Мотиліум суспензія - інструкція із застосування.

Міжнародна непатентована назва (МПН)
домперидон.

Хімічна назва – 5-хлор-1-[1-[3-(2,3-дигідро-2-оксо-1Н-бензімідазол-1-іл) пропіл]-4-піперидиніл]-1,3-дигідро-2Н-бензімідазол- 2-він

Лікарська форма
Суспензія для прийому внутрішньо

склад

Активна речовина (на 1 мл суспензії): домперидон 1мг.
Допоміжні речовини (на 1 мл суспензії): целюлоза мікрокристалічна та кармелоза натрію 12,0 мг, сорбітол рідкий некристалізований 70% 455,4 мг, метилпарагідроксибензоат 1,8 мг, пропілпарагідроксибензоат 0,20 мг, натрію сахаринат 0,20 мг, полісорбат 0 мкг, вода до 1,0 мл.
* Від 0 до 30 мкг.

Опис
Однорідна суспензія білого кольору

Фармакотерапевтична група
Протиблювотний засіб - дофамінових рецепторів центральний блокатор.

Код АТХ - A03FA03

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Домперидон – антагоніст дофаміну, що має протиблювотні властивості. Домперидон погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ).

Застосування домперидону дуже рідко супроводжується екстрапірамідними побічними ефектами, особливо у дорослих, але домперидон стимулює вироблення пролактину гіпофізом. Його протиблювотна дія, можливо, обумовлена ​​поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну в хеморецепторній тригерній зоні, розташованої за межами гематоенцефалічних бар'єрів у area postrema. Дослідження на тваринах, а також низькі концентрації препарату, виявлені в головному мозку, свідчать про переважно периферичну дію домперидону на дофамінові рецептори.
При застосуванні внутрішньо у людей домперидон підвищує тиск нижнього сфінктера стравоходу, покращує антродуоденальну моторику та прискорює спорожнення шлунка. Домперидон не впливає на шлункову секрецію.

Фармакокінетика
Домперидон швидко абсорбується після прийому внутрішньо натще, максимальна концентрація в плазмі (Сmax) досягається протягом 30-60 хвилин. Низька абсолютна біодоступність домперидону при пероральному прийомі (приблизно 15%) пов'язана з екстенсивним метаболізмом першого проходження в стінці кишечника та печінки.
Незважаючи на те, що біодоступність домперидону у здорових людей збільшується при прийомі препарату після їди, пацієнтам зі скаргами з боку шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) слід приймати домперидон за 15-30 хвилин до їди.
Зниження кислотності шлункового соку призводить до зменшення всмоктування домперидону.
Біодоступність при внутрішньому прийомі знижується при попередньому прийомі циметидину і натрію бікарбонату. При прийомі препарату після їди для досягнення максимальної абсорбції потрібно більше часу і площа під кривою «концентрація діючої речовини-час» (AUC) дещо збільшується.
При пероральному прийомі домперидон не накопичується і не індукує власний метаболізм; максимальна концентрація в плазмі крові 21 нг/мл через 90 хвилин після 2 тижнів прийому препарату внутрішньо в дозі 30 мг на добу була практично такою самою, як максимальна концентрація в плазмі крові 18 нг/мл після прийому першої дози.
Домперидон зв'язується з білками плазми на 91-93%. Дослідження розподілу на тваринах із застосуванням препарату, міченого радіоактивним ізотопом, показали значний розподіл препарату в тканинах, але низькі концентрації в головному мозку.Невелика кількість препарату проникає через плаценту у щурів.
Домперидон піддається швидкому та екстенсивному метаболізму в печінці шляхом гідроксилювання та N-деалкілування. Дослідження метаболізму in vitro із застосуванням діагностичних інгібіторів показали, що ізофермент CYP3A4 є основною формою цитохрому Р450, що бере участь у N-деалкілуванні домперидону, в той час як ізоферменти CYP3A4, CYP1A2 і CYP2E1 додають.
Виведення з сечею та калом становить 31% та 66% від дози при прийомі внутрішньо відповідно. Частка препарату, що виділяється у незміненому вигляді, є невеликою (10% – з калом та приблизно 1% – із сечею).
Період напіввиведення з плазми після одноразового прийому внутрішньо становить 7-9 годин у здорових людей, але збільшується у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. У таких пацієнтів (рівень сироваткового креатиніну >6 мг/100 мл, тобто >0,6 ммоль/л) період напіввиведення домперидону збільшується з 7,4 до 20,8 години, але концентрації препарату в плазмі нижче, ніж у людей з нормальною функцією нирок. Невелика кількість незміненого препарату (близько 1%) виводиться нирками.
У пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня тяжкості (оцінка 7-9 балів за П'ю, клас В за шкалою Чайлда-П'ю) AUC та Сmax домперидону у 2,9 та 1,5 рази вище, ніж у здорових людей відповідно. Незв'язана фракція підвищується на 25% і кінцевий період напіввиведення збільшується з 15 до 23 годин. У пацієнтів з легким порушенням функції печінки системний вплив дещо знижений порівняно з таким у здорових людей на основі значень Сmax та AUC без зміни зв'язування з білками або кінцевого періоду напіввиведення.Для пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки дані відсутні.
Фармакокінетичні дані для дітей відсутні.

Показання

1. Комплекс диспептичних симптомів, що часто асоціюється з уповільненим випорожненням шлунка, шлунково-стравохідним рефлюксом, езофагітом:
- відчуття переповнення в епігастрії, рання насичуваність, відчуття здуття живота, біль у верхній частині живота;
- відрижка, метеоризм;
- нудота, блювання;
- печія, відрижка шлунковим вмістом або без нього.
2. Нудота та блювання функціонального, органічного, інфекційного походження, спричинені радіотерапією, лікарською терапією або порушенням дієти. Специфічним показанням є нудота та блювання, викликані агоністами дофаміну у разі їх застосування при хворобі Паркінсона (такими як L-допа та бромокриптин).

Протипоказання

- підвищена чутливість до домперидону або будь-якого з компонентів препарату;
- пролактин-секретуюча пухлина гіпофіза (пролактинома);
- одночасний прийом пероральних форм кетоконазолу, еритроміцину або інших сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4, що викликають подовження інтервалу QT, таких як флуконазол, вориконазол, кларитроміцин, аміодарон та телитроміцин (див. розділ "Взаємодія";
- у випадках, коли стимулювання рухової функції шлунка може бути небезпечним, наприклад, при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або прободенні;
- Порушення функції печінки середнього або тяжкого ступеня.

З обережністю

- порушення функції нирок;
- Порушення ритму та провідності серця, у тому числі подовження інтервалу QT, порушення електролітного балансу, застійна серцева недостатність.

Застосування під час вагітності та лактації
Даних щодо застосування домперидону під час вагітності недостатньо. Наразі немає даних про підвищення ризику пороків розвитку в людей. Тим не менш, Мотіліум слід призначати при вагітності тільки, якщо його застосування виправдане очікуваною терапевтичною користю.

У жінок концентрація домперидону у грудному молоці становить від 10 до 50% від відповідної концентрації у плазмі та не перевищує 10 нг/мл. Загальна кількість домперидону, що екскретується у грудне молоко – менше 7 мкг на день при застосуванні максимально допустимих доз домперидону. Невідомо, чи цей рівень негативно впливає на новонароджених. У зв'язку з цим при застосуванні Мотиліуму під час лактації слід припинити грудне вигодовування.

Спосіб застосування та дози
Рекомендується приймати Мотиліум до їжі, у разі прийому після їжі абсорбція домперидону трохи сповільнюється.

Тривалість безперервного застосування препарату без рекомендації лікаря не повинна перевищувати 28 днів.
Дорослі та підлітки старше 12 років та масою тіла 35 кг та більше: 10-20 мл 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза становить 80 мл (80 мг).
Немовлята та діти до 12 років: 0,25-0,5 мг на 1 кг маси тіла 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза домперидону становить 2,4 мг/кг, але не більше 80 мл (80 мг).
Для визначення дози використовуйте шкалу маси тіла дитини "0-20 кг" на шприці.
Використання у пацієнтів із порушеннями функції нирок
Оскільки період напіввиведення домперидону збільшується при тяжких порушеннях функції нирок, при повторному застосуванні частота прийому препарату Мотиліум повинна бути знижена до 1-2 разів на добу в залежності від тяжкості порушень, може також знадобитися зниження дози.При тривалій терапії слід проводити регулярне обстеження таких пацієнтів (див. розділ «Особливі вказівки»).
Використання у пацієнтів із порушеннями функції печінки
Мотиліум ® протипоказаний при порушеннях функції печінки середнього та тяжкого ступеня. При легких порушеннях функції печінки коригування дози не потрібне.

Вказівки щодо застосування
Перед вживанням слід перемішати вміст флакона, обережно збовтуючи, щоб уникнути утворення піни.

Рис.1 Суспензія постачається в упаковці, захищеній від випадкового відкриття дітьми. Флакон слід відкривати так:
- натисніть зверху на пластикову кришку флакона, одночасно повертаючи її проти годинникової стрілки;
- зніміть кришку.
Шприц

Рис.2 Покладіть шприц у флакон. Притримуючи на місці нижнє кільце, підніміть верхнє до позначки, що відповідає вазі Вашої дитини на кг.

Рис 3 Притримуючи за нижнє кільце, вийміть наповнений шприц із флакона.

Вказівки щодо застосування

Спустошіть шприц. Крупним планом флакон. Промийте водою шприц.

Побічна дія
За даними клінічних досліджень
Небажані реакції, що спостерігалися у >1 % пацієнтів, які приймали Мотиліум ® : депресія, тривога, зниження або відсутність лібідо, головний біль, сонливість, акатизія, сухість у роті, діарея, висипання, свербіж, гінекомастія/збільшення молочних залоз, чутливість молочних залоз галакторея, аменорея, біль у ділянці молочних залоз, порушення менструального циклу, порушення лактації, астенія.
Небажані реакції, що спостерігалися у

За даними спонтанних повідомлень про небажані явища
Нижченаведені небажані ефекти класифікували наступним чином: дуже часті (≥10 %), часті (≥1 %, але не часті (≥0,1 %, але рідкісні (≥0,01 %, але дуже рідкісні (Порушення імунної системи. Дуже рідко: анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.
Психічні розлади. Дуже рідко: ажитація, нервозність (переважно у новонароджених та дітей першого року життя).
Порушення нервової системи. Дуже рідко: екстрапірамідні розлади, судоми (переважно у новонароджених та дітей першого року життя).
Порушення з боку серцево-судинної системи. Дуже рідко: подовження інтервалу QT, серйозні шлуночкові аритмії, раптова коронарна смерть.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин. Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, кропив'янка.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів. Дуже рідко: затримка сечі.
Лабораторні та інструментальні дані. Дуже рідко відхилення лабораторних показників функції печінки, підвищення рівня пролактину в крові.
*У деяких епідеміологічних дослідженнях було показано, що застосування домперидону може бути пов'язане з підвищенням ризику серйозних шлуночкових аритмій або раптової коронарної смерті. Ризик виникнення цих явищ більш вірогідний у пацієнтів віком від 60 років та у пацієнтів, які приймають препарат у добовій дозі понад 30 мг. Рекомендовано застосування домперидону у найменшій ефективній дозі у дорослих та дітей.

Передозування
Симптоми
Симптомами передозування можуть бути: сонливість, дезорієнтація та екстрапірамідні реакції, особливо у дітей.

Лікування
Специфічного антидоту домперидону немає. У разі передозування рекомендується промивання шлунка та застосування активованого вугілля. Рекомендується уважно стежити за станом пацієнта та проводити підтримуючу терапію.Антихолінергічні засоби, препарати, що застосовуються для лікування паркінсонізму, або антигістамінні препарати можуть виявитися ефективними у разі екстрапірамідних реакцій.

Взаємодія
Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати дію Мотиліуму. Пероральна біодоступність Мотиліуму зменшується після попереднього прийому циметидину або бікарбонату натрію. Не слід приймати антацидні та антисекреторні препарати одночасно з Мотиліумом, оскільки вони знижують його біологічну доступність після прийому внутрішньо (див. розділ «Особливі вказівки»).

Головну роль метаболізмі домперидону грає ізофермент CYP3A4. Результати досліджень in vitro та клінічний досвід показують, що одночасне застосування препаратів, які значно пригнічують цей ізофермент, може викликати підвищення концентрацій домперидону в плазмі. До сильних інгібіторів CYP3A4 відносяться:
• Азольні протигрибкові препарати, такі як флуконазол*, ітраконазол, кетоконазол* та вориконазол*;
• Антибіотики-макроліди, наприклад кларитроміцин* та еритроміцин*;
• Інгібітори протеази ВІЛ, наприклад, ампренавір, атазанавір, фосампренавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір та сахінавір;
• Антагоністи кальцію, такі як дилтіазем та верапаміл;
• Аміодарон*;
• Апрепітант;
• Нефазодон.
(Препарати, позначені зірочкою, також подовжують інтервал QTc (див. розділ «Протипоказання»)).
У ряді досліджень фармакокінетичних та фармакодинамічних взаємодій домперидону з пероральним кетоконазолом та пероральним еритроміцином у здорових добровольців було показано, що ці препарати значно інгібують первинний метаболізм домперидону, який здійснюється ізоферментом CYP3A4.
При одночасному прийомі 10 мг домперидону 4 рази на добу та 200 мг кетоконазолу 2 рази на добу відзначалося подовження інтервалу QTc в середньому на 9,8 мс протягом усього періоду спостереження, в окремі моменти зміни варіювали від 1,2 до 17,5 мс. При одночасному прийомі 10 мг домперидону 4 рази на добу та 500 мг еритроміцину 3 рази на добу відзначалося подовження інтервалу QTc в середньому на 9,9 мс протягом усього періоду спостереження, в окремі моменти зміни варіювали від 1,6 до 14,3 мс. У кожному з цих досліджень Сmax та AUC домперидону були збільшені приблизно втричі (див. розділ «Протипоказання»).
В даний час не відомо, який внесок у зміну інтервалу QTc роблять підвищені концентрації домперидону в плазмі.
У цих дослідженнях монотерапія домперидоном (10 мг чотири рази на добу) подовжила інтервал QTc на 1,6 мс (дослідження кетоконазолу) та на 2,5 мс (дослідження еритроміцину), тоді як монотерапія кетоконазолом (200 мг двічі на добу) та монотерапія еритроміцин (500 мг три рази на добу) привели до подовження інтервалу QTc на 3,8 та 4,9 мс відповідно протягом усього періоду спостереження.
В іншому дослідженні із застосуванням багаторазових доз у здорових добровольців не було виявлено значного подовження інтервалу QTc під час стаціонарної монотерапії домперидоном (40 мг чотири рази на добу, загальна добова доза 160 мг, що в 2 рази перевищує максимальну добову дозу, що рекомендується). При цьому концентрації домперидону в плазмі були подібні до таких у дослідженнях взаємодії домперидону з іншими препаратами.
Теоретично, оскільки Мотиліум® має гастрокінетичну дію, він міг би впливати на абсорбцію пероральних препаратів, що одночасно застосовуються, зокрема, препаратів з пролонгованим вивільненням активної речовини, або препаратів, покритих кишковорозчинною оболонкою. Однак застосування домперидону у пацієнтів на фоні прийому парацетамолу або дигоксину не впливало на рівень цих препаратів у крові.
Мотиліум ® можна приймати одночасно з:
• нейролептиками, дія яких не посилює;
• з агоністами допамінергічних рецепторів (бромкриптин, L-допа), оскільки він пригнічує їх небажані периферичні ефекти, такі як порушення травлення, нудота та блювання, не впливаючи при цьому на їх центральні ефекти.

Особливі вказівки
При сумісному застосуванні препарату Мотиліум з антацидними або антисекреторними препаратами останні слід приймати після, а не до їди, тобто. їх не слід приймати одночасно з препаратом Мотиліум.
Суспензія для прийому внутрішньо Мотиліум містить сорбітол і не рекомендована для прийому пацієнтами з непереносимістю сорбітолу.

Застосування у дітей
Мотиліум ® у поодиноких випадках може викликати неврологічні побічні ефекти (див. розділ «Побічна дія»). Ризик неврологічних побічних ефектів у дітей молодшого віку вищий, оскільки метаболічні функції та гематоенцефалічний бар'єр у перші місяці життя розвинені не повністю. У зв'язку з цим слід дуже точно розраховувати дозу препарату Мотиліум для новонароджених, дітей першого року життя та дітей раннього дошкільного віку та суворо дотримуватися такої дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Неврологічні небажані ефекти можуть бути викликані у дітей передозуванням препарату, але необхідно брати до уваги й інші можливі причини таких ефектів.

Застосування при захворюваннях нирок
Оскільки період напіввиведення домперидону збільшується при тяжких порушеннях функції нирок, при повторному застосуванні препарату Мотиліум® частота застосування повинна бути знижена до 1-2 разів на добу в залежності від тяжкості порушень ниркової функції, а також може виникнути необхідність зниження дози. При тривалій терапії слід проводити регулярне обстеження таких пацієнтів.

Ефекти щодо серцево-судинної системи
У деяких епідеміологічних дослідженнях було показано, що застосування домперидону може бути пов'язане з підвищенням ризику серйозних шлуночкових аритмій або раптової коронарної смерті (див. розділ «Побічна дія»).
Ризик може бути більш ймовірним у пацієнтів віком від 60 років і у пацієнтів, які приймають препарат у добових дозах понад 30 мг.
Рекомендовано застосування домперидону у найменшій ефективній дозі у дорослих та дітей.
Якщо лікарський засіб прийшов у непридатність або минув термін придатності - не викидайте його в стічні води та на вулицю! Помістіть лікарський засіб у пакет і покладіть у контейнер для сміття. Ці заходи допоможуть захистити довкілля!

Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з технікою
Мотіліум ® не надає або надає мізерно вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою.

Форма випуску
Суспензія прийому внутрішньо 1 мг/мл.По 100 мл у флаконі темного скла з кришкою, що загвинчується, захищеною від випадкового розкриття дітьми і з нанесеним на неї схематичним зображенням розкриття флакона, поміщають разом з дозуючим шприцом і інструкцією по застосуванню в картонну пачку.

Умови зберігання
Тримати при температурі від 15 до 30 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності
3 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки
За рецептом.

Виробник
«Янссен Фармацевтика НВ», Бельгія/
Janssen Pharmaceutica NV, Belgium

Фактична адреса виробничого майданчика:
Турнхоутсевег 30, Берсе, В-2340, Бельгія/
Turnhoutseweg 30, Beerse, B-2340, Belgium

Організація, яка приймає претензії:
ТОВ «Джонсон & Джонсон», Росія, 121614,
м. Москва, вул. Крилатська, 17, корп. 2

Суспензия мотилиум - ціна, наявність в аптеках Вказана ціна, по якій можна купити Суспензия мотилиум в Москве. Точну ціну у Вашому місті Ви отримаєте після переходу в службу онлайн замовлення ліків: