Зодак®

допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, гліцерин 85%, пропіленгліколь, натрію сахарин, натрію ацетат, кислота оцтова крижана, вода очищена.

Опис

Прозорий, безбарвний або трохи жовтуватий розчин

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні препарати системної дії.

Похідні піперазину. Цетиризин.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Стабільні пікові концентрації цетиризину в плазмі крові становлять приблизно 300 нг/мл і досягаються через 1.00.5 год. Фармакокінетичні параметри максимальної концентрації у крові Сmax та площі під фармакокінетичною кривою АUS мають один пік. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, проте швидкість всмоктування трохи знижується. Ступінь біодоступності подібний при використанні цетиризину у формі розчину, капсул або таблеток. Здається обсяг розподілу становить 0.50 л/кг. Зв'язування цетиризину з білками плазми 93 ± 0.3%. Цетиризин не впливає зв'язування варфарину з білками плазми. Цетиризин виявляє лінійну кінетику в діапазоні доз від 5 мг до 60 мг. Цетиризин не піддається значному метаболізму при першому проходженні через печінку. Період напіввиведення становить приблизно 10 годин. Близько 2/3 дози виводиться у постійній формі із сечею.

Особливі групи пацієнтів

Літні: Після одноразового прийому 10 мг період напіввиведення збільшується приблизно на 50%, а кліренс знижується на 40%. Зниження кліренсу цетиризину у літніх імовірно пов'язане зі зниженням функції нирок.

Діти, діти грудного та молодшого віку: Період напіввиведення цетиризину становить приблизно 6 годин у дітей віком 6-12 років та 5 годин у дітей 2-6 років.У дітей грудного та молодшого віку 6-24 місяців він знижується до 3.1 год.

Пацієнти з нирковою недостатністю: Фармакокінетика препарату аналогічна у пацієнтів з невеликим зниженням функції нирок (кліренс креатиніну вище 40 мл/хв). У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю має місце збільшення періоду напіввиведення у 3 рази та зниження кліренсу на 70%.

У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (кліренс креатиніну менше 7 мл/хв) при прийомі одноразової дози цетиризину 10 мг, спостерігалося збільшення періоду напіввиведення у 3 рази та зниження кліренсу на 70%. Цетиризин погано виводиться при гемодіалізі. Пацієнтам з помірним та тяжким ступенем ниркової недостатності необхідний добір дози.

Пацієнти з печінковою недостатністю: У пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки (печінковоклітинний, холестатичний та біліарний цироз), які отримували 10-20 мг цетиризину одноразово, відзначалося підвищення періоду напіввиведення цетиризину на 50% при одночасному зниженні кліренсу на 40%. Підбір дози необхідний пацієнтам з печінковою недостатністю, які мають супутню ниркову недостатність.

Фармакодинаміка

Зодак, метаболіт гідроксизину, є селективним антагоністом периферичних H1-гістамінових рецепторів.

В експериментах із зв'язування з рецепторами in vitro не виявлено вимірюваної спорідненості препарату до рецепторів, що відрізняються від Н1.

Крім анти-Н1 ефекту, Зодак продемонстрував протиалергічну активність при прийомі дози 10 мг при прийомі 1 або 2 рази на добу: препарат інгібує міграцію еозинофілів у пізній фазі в шкірі та в слизову оболонку осіб, які страждають на атопію, після провокаційної проби з аллергієм.

Дослідження на здорових добровольцях показали, що цетиризин у дозі 5 та 10 мг сильно інгібує потрійну відповідь (шкірну реакцію на кшталт «цвітіння»), викликану дуже високими концентраціями гістаміну в шкірі, проте зв'язок з ефективністю не був виявлений.

Не було виявлено випадків звикання до антигістамінної дії цетиризину протягом 35 денного курсу лікування дітей віком 5-12 років (пригнічення утворення пухирів та почервоніння).

Звичайна реакція шкіри на гістамін відновлювалася протягом 3 днів після припинення курсу лікування, що передбачає багаторазове введення цетиризину.

У ході 6-тижневого плацебо-контрольованого дослідження за участю пацієнтів, які страждають на алергічний риніт і легку або помірну астму, щоденний прийом 10 мг цетиризину привів до поліпшення симптомів риніту, не вплинувши на легеневі функції. Дане дослідження показало безпеку прийому Зодак® пацієнтами, які страждають одночасно на алергію та астму легкого або помірного ступеня.

У ході плацебо-контрольованого дослідження прийом цетиризину у високих дозах 60 мг протягом семи днів не викликав статистично значущих подовжень інтервалу QT.

У рекомендованій дозі Зодак® демонстрував покращення якості життя у пацієнтів з цілорічний та сезонний алергічний риніт.

Показання до застосування

Купірування симптомів алергічних захворювань у дорослих та дітей віком від 2 років:

• сезонного алергічного риніту та кон'юнктивіту (поліноз, сінна лихоманка)
• цілорічного алергічного риніту та кон'юнктивіту
• хронічної ідіопатичної кропив'янки

Спосіб застосування та дози

Діти віком 2 - 6 років: 2.5 мг двічі на добу (5 крапель двічі на добу).

Діти віком 6 - 12 років: 5 мг двічі на добу (10 крапель двічі на добу)

Дорослі та підлітки старші 12 років: 10 мг одноразово на добу (20 крапель).

Літні пацієнти: немає необхідності зниження дози у осіб похилого віку за умови нормальної функції нирок.

Пацієнти з помірною або тяжкою нирковою недостатністю: дані щодо співвідношення ефективності/безпеки препарату для пацієнтів з порушеннями ниркової функції відсутні. У разі відсутності альтернативних методів лікування необхідно змінити інтервали дозування в індивідуальному порядку, залежно від ниркової функції (оскільки основним шляхом виведення цетиризину є нирки).

У наведеній нижче таблиці наведено необхідні зміни дози. Щоб використати цю таблицю, необхідно визначити КК у мл/хв. Значення КК (мл/хв) можна визначити на підставі креатиніну сироватки крові (мг/дл) за допомогою формули:

[140 - вік (років)] x вага (кг)

72 x креатинін сироватки крові (мг/дл)

Для жінок: отримане значення помножити на 0,85

Дози Зодак для дорослих пацієнтів з порушенням ниркової функції:

Зодак

Сезонний і цілорічний алергічний риніт і кон'юнктивіт (свербіж, чхання, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви), кропив'янка (в т.ч. хронічна ідіопатична кропив'янка), сінна лихоманка, алергічний дерматит, шкірний свербіж комплексної терапії).

Можливі замінники та групові аналоги

Цетиризин (від 61.29 руб), Сенсинор (від 115.63 руб), Цетрин (від 158.76 руб), Зіртек (від 183.35 руб), Солонекс (від 209.10 руб).

Діюча речовина, група

Лікарська форма

Краплі для прийому внутрішньо, розчин для прийому внутрішньо, сироп, таблетки покриті оболонкою

Протипоказання

Гіперчутливість (в т.ч. до гідроксизину), вагітність, період лактації. З обережністю. ХНН (середнього та тяжкого ступеня вираженості – потрібна корекція режиму дозування), літній вік (можливе зниження клубочкової фільтрації), дитячий вік (досвід застосування у дітей до 1 року недостатній).

Як застосовувати: дозування та курс лікування

Всередину таблетки препарату запивають 200 мл води, краплі перед прийомом розчиняють у воді. Дорослим та дітям старше 6 років – по 10 мг 1 раз на день або 5 мг 2 рази на день, дітям 2-6 років – 5 мг 1 раз на день або 2.5 мг препарату 2 рази на добу, дітям 1-2 років – 2.5 мг (5 кап) 2 десь у день.

У пацієнтів зі зниженою функцією нирок (КК 30-49 мл/хв) призначають 5 мг/добу, при тяжкій ХНН (КК 10-30 мл/хв) - 5 мг/добу через день.

Фармакологічна дія

Конкурентний антагоніст гістаміну, метаболіт гідроксизину, блокує H1-гістамінові рецептори. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та протиексудативну дію. Впливає на ранню стадію алергічних реакцій, обмежує вивільнення медіаторів запалення на "пізній" стадії алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, нейтрофілів та базофілів. Зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, знімає спазм гладкої мускулатури.

Усуває шкірну реакцію на введення гістаміну, специфічних алергенів, а також на охолодження (при холодовій кропив'янці). Знижує гістаміноіндуковану бронхоконстрикцію при бронхіальній астмі легкого перебігу.

Практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії.

У терапевтичних дозах мало викликає седативного ефекту.Початок ефекту після разового прийому 10 мг препарату – 20 хв (у 50 % пацієнтів) та через 60 хв (у 95 % пацієнтів), триває більше 24 годин. На тлі курсового лікування толерантність до антигістамінної дії препарату не розвивається. Після припинення лікування дія зберігається до 3 діб.

Побічні дії

Сонливість, сухість у роті; рідко - головний біль, запаморочення, мігрень, дискомфорт у травному тракті, алергічні реакції (ангіоневротичний набряк, висипання, кропив'янка, свербіж).

Передозування. Симптоми (виникають при прийомі одноразової дози 50 мг) – сухість у роті, сонливість, затримка сечовипускання, запори, неспокій, підвищена дратівливість.

Лікування: промивання шлунка, призначення симптоматичних ЛЗ. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.

Особливі вказівки

При перевищенні дози 10 мг на добу, здатність до швидких реакцій може погіршитися.

У дозах, що рекомендуються, не посилює дію етанолу (при його концентрації не більше 0.8 г/л), проте рекомендується утримуватися від його вживання під час лікування.

У період лікування препаратом необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія

Фармакокінетичної взаємодії з псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, діазепамом та гліпізидом не виявлено.

Спільне призначення з теофіліном (400 мг на добу) призводить до зниження загального кліренсу препарату (кінетика теофіліну не змінюється).

Мієлотоксичні ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності препарату.

Запитання, відповіді, відгуки по препарату Зодак

У дитини не проходить кашель, вже проходимо третє лікування, в основному кашляє в ніч і заспокоюється тільки після прийому крапель Зодак від алергії, не можу зрозуміти на що він реагує, або все-таки у нього хвороба, спочатку пропили курс амоксицилін, Сироп алтея, не допомогло, потім перейшли мені а цефалексин суспензія і лазолван, також не допомогло, тепер прописали бромгексин Сироп, Амоксиклав, Амброксол для інгаляції і залишили Зодак. Боюся як би боком не вийшло нам лікування. допоможіть.

Здрастуйте.
Цілком недостатньо даних для оцінки стану дитини, втім, це неможливо зробити заочно. Причина призначення антибіотиків поки що незрозуміла. У такому разі давати вказівки навмання означає наражати пацієнта на небезпеку, тим більше йдеться про дитину. Необхідно чітко розуміти причину того, що відбувається, судячи з Вашої розповіді, вона остаточно так і не з'ясована. Необхідно забезпечити особисте обстеження дитини у хорошого дитячого алерголога, а також у пульмонолога, інфекціоніста та, можливо, імунолога.

Здрастуйте.
Зодак може викликати алергічні реакції в деяких пацієнтів. Якщо мають місце алергічні реакції, то слід повідомити про це лікаря і він призначить інший препарат.
Оскільки Супрастин відноситься до тієї ж групи препаратів і має дуже подібну дію, то необхідність його додаткового застосування у конкретного пацієнта потрібно обов'язково узгодити з лікарем.

Привіт! Чи можна приймати краплі Галстена з
антигістамінними препаратами типу Зодак? Т.к. в інструкції
написано, що треба під час лікування утримуватися від
алкоголю. А в Галстені 43% етанолу. Я п'ю Галстену 3 рази на
день по 10 крапель. Але т.к. у мене загострилася алергія, то на
ніч випила пігулку Зодак. За годину стало погано зі шлунком:
дискомфорт, нудота, біль. Раніше такого при прийомі Зодак
ніколи не було. Дякую!

Здрастуйте.
Це дивно, оскільки кількість алкоголю у разі надзвичайно мало. Несумісності не повинно бути. Спробуйте застосувати інший Н1-гістаміноблокатор, що відпускається без рецепта, наприклад Лоратадин.

Мені 54 роки після гіпертонічного кризу лікар призначив приймати Екватор. Я його вже приймаю 3 роки по 1/2 пігулці вранці, тиск нормалізувався 140-30/80-90 і ще був прописаний Трифас по 1/2 пігулці - його я припинила пити через 6 місяців, тому що був страшний дискомфорт, доводилося бігати в туалет через кожні півгодини, не можна було нікуди піти, ні поїхати. Весь цей час скільки приймаю Екватор постійно мучить дуже сильний кашель з блювотним рефлексом (виділяється дуже багато пінистої слини) весь цей час лікую бронхіти, кашель, і тільки зараз зрозуміла, коли перенесла прийом таблетки на ніч, що це реакція на прийом Екватора, останнім часом рятує прийом однієї таблетки Зодак відразу за півгодини після прийому Екватора. Порадьте, чим я можу замінити Екватор? І що мені можна сприймати. Наперед буду Вам вдячна та вдячна. Людмила.

Здрастуйте, Людмило.
На жаль, препарат Екватор може викликати кашель у деяких пацієнтів. Вам слід зрозуміти, що правильне лікування гіпертонічної хвороби – це ціла наука. Жоден лікар при здоровому глузді не призначить Вам препарати без обстеження, тим паче заочно. Заочними вказівками у такому разі можна дуже серйозно нашкодити, не маючи можливості оцінити Ваш стан у всіх деталях. Навряд чи Ви цього хочете.Обов'язково зверніться до лікаря-кардіолога особисто, він призначить Вам лікування з урахуванням неприємностей, що відбуваються з Вами зараз.

Здрастуйте.
Проходжу курс лікування міастенії – калімін та калію оротат.
Чи можна приймати одночасно ЗОДАК від проявів шкірної
алергії.
Дякую.

Наведена інформація призначена для медичних та фармацевтичних фахівців. Найточніші відомості про препарат містяться в інструкції, що додається до упаковки виробником. Жодна інформація, розміщена на цій чи будь-якій іншій сторінці нашого сайту не може бути заміною особистого звернення до фахівця.