Ципроліт - інструкція із застосування

Ципроліт - 250: 1 таблетка, покрита оболонкою, містить Ципрофлоксацин 250.0 мг, Кукурудзяний крохмаль 57.87 мг, мікрокристалічну целюлозу 7.5 мг, кроскармелозу натрію 10.0 мг, колоїдний ангідрат кремнію 5.0 мг, 3 мг, 3 мг, 3 мг. сорбінову кислоту 0.1 мг, титану діоксид 2.5 мг, макрогол 1.7 мг, полісорбат 0.1 мг, диметикон 0.1 мг

Ципроліт - 500: 1 таблетка, покрита оболонкою, містить ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрату в дозі, еквівалентній 500 мг ципрофлоксацину та допоміжні речовини - мікрокристалічну целюлозу 5.0 мг, кроскармелозу натрію 20 мг, кукурудзяний крохмаль 4 їдну 5.0 мг, тальк 8.5 мг , гіпромелоза 7.0 мг, сорбінову кислоту 0.1 мг, титану діоксид 2.5 мг, макрогол 1.7 мг, полісорбат 0.1 мг, диметикон 0.1 мг

Опис

Білі або майже білі круглі двоопуклі таблетки з гладкою поверхнею з обох боків, покриті плівковою оболонкою. Вид на зламі – біла, або майже біла маса.

Фармакотерапевтична група

Протимікробний засіб, фторхінолон

Код АТХ

Фармакодинаміка:

Протимікробний засіб широкого спектру дії, похідний фторхінолону, пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II і IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, ріст і поділ бактерій; викликає виражені морфологічні зміни (у тому числі, клітинної стінки та мембран) та швидку загибель бактеріальної клітини.

Діє бактерицидно на грамнегативні організми в період спокою та поділу (оскільки впливає не тільки на ДНК-гіразу, а й викликає лізис клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми діє тільки в період поділу.

Низька токсичність клітин макроорганізму пояснюється відсутністю у яких ДНК-гиразы. На тлі прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельного вироблення стійкості до інших антибіотиків, що не належать до групи інгібіторів ДНК-гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів.

До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marces Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigel. внутрішньоклітинні збудники - Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Активний щодо Bacillus anthracis in vitro.

Більшість стафілококів, стійких до метициліну, є резистентними і до ципрофлоксацину.Чутливість Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium(Розташованих внутрішньоклітинно) - помірна (для їх придушення потрібні високі концентрації).

До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не ефективний щодо Treponema pallidum.

Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого - у бактеріальних клітин немає ферментів, що його інактивують.

Фармакокінетика:

При пероральному прийомі швидко і досить повно всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), переважно в 12-палої та худої кишці. Прийом їжі уповільнює всмоктування, але не змінює максимальну концентрацію (С_мах) та біодоступність. Біодоступність – 50-85%, об'єм розподілу – 2-3,5 л/кг, зв'язок з білками плазми – 20-40%. Час досягнення максимальної концентрації (ТЗ_мах) при пероральному прийомі - 60-90 хв,_мах лінійно залежить від величини прийнятої дози і становить при дозах 250, 500, 750 та 1000 мг, відповідно, 1,2; 2,4; 4,3 та 5,4 мкг/мл.

Через 12 годин після прийому внутрішньо 250, 500 та 750 мг концентрація препарату в плазмі знижується до 0,1; 0,2 та 0,4 мкг/мл, відповідно.

Добре розподіляється в тканинах організму (за винятком багатої на жири тканини, наприклад, нервової тканини). Концентрація у тканинах у 2-12 разів вища, ніж у плазмі.Терапевтичні концентрації досягаються в слині, мигдаликах, печінці, жовчному міхурі, жовчі, кишечнику, органах черевної порожнини та малого таза, матці, насіннєвій рідині, тканині простати, ендометрії, фалопієвих трубах та яєчниках, нирках та сечовивідних органах, легеневій тканині. кісткової тканини, м'язах, синовіальної рідини та суглобових хрящах, перитонеальної рідини, шкіри. У спинномозкову рідину проникає у невеликій кількості, де концентрація, за відсутності запалення мозкових оболонок, становить 6-10% від такої у сироватці крові, а за наявності запалення – 14-37%. Ципрофлоксацин добре проникає також у очну рідину, бронхіальний секрет, плевру, очеревину, лімфу через плаценту. Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові у 2-7 разів вища, ніж у сироватці крові.

Метаболізується у печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (оксо-, діетил-, сульфо-, формілципрофлоксацину).

Період напіввиведення (Т½) – близько 3-5 год, при хронічній нирковій недостатності (ХНН) – до 12 год. Виводиться, в основному, нирками шляхом канальцевої фільтрації та канальцевої секреції у незміненому вигляді (40-50%) та у вигляді метаболітів (15%), решта – через кишечник. Невелика кількість виводиться із грудним молоком. Нирковий кліренс – 3-5 мл/хв/кг; загальний кліренс -8-10 мл/хв/кг.

При хронічній нирковій недостатності (кліренс креатиніну (КК) вище 20 мл/хв) відсоток виведеного через нирки препарату - знижується, але кумуляції в організмі не відбувається внаслідок компенсаторного збільшення метаболізму препарату та його виведення кишечником.

Показання:

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами.

Дорослі:

- інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий та хронічний (у стадії загострення) бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, інфекційні ускладнення муковісцидозу;

- інфекції ЛОР-органів: гострий синусит;

- інфекції нирок та сечовивідних шляхів: цистит, пієлонефрит;

- інфекції статевих органів, включаючи аднексит, гонорею, простатит;

- інфекції черевної порожнини (бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів);

- інфекції шкіри та м'яких тканин: інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмони;

- інфекції кісток та суглобів: остеомієліт, септичний артрит;

- інфекції на фоні імунодефіциту, що виникає під час лікування імунодепресивними лікарськими засобами або у хворих з нейтропенією;

- профілактика та лікування легеневої форми сибірки.

Діти та підлітки (від 5 до 17 років):

- терапія ускладнень, спричинених Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень;

- профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis).

Протипоказання:

Підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших препаратів групи хінолонів та допоміжних речовин, дитячий вік (до 18 років – до завершення процесу формування скелета, крім терапії ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років; виразки), одночасний прийом з тизанідином (ризик вираженого зниження артеріального тиску, сонливості), вагітність, період лактації (грудного вигодовування).

З обережністю:

Виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, психічні захворювання, епілепсія, виражена ниркова та/або печінкова недостатність, літній вік, підвищений ризик подовження інтервалу QT або розвитку аритмії тину "пірует" (наприклад, синдром вродженого подовження інтервалу QT (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), електролітний дисбаланс (наприклад, при гіпокаліємії, гіпомагніємії), одночасне застосування лікарських препаратів, що подовжують інтервал QT (у тому числі антиаритмічні IA та III класів, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики) з інгібіторами ізоферментів CYP450 1А2 (у тому числі теофілін, метилксантин, кофеїн, дулоксетин, клозапін, ропінірол, оланзапін), пацієнти, які мають в анамнезі вказівки на ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами gravis, дефіцит глюкозо-6-фосфатдсгндрогенази.

Спосіб застосування та дози:

Таблетки слід приймати внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Якщо препарат застосовується натщесерце, активна субстанція всмоктується швидше. У цьому випадку таблетки не слід запивати молочними продуктами чи напоями, збагаченими кальцієм (наприклад, молоко, йогурт, соки з підвищеним вмістом кальцію). Кальцій, що міститься у звичайній бідності, не впливає на всмоктування ципрофлоксацину.

Рекомендований режим дозування:

інфекції дихальних шляхів (залежно від тяжкості інфекції та стану пацієнта): від 500 мг 2 рази на добу, до 750 мг 2 рази на добу;

інфекції сечостатевої системи: гострі, неускладнені: від 250 мг двічі на добу до 500 мг двічі на добу; цистит у жінок (до менопаузи): 500 мг 1 раз на добу; ускладнені: від 500 мг двічі на добу до 750 мг двічі на добу; інфекції статевих органів (крім гонореї): від 500 мг двічі на добу до 750 мг двічі на добу; гонорея: 500 мг 1 раз на добу; - діарея: 500 мг двічі на добу;

-Інші інфекції (див. розділ "Показання до застосування"): 500 мг 2 рази на добу; особливо важкі, які становлять загрозу життю (особливо за наявності Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp.), у т.ч. стрептококова пневмонія, інфекції кісток та суглобів, септицемія, перитоніт: 750 мг 2 рази на добу.

Режим дозування у пацієнтів похилого віку (після 65 років): пацієнтам похилого віку слід призначати нижчі дози ципрофлоксацину залежно від тяжкості захворювання та показника кліренсу креатиніну.

Режим дозування для пацієнтів з нирковою недостатністю:

- при кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1,73 м 2 або його концентрації у плазмі крові від 1,4 до 1,9 мг/100 мл; максимальна добова доза ципрофлоксацину – 1000 мг;

- при кліренсі креатиніну нижче 30 мл/хв/1,73 м 2 або концентрації в плазмі від 2 мг/100 мл або більше максимальна добова доза ципрофлоксацину - 500 мг;

- пацієнти з нирковою недостатністю на гемодіалізі: при кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1,73 м 2 або його концентрації у плазмі крові від 1,4 до 1,9 мг/100 мл; максимальна добова доза ципрофлоксацину – 1000 мг; при кліренсі креатиніну 30 мл/хв/1,73 м 2 і менше або його концентрації в плазмі від 2 мг/100 мл або більше максимальна добова доза ципрофлоксацину - 500 мг.У дні проведення гемодіалізу ціпрофлоксацин приймають після процедури.

Амбулаторні пацієнти з нирковою недостатністю, які перебувають на безперервному перитонеальному діалізі: максимальна добова ципрофлоксацину – 500 мг.

Пацієнти з печінковою недостатністю: корекція дози не потрібна.

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного та бактеріологічного контролю. Важливо продовжувати лікування систематично, не менше 3 дієн після зникнення лихоманки або інших клінічних симптомів. Середня тривалість лікування: 1 день при гострій неускладненій гонореї та циститі; до 7 днів при інфекціях нічок, сечовивідних шляхів, інтраабдомінальних інфекціях; весь період нейтропенії у пацієнтів із ослабленим імунітетом; не більше 2 місяців при остеомієліті; від 7 до 14 днів; при інших інфекціях. При інфекціях, спричинених Streptococcus spp., через ризик пізніх ускладнень лікування має тривати щонайменше 10 днів; при інфекціях, спричинених Chlamydia spp., лікування також слід продовжувати щонайменше 10 днів.

Для профілактики та лікування легеневої форми сибірки – по 500 мг 2 рази на добу протягом 60 днів.

Прийом препарату слід розпочинати відразу після передбачуваного чи підтвердженого інфікування.

Діти та підлітки

За відсутності інших призначень слід дотримуватись наступного режиму дозування:

При лікуванні ускладнень, спричинених Pseudomonas aeruginosa у дітей віком від 5 до 17 років з муковісцидозом легень – 20 мг/кг 2 рази на добу (максимальна доза 1500 мг). Тривалість лікування – 10-14 днів. При легеневій формі сибірки (профілактика та лікування) - 15 мг/кг 2 рази на добу. Максимальна разова доза – 500 мг, добова – 1000 мг. Загальна тривалість прийому ципрофлоксацину – 60 днів.

Діти з порушеннями функції нирок

Немає інформації про схему коригування дози для дітей з порушеннями функції нирок.

Побічні ефекти:

Залежно від частоти виникнення виділяють такі групи побічних ефектів: часті (>1% та <10%), нечасті (>0,1 та <1%), рідкісні (>0,01 та <0,1%), дуже рідкісні (<0,01%).

З боку центральної та периферичної нервової системи: нечасто - запаморочення, біль голови, підвищена стомлюваність; рідко – безсоння, тремор; дуже рідко - тривожність, "кошмарні" сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття почуття болю), підвищене потовиділення, підвищення внутрішньочерепного тиску, у тому числі доброякісна внутрішньочерепна гіпертензії, сплутаність свідомості, депресія (яка може призводити вчинки/думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид), галюцинації, а також інші прояви психотичних реакцій (які можуть призводити до самоушкодження поведінки, такої як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид), мігрень, непритомні стани, тромбоз церебральних артерій, ажитація, дезорієнтація, парестезії та дизестезії, гіпестезії, судоми, вертиго, порушення координації рухів, порушення ходи, гіперестезія, периферична нейропатія та полінейропатія, напади епілепсії.

З боку органів чуття: нечасто – порушення смаку; рідко – розлади зору, шум у вухах, втрата слуху; дуже рідко – порушення нюху, порушення сприйняття кольору, порушення слуху.

З боку серцево-судинної системи: у дуже поодиноких випадках - тахікардія, інші порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії (у тому числі типу "пірует").

З боку травної системи: нечасто - нудота, блювання, діарея, біль у животі, метеоризм, зниження апетиту і кількості їжі; рідко – холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів із перенесеними захворюваннями печінки), панкреатит; дуже рідко – гепатит, гепатонекроз.

З боку системи кровотворення: нечасто – еозинофілія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, анемія; дуже рідко – лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія, нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, пригнічення кістковомозкового кровотворення, сироваткова хвороба.

З боку сечовидільної системи: рідко – гематурія, кристалурія (насамперед при лужній сечі та низькому діурезі), дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія; дуже рідко – гломерулонефрит, уретральні кровотечі, зниження азотвидільної функції нирок, інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність.

З боку респіраторної системи: рідко – порушення дихання (включаючи бронхоспазм).

Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, кропив'янка, утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами, і поява маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи на шкірі (петехії); рідко – набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, підвищена світлочутливість; дуже рідко – васкуліт, вузлова еритема, мультиформна ексудативна еритема (у тому числі синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактичні реакції, анафілактичний шок.

З боку лабораторних показників: нечасто - підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази, гіпербілірубінемія; рідко – зміна вмісту протромбіну (у тому числі гіпопротромбінемія), гіперглікемія або гіпоглікемія, підвищення активності амілази; частота невідома – гіперкреатинінемія.

Інші: нечасто - "припливи" крові до обличчя; рідко – артралгія, артрит, тендовагініт; дуже рідко – розриви сухожиль (переважно ахіллових), астенія, міалгія, підвищення м'язового тонусу, м'язова слабкість, загострення симптомів міастенії, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт); частота невідома - гостра генералізована пустульозна екзантема, підвищення міжнародного нормалізованого відношення (у пацієнтів, які отримують антагоністи вітаміну К).

Передозування:

Симптоми: нудота, блювання, сплутаність свідомості, психічне збудження. Лікування: специфічний антидот невідомий. Необхідно ретельно контролювати стан хворого, провести промивання шлунка та інші невідкладні заходи, забезпечити достатнє надходження рідини. З метою профілактики розвитку кристалурії рекомендується моніторувати функцію нирок, включаючи рН та кислотність сечі. За допомогою гемо- або перитонеального діалізу може бути виведена лише незначна (менше 10%) кількість препарату.

Взаємодія:

Лікарські препарати, що викликають подовження інтервалу від

Слід бути обережними при одночасному застосуванні ципрофлоксацину, як і інших фторхінолонів, пацієнтам, які отримують лікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, антиаритмічні препарати класу IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики).

Утворення хелатних сполук

Одночасний прийом таблетованих форм ципрофлоксацину і катіонсодержащих препаратів, мінеральних добавок, що містять кальцій, магній, алюміній, залізо, сукральфату, антацидів, полімерних фосфатних сполук (севеламер, карбонат лантану) і препаратів з великою буферною ємністю алюміній або кальцій, що знижує всмоктування ципрофлоксацину. У таких випадках ципрофлоксацин слід приймати або за 1-2 години до, або через 4 години після прийому цих препаратів.

Це обмеження не стосується лікарських препаратів, що належать до класу блокаторів Н2-гістамінових рецепторів.

Прийом жебраків та молочних продуктів

Слід уникати одночасного застосування ципрофлоксацину та молочних продуктів чи напоїв, збагачених мінералами (молоко, йогурт, збагачений кальцієм апельсиновий сік), оскільки при цьому всмоктування ципрофлоксацину може зменшуватись. Однак кальцій, що входить до складу інших харчових продуктів, не впливає на всмоктування ципрофлоксацину.

При сумісному застосуванні ципрофлоксацину та омепразолу може відзначатися незначне зниження С_мах у плазмі та зменшення площі під фармакокінетичною кривою "концентрація - час" (AUC).

Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять теофілін, може спричинити небажане підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові та, відповідно, виникнення теофілін-індукованих небажаних явищ; у дуже поодиноких випадках ці несприятливі явища можуть бути загрозливими для життя пацієнта. Якщо одночасне застосування цих двох препаратів необхідне, то рекомендується проводити постійний контроль концентрації теофіліну в плазмі та, якщо необхідно, знизити дозу теофіліну.

Інші похідні ксантину

Одночасне застосування ципрофлоксацину та кофеїну або пентоксифіліну (окспентифілін) може призводити до збільшення концентрації похідних ксантину у сироватці крові.

Нестероїдні протизапальні препарати

Поєднання дуже високих доз хінолонів та деяких нестероїдних протизапальних препаратів (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) може провокувати судоми.

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять циклоспорин, спостерігалося

короткочасне скороминуще підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові. У таких випадках необхідно двічі на тиждень визначати концентрацію креатиніну у крові.

