Левофлоксацин (500 мг)

склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), полісорбат 80 (твін-80), барвник жовтий хіноліновий, вазелінове масло.

Опис

Таблетки, вкриті оболонкою, жовтого кольору, з двоопуклою поверхнею.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного використання.

Протимікробні препарати – похідні хінолону.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо левофлоксацин швидко і практично повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить 95-100%. мг. Зв'язування з білками 30-40%. відносно повільно (період напіввиведення – 6-8 годин) Екскреція відбувається переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції.

Добре проникає в органи та тканини. У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється.

У незміненому вигляді із сечею виводиться 75% - 90%, причому навіть після одноразового прийому виявляється у сечі протягом 20-24 годин, у калі виявляється 4% прийнятої внутрішньо дози.

Фармакодинаміка

Левофлоксацин - антибактеріальний засіб з бактерицидною дією широкого спектру групи фторхінолонів, лівообертальний ізомер офлоксацину.Механізм дії Левофлоксацину полягає у придушенні активності бактеріальної ДНК-гірази та топоізомерази IV, порушує суперспіралізацію та зшивання розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці.

Левофлоксацин активний щодо більшості штамів мікроорганізмів

- аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі), Staphylococcus haemoliticus (метицилін-чутливі), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (включаючи пеніцилін-резистентні штами), Streptococcus Staphylococcus haemoliticus (метицилін-резистентні);

- аеробні грамнегативні мікроорганізми: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ампіцилін-чутливі та резистентні), Heamophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis multocida, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella species, Shigella species, Yersinia enterocolitica, інші Enterobacter spp, Bordetella pertussis, Citrobacter spp, Acinetobacter spp.

- анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringes, Bacteroides fragilis, Peptostreptococci; інші Bacteroides spp., Clostridium difficile;

- Внутріклітинні мікроорганізми: Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis.

Показання до застосування

• гострий синусит
• загострення хронічного бронхіту
• позалікарняна пневмонія
• інфекції шкіри та м'яких тканин
• хронічний бактеріальний (гонорейний, хламідійний) простатит

Спосіб застосування та дози

Дорослим: таблетки 500 мг приймають 1-2 рази на день. Дози та тривалість лікування визначаються характером та тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Таблетки слід приймати, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, приймаються під час їжі або між їдою. Слід суворо дотримуватись інструкцій із застосування.

Для пацієнтів з нормальною функцією нирок або помірно зниженою функцією нирок кліренс креатину (КК) > 50 мл/хв можна рекомендувати наступний режим дозування препарату:

- гострий синусит – 500 мг один раз на добу 10-14 днів;

- загострення хронічного бронхіту – 500 мг один раз на добу 7-10 днів;

- позалікарняна пневмонія – 500 мг 1-2 рази на добу 7-14 днів;

- інфекції шкіри та м'яких тканин – 500 мг один раз на добу 7-10 днів;

– хронічний бактеріальний (гонорейний, хламідійний) простатит – 500 мг один раз на добу 28 днів.

Максимальна разова доза – 500 мг, максимальна добова доза – 1000 мг.

Побічні дії

- безсоння, головний біль, запаморочення

- нудота, блювання, діарея

- Підвищення рівня печінкових ферментів

- грибкова інфекція, включаючи інфекцію Candida

- стан сплутаності свідомості, підвищена збудливість

- сонливість, тремор, дисгевзія

- біль у животі, диспепсія, метеоризм, запор

- Підвищення рівня білірубіну в крові

- висипання, свербіж, кропив'янка, гіпергідроз

- Підвищення рівня креатиніну в крові

- ангіоневротичний набряк, гіперчутливість

- гіпоглікемія, особливо у пацієнтів з діабетом

- психотичні реакції (наприклад, з галюцинаціями, параною)

- незвичайні сновидіння, кошмари

- Порушення зору, такі як нечіткість

- захворювання сухожилля, включаючи тендиніт (наприклад, ахіллова сухожилля)

- м'язова слабкість, яка може мати особливе значення у пацієнтів, хворих на міастенія гравіс

- гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок інтерстиціального нефриту)

- панцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія

- анафілактичний шок (анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді виникати навіть після введення першої дози препарату)

- анафілактоїдний шок (шкірно-слизові реакції можуть іноді виникати навіть після введення першої дози)

- психотичні розлади з поведінкою, яка становить небезпеку для самого пацієнта, включаючи суїцидальне мислення або спробу суїциду

- периферична сенсорна нейропатія

- периферична сенсомоторна нейропатія

- паросмія включаючи аносмію

- дискінезія, екстрапірамідний розлад

- доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія

- тимчасова втрата зору

- втрата, порушення слуху

- шлуночкова тахікардія, яка може призвести до зупинки серця.

- шлуночкова аритмія та тріпотіння-мерехтіння шлуночків (спостерігається в основному у пацієнтів, що мають фактори ризику подовження інтервалу QT), подовження інтервалу QT на ЕКГ

- бронхоспазм, алергічний пневмоніт

- діарея – геморагічна, в дуже поодиноких випадках може вказувати на наявність ентероколіту, включаючи псевдомембранозний коліт, панкреатит

- жовтяниця та тяжке пошкодження печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності з летальним кінцем, головним чином, у пацієнтів з тяжким основним захворюванням, гепатит

- токсичний епідермальний некроліз Синдром Стівенса-Джонсона, поліморфна еритема, реакція фотосенсибілізації, лейкоцитокластичний васкуліт, стоматит

- рабдоміоліз, розрив сухожиль (наприклад, ахіллова сухожилля)

- біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках)

Інші небажані ефекти, пов'язані із застосуванням фторхінолонів, включають напади порфірії у хворих на це захворювання.

Протипоказання

- підвищена чутливість до левофлоксацину або інших хінолонів.

- хронічна ниркова недостатність із КК

- епілепсія та інші ураження центральної нервової системи зі зниженим судомним порогом

- ураження сухожиль, пов'язані з прийомом хінолонів в анамнезі

- вагітність та період лактації

- дитячий та підлітковий вік до 18 років

Лікарські взаємодії

При одночасному застосуванні з антацидами, що містять кальцій, магній або алюміній, з сукральфатом, з препаратами, що містять дво- та тривалентні катіони, такими як залізо, або з мультивітамінами, що містять цинк, можливе порушення абсорбції хінолонів, що призводить до зменшення їх концентрації в організмі. Інтервал між прийомом цих препаратів не менш як 2 години.

Лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT

Левофлоксацин, як і інші фторхінолони, слід обережно застосовувати у пацієнтів, які приймають препарати, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, протиаритмічні препарати класу IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики).

У дослідженнях фармакокінетичних взаємодій левофлоксацин не впливав на фармакокінетику теофіліну (маркерний субстрат CYP1A2), що вказує на те, що левофлоксацин не є інгібітором CYP1A2.

Біодоступність препарату Левофлоксацин у таблетках значно знижується при його застосуванні одночасно з сукральфатом. Якщо пацієнту необхідно приймати і сукральфат, і Левофлоксацин, найкраще приймати сукральфат через 2 години після прийому препарату Левофлоксацин у таблетках.

Теофілін, фенбуфен, нестероїдні протизапальні препарати

Можливе зниження судомного порогу при сумісному призначенні хінолонів з теофіліном, нестероїдними протизапальними препаратами або іншими препаратами, здатними знижувати поріг судомної готовності. Фенбуфен збільшує концентрацію левофлоксацину на 13%.

Одночасний прийом із глюкокортикостероїдами підвищує ризик розриву сухожиль.

Пробенецид та Циметидин

Нирковий кліренс Левофлоксацину знижується при сумісному застосуванні з циметидином та пробенецидом. Обидва препарати блокують ниркову канальцеву секрецію, необхідно бути обережними при призначенні їх з Левофлоксацином, у пацієнтів з обмеженою функцією нирок.

Період напіввиведення циклоспорину зростає на 33% при сумісному призначенні з Левофлоксацином.

Порушення рівня глюкози в крові, гіперглікемія та гіпоглікемія можуть спостерігатися у пацієнтів, які приймають одночасно хінолони та гіпоглікемічні препарати. Отже, рекомендується постійний контроль рівня глюкози у крові при сумісному застосуванні цих препаратів.

Антагоністи вітаміну K

При сумісному застосуванні Левофлоксацину з антагоністами вітаміну К (варфарин) слід проводити контроль показників згортання крові.

Особливі вказівки

Висока ймовірність того, що метицилін-резистентний золотистий стафілокок також буде стійким до фторхінолонів, включаючи левофлоксацин. Отже, левофлоксацин не рекомендується застосовувати при лікуванні інфекцій, які були викликані метицилін-резистентним стафілококом, або існують такі підозри, якщо результати лабораторних аналізів не підтвердили чутливість мікроорганізму до левофлоксацину (а також, якщо застосування антибактеріальних засобів, званих інфекцій -резистентним стафілококом, вважається недоцільним).

Левофлоксацин можна застосовувати при лікуванні гострого бактеріального синуситу та загострення хронічного бронхіту у разі правильної діагностики цих інфекцій.

Тендиніт та розрив сухожиль

У поодиноких випадках може виникати тендиніт. Найчастіше уражається ахіллове сухожилля, тендиніт може призводити до розриву сухожилля. Тендиніт та розрив сухожилля, у деяких випадках двосторонні, можуть виникати протягом 48 годин після початку лікування левофлоксацином, також повідомлялося про випадки виникнення цих патологій протягом кількох місяців після припинення лікування. Ризик розвитку тендиніту та розриву сухожиль збільшується у пацієнтів віком від 60 років, у пацієнтів, які приймають добові дози 1000 мг, а також при прийомі кортикостероїдів. Добову дозу пацієнтів похилого віку слід коригувати залежно від кліренсу креатиніну. Отже, необхідно проводити ретельний моніторинг таких пацієнтів при призначенні левофлоксацину.При виникненні симптомів тендиніту всім пацієнтам слід звернутися до лікаря. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити застосування левофлоксацину та розпочати відповідне лікування пошкодженого сухожилля (наприклад, забезпечивши йому достатню іммобілізацію).

Захворювання, спричинене Clostridium difficile

Діарея, особливо важка, завзята та/або з домішкою крові, під час або після лікування левофлоксацином (включаючи кілька тижнів після завершення лікування), може бути симптомом захворювання, спричиненого Clostridium difficile. Захворювання, спричинені Clostridium difficile, можуть варіювати за ступенем тяжкості від легень до загрозливих для життя, при цьому найбільш важкою формою є псевдомембранозний коліт. Таким чином, важливо мати на увазі даний діагноз, якщо у пацієнтів розвивається тяжка діарея під час або після лікування із застосуванням левофлоксацину. При підозрі захворювання, викликане Clostridium difficile, слід негайно припинити застосування левофлоксацину та розпочати відповідне лікування без зволікання. Застосування протиперистальтичних препаратів у цій клінічній ситуації протипоказане.

Пацієнти, схильні до виникнення судом

Хінолони можуть знижувати поріг судомної готовності та провокувати судоми. Левофлоксацин протипоказаний пацієнтам, які мають в анамнезі епілепсію, і, як і інші хінолони, цей препарат слід особливо обережно застосовувати у пацієнтів, схильних до виникнення судом, або при проведенні супутнього лікування застосуванням лікарських засобів, активні речовини яких (наприклад, теофілін) знижують порог судомної готовності.У разі виникнення конвульсивних судом слід припинити лікування із застосуванням левофлоксацину.

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази

У пацієнтів, які мають приховані або явні порушення активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, може спостерігатися схильність до гемолітичних реакцій під час лікування хінолоновими антибактеріальними препаратами. Таким чином, у разі необхідності застосування левофлоксацину у таких пацієнтів слід спостерігати їх на предмет виникнення гемолізу.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Оскільки левофлоксацин переважно екскретується нирками, у пацієнтів з порушенням їх функції слід коригувати дозу Левофлоксацину.

Левофлоксацин може спричинити тяжкі та потенційно летальні реакції гіперчутливості (наприклад, ангіоневротичний набряк аж до анафілактичного шоку), які іноді виникають після введення першої дози препарату. Пацієнтам слід негайно припинити лікування та зв'язатися з лікарем або лікарем швидкої допомоги для надання відповідної невідкладної допомоги.

Тяжкі бульозні реакції

При застосуванні левофлоксацину повідомлялося про випадки виникнення тяжких бульозних шкірних реакцій, таких як синдром Стівенса-Джонсона або токсичного епідермального некролізу. Пацієнтам слід рекомендувати негайно зв'язатися з лікарем при виникненні реакцій на шкірі/слизових оболонках перед тим, як продовжити лікування.

Як і при застосуванні всіх хінолонів, повідомлялося про виникнення порушень вмісту глюкози в крові, включаючи як гіпо-, так і гіперглікемію, які зазвичай спостерігалися у пацієнтів з діабетом, які проходять супутнє лікування із застосуванням пероральних гіпоглікемічних препаратів (наприклад, глібенкламід) або інсуліну. Повідомлялося про випадки гіпоглікемічної коми. У пацієнтів з діабетом рекомендується ретельно стежити за рівнем глюкози у крові.

Повідомлялося про фотосенсибілізацію при застосуванні левофлоксацину. Для запобігання розвитку фотосенсибілізації пацієнтам не рекомендується без необхідності піддаватися впливу сильного сонячного або штучного УФ опромінення (наприклад, УФ лампа, солярій), під час лікування та протягом 48 годин після його припинення.

Пацієнти, які проходять лікування із застосуванням антагоністів вітаміну K

Через можливе підвищення показників коагуляційних проб (ПВ/МНО) та/або виникнення кровотечі необхідно проводити моніторинг результатів коагуляційних проб у пацієнтів, які проходять лікування із застосуванням комбінації левофлоксацину та антагоніста вітаміну K (наприклад, варфарину), при одночасному застосуванні цих препаратів.

Повідомлялося про випадки виникнення психотичних реакцій у пацієнтів, які отримували хінолони, включаючи левофлоксацин. У дуже поодиноких випадках навіть після одноразового застосування дози левофлоксацину, подібні реакції прогресували до появи суїцидальних думок та поведінки, що становить небезпеку для самого пацієнта. У разі появи подібних реакцій слід припинити прийом левофлоксацину та вжити відповідних заходів. Левофлоксацин слід з обережністю застосовувати у хворих на психоз або за наявності в анамнезі психіатричних захворювань.

Подовження інтервалу QT

Фторхінолони, включаючи левофлоксацин, слід обережно застосовувати у пацієнтів, у яких існують відомі фактори ризику подовження інтервалу QT, такі як:

- уроджений синдром подовження інтервалу QT

- Супутнє застосування лікарських засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, протиаритмічні препарати класу IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики)

- нескоректоване порушення балансу електролітів (наприклад, гіпокаліємія, гіпомагніємія)

- Захворювання серця (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).

Хворі похилого віку та жінки можуть бути більш чутливими до препаратів, що викликають подовження інтервалу QT. Отже, фторхінолони, включаючи левофлоксацин, слід з обережністю застосовувати у цих груп пацієнтів.

Повідомлялося про виникнення у пацієнтів, які отримували фторхінолони, включаючи левофлоксацин, периферичну сенсорну нейропатію та периферичну сенсомоторну нейропатію, які могли розвиватися досить швидко. При появі симптомів нейропатії слід припинити застосування левофлоксацину для запобігання розвитку незворотних порушень.

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів

Повідомлялося про випадки некрозу печінки аж до печінкової недостатності з летальним кінцем при застосуванні левофлоксацину, головним чином, у пацієнтів з тяжким основним захворюванням, наприклад: сепсис. Пацієнтам слід рекомендувати припинити лікування та зв'язатися з лікарем при появі симптомів та ознак захворювання печінки, таких як анорексія, жовтяниця, темна сеча, свербіж та болючість живота.

Загострення міастенія гравіс

Фторхінолони, включаючи левофлоксацин, мають нейром'язову блокуючу активність і можуть посилювати м'язову слабкість у пацієнтів, які страждають на міастенію гравіс. Серйозні небажані реакції, включаючи випадки смерті та необхідності у допоміжній штучній вентиляції легень, які виникали в період постмаркетингового спостереження, були пов'язані із застосуванням фторхінолонів у пацієнтів, які страждають на міастенію гравіс. Не рекомендується застосовувати левофлоксацин за наявності пацієнта в анамнезі міастенії гравіс.

У разі виникнення порушень зору або прояву впливу прийому препарату на очі слід негайно звернутися до офтальмолога.

Застосування левофлоксацину, особливо протягом тривалого часу, може спричинити надмірне зростання нечутливих мікроорганізмів. При виникненні суперінфекції в період лікування слід вжити відповідних заходів.

Вплив на результати лабораторних досліджень

У пацієнтів, які проходять лікування із застосуванням левофлоксацину, аналіз на визначення опіатів у сечі може давати хибнопозитивні результати. Може знадобитися підтвердити результати аналізів на наявність опіатів з більш специфічного методу.

Левофлоксацин може пригнічувати зростання Mycobacterium tuberculosis і, отже, бути причиною помилково-негативних результатів бактеріологічної діагностики туберкульозу.

Вагітність та період лактації

Існує обмежена кількість даних щодо застосування левофлоксацину у вагітних жінок. Доклінічні дослідження не виявили прямих чи непрямих шкідливих впливів з погляду репродуктивної токсичності.Однак, відсутність клінічних даних, а також внаслідок того, що експериментальні дані підтверджують ризик пошкодження фторхінолонами хрящів, що несуть вагове навантаження в організмі, що росте, не слід застосовувати левофлоксацин у вагітних жінок.

Левофлоксацин протипоказаний жінкам у період грудного вигодовування. На даний момент недостатньо інформації щодо виділення левофлоксацину із грудним молоком; однак відомо, що інші фторхінолони виділяються з грудним молоком. У відсутність клінічних даних, а також внаслідок того, що експериментальні дані підтверджують ризик пошкодження фторхінолонами хрящів, що несуть вагове навантаження в організмі, що росте, не слід застосовувати левофлоксацин у жінок в період грудного вигодовування.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Враховуючи побічні ефекти, такі як запаморочення, сонливість, порушення зору, слід бути обережними при керуванні транспортом або іншими потенційно небезпечними механізмами.

Передозування

Симптоми: нудота, ерозивні ураження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, запаморочення, сплутаність свідомості, порушення свідомості та напади судом.

Лікування: специфічного антидоту немає, відміна препарату, промивання шлунка, симптоматична терапія, діаліз неефективний.

Форма випуску та упаковка

По 5 таблеток поміщають у контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої.

1 контурну упаковку разом із затвердженою інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у пачку з картону. Пачки поміщають у коробки із картону для споживчої тари.Допускається інформацію із затвердженої інструкції з медичного застосування державною та російською мовами наносити на пачку.

Умови зберігання

Зберігати в сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 30оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек

Виробник

АТ "Хімфарм", Республіка Казахстан вул. Рашидова, 81, т / ф.: 8 (7252) 56 13 42.

Власник реєстраційного посвідчення

АТ "Хімфарм", Республіка Казахстан

Адреса організації, яка приймає претензії від споживачів щодо якості продукції, товару біля Республіки Казахстан

АТ «Хімфарм», Республіка Казахстан,

Номер телефону 7252 (561342)

Номер факсу 7252 (561342)

Адреса електронної пошти - [email protected]

Прикріплені файли

Левофлоксацин: інструкція із застосування, при коронавірусі

Левофлоксацин - респіраторний фторхінолон - антибіотик з умовного резерву, все ще активний щодо мікобактерій туберкульозу, але безвідповідально широко використовується сьогодні в лікуванні бактеріальних інфекцій дихальних та статевих шляхів.

Відомі аналоги - Ліволіт, Таванік, Флорацид, Елефлокс, Лефокцин, Лефлобакт.

Як повідомляє про левофлоксацин інструкція по застосуванню, це препарат широкого протибактеріального спектру. Гальмує бактеріальні ферменти, що у відтворенні ДНК мікробів. Має бактерицидну дію. Деякі мікроорганізми, стійкі до інших фторхінолонів, зберігають чутливість до левофлоксацину.

Активний щодо грампозитивних ентерококів, золотистих та епідермальних стафілококів, пневомокока, стрептокока, грамнегативної гемофільної палички, протею, легіонели, клебсієли, мораксели, протею, хламідій та мікоплазми.

Препарат може діяти на мікроби, стійкі до макролідів, бета-лактамів та аміноглікозидів.

COVID - 19

При коронавірусі у дорослих наявність гнійного мокротиння, лейкоцитоз у крові. 10 х 10^9/л стають приводом для призначення антибіотиків широкого спектра дії. Як приймати при звичайній позалікарняній пневмонії левофлоксацин, давно відомо:

• 500 мг або 750 мг на добу у таблетках на амбулаторному етапі та внутрішньовенно на стаціонарному
• курсом 5-7 днів.

Антибіотик левофлоксацин при коронавірусі в комбінації з цефалоспорином третього покоління (Цефтріаксоном, Цефотаксимом) залишається альтернативою комбінаціям амоксипеніциліну з клавулановою кислотою (Амоксиклав, Аугментин, Флемоклав) та азитроміцину (Сумамед).

При цьому слід пам'ятати, що левофлоксацин при комбінуванні з гідроксихлорахіном (плаквеніл) підвищує кардіологічні ризики пацієнтів, особливо літніх. Початок такої терапії слід передувати ЕКГ-моніторуванням та оцінкою ризиків розвитку тяжких аритмій.

• Як відрізнити коронавірус від ГРВІ, грипу, застуди
• Пневмонія при коронавірусі: симптоми, лікування
• Симптоми та лікування коронавірусу
• КТ легень при ковіді
• Макроліди (список препаратів)
• Азітроміцин при коронавірусі
• Новинка: гриб чага в лікуванні ковіда
• Втрата нюху при ковіді
• Температура при ковіді
• Біль у горлі при ковіді

Відповіді на запитання

Чи допомагає левофлокацин при коронавірусі?

Левофлоксацин є актуальним у разі розвитку вірусно-бактеріальної пневмонії. Препарат включений до схем антибактеріальної терапії коронавірусних легеневих уражень, затверджених 9 редакцією рекомендацій МОЗ по COVID-19.

Що краще при коронавірусі: азитроміцин чи левофлоксацин?

Обидва препарати застосовують внутрішньовенно в комбінаціях з цефалоспоринами при неефективності стандартних призначень амоксипеніцилінів. Обидва можуть підвищувати аритмогенні ризики пацієнтів, які отримують гідроксихлорахін.

• Левофлоксацин переважний у пацієнтів з високими ризиками інфікування золотистим стафілококком (прооперованих з будинків-інтернатів на діалізі).
• Левофлоксацин діє частина бактерій, стійких до макролідів, зокрема, азитромицину.
• Азітроміцин призначають вагітним у той час, як левофлоксацин їм протипоказаний. Також він переважний у породіль і породіль (у комбінаціях із цефалоспоринами).

Чи можна одночасно азитроміцин та левофлоксацин при ковіді?

Така комбінація є нераціональною. Обидва препарати мають активність щодо приблизно одного і того ж переліку бактерій. Крім того, при сумісному застосуванні може підсумовуватись їх аритмогенний ефект та зростають ризики тяжких порушень серцевого ритму аж до шлуночкової тахікардії та зупинок серця.

Фармакокінетика

Прийнята таблетка швидко та повністю (99%) всмоктується. Максимальна концентрація ліків досягається через 1-2 години. При курсовому прийомі стала концентрація речовини досягається в організмі через 2 доби. І при пероральному, і при внутрішньовенному введенні широко поширюється у тканинах, у тому числі у легенях. Зв'язується з білками плазми (переважно альбумінами) на 25-38%.Стабільний у плазмі та сечі, практично не метаболізується.

Виводиться на 87% за 2 доби із сечею (у незміненому вигляді), менше 4% за три доби – з калом. Тільки 5% виводиться сечею як метаболітів (оксид азоту, дисметил). Період напіввиведення – 6-8 годин після одноразового прийому. Стать, раса та вік пацієнта не змінюють фармакокінетику ліків.

Печінкова недостатність майже не впливає на фармакокінетику препарату.

У дітей від півроку до 16 років одноразове внутрішньовенне введення левофлоксацину в дозі 7 мг/кг дає швидше, ніж у дорослих, виведення.

Форми випуску

• Існує як таблеток (Левофлоксацин 500, 750, 250 мг) в упаковках по 5, 10, 14 штук.
• Для внутрішньовенного введення призначений препарат у флаконах 5 мг/мл на 100 мл, що відповідає 500 мг гемігідрату левофлоксацину.
• Очні краплі 0,5% розраховані для місцевого застосування.

Ефективність

Клінічні дослідження проводилися при порівнянні ефективності левофлоксацину та цефалоспоринів при лікуванні позалікарняної бактеріальної пневмонії. Співвідношення пацієнтів, що видужали на 5-7 добу, склало 95% до 83%.

Левофлоксацин у таблетках або для внутрішньовенного введення передбачає застосування у дорослих у період інфекційно-запальних захворювань:

• позалікарняної пневмонії (див. пневмонія при коронавірусі),
• неускладнених бактеріальних інфекцій сечовивідних шляхів,
• пієлонефриту,
• хронічного бактеріального простатиту,
• інфекцій шкіри та м'яких тканин,
• гострого синуситу,
• загострень хронічного бронхіту,
• госпітальної пневмонії.

А також у комплексній терапії туберкульозу, для профілактики сибірки при повітряно-крапельному зараженні.

Левофлоксацин у вигляді 0,5% очних крапель показаний для лікування поверхневих бактеріальних інфекцій очей, спричинених чутливими мікроорганізмами, у дорослих та дітей віком від 1 року;

Середнє дозування для дорослого 500 мг на добу (750 мг при шпитальній пневмонії) курсом 5-7 днів.Скільки пити препарат за часом, вирішує лікар.

Побічна дія

• Суглобові болі, нестабільність суглобів,
• тендопатії, розрив сухожиль,
• м'язова слабкість, загострення псевдопаралітичної міастенії,
• алергії (від шкірних висипів і свербежу до набряку Квінке та анафілаксії),
• подовження інтервалу QT на ЕКГ, ризики розвитку аритмій, в т.ч.
• псевдомемабранний коліт, пов'язана з клостридіями діарея, дуже часто нудота, блювання,
• токсичний гепатит, минуще підвищення АлАТ, АсАТ, лужної фосфотази,
• дію на ЦНС (часто – головний біль, запаморочення, рідко – збудження, сплутаність свідомості, порушення сну) та периферична нейропатія,
• задишка приблизно в 1% випадків,
• коливання цукру крові,
• анемія, падіння рівня тромбоцитів, гранулоуїтів,
• фоточутливість,
• кандидоз,
• флебіт у місці внутрішньовенного введення.

При швидкому внутрішньовенному введенні можливі падіння АТ, ортостатичні реакції. Щоб уникнути цього, інфузію потрібно робити повільно протягом 1-1,5 годин.

Ризики зайвої концентрації у сечі кристалів та циліндрів вимагають адекватного питного режиму.

Протипоказання

внутрішньовенно або таблетки левофлоксацину не рекомендується призначати особам з гіперчутливістю до препарату або іншим фторхінолонам, епілепсією.

• міастенія,
• раніше виявлялися на фоні прийому препарату ураження сухожиль,
• вік до 18 років (незавершене зростання скелета, є ризик ураження хрящових точок зростання),
• грудне вигодовування.

Обмеження або вимагає обережності

• У пацієнтів з високою судомною готовністю препарат не рекомендується до спільного застосування з фенбуфеном, теофіліном через ризик судом.
• При дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази підвищений ризик гемолітичної анемії.
• Ниркова недостатність потребує корекції дози.
• У осіб з аритміями, подовженням QT, серцевою недостатністю, порушеннями електролітного складу (низький магній та калій) ризики дає одночасний прийом з антиритміками класів ІА та ІІІ, трициклічними антидепресантами, макролідами, нейролептиками.
• При цукровому діабеті на фоні терапії таблетованими цукрознижувальними (наприклад, глібенкламідом) або інсулінами високий ризик гіпоглікемії.
• Небажано призначати у хворих із психозами.

Адекватних досліджень безпеки для вагітних не проводилося. Застосування можливе у вагітних лише у випадках, коли безперечна користь для жінки перевищує ризики плода. Найчастіше препарат у таких пацієнток не використовують.

Лікарські взаємодії

• Антациди на основі магнію, алюмінію, сукральфат, препарати з катіонами металів, полівітаміни уповільнюють всмоктування ліків. Такі таблетки дорослим треба давати за 2 години або через 2 години після прийому левофлоксацину.
• Є дані щодо посилення дії варфарину з підвищенням ризиків кровотечі. Це вимагає ретельнішого моніторингу МНО.
• Супутнє застосування з нестероїдними протизапальними засобами може посилити ризики побічних реакцій з боку центральної нервової системи та виникнення судом.
• Збільшуються і концентрація, і побічні ефекти теофіліну при сумісному призначенні з фторхінолонами.
• Циклоспорин, пробенецид, циметидин та дигоксин не вимагають корекції дози при сумісному призначенні з левофлоксацином.

Препарат здатний призводити до хибнопозитивних тестів сечі на опіати.

Передозування

Отруєння або перевищення доз може призводити до нестійкості під час ходьби, тремору, судом, зниження рухової активності.

Лікування полягає у промиванні шлунка, відновленні водного балансу.

Аналоги Левофлоксацину

Левофлоксацин (Levofloxacin) інструкція із застосування

Форма випуску, упаковка та склад препарату Левофлоксацин

Таблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі форми; на зламі світло-жовтого кольору.

Допоміжні речовини: натрію кроскармеллозу (примелозу) - 7 мг, магнію стеарат - 3.2 мг, повідон середньомолекулярний (полівінілпіролідон середньомолекулярний медичний) - 14 мг, целюлоза мікрокристалічна - 21.6 мг, кремнію діоксид колоїдний (0,04 мг). крохмаль прежелатинізований (Крахмаль-1500) – 12.8 мг.

Склад оболонки: опадрай II (спирт полівініловий, частково гідролізований) – 4 мг, макрогол (поліетиленгліколь 3350) – 2.02 мг, тальк – 1.48 мг, титану діоксид (E171) – 1.459 мг, алюмінієвий лак0но4 4-но4 жолт. мг, барвник заліза оксид (II) (E172) – 0.198 мг, алюмінієвий лак на основі індигокарміну (E132) – 0.003 мг.

5 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
5 шт. - банки полімерні (1) - картонні пачки.
10 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.

Таблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі форми; на зламі світло-жовтого кольору.

Допоміжні речовини: натрію кроскармелозу (примелозу) - 14 мг, магнію стеарат - 6.4 мг, повідон середньомолекулярний (полівінілпіролідон середньомолекулярний медичний) - 28 мг, целюлоза мікрокристалічна - 43.2 мг, кремнію діоксид колоїдний (0) 12.8 мг, крохмаль прежелатинізований (Крахмаль-1500) – 25.6 мг.

Склад оболонки: опадрай ІІ (спирт полівініловий, частково гідролізований) – 8 мг, макрогол (поліетиленгліколь 3350) – 4.04 мг, тальк – 2.96 мг, титану діоксид (E171) – 2.918 мг, алюмінієвий лак10 4 8нол 4 на 8 жовт. мг, барвник заліза оксид (II) (E172) – 0.396 мг, алюмінієвий лак на основі індигокарміну (E132) – 0.006 мг.

5 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
5 шт. - банки полімерні (1) - картонні пачки.
10 шт. - банки полімерні (1) - картонні пачки.

Фармакологічна дія

Левофлоксацин – протимікробний бактерицидний засіб широкого спектру дії із групи фторхінолонів. Блокує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивання розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах бактерій.

До препарату in vitro чутливі (мінімальна переважна концентрація менше 2 мг/л):

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (В т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинвмісні, коагулазонегативні метицилін-чутливі/помірно чутливі штами), включаючи Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами), Staphylococcus epidermidis (метицилін-чутливі штами), Streptococcus spp. груп С та G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі/помірно чутливі/резистентні штами), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp.групи viridans (пеніцилін-чутливі/резистентні штами).

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампіцилін-чутливі/резистентні штами, siella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продукуючі та непродукуючі бета-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. продукуючі і непродуци spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Вт. ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (В т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (У т.ч. Serratia marcescens).

Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.

Інші мікроорганізми: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Помірно чутливі мікроорганізми (мінімальна переважна концентрація понад 4 мг/л):

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus haemolyticus (метицилін-резистентні).

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Стійкі мікроорганізми (мінімальна переважна концентрація понад 8 мг/л):

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метицилін-резистентні штами), інші Staphylococcus spp. (Коагулазонегативні метицилін-резистентні штами).

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans.

Інші мікроорганізми: Mycobacterium avium.

Фармакокінетика

При прийомі внутрішньо левофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується (прийом їжі мало впливає на швидкість та повноту абсорбції). Біодоступність – 99%. Час досягнення C max у плазмі крові – 1-2 год; при прийомі 250 та 500 мг C max у плазмі крові становить близько 2.8 та 5.2 мкг/мл відповідно. Зв'язок із білками плазми – 30-40%. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги.

У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Нирковий кліренс становить 70% від загального кліренсу. T 1/2 - 8 год. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Менше 5% левофлоксацину екскретується як метаболітів. У незміненому вигляді нирками протягом 24 годин виводиться 70% і за 48 годин - 87%; кишківником за 72 год виводиться 4% прийнятої внутрішньо дози левофлоксацину.

Показання для застосування. Левофлоксацин

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч.

• гострий бактеріальний синусит;
• інфекції нижніх дихальних шляхів (у т.ч. загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія);
• інфекції сечовивідних шляхів та нирок (в т.ч. гострий пієлонефрит);
• хронічний бактеріальний простатит;
• інфекції шкіри та м'яких тканин (нагноєні атероми, абсцес, фурункульози);
• інтраабдомінальні інфекції у комбінації з лікарськими засобами, що діють на анаеробну мікрофлору;
• туберкульоз (комплексна терапія лікарських форм).