Що можна знеболити лідокаїном
Що можна знеболити лідокаїном
Інструкцію оновлено 29.10.2024
Інформація про рецептурні препарати призначена лише для фахівців. Пацієнти не повинні використовувати інструкцію як план самолікування. Перед застосуванням проконсультуйтеся з лікарем.
Діюча речовина
Склад та форма випуску препарату
Фармакологічна дія
Антиаритмічні властивості лідокаїну обумовлені його мембраностабілізуючою активністю, здатністю блокувати натрієві канали, збільшувати проникність збудливих мембран нейронів та мембран кардіоміоцитів.
Майже не впливаючи на електрофізіологічний стан передсердь, прискорює реполяризацію шлуночків, пригнічує IV фазу деполяризації у волокнах Пуркіньє (особливо ішемізованого міокарда), зменшуючи їх автоматизм та тривалість потенціалу дії, збільшує мінімальну різницю потенціалів, при якій кардіоміоцити. Зменшує тривалість потенціалу дії та ефективного рефрактерного періоду у волокнах Пуркіньє, пригнічує їх автоматизм. У терапевтичних дозах покращує провідність у волокнах Пуркіньє та в місці їх з'єднання зі скоротливим міокардом шлуночків, усуваючи умови формування феномена "повторного входу" (re-entry), особливо в умовах ішемічного пошкодження серцевого м'яза, наприклад, при інфаркті міокарда. При цьому лідокаїн пригнічує електричну активність деполяризованих, аритмогенних ділянок, але мінімально впливає на електричну активність нормальних тканин. При застосуванні середніх терапевтичних дозах практично не змінює скоротливість міокарда і не уповільнює AV-провідність.Негативний інотропний ефект незначно виражений і проявляється короткочасно лише при швидкому введенні у високих дозах.
Фармакокінетика
досягається через 5-6 год (у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда – до 10 год). Зв'язування з білками плазми – 50-80%. T
- 6-9 хв. Швидко розподіляється в органах та тканинах з гарною перфузією, в т.ч. у серці, легенях, печінці, нирках, потім у м'язовій та жировій тканині. Лідокаїн проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, ймовірно, за допомогою пасивної дифузії. Виділяється з грудним молоком (до 40% від концентрації у плазмі матері). Метаболізується в печінці, близько 90% введеної дози піддається N-дезалкілюванню з утворенням моноетилгліцинксілідіду та гліцинксиліду. Гліцинксилід має більш довгий, ніж лідокаїн, T
(близько 10 год) і може кумулювати при багаторазовому введенні. Метаболіти, що утворюються в результаті подальшого метаболізму, виводяться із сечею, вміст постійного лідокаїну в сечі не перевищує 10%. T
при безперервній інфузії протягом 24-48 годин становить близько 3 годин. Підкислення сечі сприяє збільшенню виведення лідокаїну.
Показання
Купірування стійких пароксизмів шлуночкової тахікардії, в т.ч. при інфаркті міокарда та кардіохірургічних втручаннях.
Профілактика повторної фібриляції шлуночків при гострому коронарному синдромі та повторних пароксизмів шлуночкової тахікардії (зазвичай протягом 12-24 год).
Протипоказання
Підвищена чутливість до лідокаїну та інших анестетиків амідного типу; тяжка синоатріальна блокада, СССУ, AV-блокада II-III ступеня (за винятком випадків, коли введено зонд для стимуляції шлуночків), тяжкі порушення внутрішньошлуночкової провідності, синдром WPW; кардіогенний або гіповолемічний шок, гостра та хронічна серцева недостатність (III-IV ФК); виражена артеріальна гіпотензія; синдром Морганьї-Адамса-Стокса; дитячий вік віком до 18 років.
Захворювання нирок та печінки, міастенія; хронічна серцева недостатність II-III стадії, гіповолемія, синусова брадикардія, порушення AV- та внутрішньошлуночкової провідності, пригнічення дихання, порфірія, судомні розлади (в т.ч. в анамнезі), тяжкохворі та ослаблені пацієнти, пацієнти похилого віку (старше 65 років) , синдром Мелькерсона-Розенталя; ІІІ триместр вагітності.
Дозування
Першу дозу вводять болюсно із негайним підключенням постійної інфузії з моніторуванням ЕКГ. Необхідність повторного болюсного введення, доза та тривалість інфузії залежать від терапевтичного ефекту та клінічної ситуації.
Побічні дії
алергічні та анафілактоїдні реакції (кропив'янка на шкірі та слизових оболонках, свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк), анафілактоїдний шок.
головний біль, запаморочення, слабкість, рухове занепокоєння, нервозність, ністагм, оніміння язика, сонливість, тремор, судоми (ризик їх розвитку підвищується на тлі гіперкапнії та ацидозу), парестезія навколо рота, сплутаність або втрата свідомості, кома, параліч дихальних м'язів моторний та чутливий.