Кеторол таблетки - інструкція із застосування.

Лікарська форма
таблетки, покриті плівковою оболонкою.

склад

Кожна таблетка, покрита оболонкою, містить:
Активна речовина: кеторолаку трометамін (кеторолаку трометамол) – 10 мг;
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 121 мг, лактоза 15 мг, крохмаль кукурудзяний 20 мг, кремнію діоксид колоїдний 4 мг, стеарат магнію 2 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) 15 мг;
покриття: гіпромелоза 2,6 мг, пропіленгліколь 0,97 мг, титану діоксид 0,33 мг, олив зелений (барвник хіноліновий жовтий 78%, барвник діамантовий блакитний 22%) 0,1 мг.

Опис
Круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою зеленого кольору, на одній стороні тисненням вказана буква «S». Вид на поперечному зрізі: оболонка зеленого кольору та ядро ​​білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група:

нестероїдний протизапальний препарат.

Код АТХ: М01АВ15

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка
Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має виражену аналгетичну дію, має протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності циклооксигенази (ЦОГ) - ЦОГ-1 та ЦОГ-2, що каталізує утворення простагландинів з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення та лихоманки. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена ​​[-]S формою. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП.

Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. Після прийому внутрішньо розвиток аналгезуючої дії відзначається через 1 год.

Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо кеторолак добре і швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті (ЖКТ). Біодоступність кеторолаку – 80-100%, максимальна концентрація (Cmax) після перорального прийому 10 мг – 0,82-1,46 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації (TCmax) – 10-78 хв. Багата жирами їжа знижує максимальну концентрацію препарату в крові та затримує її досягнення на годину. Зв'язок із білками плазми – 99%.

Час досягнення рівноважної концентрації препарату (Css) при пероральному прийомі 10 мг 4 рази на добу становить 24 години та концентрація становить 0,39-0,79 мкг/мл.

Об'єм розподілу – 0,15-0,33 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватись у 2 рази, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20%.

Проникає в грудне молоко: при прийомі матір'ю 10 мг кеторолаку Cmax у молоці досягається через 2 години після прийому першої дози і становить 7,3 нг/мл, через 2 години після застосування другої дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази на добу) – 7 9 нг/л.

Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виводиться на 91% нирками, 6% через кишечник.

Період напіввиведення (T1/2) у пацієнтів із нормальною функцією нирок у середньому – 5,3 години (2,4-9 годин після перорального прийому 10 мг). T1/2 зростає у літніх пацієнтів та коротшає у молодих.Порушення функції печінки не впливає на T1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T1/2 – 10,3-10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 год.

При пероральному прийомі 10 мг загальний кліренс становить 0,025 л/год/кг; у пацієнтів з нирковою недостатністю (при концентрації креатиніну у плазмі 19-50 мг/л) – 0,016 л/год/кг. Не виводиться шляхом гемодіалізу.

Показання до застосування
Больовий синдром сильної та помірної вираженості: травми, зубний біль, біль у післяпологовому та післяопераційному періоді, онкологічні захворювання, міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт, вивихи, розтягнення, ревматичні захворювання. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення інтенсивності болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.

Протипоказання

• підвищена чутливість до кеторолаку;
• повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (в тому числі, в анамнезі);
• ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; цереброваскулярна чи інша кровотеча;
• запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення;
• гемофілія та інші порушення згортання крові;
• декомпенсована серцева недостатність;
• печінкова недостатність або активне захворювання печінки;
• виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія;
• період після проведення аорто-коронарного шунтування;
• дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція;
• вагітність, період пологів; період лактації;
• дитячий вік до 16 років.

З обережністю
Підвищена чутливість до інших нестероїдних протизапальних засобів, бронхіальна астма, ішемічна хвороба серця, застійна серцева недостатність, набряковий синдром, артеріальна гіпертензія, цереброваскулярні захворювання, патологічна дисліпідемія/гіперліпідемія, порушення функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) активний гепатит, сепсис, системний червоний вовчак, захворювання периферичних артерій, паління, одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними препаратами, літній вік (старше 65 років), анамнестичні дані про розвиток виразкового ураження шлунково-кишкового тракту, зловживання алкоголем, тяжкі сома : антикоагулянти (наприклад, варфарин), антиагреганти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), пероральні глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, парок).

Спосіб застосування та дози
У формі таблеток застосовують внутрішньо у разовій дозі 10 мг. При вираженому больовому синдромі препарат приймається повторно по 10 мг до 4-х разів на добу в залежності від ступеня болю. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг. Слід використовувати найменшу ефективну дозу. При внутрішньому прийомі тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 5 днів.

При переході з парентерального введення препарату на його прийом внутрішньо сумарна добова доза обох лікарських форм у день переведення не повинна перевищувати 90 мг для хворих з 16 до 65 років та 60 мг для хворих старше 65 років або з порушеною функцією нирок. При цьому доза препарату у таблетках у день переходу не повинна перевищувати 30 мг.

Побічна дія
Частота побічних ефектів класифікується залежно від частоти випадку: часто (1-10%), іноді (0,1-1%), рідко (0,01-0,1%), дуже рідко (менше 0,01%) , включаючи окремі повідомлення.

З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів віком понад 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту) – гастралгія, діарея; менш часто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко – нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у тому числі з перфорацією та/або кровотечею – абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання на кшталт «кавової гущі», нудота, печія та інші), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит.

З боку сечовидільної системи: рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, нефрит, набряки ниркового.

З боку органів чуття: рідко – зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (зокрема нечіткість зорового сприйняття).

З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм, задишка, риніт, набряк гортані.

З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз.

З боку серцево-судинної системи: менш часто – підвищення артеріального тиску; рідко – набряк легень, непритомність.

З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія.

З боку системи гемостазу: рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча.

З боку шкірних покривів: менш часто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура; рідко – ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, набрякання та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.

Алергічні реакції: рідко – анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистяче дихання).

Інші: часто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); менш часто – підвищена пітливість; рідко – набряк язика, лихоманка.

Передозування
Симптоми: біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.
Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) та проведення симптоматичної терапії (підтримка життєво важливих функцій організму).Не виводиться достатньо за допомогою діалізу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Одночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними препаратами, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Спільне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність, з метотрексатом – гепато- та нефротоксичність. Спільне призначення кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього (контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові).

Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та об'єм розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу метотрексату та літію та посилення токсичності цих речовин. Одночасне призначення з непрямими антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик кровотечі. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках). При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені.

Антацидні засоби не впливають на повноту всмоктування ліків.

Підвищується гіпоглікемічна дія інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози).

Спільне призначення з вальпроєвою кислотою спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну.

При призначенні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (у тому числі із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності.

Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові.

Особливі вказівки
Кеторол має дві лікарські форми (таблетки, покриті плівковою оболонкою, та розчин для ін'єкцій). Вибір способу введення препарату залежить від ступеня вираженості больового синдрому та стану хворого.

Ризик розвитку лікарських ускладнень зростає при подовженні термінів лікування понад 5 днів та підвищенні пероральної дози препарату понад 40 мг на добу.

Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами.

При сумісному прийомі з іншими нестероїдними протизапальними засобами можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 год.

Хворим з порушенням зсідання крові призначають тільки при постійному контролі числа тромбоцитів, особливо важливо для післяопераційних хворих, які потребують ретельного контролю гемостазу.

Препарат може змінювати властивості тромбоцитів, проте не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях.

Для зниження ризику розвитку НПЗП-гастропатії призначаються антацидні лікарські засоби, мізопростол, омепразол.

У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 10 мг. По 10 таблеток у ПА/алюм/ПВХ//алюмінієвих блістерах.По два блістери разом з інструкцією із застосування упаковані в картонну пачку.

Умови зберігання
Список Б.
У сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін придатності
3 роки.
Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек
За рецептом.

Виробник
Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд.
м. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Індія.

Адреса місця виробництва
Ділянки № 42, 45 і 46, Бачупаллі Вілладж, Кутбуллапур Мандал, Ранг Редді
Дистрикт, Андхра Прадеш, Індія.

Претензії споживачів надсилати за адресою:
Представництво фірми "Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд.":
115035, р. Москва, Овчинніковська наб., д.20, стор.1

Кеторол - ціна, наявність в аптеках Вказана ціна, по якій можна купити Кеторол в Москві. Точну ціну у Вашому місті Ви отримаєте після переходу в службу онлайн замовлення ліків: