Венлафаксін

В 1 таблетці венлафаксину гідрохлориду 42,42 мг та 84,84 мг (що відповідає 37,5 та 75 мг венлафаксину).

МКЦ, крохмаль, кремнію діоксид, тальк, магнію стеарат, як допоміжні речовини.

Форма випуску

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Фармакодинаміка

Венлафаксин - антидепресант, є сумішшю двох стереоізомерів, що представляють дзеркальні відбиття. За хімічним складом його не можна віднести до жодного з класів антидепресантів.

Венлафаксин та його метаболіт O-десметил венлафаксин є селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) та інгібіторами зворотного захоплення дофаміну.

Мають здатність посилювати активність нейромедіаторів у ЦНС, але не володіють спорідненістю до опіоїдних та бензодіазепінових, м- та н-холінорецепторів, гістамінових рецепторів. Чи не пригнічують активність МАО.

Фармакокінетика

При прийомі внутрішньо добре всмоктується. Після одноразового прийому Cmax у крові досягається через 2,4 години, а концентрація метаболіту через 4,3 години. Прийом їжі не впливає на концентрацію препарату. Зазнає метаболізму в печінці при «першому проходженні». При багаторазовому прийомі рівноважні концентрації досягаються за 3 дні.

Венлафаксині його метаболіт на 27% та 30% зв'язуються з білками крові. Період напіввиведення їх -5 і 11 год. Виводяться нирками. При цирозі печінки концентрації їх підвищені, швидкість виведення знижується. При нирковій недостатності T1/2 також подовжується.

Показання до застосування

• профілактика рецидивів при рекурентному депресивному розладі;
• лікування депресій, що супроводжуються тривогою.

Протипоказання

• підвищена чутливість;
• вагітність та годування груддю;
• застосування разом з інгібіторами МАО та препаратами для лікування ожиріння;
• вік до 18 років.

Дотримуватись обережності при призначенні при нестабільній стенокардії, гіпертензії, перенесеному інфаркті міокарда, судомному синдромі, закритокутовій глаукомі, суїцидальних схильностях, гіпонатріємії та схильності до кровотечам.

Побічні дії

• слабкість, стомлюваність, запаморочення;
• зниження апетиту, блювання, запор, сухість у роті;
• підвищення рівня холестерину; зниження ваги тіла;
• артеріальна гіпертензія, тахікардія;
• незвичайні сновидіння, безсоння, збудливість, парестезії, спазми м'язів, їхній гіпертонус, тремор, серотоніновий синдром;
• порушення еякуляції, аноргазмія, дизуричні розлади, менорагія;
• порушення акомодації, розширення зіниці;
• шкірний висип, багатоформна еритема;
• крововиливу в слизові оболонки та шкіру.

Після різкої відміни відзначаються: стомлюваність, сонливість, запаморочення, нудота, анорексія, сухість у роті, безсоння, тривога, дратівливість, гіпоманія. У зв'язку з чим рекомендується дозу знижувати поступово.

Інструкція на Венлафаксин (Спосіб та дозування)

Таблетки приймаються внутрішньо, не розжовуючи, під час їди. Починають прийом з дози 37,5 мг двічі на день.

При депресії -225 мг на добу за 3 прийоми, при вираженій депресії - 375 мг за 3 прийоми.

Відміна препарату проводиться поступово за 2 тижні і більше на 75 мг на тиждень. печінкової і ниркової недостатності добова доза знижується на 50%.

Передозування

Передозування частіше спостерігається при одночасному прийомі алкоголю чи психотропних препаратів. Виявляється симптомами: сонливість аж до коми, діарея, запаморочення, тремор, зниження або підвищення артеріального тиску, судомні стани, шлуночкова тахікардія, зміни на ЕКГ.

Відзначається високий відсоток смертельних випадків під час передозування.
Специфічного антидоту немає. Лікування полягає у промиванні шлунка (блювоту не викликати!), прийомі сорбентів, призначенні препаратів для підтримки кровообігу та дихання.

Взаємодія

Застосування з літієм підвищує концентрацію останнього у крові.

Відзначається посилення ефектів Галоперидолу.
Прийом Венлафаксину слід розпочинати через 2 тижні після терапії інгібіторами МАО.

Ціметідін пригнічує метаболізм та знижує кліренс Венлафаксину. При прийомі з Варфарін посилюється його антикоагулянтний ефект.

Препарати, що впливають на серотонінергічну передачу (Сибутрамін, Трамадол, триптани, препарати Li+), викликають ризик появи сертонінового синдромуТому необхідно знизити дозу обох препаратів. Застосування з етанолом протипоказано.

