Тизаніл - інструкція із застосування

кожна таблетка містить як активну речовину 2, 4 або 6 мг тизанідину і допоміжні речовини - целюлоза мікрокристалічна 74.71, 101.02 або 127.64 мг, лактози моногідрат 79.00, 109.43 або 0,10. 0.40 або 0.50 мг, кремнію діоксид безводний колоїдний 2.88, 4.576 або 6.864 мг.

Опис: Пігулки білого плі майже білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою з обох боків. Для таблеток по 2 мг: з ризиком на одній стороні та з цифрою 2 на іншій стороні. Для таблеток 4 мг з хрестоподібною ризиком на одній стороні та цифрою 4 на іншій стороні.

Для таблеток 6 мг з хрестоподібною ризиком на одній стороні та цифрою 6 на іншій стороні.

Фармакотерапевтична група:

Код АТС: М0ЗВХ

Фармакологічні властивості:

Стимулюючи пресинаптичні а2-рецептори, пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полисинапической передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий м'язовий тонус, то при його придушенні м'язовий тонус знижується. Також має центральний помірно виражений аналгезуючий ефект.

Фармакокінетика:
Всмоктується швидко та майже повністю. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1 годину після прийому. Через виражений метаболізм при «першому проходженні» через печінку середнє значення біодоступності становить близько 34%. Зв'язування із білками плазми 30%. У діапазоні доз від 4 до 20 мг фармакокінетика тизанідин має лінійний характер.Між індивідуальною варіабельністю фармакокінетичних параметрів низька. Підлога не впливає на фармакокінетику тизанідину. Метаболізується в печінці, переважно ізоферменом 1А2 системи цитохрому Р450. Метаболіти неактивні. Період напіввиведення становить 2-4 години. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, незначна частина – у незмінному вигляді. У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 25 мл/хв) середнє значення максимальної концентрації у плазмі у 2 рази перевищувало цей показник у здорових добровольців, а період напіввиведення подовжувався до 14 годин.

Одночасний прийом їжі не має клінічно значущого впливу на фармакокінетику тизанідину.

Показання для застосування:

• хворобливий м'язовий спазм, пов'язаний зі статичними та функціональними захворюваннями хребта, а також після хірургічних втручань;
• спастичність скелетної мускулатури при неврологічних захворюваннях (розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, дегенеративні захворювання спинного мозку, порушення мозкового кровообігу, дитячий церебральний параліч (у хворих старше 18 років).

Протипоказання:

• виражене порушення функцій печінки,
• підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату,
• одночасне застосування з флувоксаміном,
• вік до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних),
• вагітність та період лактації.

З обережністю:
ниркова недостатність, літній вік, одночасне застосування з інгібіторами CYP1A2 (антиаритмічні препарати (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, фторхінолони, рофекоксиб, пероральні контрацептиви, тіклопідін).

Спосіб застосування та дози:

При болісному м'язовому спазмі: по 2-4 мг тричі на добу.У тяжких випадках перед сном додатково приймають 2-4 мг.

При спастичності скелетних м'язів: початкова добова доза не повинна перевищувати 6 мг, розділених на 3 прийоми. Дозу можна збільшувати поступово на 2-4 мг з інтервалами 3-7 днів. Оптимальний терапевтичний ефект досягається при добовій дозі 12-24 мг, розділених на 3-4 прийоми через рівні проміжки часу.

Максимальна добова доза становить 36 мг.

У хворих з нирковою недостатністю рекомендується розпочинати лікування з дози з 2 мг один раз на добу. Підвищення дози слід проводити поступово, орієнтуючись на переносимість та ефективність. У разі необхідності збільшення дози спочатку збільшують дозування, що призначається 1 раз на день, після чого збільшують кратність прийому.

Побічна дія:

Сонливість, слабкість, запаморочення, незначне зниження артеріального тиску, сухість у роті, нудота, шлунково-кишкові розлади, перехідне підвищення активності печінкових трансаміназ.

При прийомі препарату у вищих дозах додатково можуть виникати: зниження артеріального тиску, брадикардія, м'язова слабкість, безсоння, розлади сну, галюцинації, гострий гепатит (дуже рідко), тривога.

Передозування:

Симптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, запаморочення, сонливість, міоз, занепокоєння, порушення дихання, кома.

Для виведення препарату з організму рекомендується багаторазове призначення активованого вугілля. Форсований діурез також, можливо, прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичну терапію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Одночасне застосування з флувоксаміном призводить до 33-кратного збільшення площі під кривою «концентрація-час» тизанідину. В результаті цього розвивається тривале зниження артеріального тиску, сонливість, слабкість та загальмованість.

При одночасному застосуванні тизанідину з антигіпертензивними препаратами (в т.ч. діуретиками) можливий розвиток артеріальної гіпогензії та брадикардії.

Седативні препарати та етанол можуть посилювати седативну дію тизанідину.

Одночасний прийом пероральних контрацептивів призводить до значного зниження кліренсу тизанідину.

Особливі вказівки:

Повідомлялося про порушення функції печінки, пов'язані з прийомом тизанідину, проте при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні печінкові проби 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування і якщо рівні АЛТ та ACT у сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази та більше, застосування тизанідину слід припинити.

Хворим у яких відзначається сонливість слід утриматися від видів робіт, що вимагають високої концентрації уваги та швидкості психомоторної реакції (наприклад, керування автотранспортом або роботи з машинами та механізмами).

Форма випуску:

По 10 таблеток у блістер із ПВХ/ПЕ/ПВДХ/алюм. По 1, 3 або 5 блістерів у картонну коробку разом із інструкцією із застосування.

Умови зберігання:

У сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 30°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності: 3 роки. Не використовувати препарат після дати, вказаної на упаковці.

Умови відпустки з аптек:

Виробник:

Ексклюзивний постачальник:
ЗАТ «Корал-Мед», 119571, Москва, вул. 26-ти Бакинських комісарів, будинок 9, оф.62

Тизанил - ціна, наявність в аптеках Вказана ціна, по якій можна купити Тизанил в Москві. Точну ціну у Вашому місті Ви отримаєте після переходу в службу онлайн замовлення ліків: