Дротаверин (розчин для ін'єкцій, 20 мг/мл)

допоміжні речовини - натрію метабісульфіт, натрію ацетату тригідрат, оцтова кислота, спирт етиловий, вода для ін'єкцій.

Опис

Прозора рідина від жовтого до жовтувато-зеленого кольору.

Фармакотерапевтична група

Препарати для лікування функціональних розладів ШКТ.

Папаверин та його похідні. Дротаверін.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Дротаверин швидко та повністю всмоктується як після перорального прийому, так і після парентерального введення. У високому ступені (95-98%) зв'язується з білками плазми, особливо з альбуміном, гамма-і бета-глобулінами. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення становить 2,4 год.

В основному виводиться нирками (у формі метаболітів), меншою мірою – з жовчю. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ).

Фармакодинаміка

Дротаверин являє собою похідне ізохіноліну, яке виявляє спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шляхом придушення ферменту фосфодіестерази IV (ФДЕ IV). Інгібування ферменту фосфодіестерази IV призводить до підвищеної концентрації цАМФ, що інактивує легкий ланцюжок кінази міозину (MLCK), що, у свою чергу, призводить до розслаблення гладкої мускулатури. За хімічною структурою та фармакологічними властивостями близький до папаверину, але має більш сильну та тривалу дію.

Знижує тонус та рухову активність гладкої мускулатури внутрішніх органів, розширює кровоносні судини.

У клітинах гладкої мускулатури міокарда та судин, гідроліз цАМФ відбувається в основному за участю ізоензиму ФДЕ III, що пояснює високу вибірковість дії дротаверину як спазмолітика за відсутності вираженої терапевтичної дії на серцево-судинну систему та розвитку серйозних серцево-судинних небажаних явищ.

Перевагою дротаверину є те, що він не має стимулюючої дії на дихальну систему, яка спостерігалася після парентерального введення папаверину.

Показання до застосування

- спазми гладкої мускулатури, пов'язані із захворюваннями біліарного тракту: холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт;

- спазми гладкої мускулатури сечовивідних шляхів: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура;

– при гінекологічних захворюваннях: дисменорея.

Як допоміжна терапія (коли пацієнт не може приймати таблетки):

- при спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, спазми кардії та воротаря, ентерит, коліт.

Спосіб застосування та дози

Середня добова доза для дорослих становить 40-240 мг дротаверину гідрохлориду (розділена на 1 – 3 введення на добу) внутрішньом'язово.

При гострих коліках (нирково-кам'яної або жовчно-кам'яної хвороби) – 40 – 80 мг (2 – 4 мл препарату) внутрішньовенно повільно.

Побічні дії

- головний біль, запаморочення, безсоння

- нудота, сильна запор

- прискорене серцебиття, зниження артеріального тиску

- алергічні реакції (ангіоневротичний набряк, кропив'янка, висипання, свербіж).

- Реакції в місці введення ін'єкції

Протипоказання

- підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату

- Підвищена чутливість до бісульфіту натрію

- тяжка печінкова або ниркова недостатність

- тяжка серцева недостатність

- дитячий та підлітковий вік до 18 років.

Лікарські взаємодії

Дротаверин може послабити антипаркінсонічний ефект леводопи.

Дротаверин посилює дію папаверину, бендазолу та ін. спазмолітиків (в т.ч. М-холіноблокаторів).

При одночасному застосуванні з дротаверином трициклічних антидепресантів, хінідину та прокаїнаміду посилюється гіпотензивна дія.

Дротаверин зменшує спазмогенну активність морфіну.

Фенобарбітал підвищує виразність спазмолітичної дії дротаверину.

Особливі вказівки

При гіпотензії застосування лікарського засобу потребує підвищеної обережності.

При внутрішньовенному веденні дротаверину – через небезпеку колапсу – хворий повинен лежати!

У разі підвищеної чутливості до піросульфіту парентерального натрію застосування лікарського засобу слід уникати. Лікарський засіб містить піросульфіт натрію, який може викликати реакції алергічного типу, включаючи анафілактичні симптоми та бронхоспазм у чутливих осіб, особливо у осіб з астмою або алергічними захворюваннями в анамнезі.

Вагітність та період лактації

Парентеральне застосування дротаверину в період вагітності не веде до тератогенних та ембріотоксичних дій. Однак при призначенні лікарського засобу під час вагітності необхідна обережність.

Дротаверин не слід застосовувати під час пологів.

У зв'язку із відсутністю необхідних клінічних даних у період лактації призначати не рекомендується.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Після парентерального, а особливо внутрішньовенного введення лікарського засобу, хворим рекомендується утриматися від керування транспортними засобами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості фізичної та психічної реакцій протягом 1 години після парентерального введення.

Передозування

Симптоми: у високих дозах порушує передсердно-шлуночкову провідність, знижує збудливість серцевого м'яза, може спричинити зупинку серця та параліч дихального центру. Лікування: симптоматичне.

Форма випуску та упаковка

По 2 мл у ампули зі скла.

по 10 ампул в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки. По 1 контурній комірковій упаковці разом з ножем або скарифікатором для розкриття ампул та інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами вкладають у пачку з картону хром-ерзац.

По 10 ампул разом з ножем або скарифікатором для розтину ампул та інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами вкладають у пачку з картону з картонним вкладишем для фіксації ампул.

Пачки пакують у групову упаковку.

У разі використання ампул з кільцем зламу або з насічкою та точкою зламу, вкладення ножа або скарифікатора для розтину ампул не передбачається.

Умови зберігання

У захищеному від світла місці при температурі не вище від 15 до 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек

Виробник

Відкрите акціонерне товариство «Борисівський завод медичних препаратів»,

Республіка Білорусь, Мінська обл., М.Борисів, вул. Чапаєва, 64,

Власник реєстраційного посвідчення

Відкрите акціонерне товариство «Борисівський завод медичних препаратів»,

Адреса організації, яка приймає біля Республіки Казахстан

претензії від споживачів щодо якості продукції (товару)

Відкрите акціонерне товариство «Борисівський завод медичних препаратів»,

Республіка Білорусь, Мінська обл., м. Борисів, вул. Чапаєва, 64,

тел/факс 8-(10375177) 734043, адреса електронної пошти [email protected]

Прикріплені файли

Дротаверин (Drotaverine)

Наведена наукова інформація є узагальнюючою і не може бути використана для ухвалення рішення щодо можливості застосування конкретного лікарського препарату.

• Форма випуску, упаковка та склад
• Клініко-фармакологічний. група
• Фармако-терапевтична група
• Фармакологічна дія
• Фармакокінетика
• Покази препарату
• Режим дозування
• Побічна дія
• Протипоказання до застосування
• Особливі вказівки
• Лікарська взаємодія
• Контакти

Власник реєстраційного посвідчення:

Лікарська форма

Форма випуску, упаковка та склад препарату Дротаверин

2 мл - ампули темного скла (5) - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
2 мл - ампули темного скла (5) - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.
2 мл – ампули темного скла (10) – пачки картонні.

Фармакологічна дія

Спазмолітик міотропної дії. За хімічною структурою та фармакологічними властивостями близький до папаверину, проте перевершує його за ефективністю та тривалістю дії.

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нейрогенного, і м'язового походження. Незалежно від типу вегетативної іннервації, дротаверин розслаблює гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечостатевої системи. Внаслідок своєї судинорозширюючої дії дротаверин покращує кровопостачання тканин.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо дротаверин швидко абсорбується із ШКТ. Після пресистемного метаболізму до системного кровотоку надходить 65 % дози. C max дротаверину в плазмі досягається через 45-60 хв. Зв'язування з білками плазми – 95-98%. Поступово розподіляється в тканинах, проникає в гладком'язові клітини. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр; дротаверин та/або його метаболіти можуть трохи проникати через плацентарний бар'єр. Дротаверин майже повністю метаболізується у печінці. T 1/2 дротаверину становить 8-10 год. Протягом 72 год дротаверин практично повністю виводиться з організму. Близько 50% виводиться нирками і близько 30% - через ШКТ. Дротаверин переважно екскретується у вигляді метаболітів, незмінена форма дротаверину в сечі не виявляється.

При парентеральному введенні дротаверин швидко всмоктується. Біодоступність – 100%. Початок дії – через 2-4 хв. C max у плазмі крові досягається через 30-40 хв.

Показання до активних речовин препарату Дротаверин

Спазми гладкої мускулатури при захворюваннях жовчовивідних шляхів (холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт); спазми гладкої мускулатури сечовивідних шляхів (нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, спазми сечового міхура).Як допоміжна терапія при спазмах гладкої мускулатури ШКТ (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, спазми кардії та воротаря, ентерит, коліт, спастичний коліт із запором, синдром подразненого кишечника з метеоризмом); при головних болях напруги; при дисменореї; під час проведення деяких інструментальних досліджень, зокрема. при холецистографії.