Умови продажу

Умови зберігання

Термін придатності

Аналоги Венлафаксину

Алвента, Велаксин, Венлаксор, Велафакс, Венсуерт, Дапфікс, Венліфт ОД, Ньювелонг, Ефевелон.

Відгуки про Венлафаксин.

Індивідуальна чутливість до препарату пояснює, що відгуки про Венлафаксину різнопланові. Найчастіше зустрічаються повідомлення про побічні реакції, причому не простежується зв'язок між дозою та вираженістю побічної реакції. У деяких осіб небажані реакції виявляли при дозі 37,5 мг, а деякі пацієнти добре переносили дозу 150 мг.

«Пила від депресії та тривоги, але мені не стало краще.Венлафаксин хвилював мене, тривога все одно була і безсоння з'явилося».

«…приймала по 37,5 2 р/д. Відразу з'явилася побочка - широкі зіниці, щелепа зводило, нудота була. Зменшила дозу до 37,5 разів на день».

«Найважчою побічкою виявилося порушення сну - вночі не спала, а засинала під ранок».

«У мене теж було безсоння та посмикування вночі. За місяць все пройшло».

«Перші дні не могла встати з ліжка — паморочилося в голові, широкі зіниці, зір не фокусувався. Почастішали психічні атаки, щовечора стерла і плакала. Потім стало краще».

«Також посилилися ПА та депресія з початку лікування, потім пройшли».

Багато пацієнтів відзначають синдром відміни після припинення прийому препарату. У деяких ці симптоми проходили протягом 2 тижнів, а у деяких турбували 2-3 місяці.

Поступове зниження дози протягом кількох місяців допомагає уникнути синдрому відміни.

Ціна Венлафаксину, де купити

Придбати можна в аптеках Москви та інших міст. Ціна Венлафаксину залежить від дози препарату. Вартість таблеток 75 мг №30 коливається від 471 руб. до 510 руб., А таблеток по 37,5 мг № 30 - від 187 руб. до 359 руб.

ВЕНЛАФАКСИН (VENLAFAXINE) ОПИС

Антидепресант. За хімічною структурою венлафаксин не можна віднести до жодного відомого класу антидепресантів (трициклічні, тетрациклічні чи інші). Він має дві активні енантіомерні рацемічні форми.

Антидепресивний ефект венлафаксину пов'язаний із посиленням нейротрансмітерної активності у ЦНС. Венлафаксин та його основний метаболіт O-десметилвенлафаксин (ОДВ) є потужними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну і слабо пригнічують зворотне захоплення допаміну нейронами.Венлафаксин та ОДВ однаково ефективно впливають на зворотне захоплення нейротрансмітерів. Венлафаксин та ОДВ знижують бета-адренергічні реакції.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо венлафаксин добре всмоктується із ШКТ. Після одноразового прийому в дозах 25-150 мг C max у плазмі досягається протягом приблизно 2.4 год і становить 33-172 нг/мл. Венлафаксин піддається інтенсивному метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Cmax ОДВ у плазмі крові досягається приблизно через 4.3 години після прийому і становить 61-325 нг/мл. У діапазоні добових доз 75-450 мг венлафаксин та ОДВ мають лінійну кінетику. Після прийому під час їжі час досягнення Cmax у плазмі збільшується на 20-30 хв, проте величини Cmax та абсорбції не змінюються.

Зв'язування венлафаксину та ОДВ з білками плазми становить відповідно 27% і 30%. При багаторазовому прийомі Css венлафаксину та ОДВ досягаються протягом 3 днів.

Основний метаболіт – ОДВ. T 1/2 венлафаксину та ОДВ становить відповідно 5 та 11 год. ОДВ та інші метаболіти, а також незмінений венлафаксин виводяться нирками.

У пацієнтів з цирозом печінки концентрації у плазмі крові венлафаксину та ОДВ підвищені, а швидкість їх виведення знижена. При помірній або тяжкій нирковій недостатності загальний кліренс венлафаксину та ОДВ знижується, а T 1/2 подовжується. Зниження загального кліренсу здебільшого спостерігається у пацієнтів із КК менше 30 мл/хв.

Показання до активної речовини ВЕНЛАФАКСИН

Режим дозування

Приймають усередину. Рекомендована початкова доза становить 75 мг на 2 прийоми (по 37.5 мг 2 рази на добу) щодня.Якщо після декількох тижнів лікування не спостерігається значного поліпшення, добову дозу можна збільшити до 150 мг (по 75 мг 2 рази на добу). При тяжкій депресії або інших станах, що потребують стаціонарного лікування, можна відразу застосовувати 150 мг у 2 прийоми (по 75 мг 2 рази на добу). Після цього добову дозу можна збільшувати на 75 мг кожні 2-3 дні до досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Максимальна доза – 375 мг на добу.

