Лідокаїн (10%)

допоміжна речовина - Вода для ін'єкцій.

Опис

Прозорий безбарвний або майже безбарвний розчин, без запаху

Фармакотерапевтична група

Препарати на лікування захворювань серця. Антиаритмічні препарати ІВ класу.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

При внутрішньовенному введенні дія починається за кілька хвилин. Лідокаїн зв'язується з альбумінами (10-40%) та кислими альфа1-глікопротеїнами. Швидко розподіляється в організмі (об'єм розподілу 1,3 л/кг). При тривалій інфузії лідокаїну через швидкий розподіл та біотрансформацію в печінці плато концентрації в крові досягається через 6-9 годин. При тривалому введенні (12 годин і більше) швидкість інфузії необхідно знижувати на 30-40% через зниження кліренсу, пов'язаного зі зменшенням екстракції лідокаїну печінкою. Препарат проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри через кілька хвилин після введення. Лідокаїн швидко метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Окислювальне N-деалкілування відбувається протягом декількох хвилин. Метаболіти мають нижчу антиаритмічну ефективність порівняно з вихідною речовиною. У зв'язку зі швидким метаболізмом терапевтичний рівень лідокаїну в крові можна підтримувати лише неодноразовим струменевим введенням препарату або його постійним введенням (інфузією). Загальний кліренс із плазми дорівнює 0,95 мл/хв. Швидкість печінкового кліренсу 0,65 мл/хв. Період напіввиведення лідокаїну після внутрішньовенного струминного введення становить 1,5-2 години. У разі порушення функції печінки період напіввиведення подовжується. У таких випадках рекомендується знижувати дозу на 40%.Ниркова недостатність не впливає на фармакокінетику лідокаїну. З сечею виводиться 5-10% лідокаїну у незміненому вигляді та більше 90% - у вигляді метаболітів.

Фармакодинаміка

Лідокаїн – амідний місцевий анестетик та антиаритмічний засіб групи ІВ. Має мембраностабілізуючу дію. Блокує струм іонів натрію «повільними» натрієвими каналами у фазі спонтанної деполяризації (фаза 4). В результаті пригнічується спонтанний автоматизм ектопічних вогнищ імпульсоутворення. Лідокаїн збільшує мембранну проникність для іонів калію, полегшуючи їх вихід із клітини. Цим лідокаїн прискорює фазу 2 реполяризації мембрани. Внаслідок цього зменшується ефективний рефрактерний період (ЕРП), що сприяє ліквідації рециркуляції мембрани. Ефективний рефрактерний період (ЕРП) та тривалість потенціалу дії (ПД) зменшуються на рівні волокон Пуркіньє та шлуночків серця. ЕРП подовжується порівняно із загальною тривалістю ПД. Лідокаїн пригнічує спонтанний автоматизм та підвищує поріг фібриляції шлуночків. Препарат не впливає на передсердя та не змінює передсердно-шлуночкове проведення. У терапевтичних дозах препарат не впливає на частоту серцевого ритму, не має негативного інотропного ефекту, не впливає на артеріальний тиск або серцевий викид.

Показання до застосування

- первинна профілактика злоякісної шлуночкової аритмії, фібриляції та шлуночкової тахікардії в ранній (догоспитальній) фазі інфаркту міокарда

- лікування шлуночкової тахікардії у гострій фазі інфаркту міокарда або після госпіталізації хворого на інфаркт міокарда, а також шлуночкова тахікардія при інших органічних ураженнях серця

- вторинна профілактика шлуночкової тахікардії та/або фібриляції через 6 - 24 годин після припинення аритмії

Спосіб застосування та дози

Для внутрішньовенного (після розведення) введення та інфузії.

Внутрішньовенне струменеве введення

10% розчин Лідокаїну попередньо розводять у фізіологічному розчині хлориду натрію у співвідношенні 1:5 (1мл розведеного розчину містить 20мг Лідокаїну). Розчин вводити внутрішньовенно струминно протягом 3-4 хв.

Дорослим розчин вводять із розрахунку 1-2мг/кг, максимальна доза – 100мг. Введення можна повторити через 5-10 хвилин у дозі 0,5-0,75 мг/кг ваги тіла до сумарної дози 300 мг.

Інфузійне введення застосовується після внутрішньовенного струминного введення.

2мл 10%-ного розчину Лідокаїну розвести в 500мл розчину Рінгера для інфузії.

Дорослим розчин вводити зі швидкістю 20-55 мкг/кг маси тіла за хвилину (не більше 1-4 мг/хв). Для підтримуючого лікування можна проводити інфузію зі швидкістю 1 мг/хв. Тривалість інфузії залежить від стану пацієнта та результатів застосування препарату. Максимальна доза, яка введена протягом 1 години, не повинна перевищувати 300 мг (приблизно 4,5 мг/кг маси тіла).

При серцевій недостатності або порушенні функції печінки дозу слід зменшити на 40%. Лідокаїну слід проводити під постійним контролем з моніторуванням електрокардіограми.

Препарат можна розводити 0,9%-ним розчином хлориду натрію.

Побічні дії

Побічні ефекти спостерігаються у 5-10% пацієнтів та залежать від дози. Слабо виражені побічні ефекти усуваються після відміни препарату.

- запаморочення, оніміння слизової оболонки рота та язика, сонливість, дзвін у вухах

- занепокоєння, ейфорія, дезорієнтація, судоми, тремор, втрата свідомості, пригнічення дихання, тремор та клоніко-тонічні судоми (при введенні у вищих дозах)

-гіпотензія, колапс, брадикардія (аж до зупинки серця), порушення провідності

-алергічні реакції (гіперчутливість), висипання на шкірі або набряк

Протипоказання

- Підвищена чутливість до лідокаїну

- наявність в анамнезі судомних нападів після введення препарату

- Передсердно-шлуночкова блокада II - III ступеня

- синдром слабкості синусового вузла

- Значне зниження функції лівого шлуночка

- Виражене порушення функції печінки

- порушення внутрішньошлуночкової провідності

ХСН ІІ-ІІІ ст., тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, гіповолемія, AV блокада, синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія, тяжка міастенія, епілептиформні судоми (в т.ч. в анамнезі), вагітність, період лактації.

Лікарські взаємодії

Інгібітори ферментів мікросомальної системи печінки (хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптилін) підвищують рівень Лідокаїну у сироватці крові.

Зловживання алкоголем посилює пригнічуючий ефект Лідокаїну на дихання.

При одночасному застосуванні з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему (снодійні, транквілізатори, седативні), може спостерігатися пригнічення дихання.

При одночасному застосуванні з препаратами групи ІА (хінідином, прокаїнамідом або дизопірамідом) подовження сегмента Q-T і в поодиноких випадках передсердно-шлуночкова блокада або фібриляція шлуночків.

Поєднання Лідокаїну з прокаїнамідом може посилювати неврологічні побічні ефекти Лідокаїну, може спричинити делірій та галюцинації.

Фенітоїн посилює кардіодепресивний ефект Лідокаїну.

Лідокаїн посилює ефект міорелаксантів (синергізм на рівні механізму дії).

Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотерицином, метогекситон або сульфадіазин. Залежно від рН розчину Лідокаїн може виявляти несумісність з ампіциліном.

Особливі вказівки

При введенні Лідокаїну потрібна особлива обережність та зниження дози у випадках недостатності кровообігу, гіпотонії, гіповолемії, гіпокаліємії, порушенні функції печінки та/або нирок. До початку застосування Лідокаїну слід нормалізувати рівень калію плазми.

Не рекомендується застосовувати Лідокаїн при суправентрикулярних аритміях (через неефективність та ризик почастішання шлуночкових скорочень – при тріпотінні та мерехтіння передсердь).

Слід дотримуватись особливої ​​обережності при введенні препарату у пацієнтів похилого віку.

Пацієнти, які схильні до злоякісної гіпертензії, вимагають особливої ​​уваги, оскільки вони можуть бути резистентними до амідних місцевих анестетиків.

Під час введення препарату обов'язковим є моніторування електрокардіограми. При вираженій брадикардії, подовженні інтервалу PQ або розширенні QRS, а також виникненні нової аритмії, слід знизити дозу Лідокаїну та при необхідності відмінити препарат. При вираженій брадикардії слід запровадити 0,5-1 мг атропіну внутрішньовенно; при гіпотензії можна вводити внутрішньовенно симпатоміметики або бета-агоністи.

ПРИ ВСТУП ЛІДОКАЇНУ ПОВИННО БУТИ ДОСТУПНО ОБЛАДНАННЯ ДЛЯ РЕАНІМАЦІЇ І ПІДТРИМАННЯ ЖИТТЯВО ВАЖЛИВИХ ПОКАЗНИКІВ!

Застосування у педіатрії

Даних щодо застосування препарату у дитячій практиці немає, не рекомендується застосування у дитячому віці.

Вагітність та лактація

Лідокаїн проходить через плацентарний бар'єр, у зв'язку з чим при вагітності (особливо в І триместрі) його слід призначати тільки після ретельного аналізу користь/ризик. Невелика кількість Лідокаїну може виділятись у грудне молоко, тому при призначенні Лідокаїну слід припинити грудне вигодовування.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами

Не рекомендується керувати транспортом та працювати з механізмами, які потребують концентрації уваги.

Передозування

Симптоми: занепокоєння, ейфорія, дезорієнтація, судоми, порушення зору, тремор, непритомність, пригнічення дихання, кома.

Лікування: Контроль прохідності дихальних шляхів та введення кисню. Моніторинг за параметрами серцево-судинної, дихальної системи та рівнем електролітів крові. При виникненні тремору та клоніко-тонічних судом можна парентерально ввести бензодіазепіни (наприклад, діазепам) або барбітурати короткої дії (наприклад, пентобарбітал). При ускладненнях із боку серцево-судинної системи симптоматичне лікування. При брадикардії та/або порушенні провідності 0,5-1 мг атропіну внутрішньовенно; при гіпотензії симпатоміметики або бета-агоністи. Під час зупинки серцевої діяльності слід негайно розпочати реанімаційні заходи. У гострому періоді передозування гемодіаліз не є ефективним.

Форма випуску та упаковка

Розчин ін'єкцій 10%. По 2 мл у ампули безбарвного нейтрального скла з кільцем для розтину.На віночок ампул наносять незмивною фарбою кодове кільце червоного кольору (нижнє кільце) і синього кольору (верхнє кільце).

По 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у пачку з картону.