Пероральні гіпоглікемічні засоби

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та пероральних гіпоглікемічних засобів, головним чином препаратів сульфонілсечовини (наприклад, глібенкламіду, глімепіриду), розвиток гіпоглікемії може бути обумовлений посиленням дії пероральних гіпоглікемічних засобів.

Пробенецид уповільнює швидкість виведення ципрофлоксацину нирками. Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять пробенецид, призводить до підвищення концентрації ципрофлоксацину у сироватці крові.

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та фенітоїну спостерігалася зміна (підвищення або зниження) вмісту фенітоїну у плазмі крові. Рекомендується здійснювати контроль за терапією фенітоїном у пацієнтів, які приймають обидва препарати, включаючи визначення вмісту фенітоїну в плазмі.

При одночасному застосуванні метотрексату та ципрофлоксацину може сповільнюватися нирково-канальцевий транспорт метотрексату, що може супроводжуватись підвищенням концентрації метотрексату у плазмі крові.При цьому може збільшуватись ймовірність розвитку побічних ефектів метотрексату. У зв'язку з цим за пацієнтами, які отримують одночасно терапію метотрексатом та ципрофлоксацином, має бути встановлене ретельне спостереження.

В результаті клінічного дослідження за участю здорових добровольців при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять тизанідин, виявлено збільшення концентрації тизанідину в плазмі крові: збільшення С_мах у 7 разів (від 4 до 21 рази), збільшення AUC у 10 разів (від 6 до 24 разів). Зі збільшенням концентрації тизанідину в сироватці крові пов'язані гіпотензивні та седативні побічні явища. Таким чином, одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять тизанідин, протипоказане.

У ході проведення клінічних досліджень було показано, що одночасне застосування дулоксетину та потужних інгібіторів ізоферменту CYP450 1А2 (таких як флувоксамін) може вести до збільшення AUC та С_мах дулоксетину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином, можна передбачати ймовірність подібної взаємодії при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та дулоксетину.

Одночасне застосування ропініролу та ципрофлоксацину, помірного інгібітора ізоферменту CYP450 1А2, призводить до збільшення С_мах та AUC ропініролу на 60 та 84%, відповідно. Слід контролювати несприятливі ефекти ропініролу під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії.

У дослідженні на здорових добровольцях було встановлено, що одночасне застосування препаратів, що містять лідокаїн, та ципрофлоксацину, помірного інгібітора ізоферменту CYP450 1А2, призводить до зниження кліренсу лідокаїну на 22% при його внутрішньовенному введенні. Незважаючи на хорошу переносимість лідокаїну, при одночасному застосуванні з ципрофлоксацином можливе посилення побічних ефектів унаслідок взаємодії.

При одночасному застосуванні клозапнну та ципрофлоксацину в дозі 250 мг протягом 7 днів спостерігалося збільшення сироваткових концентрацій клозапнну та N-десметилклозапіну на 29% н 31%, відповідно. Слід контролювати стан пацієнта та при необхідності проводити корекцію режиму дозування клозапну під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії.

При одночасному застосуванні у здорових добровольців ципрофлоксацину в дозі 500 мг та силденафілу в дозі 50 мг відзначалося збільшення С_мах та AUC силденафілу у 2 рази. У зв'язку з цим застосування цієї комбінації можливе тільки після оцінки співвідношення користь/ризик.

Антагоністи вітаміну К

Спільне застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К (наприклад, варфарину, аценокумаролу, фенпрокумону, флуїндону) може призводити до посилення їх антикоагулянтної дії. Величина цього ефекту може змінюватись в залежності від супутніх інфекцій, віку та загального стану пацієнта, тому складно оцінити вплив ципрофлоксацину на збільшення міжнародного нормалізованого ставлення (МНО). Слід досить часто контролювати МНО під час спільного застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К, а також протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії.

Особливі вказівки:

Тяжкі інфекції, стафілококові інфекції та інфекції, обумовлені грампозитивними анаеробними бактеріями

При лікуванні важких інфекцій, стафілококових інфекцій та інфекцій, зумовлених анаеробними бактеріями, ципрофлоксацин слід використовувати у комбінації з відповідними антибактеріальними засобами.

Інфекції, зумовлені Streptococcus pneumoniae

Ципрофлоксацин не рекомендується використовувати для лікування інфекцій, спричинених Streptococcus pneumoniae, через обмежену ефективність щодо збудника.

Інфекції статевих шляхів

При генітальних інфекціях, ймовірно спричинених штамами Neisseria gonorrhoeae, стійкими до фторхінолонів, слід враховувати локальну інформацію про резистентність до ципрофлоксацину та підтверджувати чутливість збудника лабораторними тестами.

Порушення з боку серця

Ципрофлоксацин впливає на подовження інтервалу QT. Враховуючи, що для жінок характерна більша середня тривалість інтервалу QT у порівнянні з чоловіками, вони більш чутливі до препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT. У пацієнтів похилого віку також відзначається підвищена чутливість до дії подібних препаратів. Слід з обережністю використовувати ципрофлоксацин у комбінації з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічними препаратами класів IA та III, трициклічними антидепресантами, макролідами, нейролептиками), або у пацієнтів з підвищеним ризиком подовження інтервалу QT або розвитку аритмії типу , синдром вродженого подовження інтервалу QT), захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), скоригованим електролітним дисбалансом (наприклад, при гіпокаліємії, гіпомагніємії).

Ципрофлоксацин, як і інші препарати цього класу, спричиняє артропатію великих суглобів у тварин. При аналізі існуючих на сьогоднішній день даних щодо безпеки застосування ципрофлоксацину у дітей віком до 18 років, більшість з яких мають муковісцидоз легень, не встановлено зв'язку між пошкодженням хряща або суглобів із застосуванням препарату. Не рекомендується використовувати ципрофлоксацин у дітей для лікування інших захворювань, крім лікування ускладнень муковісцидозу легень (у дітей віком від 5 до 17 років), пов'язаних з Pseudomonas aeruginosa та для лікування та профілактики легеневої форми сибірки.

У поодиноких випадках після першого застосування можуть виникнути анафілактичні реакції аж анафілактичного шоку. У цих випадках застосування ципрофлоксацину слід негайно припинити та провести відповідне лікування.

При виникненні під час або після лікування тяжкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування.

При застосуванні ципрофлоксацину спостерігалися випадки некрозу печінки та життєзагрозливої ​​печінкової недостатності. За наявності таких симптомів захворювань печінки як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж, болісний живіт, застосування ципрофлоксацину слід припинити.

У пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин та перенесли захворювання печінки, може спостерігатися тимчасове підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази або холестатична жовтяниця.

Пацієнтам з тяжкою міастенією gravis ципрофлоксацин слід застосовувати з обережністю, оскільки можливе загострення симптомів.При перших ознаках тендиніту (болісний набряк, запалення в ділянці суглоба) лікування ципрофлоксацином слід припинити та виключити фізичні навантаження.

При застосуванні ципрофлоксацину можуть спостерігатися випадки тендиніту та розриву сухожиль (переважно ахіллового сухожилля), іноді двостороннього, вже протягом перших 48 годин після початку терапії, запалення та розрив сухожилля можуть виникати навіть через кілька місяців після припинення лікування ципрофлоксацином. У пацієнтів похилого віку та у пацієнтів із захворюваннями сухожиль, які одночасно отримують лікування глюкокортикостероїдами, існує підвищений ризик виникнення тендинопатії. Ципрофлоксацин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які мають в анамнезі вказівки на захворювання сухожиль, пов'язані з прийомом хінолонів.

Ципрофлоксацин, як і інші фторхінолони, може провокувати судоми та знижувати поріг судомної готовності. Пацієнтам з епілепсією та перенесли захворювання ЦНС (зниження порога судомної готовності, судомні напади в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт) у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку ЦНС, ципрофлоксацин слід застосовувати тільки після оцінки співвідношення користь/ .

При застосуванні ципрофлоксацину повідомляли про випадки розвитку епілептичного статусу.

При виникненні судом застосування препарату слід припинити.

Психічні реакції можуть виникнути навіть після першого застосування фторхінолонів, включаючи ципрофлоксацин.У поодиноких випадках депресія або психотичні реакції можуть прогресувати у суїцидальні думки та самоушкоджуючу поведінку, такі як спроби суїциду, у тому числі, що відбулися, якщо у пацієнта розвивається одна з цих реакцій, слід припинити прийом препарату та повідомити про це лікаря.

У пацієнтів, які приймають фторхінолони, спостерігалися випадки сенсорної або сенсомоторної нейропатії. При виникненні таких симптомів як біль, печіння, поколювання, оніміння, слабкість, пацієнту слід поінформувати лікаря, перш ніж продовжити застосування ципрофлоксацину.

