Ципролет ® (Ciprolet) інструкція із застосування

Форма випуску, упаковка та склад препарату Ципролет ®

Краплі очні у вигляді прозорого, безбарвного або світло-жовтого розчину.

Допоміжні речовини: динатрію едетат - 0.5 мг, натрію хлорид - 9 мг, бензалконію хлорид 50% розчин - 0.0002 мл (еквівалентно 0.1 мг бензалконію хлориду), хлористоводнева кислота - 0.000034 мл, вода д.

5 мл - флакони-крапельниці пластикові (1) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Протимікробний препарат широкого спектру дії, похідне фторхінолону. Пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II та IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, ріст та поділ бактерій; викликає виражені морфологічні зміни (у т.ч. клітинної стінки та мембран) та швидку загибель бактеріальної клітини. Діє бактерицидно на грамнегативні організми в період спокою та поділу (бо впливає не тільки на ДНК-гіразу, а й викликає лізис клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми діє тільки в період поділу. Низька токсичність клітин макроорганізму пояснюється відсутністю у яких ДНК-гиразы.

На фоні застосування ципрофлоксацину не відбувається паралельного вироблення стійкості до інших антибіотиків, що не належать до групи інгібіторів ДНК-гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів та мно.

До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marces. , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.); інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); деякі внутрішньоклітинні збудники: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Більшість стафілококів, стійких до метициліну, є резистентними і до ципрофлоксацину. Чутливість Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (розташованих внутрішньоклітинно) – помірна (для їхнього придушення потрібні високі концентрації).

До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не ефективний щодо Treponema pallidum.

Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого – у бактеріальних клітин немає ферментів, які його інактивують.

Фармакокінетика

Після застосування очних крапель Cmax ципрофлоксацину у плазмі становить менше 5 нг/мл. Середня концентрація – нижче 2,5 нг/мл. Після інстиляції можлива системна абсорбція препарату.

Ципрофлоксацини виводиться нирками переважно у незміненому вигляді (50%) у вигляді метаболітів (до 10%), близько 15% виводиться через кишечник.

Виділяється із грудним молоком.

Показання для застосування. Ципролет ®

Лікування інфекційно-запальних захворювань ока та його придатків, викликаних чутливими до препарату бактеріями:

• гострий та підгострий кон'юнктивіт;
• блефарокон'юнктивіт, блефарит;
• бактеріальні виразки рогівки;
• бактеріальний кератит та кератокон'юнктивіт;
• хронічний дакріоцистит та мейбоміт.

Передопераційна профілактика в офтальмохірургії. Лікування післяопераційних інфекційних ускладнень.

Лікування та профілактика інфекційних ускладнень очей після травм або попадання сторонніх тіл.

Режим дозування

При легкій та помірно тяжкій інфекції закопують по 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 4 години, при тяжкій інфекції – по 2 краплі щогодини. Після поліпшення стану дозу та частоту інстиляцій зменшують.

При бактеріальній виразці рогівки призначають по 1 краплі кожні 15 хв протягом 6 год, потім по 1 краплі кожні 30 хв у години неспання; на 2 день – по 1 краплі щогодини у години неспання; з 3 по 14 день – по 1 краплі кожні 4 години на годину неспання. Якщо після 14 днів терапії епітелізація не відбулася, лікування можна продовжити.

Побічна дія

З боку органу зору: свербіж, печіння, легка болючість та гіперемія кон'юнктиви; рідко – набряк повік, світлобоязнь, сльозотеча, відчуття стороннього тіла в очах, зниження гостроти зору, поява білого кристалічного преципітату у хворих на виразку рогівки, кератит, кератопатія, інфільтрація рогівки.

Інші: алергічні реакції, нудота; рідко – неприємний присмак у роті відразу після закапування, розвиток суперінфекції.

Протипоказання до застосування

• вірусний кератит;
• вагітність;
• період лактації (грудного вигодовування);
• дитячий вік до 1 року;
• - підвищена чутливість до компонентів препарату;
• підвищена чутливість до інших препаратів групи хінолонів.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів із атеросклерозом судин головного мозку, порушенням мозкового кровообігу, судомним синдромом.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано застосування препарату Ципролет при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Застосування у дітей

Особливі вказівки

Очні краплі можна застосовувати тільки місцево, не можна вводити субкон'юнктивально або в передню камеру ока.

При застосуванні очних крапель Ципролету та інших офтальмологічних розчинів інтервал між їх введеннями повинен становити не менше 5 хв.

У період лікування препаратом не рекомендується носити контактні лінзи.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Пацієнтам, у яких після аплікації тимчасово втрачається чіткість зору, не рекомендується відразу після закапування препарату керувати машиною або працювати зі складною технікою, або з якимось складним обладнанням, яке потребує чіткості зору.

Передозування

Дані про передозування Ципролету при місцевому застосуванні відсутні.

Симптоми: при випадковому прийомі препарату внутрішньо специфічні симптоми відсутні. Можливе виникнення нудоти, блювання, діареї, головного болю, непритомності, почуття тривоги.

Лікування: стандартні заходи невідкладної допомоги, достатнє надходження рідини в організм, створення кислої реакції сечі для запобігання кристалурії.

Лікарська взаємодія

При поєднанні з препаратом Ципролет з іншими протимікробними засобами (бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) зазвичай спостерігається синергізм.Ципролет можна успішно застосовувати в комбінації з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp.; з мезлоциліном, азлоциліном та іншими бета-лактамними антибіотиками – при стрептококових інфекціях; з ізоксазолпеніцилінами та ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом та кліндаміцином – при анаеробних інфекціях.

Розчин ципрофлоксацину фармацевтично несумісний із лікарськими препаратами зі значенням рН 3-4, які фізично чи хімічно нестабільні.

Умови зберігання препарату Ципролет ®

Список Б. Препарат слід зберігати у недоступному для дітей сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С; не заморожувати.

Термін придатності препарату Ципролет ®

Препарат слід використовувати протягом 1 місяця після відкриття флакона.

Ципролет ® (Ciprolet) інструкція із застосування

Форма випуску, упаковка та склад препарату Ципролет ®

Розчин для інфузій у вигляді прозорої, безбарвної або світло-жовтої рідини.

Допоміжні речовини: натрію хлорид - 900 мг, динатрію едетат - 10 мг, молочна кислота - 75 мг, лимонної кислоти моногідрат - 12 мг, натрію гідроксид - 8 мг, хлористоводнева кислота - 0.0231 мл, вода д/і - до 100 мл.

100 мл - флакони з поліетилену низької густини (1) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Антибактеріальний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат інгібує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушуються реплікація ДНК та синтез клітинних білків бактерій. Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на перебувають у фазі спокою.

До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, E. morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; інші грамнегативні бактерії: Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; деякі внутрішньоклітинні збудники: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.

До ципрофлоксацину чутливі також грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, стійкі до ципрофлоксацину.

Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis помірна.

До препарату резистентні Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія препарату щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.

Фармакокінетика

Після внутрішньовенної інфузії 200 мг або 400 мг ТC max - 60 хв, C max - 2.1 мкг/мл і 4.6 мкг/мл, відповідно. V d – 2-3 л/кг, зв'язок з білками плазми – 20-40%.

Добре розподіляється у тканинах організму (виключаючи тканину, багату жирами, наприклад, нервову тканину). Вміст у тканинах у 2-12 разів вищий, ніж у плазмі.Терапевтичні концентрації досягаються в слині, мигдаликах, печінці, жовчному міхурі, жовчі, кишечнику, органах черевної порожнини та малого таза, матці, насіннєвій рідині, тканині простати, ендометрії, фалопієвих трубах та яєчниках, нирках та сечовивідних органах, легеневій тканині. кісткової тканини, м'язах, синовіальної рідини та суглобових хрящах, перитонеальної рідини, шкіри. У СМР проникає в невеликій кількості, де його концентрація при незапалені мозкові оболонки становить 6-10% від такої в сироватці крові, а при запалених - 14-37%. Ципрофлоксацин також добре проникає в очну рідину, бронхіальний секрет, плевру, очеревину, лімфу через плаценту. Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові у 2-7 разів вища, ніж у сироватці.

Активність дещо знижується за кислих значень рН.

Метаболізується у печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоціпрофлоксацин, формілципрофлоксацин).

При внутрішньовенному введенні ТT 1/2 - 5-6 год, при хронічній нирковій недостатності - до 12 год. Виводиться в основному нирками шляхом тубулярної фільтрації та канальцевої секреції у незміненому вигляді (при внутрішньовенному введенні – 50-70%) та у вигляді метаболітів (при внутрішньовенному введенні – 10%), решта – через ШКТ. Невелика кількість виводиться із грудним молоком. Після внутрішньовенного введення концентрація в сечі протягом перших 2 годин після введення майже в 100 разів більша, ніж у сироватці, що значно перевершує МПК для більшості збудників інфекцій сечовивідних шляхів.

Нирковий кліренс – 3-5 мл/хв/кг; загальний кліренс – 8-10 мл/хв/кг.

При хронічній нирковій недостатності (КК вище 20 мл/хв) відсоток виведеного через нирки препарату знижується, але кумуляції в організмі не відбувається внаслідок компенсаторного збільшення метаболізму препарату та виведення з каловими масами. ) необхідно призначати половину добової дози.

Показання для застосування. Ципролет ®

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч.

• інфекції дихальних шляхів;
• інфекції ЛОР-органів;
• інфекції нирок та сечовивідних шляхів;
• інфекції статевих органів (гонорея, простатит, аднексит) та післяпологові інфекції;
• інфекції ШКТ (в т.ч. рота, зубів, щелеп);
• інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів;
• інфекції шкірних покривів, слизових оболонок та м'яких тканин;
• інфекції кістково-м'язової системи;
• сепсис;
• перитоніт.

Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом (при терапії імунодепресантами).

Режим дозування

Препарат слід вводити внутрішньовенно краплинно протягом 30 хв (200 мг) та 60 хв (400 мг).Розчин для інфузії сумісний з 0.9% розчином хлориду натрію, розчином Рінгера, 5% і 10% розчином декстрози, 10% розчином фруктози, а також розчином, що містить 5% розчин декстрози з 0.225% або 0.45% розчином натрію хлориду.

Доза Ципролету залежить від тяжкості захворювання, типу інфекції, стану організму, віку, маси тіла та функції нирок у пацієнта.

Разова доза в середньому становить 200 мг (при тяжких інфекціях - 400 мг), кратність введення - 2 рази на добу. Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання і становить 1-2 тижні, за потреби можливе більш тривале введення препарату.

При гострій гонореї препарат призначають внутрішньовенно одноразово в дозі 100 мг.

Для профілактики післяопераційних інфекцій вводять внутрішньовенно за 30-60 хв до операції у дозі 200-400 мг.

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, діарея, блювання, абдомінальний біль, метеоризм, анорексія, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, тривожність, тремор, безсоння, кошмарні сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття відчуття болю), пітливість, підвищення внутрішньочерепного тиску, тривожність, сплутаність свідомості, психотичних реакцій (зрідка прогресуючі до станів, у яких пацієнт може завдати собі шкоди), мігрень, непритомність, тромбоз церебральних артерій.

З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна сприйняття кольору), шум у вухах, зниження слуху.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, припливи крові до шкіри обличчя.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія.

З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія.

З боку сечовидільної системи: гематурія, кристалурія (насамперед при лужній сечі та низькому діурезі), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, гематурія, зниження азотовидільної функції нирок, інтерстиці.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами, і маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, підвищена світлочутливість, васкуліта, вузлів , синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Порушення з боку кістково-м'язової системи: артралгія, артрит, тендовагініт, розриви сухожиль, міалгія.

Інші: загальна слабкість, суперінфекція (кандидоз, псевдомембранозний коліт).

Місцеві реакції: біль та печіння у місці введення, флебіт.

Протипоказання до застосування

• псевдомембранозний коліт;
• дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• вагітність;
• період лактації (грудного вигодовування);
• дитячий та підлітковий вік до 18 років (до завершення процесу формування скелета);
• підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів групи фторхінолонів.

З обережністю слід призначати препарат при вираженому атеросклерозі судин головного мозку, порушенні мозкового кровообігу, психічних захворюваннях, судомному синдромі, епілепсії, вираженій нирковій та/або печінковій недостатності, а також пацієнтам похилого віку.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Особливі вказівки

При виникненні під час або після лікування Ципролетом важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування.

При виникненні болю в сухожиллях або при перших ознаках тендовагініту лікування слід припинити.

У період лікування Ципролетом необхідно забезпечити достатню кількість рідини за дотримання нормального діурезу.

У період лікування Ципролетом слід уникати контакту з прямим сонячним промінням.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Пацієнтам, які приймають Ципролет ® , слід бути обережними при керуванні автомобілем та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному вживанні алкоголю).

Передозування

Лікування: специфічний антидот невідомий. Необхідно ретельно контролювати стан хворого, промивання шлунка, проводити звичайні заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо- або перитонеального діалізу може бути виведена лише незначна (менше 10%) кількість препарату.

Лікарська взаємодія

Внаслідок зниження активності процесів мікросомального окиснення в гепатоцитах, підвищує концентрацію та подовжує T 1/2 теофіліну (та інших ксантинів, наприклад кофеїну), пероральних гіпоглікемічних препаратів, непрямих антикоагулянтів, сприяє зниженню протромбінового індексу.

НПЗП (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) підвищують ризик розвитку судом.

Метоклопрамід прискорює абсорбцію ципрофлоксацину, що призводить до зменшення часу досягнення його Cmax.

Спільне призначення урикозуричних препаратів призводить до уповільнення виведення (до 50%) та підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину.

При поєднанні з іншими протимікробними препаратами (бета-лактами, аміноглікозидами, кліндаміцином, метронідазолом) зазвичай спостерігається синергізм; може успішно застосовуватися у комбінації з азлоциліном та цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp.; з мезлоциліном, азлоциліном та іншими бета-лактамними антибіотиками – при стрептококових інфекціях; з ізоксазолілпеніцилінами та ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом та кліндаміцином – при анаеробних інфекціях.

Підсилює нефротоксичну дію циклоспорину, відзначається збільшення сироваткового креатиніну, тому такі пацієнти потребують контролю цього показника 2 рази на тиждень.

При одночасному прийомі посилює дію непрямих антикоагулянтів.

Інфузійний розчин фармацевтично несумісний з усіма інфузійними розчинами та препаратами, які фізико-хімічно нестійкі при кислому середовищі (рН інфузійного розчину ципрофлоксацину - 3.5-4.6), Не можна змішувати розчин для внутрішньовенного введення з розчинами.

Умови зберігання препарату Ципролет ®

Список Б. Препарат слід зберігати у недоступному для дітей сухому, захищеному від світла місці при температурі до 25°С; не заморожувати.