Тамоксифен у бодібілдингу

Тамоксифен у цьому випадку допомагає уникнути ароматизації та запобігти розвитку гінекомастії (зростання грудних залоз у чоловіків). При ароматизації тестостерон (чоловічий гормон) перетворюється на естрогени (жіночі гормони), у міру збільшення рівня естрадіолу та дії рецепторів розвивається гінекомастія. Тамоксифен зв'язується з рецепторами, тим самим запобігаючи зв'язуванню естрогенів та розвитку цього стану.

Цей тип гормонального лікування часто використовується при терапії раку передміхурової залози. Він уповільнює ріст ракових клітин і знімає симптоми у багатьох чоловіків, знижуючи рівень тестостерону, але може викликати низку побічних ефектів. Наприклад, можуть збільшити рівень естрогенів, які стимулюють зростання тканин грудей, що призводить до гінекомастії та болів у грудних залозах. Нещодавні дослідження показали, що тамоксифен може бути використаний як альтернатива хірургічному лікуванню гінекомастії у чоловіків. Тамоксифен ефективний для лікування проблем з молочними залозами, викликаних антиандрогенною терапією у чоловіків (наприклад, при лікуванні раку передміхурової залози), порівняно з променевою терапією або анастрозолом (Арімідекс – протипухлинний препарат, інгібітор ароматази).

ТАМОКСИФЕН: ПОБОЧНІ ЕФЕКТИ У ЧОЛОВІКІВ

Хоча тамоксифен справді ефективний препарат для чоловіків, він може викликати побічні ефекти. Найпоширеніші проблеми пов'язані з надзвичайно тривалим використанням, наприклад, у хворих на рак молочної залози.

Пептидний гормон IGF-1 вважається сильнішим, ніж сам гормон зростання з метою нарощування м'язової тканини.Однак при прийомі більшості анаболічних стероїдів ІФР-1 різко збільшується і тамоксифен не зможе його сильно придушити.

Наприклад, діючи таким чином у печінці, тамоксифен може збільшити рівень зв'язуючого статеві гормони глобуліну ( SHGB) у чоловіків, який деактивує тестостерон, тим самим знижуючи в організмі. Вільний тестостерон є незв'язаним тестостероном у тілі, і саме його рівень сильно корелює з позитивними ефектами високого тестостерону, такими як збільшення м'язової маси, сили та лібідо. Знижуючи вільний тестрон, тамоксифен може погіршити процес нарощування м'язової маси, тому його не приймають ізольовано від інших препаратів для росту м'язів. Попри значне збільшення тестостерону завдяки тамоксифену, ефект головного чоловічого гормону нівелюється через збільшення ГСПГ. Інші побічні ефекти застосування тамоксифену у чоловіків:

1. Зниження когнітивних здібностей (мислення, пам'ять тощо) (9% чоловіків).
2. Збільшення маси тіла (22% чоловіків).
3. Сексуальні розлади (22%).
4. Припливи (13%).
5. Згущення крові, ризик тромбоутворення (9%).
6. Проблеми із зором (3% чоловіків).

Так, в одному експерименті з 64 чоловіків, які отримували тамоксифен, 13 (20%) припинили його прийом – або самостійно, або за вказівкою лікарів – через неприйнятні побічні ефекти лікування.

Що таке тамоксифен

– це насамперед препарат із галузі медицини. Дуже унікальні ліки, які зустрічаються по світу не так часто, як би це хотіли сучасні бодібілдери. Фахівці відносять його до ліків із сексуальним нахилом чи групі. Як і інші анаболічні препаратитамоксифен призначають лише лікарі.

Тамоксифен має ще й іншу популярну назву – «Нольвадекс». Спочатку його створили для жінок, щоби провести профілактичну основу від раку. Даний препарат може попередити та виявити у здорової людини злоякісну онкологію. Таким чином, людині постав своєчасно діагноз. Через роки Тамоксифен почали використовувати професійні культуристи. Сам препарат діє вкрай повільно, тому вживати його треба із сильною анаболічною речовиною.

Як вже згадували вище, його почали використовувати спортсмени. Звичайно, не просто так є дуже міцні причини. Пояснимо всім, хто в танку, що цей препарат підвищує тестостерон у чоловіків. Він працює як антиестроген. Покажемо просту статистику. Якщо вживати тамоксифен протягом десяти днів по 10 мг, то загальний рівень тестостерону збільшиться на 43%. А от якщо людина вживатиме ліки сорок п'ять днів, то тоді можливе підвищення до 83%. Така проста статистика говорить про те, що тамоксифен ефективний препарат.

Інструкція з використання тамоксифену

Це виключно рецептурний лікарський засіб, необхідний лікування серйозних захворювань. Застосування ліків без лікарського обстеження є неприпустимим. Зазвичай онкологи перед підбором схеми медикаментозної терапії уточнюють тип новоутворення та оцінюють ризики. Будь-які гормональні медикаменти можуть негативно впливати на здоров'я пацієнта, тому під час прийому таблеток лікар має контролювати стан хворого. Таблетки слід приймати внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю води. Передбачається одноразовий прийом у ранковий час або поділ денної дози на ранок та вечір.

Варіанти дозування

Онколог підбирає дозування самостійно. Зазвичай призначають від двадцяти до сорока міліграмів на добу. Стандартна схема передбачає прийом двадцяти міліграмів засобу щодня протягом тривалого терміну. Якщо під час прийому таблеток з'являються ознаки прогресування хвороби, терапію скасовують. Добираються інші медикаменти. Тривалість загального курсу терапії залежить стану пацієнта.

Додаткові відомості

Під час лікування у жінок часто стимулюється овуляція. Ця особливість підвищує ризик зачаття дитини

Для усунення цього ефекту можна використати негормональні методи контрацепції.
Ліки використовуються як монотерапія або разом з іншими способами лікування онкологічних захворювань, включаючи хіміотерапію та променеву терапію.
Приймати таблетки разом із медикаментами, що знижують кислотність шлункового соку, потрібно з обережністю, оскільки при цьому можливе передчасне розчинення лікарської форми. Рекомендований інтервал між прийомами становить 120 хвилин.
Лікарі обов'язково контролюють стан крові хворих під час прийому таблеток

Оцінюється рівень кальцію, креатиніну, формених елементів, ферментів печінки. Також вивчаються фактори згортання крові. Додаткові перевірки включають зміну кров'яного тиску та огляд у офтальмолога.
Пацієнткам слід періодично проходити гінекологічний огляд. Якщо відзначаються ознаки вагінального крововиливу, медикаментозна терапія припиняється.
Одночасний прийом препарату разом із медикаментами, що знижують вихід кальцію з організму, збільшує ймовірність розвитку гіперкальціємії.
Використання тамоксифену разом із лікарськими речовинами гормональної дії (включаючи медикаменти на основі естрогену) неприпустимо через зниження ефективності терапії.
У людей із підвищеним рівнем ліпідів у крові перевіряються лабораторні показники тригліцеридів та холестерину. Якщо у пацієнта виявляється вторинне патологічне вогнище в кістковій тканині, оцінюється рівень кальцію.
Ліки підвищують терапевтичну дію деяких препаратів, що розріджують кров. Наприклад, варфарину.
Спільне використання речовини з тегафуром небажане через ризик ураження печінки, включаючи цироз та запалення тканини.
Якщо під час прийому таблеток виявляються ознаки ураження вен або артерій із формуванням тромбів, лікування рекомендується відмінити.
Під час застосування засобу не слід займатися діяльністю, яка потребує підвищеної концентрації уваги (включаючи керування транспортним засобом).

Тамосксифен

Дуже часто саме антиестрогенний фактор тамоксифену є причиною появи побічних реакцій:

• Надмірне захоплення прийомом тамоксифену може призвести спортсменок підвищенню маси тіла, а також до таких явищ, як випадання волосся або повне облисіння, можливе виникнення припливів сильної спеки, появи сверблячки в області промежини, а також виникнення стійких болів у кістках.
• Спортсмени, що приймають тамоксифен, можуть зіткнутися з появою нудоти, у них з'являються запаморочення, температура тіла підвищується.
• В організмі атлетів, які зловживають прийомами тамоксифену, можлива затримка рідини, що призводить до порушення нормального функціонування нирок. Нерідкі стани сонливості, пригніченості, можливе виникнення депресії.Викликана непомірним прийомом анорексія може призвести до появи запорів та надмірної стомлюваності.
• З боку офтальмологічної системи може виникнути ретинопатія (не запальне ураження сітківки ока, що призводить до часткової або повної втрати зору), а також таке захворювання як катаракта, що веде до втрати зору. Реакцією на прийом тамоксифену можуть стати сильні висипання на шкірі.
• Непоодинокі випадки відчуття пацієнтами не тільки порушень зору, а й появи неясності свідомості, головного болю. Зафіксовано випадки змін рогівки ока.
• В окремих випадках можливі ураження печінки, виникнення гепатитів та інших серйозних захворювань, а також посилюється ризик виникнення серйозних порушень нормальної роботи печінки.

Побічні ефекти - це ще не всі причини, здатні перешкодити прийому тамоксифену. Всі любителі тренажерів і штанги повинні знати, що, маючи досить широкий перелік побічних процесів, препарат має і великий список протипоказань. Категорично заборонено застосовувати тамоксифен людям, які мають підвищену сприйнятливість до компонентів, що містяться в ньому.

Природно, що жінкам не рекомендується використовувати тамоксифен під час вагітності та грудного вигодовування. Дуже акуратно слід ставитися до прийому даного препарату людям, які страждають на захворювання нирок, пов'язані з діабетом, тромбоемболічними порушеннями.

При наявних у людини якихось порушеннях діяльності органів зору слід приймати препарат під безперервним і суворим наглядом свого лікаря.

Як бачите, список протипоказань досить великий, тому покладатися на «можна» не потрібно. Найкраще проконсультуватися у фахівців додатково.Пам'ятайте, що головний девіз здорової людини - "Не нашкодь!"

Здоров'я - це єдине, відсутність чого не зможе компенсувати ніяке тренування, ніякий тренажер і мускулатура. Тому краще відміряти сім разів, перед тим, як проковтнути ту саму заповітну пігулку.

Автор статті: Шестерненко Олександр Юрійович

Спортивний лікар, дієтолог, реабілітолог
Проводить загальні консультації з питань харчування, підбору дієти для вагітних, корекції ваги, підбору харчування при виснаженні, підбору харчування при ожирінні, підбору індивідуальної дієти та лікувального харчування. Також спеціалізується на сучасних методиках функціонального тестування у спорті; відновлення спортсмена.

Коментарі для сайту Cackle

Побічні дії

Антиестрогенний ефект Тамоксифен є однією з основних причин прояву побічних реакцій організму.

При порушенні цих умов спортсмен незабаром може помітити зміни у самопочутті, серед яких зазвичай відзначають незначне підвищення температури, запаморочення або висипання. Можливі набряки кінцівок та сильні болі у суглобах, тимчасові запори. Були зафіксовані випадки зниження лібідо, підвищеної стомлюваності та сонливості, що призводять до нападів пригніченості та депресії.

Також відзначають такі порушення роботи центральної нервової системи, що позначаються на суттєвому погіршенні зору:

• катаракта, тобто. помутніння кришталика (повне або часткове);
• ретинопатія, тобто. ураження сітківки очного яблука незапального характеру;
• кератопатія, тобто. ураження рогівки, пов'язані зі зміною прозорості ока;
• ретробульбарний неврит, тобто. запалення зорового нерва.

Можливі збої в травній системі, що виявляються через такі симптоми:

• нудота та сухість у роті;
• розлади шлунково-кишкового тракту;
• знижений апетит, що у складних випадках призводить до анорексії;
• гепатит та інфільтрація печінки.

При вже наявних захворюваннях печінки прийом Тамоксифену може лише посилити ситуацію та призвести до повного ураження органу.

Гормони, гормони, гормони…

Млинець, який перерив джерел, що пояснюють дію Тамоксифену, скрізь (буквально – скрізь) інформація починається з того, для чого спочатку розроблявся та призначався цей препарат. І цьому розділу приділяється багато місця.

Запитання: навіщо? Адже я (або будь-який інший цікавий бодібілдер) зацікавлений в отриманні та інформації, як правильно застосовувати цей препарат, а не для чого він створювався. Так що давайте опустимо цю тему, і я краще перейду до опису дії цікавого для Вас, дорогі друзі, препарату.

Цей розділ, як ви зрозуміли, відведений під гормони. Справа в тому, що в будь-якому організмі є як жіночі, так і чоловічі гормони. У жінок переважна більшість жіночих – естрогени, у чоловіків – чоловічих, тобто тестостерону.

При активному (правильному і неправильному) "юзаніі" анаболічних стероїдів в організмі відбувається дисбаланс даних гормонів: у чоловіків естрогенів стає більше, у жінок підвищується рівень тестостерону. Знову ж таки, давайте опустимо подробиці про те, як це відбувається. Скажу просто – це відбувається. Саме для цього атлети будь-якої статі використовують Тамоксифен як терапію.

Подібна картина порушення на гормональному рівні небезпечна багатьма неприємними та навіть смертельними наслідками.До них можна віднести фемінізацію у чоловіків, зниження роботи статевих органів, підвищене зростання волосся у жінок, огрубіння голосу – та багато чого!

Як тамоксифен лікує рак грудей?

Тамоксифен – препарат, який широко застосовується для лікування раку грудей.

Деякі види раку реагують окремі гормони. Це означає, що є гормони, які сприяють зростанню ракових клітин. Список гормонів, які впливають на рак, включає естроген та прогестерон.

Деякі клітини мають естрогенові рецептори. За даними Національного інституту раку США, приблизно 80% ракових пухлин у грудях мають такі рецептори у своїх клітинах. Жінки можуть приймати тамоксифен для запобігання розвитку або лікування ракових клітин, а також з метою недопущення рецидивів.

Тамоксифен не єдиний препарат, за допомогою якого можна лікувати рак грудей, але широко використовується жінками у всьому світі.

Контроль прогестагенної активності

Для контролю прогестагенної активності стероїдів використовується два препарати – бромокриптин та достинекс (каберголін). Проте використання бромокриптину йде у минуле. Пов'язано це про те, що достинекс значно перевершує його за всіма параметрами. А бромокриптин має низку неприємних побічних явищ, таких як нудота та втрата апетиту.

Достинекс дуже ефективно пригнічує виробництво пролактину та перетворення ААС на прогестерон. І, як наслідок, підвищує секрецію пролактину. Нагадаю, що така властивість (перетворення на прогестерон) властива лише трьом препаратам – тренболону, нандролону та оксиметалону. Пригнічення прогестагенної активності підвищує лібідо, знижує артеріальний тиск, зменшує зниження вироблення тестостерону.Також знижується ефект прийому ААС.

Дозування достинексу становить 0,25 мг (1/4 таблетки) разів на чотири дні. Навіть цієї мізерної кількості достатньо, щоби придушити побічні ефекти навіть від високих дозувань ААС.

Побічні ефекти

Як і багато медичних препаратів, тамоксифен також має свої побічні ефекти.

Дуже часто, саме після прийому препарату у багатьох людей спостерігається:

1. Підвищення температури;

2. Часткове облисіння;

3. Нудота, сухість у роті, суттєве зниження ерекції.

Рідше проявляються такі симптоми:

2. Дуже швидка стомлюваність;

4. Можливі тимчасові запори.

Серед таких побічних ефектів є досить небезпечні. Наприклад, медикам відомі випадки, коли у пацієнта спостерігалися сильні головний біль, істотне зниження гостроти зору, помутніння свідомості та інші. Також були випадки, коли відбувалися порушення в роботі печінки та інших, життєво важливих для людини органів. Такі випадки трапляються дуже рідко, але, на жаль, бувають. Саме тому препарат слід приймати за суворим призначенням лікаря. Як бачимо, препарат має дуже сильні побічні дії, тому його не рекомендують приймати людям, чутливим до його складу.

Як проводити профілактику придушення вироблення гормону тестостерону

Необхідно дотриматися певних рекомендацій, щоб усе вийшло правильно:

1. Вибирати якісні препарати з наступного списку:

• Станозолол;
• Оксандролон;
• Болденон, Примоболан чи Туринабол, які виявляють схильності до ароматизації.

1. Вести прийом стероїдів, наділених нетривалим періодом роботи всередині організму – Метандієнону та подібних.
2. Відмінним методом профілактики є введення в стероїдний курс Гонадотропіну, рекомендовано приймати засіб за 3 тижні до того, як буде закінчено стероїдний курс.
3. Проводити курси, які за часом продовжуються не більше 6 тижнів. приймають препарати Тамоксифен і Кломід, що добре зарекомендували себе.

Препарати, які радять приймати після кожного проведеного за допомогою курсу ААС, здатні вирішити такі завдання:

• допомогти уникнути побочок естрогенної природи;
• зменшити рівень вироблення самого гормону естрогену.

ПКТ фахівці рекомендують починати тоді, коли всередині організму атлета вже перестав працювати стероїд, що застосовується. А це залежить від часу його напівжиття. напіввиведення з організму атлета:

1. Сустанон і Омнадрен, він же мікс тестостерон, залишають організм протягом 18 - 21 дня.
2. Болденон Еквіпойз та Нандролон деканоат працюють не більше 2 тижнів.
3. Тестостерон ціпіонат здатний перебувати в організмі до 12 діб.
4. Примоболан та Тестостерон енантат – приблизно 10,5 діб.
5. Тестостерон пропіонат, Нандролон – фенілпропіонат та Тренболон ацетат – не більше 3 діб.

Тамоксифен у бодібілдингу

Тамоксифен – це медичний препарат, на хімічній основі, зустрічається у світі досить рідко.

Медики його належать до групи сексуальних гормонів. Як і будь-які інші медичні ліки, застосування тамоксифену проводитися строго за призначенням лікаря.

Самостійний прийом тамоксифену може негативно вплинути на ваше здоров'я.

Препарат "Тамоксифен" має ще й іншу назву. Його ще називають "Нольвадекс". Спочатку препарат був розроблений виключно для лікування жінок. Його застосовували з метою профілактики ракових хвороб.

Адже він здатний виявляти та попереджати людину про розвиток онкології, що дозволяло вчасно діагностувати та вилікувати хворобу. Але через деякий час тамоксифен почали активно використовувати у спорті, зокрема у бодібілдингу.

Дія цього препарату відбувається дуже повільно, особливо на перших етапах лікування, тому його рекомендують приймати разом з іншими аналогічними препаратами.

Як уже говорилося, тамоксифен почали активно застосовувати у спорті. І на те є вагомі причини. Справа в тому, що тамоксифен значно підвищує рівень тестостерону в організмі чоловіка, адже цей препарат є антиестрогеном.

Така статистика свідчить про те, що тамоксифен набагато ефективніший за інші препарати. Це одна з його головних переваг.

Переваги препарату

1. Практично відразу після застосування препарат підвищує рівень холестерину в крові. При цьому суттєво знижується ризик серцевих захворювань. Адже, як відомо, багато спортсменів бодібілдингу можуть страждати на такі хвороби;

2. У порівнянні з іншими препаратами, оскільки тамоксифен є дуже легким естрогеном, він не шкодить внутрішнім органам, а навпаки, позитивно впливає на організм людини;

3. Тамоксифен набагато безпечніший за інші препарати.Навіть тривале його вживання не завдає особливої ​​шкоди організму.

Недоліки препарату

Як і будь-який інший медичний засіб, тамоксифен має ряд побічних ефектів:

• Через свою структуру препарат пригнічує зростання інсуліноподібного фактора в організмі людини;
• Тамоксифен дуже повільно діє. Його дія відбувається протягом багатьох годин. Особливо це помітно на початковому етапі прийняття;

До недоліків можна також віднести той факт, що багато лікарів у бодібілдингу радять спортсменам приймати тамоксифен разом з іншими препаратами. Дуже часто його рекомендують вживати з провіроном. Адже саме цей препарат здатний спалювати зайвий жир у організмі. Як бачимо, тут чітко вказується ще один недолік препарату.

Побічні ефекти

Як і багато медичних препаратів, тамоксифен також має свої побічні ефекти.

Дуже часто, саме після прийому препарату у багатьох людей спостерігається:

1. Підвищення температури;

2. Часткове облисіння;

3. Нудота, сухість у роті, суттєве зниження ерекції.

Рідше проявляються такі симптоми:

2. Дуже швидка стомлюваність;

4. Можливі тимчасові запори.

Серед таких побічних ефектів є досить небезпечні. Наприклад, медикам відомі випадки, коли у пацієнта спостерігалися сильні головний біль, істотне зниження гостроти зору, помутніння свідомості та інші.

Також були випадки, коли відбувалися порушення в роботі печінки та інших, життєво важливих для людини органів. Такі випадки трапляються дуже рідко, але, на жаль, бувають. Саме тому препарат слід приймати за суворим призначенням лікаря.

Як бачимо, препарат має дуже сильні побічні дії, тому його не рекомендують приймати людям, чутливим до його складу.

У бодібілдингу препарат приймають задля збільшення маси м'язів, збільшення їхньої рельєфності. Також для підвищення загальної маси тіла, або навпаки, для зменшення. Придбати його можна в аптеках міста. Продається без рецепту.

Так як це рідкісна речовина, вона може бути не в усіх аптеках. Хоча його продаж і допускається без рецепта, купувати його таким способом не слід. Перед використанням необхідно обов'язково проконсультуватися з лікарем.

Як приймати Тамоксифен

Прийом Тамоксифен після курсу стероїдів рекомендується комбінувати з інгібіторами ароматази, найбільш популярним з яких є Провірон.

Тамоксифен як основний засіб ПКТ використовується у дозуваннях від 10 до 20 міліграм щодобово, починаючи з останнього тижня курсу та закінчуючи другим тижнем після його закінчення.

Якщо ж Провірон не приймається, Тамоксифен включається трохи пізніше – на 2 тижні, і закінчується через 2-3 тижні після його відміни.

Дозування та терміни

Перегортаючи безліч джерел, я зіткнувся з різними цифрами дозування цього засобу: в одних йшлося про 10-20 мг на день, а в інших дозування могло збільшуватися до 30 мг. Чесно сказати, я сам ніколи раніше не стикався з цим засобом ПКТ (післякурсової терапії), і нічого не можу сказати про його дозування від себе. Але якби я був на Вашому місці, то ризикувати не став би, і почав би з мінімальних доз, а вже в міру досвідченості, почав би їх збільшувати.

Щодо термінів, то скрізь згадувалися три тижні: саме протягом трьох тижнів застосовувався Тамоксифен. Якщо термін збільшити – зростає ризик побічних ефектів.

Але три тижні прийому можна по-різному «розташувати»: перший тиждень може збігатися з останнім тижнем курсу стероїдів або наступати відразу після завершення курсу.

Тобто або починаєте прийом наприкінці застосування стероїдних препаратів, або повністю після завершення курсу.

Тамоксифен

До складу Тамоксифен входить 15,2; 30,4 або 45,6 мг тамоксифену цитратущо відповідно еквівалентно 10, 20 або 30 мг тамоксифену.

Таблетки розфасовуються в блістери, контейнери або поліетиленові флакони 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 або 300 шт.

Форма випуску

Фармакологічна дія

Має антиестрогенні та протипухлинні властивості.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Тамоксифен - це нестероїдний протипухлинний антиестрогенний препарат, що характеризується здатністю конкурентно інгібувати периферичні естрогенні рецептори в органах-мішенях і пухлинах, що походять з них.

В результаті утворюється комплекс “тамоксифен-рецептор-кофактор перенесення”, який, транслокуючись у ядро клітини, запобігає гіпертрофії залежних від естрогенного регулювання клітин

Речовина була вперше синтезована у 1971 році і стала першою антиестрогенним засобом серед представників класу виборчих модульаторів рецепторів естрогену (ІМРЕ).

Надає антигонадотропний ефект та пригнічує освіту простагландинів у пухлинній тканині, уповільнює розвиток пухлинного процесу, що стимулюється естрогенами.

Після прийому одноразової дози препарату здатність блокувати естрогени зберігається протягом кількох тижнів.

Сприяє вивільненню гіпофізарних гонадотропних гормонівтим самим викликаючи овуляцію у жінок за її відсутності. При олігоспермії у чоловіків підвищує сироваткову концентрацію естрогенів, тестостерону, лютеотропіну і фолітропіну.

Тамоксифен і окремі його метаболітів виявляють властивості потужних інгібіторів (оксидаз) зі змішаними функціями (монооксигеназ) системи цитохрому Р450 печінки. Проте, наскільки клінічно значущими є ці ефекти, достеменно невідомо.

В окремих випадках Тамоксифен ефективний при естрогенозалежних пухлинах. Речовина має часткову естрогеноподібну дію на ліпідний спектр. плазми крові, ендометрій та кісткову тканину.

Абсорбція Тамоксифену висока, показник TCmax – від 4 до 7 годин після перорального прийому таблетки. Стійка плазмова концентрація відзначається через 4 тижні після початку лікування із застосуванням дозування 40 мг/добу.

З альбумінами плазми крові речовина зв'язується на 99%. Метаболізація відбувається в печінці шляхом деметилювання, гідроксилювання та кон'югації та за участю ізоферменту CYP2С9.

Метаболіти виводяться переважно із вмістом кишечника і частково нирками (Незначна кількість). Виведення здійснюється у два етапи. Початковий період напівжиття основного циркулюючого у системному кровотоку метаболіту становить від 7 до 14 годин, кінцевий повільний період напівжиття – 7 днів.

Показання до застосування

Застосування Тамоксифену доцільно при:

• естроген-чутливих пухлинах;
• злоякісне ушкодження тканин молочної залози (особливо, у періодклімаксуу жінок);
• раку грудей, у тому числі у чоловіків після хірургічного видалення статевих органів;
• протоковому раку молочної залози(протоковій карциномі in situ);
• раку ендометрію.

При рак молочної залози препарат також може застосовуватися як доповнення до медикаментозного, хірургічного лікування та променевої терапії.

Для чоловіків Тамоксифен може бути призначений і при гінекомастії. Однак ліки працюють, якщо патологія розвинулася нещодавно і пов'язана з прийомом анаболічних стероїдів.

Протипоказання

Тамоксифен протипоказано призначати при:

• підвищену чутливість до компонентів препарату;
• важких формах тромбоцитопенії, лейкопенії і гіперкальціємії;
• тромбоемболії легеневої артерії(ТЕЛА) або тромбозі глибоких венякі пов'язані з прийомом антикоагулянтів непрямої дії кумаринового ряду (в анамнезі);
• вагітності;
• грудному вигодовуванні.

З обережністю слід використовувати препарат для лікування пацієнтів з хворобами очей (у тому числі з катарактою), печінки та тромбоемболічною хворобою (у тому числі в анамнезі), вираженим тромбофлебітом, гіперліпідемією.

Побічні дії

Прийом Тамоксифену може супроводжуватися такими побічними ефектами, як:

• транзиторна тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія;
• алергічні реакції (виникають рідко і виявляються у вигляді реакцій підвищеної чутливості, рідше - ангіоневротичного набряку);
• головні болі та запаморочення;
• судоми ніг;
• сонливість;
• порушення смаку;
• сплутаність свідомості;
• порушення зору (зниження його гостроти, катаракта, неврит зорового нерва, помутніння рогівки, ретинопатія);
• відчуття припливу жару до обличчя;
• тромбоз(ймовірність його розвитку підвищується при одночасному застосуванні Тамоксифену з цитостатичними препаратами);
• ТЕЛА;
• панкреатит;
• нудота та блювання;
• запорабо діарея;
• серйозні порушення функціонального стану печінки, жирова дегенерація органу, гепатит, холестаз;
• висипання на шкірі;
• алопеція, Рідше - посилений ріст волосся;
• мультиформна або злоякісна ексудативна еритема;
• підвищена сухість шкіри;
• зміна лабораторних показників (підвищення активності ферментів печінки, гіперліпідемія, гіпертригліцеридемія; у пацієнтів з наявністю метастаз у кістковій тканині - гіперкальціємія);
• затримка рідини у організмі;
• канцерогенний ефект;
• підвищена втома;
• анорексія;
• парапемфігус(бульозний пемфігоїд);
• підвищення температури;
• біль у кістках та/або осередках ураження;
• підвищена стомлюваність;
• збільшення розміру м'якотканних пухлин (у ряді випадків патологічний процес може супроводжуватися вираженою еритемоюна уражених ділянках тіла та прилеглих до них тканинах;
• аномальне почервоніння та висипання проходять, як правило, протягом 14 днів);
• міастенія;
• збільшення маси тіла.

Найбільш частими побічними ефектами Тамоксифену у жінок (відзначаються приблизно у кожної десятої пацієнтки) є патологічні маткові (вагінальні) кровотечі, порушення менструального циклу, припливи крові, поява білих.

При прийомі препарату у період пременопаузи можуть утворюватися кісти яєчника (Частота виникнення цього побічного явища - 0,1-1%) У рідкісних випадках застосування таблеток супроводжується свербінням вульви і проліферацією ендометрію (зокрема, гіперплазією ендометрію і ендометріоїдною хворобою).

Виходячи з відгуків, серед інших побічних ефектів у чоловіків можуть спостерігатися зниження лібідо та імпотенція.

Інструкція із застосування Тамоксифену (Спосіб та дозування)

В інструкції на Тамоксифен вказується, що режим дозування встановлюється в індивідуальному порядку залежно від показань та обраної лікарем схеми протипухлинного лікування.

При злоякісному ушкодженні тканин молочної залози добова доза препарату становить від 20 мг до 40 мг. Таблетки приймають одноразово або в два прийоми (зазвичай вранці та ввечері).

Доза Тамоксифену при раку ендометрію - 20-30 мг із кратністю застосувань один або два рази на день.

Курс лікування тривалий до появи ознак прогресування хвороби. Це з тим, що ефект від застосування препарату зберігається і натомість постійного прийому таблеток.

Якщо в цьому є необхідність, лікування доповнюють променевою терапією чи призначенням цитостатиків.

Вища доза Тамоксифену – 40 мг/добу.

Таблетки ковтають, не розжовуючи, та запивають невеликою кількістю рідини. Якщо показано одноразове застосування препарату, оптимальним вважається прийняти необхідну дозу в ранковий час.

Передозування

Ознаками передозування Тамоксифену є гіперрефлексія, запаморочення, тремор, хитка хода. При появі підозри на передозування слід припинити прийом препарату.

Взаємодія

Потенціює ефекти непрямих антикоагулянтів. У зв'язку з цим потрібно ретельно стежити за станом пацієнта, щоб у разі потреби скоригувати дозу антикоагулянтів.

Більш як на третину (на 37%) знижує концентрацію летрозолу у сироватці крові.

Цитостатичні засоби підвищують ризик освіти тромбів.

У комбінації з тегафуром може спровокувати цироз печінки та активний хронічний гепатит. При одночасному застосуванні з лікарськими препаратами, до складу яких входять естрогени (зокрема, з естрогеновмісними протизаплідними засобами), послаблюється специфічна дія обох засобів.

Препарати, що знижують виведення Ca2+ (у тому числі тіазидні діуретики), підвищують ймовірність розвитку гіперкальціємії.

Одночасне застосування з бромокриптином сприяє підвищенню концентрації Тамоксифену в сироватці крові.

Препарати, що знижують кислотність шлункового соку, включаючи, у тому числі, антацидні та H2-антигістамінні засоби, можуть спровокувати передчасне розчинення та втрату захисного ефекту кишковорозчинної оболонки таблетки. У зв'язку з цим між прийомом Тамоксифену та вказаних ліків слід витримувати інтервал тривалістю не менше 1-2 годин.

Умови продажу

Умови зберігання

При кімнатній температурі у світлозахищеному місці, недоступному для дітей.

Термін придатності

Особливі вказівки

У ході експериментальних досліджень, що проводилися, було виявлено генотоксичний та мутагенний ефекти Тамоксифен. У період лікування препаратом жінкам репродуктивного віку слід застосовувати бар'єрні протизаплідні засоби та інші негормональні методи запобігання вагітності.

Жінкам у період пременопаузи перед початком прийому таблеток слід пройти медичне обстеження, щоб уникнути вагітності. Пацієнтка в обов'язковому порядку має бути поінформована про можливі ризики для плода, якщо запліднення яйцеклітини відбудеться під час лікування Тамоксифеном або протягом 8 тижнів після завершення курсу.

В окремих випадках застосування препарату для лікування раку молочної залози у жінок у період пременопаузи може спровокувати придушення менструацій.

Також при лікуванні Тамоксифен відзначається підвищення частоти змін ендометрія, включаючи освіту поліпів, гіперплазію тканини та розвиток ракової пухлини.

Поява аномальних маткових кровотеч у період лікування або після закінчення курсу прийому препарату є приводом для звернення до лікаря та проведення ретельного обстеження.

Достовірних даних про здатність Тамоксифену надходити в грудне молоко немає, тому за необхідності застосування препарату лактацію рекомендується припинити.

Аналоги

Структурні аналоги Тамоксифену: Веро-Тамоксіфен, Тамоксифен Гексал, Тамоксифен Лахема, Тамоксифен-Ферейн, Тамоксифен-Ебеве.

Аналогічним механізмом дії мають препарати Фазлодекс і Фарестон.

Фарестон чи Тамоксифен – що ефективніше?

Фарестон - це протипухлинний антиестрогенний нестероїдний засіб, основу якого становить речовина тореміфен. Основні особливості ліків:

• присутність у його хімічній структурі атома хлору (що робить препарат стійкішим у порівнянні з Тамоксифеном);
• відсутність онкогенного ефекту;
• здатність індукувати апоптоз;
• дієвість при РЕ-негативних пухлинах.

За даними клінічних спостережень, що проводилися протягом півроку, було встановлено, що прийом Фарестона:

• зміни гормонального гомеостазу на порядок сприятливіші, ніж при прийомі Тамоксифену;
• розвиваються менш небезпечні для пацієнта в плані онкориски зміни;
• значно рідше виникають небажані побічні явища.

Також дослідження дозволили зробити висновок про те, що у складі комплексного лікування вплив Фарестона на пухлинний процес при прогресуючому рак молочної залози більш ефективно, ніж вплив його аналога: при його застосуванні у пацієнток набагато частіше відзначалася повна ремісія, а прогрес захворювання починався на 1,2 місяці пізніше.

Крім того, протипухлинний ефект при лікуванні Фарестоном відзначався у більшої кількості пацієнток.

При вагітності

Застосування у період вагітності протипоказане.

Відгуки про Тамоксифен

Відгуки про Тамоксифен в основному позитивні і є підтвердженням високої ефективності цього препарату (у тому числі порівняно з безліччю інших застосовуваних ІМРЕ).

Однак, з огляду на фармакологічний профіль засобу, оцінювати його дієвість виключно за відгуками було б некоректно. Препарат використовується в терапії таких серйозних патологій, як рак чи гормональні порушення, тому його вплив на організм кожного хворого індивідуальний.

Головним мінусом Тамоксифену є те, що він нерідко провокує побічні ефекти, а в ряді випадків може стати причиною розвитку іншої, не менш серйозної хвороби.

У відгуках про Тамоксифен (Гексал, Ебеве, Ферейн тощо) йдеться про те, що найчастіше пацієнтам не доводиться обговорювати необхідність терапії із застосуванням зазначених засобів, оскільки в більшості випадків їх призначення йдеться не лише про здоров'я, а й про життя пацієнта. У зв'язку з цим судити, поганий чи добрий препарат практично неможливо.

Якщо говорити про результати досліджень, то вони показали, що довгострокове застосування Тамоксифену дозволяє значно збільшити показники виживання серед пацієнтів, у яких був діагностований рак молочної залози. У зв'язку з цим ліки призначать приймати протягом 5 років після встановлення діагнозу, а не протягом 2, як це було раніше.

При десятирічному прийомі відзначалося зниження ймовірності рецидиву хвороби, рівня смертності від основного захворювання, а також загального рівня смертності серед пацієнток. Але при цьому було встановлено, що тривале лікування може стати причиною раку ендометрію: у групі жінок, які приймали Тамоксифен 10 років, він розвивався у 3% випадків; у групі жінок, які лікувалися препаратом протягом 5 років – у 1,6% випадків.

Ціна Тамоксифену, де купити

Купити Тамоксифен у Москві та інших містах Росії можна від 65 до 715 рублів за упаковку.

Тамоксифен (Tamoxifen ® )

1 таблетка містить тамоксифену цитрату 10 чи 20 мг; у флаконах по 30 або 100 шт., У коробці 1 флакон.

Фармакологічна дія

Показання

Рак молочної залози (естрогензалежний), ановуляторна безплідність, деякі види чоловічої безплідності.

Спосіб застосування та дози

Інформація винятково для працівників охорони здоров'я.
Чи є фахівцем охорони здоров'я?

При раку молочної залози — по 10–20 мг 2 рази на день (на курс — 2,4–9,6 г); лікування слід продовжувати протягом 1-2 місяців після появи ознак регресії процесу.

Побічні дії

Реклама: ТОВ «РЛС-Патент», ІПН 5044031277

Інформація винятково для працівників охорони здоров'я.
Чи є фахівцем охорони здоров'я?

Диспепсія, запаморочення, набряки, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіперкальціємія, кератопатія, ретинопатія, дисменорея, припливи, метрорагія, свербіж вульви, оборотне кістозне набухання яєчників.

Умови зберігання

Термін придатності

Крилов Юрій Федорович (фармаколог, доктор медичних наук, професор, академік Міжнародної академії інформатизації)
Досвід роботи: понад 33 роки

Аналоги (синоніми) препарату Тамоксифен

Замовлення в аптеках

Подана інформація про ціни на препарати не є пропозицією щодо продажу чи купівлі товару.
Інформація призначена виключно для порівняння цін у стаціонарних аптеках, які здійснюють діяльність відповідно до статті 55 Федерального закону «Про обіг лікарських засобів» від 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Реклама: Загальноросійська громадська організація «Російське наукове медичне товариство терапевтів», ІПН 7702370661

Реклама: ТОВ «РЛС-Патент», ІПН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg

Реклама: ІП Вишковський Євген Геннадійович, ІПН 770406387105

Реклама: ІП Вишковський Євген Геннадійович, ІПН 770406387105

Інформація винятково для працівників охорони здоров'я.
Чи є фахівцем охорони здоров'я?

Матеріали сайту призначені виключно для медичних та фармацевтичних працівників, мають довідково-інформаційний характер і не повинні використовуватися пацієнтами для ухвалення самостійного рішення щодо застосування лікарських засобів.

Офіційний сайт системи довідників РЛС ® - енциклопедія ліків та товарів аптечного асортименту. Довідник лікарських засобів Rlsnet.ru надає користувачам доступ до інструкцій, цін та описів лікарських засобів, БАДів, медичних виробів, медичних приладів та інших товарів. Фармакологічний довідник включає інформацію про склад і форму випуску, фармакологічну дію, показання до застосування, протипоказання, побічні дії, взаємодію ліків, спосіб застосування лікарських препаратів, фармацевтичні компанії.Лікарський довідник містить ціни на ліки та товари фармацевтичного ринку у Москві та інших містах Росії.

Заборонено передачу, копіювання, розповсюдження інформації без дозволу адміністратора сайту, а також комерційне використання матеріалів. При цитуванні інформаційних матеріалів, опублікованих на сторінках сайту www.rlsnet.ru, посилання на джерело інформації є обов'язковим.

Мережеве видання «Регістр лікарських засобів Росії РЛС» (доменне ім'я сайту: rlsnet.ru) зареєстровано Федеральною службою з нагляду у сфері зв'язку, інформаційних технологій та масових комунікацій (Роскомнагляд), реєстраційний номер та дата прийняття рішення про реєстрацію: серія Ел № ФС77- 85156 від 25 квітня 2023 р.