У період лікування слід уникати контакту з прямим сонячним промінням та УФ-опроміненням у солярії.

Ципрофлоксацин є помірним інгібітором ізоферментів CYP450 1А2. Слід бути обережним при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що метаболізуються цими ферментами (у тому числі тизанідин, теофілін, метилксантин, кофеїн, дулоксетин, ропінірол, клозапін, оланзапін), оскільки збільшення концентрації цих препаратів у сироватці крові може спричинити специфічні небажані реакції.

Щоб уникнути розвитку кристалурії неприпустиме перевищення рекомендованої добової дози, необхідно також достатнє споживання рідини та підтримання кислої реакції сечі.

Діагностика інфекції, яка зумовлена ​​Mycobacterium spp.

В умовах in vitro ципрофлоксацин може заважати бактеріологічному дослідженню Mycobacterium tuberculosis, пригнічуючи серіст, що може призводити до хибнонегативних результатів при діагностиці даного збудника у пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами:

У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску/дозування:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 250 мг та 500 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток у ПВХ/алюмінієвому блістері. По 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.

Умови зберігання:

У захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін придатності:

3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки

Виробник

Доктор Редді`s Лабораторіс Лтд, Survey No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana State - 500090, India, Індія

Власник реєстраційного посвідчення/організація, яка приймає претензії споживачів:

Д-р Редді Лабораторіс Лтд

ЦИПРОЛЕТ - ціна, наявність в аптеках Вказана ціна, по якій можна купити Ципролет в Москві. Точну ціну у Вашому місті Ви отримаєте після переходу в службу онлайн замовлення ліків:

Ципролет таблетки - інструкція із застосування

Кожна таблетка, покрита плівковою оболонкою, 250 мг та 500 мг містить:
Діюча речовина: ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрат 291,106 мг (еквівалентно ципрофлоксацину 250 мг) або ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрат 582,211 мг (еквівалентно ципрофлоксацину 500 мг), відповідно.
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кроскармеллоза натрію, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, тальк, магнію стеарат; плівкова оболонка: гіпромелоза (6 cps), сорбінова кислота, титану діоксид, тальк, макрогол-6000, полісорбат-80, диметикон.

Опис

Білі або майже білі круглі двоопуклі таблетки з гладкою поверхнею з обох боків, покриті плівковою оболонкою. Вид на зламі – біла або майже біла маса.

Фармакотерапевтична група:

протимікробний засіб – фторхінолон.

Код ATX:

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка
Ципрофлоксацин є синтетичним антибактеріальним препаратом широкого спектру дії групи фторхінолонів.

Механізм дії
Ципрофлоксацин має активність in vitro щодо широкого спектру грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів. Бактерицидна дія ципрофлоксацину здійснюється за допомогою інгібування бактеріальних топоізомераз II типу (топоізомераза II (ДНК-гіраза) та топоізомераза IV), які необхідні для реплікації, транскрипції, репарації та рекомбінації бактеріальної ДНК.

Механізми резистентності
Резистентність in vitro до ципрофлоксацину часто зумовлена ​​точковими мутаціями бактеріальних топоізомераз та ДНК-гірази, та розвивається повільно за допомогою багатоступеневих мутацій. Поодинокі мутації можуть призводити швидше до зниження чутливості, ніж до розвитку клінічної стійкості, проте множинні мутації в основному призводять до розвитку клінічної резистентності до ципрофлоксацину та перехресної резистентності до препаратів хінолонового ряду. Резистентність до ципрофлоксацину, як і до інших антибактеріальних препаратів, може формуватися внаслідок зниження проникності клітинної стінки бактерій (як це часто відбувається у випадку Pseudomonas aeruginosa) та/або активації виведення з мікробної клітини (ефлюкс). Повідомляється про розвиток резистентності, зумовленої локалізованим на плазмідах кодуючим геном Qnr.Механізми резистентності, які призводять до інактивації пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів та тетрациклінів, ймовірно, не порушують антибактеріальну активність ципрофлоксацину. Мікроорганізми, резистентні до цих препаратів, можуть бути чутливими до ципрофлоксацину. Мінімальна бактерицидна концентрація (МБК) зазвичай не перевищує мінімальної інгібуючої концентрації (МІК) більш ніж у 2 рази.

Тестування чутливості in vitro
Критерії дослідження чутливості до ципрофлоксацину, затверджені Європейським комітетом з визначення чутливості до антибактеріальних препаратів (EUCAST), представлені в таблиці нижче.

Європейський комітет із визначення чутливості до антибактеріальних препаратів. Прикордонні значення МІК (мг/л) у клінічних умовах для ципрофлоксацину

1 – Staphylococcus spp. - прикордонні значення для ципрофлоксацину та офлоксацину пов'язані з високодозною терапією.
2 - Streptococcus pneumoniae - дикий тип S. pneumoniae не вважається чутливим до ципрофлоксацину і, таким чином, відноситься до категорії мікроорганізмів із проміжною чутливістю.
3 - Штами зі значенням МІК, що перевищує граничне співвідношення чутливі/помірно-чутливі, зустрічаються дуже рідко, і досі повідомлень про них не було. Тести з ідентифікації та чутливості до антибактеріальних препаратів при виявленні таких колоній необхідно повторити, і результати мають бути підтверджені під час аналізу колоній у референтній лабораторії. Доки не будуть отримані докази клінічної відповіді для штамів з підтвердженими значеннями МІК, що перевищують поріг резистентності, що використовується в даний час, вони повинні розглядатися як резистентні. Haemophilus spp./Moraxella spp.- можливе виявлення штамів Haemophilus influenzae з низькою чутливістю до фторхінолонів (МІК для ципрофлоксацину - 0,125-0,5 мг/л). Доказів клінічного значення низької резистентності при інфекціях дихальних шляхів, спричинених Н. Influenzae, ні.
4 - Прикордонні значення, не пов'язані з видами мікроорганізмів, визначалися в основному на основі даних фармакокінетики/фармакодинаміки та не залежать від розподілу МІК для специфічних видів. Вони застосовні лише для видів, для яких не був визначений поріг чутливості, специфічний для виду, а не для видів, для яких не рекомендується проводити тестування чутливості. Для певних штамів поширення набутої резистентності може відрізнятися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим бажано мати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні серйозних інфекцій.

Дані інституту клінічних та лабораторних стандартів для прикордонних значень МІК (мг/л) та дифузійного тестування (мм) з використанням дисків, що містять 5 мкг ципрофлоксацину, наведено в таблиці нижче.

Інститут клінічних та лабораторних стандартів. Прикордонні значення МІК (мг/л) та дифузійного тестування (мм) з використанням дисків

а. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном, із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ), який інкубують з доступом повітря при температурі 35±2 °C протягом 16-20 годин для штамів Enterobacteriaceae. іншим бактеріям, не що належать до сімейства Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus spp. та Bacillus anthracis; 20-24 год для Acinetobacter spp., 24 год для Y.pestis (при недостатньому зростанні інкубувати протягом 24 год.)
б. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до дифузійних тестів з використанням дисків із застосуванням агару Мюллера-Хінтона, який інкубують з доступом повітря при температурі 35±2 °C протягом 16-18 год.
в. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до дифузійних тестів з використанням дисків для визначення чутливості з Haemophilus influenzae та Haemophilus parainfluenzae із застосуванням бульйонного тестового середовища для Haemophilus spp. (НТМ), яку інкубують з доступом повітря за температури 35±2 °C протягом 20-24 год.
г. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до дифузійних тестів з використанням дисків із застосуванням НТМ, яку інкубують у 5% СО₂ при температурі 35±2 °C протягом 16-18 год.
д. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до тестів чутливості (дифузійні тести з використанням дисків для зон і розчин агару для МІК) із застосуванням гонококового агару і 1 % встановленої ростової добавки при температурі 36±1 °C (не перевищує 37 °C) в 5 % СО₂ протягом 20-24 год.
е. Цей стандарт, що відтворюється, застосовний тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном, із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ) з додаванням 5% крові овець, який інкубують в 5% СО₂ при температурі 35±2 °C протягом 20-24 год.
ж. Цей стандарт, що відтворюється, застосовується тільки до тестів з використанням розведень з бульйоном із застосуванням катіонного скоригованого бульйону Мюллера-Хінтона (САМНВ) з додаванням певної 2% ростової добавки, який інкубують з доступом повітря при температурі 35±2 °C протягом 48 год.

In vitro чутливість до ципрофлоксацину
Для певних штамів поширення набутої резистентності може відрізнятися залежно від географічного регіону та з часом. У зв'язку з цим, при тестуванні чутливості штаму бажано мати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. Якщо місцева поширеність резистентності така, що користь застосування препарату, принаймні щодо кількох типів інфекцій, сумнівна, - необхідно проконсультуватися з фахівцем. In vitro була продемонстрована активність ципрофлоксацину щодо наступних чутливих штамів мікроорганізмів:

Аеробні грампозитивні мікроорганізми
Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

Аеробні грамнегативні мікроорганізми
Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp.

