталази, глутатіонпероксидази та супероксиддисмутази, що сприяє зниженню окислювального стресу в організмі пацієнта, який постійно присутній при цукровому діабеті 2 типу.

Фармакокінетика:

Всмоктування. При багаторазовому прийомі глімепіриду у добовій дозі 4 мг максимальна концентрація у сироватці крові (C_max) досягається приблизно через 2,5 години і становить 309 іг/мл; існує лінійне співвідношення між дозою та C_max, а також між дозою та AUC (площа під кривою "концентрація-час"). При вживанні глімепіриду його біодоступність становить близько 100%. Прийом їжі не істотно впливає на всмоктування, за винятком незначного уповільнення швидкості абсорбції.

Розподіл. Для глімепіриду характерний дуже низький об'єм розподілу (близько 8,8 л), приблизно рівний об'єму розподілу альбуміну, високий ступінь зв'язування з білками плазми (понад 99 %) та низький кліренс (близько 48 мг/хв). Глімепірид проникає у грудне молоко та через плацентарний бар'єр. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Метаболізм. У сечі та калі були виявлені два метаболіти, що утворюються в результаті метаболізму в печінці (головним чином за допомогою CYP2C9), один з них є гідроксипохідним, а інший - карбоксипохідним. Після прийому глімепіриду внутрішньо період напіввиведення цих метаболітів становив 3-5 годин та 5-6 годин відповідно.

Виведення. Період напіввиведення при плазмових концентраціях препарату у сироватці, що відповідають багаторазовому режиму дозування, становить 5-8 годин. Після прийому високих доз період напіввиведення дещо збільшується. Після одноразового прийому дози глімепіриду нирками виводиться 58% і через кишечник 35%. Незмінена речовина у сечі не виявлялося.

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів

Порушення функції нирок

У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким кліренсом креатиніну) спостерігається тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та до зниження його середніх концентрацій у сироватці крові, що, ймовірно, обумовлено більш швидким виведенням препарату внаслідок нижчого зв'язування його з білками плазми. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції препарату.

Фармакокінетичні параметри подібні у пацієнтів різної статі та різних вікових груп.

Показання:

Цукровий діабет 2 типу (у монотерапії чи складі комбінованої терапії з метформіном чи інсуліном).

Протипоказання:

• цукровий діабет 1 типу;
• підвищена чутливість до глімепіриду або інших компонентів препарату, до інших похідних сульфонілсечовини або до сульфаніламідних препаратів (ризик розвитку реакцій гіперчутливості);
• діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома, гіперосмолярна кома;
• тяжкі порушення функції печінки;
• тяжкі порушення функції нирок (у тому числі у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі);
• непереносимість лактози, лактазна недостатність, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
• вагітність та період грудного вигодовування;
• дитячий вік віком до 18 років.

З обережністю:

У перші тижні лікування (підвищений ризик розвитку гіпоглікемії); за наявності факторів ризику розвитку гіпоглікемії; стани, що вимагають переведення пацієнта на інсулінотерапію (великі опіки, тяжкі множинні травми, великі хірургічні втручання, а також порушення всмоктування їжі та лікарських засобів у шлунково-кишковому тракті – кишкова непрохідність, парез шлунка тощо); при недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; при інтеркурентних захворюваннях під час лікування або зміні способу життя пацієнтів (зміна дієти та часу прийому їжі, збільшення або зменшення фізичної активності).

Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.

Вагітність та лактація:

Глімепірид протипоказаний для застосування у вагітних жінок. У разі запланованої вагітності або при настанні вагітності жінку слід перевести на інсулінотерапію.

Глімепірид проникає у грудне молоко, тому його застосування у період грудного вигодовування протипоказане.

Спосіб застосування та дози:

Всередину, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини.

Підтримуючу дозу глімепіриду встановлюють індивідуально на підставі результатів регулярного контролю концентрації глюкози у крові.

Початкова доза та підбір дози

На початку лікування повинна застосовуватись найменша терапевтична доза глімепіриду – 1 мг один раз на добу (необхідно застосовувати препарат глімепіриду у зазначеному дозуванні іншого виробника). При досягненні оптимального терапевтичного ефекту рекомендується приймати цю дозу як підтримуючу.У разі відсутності глікемічного контролю, добова доза повинна бути поетапно (з інтервалами 1-2 тижні) збільшена на 1 мг під регулярним контролем концентрації глюкози в крові та відповідно до наступного кроку підвищення дози: 1 мг -2 мг - 3 мг -4 мг - 6 мг (-8 мг). Звичайна щоденна доза глімепіриду у пацієнтів із добре контрольованим цукровим діабетом становить 1-4 мг. Дози понад 6 мг на добу (8 мг) ефективні лише у невеликої кількості пацієнтів.

Прийом препарату та режим дозування

Час та кратність прийому добової дози визначається лікарем з урахуванням способу життя пацієнта. Добова доза призначається в один прийом безпосередньо перед сніданком або першим основним прийомом їжі. Таблетки глімепіриду приймають повністю, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини (близько 0,5 склянки). Не рекомендується пропускати прийом їжі після прийому глімепіриду, щоб уникнути розвитку гіпоглікемії.

Лікування глімепіридом тривале, під контролем вмісту глюкози у крові.

Застосування у комбінації з метформіном

У разі відсутності глікемічного контролю у пацієнтів, які приймають метформін або глімепірид у дозі, що максимально переноситься, може бути розпочата терапія комбінацією цих двох препаратів. При збереженні дози метформіну або глімепіриду на колишньому рівні лікування глімепіридом або метформіном починається з мінімальної дози, а потім доза поступово збільшується залежно від бажаного рівня глікемічного контролю аж до максимальної добової дози. Комбінована терапія має проводитися під ретельним медичним наглядом.

Застосування у комбінації з інсуліном

У випадках, коли не вдається досягти глікемічного контролю прийомом максимальної дози глімепіриду монотерапії, можлива комбінація глімепіриду з інсуліном.

У цьому випадку остання, призначена пацієнтові доза глімепіриду залишається незмінною.

Переведення пацієнта з іншого перорального гіпоглікемічного препарату на глімепірид

Не існує точного співвідношення між дозами глімепіриду та інших пероральних гіпоглікемічних препаратів. Будь-яке підвищення дози. глімепіриду слід проводити поетапно у відповідності з наведеними вище рекомендаціями. Необхідно брати до уваги ефективність, дозу та тривалість дії гіпоглікемічного засобу. лікування, щоб уникнути адитивного ефекту, що підвищує ризик розвитку гіпоглікемії.

Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю

Є обмежена кількість інформації та використання глімепіриду у пацієнтів з нирковою недостатністю.Пацієнти з порушеною функцією нирок можуть бути більш чутливими до гіпоглікемічного ефекту глімепіриду (див. розділи "Фармакокінетика", "Протипоказання"),

Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю

Є обмежена кількість інформації щодо використання глімепіриду при печінковій недостатності (див. розділ "Протипоказання").

Вивчення безпеки та ефективності препарату у дітей із цукровим діабетом 2 типу не проводилося.

Побічні ефекти:

Частота небажаних реакцій наведена відповідно до наступної шкали: дуже часто (> 10 %); часто (>1% та <10%); нечасто (>0,1 % та 0,01 % та < 0,1 %); дуже рідко (< 0,01 %).

Порушення з боку обміну речовин та харчування: можливий розвиток гіпоглікемічних реакцій. Ці реакції, головним чином, виникають невдовзі після прийому препарату, можуть мати важку форму та перебіг і їх не завжди вдається легко усунути. Настання цих симптомів залежить від індивідуальних факторів, таких як особливості харчування та дозування.

Порушення з боку органу зору: під час лікування (особливо на початку) можуть спостерігатися транзиторні порушення зору, обумовлені зміною концентрації глюкози в крові.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: рідко - нудота, блювання, відчуття тяжкості або дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, що дуже рідко призводять до припинення лікування; дуже рідко - підвищення активності печінкових ферментів, холестаз, жовтяниця, гепатит (аж до розвитку печінкової недостатності).

Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія (від помірної до тяжкої); дуже рідко – лейкопенія, гемолітична анемія, еритроцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз та панцитопенія. При постмаркетинговому застосуванні глімепіриду повідомлялося про випадки тяжкої тромбоцитопенії з кількістю тромбоцитів менше 10000/мкл та тромбоцитопенічної пурпури (частота невідома).

Порушення з боку імунної системи: рідко - можливі алергічні та псевдоалергічні реакції, такі як свербіж, кропив'янка, висипання на шкірі. Такі реакції майже завжди мають легку форму, проте можуть прогресувати, супроводжуючись зниженням артеріального тиску, диспное, аж до розвитку анафілактичного шоку. З появою кропив'янки слід негайно звернутися до лікаря. Можлива перехресна алергія з іншими похідними сульфонілсечовини, сульфаніламідами або іншими сульфонамідами, також можливий розвиток алергічного васкуліту.

Інші побічні дії: в окремих випадках можливий розвиток гіпонатріємії, фотосенсибілізації.

Окремі побічні дії, такі як: тяжка гіпоглікемія, серйозні зміни картини крові, тяжкі алергічні реакції, печінкова недостатність можуть за певних обставин становити загрозу для життя пацієнта. У разі розвитку небажаних чи тяжких реакцій пацієнта або якщо Ви помітили будь-які інші побічні ефекти – необхідно одразу ж повідомити про них лікаря і в жодному разі не продовжувати прийом препарату без його рекомендації.

Передозування:

Гостра передозування, а також тривале застосування глімепіриду в надто високих дозах може призводити до розвитку тяжкого загрозливого життя гіпоглікемії.

Симптоми гіпоглікемії: посилення потовиділення, відчуття тривоги, тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, біль у ділянці серця, аритмія, головний біль, запаморочення, різке підвищення апетиту, нудота, блювання, апатія, сонливість, занепокоєння, агресивність, порушення концентрації уваги, депресія, свідомості, тремор, парези, порушення чутливості, судоми центрального генезу. Іноді клінічна картина гіпоглікемії може нагадувати інсульт. Можливий розвиток коми.

Лікування: якщо пацієнт у свідомості – негайний прийом вуглеводів (глюкоза чи шматочок цукру, солодкий фруктовий сік чи чай). Найчастіше рекомендується спостереження за умов стаціонару. При передозуванні препарату Глімепірид може знадобитися проведення промивання шлунка та прийом активованого вугілля. У разі несвідомого стану пацієнта якнайшвидше починають введення декстрози, при необхідності у вигляді внутрішньовенного струминного введення 50 мл 40% розчину, з подальшим інфузійним введенням 10 % розчину, з ретельним моніторуванням концентрації глюкози в крові (не нижче 5,5 ммоль/л) протягом щонайменше 24-48 годин (можливі повторні епізоди гіпоглікемії). Як альтернатива дорослим можливе внутрішньовенне, підшкірне, внутрішньом'язове введення глюкагону в дозі 0,5-1 мг. При лікуванні гіпоглікемії у дітей при випадковому прийомі ними гліменіриду слід дуже ретельно коригувати дозу введеної декстрози під постійним контролем концентрації глюкози в крові через можливий розвиток небезпечної гіперглікемії.

У тяжких випадках із затяжним перебігом небезпека гіпоглікемії може зберігатися протягом кількох днів.Після відновлення свідомості необхідно дати пацієнту їжу, багату на легкозасвоювані вуглеводи (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії). Надалі лікування має бути симптоматичним.

Взаємодія:

Одночасне застосування глімепіриду з деякими лікарськими препаратами може спричинити як посилення, так і ослаблення гіпоглікемічної дії препарату. Тому інші лікарські препарати можна приймати лише після погодження з лікарем.

Глімепірид матаболізується за допомогою цитохрому Р450 2С9 (ізофермент CYP2C9). На його метаболізм впливає одночасне застосування індукторів ізоферменту CYP2C9, наприклад, рифампіцину (ризик зменшення гіпоглікемічного ефекту гліменіриду при одночасному застосуванні з індукторами ізоферменту CYP2C9 та збільшення ризику розвитку гіпоглікемії у разі їх відміни без корекції). CYP2C9, наприклад, флуконазолу (підвищення ризику розвитку гіпоглікемії та побічних ефектів гліменіриду при його одночасному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP2C9 та ризик зменшення гіпоглікемічного ефекту при їх скасуванні без корекції дози глімепіриду).

Посилення гіпоглікемічної дії і, пов'язане з цим, можливий розвиток гіпоглікемії може спостерігатися при одночасному застосуванні глімепіриду з інсуліном, метформіном або іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), анаболічними стероїдами фамідом, трофосфамідом та іфосфамідом, фенфлураміном, фібратами, флуоксетином, симпатолітиками (гуаїєтидином), інгібіторами моноамінооксидази (МАО), пентоксифіліном (при парентеральному введенні у високих дозах), фенілбутазоном, азапропа отиками, саліцилатами та аміносаліциловою кислотою, сульфінпіразоном нами, тритокваліном , флуконазолом, кларитроміцином

Послаблення гіпоглікемічної дії, і пов'язане з цим підвищення концентрації глюкози в крові, може спостерігатися при одночасному застосуванні глімепіриду з ацетазоламідом, барбітуратами, глюкокортикостероїдами, діазоксидом, діуретиками, епінефріом та іншими симпатоміметичними засобами, глюкагоном. у високих дозах) та похідними нікотинової кислоти, естрогенами та прогестогенами, похідними фенотіазину (у тому числі хлорпромазином), феіїтоїном, рифампіцином, йодовмісними гормонами щитовидної залози.

Блокатори Н₂-гістамінових рецепторів, β-адреноблокатори, клонідин та резерпін здатні як потенціювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду. Під дією β-адреноблокаторів, клонідину, гуанетидину та резерпіну можливе ослаблення або відсутність клінічних ознак гіпоглікемії.

На фоні прийому глімепіриду може спостерігатися посилення чи ослаблення дії похідних кумарину.

Одноразове або хронічне вживання алкоголю може посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.

Секвестранти жовчних кислот: колесовелам зв'язується з глімепіридом та зменшує всмоктування глімепіриду із шлунково-кишкового тракту. У разі застосування глімепіриду, принаймні за 4 години до прийому колесевелама, жодної взаємодії не спостерігається. Тому глімепірид необхідно приймати принаймні за 4 години до прийому колесевелама.

Слід повідомити лікаря про всі препарати, які ви приймаєте.

Особливі вказівки:

Глімепірид слід приймати у рекомендованих дозах та у призначений час. Помилки застосування препарату, наприклад, пропуск прийому, ніколи не можна усувати за допомогою наступного прийому вищої дози. Лікар і пацієнт повинні заздалегідь обговорити заходи, які слід вживати у разі таких помилок (наприклад, пропуск прийому препарату або їди) або в ситуаціях, коли неможливе застосування чергової дози препарату у встановлений час. Пацієнт повинен негайно інформувати лікаря у разі прийому надто високої дози препарату.

При досягненні компенсації цукрового діабету типу 2 підвищується чутливість до інсуліну. У зв'язку з цим у процесі лікування може знизитись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно тимчасово зменшити дозу або скасувати глімепірид. Корекція дози повинна проводитися також при зміні маси тіла пацієнта, його способу життя, або при прояві інших факторів, що сприяють підвищенню ризику розвитку гіпо-або гіперглікемії.

Адекватна дієта, регулярні та достатні фізичні вправи та, за необхідності, зниження маси тіла мають таке ж важливе значення для досягнення оптимального контролю вмісту глюкози в крові, як і регулярний прийом глімепіриду. Клінічними симптомами гіперглікемії є: збільшення частоти сечовипускань, сильна спрага, сухість у роті та сухість шкірних покривів.

У перші тижні лікування може підвищитись ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо ретельного спостереження за пацієнтом. На тлі лікування глімепіридом при нерегулярному прийомі їжі або пропуску їжі може розвинутися гіпоглікемія. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії відносяться:

• небажання або (особливо у похилому віці) недостатня здатність пацієнта до співпраці з лікарем;
• неповноцінне, нерегулярне харчування, пропуск прийомів їжі, голодування, зміна звичної дієти;
• дисбаланс між фізичним навантаженням та споживанням вуглеводів;
• вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском їди;
• порушення функції нирок;
• тяжке порушення функції печінки;
• передозування глімепіриду;
• деякі некомпенсовані захворювання ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін (наприклад, порушення функції щитовидної залози, гіпофізарна недостатність або недостатність кори надниркових залоз);
• одночасне застосування деяких інших лікарських засобів (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").

Лікар повинен бути поінформований про зазначені вище фактори та епізоди гіпоглікемії, оскільки вони вимагають особливо суворого спостереження за пацієнтом.За наявності таких факторів, що підвищують ризик розвитку гіпоглікемії, слід скоригувати дозу глімепіриду чи всю схему лікування. Це необхідно зробити також у разі інтеркурентного захворювання чи зміни способу життя пацієнта. Симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх, у хворих, які страждають на вегетативну нейропатію або отримують одночасне лікування β-адреноблокаторами, клонідином, гуанетидином, резерпіном. Гіпоглікемія майже завжди може бути швидко купована негайним прийомом легкозасвоюваних вуглеводів (глюкози або цукру, наприклад, у вигляді шматочка цукру (солодкого фруктового соку або чаю). У зв'язку з цим пацієнт повинен завжди мати при собі не менше 20 г глюкози (4 шматочки цукру). або пакетик фруктового соку). гіпоглікемії.

З досвіду застосування інших препаратів сульфонілсечовини відомо, що, незважаючи на початковий успіх усунення гіпоглікемії, можливий її рецидив. У зв'язку з цим, необхідне безперервне та ретельне спостереження за пацієнтом. Тяжка гіпоглікемія вимагає негайного лікування під наглядом лікаря, а за певних обставин та госпіталізації пацієнта.

Якщо пацієнта з цукровим діабетом лікують різні лікарі (наприклад, під час перебування у лікарні після нещасного випадку, при захворюванні у вихідні дні), він повинен обов'язково повідомити їх про своє захворювання та попереднє лікування.

Лікування похідними сульфонілсечовини, до яких відноситься і глімепірид, може призвести до розвитку гемолітичної анемії, тому у пацієнтів з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази слід дотримуватися особливої ​​обережності при призначенні глімепіриду і краще застосовувати гіпоглікемічні засоби, які не є.

Під час лікування глімепіридом потрібне проведення регулярного контролю функції печінки та картини периферичної крові (особливо кількості лейкоцитів та тромбоцитів). У стресових ситуаціях (наприклад, при травмі, хірургічному втручанні, інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою) можливе погіршення глікемічного контролю та може виникнути потреба у тимчасовому переведенні пацієнта на інсулінотерапію.

Відсутній досвід застосування глімепіриду у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки та нирок або пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок та печінки показано переведення па інсулінотерапію.

Під час лікування необхідний регулярний контроль концентрації глюкози у крові, а також регулярне дослідження концентрації глікозильованого гемоглобіну. Окремі побічні дії (важка гіпоглікемія, серйозні зміни картини крові, тяжкі алергічні реакції, печінкова недостатність) можуть за певних обставин становити загрозу життю пацієнта. У разі розвитку небажаних або тяжких реакцій пацієнту необхідно відразу ж інформувати про них лікаря і в жодному разі не продовжувати прийом препарату без його рекомендації.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами:

На початку лікування, при переході з одного лікарського засобу на інше або при нерегулярному прийомі глімепіриду може мати місце, обумовлене гіпо-або гіперглікемією, зниження концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій пацієнта. Це може негативно позначитися на здатності до керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Форма випуску/дозування:

Таблетки 2мг, 3мг або 4мг.

Упаковка:

По 10 таблеток у контурну коміркову упаковку, по 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування в пачку з картону.

Умови зберігання:

У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності:

Не застосовувати при закінченні терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови відпустки

Виробник

Закрите акціонерне товариство "Фармпроект" (ЗАТ "Фармпроект"), 192236, р. Санкт-Петербург, вул. Софійська, буд. 14, літ.А, Росія

Власник реєстраційного посвідчення/організація, яка приймає претензії споживачів:

Глімепірид таблетки 2/3/4 мг (Фармпроект) - ціна, наявність в аптеках Вказана ціна, за якою можна купити Глімепірид таблетки 2/3/4 мг (Фармпроект) в Москві. Точну ціну у Вашому місті Ви отримаєте після переходу в службу онлайн замовлення ліків: