Метіпред

Метіпред виявляє протизапальну, протиалергічну, імунодепресивну дію, підвищує чутливість бета-адренорецепторів до ендогенних катехоламінів. Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами (рецептори для глюкокортикостероїдів (ГКС) є у всіх тканинах, особливо їх багато в печінці) з утворенням комплексу, що індукує утворення білків (в т.ч. ферментів, що регулюють клітини життєво важливі процеси). Білковий обмін: зменшує кількість глобулінів у плазмі, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках (з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін), знижує синтез та посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру відбувається переважно в області плечового поясу, обличчя, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту; підвищує активність глюкозо-6-фосфатази (підвищення надходження глюкози з печінки до крові); збільшує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз (активація глюконеогенезу); сприяє розвитку гіперглікемії. Водно-електролітний обмін: затримує натрій та воду в організмі, стимулює виведення калію (мінерапокортикоїдна активність), знижує абсорбцію кальцію зі шлунково-кишкового тракту, знижує мінералізацію кісткової тканини.
Протизапальний ефект пов'язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами та опасистими клітинами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран (особливо лізосомальних) та мембран органел. Діє на всі етапи запального процесу: інгібує синтез простагландинів на рівні арахідонової кислоти (ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує ліберацію арахідонової кислоти та інгібує біосинтез ендоперекисів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, а). кін 1, фактор некрозу пухлини альфа та ін); підвищує стійкість клітинної мембрани до дії різних факторів, що ушкоджують. Імунодепресивний ефект обумовлений викликаною інволюцією лімфоїдної тканини, пригніченням проліферації лімфоцитів (особливо Т-лімфоцитів), пригніченням міграції В-клітин і взаємодії Т-і В-лімфоцитів, гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіна-1,2); та зниженням утворення антитіл. Протиалергічний ефект розвивається внаслідок зниження синтезу та секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення із сенсибілізованих опасистих клітин та базофілів гістаміну та ін.

біологічно активних речовин, зменшення числа циркулюючих базофілів, Т- та В-лімфоцитів, опасистих клітин; пригнічення розвитку лімфоїдної та сполучної тканини, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму.При обструктивних захворюваннях дихальних шляхів дія обумовлена, головним чином, гальмуванням запальних процесів, попередженням або зменшенням вираженості набряку слизових оболонок, зниженням еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів та відкладення в слизовій оболонці бронхів циркулюючих імунних комплексів слизової. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок зменшення її продукції. Пригнічує синтез і секрецію в ході запального процесу та знижує можливість утворення рубцевої тканини.

Показання для застосування:
Метіпред призначений для прийому внутрішньо: системні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, склеродермія, вузликовий періартеріїт, дерматоміозит, ревматоїдний артрит), гострі та хронічні запальні захворювання суглобів - подагричний та псоріатичний артрит, остеоартрит (в т.ч. т.ч. старечий), плечолопатковий періартрит, анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерева), ювенільний артрит, синдром Стіллау дорослих, бурсит, неспецифічний тендосиновіт, синовіт і епікондиліт, ревматичний та хронічні алергічні захворювання – у т.ч.алергічні реакції на лікарські засоби та харчові продукти, сироваткова хвороба, кропив'янка, алергічний риніт, набряк Квінке, лікарська екзантема, поліноз та ін. Захворювання шкіри - пухирчатка, псоріаз, екзема, атопічний дерматит (поширений нейродерміт), контрактний дерматит (з ураженням великої поверхні шкіри), токсидермія, себорейний дерматит, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) Стівенса-Джонсона; набряк мозку (в т.ч. на тлі пухлини мозку або пов'язаний з хірургічним втручанням, променевою терапією або травмою голови) після попереднього парентерального застосування кортикостероїдів; алергічні захворювання очей – алергічні форми кон'юнктивіту; запальні захворювання очей - симпатична офтальмія, важкі мляві передні та задні увеїти, неврит зорового нерва; первинна або вторинна недостатність надниркових залоз (в т.ч.

стан після видалення надниркових залоз; уроджена гіперплазія надниркових залоз. Захворювання нирок аутоімунного генезу (у т.ч.гострий гломерулонефрит); нефротичний синдром; підгострий тиреоїдит; захворювання акровулоцитозу дорослих, еритробластопенія (еритроцитарна анемія), вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія; інтерстиціальні захворювання легень - гострий альвеоліт, фіброз легень, саркоїдоз II-III ст; хіміотерапія), бериліоз, синдром Леффлера (не піддається ін. на тлі онкологічних захворювань, нудота і блювота при проведенні цитостатичної терапії; мієломна хвороба; терапії, алергічні реакції (гострі важкі форми), гемотрансфузійний шок, анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції;на фоні пухлини мозку або пов'язаний з хірургічним втручанням, променевою терапією або травмою голови); бронхіальна астма (важка форма); астматичний статус; системні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, ревматоїдний артрит); гостра надниркова недостатність; тиреотоксичний криз; гострий гепатит, печінкова кома; зменшення запальних явищ та попередження рубцевих звужень (при отруєнні припікаючим).

Спосіб застосування:
Доза препарату Метіпред та тривалість лікування встановлюється лікарем індивідуально залежно від показань та тяжкості захворювання. Пігулки. Всю добову дозу препарату рекомендується приймати внутрішньо одноразово або подвійну добову дозу через день з урахуванням циркадного ритму ендогенної секреції глюкокортикостероїдів в інтервалі від 6 до 8 годин ранку. Високу добову дозу можна розподілити на 2-4 прийоми, при цьому вранці слід приймати більшу дозу.

Таблетки слід приймати під час або після їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини. Початкова доза препарату може становити від 4 до 48 мг метилпреднізолону на добу, залежно від характеру захворювання. При менш тяжких захворюваннях зазвичай достатньо застосування нижчих доз, хоча окремим хворим можуть знадобитися і вищі дози. Високі дози можуть бути потрібні при таких захворюваннях і станах, як розсіяний склероз (200 мг/добу), набряк мозку (200-1000 мг/добу) та трансплантація органів (до 7 мг/кг/добу). Якщо через достатній період часу не буде отримано задовільного клінічного ефекту, препарат слід відмінити та призначити хворому на інший вид терапії.Дітям дозу визначає лікар з урахуванням маси чи поверхні тіла. При наднирниковій недостатності - внутрішньо 0,18 мг/кг або 3,33 мг/кв.м на добу в 3 прийоми, при інших показаннях - по 0,42-1,67 мг/кг або 12,5-50 мг/кв. .м на добу в 3 прийоми. При тривалому прийомі препарату добову дозу слід поступово знижувати. Тривалу терапію не можна припиняти раптово! Парентерально препарат вводиться як повільних внутрішньовенних струминних ін'єкцій чи внутрішньовенних інфузій, і навіть внутрішньом'язових ін'єкцій. Приготування розчину. Розчин для ін'єкцій готується шляхом додавання розчинника у флакон з ліофілізат безпосередньо перед використанням. Приготовлений розчин містить 62,5 мг/мл метилпреднізолону. Як додаткову терапію при загрозливих для життя станах вводять 30 мг/кг маси тіла внутрішньовенно протягом не менше 30 хв. Введення цієї дози можна повторювати кожні 4-6 годин протягом не більше 48 год. Пульс-терапія при лікуванні захворювань, при яких ефективна глюкокортикостероїд-терапія, при загостреннях захворювання та/або при неефективності стандартної терапії.
Рекомендовані схеми терапії:
Ревматичні захворювання: 1 г/добу внутрішньовенно протягом 1 -4 днів або 1 г/місяць внутрішньовенно протягом 6 місяців
Системний червоний вовчак: 1 г/добу внутрішньовенно протягом 3 днів
Розсіяний склероз: 1 г/добу внутрішньовенно протягом 3 або 5 днів
Набрякові стани, наприклад, гломерулонефрит, вовчаковий нефрит: 30 мг/кг внутрішньовенно через день протягом 4 днів або 1 г/добу протягом 3, 5 або 7 днів
Вказані вище дози слід вводити протягом не менше 30 хв, введення можна повторити, якщо протягом тижня після проведення лікування не було досягнуто покращення, або якщо цього вимагає стан хворого.Онкологічні захворювання в термінальній стадії – для покращення якості життя: вводять 125 мг/добу внутрішньовенно щодня протягом до 8 тижнів.
Профілактика нудоти та блювання, пов'язаних із хіміотерапією з приводу онкологічних захворювань. При хіміотерапії, що характеризується незначною або середньовираженою блювотною дією, вводять 250 мг внутрішньовенно протягом не менше 5 хв за 1 годину до введення хіміотерапевтичного препарату, на початку хіміотерапії, а також після її закінчення. При хіміотерапії, що характеризується вираженою блювотною дією, вводять 250 мг внутрішньовенно протягом не менше 5 хв у поєднанні з відповідними дозами метоклопраміду або бутирофенону за 1 годину до введення хіміотерапевтичного препарату, потім по 250 мг внутрішньовенно на початку хіміотерапії .
При інших показаннях початкова доза становить 10-500 мг внутрішньовенно залежно від характеру захворювання. Для короткого курсу при тяжких гострих станах можуть знадобитися вищі дози. Початкову дозу, яка не перевищує 250 мг, слід вводити внутрішньовенно протягом не менше 5 хв, дози понад 250 мг вводять протягом не менше 30 хв. Наступні дози вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово, при цьому тривалість інтервалів між введеннями залежить від реакції хворого на терапію та від його клінічного стану.
Дітям слід вводити нижчі дози (але не менше 0,5 мг/кг/добу), проте при виборі дози в першу чергу враховують тяжкість стану та реакцію хворого на терапію, а не вік та масу тіла.

Побічні дії:
Частота розвитку та вираженість побічних ефектів залежить від тривалості застосування, величини дози, що використовується, і можливості дотримання циркадного ритму призначення Метипреда. При застосуванні Метіпреда можуть відзначатися:
З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценка-Кушинга (місяцеподібне обличчя, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дисмен , затримка статевого розвитку у дітей
З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, шлунково-кишкові кровотечі та перфорація стінки шлунково-кишкового тракту, підвищення або зниження апетиту, порушення травлення, метеоризм. У поодиноких випадках - підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості серцевої недостатності, зміни на електрокардіограмі, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози.

У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда -поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза.
З боку нервової системи: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми.
З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм, раптова втрата зору (при парентеральному введенні в ділянці голови, шиї раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока).
З боку обміну речовин: підвищений виведення кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків), підвищена пітливість.
Зумовлені мінералокортикоїдною активністю – затримка рідини та натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність).
З боку опорно-рухового апарату: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожиль м'язів, стероїдна міопатія (Атрофія).
З боку шкірних покривів та слизових оболонок: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, анафілактичний шок, місцеві алергічні реакції.
Місцеві при парентеральному введенні: печіння, оніміння, біль, поколювання у місці введення, інфекції у місці введення, рідко – некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції; атрофія шкіри та підшкірної клітковини при внутрішньом'язовому введенні (особливо небезпечне введення в дельтоподібний м'яз).
Інші: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія, синдром "скасування", "припливи" крові до голови.

Протипоказання:
Для короткочасного застосування за життєвими показаннями єдиним протипоказанням до застосування препарату Метіпред є підвищена чутливість до метилпреднізолону або до компонентів препарату. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря. З обережністю препарат слід призначати при наступних захворюваннях та станах: захворювання шлунково-кишкового тракту - виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна виразка пептики, нещодавно створений анастомоз кишечника, неспецифічний абсцефікований виразковий коверт; паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової чи бактеріальної природи (нині чи нещодавно перенесені, включаючи недавній контакті хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз; системний мікоз; активний та латентний туберкульоз.

Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустиме лише на тлі специфічної терапії; пре- та поствакцинальний період (8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ; імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД чи ВІЛ інфекція); захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. нещодавно перенесений інфаркт міокарда - у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і, внаслідок цього, - розрив серцевого м'яза), тяжка хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія); ендокринні захворювання – цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга, ожиріння (III-IVct.); тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз; гіпоальбумінемія та стани, що привертають до її виникнення; системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- та закритокутова глаукома; вагітність.

Вагітність:
При вагітності (особливо у І триместрі) Метіпред застосовують лише за життєвими показаннями. Оскільки глюкокортикостероїди проникають у грудне молоко, у разі потреби застосування препарату в період грудного вигодовування, годування груддю рекомендується припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Можлива фармацевтична несумісність метилпреднізолону з іншими внутрішньовенно препаратами, що вводяться - його рекомендується вводити окремо від інших препаратів (внутрішньовенно болюсно, або через ін. крапельницю, як другий розчин).
Одночасне призначення метилпреднізолону з: індукторами "печінкових" мікросомальних ферментів (фенобарбітал, рифампіцин, фенітоїн, теофілін, ефедрин) призводить до зниження його концентрації (збільшення швидкості метаболізму); діуретиками (особливо "тіазидними" та інгібіторами карбоангідрази) та амфотерицином В - може призвести до посилення виведення з організму калію та збільшення ризику розвитку серцевої недостатності; інгібітори карбоангідрази та "петлеві" діуретики можуть збільшувати ризик розвитку остеопорозу; з натрійсодержащими препаратами - до розвитку набряків та підвищення артеріального тиску; серцевими глікозидами – погіршується їх переносимість та підвищується ймовірність розвитку шлуночкової екстраситолії (через викликану гіпокаліємію); непрямими антикоагулянтами - послаблює (рідше посилює) їхню дію (потрібна корекція дози); антикоагулянтами та тромболітиками – підвищується ризик розвитку кровотеч із виразок у шлунково-кишковому тракті; етанолом та нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) – посилюється ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень у шлунково-кишковому тракті та розвитку кровотеч (у комбінації з НПЗП при лікуванні артритів можливе зниження дози глюкокортикостероїдів через сумацію); індометацином – збільшується ризик розвитку побічних ефектів метилпреднізолону (витіснення індометацином метилпреднізолону із зв'язку з альбумінами); парацетамолом – зростає ризик розвитку гепатотоксичності (індукція печінкових ферментів та утворення токсичного метаболіту парацетамолу); ацетилсаліциловою кислотою - прискорює її виведення та знижує концентрацію в крові (при відміні метилпреднізолону рівень саліцилатів у кровізбільшується ризик розвитку побічних явищ); інсуліном і пероральними гіпоглікемічними препаратами, зменшується їх ефективність; холіноблокаторами (включаючи антигістамінні препарати та трициклічні антидепресанти) і нітратами - сприяє підвищенню внутрішньоочного тиску; метилпреднізолоном. Циклоспорин і кетоконазол, уповільнюючи метаболізм метилпреднізолону, можуть у ряді випадків збільшувати його токсичність. знижують кліренс метилпреднізолону, що може супроводжуватись посиленням виразності його дії.

Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози метилпреднізолону. вірусом Епштейна-Барра.Антипсихотичні засоби (нейролептики) та азатіоприн підвищують ризик розвитку катаракти при призначенні метилпреднізолону. Одночасне призначення антацидів знижує всмоктування метилпреднізолону. При одночасному застосуванні з антитиреоїдними препаратами знижується, а з тиреоїдними гормонами – підвищується кліренс метилпреднізолону.

Передозування:
Можливе посилення описаних вище побічних явищ. Необхідно зменшити дозу Метіпреда. Лікування – симптоматичне.

Умови зберігання:
Список Б. Пігулки по 4 мг або 16 мг. При температурі від 15 до 25 °С.
Ліофілізований порошок: При температурі від 15 до 25 °С, в захищеному від світла місці. Відновлений розчин зберігається у холодильнику при температурі від 2-8 °С протягом 24 годин. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Форма випуску:
Пігулки по 4 мг або 16 мг.
По 30 або 100 таблеток у флаконах бурштинового скла з алюмінієвою кришкою, що нагвинчується, що забезпечує контроль розкриття. По 1 флакон разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.
По 30 або 100 таблеток у пластиковому (поліетиленовому) флаконі, з кришкою, що нагвинчується, що забезпечує контроль розтину, з того ж матеріалу. По 1 флакон разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.
Ліофілізований порошок для приготування розчину для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення 250 мг у флаконах у комплекті з розчинником у ампулах по 4 мл. 1 флакон і 1 ампулу разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.

склад:
В 1 таблетці міститься: активна речовина: метилпреднізолон – 4 або 16 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, стеарат магнію, желатин, тальк, вода очищена.
У 1 флаконі міститься: активна речовина: метилпреднізолону натрію сукцинат у перерахунку на метилпреднізолон – 250 мг; допоміжні речовини: гідроксид натрію. Розчинник – вода для ін'єкцій.

Метіпред

Метипред – синтетичний глюкокортикоїд (глюкокортикостероїд) протиалергічної, імунодепресивної, протизапальної дії.

Форма випуску та склад

Випускають такі лікарські форми Метипреда:

• Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення: ліофілізований, білий або злегка жовтуватий гігроскопічний порошок (у флаконах по 0,25 г, в комплект входить ампула розчинника (безбарвна прозора рідина); 1 комплект у картонній пачці);
• Таблетки: вміст діючої речовини 0,004 або 0,016 г, круглої форми, скошений край, на одній із сторін поперечна ділильна ризику, білі або практично білі, плоскі; у таблеток 0,016 г на одну зі сторін нанесено кодовий напис «ORN 346» (по 30 і 100 шт. у флаконах темного скла, 1 флакон у пачці картонної; по 30 і 100 шт. у контейнерах поліетиленових, 1 контейнер у пачці картонної; 30 шт. у контейнерах пластикових, 1 контейнер у картонній пачці).

В одному флаконі з ліофілізатом міститься:

• Діюча речовина: метилпреднізолон (у формі сукцинату натрію) – 0,25 г;
• Допоміжний компонент: гідроксид натрію;
• Розчинник: вода для ін'єкцій.

В одній таблетці міститься:

• Діюча речовина: метилпреднізолон – 0,004 або 0,016 г;
• Допоміжні компоненти: вода очищена, тальк, моногідрат лактози, крохмаль кукурудзяний, желатин, магнію стеарат.

Показання до застосування

Таблетки Метипред застосовують для терапії таких захворювань/станів, як:

• Алергічні хвороби очей (алергічні кон'юнктивіти);
• Астматичний статус; бронхіальна астма;
• Бериліоз, синдром Леффлера (що не піддається іншій терапії);
• Запалення очей: симпатична офтальмія, мляві важкі передні та задні увеїти, неврит зорового нерва;
• Гіперкальціємія при онкологічних захворюваннях, блювання та нудота внаслідок проведення цитостатичної терапії;
• Гіпоглікемічні стани;
• Захворювання системи кровотворення і крові: мієлоїдний і лімфоїдний лейкоз гемолітична анемія;
• Захворювання шкіри: токсидермія, пухирчатка, синдром Стівенса-Джонсона, контрактний дерматит (з ураженням великої поверхні шкіри), псоріаз, бульозний герпетиформний дерматит, екзема, себорейний дерматит, синдром Лайєлла, атопічний дерматит (поширений нейродерміт);
• захворювання нирок аутоімунного генезу (включаючи гострий гломерулонефрит);
• Первинна або вторинна недостатність надниркових залоз (включаючи стан після видалення надниркових залоз);
• Вроджена гіперплазія надниркових залоз;
• Нефротичний синдром;
• Інтерстиціальні захворювання легень: саркоїдоз II-III стадії, гострий альвеоліт, фіброз легень;
• Мала хорея, ревматичний кардит, гострий ревматизм;
• Набряк мозку (у тому числі пов'язаний із травмою голови, хірургічним втручанням, променевою терапією, а також при пухлині мозку) після попереднього парентерального застосування кортикостероїдів;
• Мієломна хвороба;
• Гострі та хронічні запальні захворювання: плечолопатковий періартрит, псоріатичний, подагричний та ювенільний артрит, епікондиліт, остеоартрит (включаючи посттравматичний), хвороба Бехтерева, синовіт, поліартрит (включаючи старечий), бурсит, неспецифічний
• Гострі та хронічні алергічні захворювання, включаючи набряк Квінке, сироваткову хворобу, алергічні реакції на харчові продукти та лікарські засоби, алергічний риніт, поліноз, кропив'янку, лікарську екзантему;
• Гепатит;
• Підгострий тиреоїдит;
• Пересадка органів (для профілактики реакції відторгнення трансплантату);
• Розсіяний склероз;
• рак легень (у комбінації з цитостатиками);
• Системні хвороби сполучної тканини: склеродермія, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт, системний червоний вовчак, ревматоїдний артрит;
• Аспіраційна пневмонія, туберкульозний менінгіт, туберкульоз легень (у поєднанні зі специфічною хіміотерапією).

Ліофілізат Метипред застосовують для терапії таких захворювань/станів, як:

• Алергічні реакції (гострі важкі форми), гемотрансфузійний шок, анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції;
• Бронхіальна астма (важка форма); астматичний статус;
• Гостра надниркова недостатність;
• Набряк мозку, у тому числі при пухлині мозку або пов'язаний із травмою голови, променевою терапією, хірургічним втручанням;
• Печінкова кома, гострий гепатит;
• Системний червоний вовчак, ревматоїдний артрит;
• Тиреотоксичний криз;
• Попередження рубцевих звужень та зменшення запальних явищ (при отруєнні рідинами, що припікають);
• Шокові стани та шок (операційний, кардіогенний, токсичний, опіковий, травматичний) при неефективності судинозвужувальних засобів, плазмозамінних препаратів, іншої симптоматичної терапії.

Протипоказання

Для короткочасного застосування Метипреду єдиним протипоказанням є гіперчутливість до компонентів, що входять до його складу.

У дітей використання глюкокортикостероїдів можливе лише за абсолютними показаннями та під ретельним наглядом лікаря.

Стан/захворювання при яких лікарський засіб слід застосовувати з обережністю:

• Захворювання шлунково-кишкового тракту (ШКТ): гостра або латентна виразка пептики, гастрит, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, дивертикуліт, езофагіт, неспецифічний виразковий коліт з загрозою перфорації або абсцедування, нещодавно створений;
• Гіпоальбумінемія та стани, що привертають до її виникнення;
• Інфекційні та паразитні захворювання грибкового, бактеріального або вірусного походження (нині або нещодавно перенесені, у тому числі нещодавній контакт з хворим): вітряна віспа, простий герпес, системний мікоз, кір, стронгілоїдоз, оперізуючий герпес (віремічна фаза), амебіаз; активний та латентний туберкульоз (використання при тяжких інфекційних захворюваннях допустиме лише при специфічній терапії);
• Відкритокутова та закритокутова глаукома, міастенія gravis, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), гострий психоз, системний остеопороз;
• Захворювання серцево-судинної системи (включаючи нещодавно перенесений інфаркт міокарда), артеріальну гіпертензію, гіперліпідемію, тяжку хронічну серцеву недостатність;
• Пре- та поствакцинальний період (56 днів до та 14 днів після вакцинації), імунодефіцитні стани (включаючи ВІЛ-інфекції або синдром набутого імунодефіциту), лімфаденіт після щеплення Бацила Кальметта-Герена (БЦЖ);
• Тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз;
• Ендокринні захворювання: хвороба Іценка-Кушинга, ІІІ-ІV ступінь ожиріння, гіпотиреоз, цукровий діабет (включаючи порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз;
• Вагітність.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки Метипред слід приймати внутрішньо під час їжі або після їди, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Повна добова доза лікарського засобу приймається одноразово; подвійна добова доза – через 1 день, при її прийомі слід враховувати циркадний ритм ендогенної секреції кортикостероїдів в інтервалі з 6 до 8 години ранку; висока добова доза може бути розділена на 2-4 прийоми (вранці рекомендується приймати більшу її частину).

Початкова добова доза Метипреда залежить від характеру захворювання і може змінюватись в межах 0,004-0,048 г. При менш тяжких патологіях зазвичай достатньо застосування нижчих доз, проте в окремих випадках можливе застосування більш високих. Збільшення дозування лікарського засобу також може знадобитися у таких випадках:

• Набряк мозку: по 0,2-1 г на добу;
• Розсіяний склероз: по 0,2 г на добу;
• Трансплантація органів: до 0,007 г/кг щодня.

За відсутності задовільного клінічного ефекту після достатнього проміжку часу, слід відмінити прийом препарату та призначити інший вид лікування.

Для дітей добову дозу лікарського засобу визначає лікар в індивідуальному порядку, залежно від поверхні або маси тіла. У випадках надниркової недостатності добова доза становить 0,00333 г на 1 м 2 або 0,00018 г/кг, кратність прийому – 3 рази на день; при інших показаннях – по 0,0125-0,05 г на 1 м 2 або 0,00042-0,00167 г/кг, кратність прийому – 3 десь у день.

Тривалу терапію таблетками не можна припиняти раптово, рекомендується поступове зниження добової дози.

Приготовлений з ліофілізату Метипред розчин вводять у вигляді внутрішньовенних інфузій, повільних внутрішньовенних струминних ін'єкцій, внутрішньом'язових ін'єкцій.

Безпосередньо перед застосуванням у флакон, що містить ліофілізат, слід додати розчинник, що додається в комплекті. В отриманому розчині міститься 0,0625 г/мл метилпреднізолону.

У випадках загрозливих для життя станів лікарський засіб, як додаткове лікування, вводять внутрішньовенно протягом 30 хв у дозі, що дорівнює 0,03 г/кг кожні 6-8 годин протягом не більше 48 годин.

Рекомендовані дози препарату при пульс-терапії для лікування патологій, при яких ефективне застосування кортикостероїдів, загостреннях патологій та/або неефективності стандартної терапії:

• Набрякові стани (вовчаковий нефрит, гломерулонефрит та ін): 0,03 г/кг внутрішньовенно через день протягом 4 діб або 1 г на день протягом 3, 5 або 7 діб;
• Ревматичні захворювання: 1 г на день внутрішньовенно протягом 1-4 діб або 1 г на місяць внутрішньовенно протягом 6 місяців;
• Розсіяний склероз: 1 г на день внутрішньовенно протягом 3 чи 5 діб;
• Системний червоний вовчак: 1 г на день внутрішньовенно протягом 3 діб.

Розчин при пульс-терапії рекомендується вводити протягом 30 хв (не менше). Якщо протягом 7 діб після проведення лікування не було досягнуто покращення (а також якщо цього вимагає стан пацієнта), можливе повторне введення препарату.

У випадках онкологічних захворювань для поліпшення якості життя пацієнта в термінальній стадії вводять 0,125 г Метипреду на день внутрішньовенно щодня протягом 56 діб.

При хіміотерапії, що характеризується незначною або середньовираженою блювотною дією, вводять внутрішньовенно 0,25 г препарату протягом 5 хв (не менше) за 1 годину до використання хіміотерапевтичного препарату, на початку хіміотерапії, а також після неї. При хіміотерапії, що характеризується вираженою блювотною дією, внутрішньовенно вводять 0,25 г препарату протягом 5 хв (не менше) у поєднанні з відповідними дозами бутирофенону або метоклопраміду за 1 годину до введення хіміотерапевтичного препарату, потім на початку хіміоводу та після неї 25 г розчину внутрішньовенно.

Початкова доза Метипреда за інших показань варіюється в межах 0,01-0,5 г, залежно від характеру захворювання, вводиться за допомогою внутрішньом'язових ін'єкцій.

У випадках важких станів для короткого курсу лікування може бути потрібне застосування більш високих доз. Початкова доза, яка не перевищує 0,25 г, вводиться внутрішньовенно протягом 5 хв (не менше); що перевищує 0,25 г - внутрішньовенно протягом 30 хвилин (не менше). Далі дози вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово, дотримуючись інтервалу між введеннями, що визначається залежно від клінічного стану та реакції пацієнта на лікування.

Дітям лікарський засіб рекомендується застосовувати в менших дозах (проте не менше 0,0005 г/кг маси тіла на день).

Побічні дії

• Ендокринна система: стероїдний цукровий діабет, зниження толерантності до глюкози, синдром Іценка-Кушинга, маніфестація латентного цукрового діабету, затримка статевого розвитку у дітей, пригнічення функції надниркових залоз;
• Травна система: перфорація стінки ШКТ, панкреатит, гикавка, порушення травлення та апетиту, метеоризм, шлунково-кишкові кровотечі, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, нудота, ерозивний езофагіт, блювота;
• Серцево-судинна система: зміни на електрокардіограмі, характерні для гіпокаліємії, аритмія, брадикардія (аж до зупинки серця); у схильних пацієнтів можливий розвиток або посилення вираженості серцевої недостатності; поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, через що можливий розрив серцевого м'яза;
• Центральна та периферична нервова система: параноя, судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску, депресія, головний біль, неспокій, псевдопухлина мозочка, вертиго, запаморочення, дезорієнтація, безсоння, нервозність, ейфорія, делірій, галюцинації, маніакально-депрес;
• Органи почуттів: раптова втрата зору (при введенні розчину в області носових раковин, голови, шкіри голови та шиї можливе відкладення кристалів лікарського засобу в судинах ока), задня субкапсулярна катаракта, трофічні зміни рогівки, схильність до розвитку вторинних вірусних, грибкових або бактеріальних інфекцій очей , екзофтальм, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва;
• Обмін речовин: гіпокальціємія, підвищена пітливість, збільшення маси тіла, посилення виведення кальцію, негативний баланс азоту; обумовлені мінералокортикоїдною активністю побічні ефекти – гіпокаліємічний синдром, затримка натрію та рідини, гіпернатріємія;
• Кістково-м'язова система: стероїдна міопатія, атрофія, остеопороз, розрив сухожиль м'язів (дуже рідко – асептичний некроз головки стегнової та плечової кістки, патологічні переломи кісток), уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту);
• Дерматологічні реакції: петехії, схильність до розвитку кандидозів та піодермії, екхімози, стрії, сповільнене загоєння ран, стероїдні вугри, стоншування шкіри, гіпопігментація або гіперпігментація;
• Алергічні реакції: свербіж шкіри, висипання, анафілактичний шок, місцеві алергічні реакції;
• Місцеві реакції (при введенні розчину Метипреду): печіння, біль, оніміння або поколювання, інфікування місця введення; рідко - некроз навколишніх тканин, утворення рубців, при внутрішньом'язовому введенні - атрофія шкіри та підшкірної клітковини (найнебезпечнішим є введення в дельтоподібний м'яз);
• Інші: лейкоцитурія, припливи крові до голови, синдром відміни, розвиток або загострення інфекцій (пов'язане з одночасним прийомом імунодепресантів та вакцинації).

Особливі вказівки

У період застосування Метипреду (особливо тривалого) необхідно контролювати артеріальний тиск (АТ), стан водно-електролітного балансу, картину периферичної крові, концентрацію глюкози в крові. Також рекомендується спостереження в окуліста.

Щоб зменшити побічні ефекти лікарського засобу, рекомендується збільшити надходження в організм калію (прийом препаратів калію, дотримання дієти) та одночасно застосовувати антациди. У їжу слід вживати продукти з обмеженням вмісту кухонної солі, жирів та вуглеводів, багатих на вітаміни та білки.

Посилення дії препарату спостерігається у пацієнтів, які страждають на гіпотиреоз і цироз печінки.

Слід враховувати, що Метипред може сприяти посиленню наявних психотичних порушень чи емоційної нестабільності. За наявності вказівок на психози в анамнезі застосування високих доз лікарського засобу має проходити під контролем.

При стресових ситуаціях у період підтримуючого лікування (включаючи травми, інфекційні захворювання, хірургічні операції) рекомендується корекція дози лікарського засобу через підвищення потреби в глюкокортикостероїдах.

При різкій відміні Метипреда, особливо у випадках попереднього застосування високих доз, може розвиватися синдром відміни та загострюватися захворювання, щодо яких він був призначений.

Тривала терапія в дітей віком має відбуватися під ретельним наглядом за динамікою зростання та розвитку. Якщо в період терапії дитина перебувала в контакті з особами, які страждають на вітряну віспу або кір, у профілактичних цілях рекомендується застосовувати специфічні імуноглобуліни.

Препарат рекомендується застосовувати у поєднанні з антибіотиками бактерицидної дії при лікуванні туберкульозу, септичних станів, інтеркурентних інфекцій.

Лікарська взаємодія

Перед одночасним застосуванням метилпреднізолону з іншими лікарськими засобами необхідно проконсультуватися з лікарем, щоб уникнути розвитку небажаних побічних реакцій взаємодії.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі до 25 °С, у сухому, недоступному для дітей та захищеному від світла місці; розчин, виготовлений з ліофілізату – при температурі до 20 °С протягом 12 год; відновлений розчин – при температурі до 8 °С у холодильнику протягом 24 год.

Термін придатності таблеток та ліофілізату – 5 років.

Знайшли помилку у тексті? Виділіть її та натисніть Ctrl+Enter.