Анаеробні мікроорганізми
Mobiluncus spp.

Інші мікроорганізми
Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Продемонстровано варіюючий ступінь чутливості до ципрофлоксацину для наступних мікроорганізмів:
Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Вважається, що природною резистентністю до ципрофлоксацину володіють Staphylococcus aureus (метицилін-резистентний), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplas винятком Mobiluncus spp., Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes).

Фармакокінетика
Всмоктування
Після перорального застосування ципрофлоксацин швидко всмоктується переважно у тонкій кишці. Максимальна концентрація ципрофлоксацину в сироватці досягається через 1-2 год. Біодоступність становить близько 70-80%. Значення максимальної концентрації у плазмі крові (С_мах) та площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) зростають пропорційно дозі.

Розподіл
Зв'язок ципрофлоксацину з білками плазми становить 20-30%; активна речовина присутня в плазмі переважно в неіонізованій формі. Ципрофлоксацин вільно розподіляється у тканинах та рідинах організму. Об'єм розподілу в організмі становить 2-3 л/кг. Концентрація ципрофлоксацину у тканинах значно перевищує концентрацію у сироватці крові.

Метаболізм
Біотрансформується у печінці.У крові можуть виявлятися чотири метаболіти ципрофлоксацину в невеликих концентраціях: діетилципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоціпрофлоксацин (М3), формілципрофлоксацин (М4), три з яких (Ml-М3) виявляють антибактеріальну активність. налідіксової кислоти. Антибактеріальна активність in vitro метаболіту М4, що присутня у меншій кількості, більше відповідає активності норфлоксацину.

Виведення
Ципрофлоксацин виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; незначна кількість – через шлунково-кишковий тракт. Нирковий кліренс становить 0,18-0,3 л/год/кг, загальний кліренс -0,48-0,60 л/год/кг. Приблизно 1% дози, що вводиться, виводиться з жовчю. У жовчі ципрофлоксацин є у високих концентраціях. У хворих з незміненою функцією нирок період напіввиведення зазвичай становить 3-5 год. За порушення функції нирок період напіввиведення збільшується.

Показання до застосування

Неускладнені та ускладнені інфекції, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами.

Дорослі:
- інфекції дихальних шляхів. Ципрофлоксацин рекомендується призначати при пневмоніях, викликаних Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. та стафілококами;
- інфекції середнього вуха (середній отит), особливо якщо ці інфекції викликані грамнегативними мікроорганізмами, включаючи Pseudomonas aeruginosa або стафілококи;
- інфекції очей;
- інфекції нирок та/або ускладнені інфекції сечовивідних шляхів;
- інфекції статевих органів, включаючи аднексит, гонорею, простатит;
- інфекції черевної порожнини (бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, перитоніт);
- інфекції шкіри та м'яких тканин;
- інфекції кісток та суглобів;
- сепсис;
- інфекції або профілактика інфекцій у пацієнтів зі зниженим імунітетом (пацієнти, які приймають імунодепресанти або пацієнти з нейтропенією);
- селективна деконтамінація кишечника у пацієнтів із зниженим імунітетом;
- профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis);
- Профілактика інвазивних інфекцій, викликаних Neisseria meningitidis.

Для лікування наступних інфекційно-запальних захворювань ципрофлоксацин може застосовуватися лише як альтернатива іншим протимікробним препаратам:

- гострий синусит;
- неускладнені інфекції сечовивідних шляхів.

Необхідно брати до уваги чинні офіційні посібники щодо правил застосування антибактеріальних засобів.

Діти:
- Лікування ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa, у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років;
- профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis) у дітей від 3 до 18 років (для даної лікарської форми).
Застосування ципрофлоксацину у дітей має бути розпочато тільки після оцінки співвідношення користь/ризик у зв'язку з можливим побічним впливом на суглоби та навколосуглобові тканини.

Протипоказання

Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів групи фторхінолонів, а також до допоміжних речовин (див. розділ «Склад»). Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину через клінічно значущі побічні ефекти (гіпотензія, сонливість), пов'язані зі збільшенням концентрації тизанідину в плазмі крові (див.розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Вагітність.
Період грудного вигодовування.

Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування

Безпека застосування ципрофлоксацину у вагітних не встановлена. Однак на підставі результатів досліджень на тваринах не можна повністю виключити ймовірність несприятливого впливу на суглобові хрящі новонароджених, тому ципрофлоксацин не слід призначати вагітним жінкам.

У той же час у ході досліджень на тваринах тератогенної дії (мальформацій) не встановлено. Ципрофлоксацин виділяється у грудне молоко. Через потенційний ризик пошкодження суглобових хрящів новонароджених, ципрофлоксацин не слід призначати жінкам, що годують.

Застосування у дітей

Ципрофлоксацин не рекомендується застосовувати у дітей до 18 років для лікування інших інфекційних захворювань, крім лікування ускладнень муковісцидозу легень (у дітей від 5 до 17 років), викликаних Pseudomonas aeruginosa, і для лікування та профілактики легеневої форми сибірки (після передбачуваного). anthracis). Застосування ципрофлоксацину у дітей має бути розпочато тільки після оцінки співвідношення користь/ризик, у зв'язку з можливим побічним впливом на суглоби та сухожилля.

З обережністю

Виражена печінкова недостатність та захворювання центральної нервової системи (ЦНС): епілепсія, зниження порога судомної готовності (або судомні напади в анамнезі); виражений атеросклероз судин головного мозку; порушення мозкового кровообігу; органічні ураження головного мозку чи інсульт; психічні захворювання (депресія, психоз); ниркова недостатність; ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами; підвищений ризик подовження інтервалу QT або розвитку аритмії типу «пірует» [наприклад, синдром вродженого подовження інтервалу QT, захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія) або електролітний дисбаланс (наприклад, при гіпокаліємії, гіпомагніємії)]; одночасне застосування лікарських препаратів, що подовжують інтервал QT (у тому числі антиаритмічні 1А та III класів, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики); одночасне застосування з інгібіторами ізоферменту 1А2 (у тому числі теофілін, метилксантин, кофеїн, дулоксетин, клозапін, ропінірол, оланзапін); міастенія gravis; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; застосування у пацієнтів похилого віку.

Спосіб застосування та дози

Таблетки слід приймати внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Якщо препарат застосовується натщесерце, активна субстанція всмоктується швидше. У цьому випадку таблетки не слід запивати молочними продуктами чи напоями, збагаченими кальцієм (наприклад, молоко, йогурт, соки з підвищеним вмістом кальцію). Кальцій, що міститься у звичайній їжі, не впливає на всмоктування ципрофлоксацину.Якщо через тяжкість стану або з інших причин пацієнт позбавлений можливості приймати таблетки, йому рекомендується проводити парентеральну терапію інфузійним розчином ципрофлоксацину, а після покращення стану перейти на прийом таблетованої форми препарату. За відсутності інших призначень рекомендується дотримуватися наступного режиму дозування.

Добова доза препарату Ципролет®, що рекомендується, таблетки, покриті плівковою оболонкою, 250 мг, 500 мг

Добова доза ципрофлоксацину (разова доза х кратність)

Інфекції дихальних шляхів
(залежно від тяжкості інфекції та стану пацієнта)

від 500 мг х 2 рази на добу
до 750 мг х 2 рази на добу

Інфекції сечостатевої системи
- гострі, неускладнені
- цистит у жінок (до менопаузи)
- ускладнені
- аднексит, простатит, орхіт, епідидиміт

- від 250 мг х 2 рази на добу
до 500 мг х 2 рази на добу
- 500 мг х 1 раз на добу
- від 500 мг х 2 рази на добу
до 750 мг х 2 рази на добу
- від 500 мг х 2 рази на добу
до 750 мг х 2 рази на добу

Гонорея
- екстрагенітальна
- гостра, неускладнена

500 мг х 1 раз на добу

500 мг х 2 рази на добу

Інші інфекції (див. розділ «Показання до застосування»)

500 мг х 2 рази на добу

Особливо важкі, що становлять загрозу життю, у тому числі:
- стрептококова пневмонія
- рецидивні інфекції при муковісцидозі легень
- інфекції кісток та суглобів
- септицемія
- Перітоніт
Особливо при наявності Pseudomonas, Staphylococcus або Streptococcus

750 мг х 2 рази на добу

Легенева форма сибірки (лікування та профілактика)

500 мг х 2 рази на добу

Профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitides

500 мг х 1 раз на добу

Режим дозування у пацієнтів похилого віку (після 65 років)
Пацієнтам похилого віку слід призначати нижчі дози ципрофлоксацину, залежно від тяжкості захворювання та показника кліренсу креатиніну.

Діти та підлітки
За відсутності інших призначень слід дотримуватись наступного режиму дозування: для лікування ускладнень муковісцидозу легень, викликаних Pseudomonas aeruginosa (у дітей віком від 5 до 17 років) рекомендована доза ципрофлоксацину становить 10 мг/кг ваги внутрішньовенно 3 рази на добу. Тривалість терапії становить 10-14 днів.

Добова доза препарату Ципролет®, що рекомендується, таблетки, покриті плівковою оболонкою, 250 мг, 500 мг у дітей

Добова доза ципрофлоксацину (мг)

Інфекції при фібринокістозній дегенерації (муковісцидозі)

2×20 мг/кг маси тіла (максимальна доза 750 мг)

Легенева форма сибірки (постконтактний вплив)

2×15 мг/кг маси тіла (максимальна доза 500 мг)

Режим дозування при легеневій формі сибірки (лікування та профілактика) зазначений у двох таблицях вище. Прийом препарату слід розпочинати відразу після передбачуваного чи підтвердженого інфікування.

Загальна тривалість прийому ципрофлоксацину при легеневій формі сибірки становить 60 днів.

Режим дозування у разі порушення функції нирок або печінки у дорослих

Рекомендовані дози для пацієнтів з нирковою недостатністю

Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м 2 площі поверхні тіла)

Креатинін плазми (мг/100 мл)

Максимальна добова доза ципрофлоксацину при пероральному прийомі

Пацієнти з нирковою недостатністю на гемодіалізі
При кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1,73 м 2 площі поверхні тіла (помірна ниркова недостатність) або його концентрації у плазмі від 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальна пероральна доза ципрофлоксацину повинна становити 1000 мг на добу.

При кліренсі креатиніну 30 мл/хв/1,73 м 2 площі поверхні тіла і менше (важка ниркова недостатність) або його концентрації в плазмі від 2 мг/100 мл або більше, максимальна пероральна доза ципрофлоксацину повинна становити 500 мг на добу. У дні проведення гемодіалізу ціпрофлоксацин приймають після проведення процедури.

Амбулаторні пацієнти з нирковою недостатністю, які перебувають на безперервному перитонеальному діалізі
Максимальна добова доза ципрофлоксацину повинна становити 500 мг (1 таблетка Ципролету по 500 мг або 2 таблетки Ципролету по 250 мг).

Пацієнти з печінковою недостатністю
Корекція дози не потрібна.

Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю
Режим дозування аналогічний до описаного в розділі «Рекомендовані дози для пацієнтів з нирковою недостатністю».

Діти з нирковою недостатністю та/або порушеннями функції печінки
Режим дозування у дітей із порушеннями функцій нирок та печінки не вивчений.

Тривалість терапії
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного та бактеріологічного контролю. Важливо продовжувати лікування систематично, не менше 3 днів після зникнення лихоманки або інших клінічних симптомів.

Середня тривалість лікування:

- один день при гострій неускладненій гонореї та циститі;
- до 7 днів при інфекціях нирок, сечовивідних шляхів, органів черевної порожнини;
- весь період нейтропенії у пацієнтів із ослабленим імунітетом;
- не більше 2 місяців при остеомієліті;
– від 7 до 14 днів при інших інфекціях.

При інфекціях, викликаних Streptococcus spp., через ризик пізніх ускладнень лікування має тривати не менше 10 днів.

При інфекціях, викликаних Chlamydia spp., лікування слід продовжувати не менше 10 днів.

Побічна дія

Частота розвитку можливих небажаних лікарських реакцій та/або небажаних явищ викладена відповідно до наступної градації: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до

Небажані реакції, які були зафіксовані лише під час постмаркетингових спостережень та частота яких не оцінювалася, позначені «невідомо».

Інфекційні та паразитарні захворювання
Нечасто – мікотичні суперінфекції; рідко - псевдомембранозний коліт (у дуже поодиноких випадках з можливим летальним результатом).

Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Нечасто – еозинофілія; рідко – лейкопенія, анемія, нейтропенія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитемія; дуже рідко – гемолітична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія (загрозливе для життя), пригнічення кісткового мозку (загрозливе для життя).

Порушення з боку імунної системи
Рідко – алергічні реакції, алергічний набряк/ангіоневротичний набряк; дуже рідко – анафілактичні реакції, анафілактичний шок (загрозливий для життя), сироваткова хвороба.

Порушення з боку обміну речовин та харчування
Нечасто - зниження апетиту і кількості їжі; рідко – гіперглікемія, гіпоглікемія; частота невідома - важка гіпоглікемія, аж до розвитку гіпоглікемічної коми, особливо у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають пероральні гіпоглікемічні препарати або інсулін.

Порушення психіки
Нечасто – психомоторна гіперактивність/ажитація; часто - сплутаність свідомості та дезорієнтація, тривожність, порушення сновидінь (нічні кошмари), депресія (порушення поведінки із суїцидальними думками/вчинками, а також спроба суїциду або вдалий суїцид), галюцинації; дуже рідко – психотичні реакції (порушення поведінки із суїцидальними думками/вчинками, а також спроба суїциду або вдалий суїцид); частота невідома – порушення уваги, нервозність, порушення пам'яті, делірій.

Порушення з боку центральної нервової системи
Нечасто – головний біль, запаморочення, порушення сну; рідко – парестезії та дизестезії, гіпестезії, тремор, судоми (включаючи напади епілепсії), вертиго; дуже рідко: мігрень, порушення координації рухів, порушення нюху, гіперестезія, внутрішньочерепна гіпертензія (мозкова псевдотуморозна симптоматика); частота невідома - периферична нейропатія та полінейропатія.

Порушення з боку органу зору
Рідко – розлади зору; дуже рідко – порушення колірного сприйняття.

Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення
Рідко – шум у вухах, втрата слуху; дуже рідко – порушення слуху.

Порушення з боку серця
Рідко – тахікардія; частота невідома – подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії, у тому числі типу «пірует» (частіше у пацієнтів, які мають схильність до розвитку подовження інтервалу QT).

Порушення з боку судин
Рідко – вазодилатація, зниження артеріального тиску, непритомність; дуже рідко -васкуліт.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння.
Рідко – порушення дихання (включаючи бронхоспазм).

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
Часто – нудота, діарея; нечасто – блювання, біль у животі, диспепсія, метеоризм; дуже рідко – панкреатит.

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів
Нечасто – підвищення активності «печінкових» трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну; рідко – порушення функції печінки, жовтяниця, гепатит (неінфекційний); дуже рідко – некроз тканин печінки (у вкрай поодиноких випадках прогресуючий до загрозливого життя печінкової недостатності).

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин
Нечасто - висипання, свербіж, кропив'янка; рідко – фотосенсибілізація, утворення пухирів; дуже рідко - петехії, мультиформна еритема малих форм, вузлувата еритема, синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), у тому числі потенційно загрозливий для життя, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), у тому числі потенційно загроза; частота невідома – гостра генералізована пустульозна екзантема.

Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини
Нечасто – артралгія; рідко – міалгія, артрит, підвищення м'язового тонусу, м'язові судоми; дуже рідко – м'язова слабкість, тендиніт, розрив сухожиль (переважно ахіллових), загострення симптомів міастенії.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів
Нечасто – порушення функції нирок; рідко – ниркова недостатність, гематурія, кристалурія, тубулоінтерстиціальний нефрит.

Загальні розлади та порушення у місці введення
Часто – реакції у місці ін'єкції; нечасто – больовий синдром неспецифічної етіології, загальне нездужання, лихоманка; рідко – набряки, пітливість (гіпергідроз); дуже рідко - порушення ходи.

Лабораторні та інструментальні дані
Нечасто – підвищення активності лужної фосфатази у крові; рідко – зміна вмісту протромбіну, підвищення активності амілази; частота невідома - підвищення міжнародного нормалізованого відношення (МНО) у пацієнтів, які отримують антагоністи вітаміну К.

Частота розвитку наступних небажаних реакцій при внутрішньовенному введенні та при застосуванні ступінчастої терапії ципрофлоксацином (при внутрішньовенному введенні препарату з наступним його прийомом внутрішньо) вище, ніж при прийомі препарату внутрішньо: Часто – блювання, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, висипання.

Нечасто – тромбоцитопенія, тромбоцитемія, сплутаність свідомості та дезорієнтація, галюцинації, парестезії та дизестезії, судоми, вертиго, порушення зору, втрата слуху, тахікардія, вазодилатація, зниження артеріального тиску, оборотні порушення функції печінки, жовтяниця, по.

Рідко – панцитопенія, депресія кісткового мозку, анафілактичний шок, психотичні реакції, мігрень, порушення нюху, порушення слуху, васкуліт, панкреатит, некроз тканин печінки, петехії, розрив сухожиль.

Діти – у дітей часто повідомлялося про розвиток артропатій.

Передозування

У разі передозування при пероральному прийомі у кількох випадках відмічено оборотний токсичний вплив на паренхіму нирок. Тому в разі передозування, крім проведення стандартних заходів (промивання шлунка, після якого слід прийняти внутрішньо активоване вугілля, введення великої кількості рідини, створення кислої реакції сечі з метою запобігання кристалурії), рекомендується також стежити за функцією нирок і приймати магній- і кальційвмісні антациди, які знижують абсорбцію ціпрофлоксацину. За допомогою гемо- або перитонеального діалізу виводиться лише невелика кількість ципрофлоксацину (менше 10%).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Лікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QТ
Слід бути обережним при одночасному застосуванні ципрофлоксацину, як і інших фторхінолонів, пацієнтам, які отримують лікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, антиаритмічні препарати класу I А або класу III, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики), див. .

Утворення хелатних сполук
Одночасний прийом таблетованих форм ципрофлоксацину та катіон-вмісних препаратів, мінеральних добавок, що містять кальцій, магній, алюміній, залізо; сукральфату, антацидів, полімерних фосфатних сполук (севеламер, карбонат лантану) та препаратів з великою буферною ємністю (таких як таблетки диданозину), що містять магній, алюміній або кальцій, знижує всмоктування ципрофлоксацину. У таких випадках ципрофлоксацин слід приймати або за 1-2 години, або через 4 години після прийому цих препаратів.

Це обмеження не стосується лікарських препаратів, що належать до класу блокаторів Н₂-гістамінових рецепторів

Прийом їжі та молочних продуктів
Слід уникати одночасного застосування ципрофлоксацину та молочних продуктів чи напоїв, збагачених мінералами (молоко, йогурт, збагачений кальцієм апельсиновий сік), оскільки при цьому всмоктування ципрофлоксацину може зменшуватись. Однак кальцій, що входить до складу інших харчових продуктів, не впливає на всмоктування ципрофлоксацину.

Омепразол
При сумісному застосуванні ципрофлоксацину та омепразолу може спостерігатися незначне зниження Стах у плазмі та зменшення площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC).

Теофілін
Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять теофілін, може спричинити небажане підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові та виникнення теофілін-індукованих небажаних явищ, які в дуже поодиноких випадках можуть бути загрозливими для життя пацієнта. Якщо одночасне застосування цих двох препаратів необхідне, рекомендується проводити постійний контроль концентрації теофіліну в плазмі крові та, якщо необхідно, знизити дозу теофіліну (див. розділ «Особливі вказівки», цитохром Р450).

Інші похідні ксантину
Одночасне застосування ципрофлоксацину та кофеїну або пентоксифіліну (окспентифілін) може призводити до збільшення концентрації похідних ксантину у сироватці крові.

Нестероїдні протизапальні препарати
Поєднання дуже високих доз хінолонів (інгібіторів ДНК-гірази) та деяких нестероїдних протизапальних препаратів (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) може провокувати судоми.

Циклоспорин
При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять циклоспорин, спостерігалося короткочасне скороминуще підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові. У таких випадках необхідно двічі на тиждень визначати концентрацію креатиніну у крові.

Пероральні гіпоглікемічні засоби
При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та пероральних гіпоглікемічних засобів, головним чином препаратів сульфонілсечовини (наприклад, глібенкламіду, глімепіриду), розвиток гіпоглікемії може бути зумовлений посиленням дії пероральних гіпоглікемічних засобів (див. розділ «Побічна дія»).

Пробенецид
Пробенецид уповільнює швидкість виведення ципрофлоксацину нирками. Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять пробенецид, призводить до підвищення концентрації ципрофлоксацину у плазмі крові.

Фенітоїн
При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та фенітоїну спостерігалася зміна (підвищення або зниження) вмісту фенітоїну у плазмі крові.
Щоб уникнути ослаблення протисудомного ефекту фенітоїну, внаслідок зниження його концентрації, а також для запобігання небажаним явищам, пов'язаним з передозуванням фенітоїном при припиненні прийому ципрофлоксацину, рекомендується здійснювати контроль за терапією фенітоїном у пацієнтів, які приймають обидва препарати протягом усього періоду одночасного застосування обох препаратів та нетривалий час після завершення комбінованої терапії.

Метотрексат
При одночасному застосуванні метотрексату та ципрофлоксацину може сповільнюватися нирково-канальцевий транспорт метотрексату, що може супроводжуватись підвищенням концентрації метотрексату у плазмі крові.При цьому може збільшуватись ймовірність розвитку побічних ефектів метотрексату. У зв'язку з цим, за пацієнтами, які отримують одночасно терапію метотрексатом та ципрофлоксацином, має бути встановлене ретельне спостереження.

Тизанідін
У клінічному дослідженні за участю здорових добровольців, при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять тизанідин, виявлено збільшення концентрації тизанідину в плазмі крові: збільшення Стах у 7 разів (від 4 до 21 разів), збільшення AUC у 10 разів (від 6 до 24 разів) ). Збільшення концентрації тизанідину в сироватці крові може спричинити зниження артеріального тиску та сонливість. Таким чином, одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять тизанідин, протипоказане.

Дулоксетін
У ході клінічних досліджень встановлено, що одночасне застосування дулоксетину та потужних інгібіторів ізоферменту CYP450 1А2 (таких як флувоксамін) може вести до збільшення AUC та Стах дулоксетину. Незважаючи на відсутність клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином, можна передбачати ймовірність подібної взаємодії при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та дулоксетину.

Ропінірол
Одночасне застосування ропініролу та ципрофлоксацину, помірного інгібітора ізоферменту CYP450 1А2, призводить до збільшення Стах та AUC ропініролу на 60 та 84%, відповідно. Слід контролювати несприятливі ефекти ропініролу під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії.

Лідокаїн
У дослідженні на здорових добровольцях встановлено, що одночасне застосування препаратів, що містять лідокаїн, та ципрофлоксацину (помірного інгібітора ізоферменту CYP450 1А2) призводить до зниження кліренсу лідокаїну на 22% при внутрішньовенному введенні. Незважаючи на хорошу переносимість лідокаїну, при одночасному застосуванні з ципрофлоксацином можливе посилення побічних ефектів внаслідок взаємодії (див. «Особливі вказівки», Цитохром Р450).

Клозапін
При одночасному застосуванні клозапіну та ципрофлоксацину у дозі 250 мг протягом 7 днів спостерігалося збільшення сироваткових концентрацій клозапіну та N-десметилклозапіну на 29% та 31% відповідно. Слід контролювати стан пацієнта та за необхідності проводити корекцію режиму дозування клозапіну під час його спільного застосування з ципрофлоксацином, а також протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії (див. «Особливі вказівки», Цитохром Р450).

Сілденафіл
При одночасному застосуванні здоровими добровольцями ципрофлоксацину в дозі 500 мг та силденафілу в дозі 50 мг відзначалося збільшення С_мах та AUC силденафілу у 2 рази. У зв'язку з цим застосування цієї комбінації можливе тільки після оцінки співвідношення користь/ризик.

Антагоністи вітаміну К
Спільне застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К (наприклад, варфарину, аценокумаролу, фенпрокумону, флуїндону) може призводити до посилення їх антикоагулянтної дії. Величина цього ефекту може змінюватися залежно від супутніх інфекцій, віку та загального стану пацієнта, тому важко оцінити вплив ципрофлоксацину на збільшення МНО.Слід досить часто контролювати МНО під час спільного застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К, а також протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії.

Особливі вказівки

Тяжкі інфекції, стафілококові інфекції та інфекції, обумовлені грампозитивними та анаеробними бактеріями.
При лікуванні важких інфекцій, стафілококових інфекцій та інфекцій, зумовлених анаеробними бактеріями, ципрофлоксацин слід використовувати у комбінації з відповідними антибактеріальними препаратами.

Інфекції, зумовлені Streptococcus pneumoniae
Ципрофлоксацин не рекомендується використовувати для лікування інфекцій, викликаних Streptococcus pneumoniae, через обмежену ефективність щодо збудника.

Інфекції статевих шляхів
При генітальних інфекціях, які, ймовірно, викликані штамами Neisseria gonorrhoeae, стійкими до фторхінолонів, слід враховувати локальну інформацію про резистентність до ципрофлоксацину та підтверджувати чутливість збудника лабораторними тестами.

Інфекції сечовивідних шляхів
Стійкість до фторхінолонів Escherichia coli, найбільш поширеного патогенного мікроорганізму, що викликає інфекції сечовивідних шляхів, варіює залежно від регіону РФ. При призначенні рекомендується брати до уваги локальну поширеність резистентності Escherichia coli до фторхінолонів.

Порушення з боку серця
Ципрофлоксацин впливає на подовження інтервалу QT. Враховуючи, що для жінок характерна більша середня тривалість інтервалу QT у порівнянні з чоловіками, вони більш чутливі до препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT.

У пацієнтів похилого віку також відзначається підвищена чутливість до дії подібних препаратів.

Слід з обережністю застосовувати ципрофлоксацин у комбінації з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічними препаратами класів ІА та ІІІ, трициклічними антидепресантами, макролідами та антипсихотичними препаратами -див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими препаратами»), або у пацієнта подовження інтервалу QT/розвитку аритмії типу «пірует» (наприклад, з вродженим синдромом подовження інтервалу QT, некоректованим дисбалансом електролітів, таким як гіпокаліємія або гіпомагніємія, а також із такими захворюваннями серця, як серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).

Застосування у дітей
Ципрофлоксацин, як і інші препарати цього класу, спричиняє артропатію великих суглобів у тварин. При аналізі існуючих на сьогоднішній день даних щодо безпеки застосування ципрофлоксацину у дітей віком до 18 років, більшість з яких мають муковісцидоз легень, не встановлено зв'язку між пошкодженням хряща або суглобів із застосуванням препарату.

Не рекомендується використовувати ципрофлоксацин у дітей для лікування інших захворювань, крім лікування ускладнень муковісцидозу легень (у дітей від 5 до 17 років), пов'язаних з Pseudomonas aeruginosa, та для лікування та профілактики легеневої форми сибірки (після передбачуваного або доведеного інфікування Baci).

Підвищена чутливість
Іноді вже після прийому першої дози ципрофлоксацину може розвинутись підвищена чутливість до препарату (див. розділ «Побічна дія»), у тому числі алергічні реакції, про що слід негайно повідомити лікаря. У поодиноких випадках після першого застосування можуть виникнути анафілактичні реакції аж до анафілактичного шоку.У цих випадках застосування препарату ципрофлоксацину слід негайно припинити та провести відповідне лікування.

Шлунково-кишковий тракт
При виникненні під час або після лікування тяжкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування (ванкоміцин внутрішньо у дозі 250 мг 4 рази на добу). У цій ситуації протипоказано застосування препаратів, що пригнічують перистальтику кишківника.

Гепатобіліарна система
При застосуванні ципрофлоксацину спостерігалися випадки некрозу печінки та життєзагрозливої ​​печінкової недостатності. За наявності таких симптомів захворювань печінки як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж, болючість у ділянці живота, застосування ципрофлоксацину слід припинити.

У пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин та перенесли захворювання печінки, може спостерігатися тимчасове підвищення активності «печінкових» трансаміназ та лужної фосфатази або холестатична жовтяниця.

Опорно-руховий апарат
Пацієнтам з тяжкою міастенією ципрофлоксацин слід застосовувати з обережністю, оскільки можливе загострення симптомів.

При перших ознаках тендиніту (болісний набряк, запалення в ділянці суглоба) лікування ципрофлоксацином слід припинити та виключити фізичні навантаження, оскільки існує ризик розриву сухожилля, а також проконсультуватися з лікарем.

При застосуванні ципрофлоксацину можуть спостерігатися випадки тендиніту та розриву сухожиль (переважно ахіллового сухожилля), іноді білатерально, вже протягом перших 48 годин після початку терапії. Запалення та розрив сухожилля можуть виникати навіть за кілька місяців після припинення лікування ципрофлоксацином.У пацієнтів похилого віку та у пацієнтів із захворюваннями сухожиль, які одночасно отримують лікування глюкокортикостероїдами, існує підвищений ризик виникнення тендинопатії. Ципрофлоксацин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які мають в анамнезі вказівки на захворювання сухожиль, пов'язані з прийомом хінолонів.

Нервова система
Ципрофлоксацин, як і інші фторхінолони, може провокувати судоми та знижувати поріг судомної активності. Пацієнтам з епілепсією і перенесли захворювання ЦНС (зниження порога судомної активності, судомні напади в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт), у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку ЦНС, ціпрофлоксацин слід застосовувати тільки після оцінки співвідношення користь ризик.

При застосуванні ципрофлоксацину повідомляли про випадки розвитку епілептичного статусу.

При виникненні судом застосування препарату слід припинити.

Психічні реакції можуть виникнути навіть після застосування одноразової дози фторхінолонів, включаючи ципрофлоксацин. У окремих випадках депресія чи психотичні реакції можуть прогресувати до суїцидальних думок і суїцидальних спроб, зокрема завершених (див. розділ «Побічна дія»). Якщо у пацієнта розвивається одна з цих реакцій, слід припинити застосування ципрофлоксацину та повідомити про це лікаря.

У пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи ципрофлоксацин, спостерігалися випадки сенсорної або сенсомоторної полінейропатії, гіпестезії, дизестезії або слабкості. При виникненні таких симптомів як біль, печіння, поколювання, оніміння, слабкість, пацієнтам слід поінформувати лікаря, перш ніж продовжити застосування препарату.

У разі виникнення будь-яких побічних ефектів з боку центральної нервової системи, включаючи порушення психіки, застосування ципрофлоксацину слід припинити та негайно розпочати відповідну терапію. Також потрібен перехід на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів, якщо це можливо.

Шкірні покриви
У період терапії може виникнути реакція фотосенсибілізації, тому пацієнтам слід уникати контакту з прямим сонячним промінням та УФ-світлом. Лікування слід припинити, якщо спостерігаються симптоми фотосенсибілізації (наприклад, якщо зміна шкірних покривів нагадує сонячні опіки, див. розділ «Побічна дія»).

Цитохром Р450
Ципрофлоксацин є помірним інгібітором ізоферментів CYP450 1А2. Слід бути обережним при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що метаболізуються даними ферментами (таких як теофілін, метилксантин, кофеїн, дулоксетин, ропінірол, клозапін, оланзапін), так як збільшення концентрації цих препаратів у сироватці крові, обумовлене інгібуванням небажані реакції.
Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину протипоказане.

Профілактика кристалурії
Щоб уникнути розвитку кристалурії неприпустиме перевищення рекомендованої добової дози, необхідно також достатнє споживання рідини та підтримання кислої реакції сечі.

Діагностика інфекції, яка зумовлена ​​Mycobacterium spp.
В умовах in vitro ципрофлоксацин може заважати бактеріологічному дослідженню Mycobacterium tuberculosis, пригнічуючи її зростання, що може призводити до хибно-негативних результатів при діагностиці даного збудника у пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин.

Дисглікемія
Як і при застосуванні інших хінолонів, при застосуванні ципрофлокацину спостерігалися випадки розвитку гіперглікемії та гіпоглікемії. На тлі терапії ципрофлоксацином дисглікемія частіше виникала у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують супутню терапію пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, препаратами глібенкламіду) або інсуліном. При застосуванні ципрофлоксацину у таких пацієнтів зростає ризик розвитку гіпоглікемії, аж до гіпоглікемічної коми. Необхідно інформувати пацієнтів про симптоми гіпоглікемії (сплутаність свідомості, запаморочення, «вовчий» апетит, головний біль, нервозність, відчуття серцебиття або почастішання пульсу, блідість шкірних покривів, піт, тремтіння, слабкість). Якщо у пацієнта розвивається гіпоглікемія, необхідно негайно припинити лікування ципрофлоксацином та розпочати відповідну терапію. У цих випадках рекомендується перейти на терапію іншим антибіотиком, відмінним від фторхінолонів, якщо це можливо.

При проведенні лікування ципрофлоксацином у пацієнтів похилого віку у пацієнтів з цукровим діабетом рекомендується ретельний моніторинг концентрації глюкози в крові.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами

Фторхінолони, включаючи ципрофлоксацин, можуть порушувати здатність пацієнтів керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, внаслідок впливу на ЦНС.

Форма випуску

Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 250 мг, 500 мг.
По 10 таблеток у ПВХ/алюмінієвому блістері.
По 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.

Умови зберігання

У захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.
Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін придатності

3 роки.
Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки

Виробник

Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд., Індія
Dr. Reddy's Laboratories Ltd., India

Адреса місця виробництва

1. Formulations Technical Operations - Unit-II, Sy. No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Bachupally Mandal, Medchal Malkajgiri District, Telangana State, India - 500 090
2. Formulation Unit-6, Vill. Khol, Nalagarh Road, Baddi, Distt. Solan, H.P. 173205, Індія.

Організація, яка приймає претензії споживачів

Представництво фірми «Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд.»:
115035, м. Москва, Овчинніковська наб., Б. 20, стор.1

Ципролет - ціна, наявність в аптеках Вказана ціна, по якій можна купити Ципролет в Москві. Точну ціну у Вашому місті Ви отримаєте після переходу в службу онлайн замовлення ліків: