Як швидко розчиняється Церукал

Церукал® (Розчин для ін'єкцій)

допоміжні речовини: натрію сульфіт безводний, динатрію етилендіамінтетраацетат, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Опис

Прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група

Препарати на лікування функціональних розладів шлунково-кишкового тракту. Стимулятори моторики шлунково-кишкового тракту. Метоклопрамід.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Об'єм розподілу становить 2,2 -3,4 л/кг. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення становить від 3-х до 5 годин, при хронічній нирковій недостатності – 14 годин. Виводиться нирками протягом перших 24 годин у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів (близько 80% від одноразово прийнятої дози).

Фармакодинаміка

Метоклопрамід - центральний антагоніст допамінових рецепторів; також має периферичну холінергічну активність. Відзначають два основні ефекти: протиблювотний ефект і ефект прискорення випорожнення шлунка і тонкого кишечника. Посилення перистальтики також частково контролюється центрами ЦНС, але частково може бути задіяний механізм периферичної дії поряд з активацією постгангліонарних холінергічних рецепторів і, можливо, пригніченням допамінергічних рецепторів шлунка та тонкої кишки.

Показання до застосування

- блювання та нудота різного генезу

- атонія та гіпотонія шлунка та кишечника (зокрема післяопераційна)

Спосіб застосування та дози

Розчин можна вводити внутрішньовенно або внутрішньом'язово.Внутрішньовенні дози слід вводити у вигляді повільної болюсної ін'єкції (протягом 3 хвилин).

Дорослі та підлітки 14 років та старші: Церукал призначають внутрішньовенно або внутрішньом'язово по 10 мг 1-3 рази на день. Максимальна разова доза становить 10 мг, максимальна добова доза – 30 мг.

Діти віком від 2 до 18 років: максимальна разова доза становить

0,1 мг/кг ваги. Максимальна добова доза становить 0,5 мг/кг маси тіла. Дітям віком 2–18 років метоклопрамід призначають лише у разі підтвердженого діагнозу.

Обстеження верхнього відділу шлунково-кишкового тракту Дорослі: Церукал призначають по 10 мг, за 10 хв до початку обстеження, внутрішньовенно, повільно (протягом 3 хв).

Діти віком від 2 до 18 років: Церукал призначають по 0,1 мг/кг маси тіла, за 10 хв до початку обстеження, внутрішньовенно, повільно (протягом 3 хв).

При нудоті та блювоті, спричинених цитостатичними засобами Церукал® призначають внутрішньовенно краплинно:

Короткочасна краплинна інфузія (протягом 15 хвилин) у дозі 2 мг/кг ваги за півгодини до початку лікування цитостатичним засобом, а також через

1 ½,3 ½, 5 ½, та 8 ½ годин після застосування цитостатичного засобу.

Тривала краплинна інфузія (протягом 1 години) у дозі 1 або 0,5 мг/кг ваги за 2 години до застосування цитостатичного засобу, потім у дозі 0,5 або 0,25 мг/кг ваги протягом 24 годин після застосування цитостатичного засобу .

Рекомендується для інфузій розводити ін'єкційний розчин Церукала в 50 мл ізотонічного розчину хлориду натрію або 50% розчині глюкози.

У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю з асцитом внаслідок збільшення періоду напіввиведення застосовують половину дози. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю необхідно спостерігати за станом щодо розвитку побічних ефектів. У разі виникнення препарату негайно припиняють.

Тривалість курсу лікування при терапії цитостатиками залежить від тяжкості та перебігу захворювання та визначається лікарем. Максимальна тривалість лікування, що рекомендується, становить 5 днів.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок потрібне коригування режиму дозування відповідно до кліренсу креатиніну.

Побічні дії

- шкірний висип, кропив'янка, бронхоспазм

- Тaхікардія або брадикардія

- уповільнення рухових функцій (брадикінезія), тремор, маскоподібне обличчя, скутість і пізні дискінезії, акатизія, спастична кривошия, мимовільні рухи язика, обличчя, губ чи щелепи, іноді мимовільні рухи тулуба та кінцівок

- Набряки (у випадках тривалого застосування)

Невідомо (неможливо оцінити за наявними даними)

- занепокоєння, сонливість, втома, страх

-головний біль, запаморочення, шум у вухах

- сухість у ротовій порожнині, запор

- набряк мови та гортані

- гінекомастія, галакторея чи порушення менструального циклу

- зниження чи підвищення артеріального тиску

- нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз

- суправентрикулярні та шлуночкові екстрасистоли

- електрокардіографічні зміни: подовження інтервалу QT

При розвитку цих явищ Церукал відміняють.

Протипоказання

-- підвищена чутливість до метоклопраміду, сульфіту натрію, особливо у хворих з бронхіальною астмою та іншими алергічними захворюваннями.

- глаукома

- артеріальна гіпотензія чи гіпертензія

- механічна кишкова непрохідність

- стеноз воротаря шлунка

- перфорація шлунка чи кишечника

- I триместр вагітності та період лактації

- дитячий вік до 2 років

Лікарські взаємодії

Метоклопрамід несумісний з інфузійними розчинами, що мають лужне середовище;

- при одночасному застосуванні Церукал® знижує дію антихолінестеразних препаратів;

- посилює всмоктування антибіотиків (тетрацикліну, ампіциліну), парацетамолу, леводопи, літію та алкоголю;

- зменшує всмоктування дигоксину та циметидину;

- посилює дію алкоголю та лікарських засобів, що пригнічують ЦНС.

Не слід одночасно застосовувати антихолінергічні препарати, нейролептичні препарати, щоб уникнути можливого посилення екстрапірамідних розладів.

При одночасному застосуванні Церукалу з деякими антибіотиками (тетрациклін, ампіцилін), препаратами літію, парацетамолом, леводопою, літієм, етанолом посилюється всмоктування останніх.

Метоклопрамід знижує ефективність терапії Н2-гістаміноблокаторами.

Збільшує ризик розвитку гепатотоксичності при комбінації із гепатотоксичними засобами.

Метоклопрамід знижує ефективність перголіду, леводопи.

Збільшує біодоступність циклоспорину, що може вимагати контролю його концентрації.

Метоклопрамід підвищує концентрацію бромокриптину.

При одночасному призначенні метоклопраміду з тіаміном (Вітамін В1) останній швидко розпадається.

Особливі вказівки

Слід бути обережним при призначенні Церукала® пацієнтам з порушеннями функції нирок та печінки, з бронхіальною астмою, артеріальною гіпертензією, підвищеною чутливістю.

до сульфіту натрію. Метоклопрамід для ін'єкцій містить натрій, 2 мл розчину для ін'єкцій міститься

Слід бути обережними при призначенні Церукала® дітям та підліткам через ризик виникнення побічних ефектів, зокрема дискінезій, пацієнтам віком до 30 років, які мають велику схильність до виникнення дистонічно-дискінетичних порушень при лікуванні метоклопрамідом, та пацієнтам похилого віку. частим виникненням паркінсонізму.

Церукал неефективний при блюванні вестибулярного генезу.

Церукал може викликати або погіршити симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонія), які повинні регулярно контролюватись, особливо у пацієнтів похилого віку. У сумнівних випадках пацієнти повинні бути направлені до невролога для відповідних досліджень. При появі рухових розладів, таких як паркінсонізм, синдром неспокійних ніг, тремор, нестійка хода, необхідно відмінити прийом препарату.

Застосування у педіатрії

Дітям до 14 років призначають лише за суворими життєвими показаннями.

Вагітність та період лактація

Препарат протипоказаний у І триместрі. Жінкам у II та III триместрі Церукал® призначають лише за суворими життєвими показаннями.

Під час лікування Церукалом слід відмовитися від грудного вигодовування.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Враховуючи побічні ефекти пацієнтам, які приймають Церукал®, слід утримуватись від потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми: сонливість, сплутаність свідомості, дратівливість, занепокоєння, судоми, екстрапірамідні рухові розлади, порушення функції серцево-судинної системи з брадикардією та артеріальною гіпо- або гіпертензією.

Лікування: при легких формах отруєнь симптоми зникають через 24 години після відміни лікарського засобу (залежно від тяжкості симптоматики рекомендується встановити спостереження за життєво важливими функціями хворого). Екстрапірамідні розлади усувають повільним введенням біперидену (дози для дорослих – 2,5 – 5 мг; слід дотримуватись рекомендацій виробника). Можливе застосування діазепаму.

Форма випуску та упаковка

По 2 мл препарату поміщають у ампули із прозорого, безбарвного скла. По 5 ампул поміщають у контурну, коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки. По 2 упаковки разом з інструкцією із застосування державною та російською мовами поміщають у пачку з картону.