Феназепам ®

повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний) - 9,0 мг, гліцерол (гліцерин) - 100,0 мг, натрію дисульфіт (піросульфіт натрію) - 2,0 мг, полісорбат-80 (твін-80) - 50,0 мг, розчин натрію гідроксиду (натрідкий) 1М - до pH 6,0-7,5, вода для ін'єкцій - до 1 мл.

Опис

Прозора безбарвна або слабо забарвлена ​​рідина.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Феназепам є похідним бензодіазепіну.

Має виражену анксіолітичну, снодійну, седативну, а так само протисудомну і центральну міорелаксуючу дію.

Посилює інгібуючу дію гамма-аміномасляної кислоти на передачу нервових імпульсів. Стимулює бензодіазепінові рецептори, розташовані в алостеричному центрі постсинаптичних ГАМК-рецепторів висхідної активуючої ретикулярної формації стовбура мозку та вставних нейронів бічних рогів спинного мозку; зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спинальні рефлекси.

Анксіолітична дія обумовлена ​​впливом на мигдалеподібний комплекс лімбічної системи та проявляється у зменшенні емоційної напруги, ослабленні тривоги, страху, занепокоєння. Виразність його залежить не стільки від концентрації препарату в крові, скільки від швидкості його всмоктування та поспуплення у системний кровотік.

Седативний ефект обумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку та неспецифічні ядра таламуса та проявляється зменшенням симптоматики невротичного походження (тривоги, страху).

На продуктивну симптоматику психотичного генезу (гострі маячні, галюцинаторні, афективні розлади) мало впливає, рідко спостерігається зменшення афективної напруженості, маячних розладів.

Снотворна дія пов'язана з пригніченням клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних та моторних подразників, які порушують механізм засипання.

Протисудомна дія реалізується шляхом посилення пресинаптичного гальмування, пригнічує поширення судомного імпульсу, але не знімається збуджений стан вогнища.

Центральна міорелаксуюча дія обумовлена ​​гальмуванням полісиналтичних спинальних аферентних гальмівних шляхів (меншою мірою і моносинаптичних). Можливе і пряме гальмування рухових нервів та функції м'язів.

Фармакокінетика

Метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів (продуктів аліфатичного та ароматичного окиснення). Максимум концентрації препарату після внутрішньовенного введення настає через 3 хвилини. Зниження концентрації Феназепаму при його внутрішньовенному введенні відбувається двофазно: альфа-фаза швидкого зниження концентрації та бета-фаза повільного зниження концентрації. Феназепам® виводиться в основному із сечею у вигляді метаболітів.

Стаціонарні рівні концентрації Феназепаму ® встановлюються у плазмі крові хворих через 10 діб після початку лікування та варіюють від 6,4 до 292 нг/мл. Оптимальний терапевтичний ефект досягається, якщо постійна концентрація Феназепаму в крові не перевищує 30-70 нг/мл, побічні ефекти найбільш виражені, коли концентрації перевищують 100 нг/мл.

Показання

Невротичні, неврозоподібні, психопатичні та психопатоподібні стани, що супроводжуються тривогою, страхом, підвищеною дратівливістю, напруженістю та емоційною лабільністю, іпохондрично-синестопатичний синдром (у тому числі резистентний до дії інших транквілізаторів), вегетації. альної напруги , реактивний психоз; у складі комплексної терапії при абстинентному та токсикоманічному синдромі.

Як протисудомний засіб препарат застосовують для лікування хворих на скроневу та міоклонічну епілепсію.

У неврологічній практиці препарат застосовують для лікування гіперкінезів та тиків, при ригідності м'язів, вегетативної лабільності.

В анестезіології препарат використовують для премедикації (як компонент вступного наркозу).

Протипоказання

Гіперчутливість до компонентів, що входять до складу препарату та до інших бензодіазепінів, кома, шок, міастенія, закритокутова глаукома (гострий напад або схильність), гострі отруєння алкоголем (з ослабленням життєво важливих функцій), наркотичними анальгетиками та снодійними хворобами. легень (можливе посилення дихальної недостатності), гостра дихальна недостатність; вагітність, період лактації, вік до 18 років (безпека та ефективність не визначені).

З обережністю

Печінкова та/або ниркова недостатність, церебральні та спинальні атаксії, гіперкінези, органічні захворювання головного мозку, лікарська залежність в анамнезі, схильність до зловживання психоактивними лікарськими засобами, психоз (можливі парадоксальні реакції); гіпопротеїнемія, нічне апное депресія (див. розділ "Особливі вказівки").

Вагітність та лактація

Протипоказано під час вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Феназепам призначають внутрішньом'язово або внутрішньовенно (струменево або краплинно).

Для швидкого усунення страху, тривоги, психомоторного збудження, а також при вегетативних пароксизмах і психотичних станах: внутрішньом'язово або внутрішньовенно, початкова доза для дорослих – 0,5–1 мг (0,5–1 мл 0,1 % розчину), середня добова доза – 3–5 мг (3–5 мл 0,1 % розчину); тяжких випадках до 7-9 мг (7-9 мл 0,1% розчину). Тривалість застосування препарату визначається лікарем.

При серійних епілептичних нападах препарат вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно, починаючи з дози 0,5 мг (0,5 мл 0,1% розчину), середня добова доза 1-3 мг (1-3 мл 0,1% розчину).

Для лікування алкогольного абстинентного синдрому Феназепам® призначають внутрішньом'язово або внутрішньовенно у дозі по 0,5 мг – 1 раз на день (0,5–1 мл 0.1 % розчину).

У неврологічній практиці при захворюваннях з підвищеним тонусом м'язів препарат призначають внутрішньом'язово по 0,5 мг 1-2 рази на день (0,5-1 мл 0,1% розчину).

Премедикація: внутрішньовенно повільно 3-4 мл 0,1% розчину.

Максимальна добова доза – 10 мг. Курс лікування при парентеральному прийомі – до 3 – 4 тижнів.При відміні препарату дозу поступово зменшують.

Після досягнення стійкого терапевтичного ефекту доцільно перейти прийом пероральних лікарських форм препарату.

Побічні ефекти

З боку нервової системи: на початку лікування (особливо у хворих похилого віку) — сонливість, відчуття втоми, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, атаксія, дезорієнтація, нестійкість ходи, уповільнення психічних та рухових реакцій, сплутаність свідомості; рідко - головний біль, ейфорія, депресія, тремор, зниження пам'яті, порушення координації рухів (особливо при високих дозах), пригніченість настрою, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи, в т.ч. очей), астенія, міастенія, дизартрія, епілептичні напади (У хворих на епілепсію); вкрай рідко - парадоксальні реакції (агресивні спалахи, психомоторне збудження, страх, суїцидальні думки, м'язовий спазм, галюцинації, збудження, дратівливість, тривожність, безсоння).

З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, надмірна стомлюваність чи слабкість), анемія, тромбоцитопенія.

З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювання, зниження апетиту, запор чи діарея; порушення функції печінки, підвищення активності «печінкових» трансам та наз та лужних фосфатаз, жовтяниця.

З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення нирок, зниження або підвищення лібідо, дисменорея.

Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж шкіри.

Місцеві реакції: флебіт або венозний тромбоз (почервоніння, припухлість або біль у місці введення).

Інші: звикання, лікарська залежність; зниження артеріального тиску; рідко – порушення зору (диплопія), зниження маси тіла, тахікардія.

При різкому зниженні дози або припиненні прийому може виникнути синдром «скасування» (дратівливість, нервозність, порушення сну, дисфорія, спазм гладких м'язів внутрішніх органів та скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювання, тремор, розлади сприйняття числі гіперакузії, парестезії, світлобоязнь; тахікардія, судоми, рідко - гострий психоз).

Передозування

Симптоми: виражена сонливість, тривала сплутаність свідомості, зниження рефлексів, тривала дизартрія, ністагм, тремор, брадикардія, задишка або утруднене дихання, зниження артеріального тиску, кома.

Лікування: контроль за життєво важливими функціями організму, підтримка дихальної та серцево-судинної діяльності, симптоматична терапія. Специфічний антагоніст флумазеніл (в/в 0,2 мг – при необхідності до 1 мг – на 5 % розчині глюкози або 0.9 % розчині натрію хлориду).

Взаємодія

Підсилює дію нейролептиків, транквілізаторів, снодійних, наркозних, аналгетичних, протисудомних засобів, алкоголю.

Знижує ефективність леводопи у хворих на паркінсонізм.

Може підвищувати токсичність зидовудину.

Інгібітори мікросомального окиснення підвищують ризик розвитку токсичних ефектів.

Індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують ефективність.

Збільшує концентрацію іміпраміну у сироватці крові.

Гіпотензивні засоби можуть посилювати вираженість зниження артеріального тиску.

На тлі одночасного призначення клозапіну можливе посилення гноблення дихання.При одночасному застосуванні з сіднокарбом ефективність феназепаму різко зменшується, що супроводжується зниженням концентрації феназепаму в крові.

Особливі вказівки

Потрібно дотримання особливої ​​обережності при призначенні Феназепаму при важких депресіях, оскільки препарат може бути використаний для реалізації суїцидальних намірів. Необхідно з обережністю застосовувати препарат у літніх та ослаблених хворих.

При нирковій/печінковій недостатності та тривалому лікуванні необхідний контроль за картиною периферичної крові та «печінковими» ферментами.

Пацієнти, які раніше не приймали психоактивні лікарські засоби, «відповідають» на препарат у нижчих дозах, порівняно з хворими, які приймали антидепресанти, анксіолітики або страждають на алкоголізм.

При виникненні у хворих таких незвичайних реакцій, як підвищена агресивність, гострі стани збудження, почуття страху, думки про самогубство, галюцинацію, посилення м'язових судом, важке засинання, поверхневий сон, лікування слід припинити.

Частота та характер побічної дії залежать від індивідуальної чутливості, дози та тривалості лікування. При зменшенні доз або припиненні прийому Феназепаму побічні ефекти зникають.

Препарат посилює дію алкоголю, тому вживання спиртних напоїв у період лікування Феназепамом не рекомендується.

Феназепам ® протипоказаний під час роботи водіям транспорту та іншим особам, які виконують роботу, що потребує швидких реакцій та точних рухів.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами

Феназепам ® протипоказаний під час роботи водіям транспорту та іншим особам, які виконують роботу, що потребує швидких реакцій та точних рухів.

Форма випуску

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 1 мг/мл.

Зберігання

У захищеному від світла місці при температурі від 15 до 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Феназепам® (1 мг)

Пігулки білого кольору плоскоциліндричні з фаскою (для дозування 0,5 мг і 2,5 мг), з фаскою та ризиком (для дозування 1 мг).

Фармакотерапевтична група

Психотропні препарати. Анксіолітики. Бензодіазепіну похідні.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

При прийомі внутрішньо препарат добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, час досягнення максимальної концентрації (TСmax) феназепаму у плазмі крові від 1 до 2 годин. Метаболізується у печінці, період напіввиведення (T1/2) з організму становить від 6 до 18 годин, виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів.

Фармакодинаміка

Має анксіолітичну, снодійну, седативну, а також протисудомну і центральну міорелаксуючу дію.

Чинить дію на центральну нервову систему (ЦНС), що реалізується переважно в таламусі, гіпоталамусі та лімбічній системі. Посилює інгібуючу дію гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) на передачу нервових імпульсів.Стимулює бензодіазепінові рецептори, розташовані в алостеричному центрі постсинаптичних ГАМК-рецепторів висхідної активуючої ретикулярної формації стовбура мозку та вставних нейронів бічних рогів спинного мозку; зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спинальні рефлекси.

Анксіолітична дія обумовлена ​​впливом на мигдалеподібний комплекс лімбічної системи та проявляється у зменшенні емоційної напруги, ослабленні тривоги, страху, занепокоєння.

Седативний ефект обумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку та неспецифічні ядра таламуса та проявляється зменшенням симптоматики невротичного походження (тривоги, страху).

На симптоматику психотичного генезу (гострі маячні, галюцинаторні, афективні розлади) мало впливає, рідко спостерігається зменшення афективної напруженості, маячних розладів.

Снотворна дія пов'язана з пригніченням клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних та моторних подразників, які порушують механізм засипання.

Протисудомна дія реалізується шляхом посилення пресинаптичного гальмування, пригнічує поширення судомного імпульсу, але не знімається збуджений стан вогнища.

Центральна міорелаксуюча дія обумовлена ​​гальмуванням полісинаптичних спинальних аферентних гальмівних шляхів (меншою мірою і моносинаптичних). Можливе і пряме гальмування рухових нервів та функції м'язів.

Показання до застосування

- невротичні, неврозоподібні психопатичні, психопатоподібні та інші стани, що супроводжуються тривогою, страхом, підвищеною дратівливістю, напруженістю, емоційною лабільністю

- реактивні психози, іпохондрично-сенестопатичний синдром (у тому числі резистентний до дії інших транквілізаторів), вегетативні дисфункції та розлади сну

- як протисудомний засіб застосовують для лікування хворих на скроневу та міоклонічну епілепсію.

- у неврологічній практиці феназепам застосовують для лікування гіперкінезів та тиків, ригідності м'язів, вегетативної лабільності.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначають внутрішньо.

При порушеннях сну 05 мг за 20-30 хвилин до сну.

Для лікування невротичних, психопатичних, неврозоподібних та психопатоподібних станів початкова доза становить 0,5-1 мг 2-3 рази на день. Через 2-4 дні з урахуванням ефективності та переносимості препарату доза може бути збільшена до 4-6 мг на добу.

При вираженому емоційному збудженні, яке супроводжується страхом, тривогою лікування починають з дози 3 мг на добу, швидко нарощуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту.

При лікуванні епілепсії доза становить 2-10 мг на добу.

Для лікування алкогольної абстиненції феназепам призначають у дозі 2-5 мг на добу.

Середня добова доза становить 1,5-5 мг, її поділяють на 2-3 прийоми, зазвичай по 0,5-1 мг вранці та вдень та до 2,5 мг на ніч. У неврологічній практиці при захворюваннях з м'язовим гіпертонусом препарат призначають по 2-3 мг 1-2 рази на добу.

Максимальна добова доза – 10 мг.

Рекомендується застосовувати найменші терапевтичні дози.

Щоб уникнути розвитку лікарської залежності, при курсовому лікуванні тривалість застосування феназепаму, як і інших бензодіазепінів, становить 2 тижні (в окремих випадках тривалість лікування може бути збільшена до 2 місяців). При відміні препарату дозу поступово зменшують.

Побочні дії

- головний біль, ейфорія, депресія, тремор, зниження пам'яті, порушення координації рухів (особливо при високих дозах), зниження настрою, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи, у т.ч. очей), астенія, м'язова слабкість, дизартрія, порушення зору (диплопія), зниження маси тіла, тахікардія, епілептичні напади (у хворих на епілепсію)

- парадоксальні реакції (агресивні спалахи, психомоторне збудження, страх, суїцидальна схильність, м'язовий спазм, галюцинації, збудження, дратівливість, тривожність, безсоння).

- на початку лікування (особливо часто у літніх хворих) - сонливість, відчуття втоми, запаморочення, порушення концентрації уваги, атаксія, дезорієнтація, нестійкість ходи, уповільнення психічних та рухових реакцій, сплутаність свідомості

- сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювання, зниження апетиту, запори або діарея, порушення функції печінки, підвищення активності «печінкових» трансаміназ та лужної фосфатази, жовтяниця

- нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок, зниження або підвищення лібідо, дисменорея

- лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, надзвичайна стомлюваність або слабкість), анемія, тромбоцитопенія

- Вплив на плід: тератогенність (особливо I триместр), пригнічення ЦНС, порушення дихання, зниження м'язового тонусу, гіпотонія, гіпотермія та слабкий акт ссання (синдром "млявої дитини") у новонароджених, матері яких застосовували препарат.

- Звикання, лікарська залежність

- зниження артеріального тиску (АТ)

При різкому зниженні дози або припиненні прийому - синдром «скасування» (дратівливість, нервозність, порушення сну, дисфоричні реакції, спазм гладких м'язів внутрішніх органів та скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювання, тремор, розлади сприйняття, .ч. гіперакузія, парестезії, світлобоязнь; тахікардія, судоми, рідко – психотичні реакції)

Протипоказання

- Закритокутова глаукома (гострий напад або схильність)

- гострі отруєння алкоголем (з ослабленням життєво важливих функцій), наркотичними анальгетиками та снодійними засобами

- тяжка хронічна обструктивна хвороба легень (можливе посилення дихальної недостатності), гостра дихальна недостатність, астма

- важка депресія (можуть виявлятися суїцидальні нахили)

- гіперчутливість, у тому числі до інших бензодіазепінів та допоміжних компонентів препарату

- вагітність (особливо I триместр) та період лактації

- тяжкі порушення функції печінки та нирок

- вживання алкоголю під час лікування

- дитячий та підлітковий вік до 18 років.

Лікарські взаємодії

При одночасному застосуванні Феназепам® знижує ефективність леводопи у хворих на паркінсонізм. Може підвищувати токсичність зидовудину.

Зазначається взаємне посилення ефекту при одночасному застосуванні антипсихотичних, протиепілептичних або снодійних засобів, а також центральних міорелаксантів, наркотичних анальгетиків, етанолу.

Інгібітори мікросомального окиснення підвищують ризик розвитку токсичних ефектів. Індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують ефективність.

Збільшує концентрацію іміпраміну у сироватці крові.

При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можливе посилення антигіпертензивної дії.

На тлі одночасного призначення клозапіну можливе посилення гноблення дихання.

Метаболізм бензодіазепінів уповільнює пероральні контрацептивні засоби.

Особливі вказівки

Препарат містить моногідрат лактози, у зв'язку з цим при спадковій непереносимості лактози, дефіциті лактази, глюкозо-галактозної мальабсорбції його слід застосовувати з обережністю.

З обережністю застосовувати при печінковій та/або нирковій недостатності, церебральній та спинальній атаксії, лікарській залежності в анамнезі, схильності до зловживання психоактивними лікарськими засобами, гіперкінезах, органічних захворюваннях головного мозку, психозі (можливі парадоксальні реакції), гіпопротеїнемії, нічному апное (встановленому) пацієнтам похилого віку.

При нирковій/печінковій недостатності та тривалому лікуванні необхідний контроль за картиною периферичної крові та «печінковими» ферментами.

У пацієнтів, які не приймали раніше психоактивні лікарські засоби, спостерігається терапевтична відповідь на застосування феназепаму в нижчих дозах, порівняно з хворими, які приймали антидепресанти, анксіолітики або алкоголізмом.

Подібно до інших бензодіазепінів, має здатність викликати лікарську залежність при тривалому прийомі у великих дозах (понад 4 мг/добу).

При раптовому припиненні прийому може відзначатись синдром «скасування» (депресії, дратівливість, безсоння, підвищене потовиділення), особливо при тривалому прийомі (понад 8-12 тижнів).

При виникненні у пацієнтів таких незвичайних реакцій, як підвищена агресивність, гострі стани збудження, почуття страху, думки про самогубство, галюцинацію, посилення м'язових судом, утруднення засипання, поверхневий сон, лікування слід припинити.

У процесі лікування пацієнтам категорично забороняється вживання етанолу.

Застосування під час вагітності та період лактації.

У період вагітності застосовують лише за «життєвими» показаннями. Чинить токсичну дію на плід і збільшує ризик розвитку вроджених вад при застосуванні в І триместрі вагітності. Прийом терапевтичних доз у пізніші терміни вагітності може спричинити пригнічення ЦНС новонародженого. Постійне застосування під час вагітності може призводити до фізичної залежності з розвитком синдрому відміни у новонародженого.

Використання безпосередньо перед пологами або під час пологів може викликати у новонародженого пригнічення дихання, зниження м'язового тонусу, гіпотонію, гіпотермію та слабкий акт ссання (синдром «млявої дитини»).

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами.

Феназепам протипоказаний під час роботи водіям транспорту та іншим особам, які виконують роботу, що потребує швидких реакцій та точних рухів.

Передозування

Симптоми: виражене пригнічення свідомості, серцевої та дихальної діяльності, виражена сонливість, тривала сплутаність свідомості, зниження рефлексів, тривала дизартрія, ністагм, тремор, брадикардія, задишка або утруднене дихання, зниження артеріального тиску, кома.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, гемодіаліз малоефективний, контроль за життєво важливими функціями організму, підтримка дихальної та серцево-судинної діяльності.

Як специфічний антагоніст може використовуватися флумазеніл (анексат) (в умовах стаціонару) – внутрішньовенно (на 5% розчині глюкози (декстрози) або 0,9% розчині хлориду натрію) у початковій дозі 0,2мг (при необхідності до дози 1мг).

Форма випуску та упаковка

Таблетки 0,5 мг, 1 мг та 2,5 мг.

По 10 таблеток у контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.

5 контурних коміркових упаковок з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у пачку з картону.

Умови зберігання

Зберігати захищеному від світла місці за температури не вище 25оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек

Виробник

Відкрите акціонерне товариство "Валента Фармацевтика"

Росія, 141101, м. Щелкове, Московська обл., вул. Фабрична, 2

Власник реєстраційного посвідчення

Відкрите акціонерне товариство "Валента Фармацевтика"

Росія, 141101, м. Щелкове, Московська обл., вул. Фабрична, 2

Адреса організації, яка приймає біля Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції (товару)

Представництво ВАТ «Валента Фармацевтика» у РК

Республіка Казахстан, 050009, м. Алмати, пр. Абая, уг. вул. Радостівця, 151/115, бізнес-центр "Алатау", офіс № 1102

Телефон/факс 8 (727) 334-15-52

Електронна адреса: [email protected]

Прикріплені файли

Феназепам

Феназепам – це лікарський препарат із групи бензодіазепінових транквілізаторів. Був синтезований в СРСР у 1975 році і досі широко застосовується у психіатричній та неврологічній практиці.

За статистикою, таблетки Феназепам входять до топ-5 бензодіазепінів, що найчастіше призначаються в Росії. Однак безконтрольне та тривале вживання препарату загрожує розвитком звикання та лікарської залежності. Тому ліки відноситься до списку сильнодіючих та психоактивних препаратів, відпускається строго за рецептом лікаря та потребує ретельного дотримання дозування.

Феназепам: лікарські форми, опис

Феназепам випускається у формі таблеток (упаковки по 10 або 50 шт.) та розчинів для внутрішньовенних/внутрішньом'язових ін'єкцій.

У феназепамі діюча речовина - бромдігідрохлорфенілбензодіазепін. Є білим порошком, який погано розчиняється у воді. Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, метилцелюлоза, тальк, стеарат кальцію.

Дія Феназепаму

Феназепам, як і інші бензодіазепіни, є агоністом ГАМК-рецепторів у центральній нервовій системі. Він посилює гальмівний вплив гамма-аміномасляної кислоти – основного медіатора гальмування в ЦНС – на передачу нервових імпульсів. Внаслідок цього знижується збудливість підкіркових структур головного мозку, зокрема, лімбічної системи, таламуса та гіпоталамуса. Це призводить до швидкого розвитку заспокійливого, протитривожного, снодійного ефекту.

Анксіолітичний (протитривожний) ефект феназепаму пов'язаний із впливом на мигдалеподібне тіло та гіпокамп. За рахунок посилення ГАМК-ергічного гальмування відбувається послаблення емоційних реакцій на стресові ситуації, зменшення психічної напруги та невмотивованої тривоги.

Седативний та снодійний ефект обумовлений пригніченням активуючих впливів ретикулярної формації стовбура мозку. При прийомі терапевтичних доз відзначається помірне зниження психічної та рухової активності, збільшення загальної тривалості сну.

Центральна міорелаксантна дія феназепаму проявляється у зменшенні м'язового тонусу та ослабленні спинальних полісинаптичних рефлексів. Це пов'язано з пригнічуючим впливом на структури екстрапірамідної системи та інтернейрони спинного мозку.

Протисудомний ефект досягається за рахунок підвищення порога судомної готовності головного мозку та переривання або запобігання розвитку судомної активності.

Режим дозування

Як приймати феназепам? Згідно з інструкцією із застосування феназепам приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дозування та тривалість лікування підбирається лікарем індивідуально, виходячи із показань, віку, стану пацієнта та характеру патології.

У терапії неврозів та вегетативних розладів препарат призначається у дозуванні 0,5-1 мг 2-3 рази на день. При необхідності та хорошій переносимості добову дозу феназепаму можна поступово збільшувати до 4-6 мг, розділених на 3-4 прийоми. Курс лікування продовжується від 2 тижнів до 2 місяців.

При безсонні, що з тривожними і невротичними розладами, зазвичай призначають по 0,25-0,5 мг феназепама за 30-40 хвилин до сну. При необхідності дозування підвищують до 1-2 мг на ніч. Курс терапії - 7-10 днів. Більше тривале вживання таблеток можливе лише під наглядом лікаря через ризик розвитку залежності.

Перед хірургічними втручаннями призначають по 1-2 мг феназепаму за 1-2 години до операції. При гострих станах збудження, судомних нападах допускається внутрішньом'язове введення препарату у дозі 1-2 мг.

Максимальні дози: разова – 0,01 мг/кг, добова – 0,03 мг/кг.

Літнім пацієнтам та ослабленим хворим призначаються менші дозування з урахуванням переносимості, стану печінки та нирок.

Інструкція із застосування

Феназепам застосовується в психіатричній та неврологічній практиці для терапії тривожних та невротичних захворювань:

• генералізованого тривожного розладу;
• безсоння, пов'язаного з тривогою та емоційною напругою;
• панічних розладів;
• тривожно-депресивного розладу;
• фобічних тривожних патологій (агорофобії, соціальних фобій);
• обсесивно-компульсивного розладу;
• психопатій, що супроводжуються тривогою, напругою, страхом;
• абстинентного алкогольного синдрому середнього та тяжкого ступеня (в рамках комплексної терапії);
• епілепсії та інших судомних станів (як додатковий препарат);
• премедикації перед хірургічними чи діагностичними процедурами

Також таблетки, що диспергуються, феназепам використовуються для усунення гострих психотичних і психомоторних збуджень різного генезу.

Препарат слід зберігати при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 5 років. Феназепам є рецептурним лікарським засобом. Відпускається з аптек за рецептом лікаря форми 148-1/88.

Побічні ефекти

При застосуванні таблеток феназепам, особливо на початкових етапах терапії, можуть спостерігатися такі небажані реакції:

• сонливість, млявість, занепад сил;
• запаморочення;
• загальмованість психічних та рухових реакцій;
• міастенія;
• ослаблення концентрації уваги та пам'яті;
• депресивні реакції, емоційна лабільність;
• поведінкові порушення (особливо у хворих похилого віку та дітей): збудження, агресивність, дратівливість;
• диплопія, нечіткість зору;
• тахікардія; зниження артеріального тиску;
• збої у роботі ШКТ;
• порушення функцій печінки;
• алергія (свербіж, гіперемія, висипання на шкірі).

Вживання медикаменту протягом тривалого часу може спричинити такі небажані ефекти:

• лікарську залежність;
• толерантність (звикання);
• синдром відміни;
• персистуючі когнітивні та моторні порушення;
• депресивні та дисфоричні розлади;
• безсоння;
• збільшення маси тіла.

При появі небажаних реакцій слід звернутися до лікаря для корекції дози або заміни препарату.

Протипоказання до застосування Феназепаму

• висока чутливість до феназепаму та інших бензодіазепінів;
• гостра дихальна недостатність;
• міастенія;
• гостре отруєння спиртним, наркотичними анальгетиками чи снодійними;
• закритокутова глаукома;
• тяжкі депресивні стани, особливо із суїцидальними думками;
• наркотична залежність;
• алкоголізм;
• вагітність та період лактації;
• діти та підлітки до 18 років (безпека та ефективність не визначені).

Відносні протипоказання (прийом феназепаму рекомендований з обережністю та під наглядом):

• органічні патології мозку;
• ниркова та/або печінкова недостатність;
• гіперкінези;
• психоз;
• синдром нічного апное;
• залежність від лікарських засобів в анамнезі;
• депресивні розлади;
• літній вік (старше 65 років).

Сумісність Феназепаму з іншими препаратами

Феназепам вступає у фармакологічні взаємодії з багатьма ліками.

Препарати, що посилюють дію медикаменту:

• снодійні та седативні засоби (барбітурати);
• нейролептики (антипсихотичні препарати);
• антидепресанти (особливо седативної дії);
• наркотичні та ненаркотичні анальгетики;
• протиепілептичні препарати;
• міорелаксанти;
• етанол.

При одночасному вживанні з цими медикаментами можливе надмірне пригнічення центральної нервової системи, порушення концентрації уваги, седація, м'язова слабкість, пригнічення дихання. Рекомендовано зменшення дози або скасування медикаментів.

Препарати, що послаблюють дію феназепаму:

• індуктори мікросомальних ферментів печінки: рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, звіробій;
• омепразол, циметидин.

Перелічені засоби прискорюють метаболізм феназепаму та знижують його концентрацію в плазмі крові, що може вимагати корекції дозування.

Не рекомендується поєднувати прийом феназепаму та алкоголю через ризик надмірної седації, пригнічення дихання, психомоторних порушень та токсичного ураження печінки.

Залежність від Феназепаму

Одним з основних недоліків феназепаму є високий ризик розвитку психічної та фізичної залежності, особливо при тривалому та безконтрольному прийомі у підвищених дозах.Механізм формування адикції пов'язаний із впливом препарату на дофамінергічну систему мозку, яка бере участь у формуванні емоційного підкріплення.

При регулярному прийомі протягом 2-3 тижнів і більше у пацієнта поступово формується толерантність (звикання) до седативного та анксіолітичного ефекту медикаменту. Для досягнення початкової дії потрібні все більші дози препарату. Паралельно розвивається психічна залежність — нав'язливе прагнення прийому таблеток і психологічний дискомфорт при його скасуванні.

Фізична залежність після феназепаму характеризується розвитком симптомів відміни при різкому припиненні прийому (після тривалої терапії).

Ознаки синдрому відміни

Абстиненція, як правило, виникає на 2-3 добу після останнього прийому препарату, і продовжується до 2-3 тижнів і більше. Для синдрому відміни характерні такі симптоми:

• безсоння;
• невмотивована паніка, фобії;
• нервозність, емоційна лабільність;
• агресивність;
• мігрені, запаморочення;
• тремор (тремтіння);
• посилене потовиділення;
• коливання артеріального тиску;
• у тяжких випадках - судомний синдром, дереалізація, психотичні розлади.

Для профілактики синдрому відміни феназепам слід скасовувати поступово, знижуючи дозу протягом кількох тижнів.

Діагностика залежності

Для діагностики залежності від феназепаму необхідно звернутися до нарколога чи психіатра. Лікар проведе комплексне обстеження, яке включає:

• збір анамнезу, оцінку психічного та соматичного статусу;
• лабораторні аналізи: загальний та біохімічний аналіз крові, визначення феназепаму в крові та сечі;
• ЕКГ, ЕЕГ, КТ чи МРТ головного мозку;
• психологічне тестування для оцінки ступеня залежності та мотивації до лікування.