Кетонал® (50 мг)

склад оболонки капсули: желатин – до 100%, діоксид титану (Е 171) – 2.000%, синій патентований V (Е 131) – 0.2737%.

Опис

Тверді непрозорі желатинові капсули, з корпусом білого кольору і кришкою блакитного кольору. Вміст капсул - порошок або маса у вигляді пробки жовтувато-білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні засоби.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Кетопрофен швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. плазми крові, переважно з альбумінової фракцією.

Об'єм розподілу становить 0,1-0,2 л/кг. Після прийому внутрішньо кетопрофену пікова плазмова концентрація досягається через 1 год.

У синовіальній рідині концентрація кетопрофену досягає 50% від плазмової концентрації (1,5 мкг/мл); кетопрофен виводиться з синовіальної рідини повільно – протягом 24 годин.

Піддається метаболізму в печінці, де він кон'югує з глюкуроновою кислотою.

Кетопрофен не кумулює у тканинах. Період напіввиведення кетопрофену досягає 2 годин.

У пацієнтів з нирковою недостатністю кетопрофен виводиться повільніше, а період напіввиведення продовжується на 1 годину.При тяжкій нирковій недостатності потрібне зниження дози. У пацієнтів з печінковою недостатністю концентрація кетопрофену в плазмі збільшена приблизно у 2 рази, що потребує призначення максимально низької добової дози.

Фармакодинаміка

Кетонал капсули має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію.

Механізм дії пов'язаний з інгібуванням біосинтезу простагландинів та лейкотрієнів за рахунок пригнічення активності ферменту циклооксигенази (циклооксигеназа-1 та циклооксигеназу-2), який каталізує синтез простагландинів з арахідонової кислоти. Кетопрофен стабілізує мембрани лізосом і має антибрадикінінову активність.

Показання до застосування

- серонегативні спондилоартрити (анкілозуючий спондило-артрит, реактивний артрит), псоріатичний артрит

- позасуглобовий ревматизм (тендиніт, бурсит, капсуліт плечового суглоба)

- біль при метастазах у кістки у пацієнтів із онкологічними захворюваннями.

Спосіб застосування та дози

Препарат Кетонал капсули приймають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води або молока (не менше 100 мл), під час їжі або відразу після їди.

Дорослим та дітям старше 18 років: по 1 капсулі 50 мг кожні 6 годин.

Рекомендована доза при лікуванні ревматоїдного артриту становить 1 капсулу 50 мг кожні 6 годин. Максимальна добова доза кетопрофену становить 200 мг.

Щоб уникнути небажаних побічних ефектів, пацієнт може одночасно з препаратом Кетонал приймати антацидні засоби.

Тривалість лікування визначається лікарем.

Для полегшення слабкого та помірного болю, хворобливої ​​менструації (альгодисменорея) призначають по 1 капсулі 50 мг кожні 6 – 8 годин.

У пацієнтів з нетяжкою нирковою недостатністю з кліренсом креатиніну нижче 20мл/хв та з хронічним захворюванням печінки (зі зниженим рівнем альбуміну у сироватці крові) слід зменшити дозу кетопрофену.

Побічні дії

При оцінці частоти виникнення різних побічних реакцій використовувалися такі градації: "дуже часто" –  10%, "часто" – від  1% до  10%, "нечасто" – від  0,1% до  1%, "рідко - від  0,01% до  0,1%, "дуже рідко" -  0,01%.

- диспептичні явища, зниження апетиту, нудота, блювання, метеоризм, абдомінальний біль, запор

- головний біль, запаморочення, сонливість, непритомність

- шкірний висип, кропив'янка

- геморагічна анемія, лейкопенія

- депресія, безсоння, нервозність, парестезія

- стоматит, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки

- гепатит, підвищення рівня трансаміназ та білірубіну

- Збільшення маси тіла

- бронхоспазм, напад бронхіальної астми

- загострення коліту та хвороби Крона, шлунково-кишкові кровотечі, перфорація, мелена, кривава блювота

- порушення функції печінки

- гостра ниркова недостатність, тубулоінтерстиціальний нефрит

- агранулоцитоз, тромбоцитопенія, пригнічення діяльності кісткового мозку

- артеріальна гіпертензія, вазодилятація

- фотосенсибілізація, набряк Квінке, бульозний висип, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз

Протипоказання

- індивідуальна підвищена чутливість до кетопрофену, аспірину або іншого НПЗП (вказівки в анамнезі на астму, бронхоспазм, кропив'янку або риніт, пов'язані з прийомом ацетилсаліцилової кислоти)

