Зіртек - інструкція застосування

Діюча речовина: цетиризину дигідрохлорид 10 мг.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 37,00 мг, лактози моногідрат 66,40 мг, кремнію діоксид колоїдний 0,60 мг, магнію стеарат 1,25 мг, опадрай Y-1-7000 3,45 мг (гіпромелоза (Е 464) 2,156 діоксид (Е 171) 1078 мг, макрогол 400 0216 мг).

Опис

Білі довгасті пігулки покриті плівковою оболонкою з двоопуклими поверхнями, з одностороннім ризиком і гравіюванням «Y» по обидва боки від ризику.

Фармакотерапевтична група:

протиалергічний засіб -H₁-гістамінових рецепторів блокатор

Код ATX:

Фармакологічні властивості

Фармакодинамічні властивості
Механізм дії
Цетиризин - активна речовина препарату Зіртек - є метаболітом гідроксизину, має антигістамінний ефект з протиалергічною дією. Цетиризин відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну і блокує H₁-гістамінові рецептори з невеликим впливом на інші рецептори і практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії.

Цетиризин впливає на гістамінзалежну стадію алергічних реакцій негайної дії, а також зменшує міграцію еозинофілів та обмежує вивільнення медіаторів при алергічних реакціях уповільненого типу. Практично не проходить через гематоенцефалічний бар'єр і, отже, майже не здатний досягти центральних рецепторів Н₁.

Фармакодинаміка
У дослідженнях впливу гістаміну на шкіру дія цетиризину в дозі 10 мг починалася через 1 годину, досягала максимуму з 2-ї до 12-ї години і все ще спостерігалася на статистично значущих рівнях через 24 години.На додаток до антигістамінного ефекту цетиризин також має протизапальний ефект і тим самим впливає на пізню фазу алергічної реакції:

- при дозі 10 мг один або два рази на день, інгібує пізню фазу агрегації еозинофілів у шкірі;
- при дозі 30 мг на день, інгібує виведення еозинофілів у бронхіальну альвеолярну рідину після викликаного алергеном бронхіального звуження;
- інгібує викликану калікреїном пізню запальну реакцію;
- пригнічує експресію маркерів запалення, таких як ICAM-1 або VCAM-1;
- Пригнічує дію гістаміналібераторів, таких як PAF або субстанція Р.

Фармакокінетика:
Всмоктування
Після прийому внутрішньо препарат швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Фармакокінетичні параметри цетиризину при його застосуванні у дозах від 5 мг до 60 мг змінюються лінійно. Рівноважна концентрація досягається через 3 дні.

Фармакокінетичний профіль цетиризину аналогічний у дорослих та дітей.

У дітей після прийому цетиризину в дозі 5 мг концентрація активної субстанції в організмі, така сама, як і у дорослих після прийому 10 мг. У дорослих після прийому цетиризину в дозі 10 мг максимальна концентрація (С_max) у плазмі крові досягається через 1 - 2 години і становить 350 нг/мл. У дітей після прийому цетиризину в дозі 5 мг максимальна концентрація (Стах) у плазмі досягається через 1 годину і становить 275 нг/мл.

При прийомі цетиризину у формі крапель максимальні концентрації у плазмі досягаються з вищою швидкістю.

Розподіл
Розподіл після прийому 10 мг становить 35 літрів у дорослих, а зв'язування з білками плазми – 93%. Діти об'єм розподілу після прийому 5 мг становить приблизно 17 літрів.
Незначна кількість цетиризину виділяється у грудне молоко.

Метаболізм
У дорослих 60% дози виводиться з організму у незміненому вигляді нирками.

Виведення
Після прийому 10 мг у дорослих загальний кліренс цетиризину становить 0,60 мл/хв/кг; період напіввиведення (T1/2) становить приблизно 10 годин.

Прийом кількох доз не змінює фармакокінетичних параметрів. При прийомі препарату у добовій дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігалось.

Після закінчення лікування рівень цетиризину в плазмі швидко падає нижче визначених меж. Повторні алергологічні випробування можна відновити через 3 дні.

Окремі групи пацієнтів
Літні пацієнти:
У 16 осіб похилого віку при одноразовому прийомі препарату в дозі 10 мг Т1/2 був вищим на 50%, а швидкість виведення була нижчою на 40% порівняно з контрольною групою.
Зниження кліренсу цетиризину у літніх пацієнтів, ймовірно, пов'язане зі зменшенням функції нирок у цієї категорії пацієнтів.

Діти:
У дітей віком від 6 до 12 років 70% дози виводиться з організму у незміненому вигляді нирками.
Після прийому 5 мг у дітей загальний кліренс цетиризину становить 0,93 мл/хв/кг.
Т1/2 у дітей віком від 6 до 12 років становить 6 годин, від 2 до 6 років – 5 годин.

Пацієнти з нирковою недостатністю:
У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну (КК) >50 мл/хв) фармакокінетичні параметри аналогічні у здорових добровольців з нормальною функцією нирок.

У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК 30 - 49 мл/хв) T1/2 подовжується в 3 рази, а загальний кліренс знижується на 70% щодо здорових добровольців із нормальною функцією нирок.

Менше 10% цетиризину видаляється під час стандартної процедури гемодіалізу.

Пацієнти з печінковою недостатністю:
У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярним, холестатичним та біліарним цирозом) при одноразовому прийомі препарату в дозі 10 або 20 мг Т1/2 збільшується приблизно на 50 %, а кліренс знижується на 40 % порівняно зі здоровими суб'єктами.

Корекція дози необхідна лише у випадку, якщо у пацієнта з печінковою недостатністю є супутня ниркова недостатність.

Показання до застосування

Застосування препарату показано у дорослих та дітей з 6 років для полегшення:

- назальних та очних симптомів цілорічного (персистуючого) та сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту та алергічного кон'юнктивіту: сверблячки, чхання, закладеності носа, ринореї, сльозотечі, гіперемії кон'юнктиви;
- симптомів хронічної ідіопатичної кропив'янки.

Протипоказання

- підвищена чутливість до цетиризину, гідроксизину або інших похідних піперазину, а також будь-якого іншого компонента препарату;
- термінальна стадія ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв);
- Дитячий вік до 6 років (для цієї лікарської форми);
- Спадкова непереносимість галактози, нестача лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

З обережністю

- хронічна ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну > 10 мл/хв потрібна корекція режиму дозування);
- Пацієнти похилого віку (при віковому зниженні клубочкової фільтрації);
- епілепсія та пацієнти з підвищеною судомною готовністю;
- Пацієнти з сприятливими факторами до затримки сечі (див. розділ «Особливі вказівки»);
- при одночасному вживанні з алкоголем (див.розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами");
- період грудного вигодовування;
- Вагітність.

Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування

Вагітність
Дані щодо застосування цетиризину під час вагітності обмежені (300-1000 наслідків вагітності). Однак не виявлено випадків формування вад розвитку, ембріональної та неонатальної токсичності з чітким причинно-наслідковим зв'язком.

Експериментальні дослідження на тваринах не виявили будь-яких прямих або непрямих несприятливих ефектів цетиризину на плід, що розвивається (у тому числі в постнатальному періоді), перебіг вагітності та пологів.

При вагітності призначення цетиризину можливе після консультації з лікарем, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Період грудного вигодовування
Не слід застосовувати цетиризин під час вигодовування груддю, т.к. цетиризин екскретується із грудним молоком. Цетиризин виділяється у грудне молоко у кількості 25-90 % від концентрації у плазмі крові, залежно від часу відбору проб після прийому препарату. Небажані реакції, пов'язані з цетиризином, можуть спостерігатися у немовлят.

У період грудного вигодовування застосовують після консультації з лікарем, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Фертильність
Доступні дані щодо впливу на фертильність людини обмежені, проте негативного впливу на фертильність у дослідженнях на тваринах не виявлено.

Перед застосуванням препарату, якщо Ви вагітні, або припускаєте, що Ви могли бути вагітною, або плануєте вагітність, необхідно проконсультуватися з лікарем.

Спосіб застосування та дози

Всередину.
Приймати препарат слід увечері, т.к. симптоми стають більш вираженими увечері.
Препарат Зіртек слід застосовувати не розжовуючи, рекомендується запивати водою.
Препарат Зіртек можна приймати незалежно від їди.

Дорослим
10 мг (1 таблетка) один раз на день.

Діти
Діти віком від 6 до 12 років
10 мг (1 таблетка) один раз на день.
Тривалість лікування має перевищувати 4 тижнів.
Альтернативно, дозу можна розділити на два прийоми (по 1/2 таблетки вранці та ввечері).

Діти старше 12 років
10 мг (1 таблетка) один раз на день.
Іноді початкова доза 5 мг (1/2 таблетки) може бути достатньо, якщо це дозволяє досягти задовільного контролю симптомів.

Дітям із нирковою недостатністю дозу коригують з урахуванням КК та маси тіла.

Окремі групи пацієнтів
Пацієнти похилого віку
Через можливе зниження функції нирок режим дозування препарату слід коригувати (див. підрозділ «Пацієнти з нирковою недостатністю» розділу «Спосіб застосування та дози»)

Пацієнти з нирковою недостатністю
Оскільки препарат Зіртек® виводиться з організму переважно нирками (див. підрозділ «Фармакокінетика»), за неможливості альтернативного лікування пацієнтам з нирковою недостатністю режим дозування препарату слід коригувати залежно від функції нирок (величини кліренсу креатиніну КК).

Кліренс креатиніну (КК) для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою:

КК для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85.

Дозування у дорослих пацієнтів із нирковою недостатністю