Левоміцетин: від чого вони допомагають?

Ліки Левоміцетин містить антибактеріальний препарат хлорамфенікол. У Росії її ліки внесено до списку життєво важливих препаратів. Препарат використовується як системний протимікробний засіб для лікування менінгіту, сепсису, холери, черевного тифу.

Властивості Левоміцетину

Вперше з'єднання було отримано 1947 року з грибків актиноміцетів. В даний час хлорамфенікол одержують синтетичним способом. Незважаючи на високу протимікробну активність, левоміцетин рідко використовується в медичній практиці через підвищену токсичність для людини.

При прийомі внутрішньо таблеток, що містять хлорамфенікол, розвиваються тяжкі побічні ефекти.

Порушення кровотворення спостерігається у людей зі спадковою схильністю. Зустрічається це явище рідко, але може розвинутись навіть після одноразового прийому. Левоміцетин - плоскі білі таблетки з гірким смаком.

Щоб замаскувати гіркий присмак ліки, виробники створили левоміцетин Актитаб у таблетках, покритих оболонкою. Препарат застосовується для місцевого лікування. Виготовляється у вигляді крапель, спиртового розчину.

Дія антибіотика

Хлорамфенікол виявляє бактеріостатичну активність. Молекула антибіотика не вбиває бактерії, а зупиняє їхнє розмноження, блокуючи фермент пептидилтрансферазу. Це призводить до припинення синтезу білка. Активність хлорамфеніколу поширюється на мікроорганізми:

1. Грампозитивні. У групу входять штами стрептококів, пневмококів, стафілококів.
2. Грамнегативні. До них відносяться гонококи, менінгококи, кишкова, гемофільна палички, шигели, сальмонели, клебсієли, ієрсинії, рикетсії, серратії, хламідії, спірохети.

Прийом антибіотика рідко призводить до появи стійкості патогенної мікрофлори. Найбільш чутливі до антибактеріального засобу менінгококи (Neisseria meningitides). Це дозволяє використовувати антибіотик для лікування інфекційних менінгітів.

Особливості фармакокінетики та фармакодинаміки

Антибіотик легко всмоктується, проникає у плаценту, проходить через гематоенцефалічний бар'єр, виявляється у грудному молоці. Найвищі концентрації діючої речовини відзначаються у тканинах мозку, легень, синовіальної рідини суглобів. Метаболізм антибіотика відбувається у печінці. Виводиться з організму через нирки.

Через добу після вживання таблеток Левоміцетину 90% препарату залишає організм.

Час напіввиведення препарату, протягом якого половина прийнятої речовини виводиться з організму, становить у дорослих до 3,5 години, а при захворюваннях нирок збільшується до 11 години.

Найгірше виводиться хлорамфенікол нирками новонароджених. Період напіввиведення антибіотика у новонароджених становить 24 години. При повторних прийомах ліків концентрації хлорамфеніколу зростають, через що він стає надзвичайно токсичним.

Показання та протипоказання

Хлорамфенікол призначається, коли застосування інших системних антибіотиків системної дії виявилося неефективним. Препарат у таблетках або уколах застосовують при лікуванні інфікованих ран, гнійному отіті, перитоніті. Ліки застосовують для лікування бактеріального запалення жовчовивідних шляхів, пневмонії, бруцельозу, орнітозу. Показання для застосування таблеток Левоміцетину:

• менінгіти, спричинені бактеріями;
• абсцес мозку;
• чума;
• сальмонельоз;

Спиртовий розчин антибіотика використовують для зовнішнього лікування інфікованих опіків, фурункулів, прищів, трофічних виразок, глибоких пролежнів. При очних хворобах кон'юнктивіті, блефариті, кератиті також призначають левоміцетин, показання до застосування крапель та мазі з антибіотиком – трахома. Це хронічна очна інфекція, що вражає кон'юнктиву, що веде без лікування сліпоти.

Коли антибіотик протипоказаний?

Препарат протипоказаний за підвищеної чутливості. З обережністю застосовують призначають його при лікуванні хворих, які отримали опромінення або цитостатики. Не прописують препарат дітям віком до 3 років. Антибіотик не призначають при захворюваннях:

• нирок;
• шкіри - псоріаза, мікози, екземи;
• порушення кровотворення.

Не застосовують антибіотик, якщо раніше у пацієнта спостерігалися побічні ефекти або алергія на цей засіб. Не використовують ліки для профілактики, при легких формах бактеріальних інфекцій. Не можна лікуватися хлорамфеніколом у період вакцинації.

Призначення при вагітності та лактації

Приймати антибактеріальний засіб при вагітності протипоказано. Якщо жінка приймає цей антибіотик, він проникає в кровотік плода, і накопичується в ньому в концентрації, що становить 30-80% від рівня антибіотика в крові матері. Хлорамфенікол має тератогенний ефект. Прийом при вагітності Левоміцетину здатний спровокувати у плода:

«Сірий синдром» проявляється у новонароджених, матері яких лікувалися при вагітності Левоміцетином або приймали його під час грудного вигодовування. Викликається це явище поганим виведенням препарату нирками плода та накопиченням його у шкірних покривах.Хлорамфенікол, окислюючись у шкірі, надає їй відтінків від сірого до чорного. Прийом ліків матір'ю при грудному вигодовуванні може призвести до розвитку у дитини жовтяниці, зміни складу корисної мікрофлори кишечника.

Інструкція із застосування

Таблетку запивають склянкою чистої води. Їда не впливає на засвоєння ліків. Ліки приймають за 30 хвилин до їди, але при поганій переносимості ліків, появі нудоти, блювання, таблетки п'ють під час або після їжі. Дорослим прописують ліки, розраховуючи, що на 1 кг ваги на добу має бути не більше 50-100 мг. Максимальна доза становить 2000 мг, разова доза не повинна перевищувати 500 мг.

Всю дозу розбивають на 4 рівні прийоми, таблетки п'ють 4 рази на день з інтервалом 6 годин, якщо прийом ліків пропущений - дозу не подвоюють.

При тяжких інфекціях у стаціонарі використовуються підвищені добові дозування, що досягають 3000-4000 мг.

У великих концентраціях хлорамфенікол застосовується для лікування черевного тифу, гнійного перитоніту, сепсису, менінгіту. Курс лікування становить 10 діб.

Побічна дія

Хлорамфенікол відрізняється великою кількістю тяжких побічних ефектів. Найчастіше наслідки прийому ліки оборотні. Але в людей зі спадковою схильністю ускладнення, викликані застосуванням антибіотика, можуть мати незворотний характер. При лікуванні таблетками Левоміцетину трапляються такі побічні ефекти:

• порушення формули крові, що характеризується зниженням кількості тромбоцитів, лейкоцитів, еритроцитів;
• розлад роботи печінки;
• зміни з боку нервової системи, що виявляються головним болем, сплутаністю свідомості, запаленням зорового нерва, розладом психіки;

Застосування лівоміцетинових крапель для лікування очних інфекцій здатне стати причиною появи свербежу, набряку, печіння в кон'юнктиві очей. Можливі алергічні реакції, що протікають з розвитком набряку Квінке. У дітей до року побічною дією препарату може стати колапс, що характеризується падінням тиску.

Передозування Левоміцетину

Особливу небезпеку передозування антибіотика є для дітей. З появою ознак передозування необхідно викликати невідкладну допомогу. Симптомами небезпечної дії високих доз хлорамфеніколу є поява переривчастого дихання, зниження температури, блідість шкіри, біль у горлі, слабкість.

Лікування полягає у відміні препарату, промиванні шлунка. Хворому дають випити адсорбент або сольове проносне. При тяжких випадках передозування постраждалого госпіталізують, призначають симптоматичну терапію, гемосорбцію.

Поєднання з медичними препаратами

Левоміцетин посилює дію таблеток, що призначаються для зниження рівня глюкози в крові при діабеті, підвищує ефективність протиепілептичного засобу фенітоїну, антикоагулянту Варфарину. Одночасний прийом алкоголю та левоміцетину може призвести до дисульфірамоподібної реакції, що сприяє появі відрази до спиртного. Дисульфірамова реакція проявляється почервонінням обличчя, сильним серцебиттям, блюванням. Послаблюється при прийомі левоміцетину дія:

• антибіотиків цефалоспоринів, пеніцилінів, лінкоміцину, еритроміцину, кліндаміцину;
• вітамінів B9 та B12;

На активність лікарського засобу впливає вживання інших антибактеріальних препаратів. Знижує ефективність Левоміцетину прийом рифампіцину, фенобарбіталу, рифабутину. Ліки знижують концентрацію антибіотика, прискорюючи його руйнацію печінки.

Аналоги та замінники

Препаратами, аналогічними діючою речовиною, є Левоміцетин Актитаб, Хлорамфенікол. Очні краплі можна замінити на офтальмологічний препарат Левоміцетин-АКОС, краплями Альбуцид, Нормакс, Флоксал. Аналоги з фармакологічної групи - Фуразолідон, Монурал, Ранавексім, Нітроксолін. Лікар може призначити при інфекціях сечовивідних, жовчних шляхів Амоксиклав, Ноліцин, Ніфуроксазід, Ентерофуріл, Доксициклін, Гентаміцин.

Дітям при проносах з дозволу лікаря пропонують Ентерофуріл. Ліки випускаються у вигляді суспензії. Розчин антибіотика зручно використовувати для лікування дітей, не викликаючи сліз та прикростей.

Користь та шкода Левоміцетину

Таблетки Левоміцетину добре допомагають від кишкових інфекцій, яким супроводжується діарея, але здатні викликати негативні зміни у формулі крові. Щоб не допустити розвитку побічних ефектів та ускладнень від прийому ліків, препарат використовують під медичним контролем у дозах, вказаних лікарем.

Ліки не дають без рекомендації педіатра дітям, не приймають при вагітності та у період годування немовляти материнським молоком. Якщо хлорамфенікол у таблетках призначений під час лактації, то на час лікування грудне вигодовування припиняють.

Левоміцетин (Levomycetin)

Наведена наукова інформація є узагальнюючою і не може бути використана для ухвалення рішення щодо можливості застосування конкретного лікарського препарату.

• Форма випуску, упаковка та склад
• Клініко-фармакологічна група.
• Фармако-терапевтична група
• Фармакологічна дія
• Фармакокінетика
• Покази препарату
• Режим дозування
• Побічна дія
• Протипоказання до застосування
• Особливі вказівки
• Лікарська взаємодія
• Контакти

Власник реєстраційного посвідчення:

Лікарська форма

Форма випуску, упаковка та склад препарату Левоміцетин

10 шт. - Упаковки без'ячейкові контурні.

Фармакологічна дія

Антибіотик широкого спектру дії. Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.;

Хлорамфенікол активний щодо штамів, стійких до пеніциліну, стрептоміцину, сульфаніламідів.

Стійкість мікроорганізмів до хлорамфеніколу розвивається відносно повільно.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується із ШКТ. Абсорбція – 90%. Біодоступність – 80%. Зв'язування з білками плазми – 50-60%, у недоношених новонароджених – 32%. Час досягнення C max після перорального прийому – 1-3 год. V d – 0,6-1 л/кг. Терапевтична концентрація у крові зберігається протягом 4-5 годин після прийому. Добре проникає у рідини та тканини організму. Найбільші його концентрації створюються у печінці та нирках. У жовчі виявляється до 30% введеної дози. Cmax у спинномозковій рідині (СМР) визначається через 4-5 годин після одноразового прийому внутрішньо і може досягати за відсутності запалення мозкових оболонок 21-50% від Cmax у плазмі та 45-89% - за наявності запалення мозкових оболонок. Проникає через плацентарний бар'єр, концентрації у сироватці крові плода можуть становити 30-80% від такої у крові матері. Виділяється із грудним молоком. Основна кількість (90%) метаболізується у печінці. У кишківнику під впливом кишкових бактерій гідролізується з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться протягом 24 год нирками – 90% (шляхом клубочкової фільтрації – 5-10% у незмінному вигляді, шляхом канальцевої секреції у вигляді неактивних метаболітів – 80%), через кишечник – 1-3%. T 1/2 у дорослих 1.5-3.5 год, при порушенні функції нирок – 3-11 год. T 1/2 у дітей від 3 років до 16 років – 3-6.5 год. Слабо виводиться під час гемодіалізу.

Показання до активних речовин препарату Левоміцетин

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами, у т.ч. інфекції сечовивідних та жовчовивідних шляхів.

Режим дозування

Спосіб застосування та режим дозування конкретного препарату залежить від його форми випуску та інших факторів. Оптимальний режим дозування визначає лікар. Слід суворо дотримуватися відповідності лікарської форми конкретного препарату, що використовується, показанням до застосування та режиму дозування.

Дорослим - по 500 мг 3-4 рази на добу. Разові дози для дітей віком до 3 років – 15 мг/кг, 3-8 років – 150-200 мг; старше 8 років – 200-400 мг; кратність застосування - 3-4 рази на добу. Курс лікування становить 7-10 днів.

Побічна дія

З боку системи кровотворення: ретикулоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еритроцитопенія; рідко – апластична анемія, агранулоцитоз.

З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, метеоризм, дисбактеріоз

З боку нервової системи: психомоторні розлади, депресія, сплутаність свідомості, периферичний неврит, неврит зорового нерва, зорові та слухові галюцинації, зниження гостроти зору та слуху, головний біль.

Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

Інші: вторинна грибкова інфекція.

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до хлорамфеніколу, пригнічення кістковомозкового кровотворення, гостра інтермітуюча порфірія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, печінкова та/або ниркова недостатність, вагітність, період лактації; діти віком до 3 років і з масою тіла менше 20 кг.

Пацієнти, які отримували раніше лікування цитостатичними препаратами або променеву терапію.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Хлорамфенікол протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).