Умови зберігання

Зберігати при температурі від 15 оС до 25 оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек

Виробник

ВАТ ФАРМАЦЕВТИЧНИЙ ЗАВОД ЕГІС

1106 БУДАПЕШТ, вул. Керестурі, 30-38 Угорщина

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Адреса організації, яка приймає біля Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції (товару)

Представництво у РК ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС

050060, м. Алмати, вул.

тел: + 7 (727) 299 80 29, + 7 (727) 299 80 22, факс: + 7 (727) 299 79 95,

Прикріплені файли

Лідокаїн (розчин для ін'єкцій, 10 мг/мл)

допоміжні речовини: натрію хлорид, гідроксид натрію 1 М розчин, вода для ін'єкцій.

Опис

Безбарвна або трохи забарвлена ​​прозора рідина.

Фармакотерапевтична група

Анестетики місцеві.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Після парентерального введення лідокаїн повністю всмоктується. Ступінь абсорбції залежить від місця застосування препарату, наявності або відсутності вазоконстриктора.

Крім внутрішньосудинного введення, високі плазмові рівні лідокаїну відзначаються при блокаді міжреберних нервів, а найнижчі – при підшкірному введенні.Лідокаїн проникає через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єри.

Лідокаїн швидко метаболізується в печінці, головним чином шляхом окисного N-деалкілування. Його метаболіти мають такі ж фармакологічні та токсикологічні ефекти, як і незмінена сполука, але вони менш потужні. Майже 90% введеної дози лідокаїну виводиться як метаболітів. Приблизно 10% введеної дози виводиться у незміненому вигляді нирками. Період напіввиведення становить 1,5-2 години. У хворих із захворюваннями печінки період напіввиведення довший.

Фармакодинаміка

Лідокаїн – мембраностабілізуючий засіб групи амідів для місцевої анестезії. Він інгібує чутливі нервові закінчення шкіри та слизових оболонок, тобто викликає зворотне пригнічення провідності тканинних елементів нервових клітин (нейрон, аксон, синапси).

Механізм дії місцевоанестезуючих засобів полягає у пригніченні іонних потоків, які є обов'язковими для утворення подразника через нейронні мембрани.

Лідокаїн пригнічує активоване подразником транзиторне підвищення проникності для іонів натрію та меншою мірою знижує уповільнену проникність для іонів калію та натрію, за рахунок чого він стабілізує нейронні мембрани. Лідокаїн зменшує ступінь деполяризації, що відбувається у відповідь на фізіологічний подразник, а також амплітуду потенціалу дії та пригнічує нервову провідність.

Серед різних сенсорних способів дії місцевоанестезуючі засоби передусім пригнічують чутливість болю, яка супроводжується пригніченням відчуття тепла і тактильних відчуттів.Абсорбований після місцевого застосування Лідокаїн може спричинити збудження або депресію з боку центральної нервової системи. Його вплив на серцево-судинну систему може виявлятися у вигляді порушення провідності та периферичної вазодилатації.

Показання до застосування

Місцева анестезія (термінальна, інфільтраційна, провідникова) у хірургії, офтальмології, стоматології, оториноларингології;

- застосовують як розчинник антибактеріальних засобів групи цефалоспоринів.

Спосіб застосування та дози

Введення лідокаїну передбачає попереднє проведення проби для визначення індивідуальної чутливості до цього лікарського засобу.

Для термінальною анестезії дорослим змащувати слизові оболонки препаратом у дозі 2 мг/кг лідокаїну, тривалість анестезії – 15-30 хвилин.

Максимальна доза для дорослих – 20мл.

Для провідникової анестезії (в т. ч. для знеболювання плечового та крижового сплетень) вводити 10-20 мл (100-200 мг лідокаїну) препарату, для анестезії пальців кінцівок, носа, вух - 4-6 мл (40-60 мг). Максимальна доза для дорослих – 20 мл (200 мг).

Для анестезії в офтальмології по 2 краплі препарату інсталювати в кон'юнктивальний мішок 2-3 рази з інтервалом 30-60 секунд безпосередньо перед дослідженням або хірургічним втручанням.

Блокада периферичних нервів

Анестезія в акушерстві

Симпатична нервова блокада:

Блокада центральної нервової системи

*Доза залежить від кількості дерматомів (ділянок шкіри), які потребують анестезії (2-3 мл/дерматом)

знеболювання в акушерстві

знеболення у хірургії

Діти. Дози для дітей повинні бути зменшені, відповідно до віку, маси тіла та фізичного стану.

Важко рекомендувати максимальну дозу препарату для дітей, оскільки вона змінюється залежно від віку та ваги. Зазвичай, доза становить 3,2-4,3 мг/кг ваги.

Використання ще більш розбавлених розчинів (тобто 0,25-0,5%) та сумарної дози не більше 3 мг/кг рекомендується для введення для внутрішньовенної анестезії у дітей.

Для запобігання загальної токсичності повинна використовуватися діюча доза. У деяких випадках необхідно розвести доступні концентрації 0,9% стерильним розчином хлориду натрію для досягнення необхідної концентрації.

Побічні реакції

З боку нервової системи: занепокоєння, сонливість, запаморочення, біль голови, порушення сну, сплутаність свідомості, втрата свідомості, аж до коми, порушення чутливості, м'язові посмикування, судоми, моторний блок, дизартрія, дисфагія; стійка анестезія, парез або елегія нижніх кінцівок та втрата керування сфінктером (наприклад, синдром кінського хвоста), поколювання шкіри.

При застосуванні в стоматології: оніміння язика та губ.

Психічні розлади: анорексія, дратівливість, невгамовність, галюцинації, депресії; після застосування високих доз – збуджений стан, ейфорія.

З боку органів зору: порушення зору, ністагм, зворотна сліпота, диплопія, миготіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон'юнктивіт.

З боку органів слуху і вестибулярного апарату: вертиго, слухові порушення, шум чи дзвін у вухах, гіперакузія.

З боку серцево-судинної системи: при застосуванні високих доз – аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс; тахікардія, підвищення/зниження артеріального тиску, біль у серці, припливи.

З боку травної системи: нудота, блювання.

З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення чи зупинка дихання.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи набряк, шкірні реакції, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості, включаючи анафілактоїдні реакції (в т.ч. анафілактичний шок), генералізований ексфоліативний дерматит, пригнічення імунної системи, контактний дерматит.

Інші: відчуття жару, холоду чи оніміння кінцівок, злоякісна гіпертермія, набряки, слабкість, еректильна дисфункція, метгемоглобінемія, злоякісна гіпертермія.

Місцеві реакції: у місці введення, відчуття легкого печіння, що зникає зі зростанням анестезуючого ефекту протягом 1 хв, тромбофлебіт, гіперемія.

При спинальній або епідуральній анестезії може спостерігатися біль у спині, ногах, часткова/повна спинномозкова блокада, що супроводжується артеріальною гіпотонією, порушенням дефекації, мимовільним сечовипусканням, імпотенцією та втратою чутливості в ділянці промежини (ймовірність цих ефектів зростає при застосуванні високих доз в спинномозковий простір, коли доза, призначена для введення в епідуральний простір, проникає в спинномозковий простір). В окремих випадках після такого втручання відновлення рухової, сенсорної та/або вегетативної функції відбувається повільно (через кілька місяців) або не повною мірою.

Протипоказання

- підвищена чутливість до компонентів препарату, інших амідних місцевоанестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн

- тяжка брадикардія, тяжка артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (II-III ступеня), синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, AV(AV) блокада II та III ступеня, гіповолемія,

-важкі порушення функції печінки/нирок

- порфірія, міастенія, ретробульбарне введення хворим на глаукому

- протипоказано пацієнтам у перші три місяці після інфаркту міокарда із зменшеним серцевим викидом лівого шлуночка (менше 35 % від норми); розлади зсідання крові, антикоагулянтна терапія

- інфекції у місці ін'єкції; протипоказано неконтактним пацієнтам; суттєве зниження функції лівого шлуночка

- вагітність, період лактації

- дитячий вік до 15 років

Лікарські взаємодії

При комбінованому застосуванні лідокаїну з такими препаратами, як хлорпромазин, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптілін, іміпрамін, нотриптілін, концентрація лідокаїну у плазмі крові знижується.

Антиаритмічні препарати (у т. ч. аміодарон, верапаміл, дизопірамід, аймалін) – посилюється кардіодепресивна дія (відбувається подовження інтервалу QT, а в поодиноких випадках можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків); одночасне застосування з аміодароном може призвести до розвитку судом.

Новокаїн, новокаїнамід, прокаїнамід - Можливе збудження центральної нервової системи, марення, галюцинації.

Курареподібні препарати - Посилюється міорелаксація (можливий параліч дихальних м'язів).

Етанол посилює пригнічуючу дію лідокаїну на дихання.

Вазоконстриктори (епінефрін, метоксамін, фенілефрин) сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну та пролонгують дію останнього.

Ціметідін знижує печінковий кліренс лідокаїну (зниження внаслідок інгібування мікросомального окиснення), підвищує його концентрацію та ризик розвитку токсичних ефектів. Також циметидин має синергічний ефект при взаємодії з лідокаїном.

Гуанадріль, гуанетидин, мікаміламін, триметафан – при комбінованому застосуванні для спинальної та епідуральної анестезії підвищується ризик вираженої гіпотензії та брадикардії.

β-адреноблокатори (наприклад, пропранолол, метопролол) сповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюють ефекти лідокаїну (в т.ч. токсичні) та підвищують ризик розвитку брадикардії та артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні β-адреноблокаторів та лідокаїну необхідно зменшувати дозу останнього. Також -блокатори мають синергетичний ефект при взаємодії з лідокаїном; відбувається інгібуючий вплив на серцеву провідність, що може призвести до підвищення скоротливості міокарда.

Серцеві глікозиди - Послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Снодійні чи седативні лікарські засоби - Можливе посилення гнітючої дії на центральну нервову систему снодійних та седативних препаратів.

Наркотичні анальгетики (морфін) – посилюється аналгетичну дію наркотичних аналгетиків, пригнічення дихання.

Інгібітори моноаміноксидази (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) – підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії та пролонгується місцевоанестезуюча дія останнього. У період лікування інгібіторами моноаміноксидази не слід застосовувати лідокаїн парентерально.

Антикоагулянти (у т.ч.ардепарин, далтепарин, данапароїд, енотоксапарин, гепарин, варфарин) збільшують ризик розвитку кровотеч.

Засоби для наркозу – посилюється пригнічуюча дія на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно).

Поліміксин В - Необхідний контроль функції дихання.

Рифампіцин – можливе зниження концентрації останнього у крові.

Пропафенон - Можливе збільшення тривалості та підвищення тяжкості побічних ефектів з боку центральної нервової системи.

Преніламін - Підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует».

Протисудомні засоби, барбітурати (фенобарбітал) – можливе прискорення метаболізму лідокаїну у печінці, зниження концентрації у крові, посилення кардіодепресивного ефекту.

Ізадрін, глюкагон - Підвищується кліренс лідокаїну.

Норадреналін, мексилетин – знижується кліренс лідокаїну (підсилюється токсичність); зменшується печінковий кровотік.

Ацетазоламід, тіазидні та петлеві діуретики. зменшують ефект лідокаїну, оскільки викликають гіпокаліємію.

Мідазолам - Підвищується концентрація лідокаїну в плазмі крові.

Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м'язової передачі – посилюється дія цих препаратів, оскільки зменшують провідність нервових імпульсів.

Норадреналін – має синергічний ефект при взаємодії з лідокаїном.

При ацидозі концентрація вільного лідокаїну в плазмі збільшується і є ризик розвитку токсичних ефектів.

При взаємодії лідокаїну з іншими антиаритмічними препаратами, наприклад, з антагоністами кальцію, відбувається інгібуючий вплив на серцеву провідність, що може призвести до скорочення міокарда.

Лікарські засоби, що впливають на печінковий метаболізм та мікросомальну індукцію ферментів (наприклад, фенітоїн), можуть знижувати ефективність лідокаїну.

При одночасному застосуванні міорелаксантів (наприклад суксаметоній) може бути синергічний ефект.

З обережністю призначати діазепамом.

Для всіх видів ін'єкційного знеболювання можливе поєднання лідокаїну з епінефрином (1:50000-1:100000; готувати ex tempore, додавати 1 краплю 0,1% розчину епінефрину на 5-10 мл розчину лідокаїну), за винятком випадків, коли системна дія, яка виявляє епінефрин (адреналін), небажано: підвищена чутливість до епінефрину, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, глаукома або коли потрібна короткочасна анестезуюча дія. Епінефрін сприяє уповільненню всмоктування лідокаїну та пролонгує його дію.

Особливі вказівки

Перед застосуванням лідокаїну необхідно провести шкірну пробу на індивідуальну чутливість до препарату, про яку свідчить набряк та почервоніння місця ін'єкції.

Введення лідокаїну можуть здійснювати лише медичні працівники.

При обробці місця ін'єкції дезінфікуючими речовинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку.

При застосуванні лідокаїну обов'язковим є контроль ЕКГ. У разі порушень діяльності синусового вузла, подовження інтервалу Р-Q, розширення QRS або розвитку нової аритмії слід зменшити дозу/скасувати препарат.

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця необхідно нормалізувати рівень калію в крові (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну).

При проведенні планової субарахноїдальної анестезії необхідно відмінити інгібітори МАО не пізніше ніж за 10 днів до анестезії.

Слід бути обережними, щоб уникнути випадкового інтравазального (особливо при проведенні місцевої анестезії на ділянках, де розміщено багато кровоносних судин) або субдурального введення препарату. Необхідно встановити суворий контроль за системною токсичною дією препарату на серцево-судинну та центральну нервову системи (оскільки дози, призначені для епідуральної анестезії, завжди вищі, ніж для субдуральної); при введенні у васкуляризовані тканини рекомендується проводити аспіраційну пробу.

Надзвичайної обережності слід дотримуватись при анестезії навколо хребетного відділу у хворих з неврологічними захворюваннями, деформацією хребта, септицемією та тяжкою артеріальною гіпертензією.

Найменші дози слід вводити в ділянку голови та шиї, включаючи ретробульбарне та стоматологічне введення, а також застосування для блокади зірчастого ганглію, оскільки системні токсичні ефекти препарату через ретроградний потік можуть проникнути в мозковий кровообіг.

Надзвичайної обережності слід дотримуватись при ретробульбарному введенні, оскільки можливі побічні ефекти: колапс, задишка, судоми, оборотна сліпота.

Оскільки лідокаїн має виражену антиаритмічну дію і може сам виступати як аритмогенний фактор, який може викликати розвиток аритмії, перед введенням препарату необхідно зібрати анамнез і з обережністю застосовувати препарат особам зі скаргами на аритмії в минулому.

З обережністю та в менших дозах застосовувати пацієнтам із серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальною гіпотонією помірного ступеня, неповною AV-блокадою, порушенням внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки та нирок середнього ступеня (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв), порушенням функції дихання , після операцій на серці, при генетичній схильності до злоякісної гіпертермії, ослаблених хворих та пацієнтів похилого віку.

При внутрішньом'язовому введенні лідокаїну може підвищитись концентрація креатиніну, що може призвести до встановлення помилкового діагнозу гострого інфаркту міокарда.

При місцевій анестезії тканин з вираженою васкуляризацією (наприклад, шиї у разі операції на щитовидній залозі) слід дотримуватися особливої ​​обережності, щоб уникнути потрапляння препарату до судин.

Безпека застосування анестетиків групи амідів для хворих, схильних до злоякісної гіпертермії є сумнівною, тому їх застосування в таких випадках слід уникати.

Слід дотримуватись особливої ​​обережності при застосуванні лідокаїну пацієнтам з недостатністю кровообігу, гіповолемією, артеріальною гіпотонією, печінковою та нирковою недостатністю.

З обережністю призначати пацієнтам із розладами центральної нервової системи, які застосовують наркотики, оскільки можуть виникнути раптові побічні ефекти з боку серцево-судинної системи. При тривалому застосуванні слід моніторити рівень електролітів у крові. З обережністю застосовувати пацієнтам зі схильністю до судом, у стані шоку, при гіпоксії.

Забороняється вводити розчини лідокаїну ретробульбарно хворим на глаукому.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат проникає через плацентарний бар'єр і може спричинити брадикардію у плода, тому не рекомендується призначати під час вагітності. При необхідності застосування препарату під час лактації годування груддю слід припинити.

Особливості впливу на здатність керувати автотранспортом чи потенційно небезпечними механізмами

Препарат впливає на функцію центральної нервової системи, тому після застосування лідокаїну не рекомендується керувати транспортними засобами чи потенційно небезпечними механізмами.

Передозування

Симптоми: судоми мімічної мускулатури з переходом у тоніко-клонічні судоми скелетної мускулатури, диспное, брадикардія, аж до зупинки серця, виражене зниження артеріального тиску, аж до колапсу, запаморочення, нудота, блювання.

Лікування: хворий повинен перебувати в горизонтальному положенні з ретельним моніторингом життєво важливих показників, контроль прохідності дихальних шляхів та введення кисню, при порушенні з боку центральної нервової системи – введення бензодіазепінів (наприклад, діазепам) або барбітуратів надкороткої (наприклад, ти наприклад, фенобарбітал) з сторони серцево-судинної системи – введення атропіну. Гемодіаліз неефективний. При зупинці серця - негайний масаж.

Форма випуску та упаковка

По 3.5 мл препарату поміщають в ампули з безбарвного трубчастого, прозорого скла, з кільцем зламу або точкою зламу, або без них.

На ампули наклеюють самоклеючі етикетки, або етикетки з паперу етикеточної або письмової.

По 5 ампул поміщають у контурну коміркову упаковку з плівки ПЕТФ/ПВХ.

По 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у пачку з картону.

При відсутності на ампулах кільця зламу або точки зламу, в пачку вкладають ампульний скарифікатор або ампульний ніж керамічний, або диск ріжучий керамічний.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не використовувати після закінчення терміну придатності

Умови відпустки з аптек

Виробник

Приватне акціонерне товариство "Лекхім-Харків"

61115, Харківська обл., місто Харків, вул. Северина Потоцького, будинок 36

Власник реєстраційного посвідчення

Приватне акціонерне товариство "Лекхім-Харків"

61115, Харківська обл., місто Харків, вул. Северина Потоцького, будинок 36

Найменування та адреса організації на території Республіки Казахстан, яка приймає претензії (пропозиції) щодо якості лікарських засобів від споживачів та відповідальної за післяреєстраційне спостереження за безпекою лікарського засобу:

Тел/факс (727) 374-88-75, (727) 374-88-72

Прикріплені файли

Лідокаїн (Lidocaine)

Наведена наукова інформація є узагальнюючою і не може бути використана для ухвалення рішення щодо можливості застосування конкретного лікарського препарату.

• Форма випуску, упаковка та склад
• Клініко-фармакологічні. група
• Фармако-терапевтична група
• Фармакологічна дія
• Фармакокінетика
• Покази препарату
• Режим дозування
• Побічна дія
• Протипоказання до застосування
• Особливі вказівки
• Лікарська взаємодія
• Контакти

Власник реєстраційного посвідчення:

Вироблено:

Лікарська форма

Форма випуску, упаковка та склад препарату Лідокаїн

2 мл - ампули (5) - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Антиаритмічний засіб класу I B, місцевий анестетик, похідне ацетаніліду.

Антиаритмічні властивості лідокаїну обумовлені його мембраностабілізуючою активністю, здатністю блокувати натрієві канали, збільшувати проникність збудливих мембран нейронів та мембран кардіоміоцитів.

Майже не впливаючи на електрофізіологічний стан передсердь, прискорює реполяризацію шлуночків, пригнічує IV фазу деполяризації у волокнах Пуркіньє (особливо ішемізованого міокарда), зменшуючи їх автоматизм та тривалість потенціалу дії, збільшує мінімальну різницю потенціалів, при якій кардіоміоцити. Зменшує тривалість потенціалу дії та ефективного рефрактерного періоду у волокнах Пуркіньє, пригнічує їх автоматизм. У терапевтичних дозах покращує провідність у волокнах Пуркіньє та в місці їх з'єднання зі скоротливим міокардом шлуночків, усуваючи умови формування феномена "повторного входу" (re-entry), особливо в умовах ішемічного пошкодження серцевого м'яза, наприклад, при інфаркті міокарда. При цьому лідокаїн пригнічує електричну активність деполяризованих, аритмогенних ділянок, але мінімально впливає на електричну активність нормальних тканин. При застосуванні середніх терапевтичних дозах практично не змінює скоротливість міокарда і не уповільнює AV-провідність. Негативний інотропний ефект незначно виражений і проявляється короткочасно лише при швидкому введенні у високих дозах.

