ЕНРОФЛОКСАЦИН (ENROFLOXACIN) ОПИС

Фармакологічні (біологічні) властивості та ефекти

Антибіотик із групи фторхінолонів. Має широкий спектр антибактеріальної та антимікоплазмової дії, пригнічує ріст і розвиток грампозитивних та грамнегативних бактерій, у т.ч. Escherichia coli, Haemophilus spp., Pasteurella spp., Salmonella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridium perfringens, Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Erysipel. , Listeria monocytogenes, Fusobacterium spp., Bacteroides spp., Bordetella spp., Campylobacter spp., Corynebacterium pyogenes, Pseudomonas aeruginosa, а також Mycoplasma spp.

Механізм дії енрофлоксацину полягає в інгібуванні активності ферменту гірази, що впливає на реплікацію спіралі ДНК у ядрі бактеріальної клітини.

При пероральному введенні енрофлоксацин добре і швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація в крові досягається через 1.5-2 години. Терапевтична концентрація зберігається протягом 24 годин після введення препарату. Енрофлоксацин проникає у більшість органів та тканин організму. Виводиться переважно у незміненому вигляді та частково у вигляді метаболіту (ципрофлоксацину) із сечею та фекаліями.

За ступенем впливу на організм енрофлоксацин відноситься до помірно небезпечних речовин (3 клас небезпеки за ГОСТ 12.1.007-76), у рекомендованих дозах добре переноситься тваринами, не має ембріотоксичної, тератогенної та гепатотоксичної дії.

Показання для застосування.

Призначають великої та дрібної рогатої худоби, свиням, собакам, кішкам та кроликам з лікувальною метою при інфекціях органів дихання, шлунково-кишкового тракту, сечостатевої системи, септицемії, колібактеріозі, сальмонельозі, пастерельозі, стрептококозі, мікоплазмозі, при вишанах. інших захворюваннях, збудники яких чутливі до енрофлоксацину; свиням для лікування атрофічного риніту, ензоотичної пневмонії та синдрому мастит-метрит-агалактії; сільськогосподарській птиці при колібактеріозі, сальмонельозі, хронічних респіраторних захворюваннях, стрептокозі, некротичному ентерит, гемофілезі, мікоплазмозі, змішаних інфекціях та вторинних інфекціях при вірусних хворобах.

У складі комбінованих препаратів собакам та кішкам для лікування та профілактики гострих та хронічних отитів бактеріальної етіології.

Порядок застосування

Вводять підшкірно, внутрішньом'язово, а також застосовують перорально або місцево.

Режим дозування встановлюють залежно від виду тварини, показань, застосовуваної лікарської форми.

Побічні ефекти

При застосуванні відповідно до інструкції препарату, що містить енрофлоксацин, побічних явищ та ускладнень, як правило, не спостерігається. В окремих тварин після застосування енрофлоксацину можливе короткочасне порушення функції ШКТ. У місці ін'єкції можлива поява подразнення, що зникає спонтанно.

При розвитку алергічних реакцій застосування енрофлоксацину припиняють та призначають тварині антигістамінні та симптоматичні засоби.

При передозуванні енрофлоксацину у тварин може спостерігатися зниження апетиту, пригнічений стан, блювання, діарея. У цьому випадку необхідно припинити введення препарату та провести симптоматичне лікування.

Протипоказання до застосування препарату ЕНРОФЛОКСАЦИН

Індивідуальна підвищена чутливість тварини до фотрхінолонів; тяжкі ураження печінки та нирок; порушення розвитку хрящової тканини; ураження нервової системи, що супроводжуються судомами; виділення у хворої тварини мікроорганізмів, стійких до фторхінолонів.

Забороняється застосування енрофлоксацину новонародженим тваринам; цуценят і кошенят до закінчення періоду їх зростання; самкам у період вагітності та лактації; курам-несучкам через накопичення енрофлоксацину в яйцях; дійній худобі (енрофлоксацин виділяється з молоком).

Особливі вказівки та заходи особистої профілактики

Не допускається одночасне застосування енрофлоксацину з хлорамфеніколом, тетрацикліном, антибіотиками з групи макролідів, теофіліном, нестероїдними протизапальними засобами, препаратами магнію та кальцію.

Забій свиней, великої та дрібної рогатої худоби на м'ясо дозволяється не раніше ніж через 14 діб після останнього введення енрофлоксацину, забій птиці на м'ясо – не раніше ніж через 11 діб. М'ясо тварин, вимушене вбитих до закінчення зазначеного терміну, може бути використане після термічної обробки для годування хутрових звірів.

При роботі з енрофлоксацином слід дотримуватись загальних правил особистої гігієни та техніки безпеки.

Інформація про препарати, що відпускаються за рецептом, розміщена на сайті, призначена лише для фахівців.Інформація, що міститься на сайті, не повинна використовуватися пацієнтами для прийняття самостійного рішення про застосування представлених лікарських препаратів і не може бути заміною очної консультації лікаря.

Свідоцтво про реєстрацію засобу масової інформації Ел № ФС77-79153 видано Федеральною службою з нагляду у сфері зв'язку, інформаційних технологій та масових комунікацій (Роскомнагляд) 15 вересня 2020 року.

На нашому сайті використовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращення роботи сайту, а також у маркетингових активностях.
Продовжуючи ви погоджуєтесь з використанням cookies. Ok

Чи є енрофлоксацин сильним антибіотиком

Енрофлоксацин гідрохлорид

CAS номер: 112732-17-9
Брутто формула: C19H22FN3O3.HCl
Хімічна назва та синоніми: Enrofloxacin hydrochloride, 1-Cyclopropyl-7-(4-ethyl-1-piperazinyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid hydrochloride
Фізико-хімічні властивості:
Молекулярна вага: 395.86 г/моль
Температура плавлення: 219-2230С
Розчинність у воді: 10 мг/мл
Щільність 9.17

Enrofloxacin, що має хімічну назву 1-циклопропіл-7-(4-етил-1-піперазиніл)-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-3-хінолінкарбонова кислота, синтетичний хінолон третього покоління, також відомий як етилципрофлоксацин. Вперше синтезовано та випробувано у 1980 році. Введений у використання для ветеринарних цілей у 1988 році. Енрофлоксацин – антибіотик групи фторхінолонів, що володіє широким спектром дії щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій та кількох видів бактерій роду Mycoplasma. Енрофлоксацину гідрохлорид є ефективним антибіотиком з MIC90 (мінімальна інгібуюча концентрація) 0,312 мкг/мл для Mycoplasma bovis.Він не активний щодо анаеробних мікроорганізмів.

Розвиток бактеріальної резистентності при застосуванні енрофлоксацину зараз є актуальною проблемою. Наприклад, такі бактерії як Pseudomonas aeruginosa тепер стійкі до дії антибіотика. Резистентність у бактерій відбувається через мутацію бактеріальної клітини у бік формування захисних властивостей від дії антибіотика.

Одним з найважливіших процесів енрофлоксацину гідрохлориду є ефективне знищення в організмі бактерій роду Leptospira. Лептоспіроз вважається бактеріальним зоонозом, що відроджується, найбільш широко поширеним у всьому світі, це захворювання вражає більшість ссавців і людини. Випробування на перевірку активності гідрохлориду енрофлоксацину проти бактерій роду Leptospira проводилися на хом'ячках, яких заражали Leptospira interrogans serovar Canicola. Однак енрофлоксацин не перший антибіотик, вибраний проти лептоспірозу, головним чином тому, що він показує відносно високі (1-4 мкг/мл) значення MIC і тому, що інші антибактеріальні препарати легше досягають терапевтичних концентрацій. Завдяки дослідженням вже відкрито нову рекристалізовану форму енрофлоксацину - гідрохлорид-дигідрат енрофлоксацину (енро-С). Ця молекула демонструє більш високу розчинність у воді, ніж вихідне з'єднання, і має підвищену біодоступність.

Застосування:

Енрофлоксацин має добре виражену активність проти грамнегативних паличок та коків, включаючи більшість видів та штамів: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., E. coli, Enterobacter, Campylobacter, Shigella, Salmonella, Aeromonas, Haemophilus, Proteus, YІнші організми: Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Staphylococci, Mycoplasma та Mycobacterium spp. - Виявляють чутливість по відношенню до антибіотика. На даний момент комерційні форми енрофлоксацину та ципрофлоксацину мають ще нижчі значення порівняно з ранніми формами лікарської речовини «мінімальної інгібуючої концентрації».

Енрофлоксацин не рекомендується для лікування стрептококових інфекцій, оскільки його активність по відношенню до них мінлива. Велике занепокоєння викликає виникнення резистентних бактеріальних ізолятів щодо енрофлоксацину таких організмів, як Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumonia, Acinetobacter та Enterococci.

Енрофлоксацину гідрохлорид використовується при лікуванні дрібних домашніх тварин (зазвичай це кішки та собаки), а також у сільському господарстві для великої рогатої худоби, свиней, птахів та інших тварин.

Найбільш поширений із ветеринарних препаратів із вмістом у вигляді діючої речовини енрофлоксацину – «Байтрил», виробництво фірми Bayer. Даний лікарський засіб активно використовується в практиці ветеринарних лікарів і показує ефективну роботу проти широкого спектру патогенних бактерій, що викликають різні інфекційні захворювання дихальної системи, травного тракту, при лікуванні сечостатевої інфекції, сальмонельозі, септицемії, при лікуванні секундарної мікрофлори. багатьох інших.

Енрофлоксацин виробляють синтетичним шляхом. Процес включає такі етапи: етілювання, гідролізацію та нейтралізацію.Для отримання антибактеріального лікарського засобу енрофлоксацин використовують вихідні матеріали в пропорції за вагою: 1-1,5 ципрофлоксацин, 0,3-1 етилуючий агент, 4-6 етанол з концентрацією 95%, 20-22 дистильованої води, 1-1,3 гідроксиду калію та 1-1,5 сірчаної кислоти. У процесі виробництва не потрібно додавати каталізатор, щоб уникнути забруднення навколишнього середовища та шкоди для робочого персоналу. Спосіб отримання енрофлоксацину, характеризується тим, що процес синтезу виробляється в розчиннику, утворюється 1-циклопропіл-6-фтор-7-хлор-4-оксо-1,4-дигідрохінолін-3-карбоксилат II із заміщенням N-етилпіперазину при певній температурі. Бажаний продукт одержують шляхом подальшої обробки енрофлоксацину.

Дія на організм:

Ефективність енрофлоксацину прямо пропорційна до його концентрації, чутлива бактеріальна клітина гине через 20-30 хвилин після початку його дії. Цей антибіотик продемонстрував, що навіть після закінчення курсу лікування мікробна клітина пригнічується як у стаціонарній фазі, так і у стані реплікації.

Механізм дії імовірно полягає в інгібуванні бактеріальної ДНК-гірази (тип-2 топоізомерази), запобігаючи тим самим суперспіралізації молекули ДНК та її синтезу.

При оральному застосуванні енрофлоксацин добре абсорбується, біодоступність досягає 80%, пік концентрації спостерігається приблизно через 1 годину після введення. Антибіотик розноситься по всьому організму, з білками плазми зв'язується лише 27% лікарської речовини. Великі концентрації проникають у тканини гепатобіліарної та репродуктивної систем, нирки та легені; терапевтичні дози - у кістки, синовії, м'язи, шкіру та плевральну рідину.Невеликі концентрації проникають у центральну нервову систему.

Від 15% до 50% елімінуються у незмінному вигляді нирками шляхом гломерулярної та тубулярної секреції. Інша частина антибіотика піддається метаболізуванню і виводиться із сечею та фекаліями.

Токсикологічні дані:

При оральному застосуванні LD50 – щур – 5000 мг/кг