Після досягнення необхідного терапевтичного ефекту добова доза може поступово знижуватися до мінімального ефективного рівня. Тривалість періоду, необхідного зниження дози, залежить від величини дози, тривалості терапії, і навіть індивідуальної чутливості пацієнта.

Для підтримуючої терапії та профілактики рецидивів показано мінімальну ефективну дозу, що застосовувалася при лікуванні депресивного епізоду.

Пацієнтам з нирковою недостатністю при КК 10-30 мл/хв дозу слід зменшити на 25-50%. У зв'язку з подовженням T 1/2 венлафаксину та його активного метаболіту (ОДВ) таким пацієнтам слід приймати всю дозу 1 раз на добу.

Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі, можуть отримувати 50% звичайної добової дози венлафаксину після завершення сеансу гемодіалізу.

При помірній печінковій недостатності (протромбіновий час від 14 до 18 с) дозу слід знизити на 50%.

У пацієнтів похилого віку слід застосовувати венлафаксин у найменшій ефективній дозі. При підвищенні дози пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом.

Після закінчення лікування рекомендується поступово знижувати дозу принаймні протягом тижня та спостерігати за станом пацієнта, щоб звести до мінімуму ризик, пов'язаний зі скасуванням венлафаксину.Тривалість періоду, необхідного зниження дози, залежить від величини дози, тривалості терапії, і навіть індивідуальної чутливості пацієнта.

Побічна дія

Більшість побічних ефектів залежить від дози. При тривалому лікуванні тяжкість і частота більшості цих ефектів знижується, причому немає необхідності скасування терапії.

З боку системи травлення: зниження апетиту, запор, нудота, блювання, сухість у роті; рідко – гепатит.

З боку обміну речовин: підвищення рівня сироваткового холестерину крові, зниження маси тіла; іноді – порушення функціональних проб печінки, гіпонатріємія, синдром недостатньої секреції АДГ.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія; гіперемія шкірних покривів; іноді – постуральна гіпотензія, тахікардія.

З боку нервової системи: незвичайні сновидіння, запаморочення, безсоння, нервова збудливість, парестезія, ступор, підвищення м'язового тонусу, тремор, позіхання; іноді – апатія, галюцинації, спазми м'язів, серотонінергічний синдром; рідко – епілептичні напади, маніакальні реакції, а також симптоми, що нагадують ЗНС.

З боку сечовидільної системи: дизурія (переважно - складнощі на початку сечовипускання); іноді – затримка сечі.

Порушення еякуляції, ерекції, аноргазмія; іноді – зниження лібідо, менорагія.

З боку органів чуття: порушення акомодації, мідріаз, порушення зору; іноді – порушення смакових відчуттів.

Дерматологічні реакції: пітливість; іноді – фотосенсибілізація.

З боку системи кровотворення: іноді – крововиливи у шкіру (екхімози) та слизові оболонки, тромбоцитопенія; рідко – подовження часу кровотечі.

Алергічні реакції: іноді - висипання на шкірі; рідко – багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона; дуже рідко – анафілактичні реакції.

Інші: слабкість, стомлюваність.

Після різкої відміни або зниження дози можливі стомлюваність, сонливість, головний біль, нудота, блювання, анорексія, сухість у роті, запаморочення, діарея, безсоння, занепокоєння, тривога, нервова дратівливість, дезорієнтація, гіпоманія, парестезія, пітливість. Ці симптоми зазвичай слабо виражені та проходять без лікування.

Протипоказання до застосування

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказане застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Жінки дітородного віку повинні застосовувати надійні методи контрацепції у період лікування та негайно звернутися до лікаря у разі настання вагітності або планування вагітності.

Венлафаксин та метаболіт ОДВ виділяються з грудним молоком. Безпека цих речовин для новонароджених дітей не доведена, тому при необхідності прийому венлафаксину під час лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Якщо лікування матері було завершено незадовго до пологів, у новонародженого можуть виникнути симптоми відміни.

Застосування при порушеннях функції печінки

Протипоказаний при тяжких порушеннях функції печінки.

При помірній печінковій недостатності (протромбіновий час від 14 до 18 с) дозу слід знизити на 50%.

Застосування при порушеннях функції нирок

Протипоказаний при нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК < 10 мл/хв).

Пацієнтам з нирковою недостатністю при КК 10-30 мл/хв дозу слід зменшити на 25-50%. У зв'язку з подовженням T 1/2 венлафаксину та його активного метаболіту (ОДВ) таким пацієнтам слід приймати всю дозу 1 раз на добу.

Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі, можуть отримувати 50% звичайної добової дози венлафаксину після завершення сеансу гемодіалізу.

Застосування у дітей

Застосування у пацієнтів похилого віку

У пацієнтів похилого віку слід застосовувати венлафаксин у найменшій ефективній дозі. При підвищенні дози пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом

Пацієнтів похилого віку слід попередити про можливість виникнення запаморочення та порушення почуття рівноваги. Під час прийому венлафаксину, особливо в умовах дегідратації або зниження ОЦК, у пацієнтів похилого віку може спостерігатися гіпонатріємія та/або синдром недостатньої секреції АДГ

Особливі вказівки

З обережністю слід застосовувати венлафаксин після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда, при серцевій недостатності в стадії декомпенсації, при нестабільній стенокардії, артеріальній гіпертензії, тахікардії, тахіаритмії, судомах в анамнезі, внутрішньоочній гіпертензії, закритокутовій глаукомі, х покривів та слизових оболонок, початково зниженій масі тіла.

У хворих на депресивні розлади перед початком будь-якої лікарської терапії слід враховувати ймовірність суїцидальних спроб. Тому для зниження ризику передозування на початку лікування слід по можливості застосовувати венлафаксин у мінімальній ефективній дозі, а пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом.

У пацієнтів з афективними розладами при лікуванні антидепресантами (в т.ч. венлафаксином) можуть виникати гіпоманіакальні або маніакальні стани. Як і інші антидепресанти, венлафаксин слід призначати обережно пацієнтам з манією в анамнезі. Такі пацієнти потребують медичного спостереження.

У разі виникнення епілептичних нападів лікування слід перервати.

Ризик тахікардії підвищується при застосуванні венлафаксину у високих дозах.

Під час лікування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, особливо в період уточнення або підвищення дози.

Пацієнтів, особливо похилого віку, слід попередити про можливість виникнення запаморочення та порушення почуття рівноваги.

Під час прийому венлафаксину, особливо в умовах дегідратації або зниження ОЦК (у т.ч. у літніх пацієнтів та хворих, які приймають діуретики), може спостерігатися гіпонатріємія та/або синдром недостатньої секреції АДГ.

Під час прийому препарату може спостерігатися мідріаз, у зв'язку з чим рекомендується контроль внутрішньоочного тиску у хворих, схильних до його підвищення або страждають на закритокутову глаукому.

Як і при лікуванні іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему, лікар повинен встановити ретельне спостереження за пацієнтами для виявлення ознак зловживання венлафаксином. Ретельний контроль та спостереження необхідні пацієнтам, які мають в анамнезі вказівки на такі симптоми.

З огляду на прийому венлафаксину слід дотримуватися особливої ​​обережності під час проведення електросудомної терапії, т.к. досвіду застосування венлафаксину в цих умовах немає.

У період лікування слід уникати прийому алкоголю.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Незважаючи на те, що венлафаксин не впливає на психомоторні та когнітивні функції, слід враховувати, що будь-яка лікарська терапія психоактивними препаратами може погіршувати розумові процеси та знижувати здатність до виконання рухових функцій. Про це слід попередити пацієнта перед початком лікування. У разі виникнення таких порушень ступінь і тривалість обмежень повинні бути встановлені лікарем.

Лікарська взаємодія

Прийом венлафаксину можна починати не менш як через 14 днів після закінчення терапії інгібіторами МАО. Якщо застосовувався оборотний інгібітор МАО (моклобемід), цей інтервал може бути коротшим (24 год). Терапію інгібіторами МАО можна розпочинати не менш як через 7 днів після відміни препарату венлафаксину.

Одночасне застосування венлафаксину з літієм може підвищувати концентрацію останнього у плазмі крові.

Можливе посилення ефектів галоперидолу через підвищення його концентрації у крові при сумісному застосуванні з венлафаксином.

При одночасному застосуванні з клозапіном може спостерігатися підвищення його рівня у плазмі та розвиток побічних ефектів (наприклад, епілептичних нападів).

Основний шлях виведення венлафаксину включає метаболізм за участю CYP2D6 та CYP3A4, тому слід дотримуватись особливої ​​обережності при призначенні венлафаксину у поєднанні з лікарськими препаратами, які є інгібіторами цих обох ферментів. Характер цієї взаємодії ще вивчений.

Циметидин пригнічує метаболізм венлафаксину при "першому проходженні" через печінку і не впливає на фармакокінетику ОДВ. У більшості пацієнтів очікується лише незначне підвищення загальної фармакологічної активності венлафаксину та ОДВ (більше виражено у пацієнтів похилого віку та при порушенні функції печінки).

При одночасному прийомі з Варфарин можливе посилення антикоагулянтного ефекту останнього.