- тяжка серцева недостатність

- захворювання шлунково-кишкового тракту у фазі загострення (гастрит, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, вказівка ​​в анамнезі на шлунково-кишкові кровотечі, утворення або прорив виразок)

- кровотечі (шлунково-кишкові, церебро-васкулярні або інші активні кровотечі)

- схильність до кровотеч

- Виражені порушення функцій печінки або нирок

- Порушення з боку крові (лейкопенія, тромбоцитопенія, порушення гемокоагуляції)

- бронхіальна астма, риніт

- останній триместр вагітності та період лактації

- дитячий та підлітковий вік до 18 років

- при лікуванні больових синдромів, що виникають після хірургічного втручання, що передбачає введення аорто-коронарного шунту

- анафілактичні реакції зі смертельними наслідками

- Спадкова неперносимість лактози

Лікарські взаємодії

Кетопрофен не слід застосовувати у поєднанні з іншими нестероїдними протизапальними засобами та саліцилатами.

При одночасному застосуванні з кортикостероїдами, препаратами для лікування депресії підвищується ризик утворення виразок та шлунково-кишкової кровотечі.

Антикоагулянти (гепарин та варфарин) та інгібітори агрегації тромбоцитів (тобто тиклопідин, клопідогрель) підвищують ризик виникнення кровотечі. Якщо спільний прийом є неминучим, необхідно ретельне спостереження за пацієнтом.

Кетопрофен знижує ефективність гіпотензивних та сечогінних засобів. Ризик розвитку ниркової недостатності більший у пацієнтів, які приймають сечогінні засоби, гіпотензивні засоби або інгібітори АПФ одночасно з нестероїдними протизапальними засобами.

Препарати калію, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, гепарини (низькою молекулярною масою або нерозділені на фракції), пентоксифілін, пробенецид, циклоспорин, такролімус та триметоприм при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами можуть сприяти виникненню гіперкаліємії.

Кетопрофен посилює дію пероральних цукрознижувальних препаратів та деяких протисудомних засобів (фенітоїн).

Кетопрофен, як і інші нестероїдні протизапальні засоби зменшує виведення, і тим самим збільшує токсичність серцевих глікозидів, літію, циклоспорину та метотрексату.

Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати ефективність міфепристону. Прийом НПЗП слід починати не раніше, ніж через 8-12 днів після відміни міфепрістону.

При одночасному застосуванні циклоспорину з кетопрофеном збільшується ризик токсичного ураження нирок.

Особливі вказівки

Слід уникати одночасного застосування кетопрофену з іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.

З особливою обережністю препарат слід призначати пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (кровотеча та перфорація можуть розвинутися раптово без попередніх симптомів).

Слід бути обережними і у пацієнтів, які приймають ліки, які можуть збільшити ризик утворення виразок або кровотечі, такі як кортикостероїди перорального введення, антикоагулянти (наприклад варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагрегантні засоби (у тому числі ацетилсаліц). Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, утворення або прободіння виразок підвищується зі збільшенням доз нестероїдних протизапальних засобів (пероральні кортикостероїди), препаратів для лікування депресії (з групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну).У таких випадках слід розглянути комбіновану терапію з препаратами, що мають протективну дію на шлунково-кишковий тракт (наприклад, мізопростол або інгібітори протонової помпи).

Пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту (особливо особам похилого віку) слід повідомляти лікаря про будь-які абдомінальні прояви.

У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або утворення виразки шлунково-кишкового тракту слід негайно припинити лікування.

Необхідне ретельне спостереження за пацієнтами з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю, оскільки є повідомлення про розвиток або посилення затримки рідини в організмі під час терапії кетопрофеном.

Під час лікування кетопрофеном рекомендується моніторинг артеріального тиску, особливо у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.

Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, гострою та тяжкою хронічною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерії та/або церебро-васкулярними захворюваннями слід проводити лікування кетопрофеном з обережністю. Застосування деяких нестероїдних протизапальних засобів може бути пов'язане з ризиком розвитку артеріальних тромбозів (інфаркт міокарда, інсульт). Даних для виключення такого ризику для кетопрофену недостатньо.

У пацієнтів з астмою, хронічним ринітом, хронічним синуситом та/або назальним поліпозом, можливе виникнення алергічних реакцій частіше, ніж у інших пацієнтів.

Слід також бути обережними у пацієнтів з порушеннями гемостазу, гемофілією, хворобою Віллебранда - Юргенса, тяжкою тромбоцитопенією, нирковою або печінковою недостатністю і у тих пацієнтів, які приймають антикоагулянти (кумарин та похідні гепарину), насамперед гепарини низької молекулярної маси.

На початку лікування слід проводити ретельний моніторинг ниркової функції у пацієнтів із серцевою недостатністю, цирозом та нефрозом, у пацієнтів, які приймають діуретики, у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю, особливо якщо пацієнт у похилому віці. У таких пацієнтів прийом кетопрофену може спричинити зниження ниркового кровотоку внаслідок інгібування простагландину та призвести до ниркової декомпенсації.

Якщо під час лікування спостерігаються зорові порушення, лікування слід припинити.

Лікування кетопрофеном слід припинити перед проведенням радикальних хірургічних втручань.

Прийом кетопрофену може погіршити жіночу фертильність та не рекомендується для жінок, які хочуть завагітніти.

З обережністю слід призначати препарат людям похилого віку.

Тривалі курси терапії НПЗП, у тому числі кетопрофеном, вимагають моніторування гематологічних показників, показників функції печінки та нирок, особливо у пацієнтів похилого віку.

Препарат Кетонал форте може призначатися при першому-другому триместрі вагітності лише у випадку, якщо очікується перевищення користі від очікуваного терапевтичного ефекту над ризиком для матері та/або плода.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

У разі виникнення запаморочення, просторової дезорієнтації, сонливості, розфокусованого зору чи судом не слід вести транспорт чи керувати потенційно небезпечними механізмами.

Передозування

Випадки передозування спостерігалися при дозах до 2,5 г кетопрофену. Симптоми: млявість, сонливість, нудота, блювання, біль у животі, блювання кров'ю, чорний кал, порушення свідомості, пригнічення дихання, судоми, порушення функції нирок та ниркова недостатність.

Лікування: симптоматичне, специфічного антидоту немає. Показано промивання шлунка та застосування активованого вугілля. Вплив кетопрофену на шлунково-кишковий тракт можна послабити за допомогою Н2-блокаторів, інгібіторів протонної помпи та простагландинів.

При наявності ниркової недостатності для виведення кетопрофену з крові рекомендується процедура гемодіалізу.

Форма випуску та упаковка

По 25 капсул поміщають у флакони бурштинового скла, закупорені пластиковими кришками з контролем першого розтину.

По 1 флакону разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами вкладають у пачку з картону.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не використовувати після закінчення терміну придатності препарату.

Умови відпустки з аптек

Власник реєстраційного посвідчення

Лек Фармасьютікалс д.д., Словенія

Verovskova, 57, 1526 Ljubljana, Словенія

Адреса організації, яка приймає біля Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції ( товару)

відповідальної за післяреєстраційне спостереження за безпекою лікарського засобу

Представництво АТ «Сандоз Фармасьютікалс д.д.» в Республіці Казахстан

Республіка Казахстан, 050051, м. Алмати, вул. Луганського, 96, Бізнес-центр «Керуен», Тел +7 (727) 2581048 Факс: +7 (727) 2581047,

8 800 080 0066 – безкоштовний номер дозвону по Казахстану

Прикріплені файли

Кетонал® ДУО

Одна капсула містить активну речовину (ядро пелет) – кетопрофен 150 мг, допоміжні речовини (оболонка пелет): оболонка пелет целюлоза мікрокристалічна – 34.000 мг, лактози моногідрат – 20.000 мг, повідон – 5.00 000. - 1.000 мг, оболонка пелети: еудрагіт RS 30 D – 4.908 мг, еудрагіт RL 30 D – 4.908 мг, триетилцитрат – 0.880 мг, полісорбат 80 – 0.008 мг, тальк – 1.760 мг, заліза оксид02 0, 0, оксид 0,00 оксид безводний – 0.200 мг. склад кришки капсули: індиготин (Е132) – 0.40%, титану діоксид (Е171) – 0.90%, желатин до 100%. склад тіла капсули: 100% желатин.

Опис

Тверді желатинові капсули з прозорим корпусом та кришечкою синього кольору. Вміст капсул – пелети білого та жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні засоби. Пропіонової кислоти похідні. Кетопрофен.Код АТХ М01АЕ03

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика Капсули Кетонал ДУО є новою лікарською формою, що відрізняється від стандартної різним вивільненням активної речовини. Капсули містять два типи пелет: стандартні (білі) та вкриті оболонкою (жовті). Кетопрофен швидко вивільняється з білих пелет (60% від загальної кількості) та повільно з жовтих пелет (40% від загальної кількості), що дозволяє поєднувати швидку та пролонговану дію.Ефект починає виявлятись через 20 хвилин після прийому. Капсули Кетонал ДУО 150 мг добре всмоктуються та біодоступність кетопрофену при пероральному прийомі становить 90%. Прийом їжі не впливає на загальну біодоступність, але зменшує швидкість всмоктування. Кетопрофен на 99% пов'язаний із білками плазми, переважно з альбуміновою фракцією. Об'єм розподілу становить 0,1-0,2 л/кг. Кетопрофен проникає в синовіальну рідину і досягає концентрації, що дорівнює 30% плазмової концентрації. Після перорального прийому кетопрофену 150 мг капсул із модифікованим вивільненням максимальна плазмова концентрація досягається протягом 1,76 години. Період напіввиведення кетопрофену (з білих пелетів) становить 2 години. Однак завдяки модифікованому вивільненню активної речовини з жовтих пелет, покритих спеціальною кишковорозчинною оболонкою, тривалість ефекту Кетонал ДУО досягає 18-20 годин, що дозволяє приймати препарат одноразово на добу. Кетопрофен піддається метаболізму у печінці. Близько 60-75% кетопрофену виділяється із сечею, переважно у вигляді кон'югату з глюкуроновою кислотою. Менше 10% виводиться у незміненому вигляді з фекаліями.ФармакодинамікаКетопрофен - нестероїдний протиревматичний засіб, що має знеболювальну та протизапальну дію. Механізм дії Кетоналу пов'язаний з інгібуванням біосинтезу простагландинів та лейкотрієнів за рахунок пригнічення активності ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1 та ЦОГ-2), який каталізує синтез простагландинів з арахідонової кислоти. Кетопрофен стабілізує мембрани лізосом і має антибрадикінінову активність.

Показання до застосування

- ревматоїдний артрит - серонегативні спондилоартрити (анкілозуючий спондилоартрит, псоріатичний артрит, реактивний артрит) - подагра, псевдоподагра - остеоартрит - позасуглобовий ревматизм (тендиніт, бурсит, капсуліт плечового суглоба) метастази у кістки у пацієнтів з онкологічними захворюваннями.

Спосіб застосування та дози

Капсули Кетонал ДУО слід ковтати, запиваючи повною склянкою води, можна також запивати молоком. Стандартна доза становить одна капсула Кетоналу ДУО (150 мг) раз на день. Максимальна добова доза становить 200 мг. Для зменшення ризику розвитку побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту рекомендується приймати антацидні препарати (лікарські засоби, що зменшують секрецію шлункового соку). Тривалість курсу лікування визначається лікарем Печінкова недостатність При печінковій недостатності пацієнти повинні приймати мінімальну добову дозу одержання бажаного терапевтичного ефекту. Ниркова недостатність У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю слід зменшити дозу кетопрофену відповідно. Літні пацієнти Літні пацієнти перебувають у групі високого ризику розвитку тяжких побічних дій. Якщо лікування нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) необхідно, слід використовувати найменші дози, а пацієнт повинен перебувати під постійним контролем щодо шлунково-кишкових кровотеч, кожні чотири тижні після початку лікування із застосуванням НПЗЗ.

Побічні дії

Часто: диспептичні явища, зниження апетиту, нудота, блювання, метеоризм, абдомінальні болі Нечасто: діарея, гастрит, запор, метеоризм; головний біль, запаморочення, сонливість;

- постгеморагічна анемія, лейкопенія

- депресія, безсоння, нервозність, парестезія

- Погіршення зору (розфокусований зір)

- стоматит, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки

- гепатит, підвищення рівня трансаміназ та білірубіну

- Збільшення маси тіла

- бронхоспазм, напад бронхіальної астми

- загострення коліту та хвороби Крона, шлунково-кишкові кровотечі, перфорація, мелена, криваве блювання; порушення функції печінки; - гостра ниркова недостатність; тубулоінтерстиціальний нефрит; нефритичний синдром; кісткового мозку - судоми, дисгевзія - серцева недостатність; артеріальна гіпертензія; вазодилятація; риніт; фотосенсибілізація; алопеція; кропив'янка; набряк Квінке;

- анафілактичні реакції (включаючи шок), мінливість настрою

Протипоказання

- індивідуальна підвищена чутливість до кетопрофену або будь-якого допоміжного компонента препарату

- пацієнтам з історією риніту, бронхоспазму, астми, алергічного висипу або алергічних реакцій, викликаних прийомом кетопрофену або подібних діючих речовин, таких як інші нестероїдні протизапальні препарати або саліцилати (наприклад, такі як ацетилсаліцилова кислота)

- тяжка серцева недостатність

- для лікування післяопераційного болю у разі хірургічного аорто-коронарного шунтування

- пацієнтам із хронічною диспепсією в анамнезі

- пацієнтам з виразкою в активній формі, або будь-якою історією шлунково-кишкової кровотечі, утворення виразок або прориву

- кровотечі (шлунково-кишкові, церебро-васкулярні або інші активні кровотечі)

- схильність до кровотеч

- Виражені порушення функцій печінки або нирок

- Порушення з боку крові (лейкопенія, тромбоцитопенія, порушення гемокоагуляції)

- Пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактози або порушенням всмоктування глюкози або галактози (містить лактозу).

- вагітність та період лактації

- дитячий вік до 18 років

Одночасний прийом антацидних або інших лікарських препаратів, що зменшують кислотність шлункового соку, не впливає на швидкість та об'єм всмоктування препарату.

Кетонал ДУО зменшує дію діуретиків та гіпотензивних засобів, та збільшує дію пероральних гіпоглікемічних препаратів та деяких протиепілептичних препаратів (фенітоїн).

Препарати калію, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, гепарини (низькою молекулярною масою або нерозділені на фракції), циклоспорин, такролімус та триметоприм при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами можуть сприяти виникненню гіперкаліємії.

У зв'язку з підвищеним ризиком шлунково-кишкових кровотеч та утворення виразок пацієнти, які приймають Кетонал ДУО з антикоагулянтами або кортикостероїдами, потребують постійного моніторування.

Антикоагулянти (гепарин та варфарин) та інгібітори агрегації тромбоцитів (тобто.тиклопідін, клопідогрель) підвищують ризик виникнення кровотечі.

Кетонал ДУО зменшує виведення, і тим самим збільшує токсичність серцевих глікозидів, літію, циклоспорину та метотрексату.

Кетонал ДУО може зменшувати ефективність міфепрістону.

Прийом НПЗЗ потрібно починати не раніше, ніж через 8-12 днів після відміни міфепрістону.

Кетонал ДУО не повинен призначатися спільно з іншими нестероїдними протизапальними засобами та саліцилатами.

Нестероїдні протизапальні препарати, включаючи Кетонал ДУО, мають агресивну дію на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту та тривале, безконтрольне застосування цих препаратів може призвести до розвитку виразки шлунка.

З особливою обережністю кетопрофен слід призначати пацієнтам із шлунково-кишковим захворюванням в анамнезі. Кровотеча та перфорація можуть розвинутися раптово без попередніх симптомів. Особливої ​​уваги також вимагає застосування препарату у пацієнтів з порушенням гемостазу, гемофілією, хворобою Віллебранда, тяжкою тромбоцитопенією, нирковою або печінковою недостатністю, а також у пацієнтів, які приймають антикоагулянти (кумарин та похідні гепарину, переважно низькомолекулярні гепарини).

Слід бути обережними і у пацієнтів, які приймають ліки, які можуть збільшити ризик утворення виразок або кровотечі, такі як кортикостероїди перерального введення, антикоагулянти (наприклад варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагрегантні засоби (у тому числі ацетилсаліц). У таких випадках слід розглянути комбіновану терапію з препаратами, що мають протективну дію на шлунково-кишковий тракт (наприклад, мізопростол або інгібітори протонової помпи).

Пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту (особливо літнім пацієнтам) слід повідомляти лікаря про будь-які абдомінальні симптоми.

У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або утворення виразки у шлунково-кишковому тракті слід негайно припинити лікування.

З обережністю слід призначати препарат людям старшого віку. Кетонал ДУО слід з обережністю призначати пацієнтам, які страждають на гіпертонію та захворювання серця, що супроводжуються затримкою рідини в організмі. Рекомендується моніторинг артеріального тиску, особливо у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.

Тривалі курси терапії нестероїдними протизапальними препаратами, зокрема Кетонал ДУО, вимагають моніторування гематологічних показників, показників функції печінки та нирок, особливо в пацієнтів похилого віку.

У пацієнтів з бронхіальною астмою, хронічним ринітом, хронічним синуситом та/або назальним поліпозом, можливе виникнення алергічних реакцій частіше, ніж у інших пацієнтів.

Якщо під час лікування кетопрофеном спостерігаються зорові порушення, лікування слід припинити.

Лікування кетопрофеном слід припинити перед проведенням радикальних хірургічних втручань.

Прийом кетопрофену може погіршити фертильність і не рекомендується для жінок, які хочуть завагітніти.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

У разі виникнення запаморочення, просторової дезорієнтації, сонливості, розфокусованого зору чи судом не слід вести транспорт чи керувати потенційно небезпечними механізмами.

Передозування

Випадки передозування відзначалися при дозах до 2,5 г кетопрофену. Симптоми: нудота, блювання, біль у животі, блювання кров'ю, чорний кал, порушення свідомості, пригнічення дихання, судоми, порушення ниркової та печінкової функції. Лікування: специфічного антидоту не існує. Показано промивання шлунка та застосування активованого вугілля. Лікування має бути симптоматичним; Вплив кетопрофену на шлунково-кишковий тракт можна послабити за допомогою Н2-блокаторів, інгібіторів протонної помпи та простагландинів.

При нирковій недостатності для виведення кетопрофену з крові рекомендується процедура гемодіалізу.

Форма випуску та упаковка

По 10 капсул поміщають у контурну коміркову упаковку з плівки ПВХ/ТЕ/ПВДХ і алюмінієвої фольги.

По 2 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у пачку з картону.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек

За рецептомВиробник/Пакувальник/Власник реєстраційного посвідчення

Лек Фармасьютікалс д.д., Словенія

Verovskova, 57, 1526 Ljubljana, Словенія

Адреса організації, яка приймає на території Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції (товару),

відповідальної за післяреєстраційне спостереження за безпекою лікарського засобу

Представництво АТ «Сандоз Фармасьютікалс д.д.» в Республіці Казахстан

Республіка Казахстан, 050051, м. Алмати, вул. Луганського, 96, Бізнес-центр «Керуен», Тел +7 (727) 2581048 Факс: +7 (727) 2581047,

8 800 080 0066 – безкоштовний номер дозвону по Казахстану

Прикріплені файли

Кетонал® (100 мг)

допоміжні речовини: твердий жир, тригліцериди із середньою довжиною ланцюга.

Опис

Білі гомогенні однорідні супозиторії.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні препарати. Пропіонові кислоти похідні. Кетопрофен.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Біодоступність кетопрофену з цієї лікарської форми становить 90%. Після введення ректально 100 мг кетопрофену пікова плазмової концентрації (10,4 мкг/мл) досягається протягом 1ч.22хв.

Біодоступність кетопрофену після внутрішньом'язового введення практично аналогічна до біодоступності після ректального введення і становить 71-96% від біодоступності після перорального прийому капсул.

Кетопрофен на 99% зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміновою фракцією. Об'єм розподілу становить 0,1-0,2 л/кг. Період напіввиведення кетопрофену із плазми становить 1,9-2 години. Препарат проникає в синовіальну рідину і досягає концентрації, що дорівнює 50% плазмовій (1,5 мкг/мл). Т ½ кетопрофену із синовіальної рідини досягає 12 годин.

Кетопрофен піддається метаболізму в печінці, де він кон'югує з глюкуроновою кислотою. Близько 80% кетопрофену виділяється із сечею, переважно (більше 90%) у вигляді кон'югату з глюкуроновою кислотою. Менше 10% виводиться у незміненому вигляді з фекаліями. У пацієнтів з нирковою недостатністю кетопрофен виводиться повільніше, а період напіввиведення продовжується на 1 годину. У пацієнтів з печінковою недостатністю концентрація кетопрофену в плазмі збільшена приблизно у 2 рази, що потребує призначення максимально низької добової дози.

Фармакодинаміка

Кетонал має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію.

Механізм дії Кетоналу пов'язаний з інгібуванням біосинтезу простагландинів та лейкотрієнів за рахунок пригнічення активності ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1 та ЦОГ-2), який каталізує синтез простагландинів з арахідонової кислоти. Кетопрофен стабілізує мембрани лізосом і має антибрадикінінову активність.

Показання до застосування

- біль при метастазах у кістки у пацієнтів з онкологічними захворюваннями

- серонегативні спондилоартрити (анкілозуючий спондилоартрит, реактивний артрит, псоріатичний артрит)

- позасуглобовий ревматизм (тендиніт, бурсит, капсуліт плечового суглоба)

Спосіб застосування та дози

Кетонал супозиторії вводять у пряму кишку.

Дорослим та дітям віком від 15 років: призначають по 1 супозиторії (100 мг) 1 – 2 рази на добу.

При необхідності лікування може бути доповнено використанням пероральних форм препарату Кетонал, наприклад, за такими схемами:

- Пацієнт приймає по 1 капсулі 50 мг препарату Кетонал вранці та в обід, а ввечері вводить ректально 1 супозиторій Кетонал; або

- Пацієнт приймає по 1 таблетці 100 мг препарату Кетоналу форте вранці, і ввечері ректально вводить 1 супозиторій (100 мг) Кетонал.

Максимальна добова доза кетопрофену не повинна перевищувати 200 мг.

Пацієнти похилого віку схильні до підвищеного ризику серйозних наслідків побічних дій.

Якщо лікування нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) вважається за необхідне, слід застосовувати найменшу дозу, і пацієнт повинен перебувати під наглядом протягом чотирьох тижнів після початку лікування із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів на предмет виявлення шлунково-кишкової кровотечі.

Побічні дії

Класифікація частоти побічних дій: "дуже часто" –  10%, "часто" – від  1% до  10%, "нечасто" – від  0,1% до  1%, "рідко" – від  0, 01% до  0,1%, "дуже рідко" –  0,01%.

- диспептичні явища, зниження апетиту, нудота, блювання, метеоризм, абдомінальний біль, запор

- діарея, гастрит, розлад шлунка

- головний біль, запаморочення, сонливість

- геморагічна анемія, лейкопенія

- депресія, безсоння, нервозність, парестезія, зміна настрою

- стоматит, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки

- гепатит, підвищення рівня трансаміназ та білірубіну

- Збільшення маси тіла

- бронхоспазм, напад бронхіальної астми

- місцеві розлади: відчуття печіння, тенезми та рідкий стілець

- загострення коліту та хвороби Крона, шлунково-кишкові кровотечі

- порушення функції печінки

- гостра ниркова недостатність, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефритичний синдром

- агранулоцитоз, тромбоцитопенія, пригнічення діяльності кісткового мозку

- артеріальна гіпертензія, вазодилятація

- фотосенсибілізація, набряк Квінке, алопеція, кропив'янка, бульозний висип, свербіж, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз

Протипоказання

- індивідуальна підвищена чутливість до кетопрофену, аспірину або іншого НПЗП (вказівки в анамнезі на астму, бронхоспазм, кропив'янку або риніт, пов'язані з прийомом ацетилсаліцилової кислоти)

- тяжка серцева недостатність

- захворювання шлунково-кишкового тракту у фазі загострення (гастрит, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, вказівка ​​в анамнезі на шлунково-кишкові кровотечі, утворення або прорив виразок)

- кровотечі (шлунково-кишкові, церебро-васкулярні або інші активні кровотечі)

- схильність до кровотеч

- Виражені порушення функцій печінки або нирок

- Порушення з боку крові (лейкопенія, тромбоцитопенія, порушення гемокоагуляції)

- бронхіальна астма, риніт

- проктит або інші форми запалення слизової оболонки прямої кишки

- вказівка ​​в анамнезі на недавню ректальну або анальну кровотечу

- при лікуванні больових синдромів на фоні хірургічного втручання, що передбачає аорто-коронарне шунтування

- хронічний розлад травлення в анамнезі

- проктит або прокторрагія в анамнезі

- третій триместр вагітності та період лактації

- дитячий та підлітковий вік до 15 років

Лікарські взаємодії

Кетонал не слід застосовувати у поєднанні з іншими нестероїдними протизапальними засобами та саліцилатами.

При одночасному застосуванні з кортикостероїдами, препаратами для лікування депресії підвищується ризик утворення виразок та шлунково-кишкової кровотечі.

Антиоагулянти (гепарин та варфарин) та інгібітори агрегації тромбоцитів (тобто тиклопідин, клопідогрель) підвищують ризик виникнення кровотечі. Якщо спільний прийом є неминучим, необхідно ретельне спостереження за пацієнтом.

Кетонал знижує ефективність гіпотензивних та сечогінних засобів. Ризик розвитку ниркової недостатності більший у пацієнтів, які приймають сечогінні засоби, гіпотензивні засоби або інгібітори АПФ одночасно з нестероїдними протизапальними засобами.

Препарати калію, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, гепарини (низькою молекулярною масою або нерозділені на фракції), пентоксифілін, пробенецид, циклоспорин, такролімус та триметоприм при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами можуть сприяти виникненню гіперкаліємії.

Кетонал посилює дію пероральних цукрознижувальних препаратів та деяких протисудомних засобів (фенітоїн).

Кетонал, як і інші нестероїдні протизапальні засоби зменшує виведення, і тим самим збільшує токсичність серцевих глікозидів, літію, циклоспорину та метотрексату. Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати ефективність міфепристону.

Прийом НПЗП слід починати не раніше, ніж через 8-12 днів після відміни міфепрістону.

При одночасному застосуванні циклоспорину з Кетоналом підвищується ризик токсичного ураження нирок.

Особливі вказівки

Слід уникати одночасного застосування кетопрофену з іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.

З особливою обережністю кетопрофен варто призначати пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (кровотеча та перфорація можуть розвинутися раптово без попередніх симптомів).

Слід бути обережними і у пацієнтів, які приймають препарати, які можуть збільшити ризик утворення виразок або кровотечі, такі як кортикостероїди перорального введення, антикоагулянти (наприклад варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагрегантні засоби (у тому числі ацетилсаліц). Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, утворення або прободіння виразок підвищується зі збільшенням доз нестероїдних протизапальних засобів (пероральні кортикостероїди), препаратів для лікування депресії (з групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну).У таких випадках слід розглянути комбіновану терапію з препаратами, що мають протективну дію на шлунково-кишковий тракт (наприклад, мізопростол або інгібітори протонової помпи).

Пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту (особливо особам похилого віку) слід повідомляти лікаря про будь-які абдомінальні прояви.

У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або утворення виразки шлунково-кишкового тракту слід негайно припинити лікування.

Необхідне ретельне спостереження за пацієнтами з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю, оскільки є повідомлення про розвиток або посилення затримки рідини в організмі під час терапії кетопрофеном.

Під час лікування кетопрофеном рекомендується моніторинг артеріального тиску, особливо у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.

Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, гострою та тяжкою хронічною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерії та/або церебро-васкулярними захворюваннями слід проводити лікування кетопрофеном з обережністю. Застосування деяких нестероїдних протизапальних засобів може бути пов'язане з ризиком розвитку артеріальних тромбозів (інфаркт міокарда, інсульт). Даних для виключення такого ризику для кетопрофену недостатньо.

У пацієнтів з астмою, хронічним ринітом, хронічним синуситом та/або назальним поліпозом, можливе виникнення алергічних реакцій частіше, ніж у інших пацієнтів.

Слід також бути обережними у пацієнтів з порушеннями гемостазу, гемофілією, хворобою Віллебранда - Юргенса, тяжкою тромбоцитопенією, нирковою або печінковою недостатністю і у тих пацієнтів, які приймають антикоагулянти (кумарин та похідні гепарину), насамперед гепарини низької молекулярної маси.

На початку лікування слід проводити ретельний моніторинг ниркової функції у пацієнтів із серцевою недостатністю, цирозом та нефрозом, у пацієнтів, які приймають діуретики, у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю, особливо якщо пацієнт у похилому віці. У таких пацієнтів прийом кетопрофену може спричинити зниження ниркового кровотоку внаслідок інгібування простагландину та призвести до ниркової декомпенсації.

Якщо під час лікування спостерігаються зорові порушення, лікування слід припинити.

Лікування кетопрофеном слід припинити перед проведенням радикальних хірургічних втручань.

Прийом кетопрофену може погіршити жіночу фертильність та не рекомендується для жінок, які хочуть завагітніти.

З обережністю слід призначати препарат людям похилого віку.

Тривалі курси терапії НПЗП, у тому числі кетопрофеном, вимагають моніторування гематологічних показників, показників функції печінки та нирок, особливо у пацієнтів похилого віку.

Препарат Кетонал супозиторії може призначатися при першому-другому триместрі вагітності лише у випадку, якщо очікується перевищення користі від очікуваного терапевтичного ефекту над ризиком для матері та/або плода.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

У разі виникнення запаморочення, просторової дезорієнтації, сонливості, розфокусованого зору чи судом не слід вести транспорт чи керувати потенційно небезпечними механізмами.

Передозування

Випадки передозування спостерігалися при дозах до 2,5 г кетопрофену. Симптоми: головний біль, запаморочення, сонливість, нудота, блювання, діарея, біль у животі. У разі тяжкої інтоксикації: блювання кров'ю, чорне випорожнення, порушення свідомості, пригнічення дихання, гіпотензія, судоми, порушення функції нирок та ниркова недостатність.

Лікування: симптоматичне та підтримуюче лікування, щоб компенсувати зневоднення, контролювати виведення з сечею та коригувати ацидоз за його наявності, специфічного антидоту немає. За наявності ниркової недостатності, гемодіаліз може бути корисним для видалення лікарського засобу, що циркулює в крові.

У разі підозри на тяжке передозування рекомендується промивання шлунка.

Форма випуску та упаковка

По 6 супозиторіїв поміщають у контурну коміркову упаковку з алюмінієвої фольги.

По 2 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами вкладають у пачку з картону.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек

Виробник / Пакувальник

Сандоз Ілач Сана ве Тікарет А.С., Туреччина

Gebze plastikciler Organize Sanayi Bolgesi Ataturk Bulvari 9. Cadde № 1 41400 Kocaeli, Turkey

Власник реєстраційного посвідчення

Лек Фармасьютікалс д.д., Словенія

Verovskova, 57, 1526 Ljubljana, Словенія

Адреса організації, яка приймає біля Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції ( товару)

відповідальної за післяреєстраційне спостереження за безпекою лікарського засобу

Представництво АТ «Сандоз Фармасьютікалс д.д.» в Республіці Казахстан

Республіка Казахстан, 050051, м. Алмати, вул. Луганського, 96, Бізнес-центр «Керуен», Тел +7 (727) 2581048 Факс: +7 (727) 2581047,

8 800 080 0066 – безкоштовний номер дозвону по Казахстану

Прикріплені файли