Фармакокінетика

При повільній внутрішньовенній інфузії без початкової дози навантаження C max досягається через 5-6 год (у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда - до 10 год). Зв'язування з білками плазми – 50-80%. T 1/2 – 6-9 хв. Швидко розподіляється в органах та тканинах з гарною перфузією, в т.ч. у серці, легенях, печінці, нирках, потім у м'язовій та жировій тканині. Лідокаїн проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, ймовірно, за допомогою пасивної дифузії. Виділяється з грудним молоком (до 40% від концентрації у плазмі матері). Метаболізується в печінці, близько 90% введеної дози піддається N-дезалкілюванню з утворенням моноетилгліцинксілідіду та гліцинксиліду. Гліцинксилід має більш довгий, ніж лідокаїн, T 1/2 (близько 10 год) і може кумулювати при багаторазовому введенні. Метаболіти, що утворюються в результаті подальшого метаболізму, виводяться із сечею, вміст постійного лідокаїну в сечі не перевищує 10%. T 1/2 безперервної інфузії протягом 24-48 год становить близько 3 год. Підкислення сечі сприяє збільшенню виведення лідокаїну.

Показання до активних речовин препарату Лідокаїн

Купірування стійких пароксизмів шлуночкової тахікардії, в т.ч. при інфаркті міокарда та кардіохірургічних втручаннях.

Профілактика повторної фібриляції шлуночків при гострому коронарному синдромі та повторних пароксизмів шлуночкової тахікардії (зазвичай протягом 12-24 год).

Шлуночкові аритмії, зумовлені глікозидною інтоксикацією.

Режим дозування

Спосіб застосування та режим дозування конкретного препарату залежить від його форми випуску та інших факторів. Оптимальний режим дозування визначає лікар.Слід суворо дотримуватися відповідності лікарської форми конкретного препарату, що використовується, показанням до застосування та режиму дозування.

В/в у вигляді розчину, що містить 100 мг/мл.

Першу дозу вводять болюсно із негайним підключенням постійної інфузії з моніторуванням ЕКГ. Необхідність повторного болюсного введення, доза та тривалість інфузії залежать від терапевтичного ефекту та клінічної ситуації.

Побічна дія

З боку імунної системи: алергічні та анафілактоїдні реакції (кропив'янка на шкірі та слизових оболонках, свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк), анафілактоїдний шок.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, руховий неспокій, нервозність, ністагм, оніміння язика, сонливість, тремор, судоми (ризик їх розвитку підвищується на тлі гіперкапнії та ацидозу), парестезія навколо рота, сплутаність або втрата свідомості, кома, параліч дихальних м'язів, блок моторний та чутливий.

З боку органу зору: затуманений зір, диплопія та минущий амавроз, ністагм.

З боку органу слуху та лабіринту: шум у вухах, гіперакузія.

З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, брадикардія, при введенні з вазоконтриктором – тахікардія, периферична вазодилатація, колапс, серцева недостатність (через негативний інотропний ефект), аритмія, зупинка серця, біль у грудній клітці.

З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм, пригнічення дихання, зупинка дихання.

З боку системи травлення: нудота, блювання, мимовільна дефекація.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання на шкірі.

З боку сечовидільної системи: мимовільне сечовипускання.

Порушення з боку крові: метгемоглобінемія.

Інші: зниження та/або потенції, гіпотермія.

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до лідокаїну та інших анестетиків амідного типу; тяжка синоатріальна блокада, СССУ, AV-блокада II-III ступеня (за винятком випадків, коли введено зонд для стимуляції шлуночків), тяжкі порушення внутрішньошлуночкової провідності, синдром WPW; кардіогенний або гіповолемічний шок, гостра та хронічна серцева недостатність (III-IV ФК); виражена артеріальна гіпотензія; синдром Морганьї-Адамса-Стокса; дитячий вік віком до 18 років.

Захворювання нирок та печінки, міастенія; хронічна серцева недостатність II-III стадії, гіповолемія, синусова брадикардія, порушення AV- та внутрішньошлуночкової провідності, пригнічення дихання, порфірія, судомні розлади (в т.ч. в анамнезі), тяжкохворі та ослаблені пацієнти, пацієнти похилого віку (старше 65 років) , синдром Мелькерсона-Розенталя; ІІІ триместр вагітності.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності та в період грудного вигодовування застосування можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та новонародженого.

Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю слід застосовувати при печінковій недостатності.

Застосування при порушеннях функції нирок

Застосування у дітей

Протипоказано застосування у дітей та підлітків віком до 18 років.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Особливі вказівки

Перед початком внутрішньовенного введення лідокаїну необхідно усунути гіпокаліємію, гіпоксію та порушення кислотно-основного стану.

Лідокаїн слід з обережністю застосовувати в комбінації з препаратами, що взаємодіють з лідокаїном і призводять до підвищення його біодоступності, потенціювання ефектів (наприклад, фенітоїном) або подовження виведення (наприклад, при печінковій або термінальній нирковій недостатності, при якій можуть кумулювати метаболіти).

При застосуванні засобу за пацієнтами, які отримують антиаритмічні препарати ІІІ класу (наприклад, аміодарон), необхідно встановити ретельне спостереження та ЕКГ-моніторинг, оскільки вплив на серце може потенціюватися.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

У період лікування пацієнтам слід уникати керування транспортними засобами та займатися іншими видами діяльності, що вимагають високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія

Токсичність лідокаїну збільшується при одночасному застосуванні з циметидином внаслідок підвищення концентрації лідокаїну. Обидва препарати знижують печінковий кровотік. Крім того, циметидин пригнічує мікросомальну активність. Ранітідин трохи знижує кліренс лідокаїну, що призводить до підвищення його концентрації. Підвищення сироваткової концентрації лідокаїну також можуть викликати противірусні засоби (наприклад, ампренавір, атазанавір, дарунавір, лопінавір).

Гіпокаліємія, що викликається діуретиками, може знижувати дію лідокаїну при їх одночасному застосуванні.

Лідокаїн слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які отримують інші місцеві анестетики або засоби, структурно подібні до місцевих анестетиків амідного типу (наприклад, антиаритмічними засобами, такими як мексилетин, токаїнід), оскільки системні токсичні ефекти мають адитивний характер.

Окремі дослідження лікарської взаємодії між лідокаїном та антиаритмічними засобами ІІІ класу (наприклад, аміодароном) не проводилися, проте рекомендується бути обережними.

У пацієнтів, які одночасно отримують антипсихотичні засоби, подовжують або здатні подовжувати інтервал QT (наприклад пімозид, сертиндол, оланзапін, кветіапін, зотепін), преніламін, епінефрин (при випадковому внутрішньовенному введенні) або антагоністи 5-НТ 3 -серотонінових тропісетрон, доласетрон), може підвищуватись ризик розвитку шлуночкових аритмій.

Одночасне застосування хінупристину/дальфопристину може збільшувати концентрацію лідокаїну та підвищувати, таким чином, ризик шлуночкових аритмій.

У пацієнтів, які одночасно отримують міорелаксанти (наприклад, суксаметоній), може підвищуватися ризик посиленої та пролонгованої нервово-м'язової блокади.

Після застосування бупівакаїну у пацієнтів, які отримували верапаміл та тимолол, повідомлялося про розвиток серцево-судинної недостатності; Лідокаїн близький за структурою до бупівакаїну.

Допамін і 5-гідрокситриптамін знижують поріг судомної готовності до лідокаїну. Опіоїди, ймовірно, мають протисудомну дію, що підтверджується даними, що лідокаїн знижує судомний поріг до фентанілу у людини. Комбінація опіоїдів та протиблювотних засобів, що іноді застосовується з метою седації у дітей, може знизити судомний поріг до лідокаїну та підвищити його пригнічуючу дію на ЦНС.

Застосування епінефрину разом з лідокаїном може знизити системну абсорбцію, але при випадковому внутрішньовенному введенні різко зростає ризик шлуночкової тахікардії та фібриляції шлуночків.

Одночасне застосування інших антиаритміків, β-адреноблокаторів та блокаторів "повільних" кальцієвих кальціїв каналів може додатково знижувати AV-проведення, проведення за шлуночками та скоротливість.

Одночасне застосування судинозвужувальних засобів збільшує тривалість дії лідокаїну.

Одночасне застосування лідокаїну та алкалоїдів ріжків (наприклад, ерготаміну) може спричинити тяжку артеріальну гіпотензію.

Необхідно бути обережними при застосуванні седативних засобів, оскільки вони можуть вплинути на дію місцевих анестетиків на ЦНС.

Слід бути обережними при тривалому застосуванні протиепілептичних засобів (фенітоїн), барбітуратів та інших інгібіторів мікросомальних ферментів печінки, оскільки це може призвести до зниження ефективності і, як наслідок, підвищеної потреби в лідокаїні. З іншого боку, внутрішньовенне введення фенітоїну може посилити пригнічуючу дію лідокаїну на серці.

Аналгезуючий ефект місцевих анестетиків може посилюватись опіоїдами та клонідином.

Етиловий спирт, особливо при тривалому зловживанні, може знижувати дію місцевих анестетиків.

Лідокаїн не сумісний з амфотерицином, метогекситоном і нітрогліцерином.

При одночасному застосуванні лідокаїну з наркотичними анальгетиками розвивається адитивний ефект, що використовується при проведенні епідуральної анестезії, проте посилює пригнічення ЦНС та дихання. Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) подовжують місцевоанестезуючу дію лідокаїну і можуть спричинити підвищення артеріального тиску та тахікардію.

Одночасне застосування з інгібіторами МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) ймовірно посилює місцевоанестезуючу дію лідокаїну та підвищує ризик зниження артеріального тиску.

Гуанадрел, гуанетидин, мекаміламін, триметафану камзілат підвищують ризик вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії.

Антикоагулянти (в т.ч. ардепарин натрію, далтепарин натрію, данапароїд натрію, еноксапарин натрію, гепарин, варфарин) збільшують ризик розвитку кровотеч. Лідокаїн знижує кардіотонічний ефект дигітоксину.

Лідокаїн знижує ефект антиміастенічних лікарських засобів, посилює та подовжує дію міорелаксуючих лікарських засобів.

При обробці місця ін'єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик місцевої реакції у вигляді болючого набряку.

Змішувати лідокаїн з іншими лікарськими засобами не рекомендується.